CIP-2021 : C07D 487/04 : Sistemas condensados en orto.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00.
C07D 487/04 · · Sistemas condensados en orto.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Compuestos de quinoxalina.
(09/11/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que:
A1 es N y A2 es CR6,
R1 es un grupo de fórmula (II),**Fórmula**
R2 es halógeno; cicloalquilo; o alquilo C1-6 u -O-alquilo C1-6, que puede estar sustituido con un sustituyente seleccionado de -OH, -O-alquilo C1-6, -NH2, -NH-alquilo C1-6, -N(alquilo C1-6)2, y un heteroanillo monocíclico que contiene nitrógeno que puede estar sustituido con alquilo C1-6,
R3 es alquilo C1-6, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo o un heteroanillo saturado, cada uno de los cuales puede estar sustituido con halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo, -OH, oxo, -O-alquilo C1-6, -COOH, -CO-O-alquilo C1-6, -CO-O-alquilen C1-6-O-alquilo C1-6,…
Análogos de carbanucleósido 2'' -fluorosustituidos para tratamiento antiviral.
(09/11/2016) Compuesto de Formula I:**Fórmula**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo; en la que:
R1 es alquilo (C1-C8), carbociclilalquilo (C4-C8), alquilo sustituido (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquenilo sustituido (C2-C8), alquinilo (C2-C8), alquinilo sustituido (C2-C8) o arilalquilo (C1-C8);
R2 es F;
cada R3, R4 o R5 es independientemente H, ORaN(Ra)2, N3, CN, NO2, S(O)nRa, halogeno, alquilo (C1-C8), carbociclilalquilo (C4-C8), alquilo sustituido (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquenilo sustituido (C2-C8), alquinilo (C2-C8), alquinilo sustituido (C2-C8) o arilalquilo (C1-C8);
o dos cualesquiera de R3, R4 o R5 en atomos de carbono adyacentes cuando se toman conjuntamente son - O(CO)O- o cuando se toman junto con los atomos de carbono…
Compuestos de imidazotriazinona.
(09/11/2016). Solicitante/s: IRONWOOD PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: SHAPIRO, GIDEON, RIPKA,AMY, KOENIG,GERHARD, CHESWORTH,RICHARD.
(+)-2-((3,4-trans)-4-Metil-1-(pirimidin-2-ilmetil)pirrolidin-3-il)-7-(tetrahidro-2H-piran-4-il)imidazo[5,1-f][l,2,4]triazin-4(3H)-ona o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma.
PDF original: ES-2610360_T3.pdf
Moduladores de transportadores del casete de unión a ATP.
(09/11/2016). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: MILLER,MARK,T, GROOTENHUIS,PETER,D.,J, VAN GOOR,Fredrick, MCCARTNEY,Jason, ZHOU,Jinglan, RUAH,SARA S. HADIDA, BEAR,BRIAN, YANG,XIAOQING, NUMA,MEHDI MICHEL JAMEL.
Un compuesto de fórmula IId:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
en donde ambos grupos R2, junto con los átomos a los que están unidos, forman un grupo seleccionado de:**Fórmula**
en donde R'3 se selecciona independientemente de uno de los siguientes:
-H, -CH3, -CH2CH3, -C(O)CH3, -CH2CH2OH, -C(O)OCH3,**Fórmula**
y en donde cada R3 se selecciona independientemente de -H, -CH3, -CH2OH, -CH2CH3,-CH2CH2OH, -CH2CH2CH3, - NH2, halo, -OCH3, -CN, -CF3, -C(O)OCH2CH3,-S(O)2CH3, -CH2NH2, -C(O)NH2,**Fórmula**.
PDF original: ES-2659364_T3.pdf
Síntesis de compuestos de triazolopirimidina.
(02/11/2016). Solicitante/s: LEK PHARMACEUTICALS D.D.. Inventor/es: MARAS,NENED, ZUPANCIC,BORUT.
Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula Va o Vb**Fórmula**
en la que Pg es un grupo protector de amino y Z es hidrógeno, hidroxietilo o un grupo convertible en hidroxietilo, comprendiendo el proceso las etapas de:
(i) hacer reaccionar un compuesto de fórmula II':**Fórmula**
en la que Pg se define como anteriormente, con un compuesto de la fórmula VI o VII**Fórmula**
10 en la que Z se define como anteriormente, para obtener un compuesto de fórmula IIIa' o IIIb', respectivamente**Fórmula**
en la que Pg y Z son como se definen anteriormente, (ii) reducir el grupo nitro en el compuesto de fórmula IIIa' o IIIb' a un grupo amino para obtener un compuesto de fórmula IVa' o IVb', respectivamente,**Fórmula**
y
(iii) nitrosar el compuesto de fórmula IVa' o IVb' para obtener el compuesto de fórmula Va o Vb, respectivamente.
PDF original: ES-2620970_T3.pdf
Triazolopiridazinas como moduladores de tirosina cinasas.
(02/11/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
y N-óxidos, sales farmacéuticamente aceptables, solvatos e isómeros estereoquímicos del mismo, en la que:
R1 es heteroarilo mono o bicíclico o piridin-2-on-ilo, en el que dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes Ra;
en el que Ra es -NH2, halógeno, alcoxi, alquiléter, alquiltio, alquilsulfonilo, fenilsulfonilo, heteroarilsulfonilo, heterociclilsulfonilo, -SO2NH2, alquilsulfonamida, alquilo, aminoalquilo, alquilamino, fenilo, heteroarilo, ciano, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclilo, -CO2-alquilo, -C(O)-Rb, -alquil C -morfolinilo, -alquil C -piperidinilo, -alquil C -piperazinilo, -alquil C -N'-metilpiperazinilo, -alquil…
Derivado de dihidropirazolopirimidinona.
(02/11/2016) Un compuesto de una formula general (I):**Fórmula**
en la que;
Ar1 es un fenilo, que tiene un sustituyente seleccionado entre un grupo que consiste en un atomo de halogeno, un grupo alquilo inferior, un grupo halo-alquilo inferior, un grupo hidroxi-alquilo inferior, un grupo alcoxi inferior, un grupo alcanoilo inferior, un grupo hidroxi-alquilamino inferior, un grupo carbamoilo, un grupo hidroxi-alquilcarbamoilo inferior, un grupo heteroaromatico opcionalmente sustituido con un grupo alquilo inferior y un grupo de -Q1-A1-Q2-A2(R1a)R1b;
A1 es un enlace sencillo, un atomo de oxigeno o un atomo de azufre, o es un grupo imino opcionalmente sustituido con un grupo alquilo inferior;
A2 es un atomo de nitrogeno, o es un grupo metino o 1-vinil-2-ilideno opcionalmente sustituido con un grupo hidroxilo, un grupo alquilo inferior o un grupo…
Pirrolo[2,3-b]piridinas y pirrolo[2,3-b]pirimidinas sustituidas con heteroarilo como inhibidores de quinasas Janus.
(02/11/2016). Solicitante/s: Incyte Holdings Corporation. Inventor/es: MADUSKUIE, THOMAS, P., JALLURI, RAVI, KUMAR, RODGERS,James D, SHEPARD,Stacey, WANG,Haisheng, FALAHATPISHEH,Nikoo, RAFALSKI,Maria, ARVANITIS,Argyrios G, STORACE,Louis, FRIDMAN,Jordan S, VADDI,Krishna.
El uso de un compuesto, que es 3-ciclopentil-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanonitrilo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para la preparación de un medicamento para el tratamiento de cáncer de páncreas, cáncer de mama, cáncer de pulmón o cáncer de cabeza y cuello.
PDF original: ES-2612196_T3.pdf
(02/11/2016). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: SWAMINATHAN, SUNDARAMOORTHI, CURRIE, KEVIN, S., BLOMGREN,Peter A, LEE,Seung H, MITCHELL,Scott A, XU,Jianjun, SCHMITT,Aaron C, KROPF,JEFFREY E, ZHAO,ZHONGDONG, LO,JENNIFER R, XIONG,JIN-MING.
Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal, farmacéuticamente aceptable, un cocristal, estereoisómero, mezcla de estereoisómeros o tautómeros farmacéuticamente aceptable de los mismos , en los que:
R1 se selecciona del grupo que consiste en
**(Ver fórmula)**
y
en donde * indica el átomo de carbono del anillo de fenilo indicado de Fórmula I al que está unido R1;
R2 es H o 2-hidroxietoxilo;
R3 es H o metilo; y
R4 es H o metilo.
PDF original: ES-2664799_T3.pdf
Inhibidores de pirazol-carboxamida del factor Xa.
(02/11/2016). Solicitante/s: AUSPEX PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: GANT, THOMAS G., SHAHBAZ,MANOUCHERHR.
Compuesto de fórmula estructural I**Fórmula**
o una sal del mismo, en la que:
R1-R25 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y deuterio; al menos uno de R1-R25 es deuterio; y al menos uno de R1-R25 tiene independientemente un enriquecimiento en deuterio de no menos del 10%.
PDF original: ES-2611657_T3.pdf
Moduladores pirrolidina de GPR40.
(26/10/2016) Un compuesto de Formula (I):**Fórmula**
o un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable o un solvato del mismo, en la que: X se selecciona independientemente entre: un enlace, O, S, NH, N(alquilo C1-4), CH2, CH2CH2, CH(alquilo C1-4), OCH2, CH2O, OCH2CH2 y CH2CH2O;
el anillo A es independientemente
el anillo B es independientemente un heterociclo saturado de 4 a 7 miembros que contiene atomos de carbono, el atomo de nitrogeno mostrado en el anillo B y 0-1 heteroatomo adicional seleccionado entre N, O y S; y el anillo B esta sustituido con 0-4 R2;
R1 es independientemente CO2R9, SO2R9,
…
Novedosas 1H-pirrolo[2,3-b]piridinas 3,4-disustituidas y 7H-pirrolo[2,3-c]piridacinas 4,5-disustituidas como inhibidores de LRRK2.
(26/10/2016) Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en:
3-[4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]benzonitrilo;
2-fluoro-3-[4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]benzonitrilo;
3-[4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]imidazo[1,2-b]piridazina;
1-metil-4-[4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-1H-pirrol-2-carbonitrilo;
1-metil-4-[4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-1H-imidazol-2-carbonitrilo;
1-metil-4-[4-(morfolin-4-il)-7H-pirrolo[2,3-c]piridazin-5-il]-1H-pirrol-2-carbonitrilo;
4-[2-cloro-4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-1-metil-1H-pirrol-2-carbonitrilo;
…
Pirimidopirimidinonas útiles como inhibidores de la quinasa Wee-1.
(26/10/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
una sal o derivado N-óxido farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
R1 es un grupo arilo opcionalmente sustituido o un grupo heteroarilo opcionalmente sustituido;
R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, un átomo de deuterio, un grupo alquilo opcionalmente sustituido, un grupo cicloalquilo opcionalmente sustituido, un grupo alcoxi opcionalmente sustituido, un grupo amino opcionalmente sustituido, un grupo arilo opcionalmente sustituido y un grupo heteroarilo opcionalmente sustituido; o R2, R3 y el átomo de carbono al que están unidos ambos, tomados conjuntamente, forman un grupo cicloalquilo opcionalmente sustituido o un grupo heterociclilo opcionalmente sustituido;
R4 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo opcionalmente…
Métodos y compuestos intermedios para la preparación de (4BS,5AR)-12-ciclohexil-N-(N,N-dimetilsulfamoil)-3-metoxi-5A-((1R,5S)-3-metil-3,8-diazabiciclo[3.2.1]octano-8-carbonil)-4B,5,5A,6-tetrahidrobenzo[3,4]ciclopropa[5,6]azepino[1,2-A]indol-9-carboxamida.
(26/10/2016). Solicitante/s: Bristol-Myers Squibb Holdings Ireland. Inventor/es: HU,Wenhao, NATALIE,JR.,Kenneth,J, DELMONTE,ALBERT J, FRAUNHOFFER,KENNETH J, RISATTI,CHRISTINA ANN, HANG,CHAO, GAO,ZHINONG, DAVULCU,AKIN H.
Un metodo para preparar el compuesto**Fórmula**
que comprende la amidacion del compuesto solvato de hemi-N,N-dimetilacetamida potasica**Fórmula**
seguido de cristalizacion, que comprende adicionalmente el acoplamiento de**Fórmula**
para generar el compuesto**Fórmula**.
PDF original: ES-2604781_T3.pdf
Tetrahidro-tetrazolo[1,5-a]pirazinas como inhibidores de ROR-gamma.
(26/10/2016) Compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
donde
R1 indica -R3, -CH2-R3 o -(C≥O)-R3;
R2 indica Ar2, Hetar2 o cicloalquilo-C3-7;
R3 indica Ar3, Hetar3 o cicloalquilo-C3-7;
Ar2 y Ar3 indican independientemente entre sí un sistema hidrocarburo aromático mono o bicíclico con 6 a 10 átomos de carbono cuyo sistema no está sustituido o está sustituido con uno o más sustituyentes idénticos o diferentes seleccionados a partir del grupo compuesto por alquilo-C1-6, alcoxi-C1-6, cicloalquilo-C3-7, -NH2, N-(alquil-C1-6)amino, N,N-(di-alquil-C1-6)amino, halógeno, -Oalquilen- C1-3-O-;
Hetar2 indica un heterociclo aromático mono o bicíclico,…
Derivados de imidazopiridazina como moduladores del receptor GABAA.
(26/10/2016). Solicitante/s: PFIZER LIMITED. Inventor/es: WATSON,CHRISTINE,ANNE,LOUISE, PRYDE,David,Cameron, OMOTO,KIYOYUKI, OWEN,ROBERT MCKENZIE, TAKEUCHI,MIFUNE.
Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 se selecciona entre alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C4), NH2 y NHalquilo (C1-C4) y R2 es H; o
R1 y R2 juntos son -CH2-CH2- o -N(CH3)-CH2-;
R3 se selecciona entre H, F, CHF2, OCH3 y CN;
R4 se selecciona entre H, F, Cl, OH, OCH3 y CN; y
R5 se selecciona entre alquilo (C2-C4), cicloalquilo (C3-C5) y cicloalquilo (C3-C5) sustituido con metilo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2608640_T3.pdf
Pirrolo[2,3-b]piridinas y pirrolo[2,3-b]pirimidinas sustituidas con heteroarilo como inhibidores de quinasas Janus.
(26/10/2016). Solicitante/s: Incyte Holdings Corporation. Inventor/es: MADUSKUIE, THOMAS, P., JALLURI, RAVI, KUMAR, RODGERS,James D, SHEPARD,Stacey, WANG,Haisheng, FALAHATPISHEH,Nikoo, RAFALSKI,Maria, ARVANITIS,Argyrios G, STORACE,Louis, FRIDMAN,Jordan S, VADDI,Krishna.
El uso de un compuesto, que es 3-ciclopentil-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanonitrilo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para la preparación de un medicamento para el tratamiento de policitemia vera (PV).
PDF original: ES-2611588_T3.pdf
Pirrolopirimidinilamino-benzotiazolonas sustituidas como inhibidores de cinasa MKNK.
(26/10/2016) Un compuesto de fórmula general I:**Fórmula**
en la que
R1a representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno o un grupo hidroxi-, ciano-, alquil C1-C6-, haloalquil C1-C6-, alcoxi C1-C6-, halo-alcoxi C1-C6-, cicloalquiloxi C3-C6-, (heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros)-O-, - NR5aR5b, -SCF3 o -SF5;
R1b representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno o un grupo hidroxi-, ciano-, alquil C1-C6-, halo alquil C1-C6-, alcoxi C1-C6-, halo-alcoxi C1-C6-, cicloalquiloxi C3-C6-, (heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros)-O-, - NR5aR5b, -SCF3 o -SF5;
R1c representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno o un grupo hidroxi-, ciano-, alquil C1-C6-, haloalquil C1-C6-, alcoxi C1-C6-, halo-alcoxi…
Dihidro-pirrolidino-pirimidinas como inhibidoras de cinasa.
(26/10/2016) Un compuesto de la fórmula (IA):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
R1 es H, COOR', o un alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 4 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 4 átomos de carbono, o cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono opcionalmente sustituidos, en donde cada R' es independientemente H o alquilo de 1 a 4 átomos de carbono;
R2 es H o un alquilo de 1 a 4 átomos de carbono opcionalmente sustituido, con la condición de que R1 y R2 no son ambos H;
o R1 y R2 tomados juntos pueden formar opcionalmente un anillo de cicloalquilo de 3 a 6 miembros, o un anillo heterocíclico de 3 a 6 miembros que contiene N, O o S como un miembro del anillo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido;
Y es NR6, en donde R6 es H o alquilo de 1 a 4 átomos de carbono…
Derivados heterocíclicos novedosos.
(19/10/2016) Un compuesto de la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en donde:
X representa N o CH;
R1 representa**Fórmula**
en donde:
R18 y R22 representan independientemente hidrógeno, halógeno, hidroxi, o hidroxi-alquilo de 1 a 3 átomos de carbono-;
R19 y R21 representan independientemente hidrógeno, amino, hidroxi, carboxi, alcoxi de 1 a 3 átomos de carbono, amino-alquilo de 1 a 3 átomos de carbono, alquilo de 1 a 3 átomos de carbono-C(≥O)-NH-, alquilo de 1 a 3 átomos de carbono-S(≥O)m-NH- o hidroxi-alquilo de 1 a 3 átomos de carbono-;
m representa 0, 1 o 2;
R20 representa hidrógeno, halógeno o alcoxi de 1 a 3 átomos…
Inhibidores del virus de la hepatitis C.
(19/10/2016) Un compuesto de formula (I):**Fórmula**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que
p es 1 o 2;
---- es un enlace sencillo o doble;
R1 se selecciona de**Fórmula**
en las que R1 se une al resto de la molecula parental a traves de cualquier atomo de carbono sustituible en el grupo;
m es 0, 1 o 2;
n es 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6;
X0 se selecciona de CH y N;
X1 se selecciona de CH y N;
X2 y X3 se selecciona independientemente de CH, C(Ra) y N; con la condicion de que al menos uno de X1, X2 y X3 sea distinto de N;
Cada Ra se selecciona independientemente de alqueniloxi, alcoxi, alcoxialcoxi, alquilo, benzodioxanilo, carboxamido, carboxi, carboxialcoxi, ciano, cicloalquilalcoxi, cicloalquiloxi,…
Compuestos de isoquinolin-1-ona 3-aril-5-sustituida y sus usos terapéuticos.
(19/10/2016) Un compuesto seleccionado entre los compuestos de la siguiente fórmula y sales, N-óxidos, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos:**Fórmula**
en la que:
W es CRW, X es CRX, Y es CRY y Z es CRZ ("fenilo"); o
W es N, X es CRX, Y es CRY y Z es CRZ ("pirid-2-ilo"); o
W es CRW, X es N, Y es CRY y Z es CRZ ("pirid-3-ilo"); o
W es N, X es CRX, Y es CRY y Z es N ("pirimidin-2-ilo"); o
W es CRW, X es N, Y es N y Z es CRZ ("pirimidin-5-ilo"); o
W es N, X es CRX, Y es N y Z es CRZ 15 ("pirazin-2-ilo"); o
W es N, X es N, Y es CRY y Z es CRZ ("piridazin-3-ilo");
en la que:
-RW es independientemente…
(19/10/2016) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
B, es alquileno C1-C4, alquenileno C2-C4, -alquinileno C2-C4, alcoxi C1-C4, -S-alquilo C1-C4;
R, se selecciona de entre el grupo consistente en**Fórmula**
R1 y R2, conjuntamente con el átomo de nitrógeno, al cual se encuentran éstas unidas, forman un sistema de anillos bicíclico, ó heterocicloalquilo, el cual puede encontrarse sustituido por 1 a 3 sustituyentes, independientemente seleccionados de entre el grupo consistente en halógeno, alquilo C1-C7, hidroxialquilo C1-C7, alcoxi C1-C7,
haloalquilo C1-C7, hidroxilo y oxo;
R3, se selecciona de entre hidrógeno, alquilo C1-C7, alcoxialquilo C1-C7, haloalquilo C1-C7, (CH2)1,2- cicloalquilo C3- C5-, -(CH2)1,2-…
Inhibidores de la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana.
(19/10/2016) Un compuesto de Fórmula I**Fórmula**
en la que:
R1 es N(R6)(R7);
R2 es hidrógeno, halo o alquilo;
R3 es alquilo, cicloalquilo o Ar1;
R4 es alquilo o haloalquilo;
R5 es alquilo;
R6 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, (cicloalquil)alquilo, (Ar2)alquilo, cicloalquilo, (alquil)cicloalquilo, (Ar2)cicloalquilo, (alquil)CO, (haloalquil)CO, ((cicloalquil)alquil)CO, (Ar2)CO, ((Ar2)alquil)CO, ((Ar2)alquil)OCO, ((Ar2)alquil)NHCO o ((Ar2)alquil)COCO;
o R6 es ((trialquilsilil)alquil)OCO, (benciloxi)alquilCO, (fenoxialquil)CO, (isoindolinodionil)alquil)CO, (((dialquil)cicloalcoxi)alquil)CO, (fenoxialquil)CO o (dihalobenzodioxolil)CO;
…
Heterociclil-aminoimidazopiridazinas.
(12/10/2016) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
en la que:
A representa un grupo seleccionado entre:**Fórmula**
en el que uno o más sustituyentes R3, independientes entre sí, está/n presente/s en cualquier posición del grupo A; y
en los que * indica el punto de unión de dichos grupos con el resto de la molécula;**Fórmula**
representa un grupo seleccionado entre:**Fórmula**
estando dicho grupo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre un grupo -OH y un HO-alquil C1-C6-, y
estando dicho grupo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre:
un átomo de halógeno, un grupo -CN, alquil C1-C6-, alquenil C2-C6-, alquinil C2-C6-, cicloalquil C3-C10-, heterocicloalquil- de 3 a 10 miembros, aril-, aril-…
Formulaciones endurecibles por radiación con alta adhesión.
(12/10/2016). Solicitante/s: BASF SE. Inventor/es: BECK, ERICH, BECKER, AXEL, BIEHLER,MANFRED.
Formulaciones endurecibles por radiación, conteniendo
(A) por lo menos una resina de condensación, sintetizada a partir de urea o derivados de la urea a1) y cetonas o aldehídos a2), que se seleccionan entre los aldehídos y/o cetonas C-H ácidos o sus mezclas con formaldehído, (B) al menos un compuesto endurecible por radiación con por lo menos 2 grupos acriloil o metacriloil,
(C) al menos un compuesto endurecible por radiación con grupos ácido libres,
(D) por lo menos un éster alquílico de ácido (met)acrílico, cuyo radical alquílico presenta al menos 8 átomos de carbono,
(E) opcionalmente por lo menos un auxiliar para lacas y/o aditivo, preferentemente para la modificación de las propiedades de humedecimiento y/o propiedades de flujo, así como
(F) opcionalmente al menos un fotoiniciador, donde la formulación presenta un índice de acidez conforme a la DIN EN ISO 3682 (potenciométricamente) de 10 a 100 mg KOH/g, relativo a la suma de los componentes (A) a (F).
PDF original: ES-2611966_T3.pdf
Pirrolo[2,3-d]pirimidinilo, pirrolo[2,3-b]pirazinilo y pirrolo[2,3-d]piridinil acrilamidas.
(12/10/2016) Un compuesto que tiene la estructura:
**(Ver fórmula)**
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, o un enantiómero o diastereómero del mismo, y en el que
R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, deuterio, alquilo de cadena lineal o ramificada C1-C6, cicloalquilo C3-C6, arilo C6-C10, heteroarilo monocíclico o bicíclico, que comprende anillos de 5 y/o 6 miembros, alquilo de cadena lineal o ramificada (arilo) C1-C6, (heteroarilo) alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada , (heterocíclico) alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, (alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada)arilo, (alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada)heteroarilo, (alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificado)heterocíclico, perfluoroalquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, alcoxi C1-C6 de…
Inhibidores de tirosina quinasas.
(05/10/2016) Un compuesto de Fórmula (Id) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula**
en la que:
Z2 es -N- o CR2 en el que R2 es hidrógeno o alquilo; **Fórmula**
es un anillo de fórmula **Fórmula**
R6 y R7 son independientemente hidrógeno, metilo, metoxi, flúor, cloro, trifluorometilo, trifluorometoxi, o ciano; -Z-EWG- es -(alquilen)-NR'CO-, -(alquilen)-NR'SO2-, **Fórmula**
cada anillo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo, hidroxi, o halo y los grupos carbonilo y sulfonilo en -(alquilen)-NR'CO-, -(alquilen)-NR'SO2-, **Fórmula**
está unido a -C(CN)≥CHRc;…
Inhibidores dobles de molécula pequeña de cáncer y angiogénesis.
(05/10/2016). Solicitante/s: UNIVERSITY OF VIRGINIA PATENT FOUNDATION. Inventor/es: BROWN,MILTON L.
Compuesto que tiene la estructura general de:**Fórmula**
en la que R1, R3 y R4 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, halo y alquilo C1-C4; X es NR5; y
R2 y R5 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, halo, arilo C5-C6, alquilo C1-C4, alquenilo C1-C4 y alquinilo C1-C4.
PDF original: ES-2604197_T3.pdf
Inhibidores de tirosina cinasa de Bruton.
(05/10/2016). Solicitante/s: Pharmacyclics LLC. Inventor/es: Honigberg,Lee, Verner,Erik, Pan,Zhengying.
1-(3-(4-Amino-3-(4-fenoxifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)piperidin-1-il)prop-2-en-1-ona o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma para usar en el tratamiento de la macroglobulinemia de Waldenström.
PDF original: ES-2617150_T3.pdf
(05/10/2016). Solicitante/s: TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED. Inventor/es: STAFFORD, JEFFREY A., ZHANG,ZHIYUAN, Das,Sanjib, Wallace,Michael,B, CHU,SHAOSONG, BRESSI,JEROME C, ERICKSON,PHILIP, KOMANDLA,MALLAREDDY, KWOK,LILY, LAWSON,JOHN D.
Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
L se selecciona entre el grupo que consiste en -CH2-, -CH(CH3)-, -C(CH3)2-, -CF2- y -S-;
X se selecciona entre el grupo que consiste en C y N;
Y se selecciona entre el grupo que consiste en C y N;
R1 tiene la fórmula**Fórmula**
R19 es un ciclopropilo;
R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y metilo, o R3 está ausente
cuando el nitrógeno al que está enlazado forma parte de un doble enlace;
R20b se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, metilo, etilo y propilo; o las sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
PDF original: ES-2608761_T3.pdf
Imidazo[1,2-b][1,2,4]triazinas como inhibidores de c-Met.
(05/10/2016). Solicitante/s: Incyte Holdings Corporation. Inventor/es: YAO,WENQING, ZHUO,JINCONG, HE,CHUNHONG.
Un compuesto que se selecciona entre:
2-fluoro-N-[(2R)-2-hidroxipropil]-4-[7-(quinolin-6-ilmetil)imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-2-il]benzamida; y 2-cloro-N-[(1S)-1-(5-metil-1,2,4-oxadiazol-3-il)etil]-4-[7-(quinolin-6-ilmetil)imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-2- il]benzamida;
y sales farmacéuticamente aceptables de cualquiera de los mencionados.
PDF original: ES-2608329_T3.pdf