CIP-2021 : C07D 413/04 : unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

CIP-2021CC07C07DC07D 413/00C07D 413/04[2] › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo.

C07D 413/04 · · unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivados de bencimidazol como inhibidores Nav 1.7 (subunidad alfa del canal de sodio, dependiente del voltaje, tipo IX (SCN9A)) para tratar el dolor, la disuria y la esclerosis múltiple.

(22/07/2020) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde R1a, R1b, R1c, y R1d son independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquilamino C1-4, (donde cada resto alquilo del alquilo, el alcoxi y el alquilamino puede estar sustituido independientemente con 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo, alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo de sustituyentes A, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo de sustituyentes B, cicloalcoxi C3-7 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente…

Composiciones y métodos anti-HCMV.

(22/07/2020) Una composición que comprende un compuesto de la Fórmula I: **(Ver fórmula)** en donde: Ar es **(Ver fórmula)** en donde cada anillo cíclico de 5 o 6 miembros en Ar contiene opcionalmente hasta dos heteroátomos N, Y es, independientemente en cada caso, CH2 o un enlace, el Anillo B se selecciona del grupo que consiste en: **(Ver fórmula)** m es 0, 1 o 2, n es, independientemente en cada caso, 0 o 1, p es 0 o 1, cuando p es 0, Z1 es CH2, cuando p es 1, Z1 es CH2, O, S o NR7 R1 es H, halo, -CN, -NO2, -C(O)NR6R7, o C(O)OR6, R2 es H o un alquilo o alquenilo C1-6 lineal o ramificado opcionalmente sustituido con un heteroátomo seleccionado…

Proceso para la producción a gran escala de oxalato de 1—isopropil—3—{5—[1—(3—metoxipropil) piperidin—4—il]— [1,3,4]oxadiazol—2—il}—1H—indazol.

(08/07/2020) Un proceso para la producción a gran escala del oxalato de 1-isopropil-3-{5-[1-(3-metoxipropil) piperidin- 4-il] -[1,3,4]oxadiazol-2-il}-1H-indazol de fórmula (I), **(Ver fórmula)** en donde el proceso comprende las etapas de: Etapa (i): acoplar la hidrazida del ácido 1-(3-metoxipropil) piperidina-4-carboxílico de fórmula 1 con el cloruro de 1-isopropil-1H-indazol-3-carbonilo de fórmula 2 **(Ver fórmula)** en presencia de dicloroetano a una temperatura en el intervalo de 20 °C a 35 °C durante un período de 1,5 horas a 2,5 horas para obtener N-[1-(3-metoxipropil)piperidina-4-carbonil]N'-(1-isopropil-1H-indazol-3- carbonil) hidrazina de fórmula 3; **(Ver fórmula)** Etapa (ii): ciclar la N-[1-(3-metoxipropil) piperidina-4-carbonil]N'-(1-isopropil-1H-indazol-3-carbonil) hidrazina…

Derivados de tetrahidroisoquinolina.

(01/07/2020) Un compuesto representado por la fórmula (I-A), o una sal farmacéuticamente aceptable de este, **(Ver fórmula)** En donde R1 es hidrógeno, halógeno, ciano o hidroxi; alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquilsulfanilo C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6 o (alquilsulfonilo C1-6)amino, cuyos grupos pueden estar cualesquiera sustituidos por uno o más sustituyentes; R2 es hidrógeno, ciano o halógeno; o alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquilsulfanilo C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilsulfonilamino C1-6, (alquilsulfonilo C1-6)amino(alquilo C1-6), alquilamido C1-6, (alquilacilo C1-6)amino, (alquilacilo C1- 6)amino(alquilo C1-6) o heteroarilo, cuyos grupos pueden estar cualesquiera sustituidos por uno o más sustituyentes; o R1 y R2 están enlazados entre sí para formar con el grupo aromático adyacente un heterociclo de fórmula…

Compuestos de 6-heterociclil-4-morfolin-4-ilpiridin-2-ona útiles para el tratamiento del cáncer y la diabetes.

(01/07/2020) Un compuesto de la Fórmula (I) **(Ver fórmula)** en donde R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente de hidrógeno, haloalquiloC1-C3 y alquiloC1-C3; A representa **(Ver fórmula)** en donde X representa CH2, S, SO, SO2, NR5, NCOR5, NCOR9, NCOCH2R9, O, o un enlace; Y representa N, CH o C; n se selecciona de 1, 2, 3 y 4; R4 se selecciona de hidrógeno, halógeno, COR6, alquiloC1-C6, alcoxiC1-C3alquiloC1-C3, alcoxiC1-C6, cicloalquiloC3-C6, heterocicliloC3-C6, cianoalquiloC1-C3, haloalquiloC1-C3, arilo y heteroarilo, en donde dicho arilo y dicho heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o más R7; R5 se selecciona de hidrógeno, fluoroalquiloC1-C3, alquiloC1-C3, alcoxiC1-C3alquiloC1-C3 y cicloalquiloC3- C6; R6 se selecciona de alcoxiC1-C3, N-alquilaminoC1-C3,…

Compuestos de 6-aril-4-(morfolin-4-il)-1H-piridin-2-ona útiles para el tratamiento del cáncer y la diabetes.

(01/07/2020). Solicitante/s: Sprint Bioscience AB. Inventor/es: LINDSTROM, JOHAN, ANDERSSON,Martin, VIKLUND,JENNY, RAHM,FREDRIK, MARTINSSON,JESSICA, FORSBLOM,RICKARD, GINMAN,TOBIAS.

Un compuesto de la fórmula (I) **(Ver fórmula)** en donde R1 es arilo o heteroarilo, dicho arilo y dicho heteroarilo son mono o bicíclicos y opcionalmente sustituidos con uno o más de R5, R6, R7 y R8; R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente a partir de hidrógeno, haloalquilo C1-C3 y alquilo C1-C3; R5, R6, R7 y R8 se seleccionan independientemente a partir de halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, amino, -NHSO2R9, hidroxi, fenilo y un heteroarilo monocíclico; R9 es haloalquilo C1-C3 o alquilo C1-C3; y sales, tautómeros y estereoisómeros aceptables farmacéuticamente de estos.

PDF original: ES-2816376_T3.pdf

1-Ciclohexilo-2-fenilaminobenzimidazoles como inhibidores de MIDH1 para el tratamiento de tumores.

(17/06/2020) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en donde: R1 representa un átomo de halógeno o un grupo seleccionado de: C1-C6-alquilo, C1-C6-alcoxi, C1-C6-haloalquilo, C1-C6-haloalcoxi, ciano, (C1-C6-alquilo)-S-, y (C1-C6- haloalquilo)-S-; R5 representa un grupo fenilo o heteroarilo; en donde dicho grupo está opcionalmente sustituido, con uno o más sustituyentes, que son independientemente uno de otro seleccionados de: halo, ciano, C1-C6-alquilo, C3- C6-cicloalquilo, C1-C6-haloalquilo, C1-C6-haloalcoxi, nitro, R13O-, R13S-, R13OC(=O)-(C1-C6-alquilo)-, R13OC(=O)-(C2-C6-alquenilo)-, R13OC(=O)-(C1-C6-alcoxi)-, R14(R15)NC(=O)-(C1-C6-alquilo)-,…

Proceso para la síntesis de un inhibidor de indoleamina 2,3-dioxigenasa.

(13/05/2020). Solicitante/s: Incyte Holdings Corporation. Inventor/es: TAO, MING, ZHOU,JIACHENG, WENG,LINGKAI, PAN,YONGCHUN, FRIETZE,WILLIAM, MELONI,DAVID J.

Un proceso que comprende hacer reaccionar un compuesto de Fórmula F5: **(Ver fórmula)** con un aldehído de Fórmula F6: **(Ver fórmula)** en donde Pg1 es un grupo protector de amino, para proporcionar un compuesto de Fórmula F7: **(Ver fórmula)**.

PDF original: ES-2799582_T3.pdf

Compuestos de indol carboxamida útiles como inhibidores de cinasas.

(13/05/2020). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: AHMAD, SALEEM, NGU, KHEHYONG, LIU, QINGJIE, WATTERSON,SCOTT HUNTER, TEBBEN,ANDREW J, GONG,HUA.

Un compuesto de la fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal del mismo, en la que: X es CR4; A es: **(Ver fórmula)** o **(Ver fórmula)** Q2 es -C(O)CH=CH2, -C(O)CH=CHCH2N(CH3)2, -C(O)C≡CR7, -C(O)C≡C(hidroxialquilo C1-3), -C(O)C≡C(fenilo), - C(O)C≡CSi (CH3)3 o -S(O)2CH=CH2; R1 es H, -CH3, -CF3 o fenilo sustituido con cero o 1 R12; R2 es H, -CH3, ciclopropilo o fenilo sustituido con cero o 1 R12, siempre que al menos uno de R1 y R2 sea -CH3; R3 es F o Cl; R4 es H o F; R6 es H, F, Cl, -CF3 o alcoxi C1-3; R7, en cada aparición, es, de modo independiente, H, alquilo C1-4 o ciclopropilo, y R12 es F, Cl, -CN, -CF3 o alcoxi C1-3.

PDF original: ES-2809974_T3.pdf

Derivados de oxadiazol microbicidas.

(06/05/2020) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** donde n es 1 o 2 A1 representa N o CR1, donde R1 es hidrógeno, halógeno, metilo, etilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, etoxi o difluorometoxi; A2 representa N o CR2, en el que R2 es hidrógeno, halógeno, metilo, etilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, etoxi o difluorometoxi; A3 representa N o CR3, donde R3 es hidrógeno o halógeno; A4 representa N o CR4, donde R4 es hidrógeno o halógeno; y donde 0, 1 o 2 de A1, A2, A3 y A4 son N; R5 y R6 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C1-4, halógeno, ciano, trifluorometilo y difluorometilo, o R5 y R6, junto con el átomo de carbono que comparten, forman un ciclopropilo; R7 es hidroxi, alquilo C1-4, haloalquilo…

Compuestos monocíclicos sustituidos con heteroarilo.

(29/04/2020). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: ZHANG,XIAOJUN, PRIESTLEY,ELDON SCOTT, RICHTER,JEREMY M.

Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una de sus sales; en la que: R1 es -OCH3, -OCHF2 o -CH2OCH3; R2 es H, F, Cl, Br, -10 OH, -CN, alquilo C1-3, fluoroalquilo C1-3, hidroxialquilo C1-3 o aminoalquilo C1-3; R3 es: **(Ver fórmula)** R3a, en cada caso, es independientemente H, -CH3, -C(CH3)3, -CF3, -CH2OH, -CH=CH2, ciclopropilo, ciclohexilo, - CH2(fenilo), -C(O)(hidroximetil piperidinilo), -C(O)(ciclohexilo), -C(O)NHCH2CH3, -C(O)NH(metoxi fenilo), piperidinilo, pirazolilo, metil pirazolilo, indol, fenilo sustituido con cero a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre F, Cl, -OH, -CH3, -CHF2, -CF3 y -OCF3; o piridinilo sustituido con de cero a 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre -OH, -CH3 y -OCH3; R4 es H; n, en cada caso, es cero o 1; y q es cero o 1.

PDF original: ES-2805030_T3.pdf

Piridinas sustituidas con heteroarilo y métodos de uso.

(22/04/2020) Un compuesto de Formula I, o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, **(Ver fórmula)** en donde X1 y X2 se seleccionan independientemente de H; halo; C1-4 alquilo opcionalmente sustituido con uno o mas grupos independientemente seleccionados de halo; C1-4 alcoxi opcionalmente sustituido con uno o mas grupos independientemente seleccionados de -OH; C1-4 alcoxi; o -NR8AR8B; -NR9AR9B; ciclopropilo opcionalmente sustituido con uno o mas grupos R5 independientemente seleccionados; fenoxi opcionalmente sustituido con uno o mas grupos R5 independientemente seleccionados; o fenilo opcionalmente sustituido con uno o…

Compuestos de atropisómeros tricíclicos.

(15/04/2020) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** o una de sus sales, en la que: las dos líneas de puntos representan dos enlaces sencillos o dos enlaces dobles; y R1b está presente solo si dichas dos líneas de puntos son dos enlaces sencillos; X es: (i) CR2aR2b o NR2b cuando las dos líneas de untos representan dos enlaces sencillos o (ii) CR2a o N cuando las dos líneas de puntos representan dos dobles enlaces; Q es: **(Ver fórmula)** R1a es H, -CN, -CF3, -CH3, -CR6aR6bOH, -CH2CH2OH, -CH(OH)CH2OH, -CH2CH2F, -NHR7 o -C(O)NR8aR8b; R1b, cuando está presente, es H o -CH3, con la condición de que si R1a es H entonces R1b también es H; R2a es H, F o Cl, con la condición de que si R1a es distinto de…

Derivado de urea o sal farmacológicamente aceptable del mismo.

(08/04/2020) Un compuesto representado por la fórmula general (I) o un hidrato, un solvato o una sal farmacológicamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en la que Ar1 es C1a): **(Ver fórmula)** R11 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo trifluorometilo o un grupo alquilo C1 a C3; R12 es un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno; Ar2 es B1aa): **(Ver fórmula)** R8 es un grupo ciano, un grupo etilo, un grupo acetilo o un grupo alquiloxi C1 a C3; R1 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1 a C3 o -CONXY; X e Y son independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1 a C3; L es un enlace sencillo o un alquileno C1 a C3; y A es un grupo seleccionado entre el grupo que consiste en los siguientes A1a), A1b), A1c), A1d), A1e), A1f), A2a), A2b), A2c), A2aa), A3a), A3b), A3ba),…

Compuesto heterocíclico condensado que posee un grupo cicloalquilpiridilo o una sal de este, insecticida agrícola y hortícola que comprende el compuesto, y el método para utilizar el insecticida.

(01/04/2020) Un compuesto heterocíclico condensado representado por la fórmula general : {donde R1 representa (a1) un grupo alquilo (C1-C6); (a2) un grupo cicloalquilo (C3-C6); (a3) un grupo alquenilo (C2-C6); o bien (a4) un grupo alquinilo (C2-C6), R2 representa (b1) un grupo cicloalquilo (C3-C6); (b2) un grupo cicloalquilo (C3-C6) alquilo (C1-C6); (b3) un grupo haloalquilo (C3-C6) cicloalquilo (C1-C6); o (b5) Un grupo cicloalquilo (C3-C6) que tenga, en el anillo, 1 ó 2 de los mismos o diferentes grupos sustitutos seleccionados de entre (a) un átomo de halógeno, (b) un grupo ciano, (c) Un grupo cianoalquilo (C1-C6), (d) un grupo formilo; (e) un grupo hidroxialquilo (C1-C6), (f) un grupo…

Compuestos de indol carboxamida útiles como inhibidores de cinasas.

(01/04/2020). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: MACOR, JOHN, E., AHMAD, SALEEM, NGU, KHEHYONG, TINO, JOSEPH, A., LIU, QINGJIE, WATTERSON,SCOTT HUNTER, BATT,DOUGLAS G, TEBBEN,ANDREW J, GONG,HUA, GUO,WEIWEI, BEAUDOIN BERTRAND,MYRA.

Un compuesto de la fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal o un solvato del mismo, en donde: X es CR4; A es: **(Ver fórmula)** Q2 es -C(O)CH=CH2, -C(O)CH=CHCH2N(CH3)2, -C(O)C≡CR7, -C(O)C≡C(fenilo), -C(O)C≡C(hidroxialquilo C1-3), - C(O)C≡CSi(CH3)3 o -S(O)2CH=CH2; R1 es H, -CH3, -CF3 o fenilo sustituido con cero o 1 R12; R2 es H, -CH3, ciclopropilo o fenilo sustituido con cero o 1 R12, siempre que al menos uno de R1 y R2 es -CH3; R3 es F o Cl; R4 es H o F; R7, en cada aparición, es, de modo independiente, H, alquilo C1-4, o ciclopropilo, y R12 es F, Cl, -CN, -CF3 o alcoxi C1-3.

PDF original: ES-2795366_T3.pdf

Benzoxazepinonas fusionadas como modulador de canal iónico.

(25/03/2020). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: ELZEIN, ELFATIH, ZABLOCKI, JEFF, KOLTUN,DMITRY, LI,XIAOFEN, PERRY,THAO, GRAUPE,MICHAEL, VENKATARAMANI,CHANDRASEKAR, CORKEY,BRITTON KENNETH, JIANG,ROBERT H, KALLA,RAO V, MARTINEZ,RUBEN, PARKHILL,ERIC Q, GUERRERO,JUAN A.

Un compuesto de Fórmula VIII: **(Ver fórmula)** en donde: n es 1; representa un enlace simple, doble o triple; R10 es 4-trifluorometilo o 4-trifluorometoxi; R2 es **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable, éster, estereoisómero, mezcla de estereoisómeros o tautómero de los mismos.

PDF original: ES-2797128_T3.pdf

Compuestos heterocíclicos y métodos para su uso.

(25/03/2020) Un compuesto de formula (I): **(Ver fórmula)** donde X es -CHR4-, -CH2CHR4- o -C(=O)-; R1 es -C(=O)CH(fenil)(fenilo), -C(=O)CH(fenil)(ciclohexilo), -C(=O)CH(ciclohexil)(ciclohexilo), -C(=O)N(fenil)(fenilo), - C(=O)N(fenil)(ciclohexilo) o -C(=O)N(ciclohexil)(ciclohexilo) donde cada fenilo o ciclohexilo esta sustituido opcionalmente con uno o mas sustituyentes seleccionados de -alquilo C1-3, -Oalquilo C1-3 y halo; R2 es -W-heteroarilo; R3 es -CO2H, -CH2CO2H, -C(=O)NH2, -CN, -C(=O)C(=O)OH, -C(=O)NHSO2alquilo C1-6, -C(=O)NHSO2fenilo, - C(O)NHSO2N(CH3)2, -C(=O)NHSO2CF3, -SO3H o -PO3H2; R4 es hidrogeno; R7 es hidrogeno, -alquilo C1-6, arilo o -(alquilen C1-6)arilo; W es un enlace covalente, -SO-, -SO2-, -alquilen C1-4-, -alquenilen C2-4-, -alquinilen…

Derivados de oxadiazol útiles como inhibidores de HDAC.

(18/03/2020). Solicitante/s: TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED. Inventor/es: YOSHIKAWA, MASATO, ISHII,NAOKI, NARA,Hiroshi, KAIEDA,Akira, TOYOFUKU,MASASHI, DAINI,MASAKI, HIDAKA,KOUSUKE.

Un compuesto representado por la fórmula: **(Ver fórmula)** en donde X es CH o N, uno de Y y Z es C(O) y el otro es C(R2)(R3), R2 y R3 son ambos átomos de hidrógeno; el átomo en R1 unido a N de Y-N-Z es C; y R1 es un grupo arilo C6-14 opcionalmente sustituido, un grupo cicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido que está opcionalmente condensado con un anillo de benceno opcionalmente sustituido o un grupo heterocíclico no aromático opcionalmente sustituido, o una sal del mismo.

PDF original: ES-2793014_T3.pdf

Derivados de pirrolidina como antagonistas de angiotensina II tipo 2.

(11/03/2020) Un compuesto de formula (I): **(Ver fórmula)** en donde el anillo G es un anillo de 5 a 8 miembros y X esta ausente o se selecciona de -(CR6R7)n-, -W-, -(CR6R7)m-W-, -W-(CR6R7)m- y -(CR6R7)p-W-(CR6R7)p-; Y es -CR8CR9-, en donde R8 y R9, junto con los atomos de carbono a los que estan unidos, forman un anillo aromatico o heteroaromatico opcionalmente sustituido o un sistema de anillo aromatico o heteroaromatico opcionalmente sustituido; Z esta ausente o se selecciona de -CR4R5-, -CR6R7CR4R5-, -W-CR4R5-; W se selecciona de -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(O)-, -NR10-, -C(O)N(R11)-, -N(R11)C(O)-, -C(O)O-, -OC(O)-, -S(O)2N(R11)- , -N(R11)S(O)2-, -N(R11)C(O)N(R11)- y -N(R11)S(O)2N(R11)-; R1 se selecciona de -CO2H, -CH2CO2H, -C(O)C(O)OH, -C(O)NH2, -CN, -C(O)NHSO2alquilo C1-6, -C(O)NHSO2cicloalquilo C3-8, -C(O)NHSO2fenilo,…

Compuestos de dihidropirimidina-2-ona y usos medicinales de los mismos.

(11/03/2020) Un compuesto de Fórmula [I] o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en la que R1 es alquilo C4-8, alquilo C3-8 sustituido con un hidroxi, alquilo C4-8 sustituido con un halógeno, alquenilo C4-8, alquinilo C4-8, alquilo C3-7 sustituido con un trifluorometilo, alquilo C1-5 sustituido con un sustituyente seleccionado entre el Grupo Xa1, alcoxi C3-6, alcoxi C2-7 sustituido con un trifluorometilo, alcoxi C1-3 sustituido con un sustituyente seleccionado entre el Grupo Xa2, cicloalquilo C4-6, cicloalquilo C3-6 sustituido con de uno a dos alquilos C1-5 iguales o diferentes, cicloalquenilo C5-6 opcionalmente sustituido con de uno a dos alquilos C1-4 iguales o diferentes, espiro cicloalquilo C6-11, alcoxicarbonilo…

Compuestos novedosos como moduladores de ROR gamma.

(11/03/2020) Un compuesto de formula (I) **(Ver fórmula)** o un tautomero de este, estereoisomero de este, o una sal farmaceuticamente aceptable de este, en donde el anillo A se selecciona de **(Ver fórmula)** Y **(Ver fórmula)** el anillo B se selecciona de C3-6 cicloalquilo, C6-14 arilo, heterociclilo de 3-15 miembros y heteroarilo de 5 a 14 miembros; L esta ausente o es y*-X-(CRxRy)t-*z; X se selecciona de O, NRx1 y cada uno de x, y y z representa un punto de union; R1 se selecciona de hidroxilo, C1-8 alquilo y C1-8 alcoxi; cada aparicion de R2 se selecciona independientemente de ciano, halogeno, hidroxilo, C1-8 alquilo, C1-8 alcoxi, C1-8 alcoxiC1-8 alquilo, haloC1-8 alquilo, haloC1-8 alcoxi, hidroxiC1-8 alquilo, C(O)C1-8 alquilo, C3-6 cicloalquilo, C(O)C3-6 cicloalquilo y anillo heterociclico de 3 a 15 miembros; …

Nuevos inhibidores de bromodominios bicíclicos.

(11/03/2020) Compuesto de Fórmula IIb' o Fórmula IId': **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, tautómero, sal farmacéuticamente aceptable o hidrato del mismo, en el que: los anillos A y B pueden estar opcionalmente sustituidos con grupos seleccionados independientemente de deuterio, -NH2, amino, heterociclo (C4-C6), carbociclo (C4-C6), halógeno, -CN, -OH, -CF3, alquilo (C1-C6), tioalquilo (C1-C6), alquenilo (C1-C6), y alcoxi (C1-C6); X se selecciona entre -NH-, -CH2-, -CH2CH2-, -CH2CH2CH2-, -CH2CH2O-, -CH2CH2NH-, -CH2CH2S-, -C(O)-, - C(O)CH2-, -C(O)CH2CH2-, -CH2C(O)-, -CH2CH2C(O)-, -C(O)NH-, -C(O)O-, -C(O)S-, -C(O)NHCH2-, -C(O)OCH2-, - C(O)SCH2-, -CH(OH)- y -CH(CH3)-, donde uno o más hidrógenos pueden estar sustituidos independientemente con deuterio, hidroxi, metilo,…

Benzooxazepinonas fusionadas como moduladores de canal de iones.

(04/03/2020) Un compuesto de Fórmula II: **(Ver fórmula)** en donde: m es 0; n es 1; R10 es C1-6 alquilo; en donde dicho C1-6 alquilo está sustituido con tres sustituyentes halo; uno de R3 es hidrógeno; y R2 y uno de R3 se unen junto con el átomo al que están unidos para formar un heterociclilo que comprende un único anillo o múltiples anillos condensados, que tiene de 1 a 40 átomos de carbono y de 1 a 10 heteroátomos, o de 1 a 4 heteroátomos, seleccionados entre nitrógeno, azufre, fósforo y/u oxígeno dentro del anillo; en donde dicho heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en C1-6 alquilo, -O-R20, -N(R20)(R22), -N(R20)-C(O)-OR20 y -C(O)- OR20; y en donde dicho C1-6 alquilo está opcionalmente sustituido con uno, dos…

Compuestos de aminopiridina sustituidos con heteroarilo.

(26/02/2020) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** o una de sus sales, en donde: HET es un heteroarilo seleccionado entre oxazolilo, pirazolilo, imidazo[1,2-b]piridazin-3-ilo y pirazolo[1,5- a]pirimidin-3-ilo, en donde dicho heteroarilo está unido al grupo piridinilo en el compuesto de fórmula (I) mediante un átomo de carbono del anillo en el heteroarilo y en donde dicho heteroarilo está sustituido con de cero a 2 Rb; cada Rb se selecciona independientemente entre H, F, Cl, -CN, -NH2, alquilo C1-3, fluoroalquilo C1-2, alcoxi C1-3, cicloalquilo C3-6, -NH(alquilo C1-3), -NH(hidroxialquilo C1-4), cianofenilo, piridinilo y hidroxipirrolidinilo; R1 es: (i) alquilo…

1H-pirazolo[4,3-b]piridinas como inhibidores de PDE1.

(26/02/2020) Un compuesto según la fórmula (I) **(Ver fórmula)** donde L se selecciona del grupo que consiste en NH, CH2, S y O; R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C5 lineal o ramificado, fluoroalquilo C1-C5 y cicloalquilo C3-C5 monocíclico saturado; R2 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C8 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C8 monocíclico saturado, oxetanilo, tetrahidrofuranilo y tetrahidropiranilo; todos los cuales pueden estar opcionalmente sustituidos una o más veces con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en metilo, flúor, hidroxi, ciano y metoxi; R3 es metilo sustituido con fenilo, piridonilo, piridinilo, pirimidinilo o pirazinilo, todos los cuales pueden estar opcionalmente…

Agonistas triazoles del receptor APJ.

(26/02/2020) Un compuesto de fórmula I o fórmula II **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, un tautómero de los mismos, una sal farmacéuticamente aceptable del tautómero, un estereoisómero de cualquiera de los anteriores, o una mezcla de los mismos, en donde: R1 es un piridilo, piridonilo o N-óxido de piridina no sustituido, o es un piridilo, piridonilo o N-óxido de piridina sustituido con 1, 2, 3, o 4 sustituyentes R1a; R1a en cada caso se selecciona independientemente de -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -alquilo C1-C6, -halogenoalquilo C1- C6, -perhalogenoalquilo C1-C6, -OH, -O-(alquilo C1-C6), -O-(halogenoalquilo C1-C6), -O-(perhalogenoalquilo C1- C6), -alquenilo C2-C6, -O-(alquil C1-C6)-OH, -O-(alquil C1-C6)-O-(alquilo C1-C6), -O-(halogenoalquil C1-C6)-OH, -O- (halogenoalquil C1-C6)-O-(alquilo…

Procedimiento para la preparación de 1,2,4-oxadiazoles 3,5-disustituidos.

(12/02/2020) Un procedimiento para preparar 1,2,4-oxadiazol 3,5-disustituido de Fórmula (Ia) o (Ib) o una sal del mismo, **(Ver fórmula)** el procedimiento que comprende hacer reaccionar una N-hidroxiamidina de la Fórmula (IIa) o (IIb), respectivamente, o una forma tautomérica de las mismas, **(Ver fórmula)** con un cloruro de acilo de la Fórmula (IIIa) o (IIIb), respectivamente, **(Ver fórmula)** en una mezcla de reacción que comprende una fase orgánica y una fase acuosa, en el que la mezcla de reacción comprende un disolvente orgánico inmiscible en agua y una base acuosa seleccionada entre el grupo que consiste en hidróxido de sodio, hidróxido de potasio, hidróxido de…

Compuestos de pirimidindiona contra afecciones cardíacas.

(05/02/2020) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde, R1 se selecciona del grupo que consiste en (a) alquilo C3-C4, cicloalquilo C3-C5 y heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1-2 Ra; o (b) fenilo y heteroarilo de 5 a 6 miembros, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1-3 Ra; R2 es fenilo, que está opcionalmente sustituido con 1-5 Rb; R3 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C4 y heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros en donde cada R3 está opcionalmente sustituido con 1-2 Rc; R4 es H; X es un miembro seleccionado del grupo que…

Derivados de benzotriazol como moduladores de la actividad del TNF.

(22/01/2020). Solicitante/s: UCB Biopharma SRL. Inventor/es: BROOKINGS,Daniel Christopher, KROEPLIEN,BORIS.

Un compuesto de fórmula (IIB) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, o un derivado de glucurónido del mismo: **(Ver fórmula)** en donde E representa -CH2; V representa C-R22 o N; R12 representa hidrógeno, fluoro, cloro, trifluorometilo, metilo y etoxicarboniletilo; R15 representa difluorometoxi; R16 representa hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-6, trifluorometilo, difluorometoxi o amino; R21 representa hidroxi-alquilo (C1-6) o R21 representa heterocicloalquilo (C3-7), grupo que puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilsulfonilo C1-6, oxo y carboxi; R22 representa hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6; y R23 representa hidrógeno, alquilo C1-6, trifluorometilo o alcoxi C1-6.

PDF original: ES-2775535_T3.pdf

Compuestos para el tratamiento de infecciones víricas por paramixovirus.

(15/01/2020) Un compuesto de Fórmula (Ic), o su sal farmacéuticamente aceptable, que tiene la estructura: **(Ver fórmula)** en donde: X1, X2 y X3 son cada uno en forma independiente C (carbono), N (nitrógeno) u O (oxígeno); la línea de puntos entre X1 y X3 de indica un heteroarilo monocíclico de 6 miembros opcionalmente sustituido, al unir X1 y X3 entre sí; siempre que las valencias de X1, X2 y X3 se satisfagan con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en hidrógeno y un alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, y X1, X2 y X3 no estén cargados; A se selecciona del grupo que consiste en un cicloalquilo opcionalmente sustituido, un cicloalquenilo opcionalmente sustituido, un arilo C6-10 opcionalmente sustituido, un aril C6-10(alquilo C1-2) opcionalmente sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido y un heterociclilo…

Compuestos heterocíclicos y usos de estos.

(01/01/2020) Un compuesto de la formula (I): **(Ver fórmula)** o una sal, un solvato, un hidrato, un tautomero, un estereoisomero o un analogo deuterado farmaceuticamente aceptable de este, en donde (i) Y1 y Y2 son N, Y3 es CR2, Y4 es CH o N y Y5 es CH; o (ii) Y1 es C, Y2 es N, Y3 es NR2, Y4 es CH o N e Y5 es CH; o (iii) Y1 es N, Y2 es CH, Y3 es CR2, Y4 es N y Y5 es N; o (v) Y1 es C, Y2 es CH, Y3 es NR2, Y4 es N y Y5 es N; L es -CHR5, en donde R5 es H, D, halogeno, -OH, alquilo C1-6, alquilo C1-6 deuterado, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, arilo- alquilo C1-4, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6-alquilo…

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