CIP-2021 : C07D 413/04 : unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

CIP-2021CC07C07DC07D 413/00C07D 413/04[2] › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo.

C07D 413/04 · · unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Nuevas hidroxi-6-heteroaril-fenantridinas y su uso como agentes inhibidores de la PDE4.

(30/10/2013) Un compuesto de fórmula I en el que R1 es alcoxi de 1-5 2C, 2,2-difluoroetoxi, o alcoxi de 1-2C sustituido con flúor por completo o de manerapredominante R2 es alcoxi de 1-2C, 2,2-difluoroetoxi, o alcoxi de 1-2C sustituido con flúor por completo o de manerapredominante, R3 es hidrógeno, R31 es hidrógeno, R4 es -O-R41, en el que R41 es hidrógeno, R5 es hidrógeno, Har está opcionalmente sustituido con R6 y/o R7 y es un radical piridinilo, isoxazolilo, imidazolilo, tiazolilo, oxazolilo, pirimidinilo, pirazinilo o piridazinilo, en el que R6 es alquilo de 1-4C, alcoxi de 1-4C, piridilo o morfolin-4-ilo, R7 es alcoxi de 1-4C, o una sal, un N-óxido o una sal de un N-óxido de este compuesto.

Regulador del VDAC.

(30/10/2013) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula^^ en donde R1 es un grupo imidazolilo que puede estar sustituido con un grupo alquilo C1-10; A es un grupo fenoxisustituido con un grupo alquilo que tiene de 1 a 4 átomos de carbono; B es un grupo fenilo que puede estarsustituido con un átomo de halógeno; X es un átomo de oxígeno; e Y es un grupo alquileno C1-4, o una de sus sales,para la utilización en la profilaxis o el tratamiento de la retinitis pigmentosa, el sida, la hepatitis fulminante, unaenfermedad mielodisplástica o una enfermedad hepática.

Carboxamidas fungicidas.

(29/10/2013) Un compuesto seleccionado de la Fórmula 1, un N- óxido o una sal apropiada para el uso agrícola del mismo,**Fórmula** en la que la línea punteada indica que el enlace puede ser un enlace simple o un enlace doble; R1 es un fenilo o anillo heteroaromático de 5 o 6 miembros, opcionalmente sustituido con 1 a 2 sustituyentesindependientemente seleccionados de R4; cada R4 es independientemente alquilo C 1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, cicloalquilalquilo C4-C1Q,alquilcicloalquilo C4-C1Q, alquilcicloalquilalquilo C5-C1Q, haloalquilo C1-C6, haloalquenilo C2-C6, haloalquinilo C2-C6,halocicloalquilo C3-C6, halógeno, hidroxi, ami no, ciano, nitro, alcoxi C1-C4, haloallcoxi C1-C4, alquiltio C1-C4, alquilsulfiniloC1-C4, alquilsulfonilo…

Compuestos para la modulacion de la actividad de PPAR gamma.

(23/10/2013) Compuesto que tiene la fórmula o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en la que Ar1 es un 3-quinolinilo sustituido o no sustituido; X es -O-, -NH-, ó -S-; Y es -NH-S (O)2-; R1 es un elemento seleccionado entre el grupo de halógeno, (C1-C8) alquilo, (C1-C8) alcoxi, -C (O) R14, -CO2R14, y-C (O) NR15R16, en el que R14 es un elemento seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, (C1-C8) alquilo, (C2-C8) heteroalquilo;en el que heteroalquilo significa una cadena estable recta o ramificada o un radical de hidrocarburo cíclico ocombinaciones de los mismos, consistiendo en el número indicado de átomos de carbono y de uno a tresheteroátomos seleccionados del grupo que consiste…

Compuesto cíclico condensado y uso del mismo.

(17/10/2013) Un compuesto de fórmula (I-X)**Fórmula** (en la que R30 es hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con 1-3 de halógeno, alcoxi C1-4, amino, nitroo halógeno, m es 0 o un número entero de 1 a 4, L es un átomo de oxígeno o un enlace, R1 es -COORA (en la que RA es hidrógeno o alquilo C1-8), -CONRBSO2RC (en la que RB es hidrógeno o alquiloC1-8 y RC es hidrocarburo C1-8), -SO2NRBCORC (en la que todos los símbolos tienen el mismo significado quese ha descrito anteriormente en el presente documento), -SO2NHCORC (en la que RC tiene el mismosignificado que se ha descrito anteriormente en el presente documento),**Fórmula**

Nuevo derivado de fenilpirrol.

(14/10/2013) Un compuesto que tiene la fórmula general (I): **Fórmula*+ [en la que, A representa un grupo representado por la fórmula ≥NOR4, un átomo de oxígeno o un átomo de azufre, 5 R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6, R1 representa un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo alquilo C1-C6 halogenado, un grupo alcoxi C1-C6 halogenado, un grupo amino, un grupo mono-alquilamino C1-C6, un grupo mono-alquilamino C1-C6 halogenado, un grupo di-(alquil C1-C6)amino o un grupo di-(alquil C1-C6 halogenado)amino, o A y R1 junto con el átomo de carbono enlazado a los mismos forman un grupo heterocíclico…

Benzoxazepinas como inhibidores de PI3K/mTOR y sus métodos de uso y fabricación.

(11/10/2013) Un compuesto de fórmula I(a)**Fórmula** o un solo estereoisómero o mezcla de sus isómeros y además opcionalmente como una de sus salesfarmacéuticamente aceptable, donde R1 es fenilo opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 grupos R6; o R1 es heteroarilo opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 R7; R2 es -NR3R4; R3 es hidrógeno, alquilo o alcoxicarbonilalquilo; y R4 es cicloalquilo opcionalmente sustituido, fenilo opcionalmentesustituido, fenilalquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heteroarilalquiloopcionalmente sustituido; o R3 y R4 junto con el nitrógeno al que están unidos forman HET opcionalmente sustituido en cualquier átomo delanillo que…

Compuestos de tetrahidropiridinilo y dihidropirrolilo y uso de los mismos.

(18/09/2013) Compuesto que presenta la Fórmula I: o una sal, profármaco o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: Hy es un anillo heteroaromático de 6 miembros, un anillo heteroaromático de 5 miembros, o un anilloheterocíclico de 5 miembros, en donde dicho Hy tiene por lo menos un átomo de nitrógeno, y en donde dichoHy está unido al anillo de tetrahidropiridinilo o dihidropirrolilo por un átomo de carbono; R1 está unido a un átomo de carbono de dicho anillo de Hy y se selecciona del grupo compuesto por a)- C (≥W) NR3R4; b)- C(≥O)OR5; c)- NR6- C (≥O) R7; d) ciano; e) hidroxi (C1-10) alquilo; y f) un heteroarilo que contiene N, de 5 miembros, o un heterociclo que contiene N, parcialmenteinsaturado, de 5 miembros, cada uno de los cuales está…

Compuestos químicos.

(18/09/2013) Un compuesto de fórmula :**Fórmula** en la que: Q es un enlace sencillo, -O-, -S- o -N(R15)- donde R15 es hidrógeno, alquilo C1-3 o alcanoílo C2-3, o R15 y R1, junto con elátomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo saturado de 4-7 miembros; R1 es alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-3, cicloalquil C3-7-alquenilo C2-3,cicloalquil C3-7-alquinilo C2-3, fenilo, fenil-alquilo C1-3, heteroarilo, heteroaril-alquilo C1-3, heterociclilo o heterociclil-alquiloC1-3 [cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes independientemente seleccionadosentre alquilo C1-3, hidroxi, halo, oxo, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-3, carboxi-alquilo C1-3, alquil C1-3-S(O)n- (donde n es0, 1, 2 ó 3), R5CON(R5')-, (R5')(R5")NC(O)-,…

Compuestos y composiciones como moduladores de la ruta Hedgehog.

(12/09/2013) El compuesto N-(6-((2R,6S)-2,6-dimetilmorfolino)piridin-3-il)-2-metil-4'-(trifluorometoxi)bifenil-3-carboxamida defórmula: o una sal, un hidrato o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

Compuestos de heteroarilo útiles como inhibidores de GSK-3.

(04/09/2013) Un compuesto de fórmula Ia o Ib:**Fórmula** o una de sus sales terapéuticamente aceptables, en las que: El Anillo A es un anillo de 5-7 miembros parcialmente insaturado o completamente insaturado que tiene 0-3heteroátomos seleccionados de forma independiente entre nitrógeno, oxígeno o azufre, y donde el Anillo A estáopcionalmente condensado con un anillo de 5-8 miembros saturado, parcialmente insaturado o completamenteinsaturado que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados de forma independiente entre nitrógeno, oxígeno o azufre,donde dicho Anillo A y el anillo opcionalmente condensado con el Anillo A están opcionalmente sustituidos en elátomo de carbono insaturado de un grupo arilo, heteroarilo, aralquilo o heteroaralquilo con halógeno, oxo, N3, -R°, -OR°, SR°, 1,2-metilenodioxi,…

Derivado de oxadiazol activo sobre 1-fosfato de esfingosina (S1P).

(04/09/2013) Un compuesto de ácido 3-[6-(5-{3-ciano-4-[(1-metiletil)oxi]fenil}-1,2,4-oxadiazol-3-il)-5-metil-3,4-dihidro-2(1H)-isoquinolinil]propanoico y sus sales farmacéuticamente aceptables.

Derivados de oxadiazol activos sobre 1-fosfato de esfingosina (S1P).

(21/08/2013) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** A es fenilo o piridinilo; R1 representa hasta dos sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, alcoxi C , fluoroalquiloC , ciano, fenilo, fluoroalcoxi C , alquilo C y cicloalquilo C ; R2 es hidrógeno, halógeno o alquilo C ; B es un anillo saturado de 7 miembros seleccionado entre los siguientes:**Fórmula** R3 es hidrógeno o (CH2)1-4CO2H; R4 es hidrógeno.

Compuesto bicíclico fusionado.

(20/08/2013) Un compuesto bicíclico fusionado de la siguiente fórmula general [I]: **Fórmula** en donde el anillo A es un anillo de benceno que tiene un sustituyente R1, fusionado a un anillo heterocíclico de 6 miembros adyacente y sustituido adicionalmente de manera opcional con uno o dos sustituyentes seleccionados entre un átomo de halógeno y un grupo alquilo C1-C8 distinto de R1, R1 es un grupo alquil(C1-C8)sulfonilamino o un grupo alquil(C1-C8)aminosulfonilo, R2 y R3 son iguales o diferentes y are un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C8, o un grupo arilo monocíclico o bicíclico de 6 a 10 miembros, estando dicho grupo arilo sustituido opcionalmente con un átomo de…

Compuesto cíclico que tiene heteroátomo.

(14/08/2013) Un compuesto que tiene la fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: [Fórmula química 1]**Fórmula** en la que cada sustituyente se define de la siguiente manera: A representa un grupo heterociclilo de 3 a 10 miembros opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre A1, y el grupo heterociclilo de 3 a 10 miembros representa un grupo seleccionado entre el grupo que consiste en un grupo azetidinilo, un grupo pirrolidinilo, un grupo piperidinilo, un grupo morfolinilo, un grupo 1,4-dioxanilo, un grupo piperazinilo, un grupo azepanilo, un grupo 1,4-diazepanilo, un grupo pirrolilo, un…

Benzoxazinonas herbicidas.

(07/08/2013) Benzoxazinonas de la formula I donde R1 es hidrógeno o halógeno; R2 es halógeno; R3 es F; R4 es hidrógeno, C1-C6-alquilo, C1-C6-haloalquilo, C3-C6-cicloalquilo, C3-C6-alquenilo, C3-C6-haloalquenilo, C3-C6 alquinilo, C3-C6-haloalquinilo, C1-C6-alcoxi o C3-C6-cicloalquil-C1-C6-alquilo; R5 es hidrógeno, NH2. C1-C6-alquil o C3-C6-alquinilo; R6 es hidrógeno o C1-C6-alquilo; y W es O o S; Z es O o S.

Derivados de pirimidinona como agentes terapéuticos contra procesos inflamatorios agudos y crónicos, isquémicos y de remodelación.

(23/07/2013) Compuestos de la fórmula general (I)**Fórmula** en la que A representa un anillo fenilo o piridilo, R1, R2 y R3 representan de forma independiente entre ellos hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, alquilo-C1-C6, hidroxi oalcoxi-C1-C6, en los que el alquilo-C1-C6 y el alcoxi-C1-C6 pueden estar además sustituidos con uno a tres radicalesidénticos o diferentes seleccionados del grupo formado por halógeno, hidroxi y alcoxi-C1-C4, R4 representa trifluorometilcarbonilo, alquilcarbonilo-C1-C6, alcoxicarbonilo-C1-C6, alquenoxicarbonilo-C1-C6,hidroxicarbonilo, aminocarbonilo, mono- o di-alquilaminocarbonilo-C1-C4, arilaminocarbonilo-C6-C10, arilcarbonilo,heteroarilocarbonilo, heterociclilcarbonilo, heteroarilo, heterociclilo o ciano, en los que el alquilcarbonilo-C1-C6,…

Derivados Piridin-2-ilo como agentes inmunomoduladores.

(19/07/2013) Un compuesto de Fórmula (I), **Fórmula** en la que A representa **Fórmula** en las que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo piridina de Fórmula (I); R1 representa metilo, etilo o metoxi; R2 representa hidrógeno; y R3 representa alquilo C2-5 o alcoxi C1-4; o R1 representa alquilo C2-5 o alcoxi C1-4; R2 representa hidrógeno; y R3 representa metilo o etilo; o R1 representa metilo, etilo, o metoxi; R2 representa alquilo C3-5; y R3 representa hidrógeno;R4 representa hidrógeno; R5 representa hidrógeno, alquilo C1-3 o metoxi.

Derivados de oxadiazol sustituidos y su utilización como ligandos de los receptor opioides.

(05/07/2013) Derivados oxadiazol sustituidos de fórmula general I, **Fórmula** donde X significa CH, CH2, CH≥CH, CH2CH2, CH2CH≥CH o CH2CH2CH2; R1 significa arilo, heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; arilo oheteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, unido a través de un grupoalquilo(C1-3); R2 significa arilo, heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; ungrupo arilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, unido a través de una cadenaalquilo(C1-3); R3 y R4 significan, independientemente entre sí H; alquilo(C1-6), en cada caso saturado o insaturado, lineal oramificado, no…

4-(octahidro-2H-isoindol-2-il)-1,3-oxazol-4-ona como antagonistas de receptor de taquicinina.

(24/06/2013) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo y sus enantiómeros y diastereómeros individuales, en la que: R1 es **Fórmula** X está seleccionado de entre: hidrógeno, y flúor; Y está seleccionado de entre: hidrógeno, y metilo; Z está seleccionado de entre: hidrógeno, alquilo C1-6, que no está sustituido o está sustituido con halógeno, hidroxilo o fenilo, -(CO)-alquilo C1-6, -(CO)-arilo, -(CO)O-alquilo C1-6, -(CO)-NH2, -(CO)-NH alquilo C1-6, y -(CO)-N(alquilo C1-6) (alquilo C1-6), en la que la parte alquilo de las elecciones , y de R1 está opcionalmente sustituida con halo, hidroxilo o fenilo.

Derivados de tiofeno novedosos como agonistas de S1P1/EDG1.

(16/05/2013) Un compuesto de la Fórmula (I), **Fórmula** en la que A representa **Fórmula** en los que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo tiofeno de Fórmula (I); R1a representa alquilo C1-5, cicloalquilo C3-5, o 2-hidroxietilo; R1b representa hidrógeno o alquilo C1-3; o R1a y R1b, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de azetidina, pirrolidina, piperidina o morfolina; R2 representa hidrógeno o alquilo C1-2; R3 representa hidrógeno o alquilo C1-2; R4 representa hidrógeno, alquilo C1-2, metoxi, o halógeno; R5 representa hidrógeno, alquilo C1-4, o alcoxi C1-4; R6 representa hidroxi-alquilo C1-4, di-(hidroxi-alquil C1-4)-alquilo C1-4, 2,3-dihidroxipropilo, -CH2-(CH2)n-NR61R62, -CH2-(CH2)n-NHCOR64, -CH2-(CH2)n-NHSO2R63, -CH2-CH2-COOH, -CH2-CH2-CONR61R62,…

Formas sólidas de (1R,2S,3R)-1-(2-(isoxazol-3-il)-1H-imidazol-4-il)butano-1,2,3,4-tetraol y métodos de utilización de las mismas.

(22/04/2013) Compuesto, que es (1R,2S,3R)1-(2-(isoxazol-3-il)-1H-imidazol-4-il)butano-1,2,3,4-tetraol cristalino o unhidrato del mismo.

Moduladores de Pl3 cinasas y métodos de uso.

(22/04/2013) Compuesto de fórmula V un estereoisómero, tautómero, solvato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que Q es; X es S; A1 es CH, N o C-halo; A4 es CH, N o C-halo; A5 es CR3 o N; A6 es CR3 o N; A7 es CR3 o N; A8 es CR3 o N; siempre que no más de tres de A5, A6, A7 y A8 sean N; cada R3 es independientemente H, alquilo C1-C6, halo, -O-alquilo C1-C6, -O-haloalquilo, -CN o -CF3; R1 es H; R2 es H o C(O)R7a, R7a es alquilo C1-C6, -(CRR)nNRxRy, -(CRR)n-arilo, -(CRR)n-heteroarilo, -(CRR)nOR, -(CRR)nheterocicloalquilo,-(CRR)nO-fenilo, -NR(CRR)nRxRy o -S(O)2R; cada R es independientemente H o alquilo C1-C6; cada Rx y Ry son independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6, o Rx y Ry, junto con el átomo de nitrógenoal que están unidos, forman un anillo de 5 a 8 miembros que contiene…

Derivados de isoquinolinona como antagonistas de NK3.

(16/04/2013) Un compuesto de fórmula I en donde A representa N, CH ó CR1; cada R1 representa independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, -C(O)-alquilo C1-6, -C(O)-alquenilo C2-6, -C(O)-alquinilo C2-6, -C(O)-O-alquilo C1-6, -C(O)-O-alquenilo C2-6, -C(O)-O-alquinilo C2-6 o fenilo, en donde dicho fenilo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, hidroxilo, haloalquilo C1-6, nitro, alcoxi C1-6 y NR2R3; X representa hidrógeno, alquilo C1-6 ó -CRaRb-X', donde X' representa un resto monocíclico saturado que tiene 5-6 átomos de anillo de los cuales uno es N y en donde uno o dos átomos de anillo adicionales pueden ser un heteroátomo seleccionado de N, O y S, el cual anillo…

Derivados de piridin 4-ilo como agentes inmunomoduladores.

(10/04/2013) Un compuesto de la Fórmula (I), en la que A representa *-CONH-CH2-, *-CO-CH≥CH-, *-CO-CH2CH2-, en las que los asteriscos indican el enlace que está engarzado al grupo piridina de Fórmula (I); R1 representa alquilo C1-4 o cloro; R2 representa alquilo C1-5, alcoxi C1-4 o cicloalquilo C3-6-; R3 representa hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4 o halógeno; R4 representa hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halógeno, trifluorometilo o trifluorometoxi; R5 representa 2,3-dihidroxipropilo, di-(hidroxi-alquil C1-4)-alquilo C1-4, -CH2-(CH2)k-NHSO2R53, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHSO2R53, -CH2-(CH2)k-NHCOR54, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHCOR54, -CH2-(CH2)n-CONR51R52, -CONHR51,1-(3-carboxi-azetidinil)-2-acetilo,…

Derivados de piridil-3-ilo como agentes de inmunomodulación.

(08/04/2013) Un compuesto de la Fórmula (I), en la que A representa *-CONH-CH2-, *-CO-CH≥CH-, *-CO-CH2CH2-, en los que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo piridina de la Fórmula (I); R1representa hidrógeno, alquilo C1-4, o cloro; R2representa alquilo C1-5 o alcoxi C1-4; R3representa hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, o halógeno; R4representa hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halógeno, trifluorometilo o trifluorometoxi R5representa 2,3-dihidroxipropilo, di-(hidroxialquil C1-4)-alquilo C1-4, -CH2-(CH2)k-NHSO2R53, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHSO2R53, -CH2-(CH2)k-NHCOR54, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHCOR54, -CH2-(CH2)n-CONR51R52, -CO-NHR5115 , 1-(3-carboxi-azetidinil)-2-acetilo, 1-(2-carboxi-pirrolidinil)-2-acetilo,…

Moduladores de INDOLSUFONAMIDA de receptores de PROGESTERONA.

(25/03/2013) Un compuesto de fórmula en la que: n es 1 o 2; R1 está seleccionado de: alquilo C1-C8, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, alquil C1-C6-OR9,cicloalquilo C3-C8, alquil C1-C6 cicloalquilo, -SOnR11, alquil C1-C6-S-R9, tetrahidrofuranilo y tetrahidropiranilo,en el que cada uno de los grupos cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, tetrahidrofuranilo ytetrahidropiranilo, mencionados ya sea individualmente o en combinación con un resto alquilo estánopcionalmente sustituidos con desde 1 hasta 3 grupos seleccionados individualmente de halo, -CN, -OH, -NO2, alquilo C1-C3, haloalquilo C1-C3, hidroxialquilo C1-C3, con la condición de que el arilo y heteroarilo noestén solamente di o tri sustituidos con sustituyentes…

Nuevo derivado de indol que tiene actividad inhibidora de cinasa I B.

(06/03/2013) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general o su sal [donde R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, que puede tenerun sustituyente, un grupo arilo que puede tener un sustituyente, un grupo hidroxi o un grupo alcoxi que tiene 1 a 8átomos de carbono, que puede tener un sustituyente; R2 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono que puede tener unsustituyente, un grupo alquenilo que tiene 2 a 8 átomos de carbono que puede tener un sustituyente, un grupoalquinilo que tiene 2 a 8 átomos de carbono que puede tener un sustituyente, -X1-COR3, -X1-COOR3, -X1-CONRaRb,-X1-SR3, -X1-NRaRb, -X1-NHCO-R3,…

Derivados de aril-isoxazol-4-il-oxadiazol.

(06/03/2013) Derivados de isoxazol-4-il-oxadiazol de la fórmula en la que R1 es hidrógeno, halógeno, arilo, heterociclilo, heteroarilo, ciano, alquilo C1-7, -(CH2)n-cicloalquilo, -(CH2)n-N(R)2, -(CH2)n-O-alquilo C1-7 o -(CH2)n-OH; n es el número 0, 1 ó 2; R es hidrógeno o alquilo C1-7; R2 es cicloalquilo, arilo, un heteroarilo elegido del grupo de quinolinilo, indolilo, piridinilo, triazolilo, benzotriazolilo, isoxazolilo, tiofenilo, benzoimidazolilo, dihidrobencimidazolil-2-ona, imidazolilo, oxazolilo, oxadiazolilo y piracinilo, o heterociclilo, que están opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes, elegidos entre el grupoformado por halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, alcoxi C1-7 sustituido por halógeno, alquilo C1-7sustituido por halógeno, C(O)O-alquilo C1-7, alquilsulfonilo C1-7, -NRaRb, -C(O)-NRaRb, -C(O)-heterociclilo,benciloxi,…

Derivados de oxadiazol y tiadiazol-oxima de pirrolidina que son antagonistas del receptor oxitocina.

(06/03/2013) Derivados de oxadiazol y tiadiazol de pirrolidina en conformidad con la fórmula I: así como también sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas como enantiómeros, diastereómeros ysus formas racémicas, así como las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, donde: A es seleccionado entre el grupo formado por -(C≥O)-, -(C≥O)-O-, -SO2-, -SO2NH-, -CH2-. B es un anillo oxadiazol o tiadiazol. R1 es seleccionado entre el grupo que comprende o consiste en H o alquilo C1-C3 R2 es seleccionado entre el grupo que comprende o consiste en arilo o grupos aril-alquilo C1-C6, R3, R4, R5 y R6 son hidrógeno, donde el término arilo e refiere a un grupo carboxílico…

Síntesis de inhibidores de la 11beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa de tipo 1.

(08/02/2013) Un método para preparar un compuesto de oxazinona representado por la siguiente fórmulaestructural: en la que R1 está (a) ausente o (b) se selecciona de alquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido, alquenilo(C2-C6) opcionalmente sustituido, alquinilo (C2-C6) opcionalmente sustituido, alcoxi (C1-C3) alcoxi(C1-C3) opcionalmente sustituido, o alcoxi (C1-C3) alquilo (C1-C3) opcionalmente sustituido; E es (a) un enlace o (b) alquileno (C1-C3) o alcoxi (C1-C2), en el que O está unido a R2, cada unode los cuales está opcionalmente sustituido con 1 a 4 grupos seleccionados independientementede metilo, etilo, trifluorometilo u oxo; R2 se selecciona de alquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido o heterocicliloopcionalmente…

Inhibidores de IAP.

(31/01/2013) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I**Fórmula** en donde R1 y R2 son independientemente H o alquilo C1-C4 sustituido o no sustituido; R3 es H; -CF3; -C2F5; alquilo C1-C4; alquenilo C1-C4; alquinilo C1-C4; -CH2-Z o R2 y R3 junto con el nitrógeno formanun anillo het; Z es H; -OH; F; Cl; -H3; -CF3; -CH2Cl; -CH2F o -CH2CH; R4 es alquilo C1-C16 recto o ramificado, o cicloalquilo C3-C10, en donde el alquilo o cicloalquilo puede ser sustituido ono sustituido; R5 es H; alquilo C1-C10; alquilo C1-C10-arilo; -C(O)-(CH2)0-6-fenilo; -(CH2)0-6-C(O)- fenilo; arilo; indanilo; naftilo o R5 es un residuo de un aminoácido, en donde los sustituyentes alquilo o arilo se sustituyen…

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