CIP-2021 : C07D 487/04 : Sistemas condensados en orto.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00.
C07D 487/04 · · Sistemas condensados en orto.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Derivados de 4,5,6,7-tetrahidropirazolo[1,5-a]pirazina sustituidos como inhibidores de caseína cinasa 1 D/E.
(20/02/2019) Un compuesto de acuerdo con la formula (III),**Fórmula**
o un estereoisomero, un tautomero, una sal o un solvato farmaceuticamente aceptable de los mismos donde:
R2 se selecciona independientemente entre**Fórmula**
R3a y R3b se seleccionan independientemente entre H, CH2CH3, CH3, CH2OH, CH2CH2OH, CH2CH2Oalquilo C1-4, CH2F, CHF2, CH2CH2F, CF3, CH2OCHF2, CH2CN, CH2CH2CN, CH2Oalquilo C1-4, C(CH3)3, CH(CH3)2, C(CH3)2OH, C(CH3)2F, C(=O)NH-cicloalquilo C3-6, C(=O)NH-heterociclilo y CH2-heterociclilo, en donde el heterociclilo se selecciona independientemente entre**Fórmula**
R3c y R3d se seleccionan independientemente entre H, CH3, CH(CH3)2, CF3 y cicloalquilo C3-6; R5, en cada caso, se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re, F, Cl, Br, - S(O)pRc, -CN, -ORb, NRaRa,…
N-Acil-(3-sustituido)-(8-metil)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazinas como antagonistas selectivos del receptor NK-3, composición farmacéutica, métodos para su uso en trastornos mediados por el receptor de NK-3.
(20/02/2019). Solicitante/s: OGEDA S.A. Inventor/es: FRASER,GRAEME, HOVEYDA,HAMID, DUTHEUIL,GUILLAUME.
Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
R1 es H o F;
R1' es H;
R2 es H, F o Cl;
R2' es H o F;
R3 es F o Cl;
R4 es metilo o trifluorometilo;
X1 es S y X2 es N o X1 es CH y X2 es O;
representa un enlace simple o doble dependiendo de X1 y X2;
representa el enantiómero (R) o el racemato del compuesto de Fórmula I.
PDF original: ES-2721018_T3.pdf
Derivados de [1,2,4]-triazolo-[1,5-a]-pirimidina como inhibidores del proteasoma de protozoarios para el tratamiento de enfermedades parasitarias tales como leishmaniasis.
(20/02/2019) Un compuesto de la fórmula (A):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable, o estereoisómero del mismo; en donde
el anillo A es fenilo o piridilo;
X es -C(O)- o -S(O)2-;
R1 se selecciona a partir de nitro, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, amino, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono-amino, dialquilo de 1 a 6 átomos de carbono- amino, -N(C2H3)2, cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, heterocicloalquilo de 4 a 6 átomos de carbono, heterocicloalquenilo de 4 a 8 átomos de carbono, y heteroarilo de 5 a 9 átomos de carbono, en donde el alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono-amino, cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, heterocicloalquilo de 4 a 6 átomos de carbono, heterocicloalquenilo de 4 a 8 átomos de carbono,…
Octahidrociclopentapirroles, su preparación y uso.
(18/02/2019). Solicitante/s: THE TRUSTEES OF COLUMBIA UNIVERSITY IN THE CITY OF NEW YORK. Inventor/es: CHEN, PING, ZHU, LEI, JOHNSON, GRAHAM, PETRUKHIN,KONSTANTIN, CIOFFI,CHRISTOPHER, DOBRI,NICOLETA, FREEMAN,EMILY, CONLON,MICHAEL.
Un compuesto que tiene la estructura:**Fórmula**
en la que
ψ está ausente o presente y, cuando está presente, es un enlace;
R1, R2, R3, R4 y R5 son cada uno independientemente H, halógeno, CF3 o alquilo C1-C4; R6 está ausente o presente y, cuando está presente, es H, OH o halógeno;**Fórmula**
A está ausente o presente y, cuando está presente, es o
B es monociclo, biciclo, heteromonociclo, heterobiciclo o bencilo sustituidos o no sustituidos,
en la que, cuando ψ está presente, entonces R6 está ausente, y cuando ψ está ausente, entonces R6 está presente,
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2700541_T3.pdf
Composición farmacéutica que comprende un derivado de pirazolo[1,5-A]pirimidina como un agente antiviral.
(18/02/2019). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: EISENBERG, EUGENE, J., MACKMAN,RICHARD,L, BOOJAMRA,CONSTANTINE G, HUI,HON CHUNG, SAUNDERS,OLIVER L, PARRISH,JAY P, YANG,HAI, SPERANDIO,DAVID, BABAOGLU,KERIM, SANGI,MICHAEL, SIEGEL,DUSTIN.
Una composición farmacéutica que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz del compuesto de la fórmula: **Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, y un vehículo farmacéuticamente aceptable, y al menos otro agente terapéutico.
PDF original: ES-2700542_T3.pdf
Derivados de pirrolo[2,3-d]pirimidina como inhibidores de quinasas Janus.
(15/02/2019). Solicitante/s: Incyte Holdings Corporation. Inventor/es: MADUSKUIE, THOMAS, P., JALLURI, RAVI, KUMAR, RODGERS,James D, SHEPARD,Stacey, WANG,Haisheng, FALAHATPISHEH,Nikoo, RAFALSKI,Maria, ARVANITIS,Argyrios G, STORACE,Louis, FRIDMAN,Jordan S, VADDI,Krishna.
Un compuesto, que es 3-ciclopentil-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanonitrilo, en el que uno o más átomos de hidrógeno se reemplazan por deuterio; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2700433_T3.pdf
Derivados de 3-oxo-2,3,5,8-tetrahidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirimidina para el tratamiento de enfermedades respiratorias.
(14/02/2019) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en la que
A es CH;
B es CH;
D es CH;
R1 se selecciona entre la lista que consiste en:
- hidrógeno;
- alquilo (C1-C6);
- NR7R8alquilo (C1-C6);
- alquenilo (C1-C4);
- fenilalquilo (C1-C6) en el que dicho anillo fenilo está opcionalmente sustituido por un grupo NR15R16alquilo (C1-C6) o por N+R15R16R17alquilo (C1-C6);
- un grupo -CH2(CH2)nOH;
- un grupo -(CH2)nCONR5R6;
- un grupo -(CH2)nSO2NR5R6;
- un grupo -CH2-(CH2)nNR5SO2R6;
- un grupo -(CH2)t-(C6H4)-SO2alquilo (C1-C4);
- un grupo -(CH2)rSO2alquilo (C1-C4) en el que dicho alquilo (C1-C4) está opcionalmente sustituido por un grupo -NR15R16 o -N+R15R16R17;
- un grupo -SO2-fenilo en el que dicho anillo fenilo está opcionalmente sustituido…
Activadores y aplicaciones terapéuticas de los mismos.
(12/02/2019). Solicitante/s: THE JOHNS HOPKINS UNIVERSITY. Inventor/es: LAIHO,MARIKKI, PELTONEN,KARITA.
Uso de un compuesto que tiene la fórmula seleccionada del grupo que comprende**Fórmula**
o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable para la fabricación de un medicamente para el tratamiento del cáncer.
PDF original: ES-2699735_T3.pdf
Inhibidores de neprilisina.
(12/02/2019) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
donde:
R1 es -OR10;
R10 es H o alquilo C1-6; y
(i) R2 es -OH; R3 se elige entre H, Cl y -CF3; X se elige entre furano, tiofeno, imidazol, triazol, oxazol, isoxazol, piridina, pirazina, pirimidina, piridazina, benzimidazol, benzotriazol, piridilimidazol, piridiltriazol, imidazopiridina, pirrolopirimidina, 5-oxa-3,3a-diazaciclopenta[a]naftaleno, dihidrotriazol, dihidroisoxazol, tetrahidropiridazina, hexahidropirroloquinoxalina y dihidrooxadiazabenzo[e]azuleno; R4 se elige entre H; halógeno; -alquilen C0-5- OH; -alquilo C1-6; -alquilen C0-1-C(O)OR41; =O; fenilo sustituido opcionalmente con un halógeno; y fenilo sustituido con -C(O)OR41 cuando X es piridazina, pirazina o piridina; R41 es H o -alquilo C1-6; R5 está ausente o se elige…
Derivados de pirrolopirimidina como antagonistas del receptor NMDA NR2B.
(06/02/2019) Entidad química, que es un compuesto de fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
Y y Z son independientemente N o C(R2);
X es -H; halo; alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con de 1 a 6 fluoro; cicloalquilo C3-C6; alcoxilo C3-C4 opcionalmente sustituido con de 1 a 6 fluoro; -CN; -NO2; -N(R7)(R8); -SR7; -S(O)2R9; o -C(O)OR7;
R1 es -H; halo; alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con de 1 a 3 fluoro; cicloalquilo C3-C6; alcoxilo C1-C4 opcionalmente sustituido con de 1 a 3 fluoro; -CN; -NO2; -N(R7)(R8); -C(O)OR7; o -C(O)N(R7)(R8);
R2 es -H; halo; alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con de 1 a 3 fluoro; ciclopropilo; o alcoxilo C1-C4 opcionalmente sustituido con de 1 a 3 fluoro;
R3 es -H, -F, -Cl, -CH3, -CF3 o -OCH3;
R4 es -H;…
Derivados de 4-amino-6-fenil-6,7-dihidro[1,2,3]triazolo[1,5 a]pirazina como inhibidores de beta-secretasa (BACE).
(30/01/2019) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
o una forma estereoisomérica del mismo, en donde
R1 se selecciona del grupo de hidrógeno y halo;
R2 se selecciona del grupo de alquiloC1-4 o alquilo C1-4 sustituido por uno o más sustituyentes halo;
R3 es en cada caso un sustituyente halo seleccionado independientemente;
n es un número entero seleccionado entre 1 y 2;
R4 es (a):**Fórmula**
en donde R5 es heteroarilo opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo de halo, -CN, alquiloC1-4 opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes halo y alquilC1-4oxi opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes halo;
en donde heteroarilo es un heterociclo aromático de 5 miembros que se selecciona…
Compuestos de pirazolo[1,5-a]pirimidina-5,7-diamina como inhibidores de CDK y su uso terapéutico.
(30/01/2019) Un compuesto de la siguiente fórmula:**Fórmula**
o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo;
en la que:
-R5X es -L5X-Q;
-L5X- es independientemente un enlace covalente individual o -L5XA-;
-L5XA- es independientemente alquileno C1-6 saturado, lineal o ramificado, y está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre -OH y -ORL5X, en donde cada -RL5X es independientemente alquilo C1-6 saturado o cicloalquilo C3-6 saturado, lineales o ramificados;
-Q es un anillo heterocíclico no aromático que tiene de 5 a 7 átomos en el anillo, incluyendo al menos un átomo de nitrógeno en el anillo, y está sustituido con "n" grupos -J, y está sustituido con "m" grupos -RQ; "n" es 1, 2 o 3;
"m" es 0, 1, 2 o 3;
cada -J…
Compuestos de triazolopirimidina y usos de los mismos.
(30/01/2019) Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmulas)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
es un enlace sencillo o un enlace doble;
R1 y R2 son independientemente H o halógeno;
R3 se selecciona independientemente de: halógeno, fenilo, y un heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NRa, O, y S(O)p; en el que dichos fenilo y heteroarilo son sustituidos por 0 -3 R3A;
cada R3A se selecciona independientemente de: halógeno, CN, -(O)m-(alquilo C1 -C6 sustituido por 0-1 R3B), haloalquilo C1 -C6, haloalcoxilo C1 -C6, R3C, -OR3C, -C (= O)R3D, NR3ER3F,…
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ÉSTER METÍLICO DEL ÁCIDO 3-[(3S)-7-BROMO-2-OXO-5-(PIRIDIN-2-IL)-2,3-DIHIDRO-1H-[1,4]-BENZODIAZEPIN-3-IL] PROPIÓNICO, Y COMPUESTOS ÚTILES EN ESE PROCEDIMIENTO.
(29/01/2019). Solicitante/s: MOEHS IBERICA, S.L.. Inventor/es: SANCHEZ CASALS,CARLES, DOBARRO RODRIGUEZ,ALICIA.
Procedimiento para preparar éster metílico del ácido 3-[(3S)-7-bromo-2-oxo-5-(piridin-2-il)-2,3-dihidro-1H-[1,4]-benzodiazepin-3-il] propiónico, y compuestos útiles en ese procedimiento.
La presente invención se relaciona con un procedimiento para preparar éster metílico del ácido 3-[(3S)-7-bromo-2-oxo-5-(piridin-2-il)-2,3-dihidro-1H-[1,4]-benzodiazepin-3-il] propiónico, partiendo de (2-amino-5-bromo-fenil)-piridin-2-il-metanona. Asimismo, la presente invención se relaciona con nuevos compuestos útiles como intermedios en ese procedimiento, la sal bromhidrato de (4S)-4-amino-5-[4-bromo-2-(piridin-2-carbonil)anilino]-5-oxo-pentanoato de metilo y el (4S)-4-(benciloxicarbonilamino)-5-[4-bromo-2-(piridin-2-carbonil)anilino]-5-oxo-pentanoato de metilo.
PDF original: ES-2697918_A1.pdf
Derivados de 4-amino-6-fenil-5,6-dihidroimidazo[1,5 a]pirazina como inhibidores de beta-secretasa (BACE).
(25/01/2019) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
o una forma estereoisomérica del mismo, en donde
R se selecciona del grupo de hidrógeno; halo; -CN; alquiloC1-4 opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes, cada uno de los cuales se selecciona independientemente de halo, -CN y alquilC1-4oxi; alquilC1-4oxi opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes, cada uno de los cuales se selecciona independientemente de halo y alquilC1- 4oxi; y -(CH2)m-NRx(C=O)Ry, en donde m es un número entero seleccionado del grupo de 0, 1, 2 y 3, Rx se selecciona de H y alquiloC1-4 y Ry es alquiloC1-4;
R1 se selecciona del grupo de hidrógeno; halo; alquiloC1-4 opcionalmente…
Compuestos de pirimidina y piridina novedosos y su uso.
(25/01/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de este,
donde
X es CH2, Y se selecciona entre CH2, O o S(O)2; o X e Y junto con el enlace entre ellos forman -CH=CH- o -C≡C-; G es N o CH;
R1 es arilo o heteroarilo, donde cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, -NR6R7, -OR8, -S(O)nR9, -(CH2)r-C(O)R10, -CN, -C(O)NR6R7, - NR6C(O)R10, -NR6S(O)nR9, -NR6S(O)nNR11R12, -NR6C(O)OR8, -NR6C(O)NR11R12, -NO2, -S(O)nNR6R7, oxo, alquilo sustituido opcionalmente, -(CH2)p-cicloalquilo sustituido opcionalmente, -(CH2)m-heterociclilo sustituido opcionalmente,
-(CH2)q-heteroarilo…
3,4-dihidro-1h-[1,8]naftiridinonas sustituidas con ciclopenta[c]pirrol antibacterianas.
(23/01/2019) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en donde
**(Ver fórmula)**
A representa
el enlace representa un enlace simple o un enlace doble,
X representa carbono o nitrógeno, y cuando X representa nitrógeno entonces el enlace **(Ver fórmula)** representa un enlace simple;
Z1 representa CH o N;
R1 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo;
R2 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo;
R3 es hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxi o halo;
R4 es hidrógeno; halo; alquilo C1-6; alquenilo C2-6; alquinilo C2-6; alquil C1-6oxi; alquilC1-4oxicarbonilo; aminocarbonilo; mono o di(alquil C1-4)-aminocarbonilo; arilo; ariloxi;…
Síntesis de copanlisib y su sal de diclorhidrato.
(23/01/2019). Solicitante/s: Bayer Pharma Aktiengesellschaft. Inventor/es: LOVIS, KAI, MAIS, FRANZ-JOSEF, LENDER, ANDREAS, SCHIRMER,HEIKO, Marty,Maurus , WEINGÄRTNER,GÜNTER, STIEHL,JUERGEN, PETERS,JAN GEORG, GROSSBACH,DANJA, RUBENBAUER,PHILIPP, GÖTZ,DANIEL, SEYFRIED,MARTIN, ZWEIFEL,THEODOR.
Un procedimiento de preparación de copanlisib :
**(Ver fórmula)**
que comprende la etapa siguiente A9:
en la que un compuesto de fórmula :
**(Ver fórmula)**
se hace reaccionar con un compuesto de fórmula (9b):
**(Ver fórmula)**
proporcionando de este modo copanlisib :
**(Ver fórmula)**
en el que dicho compuesto de fórmula :
**(Ver fórmula)**
.
PDF original: ES-2721778_T3.pdf
Promotores de la apoptosis de N-acilsulfonamidas.
(23/01/2019) Un compuesto, o su sal terapéuticamente aceptable, en la que el compuesto se selecciona de:
N-(4-(4-((1,1'-bifenil)-2-ilmetil)piperazin-1-il)benzoil)-4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1- ((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-3-nitrobencenosulfonamida,
4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino) -N-(4-(4-((4'-metoxi(1,1'-bifenil)-2-il)metil)piperazin- 1-il)benzoil)-3-nitrobencenosulfonamida,
4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-N-(4-(4-((4'-fluoro(1,1'-bifenil)-2-il)metil)piperazin-1- il)benzoil)-3-nitrobencenosulfonamida,
4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-N-(4-(4-((4'-(metilsulfanil)(1,1'-bifenil)-2- il)metil)piperazin-1-il)benzoil)-3-nitrobencenosulfonamida,
N-((4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-3-nitrofenil)sulfonil)-4-(4-(4'-fenil-1,1'-bifenil-2-…
Compuestos para tratar atrofia muscular espinal.
(22/01/2019) Un compuesto de fórmula (IIa1):**Fórmula**
o un ácido libre, base libre, sal, isotopólogo, estereoisómero, racemato, enantiómero, diastereómero o tautómero del mismo, en donde:
R1 es heterociclilo;
en donde, heterociclilo está opcionalmente sustituido por uno, dos o tres sustituyentes R3 y opcionalmente, por un sustituyente R4 adicional; o,
en donde, heterociclilo está opcionalmente sustituido por uno, dos, tres o cuatro sustituyentes R3;
R2 es heteroarilo;
en donde, heteroarilo está opcionalmente sustituido por uno, dos o tres sustituyentes R6 y opcionalmente, por un sustituyente R7 adicional;
Ra se selecciona,…
(16/01/2019) Un compuesto de Fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptable**Fórmula**
en donde
R1 es H,
R2 es alquilo C1-5 opcionalmente sustituido con uno o más hidroxilo, o
R1 y R2, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman:
un anillo heterocíclico que contiene nitrógeno, en donde el anillo heterocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente del grupo que consiste en alquilo C1-3, -CH2-OCH3, halo y piperazin-1-ilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-3 en el nitrógeno en la posición 4, o
un sistema de anillos bicíclico seleccionado del grupo que consiste en en donde cada caso de Ra y Rb se selecciona en forma independiente del grupo que consiste en H, CN, halo, - CH2OCH3, alcoxilo C1-3…
Derivados de imidazopirazina como moduladores de la actividad de TNF.
(16/01/2019) Un compuesto de fórmula (IIB) o un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, o un cocristal del mismo:**Fórmula**
en la que
E representa -CH2-, -CH(OH)-, -CH(OCH3)-, -CH(CH3)- o -C(CH3)(OH)-;
Q representa -CH2-, -CH2O-, -CH2S- o -CH2OCH2-;
Z representa hidrógeno, flúor, trifluorometilo, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, isobutilo, terc-butilo, ciclopropilo, ciclopentilo, ciclohexilo, oxociclohexilo, fenilo, bromofenilo, cianofenilo, nitrofenilo, metoxifenilo, difluorometoxifenilo, trifluorometoxifenilo, metilendioxifenilo, metilsulfonilfenilo, dimetilaminofenilo, acetilaminofenilo,…
Amino triazoles sustituidos útiles como inhibidores de la quitinasa humana.
(09/01/2019) Un compuesto representado por la fórmula (I),**Fórmula**
donde:
W es halo, alquilo(C1-C3), alcoxi(C1-C3) o alquiltio(C1-C3); X es un enlace sencillo, -CH2-, -CH2CH2-, -CH=CH-, -C(alquilo(C1-C3))2-, o -C(O)-;
Y es un enlace sencillo, -CH-, -CHCH2-, -CH2CH-, -C=CH-, -CH=C-, -N-, -O-, -OCH2-, -S(O)-, o -S(O)2-;
si Y es un enlace sencillo, -O-, -OCH2-, -S(O)-, o -S(O)2-, entonces R1 está ausente;
R1 es H, OH, alquilo(C1-C6), haloalquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6), hidroxialquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6)alquilo(C1-C6), ariloalquilo(C1-C6), heteroarilalquilo(C1-C6), -C(O)alquilo(C1-C6), -C(O)arilo, -C(O)heteroarilo, -C(O)arilalquilo(C1- C6), -C(O)heteroarilalquilo(C1-C6),…
Derivados novedosos de pirrolidina como inhibidores de MetAP-2.
(27/12/2018). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: JONCZYK, ALFRED, HEINRICH, TIMO, ZENKE,FRANK, KRIER,MIREILLE, KNOECHEL,THORSTEN, ENDERLE,HOLGER.
Compuestos elegidos de entre el grupo de**Fórmulas**
las relaciones.
PDF original: ES-2694754_T3.pdf
Composiciones farmacéuticas de 7-(6-(2-hidroxipropan-2-il)piridin-3-il)-1-((trans)-4-metoxiciclohexil)-3,4-dihidropirazino [2,3-b]pirazin-2(1H)-ona, una forma sólida de la misma y métodos para su uso.
(20/12/2018). Solicitante/s: SIGNAL PHARMACEUTICALS LLC. Inventor/es: LEE, THOMAS, CONNOLLY, TERRENCE, JOSEPH, HUI, HO-WAH, XU,JEAN, LI,YING, COHEN,BENJAMIN, GAMBOA,JUAN ANTONIO, KREILEIN,MATTHEW MICHAEL, LEONG,WILLIAM WEI-HWA, KLOPFER,KEVIN JOSEPH, MENON,ANIL, MIKLOS,AMANDA NICOLE, BOERSEN,NATHAN.
Una composición farmacéutica que comprende una cantidad efectiva de 7-(6-(2-hidroxipropan-2-il)piridin-3-il)-1- ((trans)-4-metoxiciclohexil)-3,4-dihidropirazino[2,3-b]pirazin-2(1H)-ona, o una sal, isotopólogo, metabolito Odesmetilo o forma sólida de la misma farmacéuticamente aceptable, aproximadamente un 0,1-5 % en peso de ácido esteárico y aproximadamente un 40-60 % en peso de monohidrato de lactosa.
PDF original: ES-2694413_T3.pdf
Un polimorfo estable de la sal de (2R)-4-oxo-4-[3-(trifluorometilI)-5,6-dihidro[1,2,4jtriazol[3,4-a]pirazin-7(8H)-il]-1- (2,4,5-trifluorofenil)butan-2-amina con ácido L-tartárico.
(20/12/2018). Solicitante/s: ZENTIVA, K.S. Inventor/es: JARRAH,Kamal, Richter,Jindrich, DAMMER,ONDREJ, LEHNERT,PETR, KREJCIK,LUKAS.
Una forma cristalina de la sal de sitagliptina con ácido L-tartárico, caracterizada por las siguientes reflexiones en el patrón de polvo de rayos X: 5,9; 9,8; 14,2; 19,5; 23,8 y 26,2 ± 0,2 ° 2-theta, utilizando la radiación CuKα λ ≥ 1,542 Å ≥ 0,1542 nm.
PDF original: ES-2694350_T3.pdf
Composiciones terapéuticamente activas y sus métodos de uso.
(18/12/2018) Un compuesto de fórmula estructural (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
Y es -N(R5) -;
R1a se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C4 o arilo;
R1B se selecciona entre hidrógeno, -N(R7)(alquileno C1-C4)-N(R7)(alquilo C1-C4), arilo, heteroarilo, heterociclilo, - (alquileno C1-C4)-arilo, -(alquileno C1-C4)-heteroarilo, -O-(alquileno C0-C4)-arilo, -O-(alquileno C0-C4)-heteroarilo, - N(R7)-arilo, -N(R7)-heteroarilo, -N(R9)-heteroarilo, -O-(alquileno C1-C4)-N(R7)C(O)O-(alquileno C1-C4)-arilo o -N(R9)- C(O)-(alquenilo C2-C4); al menos uno de R1a y R1b no es hidrógeno o metilo;
cualquier unidad estructural alquileno presente en R1b está opcionalmente sustituida…
(13/12/2018) Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
en la cual
X es CH, CF, S o N,
Y es CH, S o N,
Z es C o N,
---- si Z ≥ C, forma un enlace doble junto con el enlace sencillo, si Z ≥ N está ausente,
n es 1 o 2, en cuyo caso si n ≥ 1, X ≥ S,
y si n ≥ 2, ambos X ≥ CH, o el X enlazado con el anillo de pirimidina es CF y el X no está enlazado con el anillo de pirimidina es CH, o un X es CH y el otro X es N;
m es 1 o 2, en cuyo caso si m ≥ 1, Y ≥ S, y si m ≥ 2, ambos Y ≥ CH, o un Y es CH y el otro Y es N;
R1, R2, R3, R4 son, independientemente entre sí, H, Hal, CN, OH, CONH2, CONH(LA) o LA;
R5 es H, Hal, CN o C≡CH;
Cyc es fenilo…
Pirazolopiridina y métodos para tratar las enfermedades retinales degenerativas y la pérdida auditiva asociadas con el síndrome de Usher.
(07/12/2018). Solicitante/s: Usher III Initiative, Inc. Inventor/es: OWENS, ANDREW PATE, LOCK, CHRISTOPHER, JAMES, BURLI,ROLAND WERNER, ESMIEU,WILLIAM RAMESHCHANDRA KRISHNA, MALAGU,KARINE FABIENNE, HARTE,WILLIAM EDWARD.
Un compuesto que tiene la estructura:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2693166_T3.pdf
Proceso para la preparación de AZD5363 e intermedio novedoso utilizado en el mismo.
(26/11/2018). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: AAVULA,SANJEEV KUMAR, CHANDUKUDLU HOUSE,VINOD KUMAR, CHIKKULAPALLI,ANIL, CHINNAKALAI,KARTHIKEYAN.
Un proceso para la preparacion de (S)-4-amino-N-(1-(4-clorofenil)-3-hidroxipropil)-1-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4- il)piperidina-4-carboxamida conocida como AZD5363, o una sal de AZD5363, que comprende:
(a) la reaccion de 8-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-3-oxa-1,8-diazaespiro[4.5]decano-2,4-diona:**Fórmula**
o una sal de la misma, con (S)-3-amino-3-(4-clorofenil)propan-1-ol, o una sal del mismo, en la presencia de base; y
(b) ya sea aislar AZD5363 o aislar AZD5363 como una sal.
PDF original: ES-2691223_T3.pdf
Compuestos pirimido-piridazinona y uso de los mismos.
(23/11/2018) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
R1 es NR4R5,
un alcoxi C1 a C6, que no está sustituido o está sustituido con uno o más de halógeno, OH, alcoxi, NH2, (alquil)amino-, di(alquil)amino-, (alquil)C(O)N(alquil C1-C3)-, (alquil)carboxiamido-, HC(O)NH-, H2NC(O)-, (alquil)NHC(O)-, di(alquil)NC(O)-, CN, C(O)OH, (alcoxi)carbonil-, (alquil)C(O)-, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, haloalquilo, amino(alquil C1-C6)-, (alquil)carboxil-, carboxiamidoalquil-, o NO2,
un arilo C6 a C14, que no está sustituido o está sustituido con uno o más de alquilo, halógeno, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, OH, hidroxialquilo, -O-(hidroxialquil), -O-(alquil)-C(O)OH, -(alquil)-(alcoxi)-halógeno, NH2, aminoalquil-, dialquilamino-, C(O)OH, -C(O)O-(alquil), -OC(O)(alquil), -O-(alquil)-N(alquil)(alquil),…
Compuestos de indol e indazol como inhibidores de la necrosis celular.
(23/11/2018) Compuestos de indol de la siguiente Fórmula : **Fórmula**
en la que
n denota un número de 1 a 3,
m es 1, A representa fenilo,
X representa C,
R1 representa hidrógeno, alquilo, -(CH2)rNR7R8, o -(CH2)rCO2H, en donde r denota un número de 1 a 5, y
R7 y R8independientemente uno del otro representan hidrógeno, alquilo o alquilcarbonilo, o pueden formar juntos un cadena de alquileno opcionalmente sustituida con alquilo en donde opcionalmente un metileno se sustituye por un átomo de N,
R2 representa hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo, alcoxi o trialquilsililo, representa -(CH2)pCO2R7, - (CH2)pOR7, -(CH2)pNR7R8, -NHR10, -N(H)S(O)2R7,-NHC(O)R10, -(CH2)pS(O)2R7 o (CH2)p-heterociclo-R10, en donde p denota un número de 0 a 3, el heterociclo es de 3-10 miembros y tiene 1-3…