13 patentes, modelos y diseños de PHARMACYCLICS, INC.

Formulaciones de inhibidor de histona desacetilasa en combinación con bendamustina y usos de las mismas.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(08/03/2017). Inventor/es: MODY, TARAK, D., BUGGY,JOSEPH J, PURRO,NORBERT, BALASUBRAMANIAN,SRIRAM, LOURY,DAVID J, DEPIL,STÉPHANE, VERNER,ERIK J, KLOOS,IOANA. Clasificación: A61P35/00, A61K31/16, A61K31/343, A61K31/166.

Una combinación de bendamustina, o su sal de clorhidrato, y el Compuesto 1: Compuesto 1 o una sal **Fórmula** farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2627820_T3.pdf

Inhibidores de tirosina cinasa de Bruton.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(30/11/2016). Inventor/es: Honigberg,Lee, Verner,Erik, Pan,Zhengying. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A01N43/90, A61K31/519.

Procedimiento para preparar compuestos de fórmula 4, 13 and 14: **Fórmula** por conversión a partir de un compuesto de fórmula 3: **Fórmula**.

PDF original: ES-2616789_T3.pdf

Inhibidores de la tirosina quinasa de Bruton.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(20/07/2016). Inventor/es: MODY, TARAK, D., Verner,Erik, CHEN,WEI, LOURY,DAVID J, SMYTH,MARK STEPHEN, LUO,WENCHEN. Clasificación: C07D487/04, A61K31/519, A61P19/02, A61P19/10.

Un compuesto que tiene la estructura:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2590905_T3.pdf

Inhibidores de tirosina cinasa de Bruton.

(25/02/2015) Un inhibidor irreversible de Btk para usar en el tratamiento de transtornos proliferativos de los linfocitos B, dicho inhibidor irreversible de Btk tiene la fórmula D: **Fórmula** en la que: La es CH2, O, NH o S; Ar es un arilo sustituido o no sustituido o un heteroarilo sustituido o no sustituido; Y es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo, heteroalquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo; Z es C(≥O), OC(≥O), NHC(≥O), C(≥S), S(≥O)x, OS(≥O)x, NHS(≥O)x, donde x es 1 ó 2; R7 y R8 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-C4 no sustituido, alquilo C1-C4 sustituido, heteroalquilo C1-C4 no sustituido, heteroalquilo C1-C4 sustituido, cicloalquilo C3-C6 no sustituido, cicloalquilo C3-C6 sustituido,…

Método para usar los inhibidores de la histona deacetilasa y monitorear biomarcadores en la terapia de combinación.

(19/11/2014) Un inhibidor de la histona deacetilasa que inhibe la actividad de RAD51 o interrumpe la formación de los focos de RAD51, para el uso en a método de tratar un cáncer asociada con un defecto en unión de los extremos no homólogos del ADN, cuyo método comprende (a) administrar a un paciente una cantidad terapéuticamente eficaz de el inhibidor de la histona deacetilasa, y (b) administrar al paciente una cantidad terapéuticamente eficaz de un tratamiento capaz de dañar el ADN celular seleccionado de (i) un agente anticancerígeno, o (ii) radioterapia.

Sonda de actividad de la tirosina-cinasa de Bruton y procedimiento de utilización.

(20/05/2013) Sonda de actividad de la Btk que comprende un resto inhibidor de la Btk que se une covalentemente a un residuode cisteína de una enzima Btk, un fluoróforo y un resto conector que une el resto inhibidor al fluoróforo, en la que elresto inhibidor es el siguiente: **Fórmula**

Manufactura, composiciones y usos del modulador del factor de coagulación Vlla.

(17/05/2013) Una composición en una forma adecuada para administración subcutánea a un mamífero que comprende uncompuesto de la Fórmula I o una sal del mismo disuelto en agua: **Fórmula** comprendiendo la solución adicionalmente hidróxido de sodio y trometamina, en donde la composición tiene un pHentre 8.0 y 9.5.

COMPLEJOS METÁLICOS DE TEXAFIRINA DE PUREZA ELEVADA.

(15/03/2012) Composición farmacéutica que comprende los compuestos de fórmula 1: en la que: M es Gd3+ o Lu3+; cada X se selecciona independientemente de entre el grupo constituido por OH -, AcO -, Cl-, Br-, I-, F-, H2PO4-, ClO-, ClO2-, ClO3-, ClO4-, HCO3-, HSO4-, NO3-, N3-, CN -, SCN-y OCN-; R4 y R7 son C3H6OH; R5 y R6 son C2H5; R3 y R8 son CH3; 20 R1 y R2 son H, cada x se selecciona independientemente de entre el grupo constituido por 2, 3, 4, 5 y 6; y un portador farmacéuticamente aceptable, en la que cada x es 3 en por lo menos 98, 4% de los compuestos de fórmula 1 en la composición farmacéutica.

INHIBIDORES DE TIROSINA CINASA DE BRUTON.

(13/03/2012) Un compuesto de fórmula (D) que tiene la estructura: en la que: La es CH2, O, NH o S; Ar es un arilo sustituido o no sustituido, o un heteroarilo sustituido o no sustituido; Y es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de entre alquilo, heteroalquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo; Z es C(=O), OC(=O), NHC(=O), C(=S), S(=O)x, OS(=O)x, NHS(=O)x, donde x es 1 o 2; R es H o alquilo C1-C6; y R7 y R8 son H o tomados conjuntamente forman un enlace; R6 es H, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

HIDROXAMATOS COMO AGENTES TERAPEUTICOS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(18/11/2009). Inventor/es: SENDZIK,MARTIN, ROBINSON,JAMES, BASKARAN,CHITRA, VERNER,ERIC J, BUGGY,JOSEPH J. Clasificación: C07D211/46, A61K41/00, C07D209/08, C07D409/04, C07D405/12, A61K45/06, C07D417/12, C07D405/06, C07D307/68, A61K31/4015, A61K31/18, C07D307/79, A61K31/33, C07D207/34, C07D333/38, C07D307/81, C07D277/56, C07D333/24, C07D209/42, C07D277/42, C07D317/60, A61K31/34, C07D413/12, C07D277/68, C07D215/48, C07D417/04, C07D249/18, C07D213/74, C07D307/86, C07D213/82, C07D207/12, C07D209/44, C07D213/81, C07D333/28, C07C259/10, C07D333/70, C07D263/58, C07D207/327, C07D307/54, C07D231/56, C07D217/26, C07D217/06, C07D209/18, C07D213/56, C07D277/30, C07D215/08, C07D261/18, C07D215/18, C07D307/85, C07D217/04, C07D235/06, A61K31/4415, C07D215/54, C07D333/16, C07D235/24, C07D241/52.

Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** donde: R1 es hidrógeno o alquilo; X es -O-, -NR2-, o -S(O) donde n es 0-2 y R2 es hidrógeno o alquilo; nY es un aquileno seleccionado de etileno, propileno, 1-metilpropileno, 2-metilpropileno, CH(C2H5)CH2-, CH (IC3H7) CH2- y CH(CH3)CH2-, estando el alquileno opcionalmente sustituido con cicloalquilo, fenilo opcionalmente sustituido, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, fenilalquiltio opcionalmente sustituido, fenilalquilsulfonilo opcionalmente sustituido, hidroxilo, o fenoxi opcionalmente sustituido; R3 es hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo, o fenilo opcionalmente sustituido; y Ar2 es arilo, aralquilo, aralquenilo, heteroarilo, heteroaralquilo, heteroalquenilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo, o heterocicloalquilalquilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PROCEDIMIENTO PARA AFECTAR LA PROGRESION NEUROLOGICA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/04/2009). Ver ilustración. Inventor/es: MILLER, RICHARD, A.. Clasificación: A61P25/00, A61K31/33.

Uso de un compuesto de Fórmula I (Ver fórmula) para preparar un medicamento útil para retrasar/ralentizar selectivamente la progresión neurológica en un ser humano aquejado de cáncer pulmonar y metástasis cerebrales de dicho cáncer pulmonar.

DERIVADOS DE ACETILENO COMO INHIBIDORES DE HISTONA DEACETILASA.

(16/10/2007) Un compuesto de la fórmula (I): en donde: R es hidrógeno, alquilo, o alquilcarbonil; Ar1 es arileno o heteroarileno en donde dicho Ar1 se sustituye opcionalmente con uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados del alquilo, halo, alkoxi, haloalkoxi, o haloalquilo; X y Y se seleccionan independientemente de la unión o del alquileno en donde el alquileno se sustituye opcionalmente con halo, haloalquilo, hidroxi, alkoxi, haloalkoxi, amino, alquilamino, o dialquilamino; R1 es hidrógeno o alquilo; R2 es hidrógeno, alquilo, halo, haloalquilo, heteroalquilo, sustituidos por heteroalquilo, arilo, heteroarilo,…

USO DE UNA TEXAFIRINA EN LA PREPARACION DE UN MEDICAMENTO PARA USAR CON UN AGENTE QUIMIOTERAPEUTICO EN LA QUIMIOSENSIBILIZACION DEL CANCER.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/04/2005). Inventor/es: MILLER, RICHARD, A., YOUNG, STUART, W. Clasificación: A61K41/00.

SE PRESENTAN METODOS DE QUIMIOSENSIBILIZACION DEL CANCER. LAS TEXAFIRINAS SON NUEVOS QUIMIOSENSIBILIZADORES PARA AUMENTAR LA CITOTOXICIDAD DE LOS AGENTES QUIMIOTERAPEUTICOS. LA MEJORA PARECE SER INDEPENDIENTE DE LAS P - GLUCOPROTEINAS YA QUE LAS TEXAFIRINAS SON EFECTIVAS TANTO EN UNA LINEA CELULAR QUE EXPRESA P - GLUCOPROTEINAS COMO EN UNA QUE NO EXPRESA P - GLUCOPROTEINAS. SE PRESENTAN METODOS PARA EL TRATAMIENTO DE CANCERES TALES COMO LA LEUCEMIA, LINFOMAS, CARCINOMAS Y SARCOMAS MEDIANTE LA UTILIZACION DE UNA TEXAFIRINA COMO QUIMIOSENSIBILIZADOR.

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