CIP-2021 : C07D 487/04 : Sistemas condensados en orto.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00.

C07D 487/04 · · Sistemas condensados en orto.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Compuestos tricíclicos e inhibidores de PBK que los contienen.

(22/07/2015) Un compuesto representado por la fórmula general I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 es alquilo de C1-C6 opcionalmente sustituido con hidroxilo o halógeno, halógeno, hidrógeno, ciano, cicloalquilo de C3-C10, alquenilo de C2-C6, o alquinilo de C2-C6; en la que R2 es hidrógeno, hidroxilo, halógeno, alcoxi de C1-C6, o arilo de C6-C10 opcionalmente sustituido con hidroxilo; en la que R3 se selecciona del grupo que consiste en: hidroxilo; hidrógeno; alquilo de C1-C6 opcionalmente sustituido con hidroxilo, halógeno, o hidroxietilamino; halógeno; alcoxi de C1-C6 opcionalmente sustituido con dimetilamino o morfolinilo; alquil C1-C6-fenilo, en el que los carbonos alifáticos están opcionalmente sustituidos con -NR51R52; ciano; nitro; amino; heterocicloalquilo…

Pirimido[1,2-b]indazoles sustituidos y su uso como moduladores de la ruta de PI3K/AKT.

(15/07/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi, COO(alquilo de C1-6), COOH, alquilo de C1-6, que está opcionalmente sustituido con hidroxi, (alquenilo de C2-6) que está opcionalmente sustituido con COO(alquilo de C1-6) o (CO)NR7R8, arilo, en el que el anillo arílico está opcionalmente sustituido una o dos veces independientemente con un grupo seleccionado de halógeno, ciano, hidroxi, alcoxi de C1-6, -SO2-(alquilo de C1-6), -SO2-NR7R8, alquilo de C1-6, (alquileno de C1-6)OH, COO(alquilo de C1-6), COOH, (CO)NR7R8, heteroarilo, en el que el anillo heteroarílico está opcionalmente sustituido con alquilo de C1-3, hidroxi, COO(alquilo de C1-6), R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo de C1-4, alcoxi de C1-4, OCF3, NO2, R3 es hidrógeno, NH(cicloalquilo…

Derivado de fenilalanina.

(15/07/2015) Un derivado de fenilalanina de la siguiente fórmula o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:**Fórmula** en donde R11 representa un grupo hidroxilo, un grupo isopropiloxi, un grupo morfolinoetiloxi o un grupo benciloxi que puede estar sustituido con uno o varios grupos metilo o uno o varios grupos metoxi, R12 y R13 representa cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo acetilo o un grupo metiloxicarbonilo, o N(R12)R13 representa un grupo 1-pirrolidinilo, un grupo 1-piperidinilo, un grupo un 4-morfolinilo, un grupo 4-tiomorfolinilo, un grupo 3-tetrahidrotiazolilo o un grupo 1-piperazinilo en los que la posición cuarta puede estar sustituida con un grupo alquilo que tiene de 1 a 3 átomos de carbono, R14 representa un…

Ciertas triazolopirazinas, composiciones de éstas y sus métodos de empleo.

(08/07/2015) Al menos un compuesto que se selecciona entre:**Fórmula** y/o al menos una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

Derivados de quinolina como inhibidores de la PI3 cinasa.

(08/07/2015) Un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula** en la que R2 es un grupo piridinilo o piridinilo sustituido, R1 está seleccionado de un grupo que consiste en: heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo y heteroarilo sustituido; cada R3 está seleccionado independientemente de: hidrógeno, halógeno, acilo, amino, amino sustituido, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido, cicloalquilo C3-C7, cicloalquilo C3-C7 sustituido, heterocicloalquilo C3-C7, heterocicloalquilo C3-C7 sustituido, alquilcarboxi, aminoalquilo, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, arilcicloalquilo, arilcicloalquilo sustituido, heteroarilalquilo, heteroarilalquilo sustituido, ciano, hidroxilo, alcoxi, nitro, aciloxi y ariloxi; y R4 está seleccionado…

Compuestos de pirrolopirimidina como inhibidores de CDK4/6.

(08/07/2015) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I)**Fórmula** en donde: R1 es C3-7 alquilo; C4-7 cicloalquilo opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de C1-6 alquilo y OH; fenilo opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de C1-6 alquilo, C(CH3)2CN, y OH; piperidinilo opcionalmente sustituido con un ciclopropilo o C1-6 alquilo; tetrahidropiranilo opcionalmente sustituido con un ciclopropilo o C1-6 alquilo; o biciclo[2.2.1]heptanilo; A es CH o N; R11 es hidrógeno o C1-4 alquilo; L es un enlace, C(O), o S(O)2; R2Y es**Fórmula** V es NH o CH2; X es O o CH2; W es O o NH; m y n son cada uno…

Compuestos farmacocinéticamente mejorados.

(01/07/2015) Un compuesto que tiene la estructura: **Fórmula**

Reactivo para síntesis orgánica y método de reacción de síntesis orgánica con dicho reactivo.

(01/07/2015) Reactivo para síntesis orgánica que se puede usar para reacciones de síntesis orgánica, mostrado en la siguiente Fórmula Química , y que tiene la propiedad de cambiar de manera reversible desde un estado de fase líquida a un estado de fase sólida de acuerdo con cambios en por lo menos una seleccionada del grupo compuesto por la composición de la solución y la temperatura de la solución:**Fórmula** en donde R2 y R4 son un grupo docosiloxi (C22H45O-), R1, R3 y R5 son hidrógeno y X representa un sitio activo para reactivo que se muestra mediante las siguientes fórmulas (A), (B), (E), (F), (G), (K), (L), (M) o (M'):**Fórmula** en donde Y es un grupo alquileno con un número de carbonos de 1 a 10, m y n son independientemente…

5-Anilinoimidazopiridinas y métodos de uso.

(24/06/2015) Un compuesto para su uso en un método para el tratamiento del cáncer que se selecciona entre: (2-hidroxietoxi)-amida del ácido 5-(2-fluoro-4-yodofenilamino)-imidazo[1,5-a]piridin-6-carboxílico; ((R)-2,3-dihidroxi-propoxi)-amida del ácido 5-(2-fluoro-4-yodo-fenilamino)-imidazo[1,5-a]piridin-6-carboxílico; ((S)-2-hidroxi-propoxi)-amida del ácido 5-(2-fluoro-4-yodo-fenilamino)-imidazo[1,5-a]piridin-6-carboxílico; (2-hidroxietoxi)-amida del ácido 5-(4-bromo-2-fluorofenilamino)-imidazo[1,5-a]piridin-6-carboxílico; ((S)-2-hidroxi-propoxi)-amida del ácido 5-(4-bromo-2-fluoro-fenilamino)-imidazo[1,5-a]piridin-6-carboxílico; ((S)-2-hidroxi-propoxi)-amida del ácido 5-(4-bromo-2-fluoro-fenilamino)-8-fluoro-imidazo[1,5-a]piridin-6- carboxílico; (2-hidroxi-etoxi)-amida del ácido 8-fluoro-5-(2-fluoro-4-yodo-fenilamino)-imidazo[1,5-a]piridin-6-carboxílico; ((R)-2,3-dihidroxi-propoxi)-amida…

Heterociclos condensados que contienen nitrógeno y composiciones de los mismos como inhibidores de quinasa.

(24/06/2015) Un compuesto de Fórmula (I), una sal farmacéuticamente aceptable, un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde: R1 es en donde, X1 y X2 son ambos N y X3 y X4 son ambos C k es 1, 2, o 3; cada R3 es fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, alquilo de 1 a 8 átomos de carbono y alquilo de 1 a 8 átomos de carbono sustituido con halógeno; R2 es arilo de 6 a 14 átomos de carbono, heteroarilo de 2 a 13 átomos de carbono o heterocicloalquilo de 2 a 14 átomos de carbono, en donde el arilo de 6 a 14 átomos de carbono, heteroarilo de 2 a 13 átomos de carbono o heterocicloalquilo de 2 a 14 átomos de…

Inhibidores de N-miristoil transferasa.

(24/06/2015) Uso de un compuesto de fórmula (I) o fórmula (II), en la manufactura de un medicamento para el tratamiento o prevención de una enfermedad o trastorno relacionados con N-miristoiltransferasa (NMT):**Fórmula** en donde: n es 0,1, 2, 3, 4, 5 o 6; el anillo A, denominado aquí como grupo "cabeza", es un grupo arilo que contiene nitrógeno opcionalmente sustituido en donde cada carbono o nitrógeno sustituible en el anillo A es opcional e independientemente sustituido por uno o más R5 y en donde si el anillo A contiene una unidad estructural -NH ese nitrógeno puede estar opcionalmente sustituido por C1-6 alquilo (e.g. metilo); y en donde R4 y el anillo A junto con los átomos a los cuales están unidos pueden formar un…

Heteroaril-ciclohexil-tetraazabenzo[e]azulenos como antagonistas del receptor V1a de la vasopresina.

(17/06/2015) Un compuesto de la fórmula I**Fórmula** en la que: R1 se elige entre el grupo formado por: i) H, ii) -alquilo C1-6, sin sustituir o sustituido de 1 a 5 veces por sustituyentes elegidos individualmente entre el grupo formado por OH, halógeno, ciano y alcoxi C1-6, iii) -S(O)2-alquilo C1-6, cuyo alquilo C1-6 está sin sustituir o sustituido de 1 a 5 veces por sustituyentes elegidos individualmente entre el grupo formado por OH, halógeno, ciano y alcoxi C1-6, iv) -C(O)-alquilo C1-6, cuyo alquilo C1-6 está sin sustituir o sustituido de 1 a 5 veces por sustituyentes elegidos individualmente entre el grupo formado por OH, halógeno, ciano y alcoxi C1-6, v) -C(O)O-alquilo C1-6, cuyo alquilo C1-6 está sin sustituir…

Plaguicidas mesoiónicos.

(17/06/2015) Un compuesto de Fórmula 2**Fórmula** en donde R2 es piridinilo, pirimidinilo o tiazolilo, cada uno opcionalmente sustituido con hasta 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno y alquilo de C1-C4; siempre que el compuesto no sea**Fórmula**

Compuestos heterocíclicos y métodos de uso.

(10/06/2015) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde Q se selecciona del grupo que consiste en -C(O)-, -CH2-, -CH(Ra)- y -C(Ra)2-, en donde Ra es alquilo C1-4 o halogenoalquilo C1-4; R1, si está presente, es independientemente un miembro seleccionado del grupo que consiste en halógeno, ≥O, alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 y halogenoalquilo C1-6; X1a, X1b y X1c se selecciona cada uno independientemente del grupo que consiste en C(H), C(R2) y N, en el que al menos uno de X1a, X1b y X1c es C(H) o C(R2); en donde R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en -ORb, -NRbRc, -SRb, -C(O)ORc, -C(O)NRbRc, -NRbC(O)Rd, -S(O)2Rd, -S(O)Rd, -S(O)2NRbRc, -Rd, halógeno, -CN y -NO2, en donde Rb y Rc se selecciona cada uno independientemente del grupo que consiste…

Inhibidores de proteína quinasa.

(10/06/2015) Un compuesto que tiene Fórmula **Fórmula** o una sal de la misma, donde Rx es un sustituyente opcional seleccionado entre el grupo que consiste en R6, OR6, SR6, S(O)R6, SO2R6, NH2, NHR6, N(R6)2, C(O)R6, C(O)OR6, C(O)NH2, C(O)NHR6, C(O)N(R6)2, NHC(O)R6, NR6C(O)R6, NHSO2R6, NR6SO2R6, NHC(O)OR6, NR6C(O)OR6, SO2NH2, SO2NHR6, SO2 N(R6)2, NHC(O)NH2, NHC(O)NHR6, NHC(O)N(R6)2, NR6C(O)N(R6)2, C(N)NH2, C(N)NHR6, C(N)N(R6)2, NHC(N)NH2, NHC(N)NHR6, NHC(N)N(R6)2, OH, (O), C(O)H, C(O)OH, NO2, CN, CF3, OCF3, CF2CF3, F, Cl, Br o I; B1 es R3, R4, R5 o W1; R3 es fenilo que está sin condensar o condensado con benceno, heteroareno o R3A; R3A es cicloalcano, cicloalqueno, heterocicloalcano o heterocicloalqueno; R4 es heteroarilo que está sin condensar o condensado con benceno, heteroareno…

Carboxamidas que modulan el receptor de andrógenos.

(03/06/2015) Compuesto que es de fórmula (I) o (II)**Fórmula** en las que el anillo A es uno cualquiera de los siguientes grupos o tautómeros de los mismos**Fórmula** en las que RX es halógeno o CF3; RZ es hidrógeno o halógeno; R1 es hidroxialquilo C3-7, imidazolilo o -RA-OC(O)-RB; RA es alquilo C1-7; RB es alquilo C1-7, hidroxialquilo C1-7 o carboxialquilo C1-7; R2 es alquilo C1-7, alquenilo C2-7, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-7, metilpirazolilo o pirimidinilo; R3 es halógeno o piridinilo; R4 es piridinilo; R5 es alquilo C1-7, alquenilo C2-7, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-7, ciano, hidroxialquilo C1-7, oxoalquilo C1- 7, halógeno o metilpirazolilo; R6 es alquilo C1-7, alquenilo C2-7,…

Derivados de coelenterazina y métodos de uso de los mismos.

(03/06/2015) Un compuesto de fórmula (II):**Fórmula** en la que R2 es -(CH2)n-T o alquilo C1-5; R6 se selecciona entre el grupo que consiste en -H, -OH, -NH2, -OC(5 O)R u -OCH2OC(O)R; R8 se selecciona entre el grupo que consiste en R11 se selecciona entre el grupo que consiste en un péptido, un aminoácido, un sacárido, -O-RA, -OC(O)O-RA, - N(RB)2 o -NHC(O)ORA; en donde R3 y R4 son ambos H o ambos alquilo C1-2; RA es alquilo C1-4, alquilo C1-4 sustituido, -CH2-RC o -CH2-V-RC; cada RB es independientemente -H o -RA; RC es arilo, heteroarilo, arilo sustituido o heteroarilo sustituido; L' es un enlazador seleccionado a partir de**Fórmula** cada RX es independientemente H, halógeno o NO2 cada RY es independientemente H o…

Imidazopirazinas 2-sustituidas para uso como inhibidores de Mps-1 y TTK en el tratamiento de trastornos hiper-proliferativos.

(27/05/2015) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que: R1 representa un resto *CH2-Z, indicando * el punto de unión con el resto de la molécula, en donde Z es un átomo de hidrógeno, o un alquil-C1-C6- que está opcionalmente sustituido, de manera igual o diferente, con 1, 2, 3 ó 4 grupos R7; R2 representa un grupo**Fórmula** en que * indica el punto de unión con el resto de la molécula, y en que R6a, R6b, R6c, R6d representan, independientemente uno de otro, un átomo de hidrógeno o de halógeno, o un grupo - CN, alquil-C1-C6-, alcoxi-C1-C6-, halo-alquil-C1-C6-, R(R')N- alquil-C1-C6-, HO-alquil-C1-C6-, alcoxi- C1-C6-alquil-C1-C6-, halo-alcoxi-C1-C6-alquil-C1-C6-,…

Compuestos de amido-tiofeno y su uso.

(27/05/2015) Un compuesto amido-tiofeno seleccionado entre los compuestos de la siguiente fórmula, y sales, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula** en la que: - R2 es independientemente -R2B; - R3 es independientemente -H; - R5 es independientemente -H; y - Z es independientemente -J1, -J2 o -J3; en donde: - R2B es independientemente pirazolilo, y está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre: -RX1, -F, -Cl, -Br, -OH, -ORX1, -NH2, -NHRX1, -NRX1 2, -NHC(≥O)RX1 y - NRX1C(≥O)RX1; en donde cada -RX1 es independientemente alquilo C1-4 alifático saturado o fenilo; en donde: - J1 es independientemente un grupo heterociclilo monocíclico no aromático que tiene de…

Inhibidores de la proteasa de HCV.

(27/05/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que cada uno de R1 y R2, independientemente, es H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, heterocicloalquilo C1-10, arilo, o heteroarilo; U es -O-, -NH-, -NH(CO)-, -NHSO-, o -NHSO2-; W es -(CH2)m-, -NH(CH2)n-, -(CH2)nNH-, -O(CH2)n-, -(CH2)nO-, -S(CH2)n-, -(CH2)nS-, -SO-, -SO(CH2)n-, -(CH2)nSO-, - SO2(CH2)n-, o -(CH2)nSO2-, y m es 1, 2, o 3, y n es 0, 1, o 2; X is -O-; Y es**Fórmula** o **Fórmula** en las que cada uno de V y T, independientemente, es -CH- o -N-; R es H, halógeno, nitro, ciano, amino, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo…

Compuestos de pirazolopirimidina inhibidores de JAK y métodos.

(27/05/2015) Compuesto de Fórmula Ia:**Fórmula** enantiómeros, diastereómeros o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: R1 es H; R2 es -OR4, -NR3R4, -NR3NR12R4, -NR3S(O)R4 o -NR3S(O)2R4; R3 es H o alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, en donde dichos alquilo, alquenilo y alquinilo están opcionalmente sustituidos con oxo, F, ORa o NRaRb; R4 es H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, -(alquil C0-C5)(heterociclilo C1-C9), -(alquil C0- C5)(cicloalquilo C3-C6), -(alquil C0-C5)(heteroarilo C1-C9), -(alquil C0-C5)(arilo C6-C10), en donde dichos alquilo, alquenilo y alquinilo están opcionalmente sustituidos con R8, y dichos arilo, cicloalquilo, heteroarilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos con R9; o R3 y R4 se toman junto con el nitrógeno al que están unidos para formar un heterociclilo C1-C9…

Pirrolidinonas heteroaromáticas condensadas como inhibidores de SYK.

(27/05/2015) Un compuesto de Fórmula 1,**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: G es C(R5); L1 y L2 están cada uno seleccionados independientemente de entre -NH- y un enlace; R1 y R2 están cada uno seleccionados independientemente de entre hidrógeno, halo, alquilo C1-3, y haloalquilo C1-3, o R1 y R2, junto con el átomo al que estos están unidos, forman un cicloalquilo C3-6; R3 está seleccionado de entre alquilo C2-6, cicloalquilo C3-8, heterociclilo C2-5, y heteroarilo C1-9, cada uno opcionalmente sustituido con de uno a cinco sustituyentes seleccionados independientemente de entre halo, oxo, -NO2, -CN, R6 y R7; R4 está seleccionado de entre cicloalquilo C3-8, heterociclilo…

Compuestos de indazol útiles como inhibidores de quetohexoquinasa.

(20/05/2015) Un compuesto de la fórmula (IA) **Fórmula** En el cual a es un número entero entre 0 y 1; X es seleccionado de un grupo que consiste de -O- y -S-; R1 es seleccionado de un grupo que consiste de alquiloC1-4 y alquilo halogenado C1-4; b es un número entero entre 0 y 2; R2 es seleccionado del grupo que consiste de halógeno, hidroxi, ciano, nitro, NRARB, alquilo C1-4, -O- alquiloC1-4, -S- alquilo C1-4 y alquilo halogenado C1-4; donde RA y RB son seleccionados cada uno independientemente de un grupo que consiste de hidrógeno y alquilo C1-4; R3 es seleccionado de un grupo que contiene hidrógeno, halógeno, hidroxi, -O- alquilo C1-4 y NRCRD; donde RC y RD son cada uno seleccionados independientemente de un grupo que consiste…

Inhibidores de Syk de imidazopirazina.

(20/05/2015) Al menos una entidad química elegida de los compuestos de Fórmula (I):**Fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que R1 se elige de (1-hidroxiciclobutil)fenilo, (1,1,1-trifluoro-2-hidroxipropan-2-il)fenilo, (2,2,2-trifluoro-1- hidroxietil)fenilo, (1,1,1,3,3,3-hexafluoro-2-hidroxipropan-2-il)fenilo, (2-hidroxi-2-metilpropoxi)-3-metoxifenilo, (2- hidroxietil)(metil)amino)-3-metoxifenilo, (2-metoxietil)(metil)amino)-3-metoxifenilo, (1-hidroxietil)fenilo, 3,4- dimetoxifenilo, 3-metoxifenilo, 4-etoxi-3-metoxifenilo, 4-hidroximetil-3-metoxifenilo, 3-hidroximetil-4-metoxifenilo, 2-fluoro-4-metoxifenilo, 4-(dimetilamino)propoxi-3-metoxifenilo, 4-hidroxipropoxi-3-metoxifenilo, 4-(2-hidroxi-1,1- dimetiletil)fenilo, 4-(1-hidroxi-1-metiletil)fenilo, 4-metoxi-3-(pirrolidin-1-yl)fenilo, 3-metoxi-4-(pirrolidin-1-il)fenilo, 3- metoxi-4-(propan-2-iloxi)fenilo,…

Ciertas amidas sustituidas, método de obtención, y método de su uso.

(20/05/2015) Un compuesto de Fórmula 2:**Fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables, solvatos, quelatos, complejos no colvalentes, profármacos escogidos de derivados de acetato, formato y benzoato de grupos alcohol o amina, y mezclas de los mismos, en los que R se escoge de arilo opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido; M es un enlace covalente, Q se escoge de**Fórmula** y en los que R10 y R11 se escogen independientemente de hidrógeno, alquilo de C1-C6, y haloalquilo de C1-C6; y R12, R13, R14, y R15 se escogen cada uno independientemente de hidrógeno, alquilo de C1-C6, haloalquilo de C1-C6, fenilo, fenilo sustituido escogido de fenilo mono-, di-, y tri-sustituido, en el que los sustituyentes se escogen independientemente…

Compuestos de pirrolo-triazin anilina útiles como inhibidores de quinasa.

(20/05/2015) Un compuesto que tiene la fórmula (I*):**Fórmula** o enantiómeros, diastereómeros, sales y solvatos del mismo, en la que X se selecciona entre -O-, -OC(≥O)-, -S-, -S(≥O)-, -SO2-, -C(≥O)-, -CO2-, NR8-, -NR8C(≥O)-, -NR8C(≥O)NR9, - NR8CO2-, -NR8SO2- -NR8SO2NR9-, -SO2NR8-, -C(≥O)NR8-, halógeno, nitro y ciano, o X está ausente; Y es -C(≥O)NH-; B es cicloalquilo, heterociclo o heteroarilo opcionalmente sustituidos; o arilo sustituido con un R11 y de cero a dos R12; o se selecciona entre -C(≥O)R13, -CO2R13 y -C(≥O)NR13R13a; R1 y R5 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, -OR14, -SR14, -OC(≥O)R14, -CO2R14, -C(≥O)NR14R14a, -NR14R14a, -S(≥O)R14, -SO2R14, -SO2NR14R14a, -NR14SO2NR14aR14b,…

AGENTES ANTIANGINALES DE PIRAZOLOPIRMIDINONA.

(11/05/2015) SE PRESENTAN COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE R ELEVADO 1 ES H, ALQUIL C SUB 1-C SUB 3, CICLOALQUIL C SUB 3-C SUB 5 O PERFLUOROALQUIL C SUB 1-C SUB 3; R (AL CUADRADO) ES H, ALQUIL C SUB 1-C SUB 6 OPCIONALMENTE SUBSTITUIDO POR OH, ALCOXIDO C SUB 3-C SUB 6 O CICLOALQUIL C SUB 3-C SUB 6 , O PERFLUOROALQUIL C SUB 1-C SUB 3; R ELEVADO 3 ES ALQUIL C SUB 1-C SUB 6 , ALQUENIL C SUB 3-C SUB 6, ALQUINIL C SUB 3-C SUB 6, CICLOALQUIL C SUB 3C SUB 7, PERFLUOROALQUIL C SUB 1-C SUB 6 O (CICLOALQUIL C SUB 3-C SUB 6) ALQUIL C SUB 1-C SUB 6; R ELEVADO 4 TOMADA JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO AL CUAL ESTA ENLAZADA COMPLETA UN GRUPO PIRROLIDINAL, PIPERIDINO, MORFOLINO,…

Derivados de 2,4,5-trifenil-imidazolina como inhibidores de la interacción entre las proteínas p53 y MDM2 para el uso en calidad de agentes anticancerosos.

(06/05/2015) Un compuesto de la fórmula**Fórmula** en la que: X1 y X2 son halógeno, acetileno, ciano, trifluormetilo o nitro; R1 y R2 se eligen entre el grupo formado por -CH3 y -CH2CH3; R3 es -H o -C(≥O)-R7; y si R6 es hidrógeno, entonces R4 es -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2F, -OCH2CH2OCH3 o -OCH(CH3)2; R5 es: -H -halógeno, -CH3, -CF3, -OCH3, -C(CH3)2, -ciclopropilo, -ciano, -C(CH3)3, -C(CH3)2OR (en el que R es -H, -CH3 o -CH2CH3), -C(CH3)2CN, -C(CH3)2COR (en el que R es -CH3), -C(CH3)2COOR (en el que R es -H, -CH3, -CH2CH3 o -CH(CH3)2), -C(CH3)2CONRaRb (en el que Ra es -H o -CH3 y Rb ≥ -H o -CH3), -SR (en el que R es -CH3 o -CH2CH3) o -SO2R (en el que R es -CH3, -CH2CH3, 1-pirrolidina, -NH-tert-butilo o -N(CH3)2); y si R6 no es hidrógeno, entonces R4 es -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2F, -OCH2CH2OCH3…

Pirrolo[2,3-b]piridinas y pirrolo[2,3-b]pirimidinas sustituidas con heteroarilo como inhibidores de quinasas Janus.

(06/05/2015) Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de Fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable delamisma, en la que: 2 T, U y V se seleccionan independientemente entre O, S, N, CR5 y NR6; 0 en la que el anillo de miembros formado por un átomo de carbono, un átomo de nitrógeno, U, T y V es aromático; X es N o CR4; n es 0; o n es I e Y es alquileno C1-8, alquenileno C2-8, (CR11R12)pC(O)(CR11R12)q, (CR11R12)pC(O)NRc(CR11R122 )q, (CR11R12)pC(O)O(CR11R12)q o (CR11R12)pOC(O)(CR11R12)q, en la que dicho alquileno C1-8 o alquenileno C2-8, está opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 halo, OH, CN, amino, alquilamino C1-4 o dialquilamino C2-8; Z es arilo, cicloalquilo, heteroarilo o heterocicloalquilo, cada uno opcionalmentesustituido…

Pirrolo[2,3-b]piridinas y pirrolo[2,3-b]pirimidinas sustituidas con heteroarilo como inhibidores de quinasas Janus.

(06/05/2015) Una compuesto de fórmula: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que Y es alquileno C1-8, opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 halo, OH, CN, amino, alquilamino C1-4 o dialquilamino C2-8; y Z es H.

Nuevos inhibidores híbridos de colinesterasa.

(29/04/2015) Inhibidores de colinesterasa de fórmula general (I),**Fórmula** en la que A representa el grupo alquilo C2-C14 lineal o ramificado, R1, R2 son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente entre hidrógeno, un átomo de halógeno, alquilo C1-C3, alquilo C1-C3 sustituido con un átomo de halógeno y alcoxi C1-C3, X representa un radical de fórmula (A) o (B):**Fórmula** y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

4-Oxadiazol-2-il-indazoles como inhibidores de PI3 cinasas.

(29/04/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que R1 es heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros, en el que el heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno y nitrógeno, y está opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, halo, -CN o -NHSO2R5, o piridinilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6, -OR6, halo y -NHSO2R7; X es -CH2NR2R3, alquilo C1-6, -CH2fenilo, -(CH2)nOR10, -CH2SO2R11 o -(CH2)pcicloalquilo C3-6; R2 y R3, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, se unen para formar un heterociclilo de…

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