DERIVADOS DE ACIDO INDOL-1-IL-ACETICO.

Como un medicamento, un compuesto seleccionado del grupo constituido por un compuesto de la fórmula general I

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2005/002418.

Solicitante: ACTELION PHARMACEUTICALS LTD..

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: GEWERBESTRASSE 16,4123 ALLSCHWIL.

Inventor/es: HILPERT, KURT, FECHER,ANJA, FRETZ,HEINZ, RIEDERER,MARKUS.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 9 de Junio de 2010.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/40 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
  • A61K31/405 A61K 31/00 […] › Acidos indol-alcoilcarboxílicos; Sus derivados, p. ej. triptófano,indometacina.
  • A61K31/4709 A61K 31/00 […] › Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/55 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
  • C07D209/18 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p.ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D209/30 C07D 209/00 […] › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, unidos directamente a los átomos de carbono del heterociclo.
  • C07D209/88 C07D 209/00 […] › con heteroátomos o átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, directamente unidos a los átomos de carbono del sistema cíclico.
  • C07D401/06 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D403/06 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D413/06 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D417/06 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

Clasificación PCT:

  • A61K31/40 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
  • C07D209/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo.

Clasificación antigua:

  • A61K31/40 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
  • C07D209/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo.

Fragmento de la descripción:

Derivados de ácido indol-1-il-acético.

Campo de la invención

La presente invención se refiere a los derivados del ácido indol-1-il-acético y a su uso como potentes antagonistas de la "molécula homóloga del receptor quimioatrayente, expresadas sobre células Th2" (de aquí en adelante denominado CRTH2) en el tratamiento de enfermedades mediadas por prostaglandina, a las composiciones farmacéuticas que contienen estos derivados y a los procesos para su preparación. En particular, al menos uno de tales derivados de la fórmula general I puede ser utilizado en composiciones farmacéuticas para el tratamiento de trastornos alérgicos/inmunes crónicos y agudos que comprenden asma alérgica, rinitis, enfermedad pulmonar obstructiva crónica (COPD), dermatitis, enfermedad inflamatoria del intestino, artritis reumatoide, nefritis alérgica, conjuntivitis, dermatitis atópica, asma bronquial, alergia a alimentos, trastornos sistémicos de los mastocitos, choque anafiláctico, urticaria, eczema, comezón, inflamación, daño por isquemia-reperfusión, trastornos cerebrovasculares, pleuritis, colitis ulcerativa, enfermedades relacionadas con los eosinófilos, tales como síndrome de Churg-Strauss y sinusitis, enfermedades relacionadas con los basófilos, hbox{tales como leucemia basófila y leucocitosis basófila en seres humanos y otros mamíferos.}

La invención también se refiere a los nuevos compuestos de la fórmula II que pueden ser también utilizados en las composiciones farmacéuticas como se resumen anteriormente.

Antecedentes de la invención

La prostaglandina D2 es un agonista conocido del receptor de tromboxano A2 (TxA2), el receptor PGD2 (DP) y la "molécula homóloga al receptor quimioatrayente expresada sobre células Th2" acoplada a la proteína G recientemente identificada (CRTH2).

La respuesta a la exposición a alérgenos en un huésped previamente sensibilizado da como resultado un efecto en cascada que involucra numerosos tipos celulares y la liberación de un número de citocinas, quimiocinas, y mediadores múltiples. Entre estos iniciadores críticos están las citocinas interleucina (IL)-4, IL-13 e IL-15, que juegan papeles críticos en la diferenciación de células Th2, síntesis de inmunoglobulina, (Ig)E, crecimiento y diferenciación de mastocitos, suprarregulación de la expresión de CD23 y en la diferenciación, reclutamiento y activación de eosinófilos. La liberación estimulada del arreglo de mediadores provoca daño a órganos finales, incluyendo constricción e hiper-respuesta, permeabilidad vascular, edema, secreción de moco e inflamación adicional.

Debido al número de respuestas dirigidas, los corticostereoides han probado ser la terapia más efectiva. En vez de antagonizar estas respuestas específicas de una manera dirigida, otro procedimiento es alterar la respuesta inmune, es decir, cambiar la naturaleza de la respuesta inmunológica al alérgeno. CRTH2 es preferentemente expresado sobre células Th2 y es un receptor quimioatrayente para PGD2 que media la migración dependiente de PGD2 de las células sanguíneas Th2. Los quimioatrayentes son responsables del reclutamiento de las células Th2 y otras células efectoras de la inflamación alérgica y pueden proporcionar la base conceptual para el desarrollo de nuevas estrategias terapéuticas, especialmente en condiciones alérgicas.

Hasta ahora, han sido reportados pocos compuestos que tengan actividad antagonista de CRTH2 en la bibliografía de patentes. Bayer AG reivindica en la Especificación de Patente Británica N.º 2 388 540 el uso de Ramatroban (ácido (3R)-3-(4-fluorobenceno-sulfonamido)-1,2,3,4-tetrahidrocarbazol-9-propiónico) para la profilaxis y tratamiento de enfermedades alérgicas, tales como el asma, rinitis alérgica o conjuntivitis alérgica (véase también Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics (2003), 305(1), 347-352, en la que una cierta biodisponibilidad oral de Ramatroban y su habilidad para inhibir la migración de eosinófilos inducida por la protaglandina D2 in vitro, se han reportado). Además, el ácido (2-terc-butoxicarbonil-1,2,3,4-tetrahidro-pirido[4,3-b]indol-5-il)-acético y el ácido (2-etoxicarbonil-1,2,3,4-tetrahidro-pirido[4,3-b]indol-5-il)-acético se describen por Kyle F. y col. en dos especificaciones de patente, es decir en la hbox{Patente de los Estados Unidos N.º 5,817,756 y en el documento WO 95/07294, respectivamente.}

Más recientemente, ciertos derivados de 1-carboximetil-indol de la fórmula:


en los que R1 puede ser principalmente hidrógeno, halógeno o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, R2 puede ser principalmente hidrógeno y R3 es arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido, han sido descritos en WO 2003/101981. Estos compuestos son presentados como activos sobre el receptor CRTH2 y por lo tanto son potencialmente útiles para el tratamiento de diversas enfermedades respiratorias.

Breve descripción de la invención

La presente invención se refiere primeramente a los compuestos de la fórmula general I:


en la que

A representa hidrógeno; alquilo; halógeno o ciano;

B representa hidrógeno, alquilo o halógeno;

R1, R2, R3 y R4 independientemente representan hidrógeno, alquilo; halógeno; nitro; ciano o formilo (y preferentemente independientemente representan hidrógeno, alquilo, halógeno o nitro);

R5 y R6 independientemente representan hidrógeno; alquilo; cicloalquilo; cicloalquil-alquilo; heteroarilo; heteroaril-alquilo; alquenilo; carboxialquilo; cianoalquilo; difenilalquilo; arilaril-alcoxi-arilo, aril-alquilo, aril-alquil-arilo, arilcarbonil-arilo o ariloxi-arilo,

o R5 y R6, junto con el átomo de nitrógeno al que están enlazados, forman un sistema de anillo heterocíclico;

para usar como medicamentos.

Cualquier referencia a un compuesto de la fórmula general I para el uso como un medicamento debe entenderse como referente también a los enantiómeros ópticamente puros, mezclas de enantiómeros, racematos, diasteroisómeros ópticamente puros, mezclas de diasteroisómeros, racematos diasteroisoméricos, mezclas de racematos diasteroisoméricos, formas meso, isómeros geométricos, así como solvatos y formas morfológicas y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos. Lo mismo se aplicará mutatis mutandis a los compuestos de las fórmulas I, IC1, IC2, IP, IIP, IIIP, o IVP (en cuyo caso la referencia a los compuestos debe entenderse además como referente también a las sales diferentes de las sales farmacéuticamente aceptables), a los mismos como medicamentos, a las composiciones farmacéuticas que los contienen y a sus usos de acuerdo con la invención.

La presente invención también se refiere a los profármacos de un compuesto de la fórmula I que se convierten in vivo a los compuestos de la fórmula I como tal. Cualquier referencia a un compuesto de la fórmula I debe entenderse por lo tanto como referente también a los profármacos correspondientes del compuesto de la fórmula I, como sea apropiado y expedito. Lo mismo aplicará mutatis mutandis a los compuestos de las fórmulas I, IC1, IC2, IP, IIP, IIIP, o IVP, a los mismos como medicamentos, a las composiciones farmacéuticas que los contienen y a sus usos de acuerdo con la invención.

Los compuestos de la fórmula general I son antagonistas del receptor de CRTH2 y pueden ser utilizados para la prevención y tratamiento de trastornos inmunes alérgicos crónicos y agudos, que comprenden asma alérgica, rinitis, enfermedad pulmonar obstructiva crónica (COPD), dermatitis, enfermedad inflamatoria del intestino, artritis reumatoide, nefritis alérgica, conjuntivitis, dermatitis atópica, asma bronquial, alergia a alimentos, trastornos sistémicos de los mastocitos, choque anafiláctico, urticaria, eczema, comezón, inflamación, daño por isquemia o reperfusión, trastornos cerebrovasculares, pleuritis, colitis ulcerativa, enfermedades relacionadas con los eosinófilos que comprenden síndrome de Churg-Strauss y sinusitis, enfermedades relacionadas con los basófilos, que comprenden leucemia basófila...

 

Reivindicaciones:

1. Como un medicamento, un compuesto seleccionado del grupo constituido por un compuesto de la fórmula general I


en la que

A representa hidrógeno; alquilo; halógeno o ciano;

B representa hidrógeno, alquilo o halógeno;

R1, R2, R3 y R4 independientemente representan hidrógeno; alquilo; halógeno; nitro; ciano o formilo;

R5 y R6 independientemente representan hidrógeno; alquilo; cicloalquilo; cicloalquil-alquilo; heteroarilo; heteroaril-alquilo; alquenilo; carboxialquilo; cianoalquilo; difenilalquilo; arilaril-alcoxi-arilo, aril-alquilo, aril-alquil-arilo, arilcarbonil-arilo o ariloxi-arilo,

o R5 y R6, junto con el átomo de nitrógeno al que están enlazados, forman un sistema de anillo heterocíclico;

y un enantiómero ópticamente puro, una mezcla de enantiómeros, un racemato, un diastereómero ópticamente puro y una mezcla de diastereómeros, un racemato diastereomérico, una mezcla de racematos diastereoméricos, una forma meso, un isómero geométrico, una forma de profármaco, un solvato o una forma morfológica, o una sal farmacéuticamente aceptable o un compuesto de la fórmula general I.

2. Como un medicamento, un compuesto de conformidad con la reivindicación 1 en el que

Diamond A es ciano;

Diamond B es hidrógeno o metilo;

Diamond R1, R2, R3 y R4 son todos átomos de hidrógeno, o uno de R1, R2, R3 y R4 es halógeno, mientras que los otros son todos hidrógeno;

Diamond al menos uno de R5 y R6 se elige del grupo constituido por heteroarilo, heteroaril-alquilo, difenilalquilo, arilo, aril-alcoxi-arilo, aril-alquilo, aril-alquil-arilo, arilcarbonil-arilo y ariloxi-arilo; o R5 y R6, junto con el átomo de nitrógeno al que están enlazados, forman un sistema de anillo heterocíclico.

3. Como un medicamento, un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, seleccionado de los siguientes compuestos

Ácido [3-((E)-2-ciano-2-fenilcarbamoil-vinil)-indol-1-il]-acético;

Ácido [3-((E)-2-ciano-2-m-tolilcarbamoil-vinil)-indol-1-il]-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(4-metoxi-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(3-bromo-fenilcarbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(ciclohexilmetil-carbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido [3-((E)-2-ciano-2-fenetilcarbamoil-vinil)-indol-1-il]-acético;

Ácido [3-((E)-2-ciano-2-isopropilcarbamoil-vinil)-indol-1-il]-acético;

Ácido [3-((E)-2-ciano-2-propilcarbamoil-vinil)-indol-1-il]-acético;

Ácido [3-((E)-2-ciano-2-ciclohexilcarbamoil-vinil)-indol-1-il]-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(3-metil-butilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido [3-((E)-2-bencilcarbamoil-2-ciano-vinil)-indol-1-il]-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(bencil-fenil-carbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(4-ciano-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido [3-((E)-2-ciano-2-o-tolilcarbamoil-vinil)-indol-1-il]-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(4-etil-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(4-fluoro-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(4-fenoxi-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(naftalen-2-ilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(2-isopropil-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido [3-((E)-2-ciano-2-p-tolilcarbamoil-vinil)-indol-1-il]-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(4-isopropil-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(3-metoxi-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(3-fluoro-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(9H-fluoren-2-ilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(4-propil-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(bifenil-4-ilcarbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(3,2'-dimetil-bifenil-4-ilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(4-terc-butil-fenilcarbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(2-bencil-fenilcarbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(4-butil-fenilcarbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(2-acetil-fenilcarbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(indan-5-ilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(4-sec-butil-fenilcarbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido (3-[(E)-2-ciano-2-(4-etoxi-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(3-etoxi-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(2-propil-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(3-fenoxi-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(3-etil-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(2-etoxi-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(3-benciloxi-fenilcarbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(4-bromo-fenilcarbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(4-yodo-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(3-yodo-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido (3-{(E)-2-ciano-2-[(4-fluoro-fenil)-metil-carbamoil]-vinil}-indol-1-il)-acético;

Ácido (3-{(E)-2-ciano-2-[(4-metoxi-fenil)-metil-carbamoil]-vinil}-indol-1-il)-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(metil-fenil-carbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-3-(3,4-dihidro-2H-quinolin-1-il)-3-oxo-propenil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(metil-p-tolil-carbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido (3-{(E)-2-ciano-2-[2-(2,4-dicloro-fenoxi)-fenilcarbamoil]-vinil}-indol-1-il)-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(2,5-dimetil-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(9-etil-9H-carbazol-3-ilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(3,5-bis-trifluorometil-fenilcarbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(5-metoxi-2-metil-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(3-benzoil-fenilcarbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(4-benciloxi-fenilcarbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(3-nitro-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(9-oxo-9H-fluoren-2-ilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(4-metoxi-bifenil-3-ilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(2-metoxi-dibenzofuran-3-ilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(9-oxo-9H-fluoren-4-ilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(9-oxo-9H-fluoren-1-ilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(2-benzoil-fenilcarbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(3-cloro-4-metoxi-fenilcarbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(5 -cloro-2-metoxi-fenilcarbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Éster metílico del ácido 3-[(E)-3-(1-carboximetil-1H-indol-3-il)-2-ciano-acriloilamino]-4-metil-benzoico;

Ácido (3-[(E)-2-(4-cloro-2-metil-fenilcarbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Éster metílico del ácido 2-[(E)-3-(1-carboximetil-1H-indol-3-il)-2-ciano-acriloilamino]-benzoico;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(4-trifluorometoxi-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(3,5-dimetil-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(3-bromo-4-metil-fenilcarbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(4-bromo-3-metil-fenilcarbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Éster etílico del ácido 4-[(E)-3-(1-carboximetil-1H-indol-3-il)-2-ciano-acriloilamino]-benzoico;

Éster metílico del ácido 3-[(E)-3-(1-carboximetil-1H-indol-3-il)-2-ciano-acriloilamino]-benzoico;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(4-trifluorometil-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(3,5-dimetoxi-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(4-bromo-3-cloro-fenilcarbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(4-bromo-2-metil-fenilcarbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(4-acetil-fenilcarbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(2-bromo-4-metil-fenilcarbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(benzo[1,3]dioxol-5-ilcarbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxin-6-ilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(2-metoxi-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(2-fenoxi-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(fenetil-fenil-carbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-3-(11,12-dihidro-6H-dibenzo[b,f]azocin-5-il)-3-oxo-propenil]-indol-1-il}-acético;

Ácido [3-((E)-2-ciano-2-difenilcarbamoil-vinil)-indol-1-il]-acético;

[3-((E)-2-ciano-3-dibenzo[b,f]azepin-5-il-3-oxo-propenil)-indol-1-il]-acetato de sodio;

Ácido (3-{(E)-2-[(4-cloro-fenil)-metil-carbamoil]-2-ciano-vinil}-indol-1-il)-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-3-(6,11-dihidro-dibenzo[b,e]azepin-5-il)-3-oxo-propenil]-indol-1-il}-acético;

Ácido [3-((E)-2-ciano-2-difenetilcarbamoil-vinil)-indol-1-il]-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-3-(10,11-dihidro-dibenzo[b,f]azepin-5-il)-3-oxo-propenil]-indol-1-il}-acético;

Ácido (3-{(E)-2-ciano-2-[metil-((R)-1-fenil-etil)-carbamoil]-vinil}-indol-1-il)-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(bencil-metil-carbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido (3-{(E)-2-[(4-acetil-fenil)-metil-carbamoil]-2-ciano-vinil}-indol-1-il)-acético;

Ácido (3-{(E)-2-[(4-acetil-fenil)-furan-2-ilmetil-carbamoil]-2-ciano-vinil}-indol-1-il)-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(bencil-carboximetil-carbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido 3-{bencil-[(E)-3-(1-carboximetil-1H-indol-3-il)-2-ciano-acriloil]-amino}-propiónico;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-3-(2,3-dihidro-indol-1-il)-3-oxo-propenil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(carboximetil-fenil-carbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido (3-{(E)-2-ciano-2-[(2-ciano-etil)-fenil-carbamoil]-vinil}-indol-1-il)-acético;

Ácido (3-{(E)-2-[(3-cloro-fenil)-metil-carbamoil]-2-ciano-vinil}-indol-1-il)-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(alil-fenil-carbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(ciclohexil-fenil-carbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(metil-o-tolil-carbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(etil-fenil-carbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(butil-fenil-carbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido [5-bromo-3-((E)-2-ciano-2-fenilcarbamoil-vinil)-indol-1-il]-acético;

Ácido [3-((E)-2-ciano-2-fenilcarbamoil-vinil)-7-metil-indol-1-il]-acético;

Ácido [3-((E)-2-ciano-2-fenilcarbamoil-vinil)-5-fluoro-indol-1-il]-acético;

Ácido [3-((E)-2-ciano-2-fenilcarbamoil-vinil)-6-fluoro-indol-1-il]-acético;

Ácido [3-((E)-2-ciano-2-fenilcarbamoil-vinil)-6-nitro-indol-1-il]-acético;

Ácido [3-((E)-2-ciano-2-fenilcarbamoil-vinil)-5-metil-indol-1-il]-acético;

Ácido {3-[(E)-3-(2-cloro-fenotiazin-10-il)-2-ciano-3-oxo-propenil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(fenil-tiofen-3-ilmetil-carbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido (3-{(E)-2-ciano-2-[(2,2-difenil-etil)-fenil-carbamoil]-vinil}-indol-1-il)-acético;

Ácido (3-{(E)-2-ciano-2-[fenil-(3-fenil-propil)-carbamoil]-vinil}-indol-1-il)-acético;

Ácido [3-((E)-2-ciano-2-{[2-(4-fluoro-fenil)-etil]-fenil-carbamoil}-vinil)-indol-1-il]-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-3-(11H-10-oxa-5-aza-dibenzo[a,d]ciclohepten-5-il)-3-oxo-propenil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(isopropil-fenil-carbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido (3-{(E)-2-ciano-2-[(3,4-dicloro-fenil)-metil-carbamoil]-vinil}-indol-1-il)-acético;

Ácido (3-{(E)-2-ciano-2-[etil-(4-trifluorometoxi-fenil)-carbamoil]-vinil}-indol-1-il)-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(benzhidril-carbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido (3-{(E)-2-ciano-2-[metil-(2-trifluorometoxi-fenil)-carbamoil]-vinil}-indol-1-il)-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(2,4-difluoro-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido (3-{(E)-2-ciano-2-[metil-(4-trifluorometoxi-fenil)-carbamoil]-vinil}-indol-1-il)-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(etil-naftalen-1-il-carbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido (3-{(E)-2-ciano-2-[(2,4-difluoro-fenil)-metil-carbamoil]-vinil}-indol-1-il)-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(2,4,6-trifluoro-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(2,3,4-trifluoro-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-3-(3,4-dihidro-1H-isoquinolin-2-il)-3-oxo-propenil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-3-oxo-3-(7-trifluorometil-3,4-dihidro-2H-quinolin-1-il)-propenil]-indol-1-il}-acético;

Ácido (3-{(E)-2-ciano-2-[(3-fluoro-fenil)-metil-carbamoil]-vinil}-indol-1-il)-acético;

Ácido [3-((E)-2-ciano-3-dibenzo[b,f]azepin-5-il-3-oxo-propenil)-5-fluoro-indol-1-il]-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-3-(6,11-dihidro-dibenzo[b,e]azepin-5-il)-3-oxo-propenil]-5-fluoro-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(bencil-fenil-carbamoil)-2-ciano-vinil]-5-fluoro-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(ciclohexil-fenil-carbamoil)-vinil]-5-fluoro-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(butil-fenil-carbamoil)-2-ciano-vinil]-5-fluoro-indol-1-il}-acético;

Ácido (3-{(E)-2-ciano-2-[(4-fluoro-fenil)-metil-carbamoil]-vinil}-5-fluoro-indol-1-il)-acético;

Ácido (3-{(E)-2-ciano-2-[(3-fluoro-fenil)-metil-carbamoil]-vinil}-5-fluoro-indol-1-il)-acético;

Ácido (3-{(E)-2-ciano-2-[(3,4-dicloro-fenil)-metil-carbamoil]-vinil}-5-fluoro-indol-1-il)-acético;

Ácido (3-{(E)-2-ciano-2-[metil-(2-trifluorometil-fenil)-carbamoil]-vinil}-5-fluoro-indol-1-il)-acético;

Ácido (3-{(E)-2-ciano-2-[(2,4-difluoro-fenil)-metil-carbamoil]-vinil}-5-fluoro-indol-1-il)-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(fenil-tiofen-3-ilmetil-carbamoil)-vinil]-5-fluoro-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-3-oxo-3-(7-trifluorometil-3,4-dihidro-2H-quinolin-1-il)-propenil]-5-fluoro-indol-1-il}-acético;

Ácido (3-{(E)-2-ciano-2-[etil-(4-trifluorometoxi-fenil)-carbamoil]-vinil}-5-fluoro-indol-1-il)-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-3-(3,4-dihidro-1H-isoquinolin-2-il)-3-oxo-propenil]-5-fluoro-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(fenetil-fenil-carbamoil)-vinil]-5-fluoro-indol-1-il}-acético;

Ácido [3-((E)-2-ciano-3-dibenzo[b,f]azepin-5-il-3-oxo-propenil)-6-metil-indol-1-il]-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-3-(6,11-dihidro-dibenzo[b,e]azepin-5-il)-3-oxo-propenil]-6-metil-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-3-(10,11-dihidro-dibenzo[b,f]azepin-5-il)-3-oxo-propenil]-6-metil-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(bencil-fenil-carbamoil)-2-ciano-vinil]-6-metil-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(ciclohexil-fenil-carbamoil)-vinil]-6-metil-indol-1-il}-acético;

(3-{(E)-2-ciano-2-[(4-fluoro-fenil)-metil-carbamoil]-vinil}-6-metil-indol-1-il)-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(butil-fenil-carbamoil)-2-ciano-vinil]-6-metil-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(ciclohexil-fenil-carbamoil)-vinil]-7-metil-indol-1-il}-acético;

Ácido (3-{(E)-2-ciano-2-[(4-fluoro-fenil)-metil-carbamoil]-vinil}-7-metil-indol-1-il)-acético.

4. Un compuesto seleccionado del grupo constituido por un compuesto de la fórmula general IC1


en la que

A representa hidrógeno; alquilo; halógeno o ciano;

B representa hidrógeno; alquilo o halógeno;

R1, R2, R3 y R4 independientemente representan hidrógeno; alquilo; halógeno; nitro; ciano o formilo (y preferentemente independientemente representan hidrógeno, alquilo, halógeno o nitro);

R5 y R6 independientemente representan hidrógeno; alquilo; cicloalquilo; cicloalquil-alquilo; heteroarilo; heteroaril-alquilo; alquenilo; carboxialquilo; cianoalquilo; difenilalquilo; arilo, aril-alcoxi-arilo, aril-alquilo, aril-alquil-arilo, arilcarbonil-arilo o ariloxiarilo,

o R5 y R6, junto con el átomo de nitrógeno, al que están enlazados, forman un sistema de anillo heterocíclico;

y un enantiómero ópticamente puro, una mezcla de enantiómeros, un racemato, un diastereómero ópticamente puro, una mezcla de diastereómeros, un racemato diastereomérico, una mezcla de racematos diastereoméricos, una forma meso, un isómero geométrico, una forma de profármaco, un solvato o una forma morfológica, o una sal farmacéuticamente aceptable o un compuesto de la fórmula general IC1; con la excepción no obstante de los siguientes compuestos:

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(4-fluoro-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido [3-((E)-2-ciano-2-m-tolilcarbamoil-vinil)-indol-1-il]-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(3-bromo-fenilcarbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido [3-((E)-2-ciano-2-fenilcarbamoil-vinil)-indol-1-il]-acético;

Ácido [3-((E)-2-bencilcarbamoil-2-ciano-vinil)-indol-1-il]-acético;

Ácido [3-((E)-2-ciano-2-o-tolilcarbamoil-vinil)-indol-1-il]-acético;

Ácido [3-((E)-2-ciano-2-p-tolilcarbamoil-vinil)-indol-1-il]-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(4-bromo-fenilcarbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(4-etil-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(4-metoxi-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(4-etoxi-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido [3-((E)-2-ciano-2-isopropilcarbamoil-vinil)-indol-1-il]-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(3-etoxi-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-3-[[2-(1H-indol-3-il)etil]amino]-3-oxo-1-propenil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(4-cloro-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-3-(4-metil-piperidin-1-il)-3-oxo-propenil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(3-cloro-4-metil-fenilcarbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(3-fenil-propilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(2,3-dicloro-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(5-cloro-2-metil-fenilcarbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(4-metoxi-bencilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(2-fluoro-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético; y

Ácido {3-[(E)-2-ciano-3-oxo-3-(4-fenil-piperazin-1-il)-propenil]-indol-1-il}-acético.

5. Un compuesto de conformidad con la reivindicación 4, en el que:

Diamond A es ciano;

Diamond B es hidrógeno;

Diamond R1, R2, R3 y R4 son todos átomos de hidrógeno o uno de R1, R2, R3 y R4 es halógeno mientras que los otros son todos hidrógeno; y

Diamond R5 se selecciona del grupo constituido por heteroaril-alquilo, difenilalquilo, arilo, aril-alcoxi-arilo, aril-alquilo, aril-alquil-arilo, arilcarbonil-arilo y ariloxi-arilo en los que arilo, aril-alcoxi-arilo, aril-alquilo, aril-alquil-arilo, arilcarbonil-arilo y ariloxi-arilo, son tales que sus grupos arilo están no sustituidos o sustituidos 1 ó 2 veces con sustituyentes independientemente seleccionados del grupo constituido por halógeno, alcoxi, haloalcoxi y alquilcarbonilo; y R6 se selecciona del grupo constituido por alquilo, alquenilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo y cianoalquilo en los que el arilo y el aril-alquilo son tales que sus grupos arilo están no sustituidos o sustituidos 1 ó 2 veces con sustituyentes independientemente seleccionados del grupo constituido por halógeno, alcoxi, haloalcoxi y alquilcarbonilo; o R5 y R6, junto con el átomo de nitrógeno al que están enlazados, forman un anillo dihidrofenantiridina, dihidroacridina, dihidrodibenzoazocina, dihidrodibenzoazepina, dihidroindol, dihidroquinolina, dibenzoazepina, fenotiazina, oxa-aza-dibenzociclohepteno, dihidroisoquinolina, que puede estar sustituido o no sustituido con un sustituyente seleccionado de halógeno, metilo, metoxi y trifluorometilo.

6. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 4, en el que los grupos R5 y R6 no forman un sistema de anillo heterocíclico junto con el átomo de nitrógeno al que están enlazados.

7. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 6, caracterizado porque R5 es arilo y R6 se selecciona del grupo constituido por alquilo, cicloalquilo, alquenilo, cianoalquilo, difenilalquilo, heteroaril-alquilo, aril-alquilo y arilo.

8. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 6, caracterizado porque R5 es aril-alquilo y R6 se selecciona del grupo constituido por alquilo, arilo y aril-alquilo.

9. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 4, caracterizado porque los grupos R5 y R6 forman un sistema de anillo heterocíclico junto con el átomo de nitrógeno al que están enlazados.

10. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 4, caracterizado porque se selecciona del grupo constituido por:

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(ciclohexilmetil-carbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido [3-((E)-2-ciano-2-fenetilcarbamoil-vinil)-indol-1-il]-acético;

Ácido [3-((E)-2-ciano-2-isopropilcarbamoil-vinil)-indol-1-il]-acético;

Ácido [3-((E)-2-ciano-2-propilcarbamoil-vinil)-indol-1-il]-acético;

Ácido [3-((E)-2-ciano-2-ciclohexilcarbamoil-vinil)-indol-1-il]-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(3-metil-butilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(bencil-fenil-carbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(4-ciano-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(4-fluoro-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(4-fenoxi-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(naftalen-2-ilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(2-isopropil-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(4-isopropil-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(3-metoxi-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(3-fluoro-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(9H-fluoren-2-ilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(4-propil-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(bifenil-4-ilcarbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(3,2'-dimetil-bifenil-4-ilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(4-terc-butil-fenilcarbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(2-bencil-fenilcarbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(4-butil-fenilcarbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(2-acetil-fenilcarbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(indan-5-ilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(4-sec-butil-fenilcarbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(2-propil-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(3-fenoxi-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(3-etil-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(2-etoxi-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(3-benciloxi-fenilcarbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(4-yodo-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(3-yodo-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido (3-{(E)-2-ciano-2-[(4-fluoro-fenil)-metilcarbamoil]-vinil}-indol-1-il)-acético;

Ácido (3-{(E)-2-ciano-2-[(4-metoxi-fenil)-metil-carbamoil]-vinil}-indol-1-il)-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(metil-fenil-carbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-3-(3,4-dihidro-2H-quinolin-1-il)-3-oxo-propenil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(metil-p-tolil-carbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido (3-{(E)-2-ciano-2-[2-(2,4-dicloro-fenoxi)-fenilcarbamoil]-vinil}-indol-1-il)-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(2,5-dimetil-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(9-etil-9H-carbazol-3-ilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(3,5-bis-trifluorometil-fenilcarbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(5-metoxi-2-metil-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(3-benzoil-fenilcarbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(4-benciloxi-fenilcarbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(3-nitro-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(9-oxo-9H-fluoren-2-ilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(4-metoxi-bifenil-3-ilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(2-metoxi-dibenzofuran-3-ilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(9-oxo-9H-fluoren-4-ilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(9-oxo-9H-fluoren-1-ilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(2-benzoil-fenilcarbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(3-cloro-4-metoxi-fenilcarbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(5-cloro-2-metoxi-fenilcarbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Éster metílico del ácido 3-[(E)-3-(1-carboximetil-1H-indol-3-il)-2-ciano-acriloilamino]-4-metil-benzoico;

Éster metílico del ácido 2-[(E)-3-(1-carboximetil-1H-indol-3-il)-2-ciano-acriloilamino]-benzoico;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(4-trifluorometoxi-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(3,5-dimetil-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(3-bromo-4-metil-fenilcarbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(4-bromo-3-metil-fenilcarbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Éster etílico del ácido 4-[(E)-3-(1-carboximetil-1H-indol-3-il)-2-ciano-acriloilamino]-benzoico;

Éster metílico del ácido 4-[(E)-3-(1-carboximetil-1H-indol-3-il)-2-ciano-acriloilamino]-benzoico;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(4-trifluorometil-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(3,5-dimetoxi-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(4-bromo-3-cloro-fenilcarbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(4-bromo-2-metil-fenilcarbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(4-acetil-fenilcarbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(2-bromo-4-metil-fenilcarbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(benzo[1,3]dioxol-5-ilcarbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(fenetil-fenil-carbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-3-(11,12-dihidro-6H-dibenzo[b,f]azocin-5-il)-3-oxo-propenil]-indol-1-il}-acético;

Ácido [3-((E)-2-ciano-2-difenilcarbamoil-vinil)-indol-1-il]-acético;

Ácido [3-((E)-2-ciano-3-dibenzo[b,f]azepin-5-il-3-oxo-propenil)-indol-1-il]-acético;

(3-{(E)-2-[(4-cloro-fenil)-metil-carbamoil]-2-ciano-vinil}-indol-1-il)-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-3-(6,11-dihidro-dibenzo[b,e]azepin-5-il)-3-oxo-propenil]-indol-1-il}-acético;

Ácido [3-((E)-2-ciano-2-difenetilcarbamoil-vinil)-indol-1-il]-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-3-(10,11-dihidro-dibenzo[b,f]azepin-5-il)-3-oxo-propenil]-indol-1-il}-acético;

Ácido [3-((E)-2-ciano-2-[metil-((R)1-fenil-etil)-carbamoil]-vinil}-1indol-1-il]-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(bencil-metil-carbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido (3-{(E)-2-[(4-acetil-fenil)-metil-carbamoil]-2-ciano-vinil}-indol-1-il)-acético;

Ácido (3-{(E)-2-[(4-acetil-fenil)-furan-2-ilmetil-carbamoil]-2-ciano-vinil}-indol-1-il)-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(bencil-carboximetil-carbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido 3-{bencil-[(E)-3-(1-carboximetil-1H-indol-3-il)-2-ciano-acriloil]-amino}-propiónico;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-3-(2,3-dihidro-indol-1-il)-3-oxo-propenil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(carboximetil-fenil-carbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido (3-{(E)-2-ciano-2-[(2-ciano-etil)-fenil-carbamoil]-vinil}-indol-1-il)-acético;

Ácido (3-{(E)-2-[(3-cloro-fenil)-metil-carbamoil]-2-ciano-vinil}-indol-1-il)-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(alil-fenil-carbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(ciclohexil-fenil-carbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(metil-o-tolil-carbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(etil-fenil-carbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(butil-fenil-carbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido [5-bromo-3-((E)-2-ciano-2-fenilcarbamoil-vinil)-indol-1-il]-acético;

Ácido [3-((E)-2-ciano-2-fenilcarbamoil-vinil)-5-fluoro-indol-1-il]-acético;

Ácido [3-((E)-2-ciano-2-fenilcarbamoil-vinil)-5-metil-indol-1-il]-acético;

Ácido [3-((E)-2-ciano-2-fenilcarbamoil-vinil)-6-fluoro-indol-1-il]-acético;

Ácido [3-((E)-2-ciano-2-fenilcarbamoil-vinil)-6-nitro-indol-1-il]-acético;

Ácido [3-((E)-2-ciano-2-fenilcarbamoil-vinil)-7-metil-indol-1-il]-acético;

Ácido {3-[(E)-3-(2-cloro-fenotiazin-10-il)-2-ciano-3-oxo-propenil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(fenil-tiofen-3-ilmetil-carbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido (3-{(E)-2-ciano-2-[(2,2-difenil-etil)-fenil-carbamoil]-vinil}-indol-1-il)-acético;

Ácido (3-{(E)-2-ciano-2-[fenil-(3-fenil-propil)-carbamoil]-vinil}-indol-1-il)-acético;

Ácido [3-((E)-2-ciano-2-{[2-(4-fluoro-fenil)-etil]-fenil-carbamoil}-vinil)-indol-1-il]-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-3-(11H-10-oxa-5-aza-dibenzo[a,d]ciclohepten-5-il)-3-oxo-propenil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(isopropil-fenil-carbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido (3-{(E)-2-ciano-2-[(3,4-dicloro-fenil)-metil-carbamoil]-vinil}-indol-1-il)-acético;

Ácido (3-{(E)-2-ciano-2-[etil-(4-trifluorometoxi-fenil)-carbamoil]-vinil}-indol-1-il)-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(benzhidril-carbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido (3-{(E)-2-ciano-2-[metil-(2-trifluorometoxi-fenil)-carbamoil]-vinil}-indol-1-il)-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(2,4-difluoro-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido (3-{(E)-2-ciano-2-[metil-(4-trifluorometoxi-fenil)-carbamoil]-vinil}-indol-1-il)-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(etil-naftalen-1-il-carbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido (3-{(E)-2-ciano-2-[(2,4-difluoro-fenil)-metil-carbamoil]-vinil}-indol-1-il)-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(2,4,6-trifluoro-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(2,3,4-trifluoro-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-3-(3,4-dihidro-1H-isoquinolin-2-il)-3-oxo-propenil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-3-oxo-3-(7-trifluorometil-3,4-dihidro-2H-quinolin-1-il)-propenil]-indol-1-il}-acético;

Ácido (3-{(E)-2-ciano-2-[(3-fluoro-fenil)-metil-carbamoil]-vinil}-indol-1-il)-acético;

Ácido [3-((E)-2-ciano-3-dibenzo [b,f] azepin-5-il-3-oxo-propenil)-5-fluoro-indol-1-il]-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-3-(6,11-dihidro-dibenzo[b,e]azepin-5-il)-3-oxo-propenil]-5-fluoro-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(bencil-fenil-carbamoil)-2-ciano-vinil]-5-fluoro-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(ciclohexil-fenil-carbamoil)-vinil]-5-fluoro-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(butil-fenil-carbamoil)-2-ciano-vinil]-5-fluoro-indol-1-il}-acético;

Ácido (3-{(E)-2-ciano-2-[(4-fluoro-fenil)-metil-carbamoil]-vinil}-5-fluoro-indol-1-il)-acético;

Ácido (3-{(E)-2-ciano-2-[(3-fluoro-fenil)-metil-carbamoil]-vinil}-5-fluoro-indol-1-il)-acético;

Ácido (3-{(E)-2-ciano-2-[(3,4-dicloro-fenil)-metil-carbamoil]-vinil}-5-fluoro-indol-1-il)-acético;

Ácido (3-{(E)-2-ciano-2-[metil-(2-trifluorometil-fenil)-carbamoil]-vinil}-5-fluoro-indol-1-il)-acético;

Ácido (3-{(E)-2-ciano-2-[(2,4-difluoro-fenil)-metil-carbamoil]-vinil}-5-fluoro-indol-1-il)-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(fenil-tiofen-3-ilmetil-carbamoil)-vinil]-5-fluoro-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-3-oxo-3-(7-trifluorometil-3,4-dihidro-2H-quinolin-1-il)-propenil]-5-fluoro-indol-1-il}-acético;

Ácido (3-{(E)-2-ciano-2-[etil-(4-trifluorometoxi-fenil)-carbamoil]-vinil}-5-fluoro-indol-1-il)-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-3-(3,4-dihidro-1H-isoquinolin-2-il)-3-oxo-propenil]-5-fluoro-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(fenetil-fenil-carbamoil)-vinil]-5-fluoro-indol-1-il}-acético;

Ácido [3-((E)-2-ciano-3-dibenzo[b,f]azepin-5-il-3-oxo-propenil)-6-metil-indol-1-il]-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-3-(6,11-dihidro-dibenzo[b,e]azepin-5-il)-3-oxo-propenil]-6-metil-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-3-(10,11-dihidro-dibenzo[b,f]azepin-5-il)-3-oxo-propenil]-6-metil-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(bencil-fenil-carbamoil)-2-ciano-vinil]-6-metil-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(ciclohexil-fenil-carbamoil)-vinil]-6-metil-indol-1-il}-acético;

Ácido (3-{(E)-2-ciano-2-[(4-fluoro-fenil)-metil-carbamoil]-vinil}-6-metil-indol-1-il)-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(butil-fenil-carbamoil)-2-ciano-vinil]-6-metil-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(ciclohexil-fenil-carbamoil)-vinil]-7-metil-indol-1-il}-acético; y

Ácido (3-{(E)-2-ciano-2-[(4-fluoro-fenil)-metil-carbamoil]-vinil}-7-metil-indol-1-il)-acético.

11. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 4, en el que el compuesto de la fórmula IC1 es un compuesto de la fórmula IC2,


en la que

A representa hidrógeno; alquilo; halógeno o ciano;

B representa hidrógeno; alquilo o halógeno;

R1, R2, R3 y R4 independientemente representan hidrógeno; alquilo; halógeno; nitro; ciano o formilo;

R5 y R6 independientemente representan hidrógeno; alquilo; cicloalquilo; cicloalquil-alquilo; heteroarilo; heteroaril-alquilo; alquenilo; carboxialquilo; cianoalquilo; difenilalquilo; arilo, aril-alcoxi-arilo, aril-alquilo, aril-alquil-arilo, arilcarbonil-arilo o ariloxiarilo,

o R5 y R6, junto con el átomo de nitrógeno al que están enlazados, forman un sistema de anillo heterocíclico;

entendiéndose no obstante que debe cumplirse al menos una de las siguientes condiciones:

Diamond uno de R1, R2, R3 y R4 es diferente de un átomo de hidrógeno; o

Diamond cuando R5 y R6 son tales que éstos no forman un sistema de anillo heterocíclico con el átomo de nitrógeno al que están enlazados, entonces R5 y R6 son diferentes de hidrógeno y uno de R5 y R6 es diferente de alquilo; o

Diamond cuando R5 y R6 son tales que éstos forman un sistema de anillo heterocíclico junto con el átomo de nitrógeno al que están enlazados, entonces dicho sistema de anillo heterocíclico no es ni una piridina no sustituida o sustituida ni tampoco una piperazina no sustituida o sustituida.

12. Una composición farmacéutica que contiene, como principio activo, al menos un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, y un vehículo farmacéuticamente aceptable.

13. El uso de un compuesto de conformidad con la reivindicación 1 para la preparación de un medicamento destinado para la prevención y tratamiento de trastornos inmunes alérgicos crónicos y agudos que comprenden asma alérgica, rinitis, enfermedad pulmonar obstructiva crónica (COPD), dermatitis, enfermedad inflamatoria del intestino, artritis reumatoide, nefritis alérgica, conjuntivitis, dermatitis atópica, asma bronquial, alergia a alimentos, trastornos sistémicos de los mastocitos, choque anafiláctico, urticaria, eczema, comezón, inflamación, daño por isquemia-reperfusión, trastornos cerebrovasculares, pleuritis, colitis ulcerativa, enfermedades relacionadas con los eosinófilos que comprenden como síndrome de Churg-Strauss y sinusitis, enfermedades relacionadas con los basófilos, que comprenden leucemia basófila y leucocitosis basófila.

14. El uso de un compuesto de acuerdo con la reivindicación 13, en el que el compuesto utilizado es tal que:

Diamond A es ciano;

Diamond B es hidrógeno o metilo;

Diamond R1, R2, R3 y R4 son todos átomos de hidrógeno o uno de R1, R2, R3 y R4 es halógeno mientras que los otros son todos hidrógeno; y

Diamond al menos uno de R5 y R6 se elige del grupo constituido por heteroarilo, heteroaril-alquilo, difenilalquilo, arilo, aril-alcoxi-arilo, aril-alquilo, aril-alquil-arilo, arilcarbonil-arilo y ariloxi-arilo; o R5 y R6, junto con el átomo de nitrógeno al que están enlazados, forman un sistema de anillo heterocíclico.

15. El uso de un compuesto de acuerdo con la reivindicación 13, en el que el compuesto utilizado se selecciona del grupo constituido por:

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(ciclohexilmetil-carbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido [3-((E)-2-ciano-2-fenetilcarbamoil-vinil)-indol-1-il]-acético;

Ácido [3-((E)-2-ciano-2-isopropilcarbamoil-vinil)-indol-1-il]-acético;

Ácido [3-((E)-2-ciano-2-propilcarbamoil-vinil)-indol-1-il]-acético;

Ácido [3-((E)-2-ciano-2-ciclohexilcarbamoil-vinil)-indol-1-il]-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(3-metil-butilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(bencil-fenil-carbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(4-ciano-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(4-fluoro-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(4-fenoxi-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(naftalen-2-ilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(2-isopropil-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(4-isopropil-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(3-metoxi-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(3-fluoro-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(9H-fluoren-2-ilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(4-propil-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(bifenil-4-ilcarbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(3,2'-dimetil-bifenil-4-ilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(4-terc-butil-fenilcarbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(2-bencil-fenilcarbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(4-butil-fenilcarbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(2-acetil-fenilcarbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(indan-5-ilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(4-sec-butil-fenilcarbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(2-propil-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(3-fenoxi-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(3-etil-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(2-etoxi-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(3-benciloxi-fenilcarbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(4-yodo-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(3-yodo-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido (3-{(E)-2-ciano-2-[(4-fluoro-fenil)-metilcarbamoil]-vinil}-indol-1-il)-acético;

Ácido (3-{(E)-2-ciano-2-[(4-metoxi-fenil)-metil-carbamoil]-vinil}-indol-1-il)-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(metil-fenil-carbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-3-(3,4-dihidro-2H-quinolin-1-il)-3-oxo-propenil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(metil-p-tolil-carbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido (3-{(E)-2-ciano-2-[2-(2,4-dicloro-fenoxi)-fenilcarbamoil]-vinil}-indol-1-il)-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(2,5-dimetil-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(9-etil-9H-carbazol-3-ilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(3,5-bis-trifluorometil-fenilcarbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(5-metoxi-2-metil-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(3-benzoil-fenilcarbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(4-benciloxi-fenilcarbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(3-nitro-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(9-oxo-9H-fluoren-2-ilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(4-metoxi-bifenil-3-ilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(2-metoxi-dibenzofuran-3-ilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(9-oxo-9H-fluoren-4-ilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(9-oxo-9H-fluoren-1-ilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(2-benzoil-fenilcarbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(3-cloro-4-metoxi-fenilcarbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(5-cloro-2-metoxi-fenilcarbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Éster metílico del ácido 3-[(E)-3-(1-carboximetil-1H-indol-3-il)-2-ciano-acriloilamino]-4-metil-benzoico;

Éster metílico del ácido 2-[(E)-3-(1-carboximetil-1H-indol-3-il)-2-ciano-acriloilamino]-benzoico;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(4-trifluorometoxi-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(3,5-dimetil-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(3-bromo-4-metil-fenilcarbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(4-bromo-3-metil-fenilcarbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Éster etílico del ácido 4-[(E)-3-(1-carboximetil-1H-indol-3-il)-2-ciano-acriloilamino]-benzoico;

Éster metílico del ácido 3-[(E)-3-(1-carboximetil-1H-indol-3-il)-2-ciano-acriloilamino]-benzoico;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(4-trifluorometil-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(3,5-dimetoxi-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(4-bromo-3-cloro-fenilcarbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(4-bromo-2-metil-fenilcarbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(4-acetil-fenilcarbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(2-bromo-4-metil-fenilcarbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(benzo[1,3]dioxol-5-ilcarbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(fenetil-fenil-carbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-3-(11,12-dihidro-6H-dibenzo[b,f]azocin-5-il)-3-oxo-propenil]-indol-1-il}-acético;

Ácido [3-((E)-2-ciano-2-difenilcarbamoil-vinil)-indol-1-il]-acético;

Ácido [3-((E)-2-ciano-3-dibenzo[b,f]azepin-5-il-3-oxo-propenil)-indol-1-il]-acético;

(3-{(E)-2-[(4-cloro-fenil)-metil-carbamoil]-2-ciano-vinil}-indol-1-il)-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-3-(6,11-dihidro-dibenzo[b,e]azepin-5-il)-3-oxo-propenil]-indol-1-il}-acético;

Ácido [3-((E)-2-ciano-2-difenetilcarbamoil-vinil)-indol-1-il]-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-3-(10,11-dihidro-dibenzo[b,f]azepin-5-il)-3-oxo-propenil]-indol-1-il}-acético;

Ácido (3-{(E)-2-ciano-2-[metil-((R)-1-fenil-etil)-carbamoil]-vinil}-indol-1-il)-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(bencil-metil-carbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido (3-{(E)-2-[(4-acetil-fenil)-metil-carbamoil]-2-ciano-vinil}-indol-1-il)-acético;

Ácido (3-{(E)-2-[(4-acetil-fenil)-furan-2-ilmetil-carbamoil]-2-ciano-vinil}-indol-1-il)-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(bencil-carboximetil-carbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido 3-{bencil-[(E)-3-(1-carboximetil-1H-indol-3-il)-2-ciano-acriloil]-amino}-propiónico;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-3-(2,3-dihidro-indol-1-il)-3-oxo-propenil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(carboximetil-fenil-carbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido (3-{(E)-2-ciano-2-[(2-ciano-etil)-fenil-carbamoil]-vinil}-indol-1-il)-acético;

Ácido (3-{(E)-2-[(3-cloro-fenil)-metil-carbamoil]-2-ciano-vinil}-indol-1-il)-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(alil-fenil-carbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(ciclohexil-fenil-carbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(metil-o-tolil-carbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(etil-fenil-carbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(butil-fenil-carbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido [5-bromo-3-((E)-2-ciano-2-fenilcarbamoil-vinil)-indol-1-il]-acético;

Ácido [3-((E)-2-ciano-2-fenilcarbamoil-vinil)-5-fluoro-indol-1-il]-acético;

Ácido [3-((E)-2-ciano-2-fenilcarbamoil-vinil)-5-metil-indol-1-il]-acético;

Ácido [3-((E)-2-ciano-2-fenilcarbamoil-vinil)-6-fluoro-indol-1-il]-acético;

Ácido [3-((E)-2-ciano-2-fenilcarbamoil-vinil)-6-nitro-indol-1-il]-acético;

Ácido [3-((E)-2-ciano-2-fenilcarbamoil-vinil)-7-metil-indol-1-il]-acético;

Ácido {3-[(E)-3-(2-cloro-fenotiazin-10-il)-2-ciano-3-oxo-propenil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(fenil-tiofen-3-ilmetil-carbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido (3-{(E)-2-ciano-2-[(2,2-difenil-etil)-fenil-carbamoil]-vinil}-indol-1-il)-acético;

Ácido (3-{(E)-2-ciano-2-[fenil-(3-fenil-propil)-carbamoil]-vinil}-indol-1-il)-acético;

Ácido [3-((E)-2-ciano-2-{[2-(4-fluoro-fenil)-etil]-fenil-carbamoil}-vinil)-indol-1-il]-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-3-(11H-10-oxa-5-aza-dibenzo[a,d]ciclohepten-5-il)-3-oxo-propenil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(isopropil-fenil-carbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido (3-{(E)-2-ciano-2-[(3,4-dicloro-fenil)-metil-carbamoil]-vinil}-indol-1-il)-acético;

Ácido (3-{(E)-2-ciano-2-[etil-(4-trifluorometoxi-fenil)-carbamoil]-vinil}-indol-1-il)-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(benzhidril-carbamoil)-2-ciano-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido (3-{(E)-2-ciano-2-[metil-(2-trifluorometoxi-fenil)-carbamoil]-vinil}-indol-1-il)-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(2,4-difluoro-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido (3-{(E)-2-ciano-2-[metil-(4-trifluorometoxi-fenil)-carbamoil]-vinil}-indol-1-il)-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(etil-naftalen-1-il-carbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido (3-{(E)-2-ciano-2-[(2,4-difluoro-fenil)-metil-carbamoil]-vinil}-indol-1-il)-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(2,4,6-trifluoro-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(2,3,4-trifluoro-fenilcarbamoil)-vinil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-3-(3,4-dihidro-1H-isoquinolin-2-il)-3-oxo-propenil]-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-3-oxo-3-(7-trifluorometil-3,4-dihidro-2H-quinolin-1-il)-propenil]-indol-1-il}-acético;

Ácido (3-{(E)-2-ciano-2-[(3-fluoro-fenil)-metil-carbamoil]-vinil}-indol-1-il)-acético;

Ácido [3-((E)-2-ciano-3-dibenzo [b,f] azepin-5-il-3-oxo-propenil)-5-fluoro-indol-1-il]-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-3-(6,11-dihidro-dibenzo[b,e]azepin-5-il)-3-oxo-propenil]-5-fluoro-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(bencil-fenil-carbamoil)-2-ciano-vinil]-5-fluoro-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(ciclohexil-fenil-carbamoil)-vinil]-5-fluoro-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(butil-fenil-carbamoil)-2-ciano-vinil]-5-fluoro-indol-1-il}-acético;

Ácido (3-{(E)-2-ciano-2-[(4-fluoro-fenil)-metil-carbamoil]-vinil}-5-fluoro-indol-1-il)-acético;

Ácido (3-{(E)-2-ciano-2-[(3-fluoro-fenil)-metil-carbamoil]-vinil}-5-fluoro-indol-1-il)-acético;

Ácido (3-{(E)-2-ciano-2-[(3,4-dicloro-fenil)-metil-carbamoil]-vinil}-5-fluoro-indol-1-il)-acético;

Ácido (3-{(E)-2-ciano-2-[metil-(2-trifluorometil-fenil)-carbamoil]-vinil}-5-fluoro-indol-1-il)-acético;

Ácido (3-{(E)-2-ciano-2-[(2,4-difluoro-fenil)-metil-carbamoil]-vinil}-5-fluoro-indol-1-il)-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(fenil-tiofen-3-ilmetil-carbamoil)-vinil]-5-fluoro-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-3-oxo-3-(7-trifluorometil-3,4-dihidro-2H-quinolin-1-il)-propenil]-5-fluoro-indol-1-il}-acético;

Ácido (3-{(E)-2-ciano-2-[etil-(4-trifluorometoxi-fenil)-carbamoil]-vinil}-5-fluoro-indol-1-il)-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-3-(3,4-dihidro-1H-isoquinolin-2-il)-3-oxo-propenil]-5-fluoro-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(fenetil-fenil-carbamoil)-vinil]-5-fluoro-indol-1-il}-acético;

Ácido [3-((E)-2-ciano-3-dibenzo[b,f]azepin-5-il-3-oxo-propenil)-6-metil-indol-1-il]-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-3-(6,11-dihidro-dibenzo[b,e]azepin-5-il)-3-oxo-propenil]-6-metil-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-3-(10,11-dihidro-dibenzo[b,f]azepin-5-il)-3-oxo-propenil]-6-metil-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(bencil-fenil-carbamoil)-2-ciano-vinil]-6-metil-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(ciclohexil-fenil-carbamoil)-vinil]-6-metil-indol-1-il}-acético;

Ácido (3-{(E)-2-ciano-2-[(4-fluoro-fenil)-metil-carbamoil]-vinil}-6-metil-indol-1-il)-acético;

Ácido {3-[(E)-2-(butil-fenil-carbamoil)-2-ciano-vinil]-6-metil-indol-1-il}-acético;

Ácido {3-[(E)-2-ciano-2-(ciclohexil-fenil-carbamoil)-vinil]-7-metil-indol-1-il}-acético; y

Ácido (3-{(E)-2-ciano-2-[(4-fluoro-fenil)-metil-carbamoil]-vinil}-7-metil-indol-1-il)-acético.

16. Una composición farmacéutica que contiene al menos un compuesto de la fórmula general IP


en la que

A representa hidrógeno alquilo; halógeno o ciano;

B representa hidrógeno; alquilo o halógeno;

R1, R2, R3 y R4 independientemente representan hidrógeno; alquilo; halógeno; nitro; ciano o formilo;

R5 y R6 independientemente representan hidrógeno; alquilo; alquenilo; cicloalquilo; heteroarilo; o un miembro seleccionado del grupo constituido por arilo, alcoxi-arilo, alcoxicarbonil-arilo, alquilcarbonil-arilo, aril-alcoxi-arilo, aril-alquilo, aril-alquil-arilo, arilcarbonil-arilo y ariloxi-arilo, en los que el grupo arilo está no sustituido o mono- o di-sustituido con sustituyente(s) independientemente seleccionado(s) del grupo constituido por alquilo, alcoxi, halógeno, ciano, alcoxicarbonilo, alquilcarbonilo, fenilo, bencilo, benzoilo, benciloxi, benciloxicarbonilo, trifluorometilo y trifluorometoxi;

o R5 y R6, junto con el átomo de nitrógeno al que están enlazados, forman un sistema de anillo heterocíclico;

y los enantiómeros ópticamente puros, mezclas de enantiómeros, racematos, diastereómeros ópticamente puros, mezclas de diastereómeros, racematos diastereoméricos, mezclas de racematos diastereoméricos, formas meso, isómeros geométricos, profármacos de compuestos en los que un grupo formador de profármaco está presente, así como los solvatos y las formas morfológicas, las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos y los materiales de vehículo inertes usuales o adyuvantes;

entendiéndose no obstante que en la fórmula general IP:

i)el término "alquilo" o "alquilo inferior", utilizado solo o en cualquier combinación, se refiere a un grupo alifático saturado que incluye una cadena de hidrocarburo lineal o ramificada que contiene 1-8 átomos de carbono (y preferentemente 1-4 átomos de carbono), cuyo grupo alifático saturado puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado de alquenilo, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilcarbonilo, alquilcarboniloxi, alquilendioxi, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquiltio, alquinilo, amino, aminocarbonilo, arilo, arilalquenilo, arilalquiloxi, ariloxi, ariloxicarbonilo, arilsulfinilo, arilsulfonilo, ariltio, carboxilo, ciano, formilo, halógeno, haloalcoxi, heterociclilo, hidroxilo, mercapto, nitro, y similares, enlazado a cualquier átomo de carbono del resto alquilo; ii)el término "alquenilo" o "alquenilo inferior", utilizado solo o en cualquier combinación, se refiere a una cadena de hidrocarburo lineal o ramificada que contiene 2-8 átomos de carbono con al menos un doble enlace carbono-carbono (RaRbC=CRcRd en el que Ra-Rd se refiere a los sustituyentes, cada uno individual e independientemente seleccionado de hidrógeno y alquilo, alcoxi, alcoxialquilo y similares); iii)el término "alcoxi", utilizado solo o en cualquier combinación, se refiere a un grupo alquilo enlazado al resto molecular parental a través de un puente de oxígeno; iv)el término "arilo" utilizado solo o en cualquier combinación, se refiere a un grupo carbocíclico que tiene al menos un anillo aromático, por ejemplo, fenilo o bifenilo, o múltiples sistemas de anillo condensados, en los que al menos un anillo es aromático (por ejemplo, 1,2,3,4-tetrahidronaftilo, naftilo, antrilo, fenantrilo, fluorenilo y similares), cuyo grupo arilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos funcionales individual e independientemente seleccionados de alquenilo, alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquilcarbonilalquilo, alquilcarboniloxi, alquilendioxi, alquilsulfinilo, alquilsulfinilalquilo, alquilsulfonilo, alquilsulfonilalquilo, alquiltio, alquiltioalquilo, alquinilo, amino, aminoalquilo, aminocarbonilo, aminocarbonilalquilo, arilo, arilalquenilo, arilalquiloxi, arilalquilo, ariloxi, ariloxicarbonilo, ariloxicarbonilalquilo, arilsulfinilo, arilsulfinilalquilo, arilsulfonilo, arilsulfonilalquilo, ariltio, ariltioalquilo, carboxilo, carboxialquilo, ciano, cianoalquilo, formilo, formilalquilo, halógeno, haloalcoxi, haloalquilo, heteroarilo, heterociclilo, hidroxilo, hidroxialquilo, mercapto, nitro, y similares; v)el término "arilacoxi", utilizado solo o en cualquier combinación, se refiere a un grupo arilo que puede estar no sustituido o sustituido como se define previamente y que está enlazado al resto molecular parental a través de un grupo alcoxi; vi)el término "arilaquilo", utilizado solo o en cualquier combinación, se refiere a un grupo arilo que puede estar no sustituido o sustituido como se define previamente y que está enlazado al resto molecular parental a través de un grupo alquilo; vii)el término "ariloxi", utilizado solo o en cualquier combinación, se refiere a un grupo arilo que puede estar no sustituido o sustituido como se define previamente y que está enlazado al resto molecular parental a través de un puente de oxígeno; viii)el término "arilcarbonilo" o "aroilo", utilizado solo o en cualquier combinación, se refiere a un grupo arilo enlazado al resto molecular parental a través de un grupo carbonilo; ix)el término "cicloalquilo", utilizado solo o en cualquier combinación, se refiere a un resto de hidrocarburo cíclico saturado que contiene 3-15 átomos de carbono, opcionalmente sustituido con uno o más grupos, cada uno individual e independientemente seleccionado de alquenilo, alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquilcarbonilalquilo, alquilcarboniloxi, alquilendioxi, alquilsulfinilo, alquilsulfinilalquilo, alquilsulfonilo, alquilsulfonilalquilo, alquiltio, alquiltioalquilo, alquinilo, amino, aminoalquilo, aminocarbonilo, aminocarbonilalquilo, arilo, arilalquenilo, arilalquiloxi, arilalquilo, ariloxi, ariloxicarbonilo, ariloxicarbonilalquilo, arilsulfinilo, arilsulfinilalquilo, arilsulfonilo, arilsulfonilalquilo, ariltio, ariltioalquilo, carboxilo, carboxialquilo, ciano, cianoalquilo, formilo, formilalquilo, halógeno, haloalcoxi, haloalquilo, heteroarilo, heterociclilo, hidroxilo, hidroxialquilo, mercapto, nitro, y similares; entendiéndose que los grupos cicloalquilo policíclicos de los anillos distales pueden ser aromáticos (por ejemplo, 1-indanilo, 2-indanilo, tetrahidronaftaleno y similares; x)el término "heterociclilo" solo o en cualquier combinación, se refiere a un sistema de anillo monocíclico, bicíclico o policíclico que contiene hasta 15 átomos en el anillo, al menos uno de éstos es un heteroátomo independientemente seleccionado de nitrógeno, oxígeno o azufre, cuyo sistema de anillo puede estar saturado, parcialmente insaturado, insaturado o aromático, o puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos, cada uno individual e independientemente seleccionado de alquenilo, alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquilcarbonilalquilo, alquilcarboniloxi, alquilendioxi, alquilsulfinilo, alquilsulfinilalquilo, alquilsulfonilo, alquilsulfonilalquilo, alquiltio, alquiltioalquilo, alquinilo, amino, aminoalquilo, aminocarbonilo, aminocarbonilalquilo, arilo, arilalquenilo, arilalquiloxi, arilalquilo, ariloxi, ariloxicarbonilo, ariloxicarbonilalquilo, arilsulfinilo, arilsulfinilalquilo, arilsulfonilo, arilsulfonilalquilo, ariltio, ariltioalquilo, carboxilo, carboxialquilo, ciano, cianoalquilo, cicloalquilo, formilo, formilalquilo, halógeno, haloalcoxi, haloalquilo, heterociclilo, heteroarilo, hidroxilo, hidroxialquilo, mercapto, nitro, y similares; xi)el término "heteroarilo" utilizado solo o en cualquier combinación, es un caso especial del heterociclilo y se refiere a un sistema de anillo aromático mono- o bicíclico o policíclico, en el que al menos un anillo heterocíclico es aromático.

 

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