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Compuestos de indolinonas y su uso en el tratamiento de enfermedades fibróticas.

(11/03/2020) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** donde R1 representa H, Me, Et, CH=CH2, C≡C-H o C≡C-Me; R2 representa H, C1-C6alquilo, C1-C6alcoxi, C3-C8cicloalquilo, -CH2-(C3-C8cicloalquilo), halógeno o ciano; R3 representa (i) **(Ver fórmula)** o (ii) **(Ver fórmula)** o (iii) **(Ver fórmula)** Q representa un heteroátomo seleccionado de entre O, N y S y si N puede ser sustituido opcionalmente por C1- 4alquilo; Z representa CO o SO2; Y1 representa (CH2)n y, excepto cuando m representa 0, puede ser sustituido opcionalmente por Me; X1 representa (CH2)m y, excepto cuando m representa 0, puede ser sustituido…

Compuestos heterocíclicos aromáticos como compuestos antiinflamatorios.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(20/11/2019). Inventor/es: ONIONS,Stuart,Thomas, VENABLE,Jennifer Diane, KING-UNDERWOOD,JOHN, LONGSHAW,ALISTAIR IAN, FORDYCE,EUAN ALEXANDER FRASER. Clasificación: C07D401/14, A61K31/506, A61P11/00, A61P31/00, A61P29/00, C07D409/14.

Una formulación farmacéutica en polvo seco que comprende un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2774249_T3.pdf

Compuestos heterocíclicos aromáticos como compuestos antiinflamatorios.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(11/04/2018). Inventor/es: ONIONS,Stuart,Thomas, VENABLE,Jennifer Diane, KING-UNDERWOOD,JOHN, LONGSHAW,ALISTAIR IAN, FORDYCE,EUAN ALEXANDER FRASER. Clasificación: C07D401/14, A61P37/00, A61P29/00, A61K31/497.

Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2677595_T3.pdf

Estabilización de composiciones farmacéuticas.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(06/09/2017). Inventor/es: BROECKX, RUDY, LAURENT, MARIA, FILLIERS,WALTER FERDINAND MARIA, Copmans,Alex,Herman, LEYS,Carina, NIESTE,PATRICK HUBERT J, VANHOUTTE,FILIP MARCEL C. Clasificación: A61K47/12, C07D487/04, A61K9/00, A61K47/26, A61K31/519, A61K31/52.

Uso de un agente estabilizador en partículas seleccionado de sales metálicas de ácido esteárico y sales metálicas de estearil fumarato en una formulación farmacéutica que contiene un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** que es 6-(2-((4-amino-3-(3-hidroxifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)metil)-3-(2-clorobencil)-4-oxo-3,4- dihidroquinazolin-5-il)-N,N-bis(2-metoxietil)hex-5-inamida, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, incluyendo todos los estereoisómeros, tautómeros y derivados isotópicos de la misma, y solvatos de los mismos, en forma de partículas, como ingrediente activo, y lactosa en partículas para incrementar la estabilidad del compuesto de fórmula (I) frente a la degradación química, en el que el agente estabilizador en partículas actúa como agente protector frente a la degradación química del grupo alquino en el compuesto de fórmula (I).

PDF original: ES-2650791_T3.pdf

Inhibidores de PI3 cinasa cristalinos.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(10/08/2016). Inventor/es: BROECKX, RUDY, LAURENT, MARIA, FILLIERS,WALTER FERDINAND MARIA, Copmans,Alex,Herman, LEYS,Carina, NIESTE,PATRICK HUBERT J, VANHOUTTE,FILIP MARCEL C. Clasificación: C07D487/04.

Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** que es 6-(2-((4-amino-3-(3-hidroxifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)metil)-3-(2-clorobencil)-4-oxo-3,4- dihidroquinazolin-5-il)-N,N-bis(2-metoxietil)hex-5-inamida en forma anhidra cristalina sólida.

PDF original: ES-2600705_T3.pdf

1-Pirazolil-3-(4-((2-anilinopirimidin-4-il)oxi)naftalen-1-il)ureas como inhibidores de p38 MAP cinasa.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(20/04/2016). Inventor/es: ITO, KAZUHIRO, ONIONS,Stuart,Thomas, KING-UNDERWOOD,JOHN, CHARRON,CATHERINE ELISABETH, LONGSHAW,ALISTAIR IAN, BROECKX,RUDY, FILLIERS,WALTER, COPMANS,ALEX. Clasificación: A61K31/506, C07D403/12, A61K31/4155, C07D491/10.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o su sal farmacéuticamente aceptable, incluidos todos sus estereoisómeros y tautómeros.

PDF original: ES-2583853_T3.pdf

Derivados de 2-((4-amino-3-(3-fluoro-5-hidroxifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)metil)-3-(2-(trifluorometil)bencil)quinazolin-4(3H)-ona y su uso como inhibidores de fosfoinosítido-3-cinasas.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(20/01/2016). Inventor/es: BROECKX, RUDY, LAURENT, MARIA, ONIONS,Stuart,Thomas, Copmans,Alex,Herman, TADDEI,DAVID MICHEL ADRIEN, SMITH,ALUN JOHN. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61P17/00, A61P11/00, A61P31/12, A61K31/519, A61P19/00.

Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, incluyendo todos los estereoisómeros, tautómeros y derivados isotópicos del mismo.

PDF original: ES-2640624_T3.pdf

Derivados de quinazolin-4(3H)-ona, que se usan como agentes inhibidores de las PI3 cinasas.

(24/12/2014) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** es decir la 6-(2-((4-amino-3-(3-hidroxi-fenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)metil)-3-(2-cloro-bencil)-4-oxo-3,4-dihidroquinazolin- -il)-N,N-5 bis(2-metoxi-etil)hex-5-inamida o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, incluyendo a todos los estereoisómeros, tautómeros y derivados isotópicos de la misma.

Inhibidores de pirazol p38 MAP quinasa.

(17/12/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que, R1 es H, fenilo, o una cadena acíclica o cíclica de alquileno C1-10, lineal o ramificada, saturada o insaturada, en la que uno o más carbonos en la cadena están opcionalmente reemplazados por uno o más heteroátomos seleccionados independientemente entre O, N y S(O)n y la cadena está opcionalmente sustituida con: un grupo oxo y/o uno o más átomos de halógeno; R2a es H, halo, una cadena de alquileno C1-8, saturada o insaturada, ramificada o no ramificada, en la que uno o más carbonos están opcionalmente reemplazados por uno o más heteroátomos seleccionados independientemente entre O, N y S(O)m y la cadena está opcionalmente sustituida con uno o más átomos de halógeno; R2b es H, halo, alcoxi C1-6 o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con OH; R3 es halo,…

Derivados de quinazolin-4(3H)-ona usados como inhibidores de PI3 cinasa.

(30/04/2014) Un compuesto de fórmula (I) en la que R1es H, una cadena de alquilo C1-15 saturada o insaturada, ramificada o no ramificada, en la que opcionalmente uno o más carbonos se sustituye o sustituyen por un heteroátomo seleccionado de O, N, S(O)p, en el que dicha cadena está opcionalmente sustituida con uno o más grupos seleccionados independientemente de oxo, halógeno, un grupo arilo, un grupo heteroarilo, un grupo carbociclilo o un grupo heterocicliclo, teniendo cada grupo arilo, heteroarilo, carbociclilo o heterociclilo: 0 a 3 sustituyentes seleccionados de halógeno, -hidroxilo, -alquilo de C1-6, -alcoxi de C1-6, -alcoxi C2-3-Oalquilo de C1-3, -alquil C2-3-O-alquilo de C1-3, -hidroxialquilo de C1-3, -haloalquilo de C1-6, amino, -mono-alquilo de C1-4- o -dialquil C2-8-amino, -mono-acil C1-4- o -diacil C2-8-amino,…

Inhibidores de cinasa MAP p38.

(26/02/2014) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por un grupo hidroxilo; R2 es H o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por un grupo hidroxilo; R3 es H; Ar es un naftilo o un anillo fenílico cualquiera de los cuales puede ser opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados independientemente de: alquilo C1-6, alcoxi C1-6, amino y mono o di-alquilamino C1-4; L representa -O(CH2)m- en la que m es 0, 1 ó 2; Q se selecciona de: a) una cadena alquílica C1-10 ramificada o no ramificada, saturada o insaturada, en la que al menos un carbono (por ejemplo 1, 2 ó 3 carbonos) es reemplazado por un heteroátomo seleccionado de O, N y S(O)p, en la que dicha cadena es sustituida opcionalmente por uno…

Inhibidores de p38 MAP cinasa.

(12/11/2013) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, incluyendo todos sus tautómeros.

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