CIP-2021 : C07D 413/06 : unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo.
C07D 413/06 · · unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
DERIVADOS DE IMIDAZOLIO FUNDIDOS.
(01/12/2005) Un derivado de imidazolio condensado de fórmula (I): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la que: R1 y R2 son iguales o diferentes; uno de R1 y R2 representa alquilo C1-C6 que tiene uno o más sustituyentes seleccionados entre -ORa, -NRaRb, NRa-CORb, -O-alquileno C1-C6-ORa, -O-alquileno C1-C6-O-alquileno C1-C6-ORa, -SRa, -CONRaRb, -CN, -(cicloalquilo C3-C10 que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo C), -(heterociclilo saturado que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo C), -(arilo C6-C14 que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo C), y (-heteroarilo que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo C), donde el heterociclilo es un anillo monocíclico…
DERIVADOS HETEROCICLICOS ALICICLICOS ACILADOS.
(16/11/2005) Un compuesto de **fórmula** dónde R1 representa un grupo cicloalquilo de (C3 - C7) que de forma opcional se puede sustituir por de 1 a 3 sustituyentes que se seleccionan del Grupo sustituyente definido más adelante y del Grupo sustituyente definido más adelante, dicho grupo cicloalquilo de (C3 - C7) además de forma opcional fusionado con un anillo de arilo definido más adelante que de forma opcional se puede sustituir por de 1 a 3 sustituyentes que se seleccionan del Grupo sustituyente definido más adelante o un anillo de heteroarilo definido más adelante que de forma opcional se puede sustituir por de 1 a 3 sustituyentes que se seleccionan del Grupo sustituyente definido más adelante, o un grupo heterocíclico saturado de 3 a 7 miembros definido más adelante que de forma opcional se puede sustituir…
NUEVOS DERIVADOS DE PIPERIDINCARBOXAMIDA , UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SANOFI-SYNTHELABO. Inventor/es: EMONDS-ALT, XAVIER, PROIETTO, VINCENZO.
Compuesto de fórmula: en la que: R1 representa un átomo de hidrógeno o un radical metilo; B representa un enlace directo o un grupo -CH2-;- Z representa un fenilo, un 2, 3-diclorofenilo o un 2, 6-diclorofenilo; y sus sales con ácidos minerales u orgánicos, sus solvatos y/o sus hidratos.
PIPERIDINAS PARA USO COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE OREXINA.
(01/09/2005) Un compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** en donde: Y representa un grupo (CH2)n, donde n representa 0, 1 o 2; R1 es fenilo, naftilo, un grupo heteroarilo mono o bicíclico que contiene hasta 3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S; o un grupo NR3R4 donde uno de R3 y R4 es hidrógeno o alquilo(C1, 4) opcionalmente sustituido y el otro es fenilo, naftilo o un grupo heteroarilo mono o bicíclico que contiene hasta 3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, o R3 y R4 junto con el átomo de N al que están unidos forman una amina cíclica de 5 a 7 miembros que tiene un anillo de fenilo opcionalmente condensado; cualquiera de los grupos R1 puede estar opcionalmente sustituido; R2 representa fenilo o un grupo heteroarilo de 5 o 6 miembros que contiene hasta 3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, donde el grupo…
(01/09/2005) Compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** en la que: Z1 es CR1, Z2 es CR2, Z3 es CR3, y Z4 es CR4; W1 es NR5, W2 es N, y W3 es CG; o W1 es NG, W2 es N, y W3 es CR6; G tiene la fórmula (II): **(Fórmula)** Y es O, S, CHOH, -NHC(O)-, -C(O)-, -NR7-, -CH=N-, o ausente; p es 1, 2, 3, 4 ó 5; Z es CR8R9 o ausente; cada t es 1, 2 ó 3; cada R1, R2, R3, y R4, independientemente, es H, amino, hidroxilo, halo, o alquilo C1-6 de cadena lineal o ramificada, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alquilo C1-6 con 1 ó 2 heteroátomos seleccionados entre O, S y N, haloalquilo C1-6, -CN, -CF3, -OR11, -COR11, -NO2, -SR11, -NHC(O)R11, -C(O)NR12R13, -NR12R13, -NR11C(O)NR12R13, -SO2NR12R13, -OC(O)R11, -O(CH2)qNR12R13, o -(CH2)qNR12R13, en el que q es un número entero entre 2 y 6; cada R5, R6, y R7, independientemente, es H, alquilo C1-6; formilo; cicloalquilo…
DERIVADOS DE OXINDOL COMO LIBERADORES DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO.
(16/07/2005) Un derivado de oxindol de Fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en donde R1, R2, R3 y R4 son iguales o diferentes y cada uno es independientemente hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono opcionalmente substituido, alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono opcionalmente substituido, alquinilo de 2 a 6 átomos de carbono opcionalmente substituido, arilo de 6 a 10 átomos de carbono opcionalmente substituido, un grupo heteroarilo mono- o bi-cíclico de 5 a 7 miembros opcionalmente substituido que contiene de uno a tres átomos seleccionados del grupo que consiste en átomos de nitrógeno, azufre y oxígeno, halógeno, ciano, nitro, hidroxi, amino opcionalmente substituido, alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono, alcanoílo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxi(de 1 a 6 átomos de carbono)-carbonilo, sulfamoílo…
DERIVADOS DE SULFONIL-PIRROLIDINA UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS NEUROLOGICOS.
(01/07/2005) Compuestos de la fórmula general **(Fórmula)** en la que R1 significa hidrógeno o arilo que puede estar eventualmente sustituido por halógeno; R2 significa arilo que puede estar eventualmente sustituido por halógeno o alquilo de bajo peso molecular; R3 significa -OR, ciano, halógeno, N-hidroxi-amidino, -C(O)-OR, -C(O)NRR, -N(R)-C(O)-R4, -N(R)-S(O)2R, -N(R)-C(S)-NRR o grupos heteroarilo de 5 ó 6 eslabones que contienen de 1 a 4 heteroátomos elegidos con independencia entre sí entre N y O, que están eventualmente sustituido por alquilo de bajo peso molecular o cicloalquilo; R4 significa cicloalquilo, fenilo o alquilo de bajo peso molecular…
1,2,3-OXADISAZOLES SUSTITUIDOS Y UN METODO PARA REDUCIR LOS NIVELES DE TNF-ALFA.
(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Inventor/es: MULLER, GEORGE, MAN, HON-WAH.
Un compuesto (R)-1, 3, 4-oxadiazol sustancialmente quiralmente puro o (S)-1, 3, 4-oxadiazol sustancialmente qui ralmente puro o una mezcla de (R)- y (S)-1, 3, 4-oxadiazol de la **fórmula** elegido entre el grupo formado por: (a) un compuesto en el que: el átomo de carbono marcado con un * indica un centro de quiralidad; Y es C=O, CH2, SO2 o CH2C=O; X es hidrógeno o alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; cada uno de R1, R2, R3 y R4, con independencia de los demás, es hidrógeno, halo, trifluormetilo, acetilo, alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, nitro, ciano, hidroxi, tert-butilo, -CH2NR8R9, -(CH2)2NR8R9 o - NR8R9; o bien dos cualquiera de R1, R2, R3 y R4, situados en carbonos adyacentes, pueden formar junto con el anillo fenileno representado un grupo naftilideno, quinolina, quinoxalina, bencimidazol, benzodioxol o 2- hidroxibencimidazol.
PIPERAZINAS TIOFENO SUSTITUIDAS UTILES EN EL TRATAMIENTO DE HIPERPLASIA BENIGNA DE PROSTATA.
(16/06/2005) Un compuesto de **fórmula** en la que: R1 es halógeno, alcoxi C1-5, hidroxilo o alquilo C1-6; R2 es alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido (donde el sustituyente del alquilo es uno o más halógenos), fenilo, fenilo sustituido (donde el sustituyente del fenilo es uno o más grupos alquilo C1-5, alcoxi C1-5 y trihaloalquilo C1-5), fenilalquilo C1-5 o fenilalquilo C1- 5 sustituido (donde el sustituyente del fenilo es uno o más grupos alquilo C1-5, halógeno, alcoxi C1-5 y trihaloalquilo C1-5); R3 es hidrógeno, alcoxi C1-5carbonilo, alquilo C1-5, hidroxialquilo C1-5, formilo, acetilo, amido u oxígeno donde, si R3 es oxígeno, la unión discontinua es una línea sólida y se toma conjuntamente con la otra línea sólida para representar un doble enlace y, si R3…
DERIVADOS CARBOXI-SUSTITUIDOS DE CARBOXAMIDA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA TAQUICININA.
(01/06/2005) Un compuesto de fórmula en la que R1 es desde 1 a 3 sustituyentes, cada uno elegido independientemente del grupo formado por hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6 y alcoxi C1-C6; R2 es un radical elegido del grupo formado por en los que R3 se elige del grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C4 y -CF3; Ar1 es un radical elegido del grupo formado por en los que R4 es desde 1 a 3 sustituyentes, cada uno elegido independientemente del grupo formado por hidrógeno, halógeno, hidroxi, -CF3, alquilo C1-C6 y alcoxi C1-C6; R5 es desde 1 a 2 sustituyentes, cada uno elegido independientemente del grupo formado por hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6 y alcoxi C1-C6; Ar2 es un radical elegido del grupo formado por en los que R6 es desde 1 a 3 sustituyentes, cada uno elegido…
ACIDOS OX(ADI)AZOLIL-HIDROXAMICOS UTILES COMO INHIBIDORES DE LA PROCOLAGENO C-PROTEINASA.
(16/05/2005) Un compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** en la cual: X es C1-6-alquileno o C2-6-alquenileno, cada uno de los cuales esta sustituido opcionalmente con uno o mas átomos de flúor; R es arilo o C3-8-cicloalquilo sustituido opcionalmente con uno o mas átomos de flúor; W es N o CZ; Y y Z son cada uno independientemente H, C1-4-alquilo (sustituido opcionalmente con uno o mas sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, S(O)pR6, OR5, CONR1R2, CO2R7 y arilo), C1-4-alcanoilo sustituido opcionalmente con uno o mas halógenos, C1-4-alcoxicarbonilo sustituido opcionalmente con uno o mas halógenos, o CONR1R2; R1 y R2 se seleccionan cada…
1-AMINOALQUIL-LACTAMAS SUSTITUIDAS Y SU EMPLEO COMO ANTAGONISTA DE RECEPTOR MUSCARINICO.
(01/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: MADERA, ANN, MARIE, WEIKERT, ROBERT, JAMES, STABLER, RUSSELL, STEPHEN.
Un compuesto que tiene la **fórmula** en la que R1 y R2 con independencia de su aparición son hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, -OR, -SR, -NRR, -SOR, -SO2R, - COOR, -OCOR, -OCONRR, -OSO2R, -OSO2NRR, -NRSO2R, - NRCOR, -SO2NRR, -SO2(CH2)1-3CONRR, -CONRR, ciano, halogenoalquilo o nitro, o bien R y R con independencia de su aparición son hidrógeno, alquilo C1-6, arilo, heterociclico, heteroarilo, aril- (alquilo C1-3), heteroaril-(alquilo C1-3), heterociclil- (alquilo C1-3), cicloalquil-alquilo, cicloalquilo o bien R y R junto con el nitrógeno al que están unidos pueden formar un anillo de 5 a 7 eslabones, incorporando opcionalmente al anillo un heteroátomo adicional elegido entre N, O o S(O)0-2.
INHIBIDORES 3-AMINOPIRAZOLES DE QUINASA DEPENDIENTES DE CICLINAS.
(16/04/2005). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB CO.. Inventor/es: SALVATI, MARK, E., KIMBALL, SPENCER, DAVID.
Un compuesto seleccionado del grupo que consta de: N, N-[(Z)-5-(2-(5-(1, 1-dimetil(etil))-oxazol-2- il)vinil)pirazol-3-il]-2 , 6-difluorofenilaminocarbonilamina N-[5-(2-(5-(1, 1-dimetil(etil))-oxazol-2- il)vinil)pirazol-3-il]-2-(metil)propanamida; N-(Z)-[5-(2-(5-(1, 1-dimetil(etil))-oxazol-2- il)vinil)pirazol-3-il]-2-(metil)propanamida; y N, N-[(E)-5(2-(5-(1, 1-dimetil(etil))-oxazol-2- il)vinil)pirazol-3-il]-2 , 6-difluorofenilaminocarbonilamina y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
DERIVADOS DE BENZOFURANO.
(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: BITTCHER, HENNING, BATHE, ANDREAS, DR., HELFERT, BERND, DR..
Derivados de benzofurano de la fórmula I en la que R significa 1-piperazinilo, 4-R1-piperazinilo o L, R significa 2-R2-5-R3-pirrol-1-il-carbonilo , 4-R4- piperazin-1-il-carbonilo , N, N-di-(terc.- butiloxicarbonil)-aminocarbonilo , 1, 4-dihidro- benzo[d][1, 2]oxazin-3-il-carbonilo o 3, 4-dihidro- benzo-1H-ftalazin-2-il-carbonilo , L significa Cl, Br, I o un grupo OH libre o un éster activado, un imidazoluro o un alquilsulfoniloxi con 1 hasta 6 átomos de carbono o arilsulfoniloxi con 6 a 10 átomos de carbono, R1, R4 significan, independientemente entre sí, H, bencilo u otro grupo protector de amino, R2, R3 significan, independientemente entre sí, H o alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, R5, R6 significan, independientemente entre sí, alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, Hal significa F, Cl, Br o I, así como sus sales.
PIRROLIDINAS SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES DE LA ADHESION CELULAR.
(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA LIMITED. Inventor/es: BOURZAT, JEAN-DOMINIQUE, AVENTIS PHARMA S.A., COMMERCON, ALAIN, AVENTIS PHARMA S.A., FILOCHE, BRUNO, JACQUES, CHRISTOPHE.
Un compuesto de **fórmula** en donde uno de A1, A2 y A3 representan NR2 y los otros representan C(R3)(R4); R1 representa R5Z1-Het- ó R6N(R7)-C(=O)-NH-Ar2-; R2 representa -C(=O)-R8, -C(=O)-OR8a ó R8b; R3 y R4 representan cada uno hidrógeno ó R8; R5 representa un grupo arilo; heteroarilo; alquilo, alquenilo ó alquinilo, cada uno opcionalmente sustituido con R9, -Z2R10, -Z3H, -C(=O)-R10, -NR11-C(=Z3)-R11, -NR11- C(=O)-OR10, -NR11-SO2-R10, -SO2-NY1Y2, - NY1Y2 ó -C(=Z3)- NY1Y2; o un grupo cicloalquilo o heterocicloalquilo, cada uno sustituido opcionalmente con, R10, -Z2R10, -Z3H, - C(=O)-R10, -NR11-C(=Z3)-R10, -NR11-C(=O)-OR10, -NR11-SO2- R10, -SO2-NY1Y2, - NY1Y2 ó -C(=Z3)-NY1Y2; R6 representa hidrógeno o un grupo alquilo C1-C4 y R7 representa un grupo arilo, arilalquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo.
NUEVOS DERIVADOS DE LA MORFOLINA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPUESTOS FARMACEUTICOS QUE LOS CONTIENEN.
(01/04/2005) Compuesto de fórmula: **(Fórmula)** en la que: - Ar representa un fenilo monosubstituido o disubstituido por un átomo de halógeno; un (C1-C3)alquilo; - X representa un grupo **(Fórmula)** un grupo **(Fórmula)** - R1 representa un átomo de cloro, un átomo de bromo, un (C1-C3)alquilo o un trifluorometilo; - R R2 representa un (C1-C6)alquilo; un (C3-C6)cicloalquilo; un grupo -CR4R5CONR6R7; - R3 representa un grupo -CR4R5CONR6R7; - R4 y R5 representan el mismo radical elegido entre un metilo, un etilo, un n-propilo o un n-butilo; - o o bien R4 y R5 junto con el átomo de carbono al que están unidos constituyen un (C3-C6)cicloalquilo; - R6 y R7 representan cada uno independientemente un hidrógeno; un (C1-C3)alquilo; o o bien R6 y R7 junto con el…
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO FARMACEUTICAMENTE ACTIVO.
(01/03/2005) Procedimiento para la obtención de un compuesto farmacéuticamente activo. En particular, zolmitriptán o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que comprende a) Preparación de la sal de diazonio del clorhidrato de anilina (II) seguida de reducción y acidificación para dar la hidrazina (III); b) Reacción in situ del clorhidrato de hidrazina (III) con a-ceto-d-valerolactona , para obtener la hidrazona (IV); c) Indolización de Fischer de la hidrazona (IV), para obtener la piranoindolona de fórmula (V); d) Transesterificación de la piranoindolona (V), para obtener el compuesto (VI), donde R significa alquilo C1-C4 lineal o ramificado; e) Conversión del grupo hidroxilo del compuesto (VI) en dimetilamino, para obtener el indolcarboxilato (VII), donde R significa alquilo C1-C4 lineal o ramificado; f) Saponificación…
BENZOXA- Y BENZOTIAZOLIL SULFAMATOS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE ESTEROIDE SULFATASA.
(01/03/2005) Un compuesto de fórmula I **(Fórmula)** en donde X es O o S; R1 y R2 son independientemente hidrógeno o alquilo, o bien uno de ellos es hidrógeno y el otro es acilo o alcoxicarbonilo; y R3 es alquilo; alquenilo, alquinilo; cicloalquilo seleccionado entre adamantilo y hexahidro-2, 5-metanopentalenilo; c i-cloalquenilo; arilo; cicloalquilalquilo seleccionado entre adamantilalquilo de 1 a 4 átomos de carbono en su parte alquileno y diciclohexilmetilo; cicloalquilalquenilo (incluyendo cicloalcanilidenalquilo) seleccionado entre adamantanilidenalquilo(C1-4) , cicloalquiliden(C4-12)alquilo(C1-4) , biciclo[3.3.1]nonilidenmetilo , dimetilciclohexilidenmetilo , alcoxi(C1-4)ciclohexilidenmetilo , alquil(C1-4)ciclohexilidenmetilo , tetraalquil (C1-4)ciclohexilidenmetilo , 1, 4-dioxaespiro[4.5]…
AMIDAS ACICLICAS Y CICLICAS NOVEDOSAS COMO ESTIMULADORES DE LA LIBERACION DE NEUROTRANSMISORES.
(16/02/2005). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: VOLKMANN, ROBERT, A., JASYS, VYTAUTAS, J., BRIGHT, GENE, M., VILLALOBOS, ANABELLA, SEYMOUR, PATRICIA, A.
ESTA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (IA), (IB), (IC) O (ID), DONDE M, X, Z, R{SUP,2}, R{SUP,3}, R{SUP,4}, R{SUP,5}, R{SUP,6}, R{SUP,14}, Y LAS LINEAS PUNTEADAS, SON TAL COMO SE DEFINEN MAS ABAJO. TAMBIEN SE REFIERE A SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, Y A METODOS DE UTILIZACION DE LOS MISMOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER, BLOQUEO DE MEMORIA ASOCIADO CON LA EDAD, Y OTRAS ALTERACIONES DEL SISTEMA NERVIOSO. LOS COMPUESTOS REIVINDICADOS TIENEN LA PROPIEDAD DE INTENSIFICAR LA LIBERACION DE NEUROTRANSMISORES, COMO LA ACETILCOLINA, DOPAMINA, Y SEROTONINA.
COMPUESTOS A BASE DE BENZOFURAZAN0 QUE REFUERZAN LA ACTIVIDAD DEL RECEPTOR DEL AMPA.
(16/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA. Inventor/es: MARRS, CHRISTOPHER M., ROGERS, GARY A..
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA ESTRUCTURAL GENERAL (I), QUE PRESENTAN PROPIEDADES INCREMENTADORAS DE LA ACTIVIDAD DEL RECEPTOR AMPA. DICHOS COMPUESTOS SON UTILES PARA FINES TERAPEUTICOS COMO FACILITAR EL APRENDIZAJE DE LOS COMPORTAMIENTOS DEPENDIENTES DE LOS RECEPTORES AMPA, Y PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS COMO LAS DEFICIENCIAS DE LA MEMORIA, EN LOS CUALES LOS RECEPTORES AMPA O LAS SINAPSIS QUE EMPLEAN DICHOS RECEPTORES, ESTAN PRESENTES EN NUMERO REDUCIDO O TIENEN UNA EFICIENCIA MENOR. ASIMISMO, DICHOS COMPUESTOS SE PUEDEN UTILIZAR PARA INCREMENTAR LA ACTIVIDAD SINAPTICA EXCITATORIA, A FIN DE RESTABLECER EL DESEQUILIBRIO ENTRE LAS SUBREGIONES CEREBRALES, COMO EN EL TRATAMIENTO DE LA ESQUIZOFRENIA O EN COMPORTAMIENTO DE TIPO ESQUIZOFRENICO.
ATROPISOMEROS DE 3-ARIL-4(3H)-QUINAZOLINONAS Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE AMPA.
(01/12/2004). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: WELCH, WILLARD MCKOWAN, JR., DEVRIES, KEITH, M.
Atropisómeros de fórmula (Ia), en la que R{sup,2} es un arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido, R{sup,5} es alquilo, haluro, CF{sub,3}, alcoxi o alquiltio, R{sup,6}, R{sup,7} y R{sup,8} son hidrógeno o haluro, y R{sup,3} es hidrógeno, haluro, CN, NO{sub,2}, CF{sub,3}, alquilo o alcoxi. Estos compuestos son útiles como antagonistas de los receptores de AMPA, particularmente en el tratamiento estados neurodegenerativos y relacionados con traumatismos del sistema nervioso central.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR OXAZOLINAS A PARTIR DE TETRAHIDROFURANOS.
(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: AGOURON PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: BUSSE, JULIETTE, KHARSA, ZOOK, SCOTT, EDWARD, BORER, BENNETT, CHAPLIN.
Un método para la preparación de una oxazolina **(fórmula)** a partir de un tetrahidrofurano **(fórmula)** que comprende tratar el tetrahidrofurano, donde Ra es -OR((1y Rb es hidrógeno, -OR( 8S2R o un grupo protector de hidroxilo adecuado, con un reactivo electrófilo oxófilo de una manera que sea eficaz para proporcionar la oxazolina, donde Rb es hidrógeno, -OR( 8S2R o un grupo protector de hidroxilo adecuado y Rc es H, -OR(3o 8S2R ; donde R , R y R representan independientemente un grupo alquilo, arilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo o heteroarilo sustituido o no sustituido.
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE ADHESION.
(01/09/2004). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: WURZIGER, HANNS, JURASZYK, HORST, GANTE, JOACHIM, PROF., RADDATZ, PETER, DR., BERNOTAT-DANIELOWSKI , SABINE, DR., MELZER, GUIDO, DR..
COMPUESTOS DE FORMULA I EN DONDE R 1 , R 2 Y R SUP,3} TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS, ASI COMO SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES; IMPIDEN LA UNION DE FIBRINOGENO AL CORRESPONDIENTE RECEPTOR, Y SE PUEDEN UTILIZAR EN EL TRATAMIENTO DE TROMBOSIS, OSTEOPOROSIS, ENFERMEDADES TUMORALES, APLOPEJIAS, INFARTOS DE CORAZON, ISQUEMIAS, INFLAMACIONES, ARTERIOSCLEROSIS Y ENFERMEDADES OSTEOLITICAS.
(16/07/2004). Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: MAIENFISCH, PETER, GSELL, LAURENZ.
COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y EN TODO CASO TAUTOMERO, EN FORMA LIBRE Y FORMA DE SAL, PUEDEN EMPLEARSE COMO SUBSTANCIA ACTIVA AGROQUIMICA Y SON PRODUCIBLES EN MODO CONOCIDO. SIENDO: A, UN RESTO HETEROCICLICO, MONOCICLICO O BICICLICO, AROMATICO O NO-AROMATICO, SUBSTITUIDOS UNA O CUATRO VECES O NO SUBSTITUIDOS, POR LO QUE UNO O DOS DE LOS SUBSTITUYENTES DE A SE SELECCIONA DEL GRUPO HALOGENOALQUILO DE C 1 A 3, CICLOPROPILO, HALOGENOCICLOPROPILO , ALQUENILO DE C 2 A 3, ALQUINILO DE C 2 A 3, HALOGENO-ALQUENILO DE C 2 A 3, HALOGENO-ALQUINILO DE C 2 A 3, HALOGENO-ALCOXI DE C 2 A 3, ALQUILTIO DE C 1 A 3, HALOGENO-ALQUILTIO DE C 1 A 3, ALILOXI, PROPARGILOXI, ALILOTIO, PROPARGILTIO, HALOGENOALICOXI, HALOGENOALILOTIO, CIANO Y NITRO Y UNO A CUATRO DE LOS SUBSTITUYENTES DE A SE SELECCIONAN DE ALQUILO DE C 1 A 3, ALCOXI DE C 1 A 3 Y HALOGENO; R, HIDROGENO, ALQUILO DE C 1 A 6, FENIL-ALQUILO DE C 1 A 4, CICLOALQUILO DE C 3 A 6, ALQUENILO DE C 2 A 6 O ALQUINILO DE C 2 A 6 Y X, N-NO2 O N-CIV.
COMPUESTOS DE BENCIMIDAZOL.
(16/07/2004) ESTA INVENCION DESCRIBE UN COMPUESTO QUE PRESENTA LA FORMULA INDICADA, Y LAS SALES FARMACEUTICADMENTE ACEPTABLES DEL MISMO, EN LA CUAL: AR ES FENILO, CICLOALQUILO C{SUB,3-8}, CICLOALQUENILO C{SUB,4-8} O HETEROARILO; X{SUP,2} Y X{SUP,3} SON INDEPENDIENTEMENTE ALQUILO C{SUB,1-4}, HALO, ALQUILO C{SUB,1-4} SUSTITUIDO CON HALO, HIDROXI, ALCOXI C{1-4}, MERCAPTO, ALQUILTIO C{SUB,1-4}, ALQUILSULFINILO C{SUB,1-4}, ALQUILSULFONILO C{SUB,1-4} O SIMILARES; X{SUP,1} ES H, HALO, ALQUILO C{SUB,1-4}, HIDROXI, CIANO, NITRO, ALQUILTIO C{SUB,1-4}, ALQUILSULFINILO C{SUB,1-4}, ALQUILSULFONILO C{SUB,1-4} O SIMILARES; Y ES ,1}=R{SUP,2} IENTEMENTE H, METILO, ETILO O HALO; Y 1 ES 0, 1, 2, 3 O 4; M Y N SON INDEPENDIENTEMENTE 0, 1, 2 O 3, CON LA CONDICION DE QUE CUANDO AR ES FENILO, Y L, M Y N SON 0, Y NO ES UANDO AR ES FENILO, L Y M SON 0, N ES…
DERIVADOS DE BENZOXAZINA Y BENZOTIAZINA Y SU UTILIZACION EN MEDICAMENTOS.
(16/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING AG. Inventor/es: JAROCH, STEFAN, REHWINKEL, HARTMUT, HILSCHER, PETER, SUELZLE, DETLEV.
Compuestos de la fórmula I, sus tautómeros, estereoisómeros, isómeros geométricos y sales en los que X significa O ó S, R1 significa NO2, ciano, CF3, -OCF3, -SO2NR7R8, - CONR7R8, -NR9-C(=NR10)-R11, -NH-CS-NR7R8, -NH-CO- NR7R8, -NR12R13, -CO-R14, arilo C6-10, que eventualmente está sustituido con halógeno, ciano, alquilo C1-4, -S-R9, -O-R9, -NR7R8 ó con - CONR7R8, heteroarilo de 5 ó 6 miembros con 1 a 4 heteroátomos tales como oxígeno, nitrógeno o azufre, que eventualmente está sustituido con -OR9, -SR9, halógeno, alquilo C1-4, NR7R8 o con CONR7R8, alquilo C1-6, que está sustituido con halógeno, - OR9, -SR9, -NR7R8, -NR7'R8', =NR7, =NO-alquilo C1-6, =N-NH-arilo, fenilo, cicloalquilo C3-7 o con heteroarilo de 5 ó 6 miembros, alquenilo C2-6, que está sustituido con halógeno, CONH2, CN o con fenilo, alquinilo C2-6, que está sustituido con halógeno, CONH2, CN o con fenilo, cicloalquilo C3-7, o alquenilo C2-6 eventualmente sustituido con fenilo, ciano, CONR7R8 o con CO2-alquilo C1-4.
4-OXO-1,4-DIHYDRO-3-CINOLINCARBOXAMIDAS COMO AGENTES ANTIVIRALES.
(16/06/2004) Una realización de la presente invención proporciona una composición farmacéutica que comprende un compuesto de fórmula (I) tal y como se ha definido anteriormente o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, y un vehículo farmacéuticamente aceptable. En realizaciones preferidas, la composición comprende preferiblemente una cantidad terapéuticamente efectiva del compuesto o sal. Una realización adicional de la presente invención comprende el uso de un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables para preparar un medicamento para tratar o prevenir enfermedades o trastornos provocados por una infección vírica, y particularmente, una infección vírica por herpes. Una realización final de la presente invención comprende…
AGENTES DE AMIDINO CICLICO UTILES COMO INHIBIDORES DE LA OXIDO NITRICO SINTASA.
(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Inventor/es: HANSEN, DONALD, W, JR., BERGMANIS, ARIJA A., FOK, KAM F., HAGEN, TIMOTHY J., PITZELE, BARNETT S., TOTH, MIHALY V., TRIVEDI, MAHIMA, SPANGLER, DALE, P., HALLINAN, E., ANN, WEBBER, R., KEITH, KRAMER, STEVEN, W., METZ, SUZANNE, TJOENG, FOE, S., PETERSON, KAREN, B.
LA PRESENTE INVENCION DESCRIBE DERIVADOS DE AMIDINO DE FORMULA (I) QUE RESULTAN UTILES COMO INHIBIDORES DE LA OXIDO NITRICO SINTASA, EN LA CUAL R1 SE SELECCIONA ENTRE EL GRUPO FORMADO POR CICLOALQUILO, HETEROCICLILO Y ARILO, QUE PUEDEN ESTAR OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS; L SE SELECCIONA ENTRE EL GRUPO FORMADO POR ALQUINILENO INFERIOR, Y (CH2)M LECCIONA ENTRE EL GRUPO FORMADO POR O, S, SO, SO2, SO2NR7, NR7SO2, NR8, POOR7, PON(R7)2, POOR7NR7, NR7POOR7, C(O), C(O)O; B SE SELECCIONA ENTRE EL GRUPO FORMADO POR (CH2)V, CH=CH; A SE SELECCIONA ENTRE EL GRUPO FORMADO POR O, NR7, (CH2)Q, CH=CH; X SE SELECCIONA ENTRE EL GRUPO FORMADO POR NH, O, S, (CH2)P Y CH=CH.
DERIVADOS DE BENZAZOL Y SU USO COMO MODULADORES DE JNK.
(16/05/2004) Derivados de benzazol según la fórmula I así como sus tautómeros, sus isómeros geométricos, sus formas activas ópticas como enantiómeros, diastereómeros y sus formas derivadas, así como sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que X es O, S o NRO, siendo RO H o un alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido; G es un grupo pirimidinilo no sustituido o sustituido; R1 se selecciona del grupo que comprende o consta de hidrógeno, alcoxi C1-C6 sustituido o no sustituido, tioalcoxi C1-C6 sustituido o no sustituido, alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-C6 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-C6 sustituido o no sustituido, grupos amino primarios, secundarios o terciarios, aminoacilo, aminocarbonilo, alcoxicarbonilo…
COMPONENTES SECUNDARIOS DE EPOTILON.
(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: GESELLSCHAFT FUR BIOTECHNOLOGISCHE FORSCHUNG MBH (GBF). Inventor/es: REICHENBACH, HANS, GERTH, KLAUS, STEINMETZ, HEINRICH, HOEFLE, GERHARD, HARDT, INGO, SASSE, FLORENZ.
Epotilón de la fórmula Epotilón A1 R1 = H; R2, R8 = Me o Epotilón A2 R2 = H; R1, R8 = Me o Epotilón A8 R8 = H; R1, R2 = Me.
1,4-DIHIDRO-2H-3,1-BENZOXACIN-2-ONAS 4,4-DISUSTITUIDAS UTILES COMO INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA REVERSA DEL HIV E INTERMEDIOS Y PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION.
(16/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: DU PONT PHARMACEUTICALS COMPANY. Inventor/es: PARSONS, RODNEY, LAWRENCE, JR., CHRIST, DAVID, DONALD, MARKWALDER, JAY, ANDREW, FORTUNAK, JOSEPH, MARIAN, KO, SOO, SUNG, MUTLIB, ABDUL, EZAZ, PATEL, MONA, SEITZ, STEVEN, PAUL.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A BENZOXAZINONAS DE FORMULA I, O A FORMAS ESTEREOISOMERICAS O MEZCLAS DE LAS MISMAS, O A SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LAS MISMAS. DICHOS COMPUESTOS SON UTILES COMO INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA DE VIH. LA INVENCION SE REFIERE ASIMISMO A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y A EQUIPAMIENTOS DE DIAGNOSTICO QUE COMPRENDEN DICHOS COMPUESTOS, A PROCEDIMIENTOS DE UTILIZACION DE LOS MISMOS PARA TRATAR INFECCIONES VIRALES Y A SU UTILIZACION COMO MODELOS O REACTIVOS DE ENSAYO, ASI COMO A INTERMEDIARIOS Y PROCEDIMIENTOS DE FABRICACION CORRESPONDIENTES.
DERIVADOS DE ESPIROPIPERADINA.
(01/04/2004). Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: NISHI, TAKAHIDE, YAMAGUCHI, TAKESHI, IIO, YUKIKO, TAKEMOTO, TOSHIYASU, NAKAJIMA, KATSUYOSHI.
Un compuesto representado por la siguiente **fórmula** en qué: R1 y R2 son iguales o diferentes y cada uno representa un grupo arilo definido más adelante que se puede sustituir opcionalmente por de 1 a 3 sustituyentes seleccionados del sustituyente grupo A definido más adelante, o un grupo heteroarilo definido más adelante que se puede sustituir opcionalmente por de 1 a 3 sustituyentes seleccionados del sustituyente grupo A definido más adelante.
