CIP-2021 : C07D 487/04 : Sistemas condensados en orto.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00.

C07D 487/04 · · Sistemas condensados en orto.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

4-(1H-BENCIMIDAZOL-2-YL-AMINO) PIPERIDINAS SUSTITUIDAS UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ALERGICAS.

(01/07/2003). Solicitante/s: AVENTIS PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: MAYNARD, GEORGE, D., DALTON, CHRISTOPHER, R., BURKHOLDER, TIMOTHY, P., KUDLACZ, ELIZABETH, M., KANE, JOHN, M., BRATTON, LARRY, D., SANTIAGO, BRAULIO.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS SUSTITUIDOS DE LA PIPERIDINA, DE FORMULA (I) A SUS ESTEREOISOMEROS Y A LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, QUE SON UTILES COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LA HISTAMINA Y ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LA TAQUIQUININA. ESTOS ANTAGONISTAS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA RINITIS ALERGICA, INCLUIDA LA RINITIS Y SINUSITIS ESTACIONALES; LAS ENFERMEDADES INFLAMATORIAS DEL INTESTINO, INCLUIDA LA ENFERMEDAD DE CROHN Y LA COLITIS ULCERATIVA; EL ASMA; LA BRONQUITIS Y LA EMESIS.

DERIVADO DE ESTER TRIFLUOROMETILPIRROLOINDOL CARBOXILICO Y PROCESO PARA SU PRODUCCION.

(01/07/2003). Solicitante/s: KYORIN PHARMACEUTICAL CO., LTD. SAGAMI CHEMICAL RESEARCH CENTER. Inventor/es: FUKUDA, YASUMICHI, TERASHIMA, SHIRO, OOMORI, YASUO.

DERIVADOS DE ESTER CARBOXILICO DE TRIFLUOROMETILPIRROLOINDOL REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL Y QUE TIENE UNA ACTIVIDAD ANTITUMORAL ISOMEROS OPTICAMENTE ACTIVOS DE ESTOS, Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE ESTOS, DONDE R REPRESENTA ALQUILO INFERIOR; R1 REPRESENTA UN RESIDUO DE ALFAAMINOACIDO, ETC. R2 REPRESENTA HIDROGENO, UN GRUPO PROTECTOR DE HIDROXILO, ETC; E Y REPRESENTA HALOGENO, ARILSULFONILOXI, ETC.

DERIVADOS DEL ACIDO 1-(2-OXO-ACETIL)-PIPERIDIN-2-CARBOXILICO COMO SENSIBILIZADORES DE CELULAS CANCEROSAS RESISTENTES A MULTIPLES FARMACOS.

(01/07/2003). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: ARMISTEAD, DAVID, M., SAUNDERS, JEFFREY, O., BOGER, JOSHUA, S.

LA PRESENTE INVENCION EXPONE UNOS NUEVOS COMPONENTES DE FORMULA (I) QUE MANTIENEN, INCREMENTAN O RESTABLECEN LA SENSIBILIDAD DE CELULAS DE AGENTES TERAPEUTICOS O PROFILACTICOS. ESTA INVENCION TAMBIEN EXPONE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN ESTOS COMPONENTES. LOS COMPONENTES Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE ESTA INVENCION ESTAN PARTICULARMENTE BIEN ADAPTADAS PARA EL TRATAMIENTO DE CELULAS MULTI-DROGORRESISTENTES PARA LA PREVENCION DEL DESARROLLO DE MULTIDROGORRESISTENCIA Y PARA EL USO EN TERAPIA DE CANCER MULTIDROGORRESISTENTE.

DIHYDRO-(1,2,3)TRIAZOLO-(4 ,5-D)DIPPIRIMIDIN-7-ONA-.

(16/06/2003) Dihidro-[1, 2, 3]triazolo-[4, 5-d]pirimidin-7-onas de fórmula general (I) **(Fórmula)** en la que R1 significa cicloalquilo con 3 a 8 átomos de carbono o un resto de la fórmula, **(Fórmula)** en la que R2 significa alquilo de cadena lineal o ramificada con hasta 10 átomos de carbono, que, dado el caso, está sustituido por hidroxi, E significa un resto de fórmula -CH2-T, en la que T significa una cadena de alquileno lineal o ramificada con hasta 10 átomos de carbono, R3 significa hidrógeno o arilo con 6 a 10 átomos de carbono, que, dado el caso, está sustituido hasta 3 veces de forma igual o diferente por halógeno, hidroxi, nitro, trifluorometilo o por alquilo o alcoxi de cadena lineal o ramificada con hasta 6 átomos de carbono, respectivamente, A y D significan hidrógeno,…

TRIFLUORFENIL-TRIAZOLPIRIMIDINAS FUNGICIDAS.

(16/06/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: AMERICAN CYANAMID COMPANY. Inventor/es: PEES, KLAUS-JUERGEN.

LOS NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA I: (EN DONDE R 1 , R2 Y HAL SE DEFINEN EN LA MEMORIA) MUESTRAN ACTIVIDAD FUN GICIDA SELECTIVA. LOS NUEVOS COMPUESTOS SE TRATAN CON VEHICULOS Y ADYUVANTES A FIN DE OBTENER COMPOSICIONES FUNGICIDAS.

USO DE ANTAGONISTAS DE CRF.

(16/05/2003). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: BRIGHT, GENE, M., CHEN, YUHPYNG, L., WELCH, WILLARD M., JR.

PIRRAZOLOS SUSTITUIDOS DE FORMULA COMPUESTOS DE LA FORMULA PIRAZOLOS Y PIZAZOLOPIRIMIDINAS DE LA FORMULA Y PIRROLOPICIMIDINAS DE LA FORMULA QUE TIENEN UNA ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE FACTOR LIBERADOR DE CORTICOTROPINA, QUE SON DE UTILIDAD EN EL TRATAMIENTO DE UNA VARIEDAD DE DESORDENES RELACIONADOS CON EL ESTRES.

DERIVADOS DE 4-OXO-3,5-DIHIDRO-4H-PIRIDAZINO[4 ,5-B]INDOLE-1-ACETAMIDA , SU PREPARACION Y APLICACION EN TERAPIA.

(01/05/2003). Solicitante/s: SANOFI-SYNTHELABO. Inventor/es: MARGUET, FRANK, FROISSANT, JACQUES, EVANNO, YANNICK, SEVRIN, MIREILLE, DUBOIS, LAURENT, BARTSCH, REGINE, GILLE, CATHERINE.

La invención se refiere a compuestos de la fórmula general (I) en la que: X representa un átomo de hidrógeno o halógeno o un grupo metilo, metoxi, o fenilmetoxi; Y representa a un átomo de hidrógeno, uno o dos átomos de halógeno o un grupo metilo, hidroxi, metoxi o nitro; R{sub,1} representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C{sub,1-4}; R{sub,2} y R{sub,3} representan cada uno, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C{sub,1-4}, o un grupo fenil-metilo; o R{sub,2} y R{sub,3} forman, junto con el átomo de nitrógeno que les soporta, un grupo azetinil, pirrolidinil, 3-etoxi-pirrolidinil , piperidinil, morfolinil, 4-metilperacinil o 1,3-tiazolidinil. Se pueden emplear para tratamiento de enfermedades relacionadas con los trastornos de transmisión GABAérgicos.

DERIVADO DE PIRROLOPIRIDAZINA.

(01/05/2003) DERIVADOS DE PIRROLOPIRIDAZINA QUE TIENEN LA FORMULA GENERAL. [EN LA FORMULA ANTERIOR, R{SUP,1} REPRESENTA UN GRUPO ALQUENILO C{SUB,2}-C{SUB,6}, UN GRUPO ALQUENIL-C{SUB,2}-C{SUB ,6}-HALOGENO, UN GRUPO ALQUENIL-C{SUB,2}-C{SUB ,6}-ARILO-C{SUB,6}-C{SUB ,10}, UN GRUPO ALQUINILO C{SUB,2}-C{SUB,6}, UN GRUPO CICLOALQUILO C{SUB,3}-C{SUB,7}, UN GRUPO ALQUIL-C{SUB,1}-C{SUB ,6}-CICLOALQUILO C{SUB,3}-C{SUB,7}, UN GRUPO ALQUIL-C{SUB,1}-C{SUB ,6}CICLOALQUENILO C{SUB,5}-C{SUB,7} O UN GRUPO ALQUIL-C{SUB,1}C{SUB ,6}-HALOGENO; R{SUP,2} Y R{SUP,3} SON EL MISMO O DIFERENTE Y CADA UNO REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6}…

PREPARACION DE INTERMEDIARIOS DE LA IMIDAZODIACEPINA.

(01/05/2003). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: DHAON, MADHUP, K., LABIB, PARVIS, DAVIS, DEBORAH, A., ESSER, GRANT, L.

Un proceso para preparar un compuesto que tiene la fórmula I, **Fórmula** donde X1 y X2 se seleccionan independientemente entre el grupo formado por halógeno, nitro y amino; comprendiendo dicho proceso la reacción de un compuesto que tiene la fórmula II, **Fórmula** donde R3 es hidrógeno o un alquilo y X1y X2 se seleccionan independientemente entre el grupo formado por halógeno, nitro y amino en una mezcla que comprende hidrógeno, un catalizador de hidrogenación, trialquiloortoacetato o triarilortoacetato, y un ácido seguido de la extracción del catalizador y la reacción con un hidróxido metálico álcali para producir un compuesto de fórmula I.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE IMIDAZOQUINAZOLINONA.

(01/05/2003). Solicitante/s: ROBERTS LABORATORIES INC. Inventor/es: LANG, PHILIP C.

El conocido agente reductor de plaquetas de sangre Anagrelide se prepara por medio de un procedimiento mejorado que comienza con 2,3-diclorotolueno disponible comercialmente y que implica a nuevos intermediarios representados por las fórmulas: *fórmula (F)* y *fórmula (G)*en las que Y es Br, Cl o I.El compuesto (G) reacciona con glicina de etilo para formar el intermediario bien conocido etil-N-{(}2,3-dicloro-6-nitrobencil{)} glicina que seguidamente se utiliza siguiendo etapas del procedimiento convencionales para formar Anagrelide.

PROCEDIMIENTO MEJORADO DE SINTESIS DE N-(3-(3-CIANOPIRAZOLO(1 ,5-A)PIRIMIDIN-7-IL)FENIL)N-ETILACETASMIDA.

(16/04/2003). Solicitante/s: AMERICAN CYANAMID COMPANY. Inventor/es: THURAIRAJAH, PADMANATHAN.

LA PRESENTE INVENCION ES UNA MEJORA EN LA PRODUCCION DE N-[3(3-CIANOPIRAZOL[1 ,5-A]PIRIMIDIN-7-IL)FENIL]-N-ETIL-ACETAMIDA , QUE ES UTIL COMO ANSIOLITICO, ANTIEPILEPTICO, AGENTE SEDANTEHIPNOTICO, Y RELAJANTE DEL MUSCULO ESQUELETICO. DICHA MEJORA CONSISTE EN HACER REACCIONAR 3-DIMETIL-AMINO-1-(3-N-ETIL-NACETILAMINOFENIL)-2-PROPEN-1-ONA , O UNA SAL ADECUADA DEL MISMO, CON 3-AMINOPIRAZOL-4-CARBONITRILO , O UNA SAL ADECUADA DEL MISMO, EN UNA MEZCLA QUE COMPRENDE AGUA Y ACIDO ACETICO.

NUEVOS COMPUESTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(16/03/2003) Un compuesto que tiene la fórmula general (I): en la que R0-R6 se seleccionan independientemente de al menos uno del grupo de sustituyentes (a) a (g) que comprenden: (a) H; (b) alquilo o hidroxialquilo de cadena lineal, ramificada o cíclica saturado o insaturado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; (c) O-alquilo, S-alquilo o N-(alquilo)n, siendo alquilo como se ha definido en (b) y siendo n 1 ó 2; (d) C(O)-alquilo, O-C(O)-alquilo, S-C(O)-alquilo o NH-C(O)- alquilo, siendo alquilo como se ha definido en (b); (e) F, Cl o Br; (f) O-arilo; (g) NR8R9, siendo R8 y R9 independientemente H o…

DERIVADOS ANILLADOS EN [A] DEL PIRROL Y SU UTILIZACION FARMACEUTICA.

(16/03/2003). Solicitante/s: MERCKLE GMBH. Inventor/es: LAUFER, STEFAN, STRIEGEL, HANS, GUNTHER, DANNHARDT, GERD.

LA PRESENTE INVENCION TRATA DE COMPUESTOS HETEROCICLICOS DE FORMULA (I), EN DONDE DE R{SUP,1} A R{SUP,7}, B A Y X TIENEN LOS SIGNIFICADOS DADOS EN LA DESCRIPCION. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES REUMATICAS Y PARA LA PREVENCION DE ENFERMEDADES INDUCIDAS ALERGICAMENTE.

IMIDAZO(1,2A)AZINAS SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA COX-2.

(01/03/2003). Solicitante/s: LABORATORIOS S.A.L.V.A.T., S.A.. Inventor/es: FARRERONS GALLEMI, CARLES, MIQUEL BONO, IGNACIO JOSE, LAGUNAS ARNAL, CARMEN, FERNANDEZ GARCIA, ANDRES, FERNANDEZ SERRAT, ANA MARIA, MONSERRAT VIDAL, CARLOS, GIMENEZ GUASCH, FERRAN.

Una imidazo[1, 2a]azina sustituida de fórmula (I), o un solvato o sal por adición de ácidos farmacéuticamente aceptable de la misma, en la que A y B se seleccionan independientemente entre N y CH, con la condición de que cuando A es N, entonces B es N también; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en CH3 y NH2; R2 y R3 se seleccionan entre el grupo que consiste en H, CH3, Cl, Br, COCH3 y OCH3; y R4, R5 y R6 se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en H, F, Cl, Br, alquilo (C1-C3), trifluorometilo, alcoxi (C1-C3) y trifluorometoxi.

PYRAZOLO(3,4-D)PIRIMIDINAS CON ACTIVIDAD ANTICONVULSIVA Y ANTIALERGICA /ANIASMATICA.

(01/03/2003). Solicitante/s: ARZNEIMITTELWERK DRESDEN GMBH. Inventor/es: ROSTOCK, ANGELIKA, TOBER, CHRISTINE, ARNOLD,THOMAS, UNVERFERTH, KLAUS, LANKAU, HANS-JOACHIM, MENZER, MANFRED.

Nuevos compuestos de la Fórmula general 1 X o sus tautómeros, en los que significan X igual a oxígeno o azufre, e Y igual a halógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, trifluorometilo o trifluorometoxi m igual a un número de 0 a 5, exceptuando el compuesto 2-bencil-4, 5-dihidro-4-oxo-pirazolo[3 , 4-d]pirimidina.

NUEVOS DERIVADOS DE PIRROL.

(01/03/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: KERTESZ, DENIS JOHN, SJOGREN, ERIC, BRIAN, GALEAZZI TOSCANI, EDVIGE, REUTER, DEBORAH, CAROL.

LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE R 10 QUEDA REPRESENTADO POR LAS FORMULAS (A), (B) O (C); R 20 QUEDA R EPRESENTADO POR LAS FORMULAS (U), (V) O (W); Y LOS OTROS SUSTITUYENTES REPRESENTAN LO DEFINIDO EN LA ESPECIFICACION; Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES; SON INHIBIDORES DE LA SINTASA DE LA PROSTAGLANDINA G/H Y SON AGENTES ANTIINFLAMATORIOS Y ANALGESICOS.

DERIVADOS DE ISOXAZOLIDINA.

(01/03/2003) LA INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), LAS FORMAS N - OXIDO, LAS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y SUS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ACEPTABLES, EN LOS QUE N ES DE CERO A 6; P ES DE CERO A 3; Q ES DE CERO A 3; R ES DE CERO A 3; R1 Y R2 SON INDEPENDIENTEMENTE CADA UNO HIDROGENO; ALQUILO C1-6 OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO; ALQUILCARBONILO - C1-6 ; TRIHALOMETILCARBONILO; O R1 Y R2 , TOMADOS CONJUNTAMENTE CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE VAN FIJADOS PUEDEN FORMAR UN ANILLO DE MORFOLINILO O UN HETEROCICLO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO. TANTO R3 COMO R4 SON INDEPENDIENTEMENTE HALO, CIANO, HIDROXI, TRIHALOMETILO, TRIHALOMETOXI, CARBOXILO, NITRO, AMINO, MONO - O DI (ALQUILO C1-6 )AMINO, ALQUILO - C1-6 CARBONILAMINO, AMINOSULFONILO, MONO - O DI - (ALQUILO - C1-6 ) AMINOSULFONILO,…

BASES FOTOACTIVABLES QUE CONTIENEN NITROGENO, BASADAS EN ALFA-AMINO-CETONAS.

(16/02/2003). Solicitante/s: CIBA SPECIALTY CHEMICALS HOLDING INC.. Inventor/es: HALL-GOULLE, VERONIQUE, TURNER, SEAN, COLM.

La invención se refiere a compuestos orgánicos que tienen un peso molecular de menos de 1000 que comprenden al menos una unidad estructural de fórmula (I), en la cual R{sub,1} es un radical aromático o heteroaromático capaz de absorben luz en el intervalo de longitudes de onda de 200 a 650 nm, provocando esta absorción la división del enlace carbono-nitrógeno adyacente. Los representan fotoiniciadores para reacciones catalizadas por una base. Otros aspectos de la invención se refieren a composiciones que pueden polimerizarse con ayuda de una base o que pueden reticularse, que comprenden compuestos que tienen una unidad estructural de fórmula (I), un procedimiento para llevar a cabo las reacciones inducidas fotoquímicamente catalizadas por una base y la utilización de los compuestos como fotoiniciadores para reacciones catalizadas por una base.

UN DERIVADO DE 1-METILCARBAPENEM.

(16/02/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: OHYA, SATOSHI SANKYO COMPANY, LIMITED, KAWAMOTO, ISAO, SANKYO COMPANY, LIMITED, MORIMOTO, MUNETSUGU, SANKYO COMPANY, LIMITED, ISHIKAWA, KATSUYA, SANKYO COMPANY, LIMITED, KOJIMA, KATSUHIKO, SANKYO COMPANY, LIMITED, SHIMOJI, YASUO, SANKYO COMPANY, LIMITED.

[CONSTITUCION] UN COMPUESTO DE 1 - METILCARBAPENEN REPRESENTADO POR LA SIGUIENTE FORMULA: [EN LA QUE R 1 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, R 2 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, R3 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO INF ERIOR, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR QUE TIENE UN SUSTITUYENTE, UN GRUPO CICLOALQUILO O UN GRUPO DE FORMULA - C (=NR)R 4 (EN LA QUE R 4 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR O UN GRUPO AMINO)]; O UNA SAL O DERIVADO FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS. [VENTAJAS] LOS COMPUESTOS DE 1- METILCARBAPENEN DE LA PRESENTE INVENCION MUESTRAN EXCELENTE ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA Y SON PUES EFECTIVOS COMO PREVENTIVOS O REMEDIO DE INFECCIONES.

COMPOSICION CONTRA EL HELICOBACTER PILORI QUE CONTIENE DERIVADOS DE 1-METILCARBAPENEM COMO INGREDIENTE ACTIVO.

(16/02/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: UTSUI, YUKIO SANKYO COMPANY, LIMITED, OHYA, SATOSHI SANKYO COMPANY, LIMITED, KAWAMOTO, ISAO, SANKYO COMPANY, LIMITED.

DERIVADOS DE 1 - METILCARBAPENEM CON LA SIGUIENTE FORMULA (EN LA QUE R 1 REPRESENTA UN GRUPO DE LA SIGUIENTE FORMULA Y R 2 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO DE ALQUILO Y R 3 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO DE ALQUILO), O SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES O ESTERES DEL MISMO QUE SON UTILES COMO INGREDIENTE ACTIVO EN UNA COMPOSICION PARA UN TRATAMIENTO ANTIHELICOBACTER PYLORI (TRATAMIENTO O PREVENCION DE ENFERMEDADES INFECCIOSAS CAUSADAS POR LA HELICOBACTER PYLORI).

DERIVADOS DE PIRROLOACEPINA.

(16/01/2003) LA INVENCION SE REFIERE A UN DERIVADO DE PIRROLOACEPINA O UNA DE SUS SALES.EL DERIVADO DE PIRROLOACEPINA POR LA SIGUIENTE FORMULA (I): EN LA QUE EL ANILLO P REPRESENTADO POR SIGNIFICA UN ANILLO PIRROL REPRESENTADO POR LA SIGUIENTE ESTRUCTURA: EN LA QUE R {SUB,1} REPRESENTA ALQUILO,CICLOALQUILO O SIMILAR, Y R {SUB,2} REPRESENTA H O ALQUILO; LA LINEA DE RAYOS INDICA LA PRESENCIA O AUSENCIA DE UN ENLACE; Y CUANDO ESTA PRESENTE EL ENLACE Z {SUB,2} NO ESTA PRESENTE/Y Z {SUB,1} REPRESENTA H, PERO CUANDO EL ENLACE ESTA AUSENTE, Z {SUB,1} Y Z {SUB,2} SON AMBOS H; 2 {SUB,1} REPRESENTA H Y Z {SUB,2} REPRESENTA UN GRUPO OR {SUB,3} EN EL QUE R {SUB,3} REPRESENTA H, ALQUILO,…

DERIVADOS DE 1,2,4-TRIAZOLO(3,4-A)FTALAZINA SUSTITUIDOS COMO LIGANDOS DE GABA ALFA 5.

(16/01/2003) La invención se refiere a un compuesto de la fórmula (I) en la que R{sub,1} es hidrógeno, halógeno o CN o un grupo CF{sub,3}, OCF{sub,3}, alquilo en C{sub,1-4}, alquenilo en C{sub,2-4}, alquinilo en C{sub,2-4}, alcoxi en C{sub,1-4}, alqueniloxi en C{sub,2-4}, alquiniloxi en C{sub,2-4}, estando cada uno de estos grupos no sustituido o sustituido con uno o dos átomos de halógeno o con un núcleo de piridilo o de fenilo, puediendo cada uno de estos núcleos estar no sustituido o sustituido independientemente por uno o dos átomos de halógeno o grupos nitro, ciano, amina, metilo o CF{sub,3}; R{sup,2} es hidrógeno, halógeno o CN o un grupo CF{sub,3}, OCF{sub,3}, un alquilo en C{sub,1-4}, un alquenilo C{sub,2-4},, un alquinilo en C{sub,2-4}, , un alcoxi en C{sub,1-4}, , unalqueniloxi…

DERIVADOS DE BENZOXADIAZOLES, BENZOTIADIAZOLES, BENZOTRIAZOLES Y QUINOXALINAS.

(16/12/2002). Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: NEUMANN, BERNHARD, PETER.

Un compuesto de fórmula I **(Fórmula)** en donde X es O, S, N-CH3, CH=CH o CAlk=CAlk en donde los Alk son independientemente alquilo C1-4; R1 y R2 son independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4 o trifluormetilo; y Het es un radical que tiene una de las siguientes fórmulas (a) a (p): **(Fórmulas)** en donde R3 y R8 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; R4 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4, ciano, nitro, formilo o alquil(C1-4) carbonilo; R5 y R6 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-7, alquenilo C3-7, cicloalquilo C3-7, cicloalquil(C3-7)alquilo C1-4, alcoxi (C1-4)alquilo C2-5 o bencilo; R7 es hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4; W es N, C-CN, C-NO2, C-COH o C-CO-Alk en donde Alk se define como anteriormente; y X se define como anteriormente; en forma de la base libre o de una sal de adición de ácido.

PIRROLOPIRIMIDINAS Y PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION.

(16/12/2002) SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA QUE R 1 Y R 2 SON COMO SE HA DEFINIDO EN LA MEMORIA DESCRIPTIVA, Q ES HETEROCICLO UNIDO MEDIANTE UN ATOMO DE NITROGENO DEL ANILLO Y QUE TIENEN LA FORMULA (IA), EN LA QUE R 3 Y R 4 Y M Y N SON COMO SE HA DEFINIDO EN LA MEMORIA DESCRIPTIVA, EL ANILLO MARCADO COMO A ES UN HETEROCICLO QUE TIENE ENTRE 5 Y 9 ATOMOS EN EL ANILLO Y QUE TIENE AL MENOS UN ENLACE SATURADO, SIENDO POSIBLE QUE EXISTA OTRO ANILLO CON HETEROATOMO SELECCIONADOS ENTRE O Y S ADEMAS DEL ATOMO DE NITROGENO DEL ENLACE, EL SISTEMA DE ANILLO MARCADO COMO B ES UN ANILLO LIBRE O BENZO-, TIENO-, FURO-, PIRROLO-…

DERIVADOS PIRIMIDIN-4-ONA COMO PESTICIDAS.

(01/12/2002) NUEVOS DERIVADOS PIRIMIDIN - 4 - ONA DE FORMULA (I) EN LA QUE: R 1 = ALQUILO C 1 - C 8 , ALQUENILO C 2 C 8 , ALQUINILO C 2 - C 8 , CICLOALQUILO C 3 C 6 , CADA UNO DE LOS CUALES NO ESTA SUSTITUIDO O ESTA SUSTITUIDO CON HALOGENO, O - ALQUILO C 1 - C 4 , O HALO ALQUILO C 1 - C 4 , O - ALCOXI C 1 - C 4 , S - ALQUILO C 1 - C 4 , SO - ALQUILO C 1 C 4 , SO 2 - ALQUILO C 1 - C 4 , CO - ALQUILO C 1 - C 4 , N - ALQUILO C 1 - C 4 , NH ALQUILO C 1 - C 4 , N - ALQUILO (C 1 C 4 ) 2 , COO - A LQUILO C 1 - C 4 , COO - ARILO, CIANO, NITRO, SI - (ALQUILO C 1 - C 4 ) 3 , FENILO, HALOFENILO, FENOXI FENILO, HALOFENOXIFENILO, NAFTILO, R 2 =OR 5 , SR 6 , NR 7 R 8 ; R 3 Y R 4 SON CADA UNO DE ELL OS INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO…

NUEVAS N-METIL-N-(4-(4-(1H-BENZIMIDAZOL-2-IL-AMINO)PIPERIDIN-1-IL)-2-(ARIL)BUTIL)BENZAMIDAS SUSTITUIDAS UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ALERGICAS.

(01/12/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL, INC.. Inventor/es: SANTIAGO, BRAULIO, KANE, JOHN MICHAEL, MAYNARD, GEORGE DANIEL, BRATTON, LARRY DON, DALTON, CHRISTOPHER ROBIN, KUDLACZ, ELIZABETH MARY.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS N - METIL N - (4 - (4 - (1H - BENZIMIDAZOL - 2 - IL - AMINO)PIPERIDIN -1 IL) - 2 - (ARIL)BUTILBENZAMIDA DE FORMULA (I), A LOS ESTEREOISOMEROS DE LOS MISMOS Y A LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS QUE SON UTILES COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA HISTAMINA Y ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA TAQUIQUININA. DICHOS ANTAGONISTAS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA RINITIS ALERGICA, INCLUYENDO LA RINITIS ESTACIONAL Y LA SINUSITIS; LAS ENFERMEDADES INFLAMATORIAS DEL INTESTINO, INCLUYENDO LA ENFERMEDAD DE CROHN Y LA COLITIS ULCERATIVA; EL ASMA; LA BRONQUITIS Y LA EMESIS.

PIRAZOLITRIAZINAS CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA INTERLEUQUINA-1 Y DELFACTOR DE NECROSIS TUMORAL.

(01/12/2002). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: KAWAI, YOSHIO 3-33-14, KAMIKASHIWADA, YAMAZAKI, HITOSHI 4-15-203, TSUCHIDA, TANAKA, HIROKAZU 3-10-21, HANAYASHIKI SOUEN, OKU, TERUO 8-2, MIDORIGAOKA.

NUEVOS DERIVADOS HETEROCICLICOS DE FORMULA (I) EN DONDE R{SUP,1} ES ARILO QUE PUEDE TENER SUSTITUYENTE(S) ADECUADO(S) O UN GRUPO HETEROCICLICO QUE PUEDE TENER SUSTITUYENTE(S) ADECUADO(S), R{SUP,2} ES ARILO QUE PUEDE TENER SUSTITUYENTE(S) ADECUADO(S) O UN GRUPO HETEROCICLICO QUE PUEDE TENER SUSTITUYENTE(S) ADECUADO(S), R{SUP,3} ES HIDROGENO O ACILO, R{SUP,4} ES HIDROGENO, ALKILO BAJO, CICLOALKILO(()BAJO()) , CICLOALKILO(()BAJO())-ALKILO(()BAJO()) , CARBOXIALKILO(()BAJO()) , CARBOXIALKILO(()BAJO()) PROTEGIDO, ARALKILO(()BAJO(() QUE PUEDE TENER SUSTITUYENTE(S) ADECUADO(S), ARALKENILO(()BAJO()) , TRICICLIALKILO UNIDO, UN GRUPO HETEROCICLICO QUE PUEDE TENER SUSTITUYENTE(S) ADECUADO(S), ACILO, O UN GRUPO DE FORMULA (B) (EN EL QUE A ES ALQUILENO BAJO), Y R{SUP,5} ES HIDROGENO O ALKILO BAJO, Y UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO QUE SON UTILES COMO INHIBIDORES DE INTERLEUQUINA-1 Y NECROSIS TUMORAL.

DERIVADOS DE PIRAZOLO 1,5-A PIRIMIDA, SU PREPARACION Y TINTES PARA FIBRAS QUERATINICAS QUE LOS CONTIENEN.

(01/12/2002). Solicitante/s: L'OREAL. Inventor/es: LAGRANGE, ALAIN, TERRANOVA, ERIC, FADLI, AZIZ.

LA INVENCION ESTA RELACIONADA CON NUEVAS COMPOSICIONES PARA TEÑIR FIBRAS QUERATINICAS POR OXIDACION, QUE COMPRENDEN POR LO MENOS UN DERIVADO PIRAZOL EDIMIENTO DE TINTE QUE UTILIZA DICHAS COMPOSICIONES, CON NUEVOS DERIVADOS DE LA PIRAZOL CEDIMIENTO DE OBTENCION DE DICHOS DERIVADOS.

COMPUESTOS DE PIRIMIDINA Y SU USO COMO COMPUESTOS FARMACEUTICOS.

(16/11/2002). Solicitante/s: BEIERSDORF-LILLY GMBH. Inventor/es: STENZEL, WOLFGANG, PAAL, MICHAEL, SCHOTTEN, THEO, RUHTER, GERD.

SE PRESENTAN COMPUESTOS FARMACEUTICOS QUE SON COMPUESTOS DE PIRIMIDINA FUNDIDA EN AZOLO QUE TIENEN LA FORMULA I EN LA CUAL A-B JUNTO CON EL ANILLO DE PIRIMIDINA FORMA (A) UNA PIRAZOLO [1,5A]PIRAMIDINA DE LA FORMULA (A), (B) UNA [1,2,4]TRIAZOLO[1,5A]PIRIMIDINA DE LA FORMULA (B); (C) UNA IMIDAZO[1,5-A]PIRAMIDINA DE LA FORMULA (C); O (D) UNA IMIDAZO[1,2-A]PIRAMIDINA DE LA FORMULA (D).

INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH.

(16/11/2002). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: VACCA, JOSEPH P., DORSEY, BRUCE D., HUFF, JOEL, R.

SE PRESENTAN COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) QUE SON INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES EN LA PREVENCION O EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES POR VIH Y EN EL TRATAMIENTO DEL SIDA, TANTO COMO COMPUESTOS, SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES, INGREDIENTES PARA COMPOSICIONES FARMACEUTICAS, COMBINADOS O NO CON OTROS AGENTES ANTIVIRALES, INMUNOMODULADORES, ANTIBIOTICOS O VACUNAS. TAMBIEN SE DESCRIBEN METODOS PARA EL TRATAMIENTO DEL SIDA Y METODOS PARA EVITAR O TRATAR LAS INFECCIONES POR VIH.

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