CIP-2021 : C07D 413/04 : unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

CIP-2021CC07C07DC07D 413/00C07D 413/04[2] › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo.

C07D 413/04 · · unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

COMPUESTOS HETEROCICLICOS COMO INHIBIDORES DE ENZIMAS ROTOMASAS.

(16/04/2004) Un compuesto de la fórmula: o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, en la que R1 es un grupo heteroarilo de anillo de 5 ó 6 eslabones que contiene 1, 2, 3 ó 4 heteroátomos de nitrógeno, o 1 heteroátomo de oxígeno o azufre y, opcionalmente, 1 ó 2 heteroátomos de nitrógeno, estando dicho grupo heteroarilo unido al átomo de carbono adyacente por un átomo de carbono del anillo y opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados, cada uno, independientemente, entre alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, -X-(cicloalquilo C3-C7), -X-arilo, -X-het, -X-OH, -X-(alcoxi C1-C4), -X-CO2R5, -X-CN, y-X-NR3R4; R2 es H, fenilo o cicloalquilo C3-C7, estando dicho fenilo o cicloalquilo opcionalmente condensado con benceno o con cicloalquilo C3-C7 y opcionalmente sustituido, incluyendo en la porción condensada con…

NUEVOS DERIVADOS DEL 1,3-DIHIDRO-2H-INDOL-2-ENO , UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y LOS PROCEDIMIENTOS FARMACEUTICOS QUE LOS CONTIENEN.

(16/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SANOFI-SYNTHELABO. Inventor/es: WAGNON, JEAN, SERRADEIL-LE GAL, CLAUDINE, SCHOENTJES, BRUNO.

Compuesto de fórmula en la que: - R1 representa un átomo de halógeno; un (C1-C4)alquilo; un (C1-C4)alcoxi; un radical trifluorometilo; un radical trifluorometoxi; - R2 representa un átomo de hidrógeno; un átomo de halógeno; un (C1-C4)alquilo; un (C1-C4)alcoxi; un radical trifluorometilo; - o bien - R2 está en posición -6- del ciclo indol-2-eno y R1 y R2 juntos representan el radical bivalente trimetileno; - R3 representa un átomo de halógeno; un hidroxi; un (C1-C2)alquilo; un (C1-C2)alcoxi; un radical trifluorometoxi; - R4 representa un átomo de hidrógeno; un átomo de halógeno; un (C1-C2)alquilo; un (C1-C2) alcoxi; - o bien R4 está en posición -3- del fenilo y R3 y R4 juntos representan el radical metilenodioxi; - R5 representa un grupo etilamino; un grupo dimetilamino; un radical azetidín-l-ilo; un (C1-C2)alcoxi; - R6 representa un (C1-C4)alcoxi; - R7 representa un (C1-C4)alcoxi; el átomo de carbono que lleva el sustituyente COR5 en la configuración (S); y sus disolventes y/ hidratos.

OXAZOLIDINONAS BICICLICAS COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.

(16/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: BARBACHYN, MICHAEL, R., HESTER, JACKSON, B., JR., JOHNSON, PAUL D., GENIN, MICHAEL, J.

Un compuesto de fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que W es a) O, o b) S; X es a) –S(=O)m-, o b) –NR3-; Y es a) –O-, b) –NH-, c) –CH2-, o d) –S(=O)m-, R1 es alquilo C1-4, opcionalmente sustituido con 1 a 3 R5; R2 es a) H, b) alquilo C1-6, sustituido opcionalmente con 1 a 3 halo; c) ciclopropilo, d) –O-alquilo C1-4, e) –NH2, f) –NH-alquilo C1-6, o g) –N-(alquilo C1-6)2; R3 es a) alquilo C1-8, opcionalmente sustituido con 1 a 3 halo, CN, NO2, OH, SH ó NH2, b) –C(=O)R4, o c) –C(=S)NH-alquilo C1-4; R4 es a) H, b) alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con OH, alcoxi C1-4, NH2, SH o halo, o c) –CH2-OC(=O)-alquilo C1-4; R5 es j) halo, k) –CN, l) –OH, m) –SH, n) –NH2, ñ-OR6, o) –NHR6, p) –N(R6)2, o q) –S(=O)mR6; R6 es g) alquilo C1-6, h) –C(=O)-alquilo C1-4, i) –C(=O)-O-alquilo C1-4, j) –C(=O)NH2, k) –C(=O)NH-alquilo C1-4, o l) –SO2-alquilo C1-4, m es 0, 1 ó 2; n es 0 ó 1; con la condición de que cuando n sea 0, Y sea –CH2-.

AZOLES SUBSTITUIDOS.

(01/04/2004). Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: REVESZ, L SZLO, SCHLAPBACH, ACHIM.

Un compuesto de **fórmula** en la que a es N o C; b es CH cuando a es N u O cuando a es C; indica un enlace sencillo o doble dependiendo de si el anillo de azol es un imidazol o un anillo de oxazol; Z es N o CH; W es -NR6-Y-, -O- o -S-, donde R6 es H, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono, cicloalquil(de 3 a 8 átomos de carbono)-alquilo(de 1 a 3 átomos de carbono), arilo de 6 a 18 átomos de carbono, heteroarilo de 3 a 18 átomos de carbono, aralquilo de 7 a 19 átomos de carbono o heteroaralquilo de 4 a 19 átomos de carbono, e -Y- es alquileno de 1 a 4 átomos de carbono o un enlace directo.

COMPUESTOS DE ISOXAZOLILTIOFENO SUSTITUIDOS.

(01/04/2004). Solicitante/s: TAISHO PHARMACEUTICAL CO., LTD. Inventor/es: HARADA, MASAHIRO TAISHO PHARMACEUTICAL CO., LTD., TAKEDA, JUNKO TAISHO PHARMACEUTICAL CO., LTD., NAKAMURA, TOSHIO TAISHO PHARMACEUTICAL CO., LTD., SAITO, SHIUJI TAISHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.

Un compuesto de isoxazoliltiofeno representado por la fórmula en la que R1 y R2 representan individualmente un grupo alquilo de 1 a 5 átomos de carbono, R3 representa un grupo ciano o un grupo CONR5R6 (en el que R5 y R6 representan individualmente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 10 átomos de carbono), R4 representa un grupo alquilo de 1 a 5 átomos de carbono o un grupo fenilo, y n es un número entero de 0 a 2, o una sal del mismo.

NUEVOS BENCIMIDAZOLES Y BENZOXAZOLES.

(16/03/2004) Compuestos de la fórmula I en la cual Y es O (oxígeno) o NH, R1 es 1-4C-alcoxi, 3-7C-cicloalcoxi, 3-7C-cicloalquil-metoxi , benciloxi o 1-4C-alcoxi total o predominantemente sustituido con flúor, R2 es hidrógeno o 1-4C-alquilo, y R3 es hidrógeno o 1-4C-alquilo, o en la cual R2 y R3, juntos y con inclusión de los dos átomos de carbono a los cuales están unidos, son un anillo hidrocarbonado de 5, 6 ó 7 miembros espiroenlazado que, en caso deseado, está interrumpido por un átomo de oxígeno, R4 es C(O)R5, C(O)R6, -CnH2n-C(O)R5 o -CnH2n-C(O)R6, donde R5 es hidroxilo, 1-7C-alcoxi, 3-7C-cicloalcoxi, 3-7C-cicloalquilmetoxi…

COMPUESTOS CICLICOS, HETEROCICLICOS O CARBOCICLICOS (4,4-DIFLUORBUT-3-ENILTIO)-SUBSTITUIDOS CON ACTIVIDAD PESTICIDA.

(16/02/2004) UN COMPUESTO DE FORMULA (I), O UNA SAL DEL MISMO, EN DONDE N ES 0, 1 O 2; Y R ES UN GRUPO DE FORMULAS (II) A (XXI), EN DONDE EL GRUPO S(O)NCH2CH2CH=CF2 ES AL MENOS UNO DE R1 (CUANDO VA UNIDO A UN ATOMO DE CARBONO), R2, R3, R4, R5 O R6; R1 (CUANDO VA UNIDO A UN ATOMO DE CARBONO), R2, R3, R4, R5 Y R6 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, ALQUENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, CICLOALQUILO, ALQUILCICLOALQUILO, ALCOXI, ALQUENILOXI, ALQUINILOXI, HIDROXIALQUILO, ALCOXIALQUILO, ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, ARILALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, HETEROARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, HETEROARILALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO,…

COMPUESTOS DE QUINOLINA Y QUINAZOLINA UTILES EN TERAPIA, EN PARTICULAR PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERPLASIA PROSTATICA BENIGNA.

(01/02/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER INC.. Inventor/es: FOX, DAVID, NATHAN, ABRAHAM, PFIZER CENTRAL RES.

Se describen compuestos de fórmula (I), en la que R{sup,1} representa un alcoxi C{sub,1-4} opcionalmente sustituido por uno o más átomos de flúor; R{sup,2} representa H o un alcoxi C{sub,1-6} opcionalmente sustituido por uno o más átomos de flúor; R{sup,3} representa un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros, pudiendo estar opcionalmente sustituido el anillo; R{sup,4} representa un anillo heterocíclico de 4, 5, 6 o 7 miembros, pudiendo estar este anillo opcionalmente condensado a un anillo de benceno o un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros, pudiendo estar opcionalmente sustituido el sistema anular como un todo; X representa CH o N; y L esta ausente, o representa un grupo cíclico de formula (Ia), o representa una cadena de formula (Ib), y sus sales farmacéuticamente aceptables; estos compuestos son útiles en terapia, en particular en el tratamiento de hiperplasia prostática benigna.

NUEVAS ISOXAZOLINAS E ISOXAZOLAS QUE SON UTILES COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE FIBRINOGENO.

(01/02/2004). Solicitante/s: DUPONT PHARMACEUTICALS COMPANY. Inventor/es: WITYAK, JOHN, CAIN, GARY, AVONN, BATT, DOUGLAS, GUY, PINTO, DONALD, HUSSAIN, MUNIR, ALWAN, XUE, CHU-BIAO, SIELECKI-DZURDZ, THAIS, MOTRIA, OLSON, RICHARD, ERIC, DEGRADO, WILLIAM, FRANK, MOUSA, SHAKER, AHMED.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVAS ISOXAZOLINAS E ISOXAZOLES QUE SON UTILES COMO ANTAGONISTAS DEL COMPLEJO DEL RECEPTOR DE FIBRINOGENO DE LA GLICOPROTEINA IIB/IIIA DE PLAQUETAS O DEL RECEPTOR DE VITRONECTINA, A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS, A PROCESOS PARA LA PREPARACION DE DICHOS COMPUESTOS, A METODOS PARA UTILIZAR DICHOS COMPUESTOS, SOLOS O EN COMBINACION CON OTROS AGENTES TERAPEUTICOS, PARA LA INHIBICION DE LA AGREGACION PLAQUETARIA, COMO TROMBOLITICOS, Y/O PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS TROMBOEMBOLICOS.

COMPUESTOS DE IMIDAZOLINA HIPOGLUCEMICOS.

(16/01/2004) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DETERMINADOS COMPUESTOS NUEVOS DE IMIDAZOLINA Y SUS ANALOGOS, A SU USO PARA EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES, LAS COMPLICACIONES DIABETICAS, LOS TRASTORNOS METABOLICOS O ENFERMEDADES RELACIONADAS EN LAS QUE EXISTE UNA ALTERACION EN LA EVACUACION DE LA GLUCOSA, A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS COMPRENDEN Y A LOS PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION. LOS COMPUESTOS TIENEN LA FORMULA SIGUIENTE: EN LA QUE: X ES -O-, -S-, O -NR5 -, R5 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-8 , O UN GRUPO PROTECTOR AMINO; R1, R2 , R3 SON, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O ALQUILO C1-8 ; R 1 Y R 2 FORMAN OPTATIVAMENTE Y EN CONJUNTO UN ENLACE Y R 1' Y R 3 SON, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O ALQUILO C1-8 ; R1 Y R2 SE COMBINAN O PTATIVAMENTE JUNTOS CON LOS ATOMOS DE CARBONO A LOS QUE VAN ACOPLADOS PARA FORMAR UN ANILLO CARBOCICLICO…

UTILIZACION DE SULFONILOXADIAZOLONAS COMO MICROBICIDAS.

(16/01/2004) Las sulfoniloxadiazolonas tienen de fórmula (I) en la que A indica un simple enlace o alcanediilo, alquenediilo, alquinediilo, o un -*O-CH{sub,2},-*O-CH{sub ,2}-CH{sub,2}-, -*CH{sub,2}-O-, -*CH{sub,2},-O-CH{sub ,2}-CH{sub,2}-,*-CH{sub ,2}-S-, -*S-CH{sub,2}, grupos (a), (b), (c), 0 (d), el átomo precedido por un * está unido a R{sup,1}, y R{sup,3} significa H o alquilo; R{sup,1} es H, o un cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquenilo, arilo, o un heterociclilo; y R{sup,2} es un alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo, dialquilamino, arilo o heterociclilo. Estos compuestos son muy útiles en el control de microorganismos indeseados para protección de plantas y materiales. También se refiere la invención a nuevas sulfoniloxadiazolonas de fórmula (Ia) y procedimientos…

IMIDAZOLES SUSTITUIDOS CON HETEROCICLO PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION.

(16/01/2004) SE DESCRIBE UNA CLASE DE COMPUESTOS DE IMIDAZOLILO PARA SU USO EN EL TRATAMIENTO DE INFLAMACIONES. LOS COMPUESTOS DE INTERES PARTICULAR QUEDAN DEFINIDOS POR LA FORMULA (V), EN LA QUE R 3 ES UN RADICAL SELECCIONADO DEL HIDRIDO, ALQUILO, HALOALQUILO, ARALQUILO, HETEROCICLOALQUILO, HETEROARALQUILO, ACILO, CIANO, ALCOXI, ALQUILTIO, ALQUILTIOALQUILO, ALQUILSULFONILO, CICLOALQUILTIO, CICLOALQUILTIOALQUILO , CICLOAQUILSULFONILO, CICLOALQUILSULFONILALQUILO , CICLOALQUILSULFONILO , CILCALQUILSULFONILALQUILO , HALOALQUILSULFONILO, ARILSULFONILO, HALO, HIDROXIALQUILO, ALCOXIALQUILO, ALQUILCARBONILO, ARILCARBONILO, ARALQUILCARBONILO, HETEROCICLOCARBONILO , CIANOALQUILO, AMINOALQUILO, ALQUILAMINOALQUILO, N - ARILAMINOALQUILO, N - ALQUIL - N ARILAMINOALQUILO, CARBOXIALQUILO, ALCOXICARBONILALQUILO , ALCOXICARBONILO, HALOALQUILCARBONILO,…

IMIDAZOLES TRISUSTITUIDOS CON MULTIPLES PROPIEDADES TERAPEUTICAS.

(01/01/2004). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: BOEHM, JEFFREY, CHARLES, ADAMS, JERRY LEROY, SHELDRAKE, PETER WILLIAM, GALLAGHER, TIMOTHY FRANCIS, GARIGIPATI, RAVI SHANKER, BENDER, PAUL ELLIOT.

ESTA INVENCION SE REFIERE A UN NUEVO GRUPO DE COMPUESTOS DE IMIDAZOLES, A PROCESOS PARA LA PREPARACION DE LOS MISMOS, AL USO DE LOS MISMOS PARA EL TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES MEDIADAS POR LA CITOQUINA Y A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS A UTILIZAR EN TAL TERAPIA.

DERIVADOS DE BENZOXAZOLES COMO ACTIVADORES PARCIALES DEL RECEPTOR DE SEROTONINA 5-HT3.

(16/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: MEIJI SEIKA KAISHA LTD. SHUDO, KOICHI. Inventor/es: KOBAYASHI, KAZUKO, SATO, YASUO, YAMADA, MEGUMI, IWAMATSU, KATSUYOSHI, KONNO, FUKIO, SHUDO, KOICHI.

ESTA INVENCION PROPORCIONA UN ACTIVADOR PARCIAL DEL RECEPTOR DE SEROTONINA 5 PTOR DE SEROTONINA 5 TOR DE SEROTONINA 5 TO SECUNDARIO. EN PARTICULAR, SOBRE LA BASE DEL HALLAZGO DE QUE DERIVADOS DE BENZOXAZOL RECIENTEMENTE SINTETIZADOS TIPIFICADOS POR LOS COMPUESTOS DE FORMULA SIGUIENTE TIENEN ACCION ANTAGONISTA INTENSA DEL RECEPTOR DE SEROTONINA 5-HT3 Y ACTIVADORA DEL RECEPTOR 5 OS DE BENZOXAZOL COMO ACTIVADORES PARCIALES DEL RECEPTOR DE SEROTONINA 5 PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES UNO DE OTRO Y CADA UNO REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGENO, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR SUSTITUIDO O NO, UN GRUPO ALQUENILO INFERIOR SUSTITUIDO O NO, O UN GRUPO AMINO SUSTITUIDO O NO, O DOS GRUPOS R{SUB,1} Y R{SUB,2} PUEDEN ESTAR UNIDOS PARA FORMAR UNA ESTRUCTURA EN ANILLO, A SABER UN ANILLO DE BENCENO; R{SUB,5} REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR SUSTITUIDO O NO O UN GRUPO ALQUENILO INFERIOR SUSTITUIDO O NO; Y M ES UN NUMERO ENTERO DE 1 A 4.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE OXAZOLES TRISUSTITUIDOS.

(01/12/2003) Procedimiento de preparación de oxazoles trisustituidos de fórmula (II): **FORMULA** por reacción de tiourea sobre el diceton-éster correspondiente de fórmula (I): **FORMULA** en las cuales los radicales R1, R2 y R3, idénticos o diferentes, pueden escogerse entre: - radicales hidrocarbonados lineales o ramificados, saturados o insaturados, C1-C12, opcionalmente sustituidos por -OR, -SR, -NRR’, -COOR, -CN, -SOnCH3, -CF3 y/o halógeno, con R y R’, idénticos o diferentes, representando hidrógeno, un radical hidrocarbonado lineal, ramificado o cíclico, saturado o insaturado C1-C12 y n = 0, 1 ó 2; - radicales arilos opcionalmente sustituidos por un radical hidrocarbonado lineal o ramificado, saturado o insaturado, C1-C12, un radical -OR, -NRR’,…

4-TRIFLUOROMETIL-3-OXAZOLILPIRIDINAS , PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, AGENTES QUE LAS CONTIEN Y SU USO COMO AGENTE PARALA LUCHA CONTRA ORGANISMOS DAÑINOS.

(16/11/2003) Derivados de 4-trifluorometil-3-oxazolilo de fórmula (I) en la que los símbolos e índices tienen los siguientes significados: m es 0 ó 1; R1 y R2 son a) H, CH3, -C2H5, -CH2-CH2-CH3, -CH2(CH3)2 o ciclopropilo, o b) -CH3, -CH2XR3, -CHY, -CO2R4 ó -CONR5R6, en donde, respectivamente, uno de los restos R1, R2 es del grupo a y el otro del grupo b; X es O, S, SO, SO2 ó NR7; Y es O, Br2, (alcoxi (C1-C4))2, (alquiltío (C1-C4))2, V-(CH2)2ó3-V, con V = O, S, en donde un átomo de H está eventualmente reemplazado por alquilo (C1-C4); R3 es R8, COR9, CO2R10, CONR11R12 ó, en caso de que X sea O ó NR7, SO2R13; R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13 son, iguales…

DERIVADOS DE 4-FENIL-PIRIDINA.

(16/09/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: GODEL, THIERRY, HOFFMANN, TORSTEN, SCHNIDER, PATRICK, GALLEY, GUIDO, HUNKELER, WALTER, BRANCA, QUIRICO, BOS, MICHAEL, STANDLER,HEINZ.

Derivados de 4-fenil-piridina. Estos compuestos corresponden a la fórmula general (I) en donde los radicales R, R{sup,1}, R{sup,2}, R{sup,2'}, R{sup,3}, R{sup,4}, X, n y m son como se expresan en las reivindicaciones. Estos compuestos muestran una mayor afinidad por el receptor de NK-1. La invención también se refiere a sales derivadas de los compuestos que sean farmaceúticamente aceptables, a medicamentos que contengan uno o más de estos compuestos, y a un proceso para la preparación de los compuestos. Los productos de la invención se pueden usar para el tratamiento de enfermedades relacionadas con antagonistas del receptor de NK-1.

COMPUESTOS HETEROCICLICOS COMO INHIBIDORES DE ENZIMAS DE ROTAMASA.

(01/09/2003) Un compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que A es un alquileno C3 - C5 no ramificado opcionalmente sustituido con un alquilo C1 - C6; X es O, S, NH o N(alquilo C1 - C6); Y es O, S, NH o N(alquilo C1 - C6); R es un grupo heterocíclico de anillo no aromático de 4 a 6 eslabones unido por un átomo de carbono, que contiene un heteroátomo de nitrógeno, estando dicho grupo opcionalmente sustituído con 1, 2, ó 3 sustituyente(s) cada uno de ellos independientemente seleccionado de alquilo C1 - C6, alquenilo C2 - C6, cicloalquilo C3 - C7, arilo, het, - CO2 (alquilo C1 - C6), - CO (het), - CONR5R6 y - CO (arilo), estando dicho alquilo y alquenilo opcionalmente sustituidos por 1 ó 2 sustituyente(s) cada uno de ellos seleccionados independientemente de cicloalquilo C3 - C7, arilo, het, - O (arilo), -…

NUEVOS (-)-ENANTIOMEROS DE DERIVADOS DE CIS-3,4-CROMANO UTILES EN LA PREVENCION Y TRATAMIENTO DE SINDROMES O ENFERMEDADES RELACIONADAS CON EL ESTROGENO.

(01/09/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Inventor/es: CHRISTIANSEN, LISE, BROWN, TREPPENDAHL, SVEND, BURY, PAUL, STANLEY, KANSTRUP, ANDERS, JACOBSEN, PAUL.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNOS COMPUESTOS TERAPEUTICAMENTE ACTIVOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I), A UN PROCEDIMIENTO QUE SIRVE PARA PREPARARLOS Y A UNAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS. ESTOS NUEVOS COMPUESTOS SON UTILES PARA LA PREVENCION Y EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES O DE SINDROMES ASOCIADOS A LOS ESTROGENOS.

ISOXAZOLIDINAS SUSTITUIDAS CON HETEROCICLO Y SU USO COMO FUNGICIDAS.

(16/07/2003) Un compuesto de fórmula: **(Fórmula)** X es CH o nitrógeno; R se selecciona del grupo constituido por alquilo(C1-C12), halo-alquilo(C1- C12), alquenilo(C2- C8), halo-alquenilo(C2-C8) , alquinilo(C2-C8), halo-alquinilo(C2-C8) , alcoxi(C1-C12)-alquilo(C1-C12) , cicloalquilo(C3-C7), halo-cicloalquilo(C3-C7) , ciclo-alquil(C3-C7)- alquilo(C1-C4), aralquilo(C1-C10), ariloxi-alquilo(C1-C4) un anillo insaturado de 5 ó 6 miembros, disustituido o no sustituido, que contiene uno, dos o tres heteroátomos; R1 se selecciona del grupo constituido por arilo, un anillo insaturado de 5 ó 6 miembros, disustituido o no sustituido, que contiene uno, dos o tres heteroátomos y C(R6R7R8); R2 y R3, cada uno independientemente, se seleccionan del grupo constituido por hidrógeno, alquilo(C1- C12), halo-alquilo(C1-C12)…

COMPUESTOS DE ACIDO 2-AMINOCARBOXILICO SUSTITUIDOS CON 3-ALCOXIISOXAZOL-4-ILO.

(16/07/2003) LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DEL ACIDO 2 AMINOCARBOXILICO SUSTITUIDOS POR 3 - ALCOXIISOXAZOL - 4 - ILO Y A ANALOGOS AZUFRADOS DE LOS MISMOS, LOS CUALES ESTAN REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I) O (II), DONDE R 1 ES HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, CICLOALQU(EN)ILO, CICLOALQU(EN)IL - ALQU(EN/IN)ILO, O FENIL - ALQU(EN/IN)ILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; A ES UN ENLACE O UN GRUPO ESPACIADOR HIDROCARBONADO; B ES UN GRUPO - CR A (NR B R C ) COOR 5 , DONDE R A - R C SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO; Y R 5 SE DEFINE COMO R 1 O COMO PIVALOILOXIMETILO; O B ES UN GRUPO DE FORMULA (III), DONDE R 2 , R 3 Y R4 SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DE HIDROGEN O, UN GRUPO HIDROCARBONADO…

METODO PARA LA PREVENCION DE CITALOPRAM.

(01/07/2003). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: DALL\'ASTA, LEONE, PETERSEN, HANS, CASAZZA, UMBERTO.

Un método para la preparación de citalopram o cualquiera de sus enantiómeros y sus sales de adición de ácido que comprende tratar un compuesto de fórmula IV**(Fórmula)** en donde X es O u S; R1 - R2 se seleccionan, cada uno en forma independiente, de hidrógeno y alquilo C1-6, o R1 y R2 conjuntamente forman una cadena de alquileno C2-5 formando de ese modo un anillo espiro; R3 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-6, R4 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6, un grupo carboxi o un grupo precursor para el mismo, o R3 y R4 conjuntamente forman una cadena de alquileno C2-5 formando de ese modo un anillo espiro; con un agente deshidratante o alternativamente cuando X es S, someter a disociación térmica el anillo de tiazolina o tratarlo en presencia de un iniciador de radicales, para formar citalopram que tiene la fórmula **(Fórmula)** y a continuación convertir opcionalmente la base libre o su sal de adición de ácido así obtenida en su sal farmacéuticamente aceptable.

DERIVADOS DE CIS-3,4-CROMANO UTILES PARA LA PREVENCION O TRATAMIENTO DE SINDROMES RELACIONADOS CON EL ESTROGENOS.

(01/07/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Inventor/es: JACOBSEN, POUL, TREPPENDAHL, SVEND, KANSTRUP, ANDERS, STANLEY BURY, PAUL, BROWN CHRISTIANSEN, LISE.

ESTA INVENCION SE REFIERE A UNOS COMPUESTOS TERAPEUTICAMENTE ACTIVOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I), A UN PROCEDIMIENTO QUE SIRVE PARA PREPARAR ESTOS COMPUESTOS Y A UNAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS. ESTOS NUEVOS COMPUESTOS SON UTILES PARA LA PREVENCION Y EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES O DE SINDROMES RELACIONADOS CON LOS ESTROGENOS.

INSECTICIDAS DE ARILPIRAZOL.

(16/06/2003) UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN LA QUE AR ES UN HIDROCARBURO AROMATICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O UN GRUPO HETEROCICLICO AROMATICO, R ES H, HALOGENO O UN GRUPO ENLAZADO A TRAVES DE C, N, O, S O P, W ES HALOGENO O UN GRUPO ENLAZADO A TRAVES DE C, N, O, S O P, X ES H O UN GRUPO ENLAZADO A TRAVES DE C, N, O O S, Y ES H O UN GRUPO ENLAZADO A TRAVES DE C, N, O, S O P, O X E Y JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO ADYACENTE A Y PUEDEN FORMAR UN GRUPO HETEROCICLICO QUE CONTIENE NITROGENO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO QUE PUEDE TENER ADEMAS N, O, S Y/O P, O UNA SAL DEL MISMO, UN METODO PARA LA PRODUCCION DEL MISMO Y PRODUCTOS AGROQUIMICOS QUE CONTIENEN EL COMPUESTO (I) ANTEDICHO. EL COMPUESTO (I) Y SUS SALES SON EFECTIVOS PARA IMPEDIR PESTES DE INSECTOS SANITARIOS U HORTICOLAS Y PARASITOS EN ANIMALES Y EN PLANTAS Y PUEDEN EJERCER ACTIVIDADES…

3-(AMINOALQUILAMINO)-1-2-BENZISOXAZOLES SUSTITUIDOS Y COMPUESTOS RELACIONADOS.

(16/06/2003). Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL, INC.. Inventor/es: PALERMO, MARK, G., O\'MALLEY, GERARD, J.

ESTA APLICACION SE REFIERE A COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN DONDE R1, X, Y Y N SON COMO SE DEFINE EN LA ESPECIFICACION; Y A SALES DE ADICION DEL MISMO ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE Y A MEZCLAS DE ISOMEROS OPTICOS, GEOMETRICOS O RACEMICOS DEL MISMO; CUYOS COMPUESTOS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE VARIAS DISFUNCIONES DE LA MEMORIA CARACTERIZADAS POR UNA DISMINUCION DE LA FUNCION COLINERGICA TALES COMO LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER. LOS COMPUESTOS DE ESTE INVENTO TAMBIEN INHIBEN LA OXIDASA MONOAMINA Y POR LO TANTO SON UTILES COMO ANTIDEPRESIVOS.

TRIARYLIMIDAZOLES.

(16/06/2003) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables: **(Fórmula)** en la que R1 es naftilo, antracenilo o fenilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, alcoxi de C1 - 6, alquil de C1 - 6 - tio, alquilo de C1 - 6, - O - (CH2)n - Ph, - S - (CH2)n - Ph, ciano, fenilo y CO2R, en las que R es hidrógeno o alquilo de C1 _ 6, y n es 0, 1, 2 o 3; o R1 es fenilo fusionado con un anillo cíclico, aromático o no aromático, de 5 - 7 miembros, en el que dicho anillo cíclico contiene opcionalmente hasta dos heteroátomos, seleccionados independientemente de N, O y S; R2 es H, NH(CH2)n - Ph, o NH - alquilo de C1 - 6, en la que…

COMPUESTOS HETEROCICICLOS CONDENSADOS QUE ACTUAN COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA TIROSINA QUINASA.

(16/05/2003) LOS COMPUESTOS HETEROAROMATICOS SUSTITUIDOS DE FORMULA (I) Y EN PARTICULAR LAS QUINOLINAS Y QUINAZOLINAS SUSTITUIDAS SON INHIBIDORES DE LA PROTEINA TIROSINA QUINASA. SE DESCRIBEN LOS COMPUESTOS ASI COMO LOS PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN TALES COMPUESTOS Y SU USO EN MEDICINA, POR EJEMPLO EN EL TRATAMIENTO DEL CANCER Y DE LA PSORIASIS, O UNA SAL O SOLVATO DE LOS MISMOS. EN LA FORMULA, X ES N O CH; Y ES UN GRUPO W(CH 2 ), (CH 2 )W O W, SIENDO W O, S(O) M EN QUE M ES 0, 1 O 2, O NR A EN QUE R 1 ES HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C 1-8 ; R 1 REPRESENTA UN GRUPO FENILO O UN ANILLO HETEROCICLICO DE 5 O 6 ELEMENTOS QUE CONTIENE DE 1 A 4 HETEROATOMOS SELECCIONADOS DEL N, O O S(O) M EN QUE M REPRESENTA LO DEFINIDO ANTERIORMENTE,…

DERIVADOS DE ISOXAZOLINA COMO AGENTES ANTIMICROBIANOS.

(16/05/2003). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: BARBACHYN, MICHAEL, R., CLEEK, GARY, J., THOMAS, RICHARD, C..

LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA COMPUESTOS DE FORMULA (I) O SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, CARACTERIZADOS PORQUE A Y R 1 SON TAL COMO SE DEFINEN EN LAS REIVINDICACIO NES, Y SON AGENTES ANTIBACTERIANOS.

AMINO HEREROCICLOS UTILES COMO AGENTES FARMACEUTICOS.

(01/05/2003). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: THORPE, ANDREW, JOHN, WUSTROW, DAVID, JUERGEN, BELLIOTTI, THOMAS, RICHARD.

Compuesto de la fórmula o una sal derivada farmacéuticamente aceptable donde: R1 y R2 son cada uno independientemente hidrógeno o un alquilo de cadena lineal o ramificada de 3 a 8 átomos de carbono; o R1 y R2 son tomados junto con el átomo de carbono al cual están unidos para formar un anillo carbocíclico de 3 a 8 átomos de carbono; Het es un grupo seleccionado de**Fórmula**.

AGENTES HERBICIDAS DE 3-(1,2- BENC-ISOTIAZOL-E-ISOXAZOL-5-IL)-2 ,3-(1H,3H)-PIRIMIDINDIONA O-TIONA, Y 3-(1,2-BENZISOTIAZOL-E ISOXAZOL - 5-IL)-4-(3H)- PIRIMIDINONA O - TIONA.

(16/04/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: AMERICAN CYANAMID COMPANY. Inventor/es: HUNT, DAVID, ALLEN, BARNES, KEITH DOUGLAS, WEPPLO, PETER JOHN, MANFRED, MARK CHRISTOPHER, RAMPULLA, RICHARD ANTHONY, COSSETTE, MICHAEL VERNIE, GUACIARO, MICHAEL ANTHONY, HALEY, GREGORY JAY, BULLOCK, BILLY GENE, MEIER, GARY ALLEN, ALVARADO, SERGIO IVAN, CARLSEN, MARIANNE, HEFFERNAN, GAVIN DAVID.

SE PROPORCIONAN COMPUESTOS DE 3 - (1,2 - BENZISOTIAZOL E ISOXAZOL - 5 - Y1) - 2,4 (1H, 3H) - PIRIMIDINDIONA O TIONA, DE FORMULA I, Y COMPUESTOS DE 3 -(1,2 - BENZISOTIAZOL - E ISOXAZOL 5 - Y 1) - 4 (3H) - PIRIMIDINONA O TIONA DE FORMULA II SE PROPORCIONAN ADEMAS COMPOSICIONES Y PROCEDIMIENTOS QUE COMPRENDEN ESTOS COMPUESTOS PARA CONTROL DE ESPECIES DE PLANTAS INDESEABLES.

ISOXAZOLES SUSTITUIDOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION.

(01/04/2003) SE DESCRIBE UNA CLASE DE COMPUESTOS DE ISOXAZOLILO SUSTITUIDOS PARA SU USO EN EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION Y DE TRASTORNOS RELACIONADOS CON LA INFLAMACION. LOS COMPUESTOS PARTICULARMENTE INTERESANTES SE DEFINEN MEDIANTE LA FORMULA (III), EN DONDE R{SUP,7} SE SELECCIONA ENTRE HIDROXILO, ALQUILO INFERIOR, CARBOXILO, HALO, CARBOXIALQUILO INFERIOR, ALCOXICARBONILALQUILO INFERIOR, ALCOXIALQUILO INFERIOR, CARBOXIALCOXIALQUILO INFERIOR, HALOALQUILO INFERIOR, HALOALQUILSULFONILOXI INFERIOR, HIDROXIALQUILO INFERIOR, ARIL(HIDROXIALQUILO) INFERIOR, CARBOXIARILOXIALQUILO INFERIOR, ALCOXICARBONILARILOXIALQUILO INFERIOR, CICLOALQUILO INFERIOR, CICLOALQUILALQUILO INFERIOR Y ARALQUILO INFERIOR; Y EN DONDE R{SUP,8}…

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