CIP-2021 : C07D 213/64 : unido en posición 2 ó 6.

CIP-2021CC07C07DC07D 213/00C07D 213/64[6] › unido en posición 2 ó 6.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos.

C07D 213/64 · · · · · · unido en posición 2 ó 6.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

4-fenil-1H-piridin-2-onas 1-3-disustituidas.

(25/06/2013) Un compuesto que tiene la fórmula (I) o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en el que R1 es alquilo C1-6; o alquilo C1-3 sustituido con cicloalquilo C3-7, fenilo, o fenilo sustituido con halo, trifluorometilo otrifluorometoxi; R2 es halo, trifluorometilo, alquilo C1-3 o ciclopropilo; R3 es hidrógeno, halo o trifluorometilo; R4 es hidrógeno, alquilo C1-3, alquil-C1-3-oxi, hidroxi-alquilo C1-3 o tetrahidropiran-2-il-oxi-alquilo C1-3;n es 1 o 2; X es un enlace covalente, O o NR5; R5 es hidrógeno, alquilo C1-3 o hidroxi-alquilo C2-3; Y es O o CR6(OH); R6 es hidrógeno o alquilo C1-3; o R4 y R6 forman un resto -CH2-CH2-; o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo.

Agonistas muscarínicos.

(30/05/2013) Un compuesto de fórmula: en la que: Q. X, Y y Z se seleccionan independientemente del grupo que consiste en CR1 y N, con la condición de que no másde dos de Q, X, Y y Z sean N, y al menos dos de Q, X, Y y Z sean CH; o Y es CH, Z es CH, y el resto "Q≥X"representa "S" para formar un anillo de tiofeno; R1 se selecciona independientemente cada vez que aparece del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alcoxiC1-C4, y alquilo C1-C4; R2 se selecciona del grupo que consiste en halógeno; alcoxi C1-C4, alquilo C1-C4; cicloalquilo C3-C8; ciano;trifluorometilo; piridinilo opcionalmente sustituido con uno a dos sustituyentes seleccionados independientemente delgrupo que consiste en halógeno, alcoxi C1-C4 y alquilo C1-C4; tienilo opcionalmente sustituido con un sustituyenteseleccionado del grupo…

Cristal del compuesto 1,2-dihidropiridina y método para producir el mismo.

(28/05/2013) Un cristal de 3-(2-cianofenil)-5-(2-piridil)-1-fenil-1,2-dihidropiridin-2-ona hidrato que tiene un pico de difracciónen un ángulo de difracción (2θ ± 0,2º) de 8,7º en una difracción de rayos X en polvo.

Derivados del ácido propanoico que inhiben la unión de las integrinas a sus receptores.

(23/05/2013) Un compuesto de la estructura **(Fórmula)** en donde el anillo incluyendo Y es un heterociclo monocíclico, consistente en un oxo-piridinilo opcionalmente substituído de la fórmula IV: **(Fórmula)** q es un número entero de cero a cuatro; y T es seleccionado de entre el grupo consistente en (CH2)b, en donde b es un número entero de 0 a 3; L es seleccionado de entre el grupo consistente en O, NR13, S, y (CH2)n, en donde n es un número entero 0 ó 1; y B, R1, R4, R6, R9, R10, R11 y R13 son seleccionados independientemente de entre el grupo consistente en hidrógeno, halógeno, hidroxilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alquenoxi, alquinoxi, tioalcoxi, hidroxialquilo, acilo alifático, -CF3, nitro, amino, ciano, carboxi, -N(alquilo…

N-arilpiridinonas sustituidas como inhibidores fibróticos.

(05/04/2013) Un compuesto que tiene la fórmula estructural I: o su sal farmacéuticamente aceptable o su solvato, en la que: R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, y R11 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno o deuterio; al menos uno de R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, y R11 es deuterio; y si R7, R8, R9, R10, y R11 son deuterio, entonces al menos uno de R1, R2, R3, R4, R5, y R6 es deuterio.

1-(3-fluorofenil)-5-metil-2(1H)-piridona cristalina, los procedimientos de preparación, composiciones y aplicaciones de la misma.

(20/03/2013) Una 1-(3-fluorofenil)-5-metil-2-(1H)-piridona cristalina, caracterizada por ser un cristal blanco en forma de agujaque no contiene agua ni disolvente de cristalización y por tener el cristal en el grupo espacial monoclínico P21/n conparámetros de celda unidad: a ≥ 3,8512 , b ≥ 20,2535 , c ≥ 12,1628 A, ß ≥ 92,850 ° y el volumen de celdaV ≥ 947,53 Å3.

Bis-(sulfonilamino) derivados para uso en terapia.

(07/03/2013) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo donde: A es seleccionado de fenil o un heteroaril de 5 ó 6 miembros o una mitad heterociclenil de 5 ó 6 miembros; dicho fenil o heteroaril de 5 ó 6 miembros o mitad heterociclenil de 5 ó 6 miembros en el grupo A estando opcionalmente fusionado a un fenil, un anillo heteroaril de 5 ó 6 miembros, C5-6carbociclil o C5-6heterociclil; cada R1 es independientemente seleccionado de halógeno, nitro, SF5, CN, NR5R6, OH, CHO, CO2C1-4alquil, CONR5R6,C1-4alquil, C2-4alquenil, C2-4alquinil, C1-4alcoxi, G3, OG3 o OCH2G3; dicho C1-4alquil, C2-4alquenil, C2-4alquinil o C1-4alcoxi estando opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de OH, NR5R6, C1-4alquil o F;m representa un número entero 0, 1, 2, 3 ó 4; cada R3 representa hidrógeno; L1 representa…

Procedimiento para la preparación de piridinas sustituidas con trihalometoxi funcionalizadas.

(14/11/2012) Un procedimiento para la preparación de trihalometoxipiridinas funcionalizadas de fórmula (I) en la que X1 y X2 se selecciona cada uno individualmente de hidrógeno, flúor, cloro o bromo, donde al menos uno de X1 y X2 es distinto de hidrógeno; R se selecciona de hidrógeno, halógeno, grupos alquilo C1-12, cicloalquilo C3-8, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, arilo C6-14, aril C7-19-alquilo o alquil C7-19-arilo, donde cada uno de los grupos alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, 10 arilo, aralquilo y alquirilo puede estar sustituido con otros restos seleccionados del grupo que consiste en -R’, -X, -OR’, -SR’, -NR’2, -SiR’3, -COOR’, -CN y -CONR2’, donde R’ es hidrógeno o un resto alquilo C1-12 m es 0, que comprende las siguientes etapas (A) a (C) : (A) hacer reaccionar hidroxipiridinas…

Nuevo derivado del ácido antranílico o una sal del mismo.

(14/11/2012) Derivado de ácido antranílico, o la sal del mismo, representado por la fórmula general en la que R1 se refiere a un átomo de hidrógeno o un grupo protector carboxilo; R2 se refiere a un átomo dehidrógeno o un grupo protector imino; R3 se refiere a un grupo heterocíclico monocíclico que está sustituidocon un grupo fenilo sustituido o sin sustituir; o un grupo fenilo, cicloalquilo o bicíclico heterocíclico quepuede estar sustituido con uno o más grupos seleccionados entre el siguiente grupo de sustituyentes ; R4se refiere a un grupo fenilo, tienilo, cicloalquilo, cicloalquenilo o bicíclico heterocíclico que puede estarsustituido con uno o más grupos…

Derivados de la 2-trifluorometilnicotinamida como agentes para aumentar el HDL-colesterol.

(01/08/2012) Compuestos de la fórmula en donde, R1, se selecciona de entre el grupo consistente en hidroxi-alquilo C1-C7, cicloalquilo, el cual se encuentra insustituido o sustituido por hidroxi o hidroxi-alquilo C1-C7, y CH2-CR9R10-cicloalquilo C3-C7, R9, es hidrógeno o alquilo C1-C7; R10, es hidrógeno o hidroxi; R2, es hidrógeno; R3, se selecciona de entre el grupo consistente en alcoxi C1-C7-alquilo C1-C7, hológen-alquilo C1-C7, y heteroarilalquilo C1-C7, en donde, el grupo heteroarilo, se encuentra insustituido o mono- ó disustituido poralquilo C1-C7; R4 y R8, son hidrógeno; R5, R6 y R7, de una forma independiente la una con respecto a la otra, se seleccionan de entre el grupoconsistente en hidrógeno, alquilo C1-C7, halógeno, halogen-alquilo C1-C7, halógen-alcoxi C1-C7, alquilsulfonilaminoC1-C7 y ciano; y…

Compuesto espiro-anillo y su uso para fines médicos.

(27/06/2012) Un compuesto espiro de la siguiente fórmula general [la]: **Fórmula** donde R1 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquenilo C2-C6, un grupo alquinilo C2-C6, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo hidroxi-alquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6-alquilo (C1-C6), -CONR11R12, en el que R11 y R12 son iguales o diferentes y cada uno representa un átomo de hidrógeno o un grupoalquilo C1-C6, un grupo fenilo o un grupo heteroarilo de cinco miembros que tiene al menos un heteroátomo seleccionado entre el grupo queconsiste en un átomo de nitrógeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre, y que puede estar sustiutido con ungrupo alquilo C1-C6; R2 es …

Derivados de ácido 5-fenil-pentanoico como inhibidores de la metaloproteinasa matriz para el tratamiento del asma y otras enfermedades.

(30/05/2012) Compuesto que es: ácido 5-bifenil-4-il-3-hidroxi-2-[2- (4-oxo-1, 2, 3-benzotriazin-3 (4H) -il) etil]pentanoico (compuesto Nº 1), ácido 2- (2-{[ (benciloxi) carbonil]amino}etil) -5-bifenil-4-il-3-hidroxipentanoico (compuesto Nº 11), ácido 5-bifenil-4-il-3-hidroxi-2-{2-[ (fenilacetil) amino]etil}pentanoico (compuesto Nº 45), ácido 5-bifenil-4-il-3-hidroxi-2-[2- (1-oxoftalazin-2 (1H) -il) etil]pentanoico (compuesto Nº 47), ácido 5-bifenil-4-il-3-hidroxi-2-[2- (2'-oxospiro[ciclopropan-1, 3'-indol]-1' (2H) -il) etil]pentanoico (compuesto Nº 49), ácido 3-hidroxi-2-[2- (4-oxo-1, 2, 3-benzotriazin-3 (4H) etil]-5-[4'- (trifluorometil) bifenil-4-il]pentanoico (compuesto Nº 59), ácido 5- (3', 4'-difluorobifenil-4-il) -3-hidroxi-2-[2- (4-oxo-1, 2, 3-benzotriazin-3 (4H) -il) etil]pentanoico (compuesto Nº 60), ácido 3-hidroxi-5- (4'-metoxibifenil-4-il) -2-[2- (4-oxo-1,…

Derivados de ácido carboxílico sustituidos de manera oxo-heterocíclica y su uso.

(16/05/2012) Compuesto de fórmula (I) en la que el anillo A representa un azaheterociclo oxo-sustituido, saturado o parcialmente insaturado, de 5 a 7 miembros enlazado por medio de N, que (i) puede contener uno o dos heteroátomos adicionales de la serie N, O y/o S como miembros de anillo, que (ii) está sustituido con un resto seleccionado de la serie flúor, cloro, alquilo (C1-C6), trifluorometilo, cicloalquilo (C3-C7), heterociclilo de 4 a 7 miembros y fenilo o que está benzocondensado, pudiendo estar sustituido el sustituyente fenilo y el anillo de fenilo condensado por su parte hasta dos veces, de manera igual o distinta,…

Difenil ureas sustituidas con omega-carboxi arilo como agentes inhibidores de la cinasa p38.

(09/05/2012) Uso de un compuesto de Fórmula I A - D - B (I) o de una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que D es -NH-C(O)-NH-, A es un resto sustituido con hasta 40 átomos de carbono de la fórmula: -L-(M-L1)q , en donde L es un resto de fenilo o piridinilo sustituido o sin sustituir, unido directamente a D, L1 comprende un resto de fenilo, piridinilo o pirimidinilo sustituido, M es un grupo de puente que tiene por lo menos un átomo, q es un número entero de 1-3; y B es un grupo fenilo o piridinilo sustituido o sin sustituir, unido directamente a D, en que L1 está sustituido con al menos un sustituyente seleccionado entre el conjunto que consiste en -SO2Rx, -C(O)Rx y -C(NRy) Rz, Ry es hidrógeno o un resto basado en carbono con hasta 24 átomos de carbono que opcionalmente contiene heteroátomos seleccionados entre N, S y O y que…

Tioamidas y sus sales e inhibidores de la producción de citoquinas que contienen ambos.

(02/05/2012) Un compuesto tioamida representado por la fórmula (I) o una sal del mismo: donde A es un átomo de nitrógeno, N-óxido, C-NO2 O C-CN; Hal es un átomo de halógeno; M1 es un grupo alquilo que puede estar sustituido, un grupo alquenilo que puede estar sustituido, un grupo alquinilo que puede estar sustituido, un grupo cicloalquilo que puede estar sustituido, un grupo cicloalquenilo que puede estar sustituido, un grupo arilo que puede estar sustituido, un grupo heterocíclico que puede estar sustituido, un grupo amino que puede estar sustituido, un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, SO o SO2; M2 es un grupo amino que puede estar sustituido, un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o un enlace sencillo; R1 es un átomo de halógeno, un grupo ciano,…

Compuestos heterocíclicos antivíricos.

(25/04/2012) Un compuesto de la fórmula I **Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, halógeno, hidroxi, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, ciano, NRaRb, carboxi,(alcoxi C1-3)carbonilo, carboxamido, amino-alquilo C1-3, (acilamino C1-3)-alquilo C1-3, hidroxialcoxi C1-6;R2 se elige entre el grupo formado por: (a) -[C(R8)2]p-Ar1, (b) -[C(R8)2]p-OAr1, (c) -(CH2)mC(≥O)X, (d) -NR7C(≥O)Ar4,(e) -alquilo C1-6, (f) -haloalquilo C1-6, (g) alcoxi C1-6, (h) haloalcoxi C1-6, (i) hidroxialquilo C1-6, (j) hidroxi, (k) halógeno,(l) hidrógeno, (m) fenoxisulfonilo, (n) -O(CH2)mAr1, (o) -[C(R8)2]p-NReRf, (p) (E)- o (Z)-R10C≥CR10Ar1, (q) -C≡CAr1 enlos que R8 con independencia de su aparición es hidrógeno, carboxilo, (alcoxi C1-3)carbonilo, carboxamido,hidroxialquilo C1-3, alquilo C1-3, -(CH2)rNRgRh o ciano, R10…

Uso de compuesto de piridina para la preparación de un medicamento para el tratamiento de las lesiones cutáneas.

(25/04/2012) Un compuesto de piridina de la siguiente fórmula [I-A]: en la que R11 es un grupo de la siguiente fórmula: R1 y R2 son iguales o diferentes y son un grupo seleccionado entre un grupo metoxi y un grupo etoxi y el Anillo A es (a) un grupo dihidro o tetrahidroquinolilo hidroxisustituido, (b) un grupo dihidro o tetrahidroisoquinolilo oxosustituido sustituido con un grupo seleccionado entre un grupo alcoxi C1-6 sustituido con piridilo y un grupo alcoxi C1-6 morfolino, (c) un grupo dihidro o tetrahidroftalazinilo oxosustituido sustituido con un grupo seleccionado entre un grupo piridilo, un grupo pirimidinilo y un grupo di (alquilo C1-6) aminofenilo o (d) un grupo dihidro o tetrahidroquinazolinilo oxosustituido; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, para…

Derivados de adamantilo como inhibidores de la enzima 11-beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa de tipo 1.

(25/04/2012) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en la que: A1 se selecciona del grupo que consiste en alquenilo, alquilo, alquil-NH-alquilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo,carboxialquilo, carboxicicloalquilo, ciano, cicloalquilo, cicloalquilcarbonilo, cicloalquilsulfonilo, arilo, arilalquilo,ariloxialquilo, arilcarbonilo, arilsulfonilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heteroariloxialquilo, heteroarilsulfonilo,heterociclo, heterocicloalquilo, heterociclooxialquilo, -heterociclosulfonilo, halógeno, haloalquilo,-NR5-[C(R6R7)]n-C(O)-R8, -O-[C(R9R10)]p-C(O)-R11, -OR12, -S-alquilo, -S(O)-alquilo, -N(R13R14), -CO2R15,-C(O)-N(R16R17), -C(R18R19)-OR20, -C(R21R22)-N(R23R24), -C(≥NOH)-N(H)2, -C(R18aR19a)-C(O)N(R23R24),-S(O)2-N(R25R26), y -C(R18aR19a)-S(O)2-N(R25R26); A2, A3 y A4 se seleccionan cada una individualmente…

Inhibidor de la unión de S1P1.

(18/04/2012) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables: {en la que Y1 representa un átomo de nitrógeno o un grupo representado por CRA, Y2 representa un átomo de nitrógeno o un grupo representado por CRB, Y3 representa un átomo de nitrógeno o un grupo representado por CRC, RA, RB y RC, que pueden ser iguales o diferentes, representan cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6 (excluyendo el caso en el que Y1 es CRA, Y2 es CRB e Y3 es CRC), X representa un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, un grupo representado por la fórmula -SO-, un grupo representado por la fórmula -SO2- o un grupo representado por la fórmula…

Compuestos de ácidos policíclicos útiles como antagonistas de CRTH2 y como agentes antialérgicos.

(11/04/2012) Un compuesto que se representa mediante la siguiente formula (I): **Fórmula** en la que es el grupo (i), en el que X1 es -CH≥, -CH2- o -N≥; es un enlace sencillo o un doble enlace; Y1 es alquileno C1-C6, en el que una unidad de metileno se puede sustituir por -O- o -S-, o alquenileno C2-C6, en el que una unidad de metileno se puede sustituir por -O- o -S-; Y2 es alquileno C1-C6, en el que una unidad de metileno se puede sustituir por -O-, o alquenileno C2-C6, enel que una unidad de metileno se puede sustituir por -O-; E1 es fenilo, que se puede sustituir por uno o mas sustituyentes seleccionados del grupo que consiste enR1; E2 es fenilo, que se puede sustituir por uno o mas sustituyentes seleccionados del grupo que consiste enR2; E3 es un anillo seleccionado del grupo que consiste en (a) y (d),

Difenil ureas sustituidas con omega-carboxi arilo como agentes inhibidores de la cinasa p38.

(02/04/2012) Uso de un compuesto de fórmula I A - D - B (I) o de una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en que D es -NH-C(O)-NH-, A es un resto sustituido con hasta 40 átomos de carbono de la fórmula: -L-(M-L1)q , en donde L es un resto de fenilo o piridilo sustituido o sin sustituir, unido directamente a D, L1 comprende un resto de fenilo, piridilo o pirimidinilo sustituido, M es un grupo de puente que tiene por lo menos un átomo, q es un número entero de 1-3; y B es un grupo fenilo o piridilo sustituido o sin sustituir, unido directamente a D, en que L1 está sustituido con al menos un sustituyente…

AMIDAS DE ÁCIDO 3-HETEROCICLIL-3-HIDROXI-2-AMINO-PROPIÓNICO Y COMPUESTOS RELACIONADOS QUE TIENEN ACTIVIDAD ANALGÉSICA Y/O INMUNOESTIMULANTE.

(29/12/2011) Un compuesto de fórmula **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de 10 dicho compuesto

DERIVADOS DEL ÁCIDO BUTANOICO, PROCESOS PARA SU PREPARACIÓN, COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS QUE LOS COMPRENDEN Y SUS APLICACIONES TERAPÉUTICAS.

(25/08/2011) Compuesto de la formula (I): **Fórmula** en el cual: R se elige de un atomo de hidrogeno y un radical alquilo C1-C10; R1 y R2, que pueden ser identicos o diferentes, se eligen de modo tal que: A.- o bien: R1 se elige a partir de: * un radical (C6-C18)arilo que presenta entre dos y cinco sustituyentes G identicos o diferentes, en donde G se selecciona del grupo de trifluorometilo; estirilo; un atomo de halogeno; un radical heterociclico aromatico monociclico, biciclico o triciclico que comprende uno o mas heteroatomos elegidos de O, N y S, en donde los heteroarilos monociclicos se eligen a partir de piridina, imidazol, tiazol, isoxazol, isotiazol, furazona, piridazina, pirimidina, pirazina, tiazina, oxazol, pirazol, oxadiazol, triazol y tiadiazol,…

DERIVADOS HETEROCÍCLICOS DE LA AMINOALQUILPIRIDINA COMO PSICOFÁRMACOS.

(11/08/2011) Compuesto de la fórmula general I **(Ver fórmula)**en donde R1 es el radical de un heterociclo con 1 a 3 estructuras cíclicas, en donde cada estructura cíclica es saturada, insaturada o aromática y, eventualmente, está concentrado con otras estructuras cíclicas que forman de ese modo un sistema cíclico condensado y el heterociclo presenta en total 1 a 4 átomos de N, O y/o átomos de S en las estructuras cíclicas y, eventualmente, está sustituido de manera simple, dobole o triple por uno o múltiples grupos A, -OR4, -N(R4)2, -NO2, -CN, Hal, -COOR4, -CON(R4)2, -COR4, =O; R2 es un grupo fenilo, eventualmente mono, di tri tetra o pentasustituido a través de uno o múltiples grupos Hal, A, O-A, -NO2 o -CN, o un grupo tienilo, o un grupo tienilo eventualmente mono o disustituido a través de uno o múltiples grupos Hal, A, -O-A, -NO2,…

NUEVOS INHIBIDORES ESPECÍFICOS DE LA CASPASA-10.

(28/06/2011) Uso de un compuesto de fórmula (I): para la preparación de un medicamento para la prevención o el tratamiento de la retinopatía, en cuya fórmula (I): • R1 representa un grupo de fórmula: -X-(Y)m, en el que: -X- representa un grupo arilo, cicloalquilo, heteroarilo, alquilo o heterociclilo; Cada uno de los grupos Y, que pueden ser idénticos o diferentes, representa independientemente un átomo de halógeno o un grupo -alquilo, -O-alquilo, -CO-alquilo, -NO2, -O-perhaloalquilo, -S(O)q-alquilo o -perhaloalquilo, o dos grupos Y que juntos forman un grupo arilo o heteroarilo fusionado al núcleo fenilo al que están unidos; m representa un número entero elegido entre 0, 1, 2, 3, 4 y 5; • R2 y R3 juntos forman un grupo cicloalquilo o heterociclilo opcionalmente sustituido…

PIRID-2-ONAS 3,5-DISUSTITUIDAS ÚTILES COMO INHIBIDORES DE LA FAMILIA TEC DE TIROSINA QUINASAS NO LIGADAS A RECEPTOR.

(16/06/2011) Un compuesto de formula I: Formula I o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que R2 es un anillo de arilo de 6 miembros o un anillo de heteroarilo de 6 miembros que tiene 0-2 atomos de nitrogeno, estando dicho anillo opcionalmente sustituido hasta con cinco JR2; cada R3 y R4 es independientemente H, halogeno o alifatico C1-4 opcionalmente sustituido con 0-5 presencias de halogeno, OH, OCH3, OCF3, NO2, NH2, CN, NHCH3, SCH3, N(CH3)2 o alifatico C1-2 opcionalmente sustituido 0-5 veces con F; V es o; en la que V esta opcional e independientemente sustituido con 0-2 presencias de halogeno, alifatico C1-2, haloalifatico C1-2, OH, OCH3, OCF3 o CN. R es H o alifatico C1-6 no sustituido; R1 es independientemente H, halogeno, CN, NO2 o alifatico C1-4 opcionalmente sustituido con 0-4 presencias…

DERIVADOS DE LA AMIDA DE ÁCIDO CARBOXÍLICO Y SU UTILIZACIÓN COMO INHIBIDORES DEL FACTOR Xa.

(14/06/2011) Compuestos de la fórmula I en donde: D es fenilo monosustituido por Hal, R1 es alquilo con 1, 2, 3, 4, 5 o 6 átomos de C, monosustituido por S(O)mR2, SO2N(R2)2, SO3R2, S(=O)(=NR2)R2, NR2SO2R2, OSO2R2, OSO2N(R2)2 o PO(OR2)2, R2 es H o alquilo con 1, 2, 3, 4, 5 o 6 átomos de C, W es -(CH2)n-, X es NH u O, Y es Ar-diilo T es piperidin-1-ilo, 2-oxo-piperidin-1-ilo, 2-oxo-pirrolidin-1-ilo, pirrolidin-1-ilo, 3-oxo-morfolin-4-ilo, morfolin-4-ilo, 4oxo- 1H-piridin-1-ilo, 2,6-dioxo-piperidin1-ilo, 2-oxo- piperazin-1-ilo, 2,6-dioxo-piperazin-1-ilo, 2,5-dioxopirrolidin-1-ilo, 2-oxo-1,3-oxazolidin-3-ilo, 3-oxo-2H- piridazin-2-ilo, 2-caprolactam-1-ilo (= 2-oxo-azepan-1-ilo), 2-hidroxi-6-oxopiperazin- 1-ilo, 2-metoxi-6-oxo- piperazin-1-ilo, 2-aza-biciclo[2.2.2]-octan-3-on-2-ilo,…

AMIDAS DE ÁCIDO ANTRALÍNICO Y SU USO COMO INHIBIDORES DE TIROSINA QUISINA RECEPTORA DE VEGF.

(02/06/2011) Una amida de ácido antranílico de fórmula I, **Fórmula** en la que R1 representa H o alquilo C1-C7, R2 representa H o alquilo C1-C7, R3 representa perfluoro-alquilo(C1-C7) y X es O o S, o un N-óxido o un tautómero de la misma, o una sal de tal amida de ácido antranílico, su N-óxido o su tautómero

DERIVADOS DE 1,1,1-TRIFLUOR-2-HIDROXI-3-FENILPROPANO.

(02/06/2011) Compuestos de la fórmula general **Fórmula** en la que A es C-R1b o N; R1a, R1b, R1c, R1d y R1e con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-7, (cicloalquil C3-7)-alquilo C1-7, halógeno, halogeno-alquilo C1-7, halogeno-alcoxi C1-7, halogeno-(alquil C1-7)-sulfo niloxi, hidroxi, hidroxi-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-alcoxi C1-7, hidroxi-alcoxi C1-7, amino-alcoxi C1-7, ciano, carboxilo, carboxil-alquilo C1-7, carboxil-alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonilo, (alcoxi C1-7)-carbonil-alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonilamino-alcoxi C1-7, (alquil C1-7)-carboniloxi-alcoxi C1-7, aminocarbonil-alcoxi C1-7, di(alquil C1-7)-amino, di(alquenil C2-7)-amino, (alquil C1-7)-sulfonilamino, fenilcarbonilamino, fenilsulfoniloxi, heteroaril-alcoxi C1-7, dicho anillo heteroarilo se elige entre el grupo formado…

DERIVADOS DE BENZAMIDA ÚTILES COMO INDUCTORES DE DIFERENCIACIÓN CELULAR.

(24/05/2011) Un compuesto representado por la fórmula : en la que A es un grupo heterocíclico, o un grupo heterocíclico que tiene de 1 a 4 sustituyentes, en el que el o los sustituyentes para el grupo heterocíclico se seleccionan del grupo constituido por un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo amino, un grupo nitro, un grupo ciano, un grupo alquilo que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo alcoxi que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo aminoalquilo que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo alquilamino que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo acilo que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo acilamino que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo alquiltio que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo perfluoroalquilo que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo perfluoroalquiloxi que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo carboxilo,…

SULFONAS QUE MODULAN LA ACCIÓN DE GAMMA SECRETASA.

(23/05/2011) Una composicion farmaceutica que comprende, en un vehiculo farmaceuticamente aceptable, un compuesto de formula I: **Fórmula** en la que: A representa los atomos necesarios para completar un anillo saturado o insaturado que contiene 4, 5, 6 o 7 atomos en el anillo, de los que como maximo 2 se seleccionan entre nitrogeno, oxigeno y azufre, y el resto son carbono, y las posiciones del anillo adyacentes al carbono unido al grupo Ar1SO2 estan ocupadas por grupos metileno sin sustituir, y dicho anillo tiene, ademas de Ar2 y Ar1SO2, 0-3 sustituyentes seleccionados independientemente entre =X, halogeno, CN, NO2, N3, R2, CF3, N(R1)2, OR1, COR1, CO2R1, CON(R1)2, OCOR1,…

BENZAMIDA Y HETEROARILAMIDA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR P2X7.

(17/05/2011) Un compuesto de formula **Fórmula** en la que A es -(C=O)NH- o-NH(C=O)-; X, Y y Z son =(CR6)-, =(CR7)- y =(CR8)-; R1 es **Fórmula** en la que R10 se selecciona del grupo que consiste en hidrogeno, grupo alquilo (C1-C6), HO-alquil (C2-C6) o cicloalquilo (C3-C8); n es un numero entero de cero a dos; q es el numero entero uno o dos; s es un numero entero de uno a tres; R2 es cloro-, bromo-, alquilo (C1-C4), -CF3 o -CN; R3 se selecciona del grupo que consiste en alquilo (C4-C10), cicloalquil (C3-C12)-(CR11R12)8-, aril (C6-C10)-(CR11R12)q- (CH2)-; heterociclil (C1-C10)-(CR11R12)8- y heteroaril (C1-C10)-(CR11R12)8-; estando opcionalmente sustituido el citado alquilo (C4-C10) con uno…

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