21 inventos, patentes y modelos de BRASCA, MARIA, GABRIELLA

Pirroles sustituidos activos como inhibidores de cinasas.

(09/10/2019) Un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, el cual se selecciona del grupo consistente en: 3-(5-Cloro-2-metilfenil)-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxamida (comp 123); 3-(5-Cloro-2-etilfenil)-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxamida(comp 124); 3-[2-Etil-5-(trifluorometil)fenil]-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxamida (comp 125); 3-(5-Cloro-2-metilfenil)-N-metil-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxamida (comp 129); 3-(5-Cloro-2-etilfenil)-N-metil-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxamida (comp 130); 3-[2-Etil-5-(trifluorometil)fenil]-N-metil-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxamida (comp 131); 5-(6-Aminopirimidin-4-il)-2-(5-cloro-2-metilfenil)-1H-pirrol-3-carboxamida…

Sales del inhibidor de cdk.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(10/01/2018). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61K31/33.

Una sal del compuesto 125 que tiene la fórmula siguiente:**Fórmula** seleccionada de maleato, malonato y glicolato, que comprenden polimorfos e hidratos de estos.

PDF original: ES-2660146_T3.pdf

Derivados de pirrolo-pirazol sustituidos como inhibidores de cinasa.

(17/05/2017) compuesto de fórmula (Ia) o (Ib) **(Ver fórmula)** donde R es un grupo -CORa, -CONHRa o -CONRaRb donde Ra y Rb son, cada uno independientemente, hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C6, arilo, arilalquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo, donde los grupos Ra y Rb pueden estar sustituidos opcionalmente, en cualquiera de sus posiciones libres, por uno o varios grupos seleccionados independientemente entre: halógeno, nitro, grupos oxo (≥O), ciano, alquilo, alquilo polifluorado, alcoxi polifluorado, alquenilo, alquinilo, hidroxialquilo, arilo, arilalquilo,…

Pirimidil pirroles sustituidos activos como inhibidores de quinasas.

(14/12/2016) Un compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable de este, que se selecciona del grupo que consiste en: 5-(2-Aminopirimidin-4-il)-2-[2-cloro-5-(trifluorometil)fenil]-1H-pirrol-3-carboxamida, 5-(2-Aminopirimidin-4-il)-2-(2,5-diclorofenil)-1H-pirrole-3-carboxamida, 5-(2-Aminopirimidin-4-il)-2-(2-cloro-5-etilfenil)-1H-pirrol-3-carboxamida, 5-(2-Aminopirimidin-4-il)-2-(5-cloro-2-etilfenil)-1H-pirrole-3-carboxamida, 5-(2-Aminopirimidin-4-il)-2-[2-cloro-5-(hidroximetil)fenil]-1H-pirrol-3-carboxamida, 5-(2-Aminopirimidin-4-il)-2-[5-cloro-2-(propan-2-il)fenil]-1H-pirrol-3-carboxamida, 5-(2-Aminopirimidin-4-il)-2-[2,5-bis(trifluorometil)fenil]-1H-pirrol-3-carboxamida, …

Derivados de pirrolo tricíclicos, proceso para su preparación y su uso como inhibidores de cinasa.

(17/08/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula*+ donde R1 es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, arilo, arilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo; R2 es un grupo seleccionado entre -NR''R''' y -OR'', donde R'' y R''' son, cada uno independientemente, hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil-alquilo, arilo, arilalquilo; R3 es hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil-alquilo, arilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo; R4 es hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6 lineal…

Derivados de pirrolo-pirazol sustituidos como inhibidores de cinasa.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(03/08/2016). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61P17/00, A61P25/28, C07D487/00.

Un compuesto de fórmula (Ia) o (Ib)**Fórmula** donde R es un grupo -CORa o -CONHRa, donde Ra es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C6, arilo y aril alquilo C1-C6; R1 es un grupo de fórmula (IIa):**Fórmula** donde, en la fórmula (IIa), el ciclo representa un anillo heterocíclico de 5 a 7 miembros donde X, directamente unido al resto de la molécula, representa un átomo de carbono; Y es un átomo de nitrógeno o es un grupo NH; Rc es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, y cicloalquilo C3-C6; y n es 1; y donde cualquiera de los grupos de Ra y Rc puede estar opcionalmente sustituido, en cualquiera de sus posiciones libres, por uno o varios grupos independientemente seleccionados entre: halógeno, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 polifluorado, arilo, hidroxilo, y alquilamino C1-C6.

PDF original: ES-2605848_T3.pdf

Derivados de resorcinol como inhibidores de HSP90.

(14/01/2015) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en donde: Z es -CH≥CH-, -(CH2)p, en donde p es 0, 1, 2 o 3, NH, O, S, >S≥O, >SO2 o >C≥O; R es un alquilo C1-C7, alquenilo C2-C7 o alquinilo C2-C7, lineal o ramificado, opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3- C7, cicloalquenilo C4-C7, fenilo, naftilo, heteroarilo de 5 o 6 miembros, anillo heterocíclico saturado o parcialmente saturado que comprende uno o más átomos de oxígeno, azufre o nitrógeno, o es un grupo CONHR2, CH2NHR2, NHCOR2, NHCONHR2 en donde R2 es un grupo alquilo C1-C7, alquenilo C2-C7 o alquinilo C2-C7 lineal o ramificado, opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C7, cicloalquenilo C4-C7, fenilo, naftilo, heteroarilo de 5 o 6 miembros, anillo heterocíclico…

Derivados de pirazoloquinazolina sustituidos, procedimientos para su preparación y su uso como inhibidores de la quinasa.

(19/11/2014) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en donde R1 es un arilamino sustituido en orto de la fórmula:**Fórmula** en donde R'4 y R"4 son independientemente seleccionados de un grupo que consiste en halógeno, nitro, ciano, alquiloC1-C6, alquilo polifluorado, alcoxi polifluorado, alquenilo, alquinilo, hidroxialquilo, arilo, arilalquilo, heterociclilo, cicloalquilo C3-C6, hidroxi, alcoxi, ariloxi, heterocicliloxi, metilenodioxi, alquilcarboniloxi, arilcarboniloxi, cicloalqueniloxi, heterociclilcarboniloxi, alquilidenoaminoxi, carboxi, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, cicloalquiloxicarbonilo, heterocicliloxicarbonilo, amino, ureido, alquilamino, dialquilamino, arilamino, diarilamino, heterociclilamino,…

Derivados de pirazolo-quinazolina, procedimiento para su preparación y su uso como inhibidores de cinasas.

(09/10/2013) Un derivado de pirazolo-quinazolina representado por la fórmula (Ia) o (Ib) en la que R es hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquiloC3-C10, arilo, arilalquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo; X es un enlace simple o un radical divalente seleccionado de -NR'-, -CONR'-, -NH-CO-NH-, -O-, -S-, -SO2-, en dondeR' es hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquiloC3-C6, arilo, arilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo o, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, R y R'pueden formar un grupo heteroarilo o heterociclilo de 5 a 6 miembros que contiene opcionalmente un heteroátomoadicional seleccionado entre N, O o S; R1, unido a uno cualquiera de los átomos de nitrógeno del anillo de…

Derivados de pirrolopirimidina sustituidos, procedimiento para su preparación y su uso como inhibidores de quinasas.

(20/06/2012) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** donde: R1 es -OR' o NR'R", donde R' y R" son, cada uno independientemente, hidrógeno o un grupo sustituidoopcionalmente seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6,cicloalquilo C3-C6 y heterociclilo; R2 es hidrógeno, o R1 y R2 tomados juntos son una cadena de -NH-CH2-CH2- y forman una lactama de 6 miembrosfusionada con el anillo de pirrol; R3 es un alquilo C1-C6 lineal o ramificado sustituido opcionalmente; R4 y R5 son, cada uno independientemente halógeno, un grupo -O-R3, o un grupo sustituidoopcionalmente seleccionado entre alcoxi polifluorado y heterociclilo, donde…

DERIVADOS DE PIRROLO-PIRAZOL SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE QUINASAS.

(03/11/2011) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** Caracterizado porque en el mismo: R es un grupo seleccionado de: **Fórmula** en donde R2 se selecciona de: nitro, grupos oxo (= O), ciano, alquilo polifluorado, alcoxi polifluorado, alquenilo, alquinilo, hidroxialquilo, arilo, aril-alquilo, heterociclilo, cicloalquilo, hidroxi, alcoxi, ariloxi, heterocicliloxi, metilenodioxi, alquilcarboniloxi, arilcarboniloxi, cicloalqueniloxi, heterociclilcarboniloxi, alquilidenaminooxi, carboxi, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, cicloalquiloxicarbonilo, heterocicliloxicarbonilo, amino, ureído, alquilamino, dialquilamino, arilamino, diarilamino, heterociclilamino, formilamino, alquilcarbonilamino, arilcarbonilamino, heterociclilcarbonilamino,…

DERIVADOS DE PIRROL(2,3-B)PIRIDINA ACTIVOS COMO INHIBIDORES DE QUINASA, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS COMPRENDEN.

(20/05/2010) Un compuesto de fórmula (I)

DERIVADOS DE PIRROLO(2,3-B) PIRIDINA ACTIVOS COMO INHIBIDORES DE QUINASA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LOS COMPRENDE.

(22/02/2010) Un compuesto de fórmula (I) ** ver fórmula** en la que R se selecciona entre el grupo constituido por -Ra, -CORa, -CONRaRb, -SO2Ra o -COORa; R1 es un grupo -NRcRd o -ORa; en la que Ra, Rb, Rc, y Rd, iguales o diferentes, cada uno de ellos es independientemente hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido adicionalmente, seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, alquenilo C2-C6 lineal o ramificado, alquinilo C2-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C6 o cicloalquil-alquilo C1-C6, arilo o arilalquilo C1-C6, o heterociclo o heterociclo-alquilo C1-C6 o, tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, cualquiera de entre Ra y Rb así como…

DERIVADOS DE ARILENO Y HETEROARILIDENO-OXINDOLES COMO INHIBIDORES DE LA TIROSINA QUINASA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/06/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A. Clasificación: A61P35/00, A61P43/00, A61K31/40, A61K31/47, C07C255/41, A61K31/404, C07D401/06, A61K31/275, C07C255/08, C07C255/31, A61K31/403, C07D215/14, C07D209/34, C07D209/18, C07C255/37, C07C255/36, C07C327/42, C07C327/44.

Comuestos de oxindol, acrilamida, tioacrilamida y acrionitrilo, y sus sales farmacéuticamente aceptables, que son útiles como inhibidores de la tirosinaquinasa.

DERIVADOS TRICICLICOS DE PIRAZOL, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO AGENTES ANTITUMORALES.

(01/10/2007) Uso para la fabricación de un medicamento para tratar enfermedades causadas por y/o asociadas con una actividad proteína quinasa alterada mediante la administración a un mamífero que lo necesita de una cantidad eficaz, de un compuesto de fórmulas (Ic), (Ie), (If) o (Ig), en las que: R1 en la fórmula (Ic) se selecciona entre el grupo constituido por hidruro, alquilo inferior, alquilo inferior perfluorado, heterociclilo, CN, CO2R'', COCF3, COR'', CONR''R", NR''R", C(=NR'')NR''R", CONHNH2, CONHOR'', NHCOR'', CH2NH2, y CH2NHCOR''; o R1 en las fórmulas (Ic) y (If) se selecciona entre el grupo constituido por CN, CO2R'', COR'', CONR''R", NR''R", C(=NOH)NR''R", CONHNH2, CONHOR''; R'' y R" en la fórmula (Ic) se seleccionan, cada uno independientemente, entre el grupo constituido por hidruro, hidroxi, alquilo, hidroxialquilo,…

DERIVADOS DE FENILACETAMIDO-TIAZOL , PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO AGENTES ANTITUMORALES.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/05/2007). Solicitante/s: PFIZER ITALIA S.R.L.. Clasificación: C07D417/12, A61P35/00, A61K31/425, C07D277/46.

Uso, para fabricar un medicamento para tratar trastornos proliferativos celulares asociados con una actividad alterada de cinasa dependiente del ciclo celular, por administración a un mamífero necesitado del mismo de una cantidad eficaz de un derivado de fenilacetamido-tiazol representado por la fórmula (I): en la que: R es un grupo alquilo C1-C4 lineal o ramificado; R1 es un grupo de fórmula (IIe) en la que: R3 se selecciona entre el grupo constituido por amino, aminometil-(-CH2-NH2) , hidroximetil-(-CH2OH) , alquilo C1-C4 lineal o ramificado o es un heterociclo de 5 ó 6 miembros con 1 ó 2 heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

DERIVADOS DE 4-ARALQUILAMINOPIRIMIDINA BICICLICOS UTILIZADOS COMO INHIBIDORES DE LA TIROSINA KINASA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/03/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: A61K31/505, A61K31/70, C07D239/94, C07D473/34.

UNA COMPOSICION CURABLE COMPRENDIENDO: (A) UN COMPONENTE DE RESINA TERMOESTABLECIDA; (B) UN COMPONENTE DE AGENTE PARA CURACION; (C) UNA CANTIDAD DE UN COMPONENTE TERMOPLASTICO; Y (D) UN COMPONENTE CATALITICO ORGANOMETALICO DE CURACION, PRE-PEG, COMPOSITE CURADO Y PRODUCTO FORMADO QUE COMPRENDE LA COMPOSICION Y LOS PROCESOS PARA LA PREPARACION DE ELLOS; Y USO DE LOS COMPUESTOS DEL COMPONENTE D) Y SOPORTES DE MOLDEADO PARA SU PREPARACION.

DERIVADOS OXINDOLES SUSTITUIDOS EN LA POSICION 3 DE ACCION BIOLOGICA, UTILES COMO AGENTES ANTI-ANGIOGENICOS.

(16/01/2002) SE PRESENTA EL NUEVO USO DE UN COMPUESTO DE LA FORMULA (I) EN LA QUE Y ES UN ANILLO BICICLICO SELECCIONADO DEL NAFTALENO, TETRALINA, QUINOLINA, ISOQUINOLINA E INDOL; N ES CERO O UN ENTERO DE 1 A 3; R{SUB,1} ES HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6} O ALCANOILO C{SUB,2}-C{SUB,6}; R{SUB,2} ES HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6}, CIANO, CARBOXI, NITRO O NHR, EN DONDE R ES HIDROGENO O ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6}; R{SUB,3} ES HIDROGENO O ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6}; R{SUB,4} ES HIDROGENO, HIDROXI, ALCOXI C{SUB,1}-C{SUB,6}, ALCANOILOXI C{SUB,2}-C{SUB,6}, CARBOXI, NITRO O NHR, EN DONDE R ES COMO SE HA DEFINIDO ARRIBA; R{SUB,5}ES HIDROGENO, ALQUILO C1{SUB,1}-C{SUB,6} O HALOGENO; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO; Y EN LA QUE CUANDO Y ES NAFTALENO N ES CERO O UN ENTERO DE 1 A 3, MIENTRAS QUE CUANDO Y ES TETRALINA, QUINOLINA,…

DERIVADOS DE ARIL PURINA Y PIRIDOPIRIMIDINA Y DE HETEROARIL PURINA Y PIRIDOPIRIMIDINA.

(16/10/2001) LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DE PIRIMIDINA CONDENSADA BICICLICA, QUE POSEEN LA FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE X ES UB,2}){SUB,N} CERO O 1; A ES UN ANILLO DE IMIDAZOL CONDENSADO EN 4,5, N SUSTITUIDO CON R{SUB,3}, QUE ES HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1} C{SUB,4} O BENCILO, O A ES UN ANILLO DE PIRIDINA CONDENSADO EN LA POSICION 2,3, C UILO C{SUB,1} O NR{SUB,5}R{SUB,6}, EN EL QUE CADA UNO DE LOS R{SUB,5} Y R{SUB,6} SON INDEPENDIENTEMENTE H O ALQUILO C{SUB,1} ES UN ANILLO BICICLICO QUE SE SELECCIONA ENTRE TETRALINA, INDANO Y 2 PENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1} O, HIDROXI, ALCOXI C{SUB,1} 4} CARBONILO, NITRO, CIANO O CF{SUB,3}; Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE…

DERIVADOS DE ARILIDENO Y DE HETEROARILIDENO OXIINDOL UTILIZADOS COMO INHIBIDORES DE LA TIROSINA QUINASA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/02/2001). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: A61K31/40, C07D401/06, C07D209/34.

DERIVADOS DE OXINDOLA DE ARILIDENO Y HETEROARILIDENO, DE FORMULA (I), EN LA QUE, CONFORME A DISPOSICIONES, Y ES UN SISTEMA DE ANILLO BICICLICO SELECCIONADO ENTRE NAFTALENO, TETRALIN, QUINOLINA E ISOQUINOLINA; R ES HIDROGENO O UN GRUPO OXO (=O), CUANDO Y ES TETRALINA; O R ES HIDROGENO CUANDO Y ES NAFTALENO, QUINOLINA O ISOQUINOLINA; CADA UNO DE R1 Y R2 INDEPENDIENTEMENTE ES HIDROGENO, C1 - C6 ALQUILO, O C2 - C6 ALCANOLILO; M ES CERO, 1 O 2; N ES CERO, 1, 2 O 3; CADA UNO DE R3 Y R4 INDEPENDIENTEMENTE ES HIDROGENO, HALOGENO, CIANO, C1 - C6 ALQUILO, CARBOXI, NITRO O - NR6R7, EN EL QUE CADA UNO DE R6 Y R7 INDEPENDIENTEMENTE ES HIDROGENO O C1 - C6 ALQUILO; R5 ES HIDROGENO O C1 - C6 ALQUILO; Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, QUE SON UTILES COMO INHIBIDORES DE QUINASA DE TIROSINA.

DERIVADOS HIDROSOLUBLES DE 3-ARILIDEN-2-OXINDOL UTILES COMO INHIBIDORES DE LA KINASA DE TIROSINA.

(16/12/1999) SE PRESENTAN NUEVOS DERIVADOS DE 3-ARILIDENO-2-OXINDOL HIDROSOLUBLE, QUE TIENEN ACTIVIDAD INHIBIDORA DE QUINASA TIROSINA, REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I), EN DONDE M ES CERO, 1 O 2, A ES UN ANILLO BICICLICO ELEGIDO ENTRE TETRALINA, NAFTALENO, QUINOLINA E INDOL, R{SUP,1} ES HIDROGENO, C{SUB,1}C{SUB,6}ALQUILO O C{SUB,2}-C{SUB,6}ALCANOILO; UNO DE R{SUB,2} Y R{SUB,3} INDEPENDIENTEMENTE ES HIDROGENO Y EL OTRO ES UN SUSTITUYENTE SELECCIONADO A PARTIR DE: UN GRUPO C{SUB,1}C{SUB,6}ALQUILO , SUSTITUIDO POR 1,2 O 3 GRUPOS HIDROXIDOS; SO{SUB,3}R{SUP,4} DONDE R{SUP,4} ES HIDROGENO O C{SUB,1}-C{SUB,6} ALQUILO NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO POR 1,2 O 3 GRUPOS HIDROXI; SO{SUB,2}NHR{SUP,5} DONDE R{SUP,5} ES COMO R{SUP,4} DEFINIDO ARRIBA O UN -(CH{SUB,2}){SUB,N}-N(C{SUB ,1}C{SUB,6}ALQUILO){SUB ,2}, GRUPO EN EL CUAL N ES 2 O 3, COOR{SUP,6} EN EL CUAL R{SUP,6} ES…