Nuevos compuestos de pirimidina condensados sustituidos.

Compuestos de pirimidina condensados de fórmula general (I)**Fórmula**

donde G es un fenilo opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente Z o un heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente Z;

Z es, independientemente entre sí, alquilo(C1-C6), hidroxialquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6), haloalquilo(C1- C6), haloalcoxi(C1-C6), S-alquilo(C1-C6), SO-alquilo(C1-C6), SO2-alquilo(C1-C6), halógeno, hidroxilo o ciano, donde los alquilos mencionados son lineales o ramificados y pueden estar sustituidos;

R1 es alquilo(C1-C4), alcoxi(C1-C4), cicloalquilo(C3-C6), S(O)x-alquiloC1-C4) o alquil(C1-C4)-S(O)xalquilo( C1-C4);

si el elemento estructural representa un enlace doble, entonces R2 representa hidrógeno, alquilo(C1-C4), S(O)x-alquilo(C1-C4) o alquil(C1-C4)-S(O)x-alquilo(C1-C4);

si el elemento estructural representa un enlace simple, entonces R2 representa R2a y R2b, que son, independientemente entre sí, hidrógeno, alquilo(C1-C4), S(O)x-alquilo(C1-C4) o alquil(C1-C4)- S(O)x-alquilo(C1-C4), bajo la condición de que únicamente uno de R2a y R2b sea S(O)x-alquilo(C1-C4) o alquil(C1-C4)-S(O)x-alquilo(C1-C4) al mismo tiempo, o donde R2a y R2b, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un carbociclo de 3 a 6 miembros saturado o insaturado, o un heterociclo de 3 a 6 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado entre O, N y S, pudiendo el átomo de azufre estar oxidado para formar un agrupamiento químico SO o SO2;

x es 0, 1 o 2;

Q es fenilo sustituido con un sustituyente X1 y opcionalmente con al menos un sustituyente X;

X1 se selecciona entre los siguientes agrupamientos químicos: L-CO2R3, O-L-CO2R3, O-L-COR4, NHL- CO2R3, y N((C1-C4)-alquilo)-L-CO2R3;

R3 es hidrógeno o alquilo(C1-C6);

R4 es NH2, NHR5, NR5R6, mientras que

R5 y R6 son, independientemente entre sí, alquilo(C1-C6), hidroxialquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C6), alquil(C1-C4)-cicloalquilo(C3-C6) o un heterociclo de 3 a 6 miembros que tiene al menos un heteroátomo seleccionado entre nitrógeno, oxígeno o azufre, o

R5 y R6, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un heterociclo saturado de 3 a 6 miembros, que opcionalmente contiene al menos otro heteroátomo seleccionado entre nitrógeno, oxígeno o azufre, y heterociclo que puede estar sustituido con al menos un sustituyente seleccionado entre hidroxilo o alquilo(C1-C6) lineal o ramificado;

L es un enlace, un grupo alquilo(C1-C4) o alquenilo(C2-C4) lineal o ramificado, pudiendo estos grupos alquilo o alquenilo estar sustituidos con al menos un sustituyente seleccionado entre alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C6), alcoxi(C1-C6), cicloalcoxi(C3-C6), haloalquilo(C1-C6), haloalcoxi(C1-C6), halógeno, hidroxilo, amino o ciano; y

X es, independientemente entre sí, (alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C6), alcoxi(C1-C6), cicloalcoxi(C3- C6), haloalquilo(C1-C6), haloalcoxi(C1-C6), halógeno, hidroxilo, ciano, carboxilo, -NH2, -NHálquilo(C1- C6), -N(alquilo(C1-C6))2, N-pirrolidinilo, N-piperidinilo, N-morfolinilo, -NH-C(O)-alquilo(C1-C6), -C(O)- NH2, -C(O)-NH-alquilo(C1-C6), -C(O)-N(alquilo(C1-C6))2, -S(O)2-NH2, -S-alquilo(C1-C6), -S(O)- alquilo(C1-C6) o -S(O)2-alquilo(C1-C6), donde las cadenas alquilo mencionadas son lineales o ramificadas y pueden estar sustituidas;

así como sales farmacológicamente tolerables, diastereoisómeros, enantiómeros, racematos, hidratos o solvatos de los mismos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/002192.

Solicitante: GRUNENTHAL GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: ZIEGLERSTRASSE 6 52078 AACHEN ALEMANIA.

Inventor/es: KONETZKI, INGO, NARDI, ANTONIO, HESSLINGER,CHRISTIAN, JAKOB,FLORIAN, CRAAN,TOBIAS.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D487/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2644367_T3.pdf

 

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