Derivados de 3-ciano-piridona 1,4-disustituidos y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores mGluR2.
(03/02/2016) Compuesto de acuerdo con la Fórmula general (I), **Fórmula**
una sal de adición de ácido o de base farmacéuticamente aceptable del mismo, una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, una forma N-óxido del mismo o una sal de amonio cuaternaria del mismo, en la que
V1-M1 se selecciona del grupo de -CH2-CH2-CH2-CH3; -CH2-CH(CH3)-CH3; -CH(CH3)-CH2-CH2-CH3; -CH2-CH(CH3-)CH2-CH3; -CH2-CH2-CH(CH3)-CH3;
L se selecciona del grupo de un enlace covalente; -O-; -OCH2-; -OCH2CH2-; -OCH2CH2O-; -OCH2CH2OCH2-; - NR7-; -NR7CH2-; -NR7cicloalquilo C3-7; -OCH2CH2N(R7)CH2-; -CH2CH2-; -C≡C-; -C≥O- y -CH≥CH-; en los que cada uno de R7, independientemente uno de otro, se selecciona del grupo de hidrógeno y alquilo C1-3;
R2 y R3 son cada uno independientemente uno de otro hidrógeno, halo o alquilo;
A es Het2 o fenilo, en el…
3-Pirimidin-4-il-oxazolidin-2-onas como inhibidores de IDH mutante.
(20/01/2016) El compuesto de acuerdo con la fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
R1 es hidrógeno, metilo o etilo;
R2a y R2b se unen juntos formando un anillo ciclopropilo;
R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno, metilo o etilo o R3 y R4 se unen juntos formando ciclopropilo, ciclobutilo o oxetanilo;
R5 y R6 son cada uno independientemente hidrógeno, deuterio, halo, -C(O)OCH3, alquilo de C1-3 o haloalquilo de C1-3;
R7 es**Fórmula**
dicho anillo A es un anillo heteroarilo de 6 miembros que tiene de uno a tres átomos de nitrógeno;
dicho anillo B es un anillo 5 heteroarilo que tiene de uno a cuatro heteroátomos cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en N, O y S;
X es N o CH;
cada R8 eS independientemente hidrógeno, halo, alquilo de C1-3,…
Derivados de piridin-4-ilo.
(20/01/2016). Solicitante/s: Idorsia Pharmaceuticals Ltd. Inventor/es: BOLLI, MARTIN, NAYLER, OLIVER, STEINER, BEAT, LESCOP,Cyrille.
Un compuesto de la Fórmula (I),**Fórmula**
en la que
R1 representa alquilo C2-5 o ciclopentilo; y
R2 representa -OCH2-CH(OH)-CH2-NHCO-CH2OH;
o una sal del mismo.
PDF original: ES-2649475_T3.pdf
Formas cristalinas de 5-[3-(2,5-dicloro-4,6-dimetil-1-oxi-piridin-3-il)-[1,2,4]oxadiazol-5-il]-3-nitrobenceno-1,2-diol.
(06/01/2016). Solicitante/s: BIAL - PORTELA & CA., S.A. Inventor/es: LEARMONTH, DAVID ALEXANDER, ESZENYI, TIBOR, LORIMER,KEITH, MEYER,KEVIN WAYNE, KOVÁCH,ÁLMOSNÉ.
Polimorfo de 5-[3-(2,5-dicloro-4,6-dimetil-1-oxi-piridin-3-il)-[1,2,4]oxadiazol-5-il]-3-nitrobenceno-1,2-diol, caracterizado por que su difractograma de rayos-X de polvo presenta los siguientes ángulos 2θ: 5,7, 6,9, 13,8 y 19,6.
PDF original: ES-2565080_T3.pdf
Compuestos de aminometilquinolona.
(30/12/2015) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en la que:
R es -C(≥O)A, -C(≥O)OA, -C(≥O)NHA, -C(≥N-C≥N)A, -C(≥N-C≥N)NHA o A;
A es alquilo C1-6, fenilo, cicloalquilo, adamantilo, heterocicloalquilo, heteroarilo, o heteroarilo bicíclico, opcionalmente sustituido con uno o más A1;
cada A1 es independientemente A2 o A3;
cada A2 es independientemente hidroxi, halo u oxo;
cada A3 es independientemente alquilo C1-6, alcoxi C1-6, fenilo, bencilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo bicíclico, heteroarilo, amino, alquil C1-6 amino, dialquil C1-6 amino, amido, éster de alquilo C1-6, sulfonilo, sulfonamido, -C(≥O), o -C(≥O)O, opcionalmente sustituido con uno o más halo, hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, fenilo,…
Derivado de 6-acil-1,2,4-triazina-3,5-diona y herbicidas.
(30/12/2015) Un derivado de triazina o una sal del mismo representados por la siguiente Fórmula 1:**Fórmula**
[en la fórmula, R1 representa un átomo de hidrógeno; un grupo alquilo C1-C12; un grupo alquenilo C2-C6; un grupo alquinilo C2-C6; un grupo cicloalquilo C3-C6; un grupo cicloalquenilo C3-C6; un grupo cicloalquil C3-C6 alquilo C1-C6; un grupo haloalquilo C1-C6; un grupo haloalquenilo C2-C6; un grupo haloalquinilo C2-C6; un grupo halocicloalquilo C3- C6; un grupo halocicloalquil C3-C6 alquilo C1-C6; un grupo amino alquilo C1-C6; un grupo nitro alquilo C1-C6; un grupo alquilamino C1-C6 alquilo C1-C6; un grupo di(alquil C1-C6)amino alquilo C1-C6; un grupo alquiltio C1-C6 alquilo C1-C6; un grupo alquilsulfinil C1-C6 alquilo C1-C6; un grupo alquilsulfonil C1-C6…
Antagonistas del receptor P2X3 para el tratamiento del dolor.
(09/12/2015) Un compuesto de fórmula estructural I:**Fórmula**
o sales farmacéuticamente aceptables, y enantiómeros individuales y diastereómeros del mismo, en la que:
X e Y representan, de manera independiente, N o CR1;
A representa un heterociclilo de cinco miembros seleccionado del grupo que consiste en (CH2)noxazolilo, (CH2)nisoxazolilo y (CH2)ndihidro-10 isoxazolilo;
R1 representa H, alquilo C1-6, halógeno, (CH2)nCF3, cicloalquilo C3-10, CN, (CH2)nOR2, (CH2)nheterociclilo C5-10, (CH2)narilo C6-10 o alcoxi C1-6; estando dichos alquilo, cicloalquilo, heterociclilo y arilo opcionalmente sustituidos con de 1 a 3 grupos de alquilo C1-6, halógeno, hidroxilo, (CH2)nCF3 o CN;
R2 representa H, alquilo C1-6;
R3 representa CR2R4R5;
o R2 y R3 pueden combinarse con el nitrógeno al que están unidos para formar un heterociclilo C5-10…
Nuevos derivados de tiofeno como agonistas del receptor S1P1/EDG1.
(07/12/2015) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en compuestos de tiofeno de la Fórmula (I),**Fórmula**
en la que
A representa *-CO-CH≥CH-, *-CO-CH2CH2-, *-CO-CH2-NH-,**Fórmula**
en las que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo tiofeno de la Fórmula (I);
R1 representa hidrógeno, metilo, o trifluorometilo;
R2 representa n-propilo, isobutilo, o ciclopropilmetilo;
R3 representa hidrógeno, metilo, trifluorometilo, etilo, n-propilo, isopropilo, o isobutilo;
R4 representa hidrógeno, alquilo C1-4, metoxi, o halógeno;
R5 representa hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, o halógeno;
R6 representa di-(hidroxi-alquil C1-4-)-alquilo…
(03/12/2015) Un compuesto de la fórmula (I) **Fórmula**
en donde
R1 es hidrógeno, metilo o un halógeno;
R2 es hidrógeno, metilo o un halógeno;
R3 es hidrógeno, metilo o un halógeno;
R4 es hidrógeno, metilo o un halógeno;
R5 es piridilo que tiene uno o más sustituyentes, siempre que al menos uno de ellos sea un heterociclo aromático sustituido o no sustituido (HET);
R6 es hidrógeno o alquilo-C1-C4;
R7 es hidrógeno, ciano, hidroxilo, formilo, alquilo-C1-C4, alcoxi-C1-C4, alquenilo-C2-C4, alquinilo-C2-C4, alcoxi-C1- C4-alquilo-C1-C4, cianoalquilo-C1-C4, alquil-C1-C4-carbonilo, alcoxi-C1-C4-carbonilo, bencilo, cicloalquil-C3-C6- carbonilo o cicloalcoxi-C3-C6-carbonilo;
A1 es N, C-H o C-X;
A2 es N, C-H o C-X;
A3 es N, C-H o C-X;
A4 es N, C-H o C-X;
A5 es N, C-H o C-X;
X es un halógeno, OH, ciano, alquilo-C1-C4, haloalquilo-C1-C4,…
Derivado de piridina y pirazina para el tratamiento de fibrosis quística (CF).
(30/11/2015) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde:
A es N o CR4a;
R1 es H; alquilo de 1 a 8 átomos de carbono opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno; alquenilo de 2 a 8 átomos de carbono; alquinilo de 2 a 8 átomos de carbono; cicloalquilo de 3 a 10 átomos de carbono;
cicloalquenilo de 5 a 10 átomos de carbono; -alquilo de 1 a 4 átomos de carbono-cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono; alcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno;
halógeno; SO2NR8R9; SO2R10; S-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno; S-arilo de 6 a 14 átomos de carbono; CN; NR11R12; C(O)NR13R14; NR13SO2R15; NR13C(O)R15, CO2R15, -(alquilo de 0 a 4 átomos de carbono)-arilo de 6 a 14 átomos…
Compuestos y composiciones como moduladores de la senda de Hedgehog.
(27/11/2015) Un compuesto de Fórmula I para uso en un método de tratamiento del cáncer mediante la modulación de la vía de señalización Hedgehog:**Fórmula**
en donde:
Y1 e Y2 se seleccionan independientemente entre N y CH;
R1 se selecciona a partir de ciano, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono sustituido con halógeno, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono sustituido con halógeno, dimetil-amino, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono-sulfanilo y hetero-cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono opcionalmente sustituido con hasta 2 radicales de alquilo de 1 a 6 átomos de carbono;
R2…
Compuestos para el tratamiento y profilaxis de la enfermedad del virus sincicial respiratorio.
(25/11/2015) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
en la que:
R1 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6;
R2 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6;
R3 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6;
R4 es hidrógeno o alquilo C1-6;
R5 es hidrógeno o halógeno;
R6 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, alcoxi C1-6, carboxi, morfolinilo o 4-(alquil C0-6)piperazin-1-ilo;
R7 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, (alquil C1-6)aminocarbonilo, di(alquil C1-6)-aminocarbonilo, (alquil C1-6)sulfonilo, fenoxi o hidroxi(CH2)2-6-O-;
R8 es hidrógeno, halógeno o alcoxi C1-6;
R9 es hidrógeno, alquilo C1-6 u ≥O;
R10 es hidrógeno…
Derivados de benzoxazinona.
(26/08/2015) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
**Fórmula**
en la que R1 representa alquilo C1-6 halogenado o cicloalquilo C3-8 halogenado;
R2 representa un sustituyente seleccionado entre un grupo que consiste en los siguientes grupos:
**Fórmula**
en la que W representa alquileno C1-6, alquenileno C2-6, alquinileno C2-6 o cicloalquileno C3-6, en donde los alquileno, alquenileno, alquinileno o cicloalquileno pueden estar sustituidos con alquilo C1-3 opcionalmente halogenado, alquiloxi C1-3 opcionalmente halogenado, hidroxilo o halógeno;
R representa alquilo C1-6 cicloalquilo C3-8, arilo o heteroarilo, en donde los alquilo C1-6 cicloalquilo…
Nuevos moduladores de los receptores de esfingosina fosfato.
(19/08/2015) Un compuesto de fórmula 265**Fórmula**
o una sal, estereoisómero, hidrato o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
Compuestos de oxadiazol sustituidos y su uso como agonistas de S1P1.
(12/08/2015) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
o sus estereoisómeros, N-óxidos o sales; en la que:
El anillo A es fenilo, tiofenilo, tiazolilo, piridinilo o piridinonilo;
(i) R1 y R2 son -CH3; o
(ii) R1 y R2 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalquilo C4-6 sustituido con cero a 2 Ra;
cada R3 es independientemente:
(i) F, Cl, alquilo C1-4, -CF3, -OCH3, -OCF3 y/o -NH2; y/o
(ii) -CH2A1, -OA1, -OCH2A1, -CH2OA1 y/o -CH2SO2A1, en donde A1 es fenilo, piridinilo, tiazolilo o imidazolilo sustituido con cero a 2 sustituyentes de manera independiente seleccionados entre F, Cl, -NH2, alquilo C1-2, CF3 y/o -OCH3;
L1 es -(CRbRb)2-4- o -(CH2)0-2O(CH2)1-2-;
L2 es un enlace;
Q es fenilo sustituido con cero a 3 sustituyentes seleccionados independientemente…
Oxazepinas como moduladores de canales de iones.
(12/08/2015) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmulas**
en la que:
-Y-Z- es -C(≥NR4)-NR2 - o -C(NR5R6)≥N-;
R1 es arilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclilo o heteroarilo;
en donde dichos arilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclilo o heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, -NO2, -CN, -SF5, -Si(CH3)3, -O-R20, -S-R20, -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -N(R20)(R22), -C(O)-N(R20)(R22), -N(R20)-C(O)-R22, -N(R20)- C(O)-OR22, -N(R20)-S(≥O)2-R26, -S(≥O)2-R20, -O-S(-O)2-R20, -S(≥O)2-N(R20)(R22), alquilo C1-6, alquenilo C2-4, alquinilo…
Amidas del ácido 4-(5-isoxazolil o 5-pirrazolil-1,2,4-oxadiazol-3-il)-mandélico como agonistas de receptor de esfingosina-1-fosfato 1.
(12/08/2015) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
Q es**Fórmula**
R1 es:
(i) alquilo C3-6;
(ii) cicloalquilo C3-7 sustituido con de cero a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, - CN, alquilo C1-4, alcoxilo C1-4, fluoroalquilo C1-3, cloroalquilo C1-3 y/o fluoroalcoxilo C1-2;
(iii) fenilo sustituido con de cero a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, -CN, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, alcoxilo C1-4, fluoroalquilo C1-3, cloroalquilo C1-3 y/o fluoroalcoxilo C1-2; o
(iv) piridinilo sustituido con de cero a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, -CN, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, alcoxilo C1-4, fluoroalquilo C1-3, cloroalquilo C1-3 y/o fluoroalcoxilo C1-2; R2 es…
Pirazoles como 11beta-SD1.
(22/07/2015) Un compuesto de la fórmula (I):
N N R4 R3 NR1R2 O R5 (I),
en la que R1 es hidrógeno;
R2 es adamantano sin sustituir o sustituido por hidroxi, alcoxi, halógeno,
R3 es un grupo de triflurometilo, pirazol, triazol, piperidina, pirrolidina, hidroximetil piperidina, bencilpiperacina, hidroxipirrolidina, tert-butilpirrolidina, hidroxietilo, piperacina, hidroxipiperidina o tiomorfolina;
R4 es un grupo de ciclopropilo, tert-butilo, -C(CH3)2OH, metilo, -CF3 o -(CH2)nCF3, en donde n es 1 o 2,
R5 es hidrógeno o alquilo C1-C7, sin sustituir o sustituido por halógeno; y
sus sales farmacéuticamente aceptables.
Derivados heterocíclicos como inhibidores de glutaminil ciclasa.
(01/07/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o polimorfo del mismo, incluyendo todos los tautómeros y
estereoisómeros del mismo en donde:
R1 representa
**Fórmula** o**Fórmula**
R2 representa H, alquilo de C1-8, arilo, heteroarilo, carbociclilo, heterociclilo, alquilarilo de C1-4, alquilheteroarilo
de C1-4, alquilcarbociclilo de C1-4 o alquilheterociclilo de C1-4;
en el que cualquiera de los grupos arilo o heteroarilo anteriormente mencionados puede estar sustituido por uno o más grupos seleccionados de alquilo de C1-6, alquenilo de C2-6, alquinilo de C2-6, haloalquilo de C1-6, tioalquilo de C1-6, -SO-alquilo de C1-4, -SO2-alquilo de C1-4, alcoxi de C1-6, -O-cicloalquilo de C3-8, cicloalquilo de C3-8, -SO2-cicloalquilo…
Derivados de 2-metoxi-piridin-4-ilo.
(10/06/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que
A representa**Fórmula**
en las que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo piridina de Fórmula (I);
R1 representa ciclopentilo;
R2 representa metilo y R4 representa etilo o cloro; o
R2 representa metoxi, y
R4 representa cloro;
R3 representa -OCH2COOH, -OCH2CH2CH2COOH, -OCH2CONHCH2CH2OH, -OCH2CH2CH2CONHCH2CH2OH, - OCH2-(CH2)n-NH-(CH2)m-COOH, -OCH2-(CH2)n-N(CH3)-(CH2)m-COOH, 2-[(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-etoxi, 2-[(ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-etoxi, 3-[(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-propoxi,3-[(ácido pirrolidin-3- carboxílico)-1-il]-propoxi, -OCH2CH(OH)-CH2NH-CH2COOH, -OCH2CH(OH)-CH2NH-CH2CH2COOH, - OCH2CH(OH)-CH2N(CH3)-CH2COOH, -OCH2CH(OH)-CH2N(CH3)-CH2CH2COOH, 3-[(ácido azetidin-3- carboxílico)-1-il]-2-hidroxi-propoxi,…
Derivados de compuestos bicíclicos y su uso como inhibidores de ACC.
(27/05/2015) Un compuesto representado por la fórmula (I)**Fórmula**
en donde
R1 es
un grupo representado por la fórmula: -COR2 en donde R2 es
(a) un grupo alquilo C1-6;
(b) un grupo alcoxi C1-6; o
(c) un grupo amino opcionalmente mono o disustituido por grupo(s) alquilo C1-6; o
un grupo heterocíclico aromático de 5 miembros sustituido opcionalmente por 1 a 3 sustituyentes seleccionados de un grupo alquilo C1-6;
R3 es un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por 1 a 3 átomos de halógeno;
R4 es un átomo de hidrógeno;
X es 0 o CH2;
el anillo A es un heterociclo no aromático que contiene nitrógeno de 4 a 6 miembros, en donde el heterociclo está opcionalmente…
Derivados de nitrocatecol como inhibidores de la COMT.
(27/05/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que R1 y R2 son independientemente el uno del otro hidrógeno; X representa un grupo metileno; Y representa un átomo de oxígeno o azufre; n representa el número 0, 1, 2 o 3 y m representa el número 0 o 1; R3 representa un grupo N-óxido de piridina de acuerdo con la fórmula A, B o C, que está conectado según se indica mediante el enlace no marcado:**Fórmula**
donde R4, R5, R6 y R7 independientemente el uno del otro representan hidrógeno, alquilo C1-C6, tioalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, ariloxi C6-C12 o un grupo tioarilo C6-C12, alcanoílo C1-C6 o un grupo aroílo C7-C13, amino, alquilamino C1-C6, dialquilamino C1-C6, cicloalquilamino C3-C12 o heterocicloalquilamino…
Nuevos ligandos de receptor de estrógeno.
(20/05/2015) Un compuesto de fórmula (I) o un éster, amida, carbamato, solvato o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, incluyendo una sal de tal éster, amida o carbamato, y un solvato de tal éster, amida, carbamato o sal,**Fórmula**
en la que R1 es seleccionado entre el grupo que consiste en halógeno, ciano, nitro, ORA, N(RB)2, -C(O)alquilo C1-4, - SO2alquilo C1-4, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, dihaloalquilo C1-6, trihaloalquilo C1-6, haloalquenilo C2-6, dihaloalquenilo C2-6, trihaloalquenilo C2-6, cianoalquilo C1-6, alcoxi C1-4-alquilo C1-6, cicloalquilo C3- 8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-6, fenilo, bencilo, y heterociclilo de 5-10 miembros, en el que dicho grupo fenilo, bencilo o heterociclilo puede estar sin sustituir o sustituido con 1 a 3 sustituyentes, estando…
Composiciones y procedimientos de control de nematodos.
(06/05/2015) Un procedimiento de control de nematodos, comprendiendo el procedimiento administrar a una planta, una semilla o suelo, una composición que comprende una cantidad eficaz de un compuesto de fórmula (IV), Fórmula (V), o una sal del mismo:**Fórmula**
**Fórmula**
en las que,
A se selecciona entre fenilo, pirazilo, oxazolilo e isoxazolilo, cada uno de los cuales puede estar opcional e independientemente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre: halógeno, CF3, CH3, OCF3, OCH3, CN y C(H)O; y
C se selecciona entre tienilo, furanilo, oxazolilo e isoxazolilo, cada uno de los cuales puede estar opcional e independientemente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre: F, Cl, CH3 y OCF3.
Composiciones y procedimientos de control de nemátodos.
(06/05/2015) Un compuesto de Fórmula VIII o una sal del mismo,**Fórmula**
en la que,
A es un arilo opcionalmente sustituido, o un arilalquilo opcionalmente sustituido, o un heteroarilo opcionalmente sustituido, o un heteroarilalquilo opcionalmente sustituido, en los que dichos sustituyentes se seleccionan de entre halógeno, haloalquilo C1-C6, arilo C6-C10, cicloalquilo C4-C7, alquilo C2-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, aril(C6- C10)alquilo(C1-C6), aril(C6-C10)alquenilo(C2-C6), aril(C6-C10)alquinilo(C2-C6), hidroxialquilo C1-C6, amino, ureido, ciano, acilamino C1-C6, hidroxi, tiol, aciloxi C1-C6, azido, alcoxi C1-C6 y carboxi, y C(H)O;
C es furanilo,…
Inhibidores de PI3K/mTOR cinasa.
(29/04/2015) Un compuesto de la fórmula III:**Fórmula**
o una sal, hidrato, solvato o polimorfo del mismo; en la que X es N o CR'; Cy es cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo o heterociclo, cada uno opcionalmente sustituido por Z1, Z2 y Z3;
R1, R2, y R' son independientemente hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o heterociclo, cada uno opcionalmente sustituido por Z1, Z2 y Z3;
Z1, Z2 y Z3 son cada uno independientemente:
hidrógeno o Z6, donde Z6 es (i) alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroarilalquilo, alquilarilo,…
Compuestos de dihidroisoxazol parasiticidas.
(29/04/2015) Un compuesto, o una sal del mismo, de fórmula I**Fórmula**
en la que A es**Fórmula**
n es 0 o 1;
R1 es tienilo o fenilo, dicho tienilo o fenilo sustituido con 2 o 3 de los átomos de halo iguales o diferentes;
R2 es en cada aparición independientemente hidrógeno, alquilo C1-C5, cicloalquilo C3-C6, o haloalquilo C1-C5;
R3 es**Fórmula**
p es en cada aparición independientemente 0 o 1;
R4 es alquilo C1-C5, haloalquilo C1-C5, cianoalquilo C1-C5, alquiltio C1-C5, cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido con hidroxi, halo, o alquilo C1-C5: cicloheteroalquilo C3-C5 opcionalmente sustituido con alquilo C1-C5, cicloalquilo C3-C6, o haloalquilo C1-C5: fenilo, tienilo, piridinilo, o**Fórmula**
en la que uno de los carbonos en dichos cicloalquilos, independientemente, o cicloheteroalquilo puede formar un grupo carbonilo,…
Derivados heteroácidos funcionales de oxidiazol.
(22/04/2015) Compuestos de fórmula (I):**Fórmula**
donde el grupo**Fórmula**
indica uno de los siguientes grupos:**Fórmula**
X indica -CH- o -N-,
Y indica Het o Ar;
Ra es A, Hal, CF3, OR3, OCF3, (CH2)nOH, (CH2)nOA, (CH2)nOR3, CN, NO2, N(R3)2, CH2N(H)2-p(A)p, (CH2)nSO2N(R3)2, SO2N(R3)2, (CH2)nNR3SO2A, (CH2)nSO2A, (CH2)nN(SO2A)2, NR 3CON(R3)2, NR3COA o NR3SO2N(R3)2;
A es un alquilo lineal o ramificado con 1 a 12 átomos de C, donde uno o más átomos de H, preferiblemente de 1 a 7, pueden estar sustituidos por Hal, OR3, CN, COOR3 o N(R3)2 y donde uno o más grupos CH2 no adyacentes, preferiblemente de 1 a 7, pueden estar sustituidos por O, NR3 o S y/o por grupos -CH≥CH- o -C≡C-; Ar se selecciona a partir de los siguientes grupos:**Fórmula**
donde…
(22/04/2015) Un compuesto de fórmula**Fórmula**
incluyendo todos los isómeros geométricos y estereoisómeros, N-óxidos, S-óxidos y sales del mismo, en la que X es S(O)m, O o NR5' y X1 y X2 son cada uno independientemente del otro CR3 o N,
m es un número entero de 0 a 2;
R5' es H, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquilcarbonilo C1-C6 o alcoxicarbonilo C1-C6;
cada R3 es independientemente H, halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, halocicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6, haloalquiltio C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6, haloalquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, haloalquilsulfonilo C1-C6, amino, N-mono- o N,N-di-alquilamino C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C6, ciano, nitro o fenilo, piridilo…
3-Amino-piridinas como agonistas de GPBAR1.
(15/04/2015) Compuestos de la fórmula**Fórmula**
en la que
B1 es CR7 o N;
B2 es CR8 o N;
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en
fenilo, estando dicho fenilo sin sustituir o sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo C1-7, cicloalquilo C1-7, halógeno, hidroxi, alcoxi C1-7, halógeno-alquilo C1-7, halógeno-alcoxi C1-7, cicloalquiloxi, cicloalquil-alcoxi C1-7, ciano, ciano-alcoxi C1-7, carboxilo, carboxil-alquilo C1-7, alcoxicarbonilo C1-7, hidroxi-alquilo C1-7, hidroxi-alcoxi C1-7, alcoxi C1-7-alquilo C1-7, carboxil-alcoxi C1-7, alcoxicarbonil C1-7-alcoxi C1-7, amino, alquilamino C1-7, di-alquilamino C1-7, fenil-alcoxi C1-7,
heterocicliloxi y heterociclil-alcoxi C1-7, en el que el heterociclilo está sin sustituir o sustituido…
Compuestos bicíclicos como inhibidores de acetil-CoA carboxilasa (ACC).
(08/04/2015) Un compuesto representado por la fórmula (I):
en la que R1 es un grupo representado por la fórmula:
-COR2 en la que R2 es (a) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno;
(b) un grupo alcoxi C1-6; o
(c) un grupo amino opcionalmente mono o disustituido con un grupo o grupos alquilo C1-6;
R3 es un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con un átomo o átomos de halógeno, o un grupo cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido;
R4a y R4b son independientemente un átomo de hidrógeno o un sustituyente;
X es O, CO, CR5aR5b, en la que R5a y R5b son independientemente un átomo de hidrógeno o un sustituyente, NR5c, en la que R5c es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, S, SO…
Inhibidores de la proteína tirosina fosfatasa humana y métodos de uso.
(18/03/2015) Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
en la que R es una unidad tiazolilo sustituida o sin sustituir de fórmula:**Fórmula**
cada uno de R2 y R3 se selecciona independientemente entre:**Fórmula**
i) hidrógeno;
ii) alquilo C1-C6 lineal, ramificado o cíclico sustituido o sin sustituir;
iii) fenilo sustituido o sin sustituir; o
iv) anillo heteroarilo de 5 miembros o 6 miembros sustituido o sin sustituir, donde al menos un átomo del anillo es un heteroátomo seleccionado entre nitrógeno, oxígeno y azufre;
o
R2 y R3 pueden tomarse juntos para formar un anillo saturado o insaturado que tiene de 5 a 7 átomos;
R4…