(01/08/2012) Un compuesto representado por la fórmula general : Q1-Q2-T0-N(R1)-Q3-N(R2)-T1-Q4 (I) en la que R1 y R2, independientemente el uno del otro, representan un átomo de hidrógeno, grupo hidroxilo, un grupo alquilo lineal, ramificado o cíclico que tiene de 1 a 6 átomos de carbono o un grupo alcoxi lineal, ramificado o cíclico que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; Q1 representa un grupo heterocíclico condensado bicíclico o tricíclico, saturado o insaturado que se selecciona entre los grupos 5-metil-4,5,6,7-tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-ilo, 4,5,6,7-tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-ilo, 5-ciclopropil-4,5,6,7-tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-ilo, 5-carboximetil-4,5,6,7-10 tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-ilo, 5-butil-4,5,6,7-tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-ilo,…

(24/05/2012) Un compuesto con la siguiente fórmula: o una sal farmacéuticamente aceptable, donde: L es un enlace directo, NH u O; R1 es H, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-8 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido o heterocicloalquilo sustituido o no sustituido; R2 es H, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no 10 sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido o heterocicloalquilo sustituido o no sustituido.

(17/05/2012) Un compuesto de Fórmula (I): o un estereoisómero, un tautómero, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A es fenilo adicionalmente sustituido con 0-3 R1, o piridilo adicionalmente sustituido con 0-3 R1; L1 es -CH(R5)CH2-, -CH(NR7R8)CH2-, -C( 5 R5)=CH-, -C≡C-, -OCH2-, -CR5R6NH-, -CH2O-, -SCH2-, -S(O)CH2-, - SO2CH2-, -CH2NR10- o -NHNH-; L2 es -CONH- o -NHCO-; con la condición de que cuando L1 sea -NHNH-, -OCH2-, o -SCH2-, entonces L2 sea -CONH-; M se selecciona entre el grupo que consiste en: y R1 es, independientemete cada vez que aparece, F, Cl, Br, I, OCF3, CHF2, CF3, -(CH2)rORa, -(CH2)rSRa, CN, NO2, - (CH2)rNR7R8, -(CH2)tC(O)ORa, -(CH2)rOC(O)Ra, -C(=NR8)NR8R9,…

(16/05/2012) Un compuesto de Fórmula I **Fórmula** y enantiómeros, diastereómeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: 5 A, B y D están seleccionados cada uno independientemente entre CR4b o N; E es CH2, O o NH, con la condición de que cuando E sea CH2 al menos uno entre A, B o D sea N; G es CH o N; Y es -NR3, O o S; Z está ausente o ≥O; n1 es 1 ó 2; n2 y n3 están seleccionados cada uno independientemente entre 0-2; n4 es 0-3; R1 es arilo o heteroarilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o mássustituyentes seleccionados de R4; R2 está seleccionado del grupo que consiste en cicloalquilo, arilo, heteroarilo heterociclilo, -C(≥O)R5 y -C(≥O)OR5, en el que el cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo pueden estar cada uno opcionalmentesustituido…

(16/05/2012) Un cristal que comprende un hidrato de sal de profármaco que tiene la estructura:**Fórmula** teniendo dicho cristal picos de difracción de rayos X en polvo característicos a valores de dos theta de 3,4º ± 0,1º, 6,6º ± 0,1º, 9,9º ± 0,1º, 13,2º ± 0,1º, 17,2º ± 0,1º, 19,7º ± 0,1º, 21,2 º ± 0,1º y 21,8º ± 0,1º cuando se usa una longitud de onda de radiación de 1,54059 Å.

(09/05/2012) Un compuesto de fórmula I' en la que: n' se selecciona de 1 y 2; R'2 se selecciona de hidrógeno y halo; R'3 se selecciona de -S (O) 0-2NR'5R'6, -S (O) 0-2R'6, -NR'5S (O) 0-2R'6 y -C (O) NR'5R'6; en las que R'5 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-6; y R'6 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6 y cicloalquilo C3-12, y R'1 se selecciona de fenilo, piridinilo, pirazolilo y pirimidinilo; en la que cualquier R'1 está sustituido con 3 radicales independientemente seleccionados de etoxi, etilo, propilo, metilo, t-butilo, trifluorometilo, nitrilo, ciclobutiloxi, 2, 2, 2- trifluoroetoxi, isobutiloxi, t-butiloxi, isopropiloxi, metil-amino-carbonilo, ciclopropil-metoxi, dimetilamino-propil-amino, metoxi-etoxi, -X'R'4, -C (O) R'4 y -OX'R'4; en la que X' es un enlace,…

(02/05/2012) Un compuesto que tiene una fórmula estructural estereoquímica, que incluye una sal del mismo, que es:

(02/05/2012) Un compuesto de la fórmula (I) **Fórmula** o su sal o solvato farmacéuticamente aceptable, donde: o bien R1 es H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7 o -OR7, estando dicho alquilo C1-C6 y cicloalquilo C3-C7opcionalmente sustituido con halo, -CN, -OR10, S(O)xR1°, -CO2R10, -CONR5R10, -OCONR5R10, -NR5CO2R10, -NR10R11, -NR5COR10, -SO2NR5R10, -NR5CONR5R10, -NR5SO2R10 o R10; y R2 es H, alquilo C1-C6, alquenilo C3-C6 o R9, estando dicho alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con halo, -OR5, -OR12, -CN, -CO2R7, -OCONR5R5, -CONR5R5, -C(≥NR5)NR5OR5, -CONR5NR5R5, -NR6R8, -NR5R12, -NR5COR5, -NR5COR8, -NR5COR12, -NR5CO2R5, -NR5CONR5R5, -SO2NR5R5, -NR5SO2R5, R8 o R9; o, R1 y R2, cuando…

(17/04/2012) Compuesto seleccionado de la fórmula I y sus sales, en el que: L es O, S, S(=O), S(=O)2, NR14, CR14R15 o C(=O); Y es CH; G es CH o CCl; Z es CR3 ; R1 es un anillo de heteroarilo representado por la fórmula o R2 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo saturado o parcialmente insaturado, o heterociclilo saturado o parcialmente insaturado sustituido opcionalmente con oxo, en el que dichos arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterociclilo son monocíclicos o bicíclicos y además están sustituidos opcionalmente con uno o más grupos seleccionados independientemente de alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, cicloalquilo saturado y parcialmente insaturado, heterociclilo saturado y parcialmente insaturado, arilo, heteroarilo, F, Cl, Br, I, CF3, CN, OR6, C(=O)R6, C(=O)OR625 , OC(=O)R6, O(CH2)nC(=O)OR6, O(CH2)nC(=O)NR6R7,…

(11/04/2012) Composición para tratar y prevenir la degradación del tejido conjuntivo y la membrana basal en un sistema biológico propenso a una actividad proteinasa en exceso, que comprende una tetraciclina y un compuesto de bisfosfonato.

(04/04/2012) Un compuesto representado por la Fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 está representado por la Fórmula II: **Fórmula** X es O; Y y Z son C; R11 es 1-acil-pirrolidin-3-ilo, 1-alcoxicarbonil-pirrolidin-3-ilo, 1-amidino-pirrolidin-3-ilo, 1-sulfonil-pirrolidin-3-ilo, 3- oxo-tetrahidro-pirrolo[1,2-c]oxazol-6-ilo, 1-acil-piperidin-3-ilo, 1-alcoxicarbonil-piperidin-3-ilo, 1-amidino-piperidin- 3-ilo, 1-sulfonil-piperidin-3-ilo, que opcionalmente tiene un sustituyente en el anillo alcoxi C1-C4 o alcoxialquilo C1-C4, 1-acetil-piperidin-3-ilo, 1-metoxiacetil-piperidin-3-ilo, 1-(azetidina-1-carbonil)-piperidin-3-ilo, 1-metoxicarbonil-piperidin-3-ilo, 1- etoxicarbonil-piperidin-3-ilo, 1-dimetilaminocarbonil-piperidin-3-ilo, 1-metanosulfonil-piperidin-3-ilo, 1-(etano-2-sulfonil)-piperidin-3-ilo, 1-(propano-2-sulfonil)-piperidin-3-ilo,…

(02/04/2012) Un compuesto de fórmula (I) en la que R1 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo-(C1-C6), cicloalquilo-(5 C3-C7), fenilo, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros y heteroarilo de 5 a 10 miembros, en el que (i) dichos cicloalquilo-(C3-C7), fenilo, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros y heteroarilo de 5 a 10 miembros están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en flúor, cloro, bromo, difluorometilo, trifluorometilo, alquilo-(C1-C4), oxo, hidroxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, alcoxi-(C1-C4), amino, mono-alquilamino-(C1-C4), di-alquilamino-(C1-C4) y cicloalquilo-(C3-C6), y( ii) dicho alquilo-(C1-C6) está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en flúor, trifluorometilo, hidroxi, alcoxi-(C1-C4),…

(29/03/2012) Un compuesto de fórmula (I) en la que: R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, carboxi, alquilo, alquilo C1-4 halogenado, alquilo C1-4 hidroxi sustituido, arilo, aralquilo, heteroarilo, -C (O) -alquilo, -C (O) - (alquilo C1-4 halogenado), -C (O) O-alquilo C1-4, -C (O) O-arilo, -alquilo C1-4- y S (O) 0-2-alquilo C1-4; en la que el arilo o el heteroarilo, tanto solos o como parte de un grupo sustituyente, están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquilo C1-4 halogenado,…

(22/03/2012) Un compuesto de la fórmula I, en donde X es N o CR5, en donde R5 es halo, ciano, hidroxilo, C1-C7-alcoxi; C1-C7-Alquilo, amino N-mono-o N, N-di-C1-C7alquilo o preferiblemente hidrógeno; R1 es arilo no sustituido o sustituido o heterociclilo no sustituido o sustituido; y R2 es arilo no sustituido o sustituido o es heterociclilo no sustituido o sustituido el cual está enlazado a través de un átomo de carbonos; R3 es ciano, hidroxilo, C1-C7-alquilo, amino, N-mono-o N, N-di-C1-C7-alquilo o preferiblemente hidrógeno; y R4 es hidroxilo, amino o preferiblemente hidrógeno; o sales de los mismos, y excluyendo los compuestos [1- (3, 5-dietoxi-4-fluoro-bencil) -piperidin-4-il] - (7-fenil-benzooxazol-2-il)…

(21/03/2012) Compuestos de la fórmula (I) **Fórmula** en donde V es N o -C(R7)-; W es un enlace sencillo o -C(R8R9)-; X es O, S, SO, SO2 o N(R10); Y es -C(R11R12)-, -C(R11R12)C(R13R14)-, -C(R11R12)C(R13R14)C(R15R16)-, -C(R11R12)C(R13R14)C(R15R16)C(R17R18)- o -C(R11)=C(R12)-; R1, R2, R3, R4 y R5 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi, alquilo inferior, fluor-alquilo inferior, alcoxi inferior, fluor-alcoxi inferior, alquilo inferior-C(O), alquilo inferior-C(O)-NH, alquilo inferior- C(O)-N(alquilo inferior), alquilo inferior-S(O)2, NH2-S(O)2, N(H,alquilo inferior)-S(O)2 o N(alquilo inferior)2- S(O)2, NH2-C(O), N(H,alquilo inferior)-C(O), N(alquilo inferior)2-C(O), COOH o alcoxi inferior-C(O), en los que el alquilo inferior está opcionalmente sustituido por hidroxi, NH2, N(H,alquilo inferior) o N(alquilo…

(14/03/2012) Tetrahidrobenzoxazinas de la fórmula general **Fórmula** Ia en la que el substituyente R1 designa un resto hidrocarburo con 1 a 3000 átomos de carbono, que puede estar interrumpido por uno o varios heteroátomos del grupo O y S, y/o por una o varias agrupaciones NR6, designando R6 un átomo de hidrógeno o un resto alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, y representando los substituyentes R2, R3, R4 y R5, independientemente entre sí, átomos de hidrógeno, grupos hidroxilo o restos hidrocarburo, respectivamente con 1 a 3000 átomos de carbono, que pueden estar interrumpidos por uno o varios heteroátomos del grupo O y S y/o por una o varias agrupaciones NR6, pudiendo representar el substituyente R4 también un resto de la fórmula Y **Fórmula** en…

(09/03/2012) Compuesto que tiene la fórmula IV en la que: R1, R2, R3, R4 y R5 representan independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo; R6, R7, R8 y R9 representan independientemente hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo, aminoalquilo, monoalquilaminoalquilo, dialquilaminoalquilo, carboxialquilo, arilo o aralquilo; o R6 y R7 están combinados para formar -(CH2)p-, donde p es 2-8, mientras que R8 y R9 se definen como antes; o R8 y R9 están combinados para formar -(CH2)q-, donde q es 2-8, mientras que R6 y R7 se definen como antes; o R6 y R8 están combinados para formar -(CH2)r-, donde r es cero (un enlace), 1 ó 2, mientras que R7 y R9 se definen como antes; X representa oxígeno, azufre, -CH2-, -NH-, -(C=O)NH- o -NH(C=O)-; n es de 0 a 4; m es de 0 a 4; a…

(09/03/2012) Un compuesto de isoquinolina representado por la fórmula (I) o (II) siguiente en la que R1 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, alquilo que tiene 1 a 4 átomos de carbono o alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono; R2 es un átomo de hidrógeno; D es nulo; R3 es un grupo seleccionado de las fórmulas (a) y (d), en las que m es un número entero de 1 a 3, R4 es un átomo de hidrógeno, alquilo que tiene 1 a 4 átomos de carbono, hidroxialquilo que tiene 1 a 4 átomos de carbono, arilo que tiene opcionalmente sustituyente(s), heteroarilo que tiene opcionalmente sustituyente(s), arilalquilo que tiene opcionalmente sustituyente(s), heteroarilalquilo que tiene opcionalmente sustituyente(s), R5 es un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo, alquilo que…

(01/03/2012) Un compuesto de fórmula IIIa: 1. o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: Rx y Ry se seleccionan de T-R3 o L-Z-R3; R1 es T-(Anillo D); El anillo D es un anillo monocíclico de 5-7 miembros o un anillo bicíclico de 8-10 miembros seleccionados de arilo, heteroarilo, heterociclilo or carbociclilo, teniendo dicho anillo de heteroarilo o heterociclilo 1-4 heteroátomos en el anillo seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, en los que cada átomo de carbono sustituible del anillo D está independientemente sustituido por oxo, T-R5, o V-Z-R5, y cada átomo de nitrógeno sustituible del anillo D está independientemente sustituido por -R4; T es un enlace de valencia o una cadena de alquilideno…

(12/12/2011) Un compuesto de fórmula I, V U W R1 CH2 CH NH2 O NH CH2 R2 A (I) 5 en la que R1 representa halógeno o alcoxilo o un grupo alquilo de cadena recta o ramificada, que contiene de uno a seis átomos de carbono; U y W cada uno representa N, V representa CH y R2 representa H o F, o U y V cada uno representa CH, W representa N y R2 representa H o F, o U representa N, V representa CH, W representa CH o CRa y R2 10 representa H, o también, cuando W representa CH, puede representar F; Ra representa CH2OH o alcoxicarbonilo en el que el grupo alcoxilo es un gurpo alcoxilo saturado de cadena recta o ramificada, que contiene de uno a cuatro átomos de carbono; A representa el grupo CH=CH-B, un sistema heterocíclico binuclear D, un grupo fenilo que está monosustituido en la posición 4 por un grupo alquilo(C1-C4), o un grupo fenilo que está di-sustituido en las posiciones…

(21/06/2011) Un compuesto que tiene la fórmula **Fórmula** o un tautómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o tautómero, en la que: (a) R1 es H -alquilo (C1-C4), -perfluoroalquilo (C1-C4), -perfluoroalcoxi (C1-C4), o -alcoxi (C1-C4); (b) R2 y R3, tomados por separado, son independientemente H, -alquilo (C1-C4), o -perfluoroalquilo (C1-C4); o R2 y R3, tomados junto con el carbono al que están unidos, es -cicloalquilo (C3-C6); (c) R4 es H o -alquilo (C1-C4); (d) cada uno de R5a, R5b, R5c y R5d es independientemente H, F, Cl, Br, -alquilo (C1-C4), -OH o -O-alquilo (C1-C4); (e) Q es -O- o un enlace; (f) A es un grupo -cicloalquileno (C3-C6), un grupo -cicloalquenileno…

(02/06/2011) Compuestos de la fórmula general **Fórmula** en la que A es C-R1b o N; R1a, R1b, R1c, R1d y R1e con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-7, (cicloalquil C3-7)-alquilo C1-7, halógeno, halogeno-alquilo C1-7, halogeno-alcoxi C1-7, halogeno-(alquil C1-7)-sulfo niloxi, hidroxi, hidroxi-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-alcoxi C1-7, hidroxi-alcoxi C1-7, amino-alcoxi C1-7, ciano, carboxilo, carboxil-alquilo C1-7, carboxil-alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonilo, (alcoxi C1-7)-carbonil-alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonilamino-alcoxi C1-7, (alquil C1-7)-carboniloxi-alcoxi C1-7, aminocarbonil-alcoxi C1-7, di(alquil C1-7)-amino, di(alquenil C2-7)-amino, (alquil C1-7)-sulfonilamino, fenilcarbonilamino, fenilsulfoniloxi, heteroaril-alcoxi C1-7, dicho anillo heteroarilo se elige entre el grupo formado…

(21/03/2011) Un compuesto de fórmula : **Fórmula** o una sal farmacéuticamente acceptable del mismo, en la que5 : El Anillo A es un anillo heteroarilo de 6 elementos que contiene nitrógeno, opcionalmente condensado a un anillo arilo, heteroarilo, cicloalifático o heterocíclico de 5 ó 6 elementos, en el que uno o ambos anillos está opcionalmente sustituido y un átomo de nitrógeno del anillo está opcionalmente oxidado; W es -CH2-, -CHF-, -CF2-, -CH(R1)-, -CF(R1), -NH-, -N(R1)-, -O-, -S-, o - NHC(O)-; R1 es alifático C1-4 o fluoroalifático C1-4; o R1 es una cadena alquileno C2-4 que está unida a una posición de anillo en el Anillo…

(17/02/2011) Un compuesto de la formula general **Fórmula** en el que R es deuterio, halogeno o hidrogeno; R1 es aril-alquilo C0-C4 o heterociclil-alquilo C0-C4, cuyos radicales se pueden sustituir por 1- 4 alcoxi C1-C8, alcoxicarbonilo C1-C8, alquilo C1-C8, alquilcarbonilo C0-C8, alquilsulfonilo C1-C8, arilo opcionalmente sustituido, aril -alcoxicarbonilo C0-C4, ciano, halogeno, heterocicliclo no sustituido o sustituido, hidroxi, nitro, oxido, oxo, tri- alquilsililo C1-C4, trifluorometoxi o trifluorometilo; por lo cual el heterociclilo representa un sistema de anillo monociclico saturado, parcialmente saturado o insaturado, de 4 a 8 miembros, un sistema de anillo biciclico de saturado, parcialmente saturado o insaturado, de 7 a 12 miembros y tambien…

(14/02/2011) Compuestos de fórmula I, con configuración relativa trans: en la que: X representa un átomo de oxígeno o un grupo NR2, Y representa un grupo seleccionado de entre -CH2-, -(CH2)2- y -CH=CH-, R1 y R2, idénticos o diferentes, representan cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado de entre alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, cicloalquilo(C3-C8) y cicloalquilalquilo donde la parte alquilo tiene de 1 a 6 átomos de carbono y es lineal o ramificada y la parte cicloalquilo tiene de 3 a 8 átomos de carbono, en su forma racémica o isómeros ópticos, así como sus sales de adición de un ácido farmacéuticamente aceptable y sus hidratos

(25/01/2011) Compuestos potenciadores de la actividad de glicosidasas mutantes, con actividad inhibidoras de enzimas glicosidasas y también se refiere a un procedimiento para la activación de {be}-glucosidasa mutante ({be}-glucocerebrosidasa) y {be}-galactosidasa mutante en pacientes que padecen trastornos de almacenamiento lisosómico mediante la administración de dichos compuestos inhibidores competitivos de las enzimas, caracterizados por una especificidad de unión muy alta y una relación favorable entre su concentración para actividad de chaperona farmacológica y su concentración para actividad inhibidora

(03/01/2011) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de Fórmula (IA) o un derivado farmacéuticamente aceptable del mismo en donde: R 1 representa un arilo, fenoximetilo o grupo heteroaromático de 5 ó 6 miembros, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de: halógeno, alcoxi C1-6, alquilo C1-6, nitro, ciano, trifluorometilo, -NR 8 R 9 y - NHSO2R 8 ; R 2 representa hidrógeno o alquilo C1-6; R 3 representa hidrógeno o alquilo C1-6; X 1 y X 2 representan independientemente (a) hidrógeno, (b) alquil C1-6-CO, o (c) un grupo aril-CO opcionalmente sustituido con halógeno o un…

(30/12/2010) Un compuesto de (cis)-8-fluorodibenzo[b,f]pirido[1,2-d]oxazepin-1-amina de acuerdo con la Fórmula I en la que R1 es alquilo (1-4C), opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno; y R2 se selecciona entre el grupo que consiste en H, halógeno, alquilo (1-6C) y CN; y cada uno de R3, R4, R5 son 10 independientemente H o F

(18/10/2010) Un compuesto de la fórmula general I

(12/07/2010) Un compuesto de la fórmula general

(15/06/2010) Un compuesto de fórmula I

(26/04/2010) Un compuesto de fórmula estructural: