CIP-2021 › C › C07 › C07D › C07D 487/00 › C07D 487/04[2] › Sistemas condensados en orto.
Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00.
C07D 487/04 · · Sistemas condensados en orto.
(25/01/2017). Solicitante/s: CHOONGWAE PHARMA CORPORATION. Inventor/es: JUNG, KYUNG, YUN, CHUNG,JAE-UK, KANG,MYOUNG-JOO, LEE,SANG-HWI.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula**.
PDF original: ES-2622703_T3.pdf
(18/01/2017) Un compuesto que tiene la fórmula (II):**Fórmula** o una sal, clatrato, solvato, estereoisómero o tautómero farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: R1 es piridilo sustituido; R2 es H, alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, heterociclilo sustituido o sin sustituir, heterociclilalquilo sustituido o sin sustituir, aralquilo sustituido o sin sustituir o cicloalquilalquilo sustituido o sin sustituir; y R3 es alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir; donde el término "sustituido" denota una sustitución con cualquiera de los sustituyentes recitados en las reivindicaciones…
(11/01/2017) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** donde cada uno de A1, A2 y A3 representa independientemente un átomo de nitrógeno o CR7; Y-X representa un radical seleccionado entre G1, G2, G3 y G4:**Fórmula** R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente entre hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, donde los grupos alquilo, cicloalquilo, alquenilo y alquinilo pueden estar opcionalmente sustituidos con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, alcoxi C1- C6, alquiltio C1-C6 y fenoxi; o R1 y R2 junto con el átomo de carbono…
(11/01/2017) Un compuesto de fórmula general I: **Fórmula** en la que R1 y R2 representan independientemente un átomo de hidrógeno; un radical alifático C1-10 ramificado o no ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido; un radical cicloalquilo C3-9 sustituido o no sustituido; un grupo radical cicloalquil-alquilo C1-10 ramificado o no ramificado en el que o bien el grupo alquilo y/o bien el grupo cicloalquilo está opcionalmente al menos monosustituido; un grupo cicloalquilalquilo C1-10 o cicloalquilo C3-9 sustituido o no sustituido en el que el grupo cicloalquilo está condensado con otro sistema de anillo…
(11/01/2017). Solicitante/s: Acea Biosciences, Inc. Inventor/es: WANG, XIAOBO, AN,HAOYUN, XU,XIAO, XI,BIAO, ABASSI,YAMA.
Un compuesto de la siguiente fórmula: **Fórmula** en donde Ar se selecciona del grupo que consiste en**Fórmula** y R se selecciona del grupo que consiste en Et, Propilo, Bu y Br; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2617305_T3.pdf
(04/01/2017) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, en la que: W es O o S; R0 es R1a; Y es S o -CR8≥CR9-; R1a se selecciona independientemente de entre el grupo que consiste en: H, halo, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C3, alquinilo C2-C3, cicloalquilo C3-C4, alcoxi C1-C4, alcoxi C1-C2-alquilo C1-C2, tetrahidrofuran-2-ilo; alquiltio C1-C4, alquil C1-C4-NH-, (alquil C1-C4)2N-, halo-alquilo C1-C2, que contiene de 1 a 5 halógenos, donde halo es F o Cl, halo-cicloalquilo C3-C4, halo-alcoxi C1-C2,…
(04/01/2017) Un compuesto de Formula Estructural I:**Fórmula** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que: X se selecciona entre halo, -R, -OR, -SR, -S(O)mR, -N(R)2, -N(R)C(O)R, N(R)C(O)OR' y N(R)S(O)mR', en donde: cada R se selecciona independientemente entre H, alquilo (C1-C6), carbociclilo o heterociclilo; o dos grupos R tomados junto con el atomo o los atomos a los que estan enlazados forman un heterociclilo no aromatico de 4-7 miembros; y R' es alquilo (C1-C6), carbociclilo o heterociclilo; el anillo A se selecciona entre:**Fórmula** R1 se selecciona entre hidrogeno, -alquilo (C1-C8), -alquilen (C0-C6)-carbociclilo, -alquilen (C0-C6)-heterociclilo,…
(28/12/2016). Solicitante/s: Glaxosmithkline Intellectual Property (No. 2) Limited. Inventor/es: BIGGADIKE, KEITH, COE,DIANE,MARY, SMITH,STEPHEN,ALLAN, CHAMPIGNY,AURELIE CECILE, TAPE,DANIEL TERENCE.
Un compuesto de fórmula (I), o una sal del mismo:**Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, metilo o -(CH2)2OR3, R2 es metilo o -(CH2)2OR4, o R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, están unidos para formar un heterociclilo de 5 o 6 miembros, en el que el heterociclilo de 6 miembros está opcionalmente sustituido con dos sustituyentes hidroxi; R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno o metilo; y n es un número entero que tiene un valor de 5 o 6.
PDF original: ES-2655940_T3.pdf
(28/12/2016) Un profármaco de cisteína que tiene la estructura:**Fórmula** en donde: R1 y R2se seleccionan independientemente de OH, ≥O, o un grupo alcoxilo C1 a C5 de cadena lineal o ramificada, con la advertencia que cuando ≥O se selecciona, el átomo de nitrógeno adyacente al grupo carbonilo de esa manera formado, porta un H y un enlace simple conecta el nitrógeno adyacente a dicho grupo carbonilo; R3 es H, un grupo alquilo C1 a C5 de cadena lineal o ramificada, un nitrobencenosulfonilo, un tritilo, un aril tio, un arilo, un alquiltio, un acilo, un benzoilo, un tio acilo, un tio benzoilo, o un bencilo; y R4 se selecciona de los grupos de cadena lateral de los L-aminoácidos naturales gly, ser, arg, asp, glu, gln, ile, lys, met, thr, trp, D-isómeros de estos, o un grupo de cadena lateral de cys protegido por un grupo que se selecciona de un nitrobencenosulfonilo,…
(21/12/2016) Compuesto que tiene la estructura de fórmula general (I)**Fórmula** en el que R1 en cada caso se selecciona, de manera independiente, entre H, halógeno, o los grupos seleccionados entre alquilo (C1-C12), haloalquilo, cicloalquilo, alquiltio o el grupo (OSO2)alquilo, en el que cada uno de estos grupos está sustituido opcionalmente, además, con sustituyentes adecuados seleccionados entre grupos hidroxilo, oxo, halógeno, tio, nitro, amino, alquilo, alcoxi, haloalquilo y haloalcoxi; R' en cada caso se selecciona, de manera independiente, entre halógeno, grupos alquilo, alcoxi, hidroxilo, haloalquilo, haloalcoxi, ciano, tioalquilo, cicloalquilo; m ≥…
(21/12/2016) Compuestos de acuerdo con la siguiente fórmula (I),**Fórmula** y sales, solvatos, solvatos de sales, tautómeros o estereoisómeros farmacéuticamente aceptables, incluyendo mezclas de los mismos en todas sus proporciones, en donde: X1 es N o CH, X2 es CH2 o NH, X3 es CH2 o CO, X4 es O, CH2 o NH, W es N o CH, R1 es Ar o Het, R2 es [C(R3)2]pHet1 o [C(R3)2]pN(R3)2, R3 es H o alquilo con 1, 2, 3 o 4 átomos de carbono, que está opcionalmente sustituido; Ar es fenilo que está no sustituido o mono-, di- o trisustituido por Hal, A, fenilo, CON(R3)2, COOR3, NHCOA, NHSO2A, CHO, COA, SO2N(R3)2, SO2A, [C(R3)2]pOR3, [C(R3)2]pN(R3)2 y/o [C(R3)2]pCN, Het es furilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, oxadiazolilo, tiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridilo,…
(21/12/2016) Un compuesto de acuerdo con la formula (I)**Fórmula** o una sal o un solvato farmaceuticamente aceptables del mismo en la que V es -N(R1)(R2) u OR4; R4 es H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-4 o (alquileno C1-4)0-1R4' R4' es cicloalquilo C3-7, fenilo, adamantilo, quinuclidilo, azabiciclo[2,2.1]heptilo, azetidinilo, tetrahidrofuranilo, furanilo, dioxolanilo, tienilo, tetrahidrotienilo, pirrolilo, pirrolinilo, pirrolidinilo, imidazolilo, imidazolinilo, imidazolidinilo, pirazolilo, pirazolinilo, pirazolidinilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, piranilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, triazinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolino, tiomorfolino o dioxolanilo;…
(21/12/2016) Un compuesto de Fórmula (II)**Fórmula** o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: (a) hidroxialquilo C2-3 sustituido con cero a 4 R1a en donde R1a se selecciona independientemente de F, Cl, - OH, -CHF2, -CN, -CF3, -OCH3 y ciclopropilo; (b) alquilo C4-8 sustituido con cero a 7 R1a en donde R1a se selecciona independientemente de F, Cl, -OH, - CHF2, -CF3, -CN, -OCH3 y ciclopropilo; (c) -(CH2)2-4NHC(O)(alquilo C1-6), -(CH2)2CH(CH3)NHC(O)(alquilo C1-6), -(CH2)2CH(CH3)NHC(O)O(alquilo C1- 6), -(CH2)2CH(CH3)NHC(O)(CH2)0-1NH(alquilo C1-6), -(CH2)2CH(CH3)NHC(O)(CH2)0-1N(alquilo C1-4)2, - (CH2)2CH(CH3)NHC(O)(CH2)0-1(cicloalquilo C3-6), -(CH2)2CH(CH3)NHC(O)(CH2)0-1(fluorocicloalquilo C3-6), - (CH2)2CH(CH3)NHC(O)(hidroxialquilo…
(21/12/2016). Solicitante/s: SK CHEMICALS CO., LTD.. Inventor/es: LEE, NAM KYU, KIM, NAM-HO, KIM, JAE-SUN, UM,KEY AN, JANG,Woo Jae, LEE,JIN YOUNG, OH,JOON GYO, LEE,YOON-JUNG, SUNG,JIN-HEUNG, YOUN,WON-NO.
Una sal, por adición de un ácido, de un derivado de pirrolopirimidinona representado por la siguiente fórmula :**Fórmula** que es la sal fumarato.
PDF original: ES-2610398_T3.pdf
(14/12/2016) Compuesto o sal del mismo, representado por la fórmula (A) a continuación:**Fórmula** en la que: es un enlace sencillo o un doble enlace; X es -O-, -CH2- o -CH≥; Y es -NH- u -O-; R1 es hidrógeno, flúor, un grupo hidroxilo, un grupo ciano o un grupo amino; R2 es hidrógeno, flúor, un grupo hidroxilo, un grupo ciano o un grupo amino; R3 es un grupo vinileno, un grupo etinileno, un grupo arileno C6-C14 o un grupo heteroarileno monocíclico o bicíclico que tiene al menos un heteroátomo seleccionado del grupo que consiste en N, S y O; R4 es un enlace, un grupo metileno o un grupo cicloalquilideno C3-C7; R5 es un grupo cicloalquilo saturado C3-C7 que puede tener uno o más R6, un grupo cicloalquilo insaturado C6-C10 que puede tener uno o más R6…
(07/12/2016) Un compuesto de Fórmula (VIII):**Fórmula** en la que X1 es O, NH, S, CH2 o CF2; R1 y R2 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halo, alquilo C1-6 y haloalquilo C1-6; R3 se selecciona de halo, hidroxilo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, ciano y nitro; n es un número de cero a 4; R4 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7 y -NR22R23; en donde el alquilo o cicloalquilo no está sustituido o está sustituido con hidroxilo o amino; y cada uno de R22 y R23 se selecciona independientemente de hidrógeno y alquilo C1-6 o R22 y R23 pueden estar ligados para formar un anillo de 3 a 10 miembros; R5…
(07/12/2016) Un compuesto que tiene una formula estructural (IIa):**Fórmula** o una sal o un solvato del mismo, en la que: X es -CH2-; R1 es -C(O)NR5R6; R2 es hidrogeno o alquilo opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes R14; -NR5R6 se selecciona entre el grupo que consiste en:**Fórmula** Z1 es N; Z2 es CR12 o N; R12 se selecciona entre hidrogeno o alquilo opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes R14; n es un numero entero de 0 a 5; m es 0; y cada R11 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en acilo opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes R14, alcoxicarbonilo opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes R14, ariloxicarbonilo opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes R15, -C(O)NR11AR11B, etilo, propilo,…
(30/11/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que: X es (CH2)m o CH2O, en la que m es 1 o 2; p es 0 o 1; R1 es fenilo o un grupo heteroarilo de 5 o 6 miembros seleccionado del grupo que consiste en imidazolilo, isoxazolilo, piridinilo, piridazinilo o pirimidinilo, en la que el grupo fenilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo(C1-4), alcoxi(C1-4), halógeno, (CH2)nNR5R6, en la que R5 y R6 son independientemente H o alquilo(C1-4), y n es 0 o 1, pirrolidinilo, morfolinilo, piperidinilo, pirrolidin(alquilo(C1-4)), morfolin(alquilo(C1-4)),…
(30/11/2016) Un compuesto de 1,3,4-oxadiazol-2-carboxamida representado por la fórmula (Ib) o (Ic) :**Fórmula** [en donde los R3 son iguales o diferentes y cada uno representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo sustituido o no sustituido, un grupo cicloalquilo sustituido o no sustituido, un grupo alquenilo sustituido o no sustituido, un grupo alquinilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico alicíclico sustituido o no sustituido, un grupo alquilo heterocíclico alicíclico sustituido o no sustituido, un grupo arilo sustituido o no sustituido, un grupo aralquilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico aromático sustituido o no sustituido, un grupo alquilo heterocíclico aromático sustituido o no sustituido, COR11…
(30/11/2016). Solicitante/s: PHARMACYCLICS, INC.. Inventor/es: Honigberg,Lee, Verner,Erik, Pan,Zhengying.
Procedimiento para preparar compuestos de fórmula 4, 13 and 14: **Fórmula** por conversión a partir de un compuesto de fórmula 3: **Fórmula**.
PDF original: ES-2616789_T3.pdf
(30/11/2016). Solicitante/s: ARES TRADING S.A.. Inventor/es: QUATTROPANI, ANNA, MITCHELL, DALE, POMEL,VINCENT, HARDICK,DAVID, WHITTAKER,BEN, STEELE,CHRIS, BEHER,DIRK.
Un compuesto de la Fórmula (I)**Fórmula** En la que A denota un anillo carbocíclico saturado de 5 a 7 miembros en el que 1 grupo -CH2- se puede reemplazar por un átomo de oxígeno. R1 R1' independientemente uno del otro se seleccionan de halógeno, CF3, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno a 3 Hal, alcoxi C1-C6, CN, alquil sulfonilo C1-C6 y amina. Q se selecciona de -NR4-, -(CH2)NR4CO-, -NR4CO- o -CONR4-, y -CONR4- Z es CH o N, R2 es un anillo heterocíclico insaturado o aromático de 5 a 6 miembros que contiene 1 a 3 heteroátomos independientemente seleccionados de O, N o S y que se puede sustituir con 1 a 3 grupos independientemente seleccionados de alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, R3 es H, alcoxi C1-C6, CN, o halógeno. R4 denota H o alquilo C1-C6, y solvatos, tautómeros, sales, hidratos y éstereoisómeros farmacéuticamente aceptables de los mismos, que incluyen mezclas de los mismos en todas las relaciones.
PDF original: ES-2617241_T3.pdf
(30/11/2016) Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: X es CR9 o N; W es CR7 o N; Y es CR8, CR8a, o N; Z es un enlace o C(≥O); siempre que -W≥Y-Z- es -CR7≥CR8, -N≥CR8-, -CR7≥CR8a -C(≥O)-, -N≥CR8a -C(≥O)-o -CR7≥NC(≥O)-; R1 es alquilo C1-3; R2 es halo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, fenilo o heteroarilo de 5 a 6 miembros; donde dicho fenilo y heteroarilo de 5 a 6 miembros están cada uno opcionalmente sustituidos por 1, 2, 3, o 4 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, OH, CN, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, y haloalcoxi C1-4; R3 es Cy,-(alquileno C1-3)-cy, halo, CN, NO2, alquilo C1-6, alquenilo…
(23/11/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** donde: • X e Y representan un átomo de carbono o de nitrógeno, entendiéndose que no pueden representar simultáneamente dos átomos de carbono o dos átomos de nitrógeno, • la parte Het del grupo representa un ciclo eventualmente sustituido, aromático o no, formado por 5, 6 o 7 miembros de anillo, y que puede contener, además del nitrógeno representado por X o Y, de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno, azufre y nitrógeno, entendiéndose que el nitrógeno en cuestión puede estar sustituido con un grupo representado por un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, o un grupo -C(O)-O-Alk, en el que Alk es un grupo alquilo(C1-C6)…
(23/11/2016) Un compuesto seleccionado de: ((2R,6S,7R,9R,13aS,14aR,16aS,Z)-14a-(((1-(fluorometil)ciclopropil)sulfonil)carbamoil)-2-((3-(4-isopropoxifenil)-6-metoxiisoquinolin-1-il)oxi)-7,9-dimetil-5,16-dioxo-1,2,3,5,6,7,8,9,10,11,13a,14,14a,15,16,16a hexadecahidrociclopropa[e]pirrolo[1,2-a][1,4]diazaciclopentadecin-6-il)carbamato de (S)-3- (trifluorometil)tetrahidro-2H-piran-3-ilo; ((2R,6S,7R,9R,13aS,14aR,16aS,Z)-14a-(((1-(fluorometil)ciclopropil)sulfonil)carbamoil)-2-((3-(4-isopropoxifenil)-6- metoxiisoquinolin-1-il)oxi)-7,9-dimetil-5,16-dioxo-1,2,3,5,6,7,8,9,10,11,13a,14,14a,15,16,16a- hexadecahidrociclopropa[e]pirrolo[1,2-a][1,4]diazaciclopentadecin-6-il)carbamato…
(23/11/2016). Solicitante/s: Neonc Technologies Inc. Inventor/es: LEVIN, DANIEL, CHEN,THOMAS, PUPALLI,SATISH.
Un carbamato de alcohol perilílico que es un alcohol perilílico conjugado con rolipram.
PDF original: ES-2610810_T3.pdf
(23/11/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: IDING, HANS, WALDMEIER, PIUS, HILDBRAND, STEFAN, THOMAS,ANDREW, HANLON,STEVEN PAUL, DOTT,PASCAL.
Un proceso para la preparación de un compuesto de la fórmula (I) o sales del mismo:**Fórmula** en la que R1 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más halógenos y R2 es hidrógeno, alquilo o haloalquilo; que comprende en la reacción de un compuesto de la fórmula (IV)**Fórmula** para dar un compuesto de la fórmula (I) o sales del mismo, que comprende los siguientes pasos de reacción: a) hidrólisis de un compuesto de la fórmula (IV) en un disolvente, en presencia de una base; segudo de b) separación de las impurezas por filtración; seguido de c) adición de un ácido, en un disolvente; seguido de d) filtración, lavado con una mezcla de alcohol/agua secado de los cristales obtenidos de un compuesto de la fórmula (I); en la que en el paso a) de 7 a 10 equiv. de base se emplean con respecto al compuesto de fórmula (IV); y en la que en el paso a) tiene lugar a una temperatura entre 50 ºC y 60 ºC.
PDF original: ES-2613802_T3.pdf
(16/11/2016). Solicitante/s: Neonc Technologies Inc. Inventor/es: LEVIN, DANIEL, CHEN,THOMAS, PUPALLI,SATISH.
Un carbamato de alcohol perilílico que es alcohol perilílico conjugado con temozolomida (TMZ).
PDF original: ES-2610425_T3.pdf
(16/11/2016) Un compuesto seleccionado de entre lo siguiente: 4-(6-(4-(trifluorometoxi)fenilamino)-5-metilpirimidin-4-il)-N-(2-morfolinoetil)benzamida; 6-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-1-il)-N-(4-(trifluorometoxi)fenil)pirimidin-4-amina; N-(4-(trifluorometoxi)fenil)-6-(1,3,5-trimetil-1H-pirazol-4-il)pirimidin-4-amina; 4-[5-Metil-6-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-pirimidin-4-il]-bencenosulfonamida; N-Metil-4-[5-metil-6-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-pirimidin-4-il]-bencenosulfonamida; N-Etil-4-[6-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-pirimidin-4-il]-bencenosulfonamida; N-(2-Hidroxi-etil)-4-[6-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-pirimidin-4-il]-bencenosulfonamida; [6-(4-Metanosulfonil-fenil)-pirimidin-4-il]-(4-trifluorometoxi-fenil)-amina; [6-(4-Metanosulfonil-fenil)-5-metil-pirimidin-4-il]-(4-trifluorometoxifenil)-amina; …
(16/11/2016) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: m es el número 0 o 1; n es el número 0 o 1; p es un número de 0 a 3; q es el número de 0, 1 o 2; r es un número de 1 a 3; A es: un enlace; -(CRjRk)t-; -C(O)-(CRjRk)t-; -(CRjRk)t-C(O)-; -NRa-(CRjRk)t-; -(CRjRk)t-NRa-; -C(O)NRa-(CRjRk)t-; - (CRjRk)t-NRaC(O)-; -O-(CRjRk)t-; -(CRjRk)t-O-; -S-(CRjRk)t-; -(CRjRk)t-S-; -SO2-(CRjRk)t-; o -(CRjRk)t-SO2-; t es un número de 0 a 4; W es: -CRbRc-; -O-; -S-; -SO2-; o -NRd-; uno de X1, X2, X3 y X4 es N y los demás son CRe; o dos de X1, X2, X3 y X4 son N y los demás son CRe; o tres de X1, X2, X3 y X4 son N y el restante es CRe; o cada uno de X1, X2, X3 y X4 es CRe; Y es: -O-; -S-; SO2-; -CRfRg-;…
(16/11/2016) Un compuesto de fórmula (Ie):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R2 es hidrógeno; R4a y R5a, cada vez que aparecen, son independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo o haloalquilo; G1, cada vez que aparece, es independientemente arilo o heteroarilo, en donde cada uno de los G1 está independientemente no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, ciano, -G3, -NO2,-OR1b, -O- (CR4bR5b)m-G3, -OC(O)R1b, -OC(O)N(Rb)(R3b), -SR1b, -S(O)R2b,-S(O)2R2b, -S(O)2N(Rb)(R3b), -C(O)R1b, -C(O)OR1b, -C(O)N(Rb)(R3b), -C(OH)[(CR4bR5b)m-R4b]2, -N(Rb)(R3b), -N(Ra)C(O)R1b, -N(Ra)C(O)O(R1b),-N(Ra)C(O)N(Rb)(R3b), -(CR4bR5b)m-G3, -(CR4bR5b)m-NO2, -(CR4bR5b)m-OR1b,…
(16/11/2016) Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 que tiene la siguiente fórmula **Fórmula** o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es halo, fenilo sustituido con 0-3 R1a o alquilo C1-6 sustituido con 0-3 R1a; R1a es, independientemente en cada aparición, hidrógeno, CF3, halo, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra, - (CR2eR2f)r-ORb y -(CR2eR2f)r-fenilo sustituido con 0-3 Ra R2 es hidrógeno, SO2R2c, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 R2a, CO2R2b, -C(O)R2d, -C(O)NR11R11; o un heterociclo de 5-7 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p sustituido con 0-3 Ra, R2a es hidrógeno o alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra, R2b es hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra (Me, Et, tBu), cicloalquilo C3-6 sustituido con 0-3 Ra, - (CR2eR2f)r-heterociclo…
(09/11/2016). Solicitante/s: Incyte Holdings Corporation. Inventor/es: MADUSKUIE, THOMAS, P., JALLURI, RAVI, KUMAR, RODGERS,James D, SHEPARD,Stacey, WANG,Haisheng, FALAHATPISHEH,Nikoo, RAFALSKI,Maria, ARVANITIS,Argyrios G, STORACE,Louis, FRIDMAN,Jordan S, VADDI,Krishna.
El uso de un compuesto, que es 3-ciclopentil-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanonitrilo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento de un cáncer seleccionado de leucemia linfoblástica aguda, cáncer de cabeza y cuello, cáncer gástrico, glioblastoma, melanoma, síndrome de Sezary y micosis fungoide en un paciente.
PDF original: ES-2612489_T3.pdf