CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
DERIVADOS DE TETRAHIDROBENZOINDOL.
(01/09/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MEIJI SEIKA KAISHA, LTD.. Inventor/es: KIKUCHI, C, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD., ANDO, T, MEIJISEIKA KAISHA, LTD., FUJI, K, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD., OKUNO, M, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD., SATOH, E, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD., SHIIYAMA, M, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD., USHIRODA, O, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD., KOYAMA, M, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD, HIRANUMA, T, MEIJA SEIKA KAISHA, LTD.
Un compuesto representado por la **fórmula** donde R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C4 o un grupo aralquilo; R2 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C4, un grupo hidroxi, un grupo alcoxi, un grupo acilo, un grupo aciloxi, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo nitro, un grupo amino, un grupo amino sustituido, un grupo carbamoilo o un grupo alquilcarbamoilo; y n es un entero de 2 a 6; y representa la siguiente fórmula (a), (b), (c), (d), o (e).
UTILIZACION DE UN EXTRACTO DE MIRSINA AFRICANA EN COLORACION POR OXIDACION PARA EL TE\IDO DE LAS FIBRAS QUERATINICAS.
(01/08/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: L'OREAL. Inventor/es: BURGAUD, HERVE, BELCOUR-CASTRO BEATRICE, HUSSLER, GEORGES, SEITE, MICHEL.
Utilización de un extracto de Myrsine africana como precursor de colorante para el teñido de las fibras queratí- nicas en coloración por oxidación. proteínicos. El objetivo de la presente invención es proporcionar nuevas composiciones para el teñido de las fibras queratínicas por coloración por oxidación a partir de extractos de plantas que respeten la naturaleza de la fibra queratínica, y que presenten colores fuertes, poco selectivos y resistentes, capaces de producir nuevos colorantes fuertes que puedan dar tonalidades variadas. Este objetivo es alcanzado con la presente invención que tiene por objeto la utilización de un extracto de Myrsine africana como precursor de colorante para el teñido de fibras queratínicas en coloración por oxidación. Se llama precursor de colorante un compuesto no coloreado que, bajo ciertas condiciones, se transforma en producto coloreado.
COMPUESTOS ANTIBACTERIANOS DE NITROIMIDAZOL Y METODOS DE USO DE LOS MISMOS.
(01/07/2005). Solicitante/s: PATHOGENESIS CORPORATION. Inventor/es: BAKER, WILLIAM, R., SHAOPEI, CAI, KEELER, ERIC, L.
SE DESCRIBEN UN METODO, COMPUESTOS Y COMPOSICIONES PARA INHIBIR EL CRECIMIENTO DE MICROBIOS PATOGENOS IN VITRO Y PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS PATOGENAS, TALES COMO LAS INFECCIONES MICOBACTERIANAS, DE CLOSTRIDIUM, CRYPTOSPORIDIUM Y HELICOBACTER IN VIVO, UTILIZANDO COMPUESTOS BICICLICOS DE NITROIMIDAZOL. LOS METODOS, COMPUESTOS Y COMPOSICIONES SON PARTICULARMENTE UTILES PARA INHIBIR EL CRECIMIENTO DE MYCOBACTERIUM TUBERCULOSIS, CLOSTRIDIUM DIFFICILE, CRYPTOSPORIDIUM PARVUM, Y HELICOBACTER PYLORI, Y SE PUEDEN UTILIZAR SOLOS O EN COMBINACION CON OTROS COMPUESTOS ANTIMICROBIANOS.
NUEVOS COMPUESTOS DIAMINA CICLICOS Y MEDICAMENTO QUE CONTIENE ESTOS COMPUESTOS.
(01/07/2005) La presente invención se refiere a nuevos compuestos de diamina cíclicos y a una composición farmacéutica que lo contiene. La presente invención se refiere a un compuesto representado por la fórmula (I) o su(s) sal(es) o solvato(s). (en la fórmula, A es un residuo divalente sustituido de benceno, piridina, ciclohexano o naftaleno o es un grupo vinileno, donde AR es un grupo arilo sustituido X es -NH-, un átomo de oxígeno o un átomo de azufre; Y es -NH1-, un átomo de oxígeno o un átomo de azufre, sulfóxido o sulfona. Z es un enlace sencillo o -NR2-; R1 es átomo de hidrógeno, un grupo alquilo inferior opcionalmente sustituido, un grupo arilo opcionalmente sustituido o un grupo silil alquilo inferior opcionalmente sustituido; l es un número entero de 0 a 15; m es un número entero de 2 ó 3;…
PROCEDIMIENTOS Y COMPUESTOS PARA LA INHIBICION DE MRP1.
(16/06/2005) Un compuesto de fórmula I: **(Fórmula)** en la que A es un cicloalquilo C3-C8, opcionalmente sustituido de 1 a 3 veces con un alquilo C1-C4; het es un anillo heterocíclico de cinco miembros que comprende N y un segundo heteroátomo seleccionado de N, O o S; pudiendo estar el átomo de carbono no condensado del anillo heteroarilo opcionalmente sustituido con Rb: alquilo C1-C6, arilo opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, un éster de aminoácido, CH2OH, CH2O-heterociclo, halo, CH2N3, CH2SR1, CH2NR4R6, OR1, SR13, (SCH2)k-fenilo o NR4R6; con la condición de que cuando het es pirazol o imidazol, el nitrógeno saturado del anillo het puede estar opcionalmente sustituido con Ra: alquilo C1-C4; k es 0, 1, 2, 3 ó 4; n es 0, 1 ó 2; p es 0 ó 1; q es 0, 1 ó 2; r es 0, 1 ó 2; t es 0, 1, 2, 3 ó 4; u es 0, 1, 3, 3 ó 4; Y es -E-C(O)R3, -E-CH=CHR13,…
(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: MILLER, WILLIAM, H., NEWLANDER, KENNETH, A., SEEFELD, MARK, A., UZINSKAS, IRENE, N., DEWOLF, WALTER, E., JR., JAKAS, DALIA, R.
Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I).
AGONISTAS TRICICLICOS DE LA VASOPRESINA.
(16/04/2005). Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Inventor/es: FAILLI, AMEDEO, ARTURO, SHUMSKY, JAY, SCOTT, STEFFAN, ROBERT, JOHN.
La invención se refiere a compuestos de fórmula general (I): en la que W es O ó NH, opcionalmente sustituidos, así como a procedimientos y compuestos farmacéuticos que emplean estos compuestos para el tratamiento de trastornos que se pueden curar o alivia mediante la actividad combatiente de la vasopresina, incluyendo diabetes insípidus, eneuresis nocturna, nocturia, incontinencia urinaria, trastornos de coagulación y sangrado, o retardo temporal de la micción.
CARBOXANILIDAS ARTROPODICIDAS.
(01/04/2005) Un compuesto seleccionado de la **Fórmula** sus N- óxidos y sus sales apropiadas para su uso en agricultura, donde: A es H; E es H o un alquilo C1-C3; o A y E pueden tomarse conjuntamente para formar -CH2-, - CH2CH2-, -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, NR8-, OCH2-, -SCH2-, - N(R8)CH2-, -CH2- sustituído y -CH2CH2- sustituído, donde los sustituyentes de cada carbono se seleccionan de forma independiente entre 1-2 halógeno y 1-2 metilo; G se selecciona de entre el grupo formado por W es N o CR4; X es CR5R6, O, S, NR7 o un enlace directo, con tal que cuando W sea N, entonces X no sea un enlace directo; Y es H, alquilo…
OXAZINOQUINOLONAS UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES VIRALES.
(01/04/2005). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: THAISRIVONGS, SUVIT, TURNER, STEVEN, R., THORARENSEN, ATLI.
Un compuesto de **fórmula** o una sal, racemato, solvato, tautómero o isómero óptico farmacéuticamente aceptable del mismo en la que: cada X es independientemente O o S; Y es Cl, F, Br, CN o NO2; R1, R2, R3 y R4 son independientemente a) hidrógeno, b) N3, c) CN, d) fluoro, e) trifluorometilo, f) arilo, g) het, h) alquilo C 1 - 8, opcionalmente sustituido con R6 u OR7, o i) R1 y R2 o R3 y R4 junto con el carbono al que están unidos forman cicloalquilo C 3 - 8 o het; R5 es alquilo C 1 - 8, que puede estar parcialmente insaturado y opcionalmente sustituido con uno a tres N3, halo, CN, R6 o R7.
TETRAHIDROQUINAZOLINA-2 ,4-DIONA Y USOS TERAPEUTICOS DE LA MISMA.
(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: BUTLER, TODD WILLIAM, FLIRI, ANTON FRANZ JOSEF, GALLASCHUN, RANDALL JAMES, JONES,. BRIAN PATRICK, RAGAN, JOHN ANTHONY.
Un compuesto de la fórmula (I): **(Fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: U es NH o NR3, R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H, alquilo (C1-C6), Cl, F, CN, nitro, CF3, -NHC(O)R6 y -OR7, o R1 y R2, junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo carbocíclico o heterocíclico de cinco o seis miembros, R3 se selecciona del grupo constituido por alquilo (C1- C6)m, C(=O)-alquilo (C1-C6), siendo m = 1 ó 2; R4 y R5 se seleccionan entre H, alquilo (C1-C6), Cl, F, -CF3, -CN, -NHC(=O)R6, -OR7 y un anillo arílico o heteroarílico de 5 a 7 miembros, siendo m, R6 y R7 como se definen anteriormente; y R6 y R7 se seleccionan independientemente entre H, alquilo-(C1-C6) o un anillo arílico o heteroarílico de 5 a 7 miembros; V es CH, CR3 o N; W es C(O); o X es C; Y es CR1, siendo R1 como se define anteriormente.
DERIVADIS AZAGETERICUCKUKNETUK DE 7,8-DIHIDRO-1,6,9-TRIOXA-E-AZA-CICLOPENTA(A)NAFTALENO COMO ANTIDEPRESIVOS.
(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: WYETH. Inventor/es: STACK, GARY, PAUL, TRAN, MEGAN.
Compuesto de **fórmula** en la que R1, R2, R3, R4, R5 y R7 son, independientemente, hidrógeno, halo, ciano, carboxamido, carboalcoxi de dos a seis átomos de carbono, trifluormetilo, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono, alcanoiloxi de 2 a 6 átomos de carbono, amino, mono- o di-alquilamino en los que cada grupo alquilo tiene 1 a 6 átomos de carbono, alcanamido de 2 a 6 átomos de carbono o alcanosulfonamido de 1 a 6 átomos de carbono; R6 es hidrógeno o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; la línea de puntos representa un doble enlace opcional; Z es CR7 o N; y n es un entero, 0, 1 ó 2; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
PROCEDIMIENTO PARA LA PURIFICACION DE UNA SAL DE ACIDO CLAVULANICO.
(16/03/2005). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: ZHANG, GUO, MCKNIGHT, JOHN.
Un procedimiento para la preparación de una sal metálica del ácido clavulánico farmacéuticamente aceptable, que comprende el lavado de una sal de ácido clavulánico en un medio de lavado, o la recristalización de una sal del ácido clavulánico en un medio de recristalización, o la preparación de una sal del ácido clavulánico en un medio de preparación, caracterizado porque el medio de lavado, o el medio de recristalización, o el medio de preparación tienen un pH inferior a 6, 0.
COMPUESTOS HETEROCICLICOS, UTILES COMO INHIBIDORES DE TIROSINA QUINASAS.
(16/03/2005) Un compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** en la que: Ar1 es un grupo carbocíclico, heteroarilo o heterocíclico aromático o no aromático; en la que dicho grupo carbocíclico, heteroarilo o heterocíclico está opcionalmente sustituido por uno o más de los grupos R1, R2, y R3; X es un grupo NH, N-alquilo de C1-3, N-ciclopropilo, un átomo de S o un átomo de O; Y es un grupo NR15, un átomo de S o un átomo de O; Ra es un átomo de H, un grupo alquilo de C1-10, un grupo alquenilo de C2-10 o un grupo alquinilo de C2-10, cada uno de los cuales puede ser ramificado o cíclico; o Ra es un grupo arilo o heteroarilo; en la que cada Ra está independiente y opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo de C1-6, alcoxi de C1-6, halógeno, OH, oxo, NR10R11, arilo o heteroarilo, estando cada grupo arilo o heteroarilo…
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE LA 3-(2-(4-(6-FLUORO-BENZO(D)ISOXAZOL-3-IL) PIPERIDIN-1-IL)-ETIL)-2-METIL-6 ,7,8,9-TETRAHIDRO-4H-PIRIDO-(1 ,2-A ) PIRIMIDIN-4-ONA.
(16/03/2005). Solicitante/s: FERRER INTERNACIONAL, S.A.. Inventor/es: PETSCHEN OLIVE,INES, SALLARES ROSELL,JUAN, FOGUET AMBROS,RAFAEL, RAMENTOL MASSANA,JORGE, FERNANDEZ CANO,DIEGO, ARMENGOL MONTSERRAT,MIGUEL P, CAMPS CAMPRUBI,FRANCESC X, PASTO AGUILA,MIREIA, GORDO CAMPON,ESTHER.
Procedimiento de obtención de la 3-{2-[4-(6-fluoro- benzo[d]isoxazol-3-il)-piperidin-1-il]etil}-2-metil-6 ,7,8,9- tetrahidro-4H-pirido-[1 ,2-a]pirimidin-4-ona. Consiste en la condensación del (2-metil-4-oxo-6,7,8 ,9-tetrahidro-4H-pirido[1 ,2- a]pirimidin-3-il)-acetaldehído con el 6-fluoro-3-(4-piperidinil)- 1,2-benzisoxazol para dar lugar a la enamina intermedia 3-{2-[4- (6-fluoro-benzo[d]isoxazol-3-il)-piperidin-1-il]-vinil}-2-metil- 6,7,8,9-tetrahidro-pirido[1 ,2-a]pirimidin-4-ona seguido de reducción de la misma.
DERIVADOS DE 1,2,3,4-TETRAHIDRO-BENZOFURO(3 ,2)PIRIDINA.
(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: KENNIS, LUDO, EDMOND, JOSEPHINE, LOVE, CHRISTOPHER, JOHN, BISCHOFF, FRANCOIS, PAUL.
Un compuesto de fórmula **(Fórmula)** una forma de N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en la cual: cada R1 es independientemente hidrógeno, halógeno, C1-6alquilo, nitro, hidroxi o C1-4alquiloxi; Alk es C1-6alcanodiílo; n es 1 ó 2; D es 1- ó 2-bencimidazolilo, 2(3H)benzoxazolona-3-ilo o un radical de fórmula **(Fórmula)** en las cuales cada X representa independientemente O, S o NR12; R2 es hidrógeno, C1-6alquilo, arilo o aril-C1-6alquilo; R3 es hidrógeno, C1-6alquilo, C1-6alquiloxi, C1-6alquiltio, amino o mono- o ddi(C1-6alquil)amino; R4, R5, R6, R7, R8, R10, R11 y R12 son cada uno independientemente hidrógeno o C1-6alquilo; R9 es hidrógeno, C1-6alquilo o arilo; o R3 y R4, considerados juntos, pueden formar un radical bivalente -R3-R4- de fórmula CH2 - CH2 - CH2 (a-1); -CH2 - CH2 - CH2 - CH2 (a-2); -CH = CH - CH2 (a-3); -CH2 - CH = CH (a-4).
COMPUESTOS SULFONILFENILPIRAZOLES UTILES COMO INHIBIDORES DE COX-2.
(16/02/2005) Un compuesto que tiene la fórmula I abajo **(Fórmula)** en donde **(Fórmula)** uno de R 1 y R 2 se selecciona del grupo que se compone de: en donde R 7 se selecciona del grupo que se compone de alquilo, amino, alquilamino, dialquilamino; X 4 se selecciona del grupo que se compone de -SO2-, -SO(NR 8 )-; R 8 se selecciona del grupo que se compone de hidrógeno, alquilo, y cicloalquilo; R 9 se selecciona del grupo que se compone de hidrógeno y halógeno, y el otro de R 1 y R 2 se selecciona del grupo que se compone de hidroxialquilo, halógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxialquilo, (NHR 10 )-C(O)-alquil-, dimetilaminocarbonilalquilo , haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo , amino-carbonilalquilo , arilo, heterocíclico, heterocíclico(alquilo) , ciano, nitro, -Y-R 10 , -C(R 11 )(R 12 )-halógeno y -C(R…
AGENTES ABRIDORES DE LOS CANALES DE POTASIO A BASE DE DIHIDROPIRAZOLONA TRICICLICA Y DE DIHIDROISOXAZOLONA TRICICLICA.
(01/02/2005) Un compuesto que tiene la **fórmula** o una sal, éster, amida, o profármaco del mismo farmacéuticamente aceptable donde, m es un entero 1-2; n es un entero 0-1; siempre que cuando m sea 2, n es 0; R1 se selecciona del grupo formado por arilo y heterociclo; Q se selecciona del grupo formado por C(O), S(O), y S(O)2; V se selecciona del grupo formado por C(R2)(R3), O, S, y NR4; R2 y R3 están independientemente ausentes o se seleccionan del grupo formado por hidrógeno, alquenilo, alcoxi, alcoxialcoxi, alcoxialquilo, alquilo, alquiltio, alquinilo, arilo, arilalcoxi, arilalquenilo, arilalquilo, carboxi, ciano, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, haloalcoxi, haloalquilo, halógeno, heterociclo, heterocicloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, oxo, -NR5R6, y (NR5R6)alquilo; R4 se selecciona del grupo formado por…
COMPUESTOS DE OXAAZA PURA SUSTITUIDOS POR ENANTIOMEROS, SALES DE ESTOSCOMPUESTOS Y PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION DE ESTOS ULTIMOS.
(16/12/2004) Un compuesto representado por la siguiente fórmula (IIIa) o por la fórmula (IIIb) en las que R1 representa: un átomo de hidrógeno un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono (que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados del grupo constituido por un átomo de halógeno y un grupo alcoxilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono), un grupo aralquilo (que tiene una estructura en la que un grupo arilo está sustituido en un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; el resto del grupo arilo puede tener uno o más sustituyentes seleccionados del grupo constituido por un átomo de halógeno, un grupo nitro, un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono…
DERIVADOS DE OXINDOL SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE PROTEINA-TIROSINA-QUINASA Y PROTEINA-SERINA/TREONINA-QUINASA.
(16/12/2004) Un compuesto de **fórmula** en la que X es N, CH o CCH3; R1 es hidrógeno, nitro, carboxamida, isopropilo, hidroximetilo, piridin-4-iloetilo, etoxicarbonilo, yodo, isobutilo, 2-metil-propenilo, 2-metil-1-butenilo, 2-metil- 2-butenilo, 2-metilbutilo, ciclobutilmetilo, ciclobutilidenmetilo , 4-hidroxifenil-etilo , 4- hidroxifenil-vinilo, fenoxi, isopropoxi, pirazol-3-ilo, metilo o cloro; R2 es hidrógeno, oxazol-5-ilo, pentafluorofenoxicarbonilo , nitro, hidroxi, metoxi, metilo, triazol-1-ilo, sulfonato, carboxamida, metoxicarbonilo, bromo, yodo, aminosulfonilo, metilsulfonilo, metilaminosulfonilo, metiloxima, fenilo, N, N-dimetilaminocarbonilo , N-furan-2- ilmetilaminocarbonilo , N-(N-morfolino)etilaminocarbonilo , N-(1,…
DERIVADOS DE AMINA TRICICLICOS.
(16/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TAKEMURA, MAKOTO, DAIICHI PHAR. CO., LTD., TAKAHASHI, HISASHI, DAIICHI PHAR. CO., LTD., KIMURA, KENICHI, DAIICHI PHAR. CO., LTD., OHKI, HITOSHI, DAIICHI PHAR. CO., LTD., MIYAUCHI, RIE, DAIICHI PHAR. CO., LTD., KAWAKAMI, KATSUHIRO, DAIICHI PHAR. CO., LTD.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO QUE TIENE UN SUSTITUYENTE DE AMINA TRICICLICA, QUE PUEDE PRESENTAR A SU VEZ VARIOS SUSTITUYENTES, ESTANDO REPRESENTADO DICHO COMPUESTO POR LA FORMULA (I), ASI COMO UNA SAL O HIDRATO DEL MISMO, UN HIDRATO DE LA SAL Y UN FARMACO QUE LOS CONTIENE COMO INGREDIENTE ACTIVO. DICHOS COMPUESTOS PRESENTAN UNA EXCELENTE ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA FRENTE A BACTERIAS GRAM NEGATIVAS Y GRAM POSITIVAS, CON UN DESTINO FINAL Y SEGURIDAD SATISFACTORIOS Y QUE SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFECCIOSAS. DONDE Q REPRESENTA PREFERIBLEMENTE LA SIGUIENTE ESTRUCTURA PARCIAL, QUE PUEDE PRESENTAR DIVERSOS SUSTITUYENTES:.
N-(1-NBUTIL-4-PIPERIDINIL)METIL-3 ,4-DIHIDRO-2H-1,3-OXAZINO-3 ,2-A-INDOL-10-CARBOXAMIDA , O UNA DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.
(01/12/2004). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: GASTER, LARAMIE MARY, SMITHKLINE BEECHAM PHARM., WYMAN, PAUL ADRIAN, SMITHKLINE BEECHAM PHARM.
LA INVENCION SE REFIERE A UN DERIVADO N - [(1 - N BUTIL - PIPERIDIL)METIL] - 3, 4 - DIHIDRO - 2H - [1, 3]OXAZINO[3, 2 A]INDOL - 10 - CARBOXAMIDA, A SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y A SU UTILIZACION COMO PRODUCTO FARMACEUTICO PARA EL TRATAMIENTO O PROFILAXIS DE ALTERACIONES GASTROINTESTINALES, CARDIOVASCULARES Y DEL SNC.
BIFENIL ISOXAZOLIL SULFONAMIDAS SUSTITUIDAS.
(01/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: MURUGESAN, NATESAN, BARRISH, JOEL, C., SPERGEL, STEVEN, H..
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), QUE INHIBEN LA ACTIVIDAD DE LA ENDOTELINA. LOS SIMBOLOS SE DEFINEN COMO SIGUE: R 1 , R 2 , R 3 Y R 4 ESTAN UNIDOS CADA UNO DIRECTAMENTE A UN ANILLO CARBONADO Y SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE (A) HIDROGENO; (B) ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, ALCOXI, CICLOALQUILO, CICLOALQUILALQUILO, CICLOALQUENILO, CICLOALQUENILALQUILO , ARILO, ARILOXI, ARALQUILO O ARALCOXI, CUALQUIERA DE LOS CUALES PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR Z 1 , Z 2 Y Z 3 ; (C) HALO; (D) HIDROXILO; (E) CIANO; (F) NITRO; (G) - C(O)H O - C(O)R 5 ; (H) - CO 2 H O - CO SU B,2 R 5 ; (I) - Z 4 - NR 6 R 7 ; (J) - Z 4 - N(R 10 ) - Z 5 NR 8 R 9 ; O (K) R 3 Y R 4 PUEDEN SER CONJUNTAMENTE ALQUILENO O ALQUENILENO, CUALQUIERA DE LOS CUALES PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR Z 1 , Z 2 Y Z 3 , COMPLETANDO UN ANILLO AROMATICO, SATURADO O INSATURADO DE 4 A 8 MIEMBROS JUNTO CON LOS ATOMOS DE CARBONO A LOS CUALES ESTAN UNIDOS. LOS RESTANTES SIMBOLOS SE DETALLAN EN LA DESCRIPCION.
ACIDOS CARBOXILICOS BICICLICOS Y SUS DERIVADOS COMO INHIBIDORES DE NEP Y ACA.
(01/12/2004). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: KRONENTHAL, DAVID, R., ROBL, JEFFREY, A., GODEREY, JOLLIE D., JR.
COMPUESTOS DE LA FORMULA, EN LA QUE X ES O O S ES UNO O DOS; M ES CERO O NINGUNO; Y ES CH2, O, O SIEMPRE QUE Y SEA O O S O, SON INHIBIDORES SELECTIVOS. TAMBIEN SE DESCRIBEN METODOS DE PREPARACION COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS.
DERIVADOS DE QUINOLINA COMO ANTIBACTERIANOS.
(16/11/2004) Un compuesto de la **fórmula** o una de sus sales y/o N-óxidos farmacéuticamente aceptables: en la que: uno de Z1, Z2, Z3, Z4 y Z5 es N, uno es CR1a y los restantes son CH, o uno de Z1, Z2, Z3, Z4 y Z5 es CR1a y los restantes son CH; R1 se selecciona de hidroxi; alcoxi(C1-6) opcionalmente sustituido con alcoxi(C1-6), amino, piperidilo, guanidino o amidino opcionalmente N-sustituidos con uno o dos grupos alquilo(C1-6), acilo o alquil(C1-6)sulfonilo , NH2CO, hidroxi, tiol, alquil(C1-6)tio, heterocicliltio, heterocicliloxi, ariltio, ariloxi, aciltio, aciloxi o alquil(C1-6)sulfoniloxi , alquilo(C1-6) sustituido con alcoxi(C1-6), halógeno; alquilo(C1-6); alquil(C1-6)tio; nitro; azido; acilo; aciloxi; aciltio; alquil(C1- 6)sulfonilo; alquil(C1-6)sulfóxido; arilsulfonilo; arilsulfóxido o un grupo…
INHIBIDORES DE NF-KAPPA B QUE CONTIENEN DERIVADOS DE INDANO COMO INGREDIENTE ACTIVO.
(16/11/2004) Un derivado de indano que es un compuesto de la siguiente **fórmula** en la que R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo hidrocarburo alifático saturado lineal o ramificado que tiene 1 a 4 carbonos, o un grupo hidrocarburo alicíclico saturado que tiene hasta 4 carbonos y R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo -OR3 [en el grupo, R3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo hidrocarburo alifático saturado que tiene 1 a 7 carbonos que puede ser lineal o ramificado o contener un anillo alicíclico, un grupo fenilo opcionalmente sustituido, un grupo anillo hidrocarbúrico insaturado o parcialmente saturado, bicíclico, opcionalmente sustituido, que tiene 9 a 11 carbonos, un grupo aralquilo opcionalmente sustituido que tiene 7 a 11 carbonos, o un grupo -(CH2)nA…
AGENTE ANTIBACTERIANO DE OXAZOLIDINONA CON SUSTITUYENTES TRICICLICOS.
(01/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: CLEEK, GARY, J., THOMAS, RICHARD, C., HUTCHINSON, DOUGLAS, K., YAMADA, HIROYOSHI.
ESTA INVENCION DESCRIBE NUEVOS DERIVADOS DE LA OXAZOLIDINONA REPRESENTADOS POR LA FORMULA QUIMICA (I), O SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES: EN DONDE X ES NR 1 , CR 2 R SUB,3 , O, S, SO, O SO 2 ; Y Z ES NR 4 , S, SO, SO SUB,2 U O. LOS COMPUESTOS SON AGENTES ANTIMICROBIANOS UTILES, EFECTIVOS CONTRA VARIOS PATOGENOS HUMANOS Y DE ANIMALES, INCLUYENDO BACTERIAS AEROBICAS GRAM-POSITIVAS TALES COMO ESTAFILOCOCOS Y ESTREPTOCOCOS MULTIRRESISTENTES, ASI COMO ORGANISMOS ANAEROBICOS TALES COMO ESPECIES DE BACTEROIDES Y CLOSTRIDIA, Y ORGANISMOS RESISTENTES AL ACIDO TALES COMO MYCOBACTERIUM TUBERCULOSIS Y MYCOBACTERIUM AVIUM.
DERIVADOS 6,6-HETEROBICICLICOS SUSTITUIDOS.
(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: CHEN, YUHPYNG, LIANG.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), EN DONDE A, B, D, E, K, G, R 3 Y R 5 SON SEGUN SE HAN DEFINIDO EN LAS ESPECIFICACIONES, Y A LAS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS COMPUESTOS. LOS COMPUESTOS (I) SON ANTAGONISTAS DEL FACTOR (HORMONA) DE LIBERACION DE LA CORTICOTROPINA (CRF) (CRH).
FENILOXAZOLIDINONAS SUSTITUIDAS HETEROBICICLICAS ANTIBACTERIANAS.
(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC.. Inventor/es: HLASTA, DENNIS, PAGET, STEVEN.
Un compuesto de **fórmula** en la que: R se selecciona del grupo constituido por OH, O-arilo, O- heteroarilo, N3, OR, OSO2R, -NRR, o en el que: (i) R es un acilo de cadena recta o ramificada que tiene hasta 6 átomos de carbono o bencilo (ii)R es un alquilo de cadena recta o ramificada que tiene hasta 5 átomos de carbono, fenilo o tolilo; y (iii) R y R se seleccionan independientemente del grupo constituido por H, cicloalquilo que tiene de 3 a 6 átomos de carbono, fenilo o terc-butoxicarbonilo , fluoreniloxicarbonilo , benciloxicarbonilo, alquilo de cadena recta o ramificada que tiene hasta 6 átomos de carbono, el cual se sustituye opcionalmente por ciano o alcoxicarbonilo que tiene hasta 4 átomos de carbono, -CO2- R1, -CO-R1, -CS-R1, y -SO2-R4.
DERIVADOS DE 4,5-DIHIDRO-ISOXAZOL Y SU USO FARMACEUTICO.
(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: FREYNE, EDDY JEAN EDGARD, DEROOSE, FREDERIK DIRK, ANDRES-GIL, JOSE IGNACIO, JANSSEN-CILAG S.A., PETIT, DAVY PETRUS FRANCISCUS MARIA, MATESANZ-BALLESTEROS , MARIA E., JANSSEN-CILAG S.A., ALVAREZ ESCOBAR, ROSA MARIA, JANSSEN-CILAG S.A.
Un compuesto de fórmula **(fórmula)** en donde m, n y p son cada uno independientemente 0 ó 1 y q es 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; * indica un átomo de carbono asimétrico que puede ser R o S; B es un radical bivalente de fórmula -N=CH-CH=CH- (a-1) -CH=N-CH=CH- (a-2) -CH=CH-CH=N- (a-3) -CH=CH-N=N- (a-4) -N=CH-N=CH- (a-5) -N=CH-CH=N- (a-6) -CH=CH-CH=CH- (a-7) B es un radical bivalente de fórmula **(fórmula)** Q es un enlace covalente directo o un radical bivalente de fórmula **(fórmula)**.
PROCEDIMIENTOS Y COMPUESTOS INTERMEDIOS PARA LA PREPARACION DE 5,7-DIHIDRO-3-(2-(1-BENCILPIPERIDIN-4-IL)ETIL)-6H-PIRROLO-(4 ,5-F)-1,2-BENCISOXAZOL-6-ONA.
(16/09/2004). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: DEVRIES, KEITH, M./PFIZER INC., VILLALOBOS, ANABELLA/PFIZER INC.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DEL COMPUESTO REPRESENTADO POR LA FORMULA (I), QUE COMPRENDE I) CALENTAR EL COMPUESTO DE FORMULA (VII), DONDE R{SUP,3} ES R{SUP,4}, O BENCILO, Y R{SUP,4} ES R{SUP,5}C(=O), R{SUP,5}OC(=O), O R{SUP,5}SO{SUB,2}, DONDE R{SUP,5} ES ALQUILO (C{SUB,1}-C{SUB,6}), O ARILO(C{SUB,6}-C{SUB ,10})ALQUILO(C{SUB,1}C{SUB ,6}); A TEMPERATURA ELEVADA, EN PRESENCIA DE UNA BASE, CON LA CONDICION DE QUE, CUANDO R{SUP,3} EN EL PRODUCTO RESULTANTE ES R{SUP,3}, DICHO PRODUCTO ES II) TRATADO ULTERIORMENTE CON UN ACIDO MINERAL ACUOSO, A TEMPERATURA ELEVADA, SEGUIDO DE III) TRATAMIENTO DEL PRODUCTO DE II) CON A) UN AGENTE DE BENZILACION, EN PRESENCIA DE UNA BASE O B) BENZALDEHIDO, EN PRESENCIA DE UN AGENTE REDUCTOR Y UN ACIDO.
DERIVADOS DE BENZOXAZINA Y BENZOTIAZINA Y SU UTILIZACION EN MEDICAMENTOS.
(16/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING AG. Inventor/es: JAROCH, STEFAN, REHWINKEL, HARTMUT, HILSCHER, PETER, SUELZLE, DETLEV.
Compuestos de la fórmula I, sus tautómeros, estereoisómeros, isómeros geométricos y sales en los que X significa O ó S, R1 significa NO2, ciano, CF3, -OCF3, -SO2NR7R8, - CONR7R8, -NR9-C(=NR10)-R11, -NH-CS-NR7R8, -NH-CO- NR7R8, -NR12R13, -CO-R14, arilo C6-10, que eventualmente está sustituido con halógeno, ciano, alquilo C1-4, -S-R9, -O-R9, -NR7R8 ó con - CONR7R8, heteroarilo de 5 ó 6 miembros con 1 a 4 heteroátomos tales como oxígeno, nitrógeno o azufre, que eventualmente está sustituido con -OR9, -SR9, halógeno, alquilo C1-4, NR7R8 o con CONR7R8, alquilo C1-6, que está sustituido con halógeno, - OR9, -SR9, -NR7R8, -NR7'R8', =NR7, =NO-alquilo C1-6, =N-NH-arilo, fenilo, cicloalquilo C3-7 o con heteroarilo de 5 ó 6 miembros, alquenilo C2-6, que está sustituido con halógeno, CONH2, CN o con fenilo, alquinilo C2-6, que está sustituido con halógeno, CONH2, CN o con fenilo, cicloalquilo C3-7, o alquenilo C2-6 eventualmente sustituido con fenilo, ciano, CONR7R8 o con CO2-alquilo C1-4.
(16/07/2004). Solicitante/s: SYNGENTA PARTICIPATIONS AG. Inventor/es: GLOCK, JUTTA.
Composición herbicida selectiva que, además de los auxiliares de formulación inertes usuales, comprende, como ingrediente activo, una mezcla de: a) una cantidad herbicidamente eficaz de un herbicida de **fórmula** en donde R1 y R3 son, independientemente entre sí, etilo, haloetilo, etinilo o alcoxi C1 o C2, haloalcoxi C1 o C2, alquil(C1 o C2)carbonilo o hidroxialquilo C1 o C2; R4 y R5 juntos son un grupo Z2 -CR14(R15)-CR16(R17-O- CR18(R19)-CR20(R21)- (Z2); en donde R14, R15, R16, R17, R18, R19, R20 y R21 son, independientemente entre sí, hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4 o haloalquilo C1-C4, en donde un anillo alquileno puede estar condensado o espiro-enlazado a los átomos de carbono del grupo Z2, cuyo grupo alquileno, junto con los átomos de carbono del grupo Z2, al cual está enlazado, contiene de 2 a 6 átomos de carbono y puede estar interrumpido por oxígeno, o bien el anillo alquileno puentea al menos un átomo de anillo del grupo Z2.
