Inhibidores de proteína quinasa.
(17/08/2016) Un compuesto de la fórmula 1:**Fórmula**
en donde m es un entero de 0 a 1;
n es un entero de 0 a 2;
R1 se selecciona de alquilo, heteroalquilo, carbociclilo y heterociclilo;
R1 también se selecciona de arilo o heteroarilo, en donde el arilo y heteroarilo pueden ser sustituidos adicionalmente por los grupos seleccionados de:
1) Halógeno,
2) Alcoxi,
3) Amino,
4) -N(H)C(O)O-alquilo
5) -N(H)SO2-arilo,
6) -N(H)SO2-heteroarilo,
7) -N(H)CON(H)-arilo,
8) y -N(H)CON(H)-heteroarilo;
R2a, R2b, R2c, R2d, R2e, R2f se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo, heteroalquilo, carbociclilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo. R2a y R2b, R2c y R2d o R2e y R2f puede ser fusionado para formar…
Pirazin-carboxamidas de tipo amilorida como bloqueantes de ENaC.
(10/08/2016) Compuesto según la fórmula la**Fórmula**
en la que
R6 y R11 son ambos H;
R7, R8, R9, y R10 se seleccionan cada uno independientemente de H; SO2R16; arilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z; un grupo carbocíclico C3-C10 opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z; grupo heterocíclico C3-C14 opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z; alquilo C1-C8 sustituido con un grupo arilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z, un grupo carbocíclico C3-C10 opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z o un grupo heterocíclico C3-C14 opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z;
R16 se selecciona de alquilo C1-C8, arilo y un grupo heterocíclico de 3 a 14 miembros;
Z se selecciona independientemente de OH, arilo, O-arilo, aralquilo…
Inhibidores de ERK y métodos de uso.
(10/08/2016) Compuesto de Fórmula II-E:
**/Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que:
R1 es
**(Ver fórmula)**
o cada uno de los cuales está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes R10 o R11 independientes;
R21 es hidrógeno, halógeno, -OH, -CF3, -OCF3, -OR31, -NR31R32, -C(O)R31, -CO2R31,-C(≥O)NR31, -NO2, -CN, - S(O)0-2R31, -SO2NR31R32, -NR31C(≥O)R32, -NR31C(≥O)OR32, -NR31C(≥O)NR32R33, -NR31S(O)0-2R32, -C(≥S)OR31, - C(≥O)SR31, -NR31C(≥NR32)NR32R33, -NR31C(≥NR32)OR33, -NR31C(≥NR32)SR33, -OC(≥O)OR33, -OC(≥O)NR31R32, - OC(≥O)SR31, -SC(≥O)SR31, -P(O)OR31OR32, -SC(≥O)NR31R32, -L-alquilo C1-10, -L-alquenilo C2-10, -L-alquinilo C2- 10, -L-heteroalquilo…
Profármacos de agentes antiinflamatorios no esteroideos (AINE).
(10/08/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R1 representa una unidad que promueve la inmovilidad seleccionada de un resto orgánico con un peso molecular inferior a 1000 g/mol que comprende uno o más restos que contienen nitrógeno cada uno con un pKa de entre 4 y 7,6 a 37ºC;
y R1 es fenilamino, imidazolilo, isoquinolinilo, quinolinilo, bencimidazolilo, acridinilo sustituido o no sustituido según las siguientes estructuras:**Fórmula**
en la que R3 es alquilo C1-8 lineal o ramificado, o alcoxialquilo, R4 y R5 son cada uno e independientemente entre sí hidrógeno, alquilo C1-8 lineal o ramificado, alcoxialquilo o fenilo; y R3, que está situado entre…
Derivados de 8-carbamoil-2-(pirid-6-il 2,3-disustituido)-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolina como agentes inductores de la apoptosis para el tratamiento del cáncer y de enfermedad inmunes y autoinmunes.
(10/08/2016) Un compuesto que tiene la Fórmula (I)**Fórmula**
o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, en donde
X es benzo[d]tiazolilo, tiazolo[5,4-b]piridinilo, tiazolo[4,5-c]piridinilo, imidazo[1,2-a]piridinilo, tiazolo[5,4- c]piridinilo, tiazolo[4, 5-b]piridinilo, imidazo[1,2-a]pirazinilo, o imidazo[1,2-b]piridazinilo;
Y1 es pirrolilo, pirazolilo, triazolilo o piridinilo; en donde Y1 está opcionalmente sustituido con uno, o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en R5, CN, F, Cl, Br e I;
L1 se selecciona del grupo que consiste en (CR6R7)q, (CR6R7)s-LOC6R7)r, (CR6R7)s-S-(CR6R7)r, (CR6R7)s-SO)2- (CR6R7)r, (CR6R7)s-NR6AC(O)-(CR6R7)r, (CR6R7)s-C(O) NR6A-(CR6R7)r, (CR6R7)s-NR6A-(CR6R7)r y (CR6R7)s- SO)2NR6A-(CR6R7)r;
…
Inhibidores de PI3 cinasa cristalinos.
(10/08/2016). Solicitante/s: Respivert Limited. Inventor/es: BROECKX, RUDY, LAURENT, MARIA, FILLIERS,WALTER FERDINAND MARIA, Copmans,Alex,Herman, LEYS,Carina, NIESTE,PATRICK HUBERT J, VANHOUTTE,FILIP MARCEL C.
Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
que es 6-(2-((4-amino-3-(3-hidroxifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)metil)-3-(2-clorobencil)-4-oxo-3,4- dihidroquinazolin-5-il)-N,N-bis(2-metoxietil)hex-5-inamida en forma anhidra cristalina sólida.
PDF original: ES-2600705_T3.pdf
Sal novedosa de compuesto de pirimidina condensado y cristal del mismo.
(04/08/2016). Solicitante/s: TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: OSHIUMI,HIROMI.
Un fumarato de (R)-1-(1-acriloilpiperidin-3-il)-4-amino-N-(benzo[d]oxazol-2-il)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidina-3- carboxamida.
PDF original: ES-2667247_T3.pdf
Derivados de piperidin-4-IL azetidina como inhibidores de JAK1.
(03/08/2016). Solicitante/s: Incyte Holdings Corporation. Inventor/es: LI, QUN, LI, HUI-YIN, XUE, CHU-BIAO, WANG,Anlai , RODGERS,James D, SHEPARD,Stacey, WANG,Haisheng, YAO,WENQING, HUANG,TAISHENG, SHAO,LIXIN, KONG,LING, YE,HAI FEN.
Un compuesto, que es {1-{1-[3-Fluoro-2-(trifluorometil)isonicotinoil]piperidin-4-il}-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4- il)-1H-pirazol-1-il]azetidin-3-il}acetonitrilo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento de una enfermedad seleccionada de rechazo de aloinjerto y enfermedad de injerto contra huésped.
PDF original: ES-2662588_T3.pdf
(03/08/2016) Compuestos de fórmula I**Fórmula**
en la que
Y es N o C-R1';
G es un anillo aromático o heteroaromático de 5 o 6 miembros que contiene 0, 1, 2 o 3 heteroátomos, seleccionado del grupo que consiste en fenilo, piridinilo con diferentes posiciones de N, imidazolilo, pirazinilo, pirimidinilo, tiofenilo, tiazolilo, pirazolilo o tiadiazolilo, que están opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 sustituyentes, seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, alcoxi C1-7 sustituido con halógeno o NRR'; R y R' son independientemente entre sí hidrógeno o alquilo C1-7, o pueden formar junto con el átomo de N al que están unidos un grupo heterocíclico saturado de cinco o seis miembros que puede contener un oxígeno, NH o grupo N-alquilo C1-C7 adicional;
…
Inhibidor de bromodominio de benzodiacepina.
(03/08/2016). Solicitante/s: GLAXOSMITHKLINE LLC. Inventor/es: GOSMINI, ROMAIN, LUC, MARIE, WITHERINGTON,JASON, MIRGUET,OLIVIER, BAILEY,JAMES.
Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 es alquilo C1-3;
R2 es -NR2aR2a' en la que R2a es hidrógeno y R2'a es heterociclilalquilo C1-4, en la que el heterociclilo está opcionalmente sustituido una vez con amino, hidroxilo o metilo;
cada R3 está independientemente seleccionado de hidrógeno, hidroxi, halo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, nitro, ciano, CF3, -OCF3, -COOR5 y alquilOH C1-4;
R4 es hidroxi, halo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, nitro, ciano, CF3, -OCF3; -COOR5 u - OS(O)2alquilo C1-4;
R5 es alquilo C1-3; y
n es un número entero de 1 a 5.
PDF original: ES-2654423_T3.pdf
Proceso para la preparación de un macrociclo.
(03/08/2016) Procedimiento para la fabricación de un compuesto macrocíclico de fórmula**Fórmula**
en la que R1 es un grupo protector de amino seleccionado del Fmoc, Cbz, Moz, Boc, Troc, Teoc o Voc y X es un átomo de halógeno, que comprende los pasos
a) someter un compuesto dieno de fórmula**Fórmula**
en el que R1 es como anteriormente, R2 es alquilo-C1-4 y X es halógeno para la reacción de metátesis de cierre de anillo en un disolvente orgánico entre 20 °C y 140 °C, en un sustrato molar para catalizar la relación en el intervalo de 200 a 4000 en presencia de un complejo catalizador carbeno rutenio (II) pentacoordinado seleccionado de entre los compuestos de la fórmula**Fórmula**
en el que L es
- P(Ra1)(Ra2)(Ra3);**Fórmula**
en el que R10 y R11 independientemente el uno del otro son alquilo-C1-6, fenilo, alquenilo-C2-6 o 1-adamantilo y R9a-d independientemente…
Derivados de pirrolo-pirazol sustituidos como inhibidores de cinasa.
(03/08/2016). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Inventor/es: PEVARELLO, PAOLO, AMICI, RAFFAELLA, VULPETTI, ANNA, BRASCA, MARIA, GABRIELLA, NESI, MARCELLA, ORSINI, PAOLO, ROUSSEL, PATRICK, ORZI, FABRIZIO, FANCELLI, DANIELE.
Un compuesto de fórmula (Ia) o (Ib)**Fórmula**
donde
R es un grupo -CORa o -CONHRa, donde
Ra es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C6, arilo y aril alquilo C1-C6;
R1 es un grupo de fórmula (IIa):**Fórmula**
donde, en la fórmula (IIa), el ciclo representa un anillo heterocíclico de 5 a 7 miembros donde X, directamente unido al resto de la molécula, representa un átomo de carbono; Y es un átomo de nitrógeno o es un grupo NH;
Rc es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, y cicloalquilo C3-C6; y n es 1;
y donde cualquiera de los grupos de Ra y Rc puede estar opcionalmente sustituido, en cualquiera de sus posiciones libres, por uno o varios grupos independientemente seleccionados entre: halógeno, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 polifluorado, arilo, hidroxilo, y alquilamino C1-C6.
PDF original: ES-2605848_T3.pdf
Pirrolotriazinas sustituidas con hidroximetilarilo como inhibidores de ALK1.
(20/07/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
A es N o C-R2, en el que
R2 representa hidrógeno, flúor o cloro,
R1 representa hidrógeno, flúor, cloro, metilo, etilo o metoxi,
y
Z representa alquilo (C1-C4) o cicloalquilo (C3-C6), cada uno de los cuales puede estar sustituido con hidroxi, o
Z representa un grupo heterocíclico de fórmula**Fórmula**
en la que * indica el punto de unión al resto de pirrolotriazina, y
R3 representa hidrógeno o hidroxi,
con la condición de que cuando R3 sea hidroxi, este hidroxi no esté unido a un átomo de carbono del anillo situado adyacente al átomo de nitrógeno del anillo,
…
Inhibidores de la tirosina quinasa de Bruton.
(20/07/2016). Solicitante/s: PHARMACYCLICS, INC.. Inventor/es: MODY, TARAK, D., Verner,Erik, CHEN,WEI, LOURY,DAVID J, SMYTH,MARK STEPHEN, LUO,WENCHEN.
Un compuesto que tiene la estructura:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2590905_T3.pdf
(13/07/2016) Compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en la que:
X se selecciona de entre CH o N,
R1 y R2 se seleccionan independientemente de entre el grupo que consiste de:
(a) H,
(b) alquilo C1-4,
(c) alquilo C1-4 sustituido con hasta 3 grupos seleccionados de entre cicloalquilo, heterociclo, OR5, NR5R610 , SO2R7 o CN,
(d) heterociclo,
(e) heterociclo sustituido con hasta tres grupos seleccionados de entre alquilo C1-4, OR8, NR8R9 o CN,
(f) cicloalquilo y
(g) cicloalquilo sustituido con hasta tres grupos seleccionados de entre alquilo C1-4, OR8, NR8R9 o CN, o alternativamente, NR1R2 conjuntamente puede ser un heterociclo que opcionalmente puede sustituirse con alquilo C1-4,
R3 se selecciona de entre el grupo que consiste de:
(a) alquilo C1-6,
(b) alquilo C1-6 sustituido con hasta 3 grupos…
Derivados de triazolopirazina.
(13/07/2016). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: SWINNEN, DOMINIQUE, GAILLARD, PASCALE, POMEL,VINCENT, SCHULTZ,Melanie, BURGDORF,Lars, HODOUS,BRIAN, DEUTSCH,CARL, COMAS,HORACIO.
Compuestos seleccionados del grupo**Tabla**
y solvatos, sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente aceptables de los mismos, incluyendo mezclas de los mismos en todas las razones.
PDF original: ES-2614128_T3.pdf
(13/07/2016) Compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en la que:
hetarilo I es un grupo heteroarilo de cinco o seis elementos, que contiene 1 a 3 heteroátomos, seleccionados de entre O, S o N y que se selecciona de entre el grupo que consiste de:**Fórmula**
es un grupo heteroarilo de cinco o seis elementos, que contiene 1 a 3 heteroátomos tal como se ha definido para hetarilo I, anteriormente, o es un sistema bicíclico de anillos que contiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados de entre S, O o N, en el que por lo menos un anillo es de naturaleza aromática, y que se selecciona de entre el grupo que consiste de:**Fórmula**
R1 es alquilo-C1-7, alcoxi C1-7, alquilo-C1-7 sustituido…
Compuestos químicos, composiciones y métodos para las modulaciones de cinasas.
(06/07/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
en la que
Wa 2 es CR5 o N; Wa 3 es CR6 o N; Wa 4 es CR7 o N; en la que no más de dos átomos de anillo adyacentes seleccionados entre Wa 2, Wa 3 y Wa 4 son heteroátomos;
B es hidrógeno, alquilo, amino, heteroalquilo o un resto de fórmula II:**Fórmula**
en el que Wc es arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo o cicloalquilo, y q es un número entero de 0, 1, 2, 3 o 4;
X está ausente o -(CH(R9))Z-, y z es un número entero de 1, 2, 3 o 4;
Y está ausente, -O-, -S-, -S(≥O)-, -S(≥O)2-, -C(≥O)-, -C(≥O)(CHR9)z-, -N(R9)-, -N(R9)-C(≥O)NH- o -N(R9)C(R9)2-, y z es un número entero de 1,2, 3 o 4;
R1 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, amido, alcoxicarbonilo, sulfonamido, halo, ciano o nitro;
…
Compuestos heteroaromáticos como moduladores de PI3 quinasas y métodos de uso.
(06/07/2016) Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, un isómero geométrico, un tautómero, un N-óxido, un solvato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
cada uno de W1, W2 y W3 es independientemente N o CRc;
Z es CN;
Y es alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), heterociclilo (C3-C6), -alquilen (C1-C4)-cicloalquilo (C3-C6), -alquilen (C1- C4)-heterociclilo (C3-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), arilo (C6-C10) o heteroarilo de 5-10 miembros que comprende 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre O, S y N, donde cada uno de los alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), heterociclilo (C3-C6), -alquilen (C1-C4)-cicloalquilo (C3-C6), -alquilen (C1-C4)- heterociclilo (C3-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo…
Compuesto de benzodiacepina novedoso.
(29/06/2016). Solicitante/s: GLAXOSMITHKLINE LLC. Inventor/es: GOSMINI, ROMAIN, LUC, MARIE, MIRGUET,OLIVIER.
Un compuesto de fórmula (I), que es 2-[(4S)-6-(4-clorofenil)-1-metil-8-(metiloxi)-4H-[1,2,4]triazolo[4,3- a][1,4]benzodiazepin-4-il]-N-etilacetamida
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en el tratamiento de una afección fibrótica, una infección vírica o una enfermedad o afección que implique una respuesta inflamatoria a infecciones.
PDF original: ES-2652304_T3.pdf
Inhibidores de las enzimas activadoras E1.
(29/06/2016) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
las configuraciones estereoquímicas representadas en las posiciones marcadas con asterisco indican estereoquímica relativa;
el Anillo A es:**Fórmula**
o**Fórmula**
en donde un átomo de nitrógeno de anillo en el Anillo A está oxidado opcionalmente X es -CH2-, -CHF, -CF2, -NH, u -O-;
Y es -O-, -S-, o -C(Rm)(Rn)-;
Ra es hidrógeno, fluoro, -OH, -OCH3 o CH3; o Ra y Rc forman juntos un enlace;
Rb es hidrógeno, fluoro, C1-4 alifático, o C1-4 fluoroalifático;
Rc es hidrógeno, fluoro o -OR5; o Rc y Ra forman juntos un enlace;
Rd es hidrógeno, fluoro, C1-4 alifático, o C1-4 fluoroalifático;
…
Imidazopiridinas e imidazopiridazinas sustituidas y su uso.
(22/06/2016). Solicitante/s: Bayer Intellectual Property GmbH. Inventor/es: STASCH, JOHANNES-PETER, WUNDER, FRANK, LANG, DIETER, LI, VOLKHART, MIN-JIAN, GRIEBENOW, NILS, FOLLMANN,Markus, REDLICH,GORDEN.
Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
A representa nitrógeno o CR3,
en donde
R3 representa hidrógeno,
L representa un grupo
-CR4AR4B-(CR5AR5B)p-
, en donde
representa el sitio de unión al grupo carbonilo,
representa el sitio de unión al anillo de pirimidina o de triazina,
p representa un número 0,
R4A representa hidrógeno, flúor, metilo o hidroxilo,
R4B representa hidrógeno, flúor, trifluorometilo, 2,2,2-trifluoroetilo o metilo,
M representa CH o N,
R1 representa 4,4,4-trifluorobut-1-ilo, 3,3,4,4-tetrafluorobut-1-ilo, 3,3,4,4,4-pentafluorobut-1-ilo o bencilo, estando sustituido bencilo con 1 a 3 sustituyentes flúor,
R2 presenta flúor o cloro, cuando M representa CH,
o
R2 representa hidrógeno, cuando M representa N,
R6 representa hidrógeno,
R7 representa hidrógeno,
así como sus sales, solvatos y solvatos de las sales.
PDF original: ES-2592267_T3.pdf
Compuesto de pirimidina condensado novedoso o sal del mismo.
(22/06/2016) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I), o una sal del mismo:
**(Ver fórmula)** en la que A representa -(CH2)n-X-, -(CH2)m-NH- o -(cicloalquileno C3-C7)-NH-;
n representa un número entero de 0 a 2;
m representa un número entero de 1 a 4;
X representa un heterocicloalquileno C3-C10 que contiene nitrógeno, que puede tener uno o más sustituyentes;
Y representa -C(R4)≥C(R5)(R6) o -C≡C-R7;
W y Z representan cada uno independientemente N o CH;
R1 representa un grupo amino;
R2 y R3, que pueden ser iguales o diferentes, representan cada uno un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6 que puede tener uno o más sustituyentes, un grupo alcoxi C1-C6 que puede…
Moduladores del receptor X del hígado.
(22/06/2016) Un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
X es N o CRc;
R1 es alquilo o -NRaRb;
R2 es H; halógeno; -CN; -NRC(O)R; -C(O)OR; -C(O)NRaRb; heteroaromático monocíclico sustituido opcionalmente con uno o más grupos seleccionados de alquilo, -CN, -NRC(O)R, -C(O)OR, -C(O)NRaRb y halógeno; heterociclo no aromático monocíclico sustituido opcionalmente con uno o más grupos seleccionados de alquilo, halógeno, -CN y ≥O; o alquilo sustituido opcionalmente con uno o más grupos seleccionados de halógeno, hidroxi, alcoxi, -NRaRb, -NRC(O)R, -NRC(O)O(alquilo), -NRC(O)N(R)2, -C(O)OR, tiol, alquiltiol, nitro, -CN, ≥O, -OC(O)H, -OC(O)(alquilo),
-OC(O)O(alquilo), -OC(O)N(R)2 y -C(O)NRaRb;
R3 es alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo,…
Derivados de 5,6,7,8-tetrahidro[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazina como moduladores de P2X7.
(22/06/2016) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:
en la que:
A es hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-3, fluoroalquilo C1-2, halógeno, NR6R7, Het, o fenilo, en la que el fenilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes que son independientemente flúor, cloro, alquilo C1-3 o metoxi;
en la que Het es:
i) un anillo monocíclico heteroaromático de seis miembros que contiene uno, dos o tres átomos de nitrógeno en el anillo, o
ii) un anillo monocíclico heteroaromático de cinco miembros que contiene uno, dos o tres heteroátomos que son independientemente N, O o S, en la que como máximo uno de los heteroátomos del anillo de 5 miembros es O o S;
y en la que Het está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes que son independientemente alquilo C1-3,…
Benzotienilo-pirrolotriazinas disustituidas y su uso como inhibidores de la FGFR cinasa.
(15/06/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 es hidrógeno, cloro, metilo o metoxi,
R2 es hidrógeno o metoxi,
a condición de que al menos uno de R1 y R2 sea diferente de hidrógeno,
G1 representa cloro, alquilo (C1-C4), alcoxicarbonilo (C1-C4), aza-heteroarilo de miembros o el grupo -CH2- OR3, -CH2-NR4R5 o -C(≥O)-NR4R6, en donde
R3 es hidrógeno, alquilo (C1-C4) o cicloalquilo (C3-C6) o fenilo,
(i) dicho alquilo (C1-C4) está opcionalmente sustituido con hidroxi, alcoxi (C1-C4), hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo (C1-C4), amino, aminocarbonilo, mono-(C1-C4)-alquil-aminocarbonilo, di-alquilaminocarbonilo (C1-C4)-, cicloalquilo (C3-C6) o hasta tres átomo de flúor,
y
(ii) dicho cicloalquilo (C3-C6) está…
Nuevos compuestos de pirimidina condensados sustituidos.
(15/06/2016) Compuestos de pirimidina condensados de fórmula general (I)**Fórmula**
donde G es un fenilo opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente Z o un heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente Z; Z es, independientemente entre sí, alquilo(C1-C6), hidroxialquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6), haloalquilo(C1- C6), haloalcoxi(C1-C6), S-alquilo(C1-C6), SO-alquilo(C1-C6), SO2-alquilo(C1-C6), halógeno, hidroxilo o ciano, donde los alquilos mencionados son lineales o ramificados y pueden estar sustituidos;
R1 es alquilo(C1-C4), alcoxi(C1-C4), cicloalquilo(C3-C6), S(O)x-alquiloC1-C4) o alquil(C1-C4)-S(O)xalquilo( C1-C4);
si el elemento estructural representa un enlace doble, entonces R2 representa hidrógeno, alquilo(C1-C4),…
Derivados de pirrolo[3,2-d]pirimidina para el tratamiento de infecciones víricas y otras enfermedades.
(15/06/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
y una de sus sales, solvatos o polimorfos farmacéuticamente aceptables, donde R1 es H, flúor o metilo;
R2 es H, halógeno o alquilo C1-3;
R3 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre ariloxi, heterociclo, halógeno, arilo, alquilamino, dialquilamino, alquilo C1-6, ácido carboxílico, éster carboxílico, amida carboxílica, nitrilo o alcoxi C1-6;
o donde
R3 es un alquilarilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, ariloxi, arilo, alquilamino, dialquilamino, alquilo C1-6, ácido carboxílico, éster carboxílico, amida carboxílica, sulfonamida, nitrilo o alcoxi C1-6;
R4 es alquilo C1-6…
(08/06/2016) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
en donde:
X1 es CH o N;
X2 es CR1a, NR1b o S;
X3 es C o N;
en donde,
X1, X2 y X3 están dispuestos de tal manera que forman un sistema de anillo heteroaromático, y
R1a es hidrógeno, halo, haloalquilo, ciano, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalcoxi C3-6, cicloalquilo C3-12, heterociclilo C2-12, arilo C6-12, heteroarilo C2-12 o -N(R20 )(R22),
en donde las unidades estructurales alquilo C1-6, cicloalquilo C3-12, heterociclilo C2-12, arilo C6-12 o heteroarilo C2-12 pueden estar opcionalmente sustituidas con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados…
Compuestos tricíclicos fusionados como inhibidores de cinasa raf.
(08/06/2016) Un compuesto seleccionado de los compuestos de Fórmula I: **Fórmula**
estereoisómeros del mismo y sales farmacéuticamente aceptables del mismo,
en el que:
Q se selecciona entre C y N;
W se selecciona entre C y N;
X se selecciona entre CH2 y O;
Y se selecciona entre NR12, O, y S;
Z se selecciona entre O, S, NR13, CO, SO, SO2 y CR13R14;
R1, R2, R3, R4, R5, y R6, que pueden ser iguales o diferentes, se seleccionan cada uno independientemente entre hidrógeno, halógeno, haloalquilo, alquilo, alquenilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, alquinilo, CN, -NR13R14, -OR13, -COR13, -CO2R13, -CONR13R14, -C(≥NR13)NR14R15, -NR13COR14, -NR13CONR14R15, -NR13CO2R14, -SO2R13, -NR13SO2NR14R15, -NR13SO2R14 y -NR13SO2arilo, en donde el alquilo, alquenilo, alquinilo,…
Nuevos derivados de indolizina, procedimiento para su preparación y composiciones farmacéuticas que los contienen.
(01/06/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
donde:
• X e Y representan un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno, entendiéndose que no pueden representar simultáneamente dos átomos de carbono o dos átomos de nitrógeno,
• la parte Het del grupo representa un anillo eventualmente sustituido, aromático o no, formado por 5, 6 o 7 miembros de anillo, y puede contener, además del nitrógeno representado por X o por Y, de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno, azufre o nitrógeno, entendiéndose que el nitrógeno en cuestión puede estar sustituido con un grupo que representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado o un grupo -C(O)- O-Alk, donde Alk es un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado,
• T representa un átomo de…
Derivados de aminoquinazolina y sus sales, y métodos de uso.
(01/06/2016). Solicitante/s: Sunshine Lake Pharma Co., Ltd . Inventor/es: ZHANG,JIANCUN, ZHANG,LU, ZHANG,WEIHONG, LIU,Bing, ZHANG,YINGJUN, ZHANG,JIQUAN, LIU,JINLEI.
Un compuesto que tiene la formula (III)**Fórmula**
en la que cada uno de X9, X10 y X11 es independientemente CReRf, NRe, O o S, con la condicion de que al menos uno de X9, X10 y X11 sea CReRf;
D es un enlace, metileno o etileno;
cada uno de Re y Rf es independientemente H, alquilo C1-6, alquilacilo C1-6, cicloalquilo C3-8, arilo C6-10-alquilo C1- 6 o haloalquilo C1-6; y
n es 1 o 2; o
que tiene una de las siguientes estructuras:**Fórmula**
o un estereoisomero, un isomero geometrico, un tautomero, un N-oxido 5 o una sal farmaceuticamente aceptable de los mismos.
PDF original: ES-2580481_T3.pdf