(06/06/2011) Un compuesto de formula: o una de sus sales, esteres, amidas, farmaceuticamente aceptables, donde: X es O, S, NH, o N(alquilo); Y, e Y' se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en CH, CF, y N; Z es N, uno de R1 y R2 se selecciona del grupo que consiste en arilo, heteroarilo, y heterociclo; el otro de R1 y R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrogeno, alquilo, alcoxi, arilo, cicloalquilo, halo, ciano, y tioalcoxi; R3 esta ausente; R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, cicloalquilo, y cicloalquilalquilo, o R4 y R5 tomados junto con el atomo de nitrogeno al que estan unidos cada uno forman un anillo no aromatico de estructura (a): R7, R8, R9, y R10 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrogeno, hidroxialquilo,…

(08/04/2011) Procedimiento para la preparación de (S)-4-[(3-[2-(dimetilamino)etil]-1H-indol-5-il}metil]-2oxazolidinone (zolmitriptán) de fórmula III según el siguiente esquema caracterizado porque la reducción de la sal de diazonio a (S)-4-(4-hidracinobencil)-l,3-oxazolidin-2-ona de fórmula IV se lleva a cabo mediante el efecto de un disulfito de metal alcalino, preferentemente disulfito de sodio

(06/04/2011) Uso de un compuesto de 1,3,4-oxadiazol de fórmula I, o una sal de adición de ácido no tóxica fisiológicamente aceptable del mismo, para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de colitis ulcerosa o lupus eritematoso sistémico, o para el tratamiento tópico de dermatitis atópica, psoriasis, lupus, una infección vírica, o conjuntivitis vírica: en la que: el átomo de carbono designado * constituye un centro de quiralidad; Y es C=O, CH2, SO2 o CH2C=O; X es hidrógeno o alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; cada uno de R 1 , R 2 , R 3 y R 4 , independientemente de los demás, es hidrógeno, halo, trifluorometilo, acetilo, alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, alcoxilo de 1…

(17/03/2011) Procedimiento para la preparación de ezetimiba, de Fórmula I que comprende las etapas siguientes: a) conversión del etilenglicol del ácido 4-(4-fluorobenzoil)butírico de Fórmula II en el ácido 4-[2-(4-fluorofenil)-[1,3]dioxolano-2-il]butírico de Fórmula IV a través del compuesto transitorio no preparado de Fórmula III, b) acilación de un compuesto quiral de Fórmula V con el compuesto de Fórmula IV para obtener un derivado de oxazolidinona acilada de Fórmula VI, en la que el compuesto de Fórmula V se selecciona de entre los compuestos de Fórmulas Va, Vb, Vc o Vd y donde R1, R2 y R3 representan: en el caso de Va: R1 = Ph, R2 = R3 = H, en el caso de Vb: R1 = R2 = R3 = Ph, en el caso de Vc: R1 = metilo, R2 = Ph, R3 = H, en el caso de Vd: R1 = isopropilo, R2 = R3 = Ph, y donde Ph representa un grupo fenilo. c) Reacción del compuesto de oxazolidinona…

(16/03/2011) Método para la preparación de (S)-4-[{3-[2-(dimetilamino)etil]-1H-indol-5-il}metil]-2oxazolidinona (zolmitriptano) de fórmula III o sus sales farmacéuticamente aceptables, caracterizado porque comprende a) Preparación del clorhidrato de zolmitriptano mediante reacción del clorhidrato de (S)-4-(4hidracinobencil)-1,3-oxazolidin-2-ona con 4,4-dietoxi-N,N-dimetilbutilamina de fórmula II por la reacción de indoles de Fischer; b) Precipitación por salado del clorhidrato de zolmitriptano a partir de la mezcla de reacción después de la síntesis de indoles de Fischer, a una temperatura reducida mediante adición de una sal del grupo de los cloruros de metal alcalino, preferentemente NaCl; c) Purificación de nuevo del clorhidrato de zolmitriptano impuro mediante conversión a la base…

(10/03/2011) Un compuesto que tiene la estructura 10 en la que m es 0, 1 o 2; n = 0, 1 o 2; Q es C o N; A es (CH2)x en la que x es 1 a 5; o A es (CH2)x 1, en la que x1 es 2 a 5, con un enlace alquenilo o un enlace alquinilo anclado en la cadena; o A es - (CH2)x 2-O-(CH2)x 3- en la que x2 es 0 a 5 y x3 es 0 a 5, con la condición de que al menos uno de x2 y x3 sea distinto de 0; X1 es CH o N; X2 es C, N, O o S; X3 es C o N; X4 es C, N, O o S, con la condición de que al menos uno de X2, X3 y X4 sea N. en cada uno de X1 a X4, según se definieron anteriormente, C puede incluir CH; R1 es H o alquilo; R2 es H, alquilo, alcoxi, halógeno, amino o amino sustituido; R2a, R2b…

(22/02/2011) Un compuesto de la fórmula (I): en la que(i)R1 es alquilo C1-C6 o hidrógeno; y R2 es hidrógeno o un grupo -R7, -Z-Y-R7, -Z-NR9R10; -Z-CO-NR9R10, -Z-NR9-C(O)O-R7 o -Z-C(O)-R7; y R3 es un solo par, o alquilo C1-C6; o (ii)R1 y R3 junto con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo de heterocicloalquilo, y R2 es un solo par o un grupo -R7, -Z-Y-R7, -Z-NR9R10, -Z-CO-NR9R10, -Z-NR9-C(O)O-R7; o ; -Z-C(O)-R7; o (iii)R1 y R2 junto con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo de heterocicloalquilo, estando dicho anillo sustituido con un grupo -Y-R7, -Z-Y-R7, -Z-NR9R10; -Z-CO-NR9R10; -Z-NR9-C(O)O-R7; o ; -Z-C(O)-R7; y R3 es un solo par, o alquilo C1-C5; combinaciones de R4 y R5 son aquellas en las que (i) cada uno de R4 y R5 es heteroarilo monocíclico de 5 ó 6 átomos en el anillo;…

(15/02/2011) Un compuesto o su sal farmacéuticamente aceptable, seleccionado del grupo que consiste en los compuestos indicados en la siguiente tabla: **(Ver fórmula)****(Ver fórmula)****(Ver fórmula)****(Ver fórmula)**

(09/02/2011) Un compuesto de la fórmula (I) (l) en donde R0 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, metilo y CF3; R1 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, hidroxi, metilo, etilo; trifluorometilo, 2,2,2-trifluoroetilo, metoxi, etoxi y metil-carbonil; A1 se selecciona del grupo formado por etilo, 1-metil-etil, -(R)-metil-etil, -(S)-metil-10 etil, 1-n-propil-etil, -(R)-n-propil-etil, -(S)-n-propil-etil, 1-isopropil-etil, -(R)-isopropil-etil, -(S)-isopropil-etil, 1-ciclohexil-etil, -(R)-ciclohexil-etil, -(S)-ciclohexil-etil, 1-fenil-etil, 1-(4-hidroxibencil)-etil, -(R)-(4-hidroxibencil)-etil, -(S)-(4-hidroxibencil)-etil, 1-(1-carboxi-2-hidroxi-etil), 1-(S)-(1-carboxi-2-hidroxi-etil), 1-(R)-(1-carboxi-2-hidroxi-etil), 1-(1-carboxi-2-t-butoxi-etil),…

(02/02/2011) Un compuesto de fórmula (I) en la que R1 y R3 son iguales o diferentes, y se seleccionan independientemente de H, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7), halo, CN, CF3, -O-alquilo (C1-C6), -CO2-alquilo (C1-C6), COOH, -CONH-alquilo (C1-C6), -CONH-arilo, -NH2, -CONH-R6, -CONR5, -alquil C1-C3-arilo, -alquil (C1-C3)-R6, -NH-alquilo (C1-C6), -NHarilo, -NH-SO2-alquilo (C1-C6), -CH2-NH-alquilo (C1-C6), -CH2-O-alquilo (C1-C6), -alquil C1-C3-NR5R6R7, en los que alquilo C1-C6 y cicloalquilo C3-C7 están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de alquilo (C1-C6), halo, ciano, -OH, oxo, -COOH, -O-alquilo…

(24/01/2011) Compuesto para la extracción selectiva de los iones lantánidos.El receptor macrocíclico N,N''-Bis[(6-carboxi-2-metilenpiridil)]-1,10-diaza-18-corona-6 (H{sub,2}bp18c6) es adecuado para la complejación selectiva y reversible de los iones lantánidos [Ln(III)], permite su separación y la recuperación a partir de sus menas, o bien a partir de material procedente de centrales nucleares, así como separaciones analíticas.La variación monótona de las constantes de estabilidad es mayor que la de los agentes extractantes usados habitualmente lo cual llevará a un mayor rendimiento en los procesos de separación simple. Además, su valor muestra una estabilidad creciente de los complejos al disminuir el número atómico de los iones lantánidos. Esta secuencia de estabilidad, opuesta…

(21/12/2010) Un compuesto representado por la fórmula estructural: 5 o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato de dicho compuesto, en la que: A es imidazolilo y está sustituido con al menos un R 5 ; X es -O- o -S(O)p-; ES 2 348 997 T3 1 2 3 4 2 J , J , J y J son independientemente -C(R )-, R 2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, -OH, halo, -CN, 7 7 7' 7 7 7' 7 7' 10 -NO2, -(CH2)qYR , -(CH2)qNR YR , -(CH2)qOYR , -(CH2)qON=CR R , -P(=O)(OR )(OR ), -P(=O)(NR 7 R 7' )2, -P(=O)R 8 2, y grupos alquilo, alcoxi, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo y heterociclilo…

(26/11/2010) Un compuesto de la fórmula **(Ver fórmula)**5 en donde R1 es a) hidrógeno; o b) alquilo C1 -C8 o cicloalquilo C3 -C8; R2 es 10 a) alquilo C1 -C8, cicloalquilo C3 -C8, alcanoilo C1 -C8, heterociclil-alcanoilo C1 -C8, cicloalquil C3 -C12 -alcanoilo C1 -C8 o aril-alcanoilo C1 -C8, cuyos radicales pueden estar sustituidos por 1 -4 alquilos C1 -C8, alquilamino C1 -C6, ciano, halógeno, hidroxilo, alcanoilamino C1 -C6, alcoxi C1 -C8, oxo, trifluorometilo o arilo; o 15 b) junto con R1 y el átomo de nitrógeno al cual están enlazados son un anillo heterocíclico de 4 -8 miembros saturado o parcialmente insaturado, que puede contener un átomo adicional…

(26/10/2010) Un compuesto de Fórmula I, o sales farmacéuticamente aceptables del mismo,

(29/09/2010) Como un medicamento, un compuesto seleccionado del grupo constituido por un compuesto de la fórmula general I

(23/09/2010) Un compuesto de fórmula (Ia) o (Ib)

(09/07/2010) Empleo de los compuestos de piperazina de la fórmula I

(15/06/2010) Derivados de 3-aril-isoxazol-4-carbonil-benzofurano de la fórmula

(09/06/2010) Uso de compuestos de piperazina de la fórmula I

(11/05/2010) Un compuesto de fórmula I

(19/04/2010) Un compuesto de fórmula (I) siguiente, o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable:

(24/03/2010) Un compuesto de benzimidazol de fórmula **(Ver fórmula)** y sus sales y solvatos farmacéuticamente aceptables, donde: R1, R2, y R9 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, difluorometoxi, trifluorometoxi, azido, -OR3, -C(O)R3, -C(O)OR3, NR4C(O)OR6, -OC(O)R3, -NR4SO2R6, -SO2NR3R4, -NR4C(O)R3, -C(O)NR3R4, -NR5C(O)NR3R4, -NR5C(NCN)NR3R4, -NR3R4 o alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo C3-C10, cicloalquilalquilo C3-C10, -S(O)j(alquilo C1-C6), -S(O)j(CR4R5)m-arilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, -(CR4R5)m-arilo, -NR4(CR4R5)m-arilo, -O(CR4R5)m-heteroarilo, -NR4(CR4R5)m-heteroarilo, -O(CR4R5)m-heterociclilo o -NR4(CR4R5)m-heterociclilo, donde cada porción de alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo…

(03/03/2010) 3-piridil-benzocicloalquilmetil-aminas saturadas e insaturadas de fórmula general I **(Ver fórmula)** en la que W es CH2, O, S, SO o SO2 y n = 0-3; R1 y R2 se seleccionan, independientemente entre sí, entre H y alquilo(C1-C10), en cada caso ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; y R3 a R6 se seleccionan, independientemente entre sí, entre H o cualquier grupo a excepción de otros anillos condensados; entendiéndose por estos grupos F, Cl, Br, I, CN, CF3, OCF3, alquilo(C1-C10), en cada caso ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; OR60 o SR60 , seleccionándose R60 entre H y alquilo (C1-C10), en cada caso ramificado o no ramificado, sustituido…

(26/02/2010) Un derivado de pirrolidina de Fórmula I: **(Ver fórmula)** sus isómeros geométricos, sus formas activas ópticamente como enantiómeros, diastereómeros, mezclas de estas formas y sus racematos, así como sus sales, en el que: R1 se selecciona entre el grupo que comprende o que consiste en H y alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido; B se selecciona entre el grupo que consiste en -COO, -CONR4, oxadiazol, tiadiazol o benzimidazol; R2 se selecciona entre el grupo que comprende o que consiste en hidrógeno y los grupos, sustituidos o no sustituidos, seleccionados entre: alquilo C1-C6, arilo, alquil C1-C6-arilo, heteroarilo, alquil C1-C6-heteroarilo, alquenilo C2- C6, alquenil C2-C6-arilo, alquenil C2-C6-heteroarilo, alquinilo C2-C6, alquinil C2-C6-arilo,…

(17/02/2010) Un compuesto de la fórmula (I) ** ver fórmula** en donde R1 es arilo no sustituido o sustituido, heterociclilo no sustituido o sustituido; R2 es arilo no sustituido o sustituido o heterociclilo no sustituido o sustituido; y cada uno de n y m, independientemente del otro, es 0, 1 o 2; o una sal de los mismos; en donde cuando R1 y/o R2 es arilo sustituido, los sustituyentes son uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, halo-alcoxi C1-C7, nitro, ciano, halo; alcoxi C1- C7 no sustituido-fenilo sustituido o halosustituido -alquilo C1-C7; hidroxi; hidroxi-alquilo C1-C7;…

(16/02/2010) Un isómero (R) sustancialmente puro quiralmente o un isómero (S) sustancialmente puro quiralmente, o una mezcla de isómeros (R) y (S) de un compuesto elegido entre el grupo consistente en (a) un compuesto de fórmula en la que: el átomo de carbono señalado con * constituye un centro de quiralidad; Y es C=O, CH2, SO2 o CH2C=O; X es hidrógeno, o alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; uno de los grupos R 1 , R 2 , R 3 ó R 4 es NHCOR 10 y el resto de los grupos R 1 , R 2 , R 3 ó R 4 son hidrógeno; cada uno de los grupos R 5 y R 6 , independientemente del otro, es hidrógeno, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono, ciano, benzocicloalcoxi, cicloalcoxi de hasta 18 átomos de carbono, bicicloalcoxi de hasta 18 átomos de carbono, tricicloalcoxi de hasta 18 átomos de carbono o cicloalquilalcoxi de hasta 18…

(11/02/2010) Epotilona D cristalina

(15/01/2010) Un compuesto representado por la fórmula: **(Ver fórmula)** en la que A- es un contraión monovalente aceptable

(08/01/2010) Compuesto de Fórmula (I): **ver fórmula** en la que: X se selecciona de entre hidrógeno, amino, NR11R12, alquilo de 1 a 12 átomos de carbono opcionalmente sustituido, arilo de 6, 10 ó 14 átomos de carbono opcionalmente sustituido, vinilo opcionalmente sustituido, alquinilo de 2 a 12 átomos de carbono opcionalmente sustituido, y halógeno; A" es un resto seleccionado de entre el grupo: ** ver fórmula** R11 y R12 son cada uno independientemente H o alquilo de 1 a 12 átomos de carbono, o R11 y R12, cuando se toman opcionalmente junto con el átomo de nitrógeno al que cada uno está unido, forman un anillo hidrocarbonado saturado de 3 a 7 miembros; Y se selecciona de entre hidrógeno, alquilo de 1 a 12 átomos de carbono opcionalmente sustituido, arilo de 6, 10 ó 14 átomos de…

(03/12/2009) Compuestos de la estructura de la aroil-O-piperidina de la fórmula (I): ** ver fórmula** en la cual: - Se escoge R 1 entre un átomo de hidrógeno, un radical alquilo y un radical alcoxi; - Se escoge R 2 entre un radical alquilo, un radical alcoxi, un radical trifluorometilo y un radical trifluorometoxi; - Se escoge R 3 entre un átomo de hidrógeno y un radical alquilo; - Se escoge R 4 entre un átomo de hidrógeno, un radical alquilo, un radical alquenilo, un radical alquinilo, un radical arilo, un radical arilalquilo, un radical arilalquenilo, un radical arilalquinilo, un radical cicloalquilo, un radical cicloalquilalquilo, un radical heterociclilo, un radical heterociclialquilo, un radical heteroarilo, un radical heteroarilalquilo, un radical -C(=Z)-R 5 , en el cual Z representa un átomo de azufre o de…

(26/11/2009) Compuestos de la fórmula (I) **(Ver fórmula)** en donde, R1 es hidrógeno, alquilo, halógeno, formilo, hidroxialquilo o trifluorometilo; R2 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, ciano ó halógeno; R3 es hidrógeno ó alquilo; R4 es hidrógeno, alquilo, hidroxi ó alcoxi; R5 y R6 se seleccionan, de una forma independiente, de entre hidrógeno, alquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, hidroxialquilo, alcoxicarbonilo, arilo y heteroarilo; A es arilo ó heterociclilo, en donde, arilo y heterociclilo, se encuentran opcionalmente sustituidos con uno o a tres sustituyentes independientemente seleccionados de entre alquilo, halógeno, amino, hidroxialquilo, arilo, ariloxi, alcoxi, arilalquilo, arilalquenilo,…