18 inventos, patentes y modelos de VULPETTI, ANNA

Moduladores de la vía del complemento y sus usos.

(25/04/2019) Un compuesto, o una de sus sales, seleccionado del grupo que consiste en: ((1S,2R)-2-fenil-ciclopropil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetil-indazol-1-il)-acetil]-2-aza- biciclo[3.1.0]hexano-3-carboxílico; ((1R,2S)-2-fenil-ciclopropil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetil-indazol-1-il)-acetil]-2-aza- biciclo[3.1.0]hexano-3-carboxílico; ((1R,2S)-2-fenil-ciclopropil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetil-pirazolo[4,3-c]piridin-1-il)-acetil]-2-aza- biciclo[3.1.0] hexano-3-carboxílico; ((1S,2R)-2-fenil-ciclopropil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetil-pirazolo[3,4-c]piridin-1-il)-acetil]-2-aza- biciclo[3.1.0] hexano-3-carboxílico; ((1R,2S)-2-fenil-ciclopropil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetil-pirazolo[3,4-c]piridin-1-il)-acetil]-2-aza- biciclo[3.1.0] hexano-3-carboxílico; …

Moduladores de la ruta del complemento y usos de los mismos.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(30/10/2018). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: C07D403/14, A61P27/02, A61K31/4155, A61K31/416, A61K31/403, A61K31/4162.

Un compuesto representado por la Fórmula (V) o (VI):**Fórmula** en donde: Z2 es CR2 o N; R2 es hidrógeno, alquilo C1-C4, o halógeno; R3 es hidrógeno, alquilo C1-C4, o pirimidinilmetoxi; R5 es metilo o amino; y R10 es alquilo C1-C4, cicloalquil C3-C6-metilo, o halo-alquilo C1-C2.

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Compuestos de indol o análogos de los mismos útiles para el tratamiento de la degeneración macular relacionada con la edad (AMD).

(16/08/2017) Un compuesto de la fórmula I: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Z1 es C, y L es un residuo divalente seleccionado a partir del grupo que consiste en -N(H)- y -C(H)-(R1)-, o Z1 es N, y L es CH2; R1 es hidrógeno, hidroxilo, o amino; Z2 es C(R2) o N; Z3 es C o N, Z4 es C(R4) o N; Z5 es C(R5) o N, o un N-óxido del mismo; Z6 es C(R6) o N, o un N-óxido del mismo; Z7 es C(R7) o N, o un N-óxido del mismo; Z8 es C o N; Z9 es C o N; en donde uno de Z1, Z3, Z8 y Z9 es N, y tres de Z1, Z3, Z8 y Z9 son C; en donde 0, 1 o 2 o 3 de Z2, Z4, Z5, Z6 y Z7 son N; R2 es hidrógeno o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; …

Derivados de pirrolidina y su uso como moduladores de la ruta del complemento.

(09/08/2017) Un compuesto, o una sal del mismo, de acuerdo con la fórmula (II) o fórmula (III):**Fórmula** en donde m es un entero de entre 0 y 2p+4; p es 0, 1, 2, o 3; Z1 es C(R1) o N; Z2 es C(R2) o N; Z3 es C(R3) o N, en donde al menos uno de Z1, Z2 o Z3 no es N; R1 se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno, halógeno, C1-C6alquilo, C1-C6alcoxi, haloC-C6alquilo, haloCC6alcoxi C1-C6alcoxicarbonilo, CO2H y C(O)NRARB; R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxi, NRCRD, ciano, CO2H, CONRARB, SO2C1-C6alquilo, y SO2NH2, SO2NRARB, C1-C6alcoxicarbonilo, -C(NRA)NRCRD, C1-C6alquilo, haloC1-C6alquilo, C2-C6alquenilo,…

Derivados de pirrolidina y su uso como moduladores de la vía del complemento.

(26/07/2017) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (II):**Fórmula** o una sal del mismo, donde A es un grupo que se selecciona entre: Z1 es C(R1) o N; Z2 es C(R2) o N; Z3 es C(R3) o N, donde por lo menos uno de Z1, Z2 o Z3 no es N; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, C1-C6alquilo, C1-C6alcoxilo, haloC-C6alquilo, haloC-C6alcoxilo C1-C6alcoxicarbonilo, CO2H y C(O)NRARB; R2 y R3 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxilo, NRCRD, ciano, CO2H, CONRARB SO2C1-C6alquilo, y SO2NH2, SO2NRARB, C1-C6alcoxicarbonilo, -C(NRA)NRCRD, C1- C6alquilo, haloC1-C6alquilo, C2-C6alquenilo, C1-C6alcoxilo, haloC1-C6alcoxilo, C2-C6alqueniloxilo, donde cada alquilo, alquenilo, alcoxilo y alqueniloxi…

Derivados de pirrolidina y su uso como moduladores de la ruta del complemento.

(26/07/2017) El compuesto, o sal del mismo, seleccionado del grupo que consiste en: amida del ácido 1-{2-[(1R,3S,5R)-3-(3,3-dimetil-butilcarbamoíl)-2-aza-biciclo[3.1.0]hex-2-il]-2-oxoetil}-1H-indazol- 3-carboxílico; (3-trifluorometoxipropil)- amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-acetil-indazol-1-il)-acetil]-2-aza-biciclo[3.1.0]hexano- 3-carboxílico; amida del ácido 1-{2-[(2S,3S,4S)-2-(3,3-dimetil-butilcarbamoíl)-4-fluoro-3-metoxi-pirrolidin-1-il]-2-oxo-etil}-1Hindazol- 3- carboxílico; amida del ácido 1-{2-[(2S,3S,4S)-2-(3,3-dimetil-butilcarbamoíl)-4-fluoro-3-metoxi-pirrolidin-1-il]-2-oxo-etil}-5-metil- 1Hpirazol[3,4-c]piridina-3-carboxílico; …

Derivados de pirrolo-pirazol sustituidos como inhibidores de cinasa.

(17/05/2017) compuesto de fórmula (Ia) o (Ib) **(Ver fórmula)** donde R es un grupo -CORa, -CONHRa o -CONRaRb donde Ra y Rb son, cada uno independientemente, hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C6, arilo, arilalquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo, donde los grupos Ra y Rb pueden estar sustituidos opcionalmente, en cualquiera de sus posiciones libres, por uno o varios grupos seleccionados independientemente entre: halógeno, nitro, grupos oxo (≥O), ciano, alquilo, alquilo polifluorado, alcoxi polifluorado, alquenilo, alquinilo, hidroxialquilo, arilo, arilalquilo,…

Derivados novedosos de amino pirimidina.

(05/10/2016) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo **(Ver fórmula)** en el que, R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con hidroxi; R2 es hidrógeno o halógeno; R3 es hidrógeno o halógeno; R4 es hidrógeno; R5 es hidrógeno o halógeno; o R4 y R5 están unidos entre sí y representan un enlace, -CH2-, -CH2-CH2-, - CH≥CH-, -CH≥CH-CH2-; -CH2- CH≥CH-; o -CH2-CH2-CH2-; R6 y R7 pueden ser independientemente el uno del otro H, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con hidroxilo, cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido con halógeno o hidroxi, o halógeno; R8, R9, R, R', R10 y R11 pueden ser independientemente el uno del otro H o alquilo C1-C6 opcionalmente…

Derivados de pirrolo-pirazol sustituidos como inhibidores de cinasa.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(03/08/2016). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61P17/00, A61P25/28, C07D487/00.

Un compuesto de fórmula (Ia) o (Ib)**Fórmula** donde R es un grupo -CORa o -CONHRa, donde Ra es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C6, arilo y aril alquilo C1-C6; R1 es un grupo de fórmula (IIa):**Fórmula** donde, en la fórmula (IIa), el ciclo representa un anillo heterocíclico de 5 a 7 miembros donde X, directamente unido al resto de la molécula, representa un átomo de carbono; Y es un átomo de nitrógeno o es un grupo NH; Rc es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, y cicloalquilo C3-C6; y n es 1; y donde cualquiera de los grupos de Ra y Rc puede estar opcionalmente sustituido, en cualquiera de sus posiciones libres, por uno o varios grupos independientemente seleccionados entre: halógeno, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 polifluorado, arilo, hidroxilo, y alquilamino C1-C6.

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Novedosos derivados de pirrolo pirimidina.

(19/08/2015) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;**Fórmula** en donde, R1 es hidrógeno, C1-C6 alquilo opcionalmente sustituido por hidroxi; R2 es hidrógeno o halógeno; R3 es hidrógeno o halógeno; R4 es hidrógeno, R5 es fenilo opcionalmente sustituido por halógeno; SF5; NR6R7; hidroxi; C1-C6 alcoxi; C1-C6 alquenilo; C1-C6 alquil carbonilo; C1-C6 alquilo opcionalmente sustituido por hidroxi, halógeno, o C1-C6 alcoxi; o C3-C6 cicloalquilo opcionalmente sustituido por halógeno, hidroxi, o C1-C6 alquilo opcionalmente sustituido por halógeno; o R5 es un sistema de anillo heterociclilo o heteroarilo mono- o bicíclico de 4 - 14 miembros que comprende 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados de N,…

Derivados de pirazolo-quinazolina, procedimiento para su preparación y su uso como inhibidores de cinasas.

(09/10/2013) Un derivado de pirazolo-quinazolina representado por la fórmula (Ia) o (Ib) en la que R es hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquiloC3-C10, arilo, arilalquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo; X es un enlace simple o un radical divalente seleccionado de -NR'-, -CONR'-, -NH-CO-NH-, -O-, -S-, -SO2-, en dondeR' es hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquiloC3-C6, arilo, arilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo o, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, R y R'pueden formar un grupo heteroarilo o heterociclilo de 5 a 6 miembros que contiene opcionalmente un heteroátomoadicional seleccionado entre N, O o S; R1, unido a uno cualquiera de los átomos de nitrógeno del anillo de…

Derivados de aminoindazol activos como inhibidores de quinasas, procedimientos para su preparación, y composiciones farmacéuticas que los contienen.

(08/05/2012) Un derivado de aminoindazol, opcionalmente en forma de una sal farmacéuticamente aceptable, seleccionado del grupo que consiste en **Fórmula** en el que cada compuesto específico individual consiste en tres unidades A-M-B, en el que cada radical A (sustituyente) se representa en la siguiente tabla VII, **Fórmula** y M se refiere al núcleo central del resto 3-aminoindazol divalente que tiene el grupo -O- en la posición 5 o 6 y está sustituido con grupos A y B, en el que M puede variar entre M1 y M2, según las fórmulas siguientes, **Fórmula** identificando cada una un compuesto que está sustituido con grupos A-O- en la posición (M1) o en la posición 6 (M2),**Fórmula** estando cada uno…

DERIVADOS DE AMINOINDAZOL ACTIVOS COMO INHIBIDORES DE QUINASA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACIÓN Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(27/04/2011) Uso, para fabricación de un medicamento para tratar un trastorno proliferativo celular seleccionado del grupo que consiste en cáncer, enfermedad de Alzheimer, infecciones virales, enfermedades autoinmunes, trastornos neurodegenerativos, hiperplasia prostática benigna, adenomatosis familiar, poliposis, neuro-fibromatosis, psoriasis, proliferación celular de tejido liso vascular asociada con ateroesclerosis, fibrosis pulmonar, artritis glomerulonefritis y estenosis posquirúrgica y restenosis por la administración a un mamífero que lo necesita una cantidad efectiva de un derivado de aminoindazol representado por la fórmula (I) en la que R se selecciona…

DERIVADOS DE ARILMETIL-CARBONILAMINO-TIAZOL Y SU USO COMO AGENTES ANTITUMORALES.

(16/04/2008) Uso para fabricar un medicamento para el tratamiento de trastornos proliferativos asociados con una actividad alterada de quinasa dependiente de células, por administración a un mamífero que lo necesita de una cantidad eficaz de un compuesto representado por la fórmula (I) o (II): en las que: L es un grupo fenilo o un heterociclo aromático de 5 o 6 miembros con uno o más heteroátomos seleccionados entre el grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre; R es (i) un cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con un grupo alquilo C1-6 de cadena lineal o ramificada; o (ii) un grupo alquilo C1-6 de cadena lineal o ramificada o un grupo arilalquilo que opcionalmente está sustituido con uno o varios sustituyentes seleccionados entre halógeno,…

DERIVADOS DE FENILACETAMIDO-TIAZOL , PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO AGENTES ANTITUMORALES.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/05/2007). Solicitante/s: PFIZER ITALIA S.R.L.. Clasificación: C07D417/12, A61P35/00, A61K31/425, C07D277/46.

Uso, para fabricar un medicamento para tratar trastornos proliferativos celulares asociados con una actividad alterada de cinasa dependiente del ciclo celular, por administración a un mamífero necesitado del mismo de una cantidad eficaz de un derivado de fenilacetamido-tiazol representado por la fórmula (I): en la que: R es un grupo alquilo C1-C4 lineal o ramificado; R1 es un grupo de fórmula (IIe) en la que: R3 se selecciona entre el grupo constituido por amino, aminometil-(-CH2-NH2) , hidroximetil-(-CH2OH) , alquilo C1-C4 lineal o ramificado o es un heterociclo de 5 ó 6 miembros con 1 ó 2 heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

DERIVADOS DE OXAZOLIL-PIRAZOL COMO INHIBIDORES DE QUINASA.

(16/03/2006) Uso de un compuesto que es un derivado oxazolil-pirazol representado por la fórmula (I) en la que: R representa un átomo de hidrógeno; un grupo alquilo C1-C8 lineal o ramificado; un grupo alquenilo C2-C8 lineal o ramificado; un grupo arilo o arilalquilo C1-C6; un grupo cicloalquilo o cicloalquiloxi C3-C6 saturado o no saturado opcionalmente condensado de forma adicional con 1 o 2 anillos de benceno; o es un grupo heterocíclico o heterociclilalquilo C1-C6 de 5 o 6 miembros opcionalmente benzocondensado, que presenta 1 o 2 heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno o azufre; estando cada uno de los grupos R definidos anteriormente opcionalmente…

DERIVADOS DE 2-AMINO-TIAZOL, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO AGENTES ANTITUMORALES.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/10/2005). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: A61P35/00, C07D417/12, A61K31/426, A61K31/427, C07D277/46.

El uso de un compuesto que es un derivado de 2-amino- 1, 3-tiazol de **fórmula** en la que R1 es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de: i) arilo; ii) arilalquilo con 1 a 8 átomos de carbono en la cadena de alquilo lineal o ramificada; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la fabricación de un medicamento para tratar los trastornos proliferativos celulares asociados con una actividad alterada de la quinasa dependiente de ciclina celular.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE TAXOL Y DE SUS DERIVADOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/2002). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: C07D263/04, C07D305/14, C07D413/12, C07D263/16.

LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE R{SUB,1} ES UN GRUPO ARILO O HETEROARILO; R{SUB,2} ES HIDROGENO, ARILCARBONILO, HETEROARILCARBONILO O ALCOXICARBONILO C{SUB,1}-C{SUB,6}; R{SUB,3} ES HIDROGENO O ACETILO. DICHO PROCEDIMIENTO COMPRENDE HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), DONDE CADA UNO DE R{SUB,8} Y R{SUB,9} ES INDEPENDIENTEMENTE UN GRUPO PROTECTOR DE HIDROXILO, EN PRESENCIA DE UN AGENTE CONDENSADOR, OBTENIENDOSE ASI UN COMPUESTO DE FORMULA (IV).

 

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