CIP-2021 : C07D 213/64 : unido en posición 2 ó 6.

CIP-2021CC07C07DC07D 213/00C07D 213/64[6] › unido en posición 2 ó 6.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos.

C07D 213/64 · · · · · · unido en posición 2 ó 6.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Compuestos utilizados como inhibidores de la quinasa reordenada durante la transfección (RET).

(01/07/2020) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en donde: X es N o CR5; Y es un enlace; Z1, Z2, Z3 y Z4 son cada uno independientemente N, CH o CR6; R1 es hidrógeno, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6) o cicloalquilo (C3-C6); cada uno de R2 y R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), hidroxilo, alcoxi (C1-C6), haloalcoxi (C1-C6), cicloalcoxi (C3-C6), amino, (alquil (C1-C6))amino- y (alquil (C1-C6))(alquil (C1-C6))amino-; en donde dicho alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C6) o cicloalcoxi (C3-C6) está opcionalmente sustituido…

Nuevo derivado de amino-fenil-sulfonil-acetato y uso del mismo.

(19/02/2020) Un compuesto representado por la Formula 1 a continuacion o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en donde X es C u O; Y es NH u O; m es un numero entero de 1 o 2; n es un numero entero de 0 o 1; R1 es hidrogeno, C1-4 alquilo o C1-4 alcoxi; o forma un anillo hidrocarbonado C5-10 conectado con R2; R2 esta ausente o es halogeno, ariloxi, o arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en fenilo, pirazinilo, pirazolilo, piridinilo, pirimidinilo, tiazolilo y tienilo, en donde el arilo o heteroarilo no esta sustituido o esta sustituido independientemente con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en C1-4 alquilo, C1-4 alcoxi, C1-4 haloalquilo, C1-4 hidroxialquilo, hidroxi, halogeno, nitro, ciano,…

ANÁLOGOS NO GLICOSÍDICOS DE ALFA-GALACTOSILCERAMIDA COMO ACTIVADORES DE CÉLULAS NKT.

(31/05/2019). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: LLEBARIA SOLDEVILA,AMADEU, ALCAIDE LOPEZ,ANNA, SERRA COMAS,Carme, BORRAS TUDURÍ,Roser.

Análogos no glicosídicos de alfa-galactosilceramida de fórmula (I) donde A, Z, Ra, Rb Rc tienen el significado indicado en la descripción como activadores de células NKT. (I).

Derivados de oxopiridina sustituidos.

(23/05/2019) Compuesto de fórmula**Fórmula** en la que R1 representa un grupo de fórmula**Fórmula** en la que * es el sitio de enlace al anillo de oxopiridina, R6 representa bromo, cloro, flúor, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, difluorometoxi o trifluorometoxi, R7 representa bromo, cloro, flúor, ciano, nitro, hidroxi, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, etoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, etinilo, 3,3,3-trifluoroprop-1-in-1-ilo o ciclopropilo, R8 representa hidrógeno, cloro o flúor, R2 representa hidrógeno, bromo, cloro, flúor, ciano, alquilo C1-C3, difluorometilo, trifluorometilo, 1,1-difluoroetilo, 2,2-difluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo, alcoxi C1-C3, difluorometoxi, trifluorometoxi, 1,1-difluoroetoxi, 2,2-difluoroetoxi, 2,2,2-trifluoroetoxi,…

Compuestos de benceno sustituidos con arilo o heteroarilo.

(01/04/2019) Un compuesto de Fórmuila (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para uso en el tratamiento o la prevención de un trastorno proliferativo de células del sistema hematológico:**Fórmula** en donde, X1 es N o CR11; X2 es N o CR13; Z es NR7R8, OR7, S(O)nR7, o CR7R8R14, en que n es 0, 1 o 2; cada uno de R1, R5, R9 y R10, independientemente, es H o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, hidroxilo, COOH, C(O)O-alquilo C1-C6, ciano, alcoxilo C1-C6, amino, mono-alquil C1-C6-amino, di-alquil C1-C6-amino, cicloalquilo C3-C8, arilo C6-C10, heterocicloalquilo…

Derivados de oxopiridina sustituidos y su uso en el tratamiento de enfermedades cardiovasculares.

(27/03/2019) Compuesto de la fórmula**Fórmula** en la que R1 representa un grupo de la fórmula**Fórmula** en la que * es el punto de unión con el anillo oxopiridina, R6 representa bromo, cloro, flúor, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, difluorometoxi o trifluorometoxi, R7 representa bromo, cloro, flúor, ciano, nitro, hidroxi, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, etoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, etinilo, 3,3,3-trifluoroprop-1-in-1-ilo o ciclopropilo, R8 representa hidrógeno, cloro o flúor, R2 representa cloro, ciano, metoxi, etoxi o difluorometoxi, R3 representa hidrógeno, alquilo C1-C5, alcoxi C1-C4, difluorometilo, trifluorometilo, 1,1-difluoroetilo, 1,1,2,2,2- pentadeuteroetilo, 3,3,3-trifluor-2-hidroxiprop-1-ilo, 3,3,3-trifluor-2-metoxiprop-1-ilo, 3,3,3-trifluor-2-etoxiprop-1-ilo,…

Derivados heterocíclicos nitrogenados y su aplicación en fármacos.

(09/01/2019) Un compuesto que tiene la Formula (VII):**Fórmula** o un estereoisomero, un isomero geometrico, un tautomero, un N-oxido, un hidrato, un solvato, un metabolito, o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde: en donde R1 es H, F, Cl, Br, I, ciano, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxialcoxi C1-6, aminoalcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, aril C6-10-(CH2)p-G-(CH2)m-, heteroaril C1-9-(CH2)p-G-(CH2)m-, heterociclil C2-10-(CH2)p-G-(CH2)m-, o cicloalquil C3-10 -(CH2)p-G-(CH2)m-, en donde cada G es O, S, NR5, C(=O), -C(=O)NH-, -OC(=O)NH-, -OC(=O)- o -NHC(=O)NH-; cada p y m es independientemente 0, 1, 2 o 3; o en donde cada uno de aril C6-10-(CH2)p-G- (CH2)m-, heteroaril C1-9-(CH2)p-G-(CH2)m-, heterociclil C2-10-(CH2)p-G-(CH2)m-,…

Moduladores alostéricos positivos del receptor de acetilcolina nicotínico.

(30/05/2018). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: SAMS,ANETTE,GRAVEN, PUSCHL,ASK, ESKILDSEN,JØRGEN.

Un compuesto según la fórmula [I]**Fórmula** en donde R1, R2, R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente entre sí de H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, ciano y halógeno, en donde 5 dicho alquilo C1-6, alquenilo C2-6 y alquinilo C2-6 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de cloro y flúor; R6 es hidroximetilo; A7 es C-R7, A8 es N y A9 es C-R9; R7, R9, R10 y R11 se seleccionan independientemente entre sí de H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, ciano, NR12R13, alquilsulfonilo C1-6 y halógeno, en donde dicho alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 o alcoxi C1-6, está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de cloro, flúor, alcoxi C1-6, ciano y NR12R13; R12 y R13 representan independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6 y alquinilo C2-6; y sus sales farmacéuticamente aceptables.

PDF original: ES-2676396_T3.pdf

Agente endoparasiticida y método para usarlo.

(10/01/2018) Un agente para uso en el control de endoparásitos en un animal, comprendiendo dicho agente un derivado de carboxamida representado por la fórmula general (I):**Fórmula** {en donde cada X puede ser igual o diferente, y representa un átomo de halógeno; un grupo ciano; un grupo nitro; un grupo amino; un grupo alquilo de (C1-C6); un grupo haloalquilo de (C1-C6); un grupo alcoxi de (C1-C6); un grupo haloalcoxi de (C1-C6); un grupo alquilo de (C1-C6)-tio; un grupo haloalquilo de (C1-C6)-tio; un grupo alquilo de (C1-C6)- sulfinilo; un grupo haloalquilo de (C1-C6)-sulfinilo; un grupo alquilo de (C1-C6)-sulfonilo; o un grupo haloalquilo de (C1- C6)-sulfonilo, …

Inhibidores de la vía de señalización de Notch y uso de los mismos en el tratamiento de los cánceres.

(29/11/2017) Un compuesto para uso en el tratamiento y/o la prevención de un cáncer dependiente de Notch, en donde dicho compuesto que tiene propiedades de inhibición de la vía de señalización de Notch se selecciona del grupo que consiste en: 6-(4-(terc-butilfenoxi)piridin-3-amina (I3) de fórmula I **(Ver fórmula)** 4-(4-ciclohexilfenoxi)anilina de fórmula III a **(Ver fórmula)** 6-(4-((3r,5r,7r)-adamantan-1-il)fenoxi)piridin-3-amina de fórmula IVa **(Ver fórmula)** 6-(3-(terc-butil)fenoxi)piridin-3-amina de fórmula IIe **(Ver fórmula)** 4-(4-(terc-butil)fenoxi)-3-fluoroanilina de fórmula IIf **(Ver fórmula)** 6-(4-(terc-pentil)fenoxi)piridin-3-amina de fórmula IIg **(Ver fórmula)** 6-(4-butilfenoxi)piridin-3-amina de fórmula IIh **(Ver fórmula)** 3-Fluoro-4-(4-terc-pentil)fenoxi)anilina…

Procedimiento para la producción de ligandos de amiloide beta marcados con F-18.

(18/10/2017) Procedimiento para producir un compuesto de fórmula I: **(Ver fórmula)** que comprende las etapas de: Etapa 1: radiomarcar un compuesto de fórmula II con un agente fluorante F-18, para obtener un compuesto de fórmula I, si R ≥ H o para obtener un compuesto de fórmula III, si R ≥ PG **(Ver fórmula)** Etapa 2: si R ≥ PG, escindir el grupo protector PG para obtener un compuesto de fórmula I, Etapa 3: purificar y formular un compuesto de fórmula I en el que la etapa 3 comprende una purificación mediante HPLC, en el que: n ≥ 1 a 6, X se selecciona de entre el grupo que consiste en a) CH, b) N, R se selecciona de entre el grupo que consiste en a) H, b) PG, PG es un "grupo protector…

Herbicidas derivados de ciclopentano.

(05/07/2017) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en donde A es fenilo, naftilo, piridilo, pirazinilo, pirimidinilo, piridazinilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, cinolinilo, quinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo o benzotriazinilo, en cada caso sustituido con halógeno, metilo, etilo, trifluorometilo, metoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, nitro o ciano; R1 es metilo, etilo, n-propilo, ciclopropilo, halógeno, halometoxi o haloetoxi, R2 y R3 son hidrógeno; y R4, R5, R6 y R7 son, independientemente uno de otro, hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C7opcionalmente sustituido, alquenilo C2-C6 opcionalmente sustituido, cicloalquenilo C5-C7opcionalmente sustituido, alquinilo C2-C6opcionalmente sustituido, alcoxi C1-C6 opcionalmente sustituido, cicloalquiloxi C3-…

Derivados de ácido napht-2-ylacetico para tratar el sida.

(24/05/2017). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: LIU, HONGTAO, TAYLOR, JAMES, XU, LIANHONG, HALCOMB, RANDALL L., MITCHELL,MICHAEL,L, HRVATIN,PAUL, LINK,JOHN O, ROETHLE,PAUL A, GUO,HONGYAN, VIVIAN,RANDALL W, TRENKLE,JAMES D, MCFADDEN,RYAN, BABAOGLU,KERIM, BJORNSON,KYLA, BACON,ELIZABETH.

Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2634490_T3.pdf

Derivados de ácido ciclopentanocarboxílico fusionados sustituidos por acilamino y su uso como productos farmacéuticos.

(17/05/2017) Un compuesto de la fórmula I, en cualquiera de sus formas estereoisoméricas o una mezcla de formas estereoisoméricas en cualquier relación, o una sal fisiológicamente aceptable de este, o un solvato fisiológicamente aceptable de cualquiera de estos, **(Ver fórmula)** en el que el anillo A es un anillo de cicloalcano de 5 miembros, 6 miembros o 7 miembros, un anillo de benceno o un anillo heterocíclico aromático de 5 miembros o 6 miembros monocíclico que comprende 1 o 2 miembros del anillo hetero idénticos o diferentes elegidos de la serie que consiste en N y S, en el que el anillo de cicloalcano está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes idénticos o diferentes elegidos de la serie que consiste en flúor y alquilo-(C1-C4), y el anillo de benceno y los anillos heterocíclicos están opcionalmente sustituidos…

Derivados de fluoro-piridinona útiles como agentes antibacterianos.

(12/04/2017). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: BROWN, MATTHEW, FRANK, MELNICK, MICHAEL, JOSEPH, PLUMMER,MARK STEPHEN, CHE,YE, MONTGOMERY,JUSTIN IAN, REILLY,USA, PRICE,LOREN MICHAEL.

Un compuesto de fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R3 se representa por hidrógeno, halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, trifluorometilo o trifluorometoxi; Ra se representa por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-C3, alcoxi C1- C3, flúor, cloro, hidroxi, trifluorometilo y trifluorometoxi.

PDF original: ES-2626457_T3.pdf

Derivados de amida, proceso para la producción de los mismos y método para su aplicación como insecticidas.

(21/12/2016) Un compuesto representado por la Fórmula :**Fórmula** en la que A1 y A2 representan cada uno un átomo de carbono, un átomo de nitrógeno o un átomo de nitrógeno oxidado; R1 y R2 son cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C4 o un grupo alquilcarbonilo C1-C4 lineal, ramificado o cíclico opcionalmente sustituido, en donde la expresión opcionalmente sustituido significa opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes, seleccionados entre un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo haloalcoxi C1-C6, un grupo alquiltio C1-C6, un grupo haloalquiltio C1-C6, un grupo alquilsulfinilo C1-C6, un grupo haloalquilsulfinilo C1-C6, un grupo alquilsulfonilo C1-C6, un grupo haloalquilsulfonilo C1-C6, un grupo alquilcarbonilo…

Derivados de arilamida como bloqueadores de TTX-S.

(30/11/2016) Un compuesto de la siguiente fórmula (II)**Fórmula** en la que R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en -CF3, -CHF2, -OCF3, - OCHF2, -OCH2CHF2, -OCH2CF3, -OCF2CHF2, -OCF2CF3, -OCH2CH2CF3, - OCH(CH3)CF3, -OCH2C(CH3)F2, -OCH2CF2CHF2, - OCH2CF2CF3, -OCH2CH2OCH2CF3, - NHCH2CF3, -SCF3, -SCH2CF3, -CH2CF3, 10 -CH2CH2CF3, -CH2OCH2CF3 y - OCH2CH2OCF3; R2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: hidrógeno, halógeno, hidroxilo, -On-alquilo C1-6, donde el alquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R5, -On-cicloalquilo C3-6, donde el cicloalquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R5, - On-alquenilo C2-4, donde el alquenilo está…

Derivados de piridona y derivados de los mismos en el tratamiento de tuberculosis.

(02/11/2016) Un compuesto de la Fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es H, metilo o etilo; R2 es fenilo, pirrola o pirazola, en la que dicho fenilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de fluoro o cloro; con la condición de que cuando dicho sustituyente es cloro, dicho cloro está en la posición meta u otao de dicho fenilo y el número de sustituyentes de cloro no es más de uno; R3 es una fórmula estructural seleccionada del grupo que consiste en**Fórmula** donde R100 y R200 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en H, alquilo (C1-C6), cicloalquilo, un catión orgánico y un catión inorgánico; R4…

Derivados de sulfonamida como agentes inductores de la apoptosis selectivos de Bcl-2 para el tratamiento del cáncer y de enfermedades autoinmunitarias.

(05/10/2016) A compuesto, o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, en donde el compuesto se selecciona entre: N-({5-cloro-6-[(4,4-difluorociclohexil)metoxi]piridin-3-il}sulfonil)-4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-(1H-indazol-4-iloxi)benzamida; N-({6-[(trans-4-carbamoilciclohexil)metoxi]-5-cloropiridin-3-il}sulfonil)-4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-(1H-indazol-4-iloxi)benzamida; 4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-[(4-{[(trans-4-10 cianociclohexil)metil]amino}-3-nitrofenil)sulfonil]-2-(1H-indazol-4-iloxi)benzamida;…

Compuestos de benceno disustituidos con grupos cíclicos en las posiciones 1 y 2.

(28/09/2016) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general, una sal del mismo o un hidrato de la anterior: en el que R10 representa cicloalquilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del Grupo A1 o cicloalquenilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del Grupo A1, R20, R21, R22 y R23 pueden ser iguales o diferentes y cada uno representa hidrógeno, hidroxilo, halógeno, ciano, alquil C2-7-carbonilo, nitro, amino, mono(alquil C1-6)amino, di(alquil C1-6)amino, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del Grupo…

Derivados de piridona-2-ona como moduladores del sistema de proteína cinasa activada por estrés.

(14/09/2016). Solicitante/s: Intermune, Inc. Inventor/es: BLATT, LAWRENCE M., BEIGELMAN, LEONID, SEIWERT,Scott D, RADHAKRISHNAN,RAMACHANDRAN.

Un compuesto que tiene la estructura del Genero Ia:**Fórmula** Genero Ia; en la que R2 es CO-glucorunida, R1, R3, y R4 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, alquilo C1-C10, alquilo C1-C10 sustituido, alquenilo C1-C10, haloalquilo C1-C10, nitroalquilo C1-C10, tioalquilo C1-C10, hidroxialquilo C1-C10, alcoxi C3-C10, fenilo, fenilo sustituido, halogeno, hidroxilo, alcoxialquilo C1-C10, carboxi C1-C10, alcoxicarbonilo C1-C10, CO-uronida, CO-monosacarido, CO-oligosacarido y CO-polisacarido; y X1, X2, X3, X4 y X5 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, halogeno, alcoxi C1-C10 e hidroxi.

PDF original: ES-2600460_T3.pdf

Derivados de sulfonamida.

(27/07/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que X es -OCH2- o -CH2O-; Z es un grupo seleccionado de naftilo, fenilo y Het1, estando dicho grupo opcionalmente sustituido independientemente con de uno a tres sustituyentes seleccionados de Y1 e Y2; Y1 e Y2 se seleccionan independientemente de F; Cl; CN; alquilo (C1-C8), opcionalmente sustituido por cicloalquilo (C3-C8) y/o, si la valencia lo permite, por de uno a ocho F; cicloalquilo (C3-C8), opcionalmente sustituido, si la valencia lo permite, por de uno a ocho F; NR7R8; alquiloxi (C1-C8), opcionalmente sustituido independientemente…

Derivados de bencilsulfonamida útiles como inhibidores de MOGAT-2.

(29/06/2016). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: GONZALEZ-GARCIA, MARIA, ROSARIO, PFEIFER,LANCE,ALLEN, FERNANDEZ,Maria Carmen.

Un compuesto de la fórmula siguiente:**Fórmula** en la que R1 se selecciona de: -CH3 y -CF3; R2 se selecciona de: H, -CH3, -CH2OCH3 y -CH2OCH2CH3; R3 se selecciona de: H, -alquilo C1-2, -CH2OCH3, -CH2OCH2CH3; R4 se selecciona de: H, halo y -OCH3; R5 se selecciona de H y halo; A se selecciona de: CH, C-F, C-CN y N; X se selecciona de: CH, C-F, C-OCH3 y N; y a condición de que solo uno de X y A sea N, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2590929_T3.pdf

Compuestos de benceno sustituidos con arilo o heteroarilo.

(08/06/2016) Un compuesto de Fórmuila (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo**Fórmula** en donde, X1 es N o CR11; X2 es N o CR13; Z es NR7R8, OR7, S(O)nR7, o CR7R8R14, en que n es 0, 1 o 2; cada uno de R1, R5, R9 y R10, independientemente, es H o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, hidroxilo, COOH, C(O)O-alquilo C1-C6, ciano, alcoxilo C1-C6, amino, mono-alquil C1-C6-amino, di-alquil C1-C6-amino, cicloalquilo C3-C8, arilo C6-C10, heterocicloalquilo de 4 a 12 miembros y heteroarilo de 5 ó 6 miembros; cada uno de R2, R3 y R4,…

Compuestos de benceno sustituidos.

(08/06/2016) Un compuesto de Fórmula (Ie) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde Z es NR7R8 o S(O)aR7, en el que a es 0; R1 es H o alquilo C1-C6, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de hidroxilo, alcoxiilo C1-C6, amino, mono-alquil C1-C6-amino, di-alquil C1-C6-amino y arilo C6-C10; cada uno de R2 y R4 independientemente, es -Q1-T1, en que Q1 es un enlace o enlazador alquilo C1-C3, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halo e hidroxilo, y T1 es H, halo o azido; R3 es H o halo; R5 es H o alquilo C1-C6; R6 es H, halo, ciano,…

Derivados de N-[4-(2-oxo-1,2-dihidro-piridin-4-il)-bencil]-benzamida como inhibidores ALDH-2 para el tratamiento de la adicción.

(09/03/2016) Un compuesto de fórmula II:**Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, -CH2OH, -CH2OP(O)(OR20)(OR21) o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido; R2 es hidrógeno, halo, alquilo C1-6 inferior opcionalmente sustituido o cicloalquilo opcionalmente sustituido; cada uno de R3, R4, R5, R6, R9, R10, R11, R12 y R13 es independientemente hidrógeno, hidroxilo, -OP(O)(OR20)(OR21), -CH2OH, -CH2OP(O)(OR20)(OR21), aminocarbonilo, acilo, acilamino, -O-(alquilo C1 a C6)-O- (alquilo C1 a C6), ciano, halo, -SO2NR24R25, -NR24R25, alquilo opcionalmente sustituido, alquileno opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, alcoxi opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente…

Procedimiento para la producción de compuestos de 2-piridona fenoxi-substituidos.

(17/02/2016). Solicitante/s: SUMITOMO CHEMICAL COMPANY, LIMITED. Inventor/es: TOHYAMA, YOSHITOMO, FURUKAWA, TAKASHI, MATSUO, NORITADA.

Un procedimiento para producir un compuesto de piridona de fórmula :**Fórmula** donde R es como se define más adelante; que consiste en la reacción de un compuesto amida de fórmula :**Fórmula** donde R representa un fenilo que está eventualmente substituido por al menos un substituyente seleccionado entre el grupo consistente en un átomo de halógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, nitro, ciano y un radical heterocíclico de 5-6 miembros, con al menos un compuesto seleccionado entre el grupo consistente en 3-alcoxipropenal de fórmula , 3,3- dialcoxipropanal de fórmula , 1,3,3-trialcoxi-1-propeno de fórmula , 1,1,3,3-tetraalcoxipropano de fórmula y malonaldehído:**Fórmula** donde R9 representa alquilo C1-C3; donde R9 representa alquilo C1-C3; en presencia de un ácido protónico.

PDF original: ES-2563488_T3.pdf

Procedimiento para la oxidación de ciertas sulfiliminas substituidas a sulfoximinas insecticidas.

(27/01/2016) Un procedimiento para la preparación de sulfoximinas (Ia) insecticidas,**Fórmula** en la que Het representa**Fórmula** X representa halógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, haloalquenilo C2-C4, alcoxi C1-C4, haloalcoxi C1-C4, CN, NO2, SOmR6 en la que m es un número entero de 0-2, COOR4 o CONR4R5; 10 Y representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, haloalquenilo C2-C4, alcoxi C1-C4, haloalcoxi C1-C4, CN, NO2, SOmR1 en la que m es un número entero de 0-2, COOR4 o CONR4R5, arilo o heteroarilo; n es un número entero de 0-3; L representa un enlace sencillo, -CH(CH2)p- en la que R1, S y L tomados…

Dodeca-2E,4E-dieno amidas y sus usos como medicamentos y cosméticos.

(25/01/2016). Solicitante/s: DR. AUGUST WOLFF GMBH & CO. KG ARZNEIMITTEL. Inventor/es: GERTSCH,JÜRG.

Compuesto de la siguiente fórmula **Fórmula** en el que R es un residuo -NR1R2 en el que R1 es hidrógeno y R2 se selecciona del grupo de hidroxialquilo, arilalquilo, arilo, heteroarilalquilo, y heteroarilo, con la condición de que R2 no comprenda un grupo -CH-C(≥O)- unido directamente a través del grupo - CH al átomo de N de -NR1R2 ni un anillo heterocíclico insaturado de 12 miembros, para utilizar como medicamento, preferiblemente como agente dermatológico.

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Amidas del ácido 3-aril-3-hidroxi-2-amino-propiónico, amidas del ácido 3-heteroaril-3-hidroxi-2-amino-propiónico y compuestos relacionados que tienen actividad analgésica y/o inmunoestimuladora.

(20/01/2016) Un compuesto representado por la Fórmula 1 siguiente o una sal farmacéuticamente aceptable de éste:**Fórmula** en donde: R1 y R2 forman un anillo de 5 ó 6 miembros saturado o insaturado junto con el átomo de nitrógeno, incluyendo opcionalmente el anillo uno o dos heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de N, O y S, estando el anillo sustituido opcionalmente con uno o dos grupos/átomos COOH, CH2OH, OH, B(OH)2, halógeno, ciano o alquilo C1-6, o estando unidos uno o dos átomos de carbono del anillo a un átomo de oxígeno para formar un grupo ceto, y estando el anillo condensado opcionalmente con un anillo aromático o no aromático de 5 ó 6 miembros que incluye opcionalmente uno o dos heteroátomos seleccionados de N, O y S; cada R3 es H, o un R3 es H y el otro R3 es bencilo, bencilo sustituido con monohalógeno,…

Sustancia antagonista selectiva del receptor EP4 para el tratamiento del cáncer.

(06/01/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: RAQUALIA PHARMA INC. Inventor/es: NONOMURA,KAZUHIKO, KOIZUMI,SHINICHI, TAKE,YUKINORI, OKUMURA,TAKAKO.

3-[2-(4-{2-etil-4,6-dimetil-1H-imidazo[4,5-c]piridin-1-il}fenil)etill]-1-[(4-metilbenceno)sulfonil]urea o una de sus sales farmacéuticamente aceptables para su uso en la reducción del tamaño tumoral del cáncer en un ser humano o en un animal, en el que el cáncer es al menos un tipo seleccionado entre el grupo que consiste en cáncer gastroenterológico, cáncer de próstata, cáncer de pulmón, y cáncer de mama.

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