Profármacos de agentes antiinflamatorios no esteroideos (AINE).
Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R1 representa una unidad que promueve la inmovilidad seleccionada de un resto orgánico con un peso molecular inferior a 1000 g/mol que comprende uno o más restos que contienen nitrógeno cada uno con un pKa de entre 4 y 7,
6 a 37ºC;
y R1 es fenilamino, imidazolilo, isoquinolinilo, quinolinilo, bencimidazolilo, acridinilo sustituido o no sustituido según las siguientes estructuras:**Fórmula**
en la que R3 es alquilo C1-8 lineal o ramificado, o alcoxialquilo, R4 y R5 son cada uno e independientemente entre sí hidrógeno, alquilo C1-8 lineal o ramificado, alcoxialquilo o fenilo; y R3, que está situado entre el núcleo de IPU y el AINE, puede unirse en cualquier punto el núcleo de IPU, o bien en un átomo de carbono o bien de nitrógeno del anillo;
-O-(C≥O)-R2 representa un residuo de aciloxilo de un grupo ácido carboxílico contenido dentro de un agente antiinflamatorio no esteroideo (AINE) seleccionado de la lista que consiste en: ketorolaco, ketoprofeno, fenoprofeno, oxaprofeno, diclofenaco, tolmetina, ácido tolfenámico, ácido mefenámico, sulindaco, indometacina, ácido acetilsalicílico, deflunisal, loxoprofeno, indoprofeno, priprofeno, clidanaco, fencloraco, meclofenamato, benoxaprofeno, carprofeno, isofezolaco, aceclofenaco, fenbufeno, ácido etodólico, ácido fleclózico, amfenaco, mácido efenámico, bromfenaco, flenclofenaco, alcofenaco, orpanoxina, zomopiraco, ácido flufenámico, ácido niflúmico, pranoprofeno, zaltoprofeno y suprofeno, x es un número entero seleccionado de 1, 2, 3 ó 4;
en la que R1 contiene un grupo R3-OH, que junto con la función carboxílica del AINE forma el enlace éster, y en el que R3 es diferente de -CH2-OH cuando R3 se une al nitrógeno de R1;
y sales, solvatos e hidratos del mismo.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/DK2012/050400.
Solicitante: Larsen, Claus Selch.
Nacionalidad solicitante: Dinamarca.
Dirección: Gl. Byvej 17 4320 Lejre DINAMARCA.
Inventor/es: JENSEN, HENRIK, ØSTERGAARD,JESPER, LARSEN,SUSAN WENG, THING,METTE AGERGAARD, KRISTENSEN,JESPER LANGGAARD.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K47/48
- A61P19/00 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto.
- A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
- C07C219/10 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 219/00 Compuestos que contienen grupos amino e hidroxi esterificados unidos a la misma estructura carbonada. › estando al menos uno de los grupos hidroxi esterificado por un ácido carboxílico con el grupo carboxilo esterificante unido a un átomo de carbono acíclico de una estructura carbonada que contiene ciclos.
- C07C219/32 C07C 219/00 […] › con grupos amino unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros y grupos hidroxi esterificados unidos a átomos de carbono acíclicos o a átomos de carbono de ciclos distintos de los ciclos aromáticos de seis miembros de la misma estructura carbonada.
- C07D213/30 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Atomos de oxígeno.
- C07D233/60 C07D […] › C07D 233/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos. › con radicales hidrocarbonados, sustituidos por átomos de oxígeno o azufre, unidos a los átomos de nitrógeno del ciclo.
- C07D235/06 C07D […] › C07D 235/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, condensados con otros ciclos. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente en posición 2.
- C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
PDF original: ES-2602075_T3.pdf
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