Procedimientos para preparar inhibidores JAK y compuestos intermedios relacionados.
(05/07/2017). Solicitante/s: Incyte Holdings Corporation. Inventor/es: LIU, PINGLI, LI,MEI, RODGERS,James D, WANG,Haisheng, ZHOU,JIACHENG, MELONI,DAVID, METCALF,BRIAN W, LIN,QIYAN, YUE,TAI-YUEN, PAN,YONGCHUN, XIA,MICHAEL.
Un proceso de preparación de una composición que comprende un racemato de un compuesto de Fórmula Ia:
**(Ver fórmula)**
que comprende:
a) tratar una composición que comprende un exceso enantiomérico del (R)- o (S)-enantiómero de un compuesto de Fórmula Ia con un compuesto de fórmula D-1
**(Ver fórmula)**
En presencia de una primera base bajo condiciones suficientes para formar un compuesto de Fórmula IV:
**(Ver fórmula)**
y
(b) hacer reaccionar un compuesto de fórmula IV. con un compuesto de fórmula D-1 en presencia de una segunda base;
donde:
* es un carbono quiral;
P1 es un grupo protector; y
R1 se selecciona entre cicloalquilo C3-7, alquilo C1-6, y fluoroalquilo C1-6.
PDF original: ES-2641761_T3.pdf
Inhibidor de la tolerancia analgésica.
(05/07/2017). Solicitante/s: KYOWA HAKKO KIRIN CO., LTD.. Inventor/es: SHIRAKURA, SHIRO, SASAKI, KATSUTOSHI, OUCHI,JUN, KUNORI,SHUNJI, KOJIMA,YOZO, SHINODA,KATSUMI.
Una composición farmacéutica que comprende (a) un compuesto representado por la siguiente fórmula (II), (III), (VI), (VII) u (VIII) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo y (b) un opioide:
**(Ver fórmula)**
en donde R7 representa metilo, etilo, propilo, butilo o 3-metilbutilo, o cualquiera de estos grupos sustituidos con hidroxi; R8 representa fenilo, piridilo, pirimidinilo o 5,6-dihidro-2H-piridilmetilo, o cualquiera de estos grupos sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre un átomo de cloro, metilo, etilo, metoxi y etoxi; R9 representa piridilo o tetrahidropiranilo; y R12 representa metilo, etilo, propilo o butilo.
PDF original: ES-2639859_T3.pdf
Triazolopirazinas como inhibidores de BRD4 para su uso en el tratamiento del cáncer.
(05/07/2017) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que,
R1 es -alquilo C1-3 o -haloalquilo C1-3;
R2 se selecciona entre -NHR4, -alquilo C1- 5, -haloalquilo C1-5, halógeno y -S-alquilo C1-3;
R3 es un heteroarilo de 5-12 miembros, grupo que está sustituido con -X-R10 y opcionalmente adicionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre R9;
R4 se selecciona entre -alquilo C1-5 y heterocicloalquilo de 5-12 miembros, heterocicloalquilo que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre R5;
R5 se selecciona entre -alquilo…
Composiciones y métodos para moduladores de apoptosis.
(05/07/2017) Un compuesto que tiene una Fórmula estructural (III): **Fórmula**
o una sal, solvato, o éster del mismo; donde
X e Y son O;
J, K, L y M son independientemente CR25 o N;
R25 es hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, OR26, S(O)tR26, CO2R26, CONR26R27 o NR26R27, en la que t es 0, 1 o 2; y
R26 y R27 son independientemente hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heteroarilalquilo, heteroarilalquilo sustituido, heteroalquilo o heteroalquilo sustituido, o alternativamente, R26 y R27, tomados junto con los átomos a los que están unidos,…
Derivados de 3,4-dihidropirrolo[1,2-a]pirazin-1(2h)-ona sustituidos como inhibidores de cinasa.
(28/06/2017) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
donde
R1 es NR5R6
donde R5 y R6 son cada uno independientemente hidrógeno, un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil-alquilo, arilo, arilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo; o R5 y R6 junto al átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un grupo heterociclilo de 5 a 7 miembros que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado entre N, O y S;
R2 es arilo, arilalquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo;
R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil-alquilo,…
Proceso para la producción de pemetrexed disódico.
(14/06/2017). Solicitante/s: SCINOPHARM TAIWAN, LTD.. Inventor/es: CHEN,SHANGHONG, LIN,HUANGHSIUNG.
Un proceso de fabricación de un pemetrexed disódico que comprende:
a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula II**Fórmula**
o una sal de ácido del mismo, en 5 donde cada uno de R1 y R2 es independientemente un grupo alquilo C1-C6, con solución de hidróxido sódico a una temperatura no superior a 10ºC para obtener una primera mezcla;
b1) añadir un antidisolvente orgánico a la primera mezcla de la etapa a) para formar una segunda mezcla;
b2) ajustar el pH de la segunda mezcla en un intervalo de aproximadamente 6,5 a aproximadamente 9,5 para formar una tercera mezcla;
b3) separar el pemetrexed disódico de la tercera mezcla.
PDF original: ES-2639639_T3.pdf
Derivados de arilmetoxi isoindolina y composiciones que los comprenden y métodos de uso de los mismos.
(14/06/2017) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal, solvato o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es C≥O o CH2;
R1 es -Y-R3;
R2 es H o alquilo (C1-C6);
Y es: arilo, heteroarilo o heterociclo de 6 a 10 miembros, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más halógeno;
R3 es:
-(CH2)n-arilo, -O-(CH2)n-arilo o -(CH2)n-O-arilo, en la que el arilo está opcionalmente sustituido con uno o más: alquilo (C1-C6), opcionalmente sustituido con uno o más halógeno; alcoxi (C1-C6), sustituido con uno o más halógeno; oxo; amino; carboxilo; ciano; hidroxilo; halógeno; deuterio; arilo o heteroarilo…
Compuestos inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 10A.
(14/06/2017). Solicitante/s: AbbVie Inc. Inventor/es: BLACK, LAWRENCE, A., DRESCHER, KARLA, GENESTE,HERVE, OCHSE,MICHAEL, JANTOS,KATJA, TURNER,SEAN, JAKOB,CLARISSA.
Compuesto de fórmula I
**(Ver fórmula)**
en el que
Y1 e Y2 son átomos adyacentes en Het1, que se eligen independientemente del grupo que consiste en carbono y nitrógeno;
k es 0, 1, 2 o 3;
**(Ver fórmula)**
donde la fracción de fórmula Het1/2:
se elige entre los radicales Het1/2a a Het1/2q siguientes:
**(Ver fórmula)**
X1 es N o C-Rx1;
X2 es N o C-Rx2;
X3 es N o C-Rx3;
X4 es N o C-Rx4;
siempre que 0, 1 o 2 de X1, X2, X3 y X4 sean N;
Het2 es fenilo o un hetarilo monocíclico de 5 o 6 integrantes, que tiene un heteroátomo elegido entre O, S y N como integrante del anillo y opcionalmente uno o dos heteroátomos más o fracciones de heteroátomos elegidos entre O, S, N y N-R1a como integrantes del anillo, donde fenilo y el hetarilo de 5 o 6 integrantes no están sustituidos o llevan, independientemente uno de otro, 1, 2 o 3 radicales R1;
Cyc se elige entre
.
PDF original: ES-2639956_T3.pdf
Nuevas 4-(amino sustituido)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidinas como inhibidores de LRRK2.
(14/06/2017) Un compuesto de Fórmula I**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
R1 y R2, tomados junto con el nitrógeno al cual están unidos, son morfolin-4-ilo opcionalmente sustituido con un metilo o 5-metil-1,2,4-oxadiazol-3-ilo;
R3 es fenilo o un heteroarilo de cinco a diez miembros que contiene de uno a cuatro heteroátomos seleccionados entre N, O y S; en la que el fenilo y el heteroarilo de cinco a diez miembros están opcionalmente sustituidos con de uno a tres R9 y en la que el fenilo está opcionalmente condensado con un cicloalquilo C5-C6 o un heterocicloalquilo de cinco a seis miembros que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados entre N, O y S y que está opcionalmente sustituido con oxo; R4 y R5 son cada uno hidrógeno; y
R9, cada vez que aparece, es independientemente ciano, halo, hidroxi, alquil C1-C3-S-,…
(07/06/2017) Un compuesto de Fórmula II**Fórmula**
en la que
(i) L es S, SO o SO2;
(ii) R1 es H o alquilo C1-4;
(iii) R2 es H y R3 y R4 juntos forman un puente de di-, tri- o tetrametileno en donde opcionalmente R3 y R4 juntos tienen la configuración cis, por ejemplo, en donde los carbonos que llevan R3 y R4 tienen las configuraciones R y S, respectivamente;
(iv) R5 es
a) -D-E-F, en donde:
D es metileno
E es fenileno; o
F es heteroarilo;
en donde D, E y F están independiente y opcionalmente sustituidos con uno o más halo,
alquilo C1-4, o
haloalquilo C1-4,
b) está unido a uno de los nitrógenos en la porción de pirazolo de Fórmula II y es un resto de Fórmula A**Fórmula**
en la que X, Y y Z son C y R8, R9, R11 y R12 son H y R10 es heteroarilo,
en la que dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido…
2,3-dihidroimidazo[1,2-c]quinolinas sustituidas con arilaminoalcohol.
(07/06/2017) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
en la que:
R1 representa -(CH2)n-(CHR4)-(CH2)m-N(R5)(R5');
R2 representa un heteroarilo de estructura:**Fórmula**
en las que:
X representa N o C-R6,
* representa el punto de unión de dicho heteroarilo con el resto de la estructura de fórmula general (I);
R3 es metilo;
R4 es hidroxi;
R5 es un átomo de hidrógeno, o un alquilo C1-C6, cicloalquil C3-C6-alquilo C1-C6, aril-alquilo C1-C6 o alcoxi C1-C6- alquilo C1-C6,
en la que dicho grupo aril-alquilo C1-C6 está sustituido, una o más veces, de la misma manera o de forma diferente, con R6; R5' es aril-alquilo C1-C6,
en la que dicho grupo aril-alquilo C1-C6 está sustituido, una o más veces, de la misma manera o de forma diferente, con R6;
cada aparición de R6 puede ser igual o diferente y es independientemente un átomo…
Antagonistas de la vasopresina V1A.
(07/06/2017) Un compuesto de acuerdo con la fórmula general 1a o un compuesto que es un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en la que G es un grupo seleccionado de entre la fórmula general 2a, 3a, 4a, 5a y 6a,**Fórmula**
en la que:
A1 se selecciona de entre CH2, CH(OH), NH, N-alquilo; O y S;
A2 se selecciona de entre CH2, CH(OH), C(≥O) y NH;
A3 y A12 se seleccionan independientemente de entre S, NH, N-alquilo, -C(R8) ≥ CH-, -C(R8) ≥N-, -N ≥C(R8)- y - CH≥C(R8)-;
A4 y A13 se seleccionan independientemente de entre C(R9) y N;
A5 y A14 se seleccionan independientemente de entre C(R10) y N;
A6 se selecciona…
[1,2,4]Triazolo[4,3-b]piridazinas para su uso en el tratamiento de enfermedades proliferativas.
(07/06/2017). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BRADBURY, ROBERT HUGH, MCCABE, JAMES FRANCIS, WARING,MICHAEL JAMES, RABOW,ALFRED ARTHUR, GLOSSOP,STEVEN CHRISTOPHER, MAHMOOD,ARSHED, COTTER,ZOE ANN.
Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables**Fórmula**
donde:-
R1 es el grupo
o el grupo**Fórmula**
y ---- indica el punto de unión;
R2 es un alquilo C1-C4; y
n es 2 o 3.
PDF original: ES-2670444_T3.pdf
Fenilimidazopirazoles sustituidos y su uso.
(07/06/2017) Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula^**
en la que
ArN representa aza-heteroarilo de 5 o 6 miembros, que está seleccionado del grupo que se compone de**Fórmula**
en donde * marca el enlace con el grupo imidazopirazol
e
Y significa O, S o NH,
R1 representa hidrógeno o flúor,
R2 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4),
R3 representa hidrógeno,
R4A y R4B independientemente entre sí representan hidrógeno, flúor, cloro, metilo, fluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, hidroximetilo, metoximetilo, etilo, hidroxi, metoxi o trifluorometoxi,
R5 representa hidrógeno, flúor, cloro o metilo,
R6 representa hidrógeno, flúor, metilo o hidroxi,
Z1 representa C-R7A o N,
Z2…
Nuevos derivados de heteroarilamida que tienen propiedades antiandrogénicas.
(07/06/2017) Un derivado de heteroarilamida que tiene la fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
y N-óxidos, estereoisómeros y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos;
en la que
R' y R" se seleccionan cada uno de ellos independientemente del grupo que consiste en H y alquilo;
z es un número entero de 0 a 3;
X se selecciona del grupo que consiste en O, S, S(O), SO2, NR12, en el que R12 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo, y COR, en el que R es hidrógeno o alquilo; CH2 y CO; o
cuando z es 0, entonces X puede ser N y forma junto con R11 un anillo heterocíclico seleccionado del grupo que consiste en morfolina, 1,2,4-triazol, imidazol e imidazol N-sustituido; y
R11, cuando no forma un anillo con X, tal…
Derivados anticancerosos, preparación de los mismos y uso terapéutico de los mismos.
(31/05/2017) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en el que:
• ---- representa un enlace sencillo o un doble enlace, con la condición de que
si ---- representa un enlace sencillo, entonces:
• U y/o U', que pueden ser idénticos o diferentes, representan, independientemente entre sí, H;
• W y/o W', que pueden ser idénticos o diferentes, representan, independientemente entre sí: OH, -OR, -OCOR, -COOR, -OCOOR, -OCONRR', un carbamato cíclico tal que N10 y C11 se incluyan en un anillo, -NRCONRR', -OCSNHR, un tiocarbamato cíclico tal que N10 y C11 se incluyan en un anillo, -SH, -SR, -SOR, -SOOR, -SO3 -, -NRSOOR', -NRR', una amina cíclica tal que N10 y C11 se incluyan en un anillo, -NROR', -NRCOR', -N3, -CN, Hal, un grupo trialquilfosfonio o triarilfosfonio;
…
Derivados de 1-[4-(3-fenoxi)-fenil]-1H-pirazolo[4,3-d]pirimidin-7-il-amina como inhibidores de tirosina cinasa de Bruton (BTK) para el tratamiento de, por ejemplo, enfermedades proliferativas.
(31/05/2017) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula 1: **Fórmula**
en la que
R se selecciona del grupo que consiste en:
1) hidrógeno,
2) alquilo,
3) heteroalquilo,
4) carbociclilo,
5) heterociclilo;
en la que el alquilo, heteroalquilo, carbociclilo y heterociclilo pueden estar sustituidos adicionalmente; y
X1 y X2 se seleccionan independientemente entre hidrógeno y halógeno;
n es un número entero de 0 a 2;
m es un número entero de 0 a 2;
m' es un número entero de 0 a 2;
W se selecciona independientemente entre:
1) halógeno,
2) aralquilo,
3) heteroaralquilo,
4) -OR3,…
Imidazopiridazinas sustituidas con amino.
(31/05/2017) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
en la que:
R1 representa un grupo alquilo C2-C6 lineal, un alquil C1-C6 lineal-O-alquilo C1-C6 lineal, un alquilo C3-C6 ramificado, un cicloalquilo C3-C6, un alquil C1-C6 lineal-cicloalquilo C3-C6 o un cicloalquil C3-C6-alquilo C1-C6 lineal que está opcionalmente sustituido, una o más veces, independientemente entre sí, con un sustituyente seleccionado entre:
un átomo de halógeno, un grupo -CN, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C10 que está opcionalmente conectado como espiro, un heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros que está opcionalmente conectado como espiro, arilo, arilo que está opcionalmente sustituido una o…
Polimorfo b de n-{2-fluoro-5-[3-(tiofeno-2-carbonil)-pirazolo[1,5-a]pirimidin-7-il]-fenil}-n-metil-acetamida.
(24/05/2017). Solicitante/s: FERRER INTERNACIONAL, S.A.. Inventor/es: GUGLIETTA,ANTONIO, PALOMER,ALBERT, ANGLADA,LUIS.
Polimorfo B de N-{2-fluoro-5-[3-(tiofeno-2-carbonil)-pirazolo[1,5-a]pirimidin-7-il]-fenil}-N-metil-acetamida caracterizado por un patrón de difracción de polvo de rayos X que contiene picos específicos a 2θ ≥ 7,1°(±0.1°) y 21,4°(±0,1°) medidos en un difractómetro de rayos X; radiación Cu Kα; potencia del tubo 35 kV/45 mA, tamaño del salto 0,017° (2θ), tiempo del salto 105 ± 5 s por salto; y un intervalo de barrido de 2° - 50° (2θ).
PDF original: ES-2637137_T3.pdf
Compuesto modulador de receptores de calcio y su uso.
(17/05/2017) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en
N-(1-etil-1-(4-metilfenil)propil)-7,7-dimetil-5-fenil-4,5,6,7-tetrahidropirazolo[1,5-a]pirimidina-3-carboxamida o una de sus sales,
N-(1-etil-1-(4-metilfenil)propil)-5-(2-(fluorofenil)-7,7-dimetil-4,5,6,7-tetrahidropirazolo[1,5-a]pirimidina-3- carboxamida o una de sus sales, N-(1-etil-1-(4-metilfenil)propil)-2,7,7-trimetil-5-fenil-4,5,6,7-tetrahidropirazolo[1,5-a]pirimidina-3-carboxamida o una de sus sales,
N-(1-etil-1-(4-etilfenil)propil)-2,7,7-trimetil-5-fenil-4,5,6,7-tetrahidropirazolo[1,5-a]pirimidina-3-carboxamida o una de sus sales,
N-(1-etil-1-(4-metilfenil)propil)-5-(2-fluorofenil)-2,7,7-trimetil-4,5,6,7-tetrahidropirazolo[1,5-a]pirimidina-3- carboxamida o una de sus sales,
…
Derivados de pirrolo-pirazol sustituidos como inhibidores de cinasa.
(17/05/2017) compuesto de fórmula (Ia) o (Ib)
**(Ver fórmula)**
donde
R es un grupo -CORa, -CONHRa o -CONRaRb donde Ra y Rb son, cada uno independientemente, hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C6, arilo, arilalquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo, donde los grupos Ra y Rb pueden estar sustituidos opcionalmente, en cualquiera de sus posiciones libres, por uno o varios grupos seleccionados independientemente entre: halógeno, nitro, grupos oxo (≥O), ciano, alquilo, alquilo polifluorado, alcoxi polifluorado, alquenilo, alquinilo, hidroxialquilo, arilo, arilalquilo,…
Inhibidores de quinasa mTOR para indicaciones oncológicas y enfermedades asociadas con la ruta mTOR/PI3K/Akt.
(17/05/2017) Un compuesto que tiene la fórmula (II):**Fórmula**
o una sal, estereoisómero o tautómero farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
R1 es piridilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir, heterociclilo sustituido o sin sustituir, halógeno, aminocarbonilo, ciano, hidroxialquilo, -OR y -NR2, donde cada R es de forma independiente H, o un alquilo C1-4 sustituido o sin sustituir;
R2 es alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir, y
R3 es H, o un alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir;
donde el término "sustituido" denota una sustitución con cualquiera de los sustituyentes…
Benzo-heterociclos de seis miembros con átomos de oxígeno y nitrógeno con actividad antitumoral.
(16/05/2017). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE GRANADA. Inventor/es: CAMPOS ROSA,JOAQUIN, MARCHAL CORRALES,JUAN ANTONIO, MORATA TARIFA,Cynthia, RAMÍREZ RIVERA,Alberto, PAZ ROJAS,ELIER, GARCÍA RUBIÑO,María Eugenia.
Benzo-heterociclos de seis miembros con átomos de oxígeno y nitrógeno con actividad antitumoral.
La presente invención se refiere a una nueva familia de benzo-heterociclos de seis miembros con átomos de oxígeno y nitrógeno, unidos a purinas, a halógenos y a triazoles sustituidos que son útiles en terapia frente al cáncer, en particular en terapias cuya diana terapéutica son las células madre cancerígenas. La invención también describe el procedimiento de síntesis de dichos compuestos.
PDF original: ES-2612276_A1.pdf
PDF original: ES-2612276_B1.pdf
Derivados de maleimida como moduladores de la ruta de WNT.
(10/05/2017) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o sal, solvato o polimorfo farmacéuticamente aceptable del mismo, que incluye todos los tautómeros y estereoisómeros del mismo en la que:
R1 representa alquilo opcionalmente sustituido (en el que los sustituyentes opcionales incluyen uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente de alcoxilo C1-6); carbociclilo opcionalmente sustituido (en el que los sustituyentes opcionales incluyen uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente de alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, haloalquilo C1-6, haloalcoxilo C1-6 y halo); o -alquilarilo;
R2 representa H; o alquilo;
R3 representa H; o alquilo;
U, V y W representan -(CH2)-; o U y V representan juntos -CH≥CH- y W representa C≥O;
Y representa arilo; heteroarilo; carbociclilo opcionalmente…
Compuestos macrocíclicos como inhibidores de la TRK cinasa.
(03/05/2017) Un compuesto de la Fórmula I**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
el anillo A se selecciona entre los anillos A-1 y A-2 que tienen las estructuras:**Fórmula**
en las que la línea ondulada etiquetada como 1 indica el punto de unión del anillo A al anillo B y la línea ondulada etiquetada como 2 indica el punto de unión del anillo A a W;
X es N o CH;
Y es H o F;
R1 es H, alcoxi (C1-3) o halógeno;
en la que cuando el anillo B es B-1,**Fórmula**
en la que la línea ondulada etiquetada como 3 indica el punto de unión al anillo A y la línea ondulada etiquetada como 4 indica el punto de unión al anillo de pirazolo[1,5-a]pirimidina de Fórmula I;
W es O, NH o CH2, en la que cuando el…
Isotiazoles sustituidos con amino.
(26/04/2017) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que:
A representa un grupo heteroarilo seleccionado entre:
**(Ver fórmula)**
en las que uno de X1, X2 y X3 representa un N, O o S como átomo del anillo y los otros de X1, X2 y X3 representan carbono como átomos del anillo, y en las que X4, X5, X6 y X7 representan carbono como átomos del anillo o uno de X4, X5, X6 y X7 representa un átomo de N, y los otros de X4, X5, X6 y X7 representan carbono como átomos del anillo, y
en las que X1 y X2 o X2 y X3 o X4 y X5 o X5 y X6 o X6 y X7 opcionalmente forman parte de un anillo de 5 miembros o 6 miembros adicional, que opcionalmente contiene un heteroátomo adicional seleccionado entre el grupo que consiste en O, N y S, y cuyo anillo es insaturado o parcialmente…
Procedimiento mejorado para la preparación de triazol y una de sus sales.
(26/04/2017). Solicitante/s: F.I.S. FABBRICA ITALIANA SINTETICI S.P.A. Inventor/es: GALVAGNI,MARCO, GRENDELE,ENNIO, LORA,GIOVANNI.
Procedimiento para la preparación de triazol de fórmula (II) y una de sus sales:**Fórmula**
que comprende las siguientes etapas:
a) conversión en medio ácido de una amidina de fórmula (III):**Fórmula**
a un compuesto de fórmula (II), en el que la conversión se lleva a cabo en etanol,
b) obtener una suspensión del compuesto (II) en etanol, sin la adición de ningún otro disolvente,
c) aislamiento del producto de fórmula (II) de una suspensión de dicho compuesto en etanol.
PDF original: ES-2638266_T3.pdf
BENZO-HETEROCICLOS DE SEIS MIEMBROS CON ÁTOMOS DE OXÍGENO Y NITRÓGENO CON ACTIVIDAD ANTITUMORAL.
(20/04/2017). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE GRANADA. Inventor/es: CAMPOS ROSA, JOAQUIN MARIA, MARCHAL CORRALES,JUAN ANTONIO, MORATA TARIFA,Cynthia, RAMÍREZ RIVERA,Alberto, GARCÍA RUBIÑO,María Eugenia, PAZ ROJAS,Alberto.
La presente invención se refiere a una nueva familia de benzo-heterociclos de seis miembros con átomos de oxígeno y nitrógeno, unidos a purinas,a halógenos y a triazoles sustituidos que son útiles en terapia frente al cáncer,en particular en terapias cuya diana terapéutica son las células madre cancerígenas. La invención también describe el procedimiento de síntesis de dichos compuestos.
(19/04/2017) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en
Bromuro de 1-(2-{5-ciano-2-[(R)-6-metoxicarbonil-7-metil-3-oxo-8-(3-trifluorometilfenil)-2,3,5,8-tetrahidro- [1,2,4]triazolo[4,3a]pirimidin-5-il]-fenil}-etil)-4-metoxi-piridinio;
Bromuro de 1-(2-{5-ciano-2-[(R)-6-metoxicarbonil-7-metil-3-oxo-8-(3-trifluorometilfenil)-2,3,5,8-tetrahidro- [1,2,4]triazolo[4,3-a]pirimidin-5-il]-fenil}-etil)-3-hidroxi-piridinio;
Bromuro de 1-(2-{5-ciano-2-[(R)-6-metoxicarbonil-7-metil-3-oxo-8-(3-trifluorometilfenil)-2,3,5,8-tetrahidro- [1,2,4]triazolo[4,3-a]pirimidin-5-il]-fenil}-etil)-2-metilpiridinio;
Bromuro de 1-(2-{5-ciano-2-[(R)-6-metoxicarbonil-7-metil-3-oxo-8-(3-trifluorometilfenil)-2,3,5,8-tetrahidro- [1,2,4]triazolo[4,3-a]pirimidin-5-il]-fenil}-etil)-4-hidroximetil-piridinio;
Bromuro de 1-(2-{5-ciano-2-[(R)-6-metoxicarbonil-7-metil-3-oxo-8-(3-trifluorometilfenil)-2,3,5,8-tetrahidro-…
Cetoenoles sustituidos con haloalquilmetilenoxi-fenilo.
(19/04/2017) Compuestos de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
W representa hidrógeno, alquilo, halógeno, haloalquilo, alcoxi o haloalcoxi,
X representa alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, alcoxi, haloalquilo, haloalcoxi o ciano,
Y representa hidrógeno, alquilo, alcoxi o halógeno,
Z representa un grupo **Fórmula**
10 en el que J1 y J2 en cada caso independientemente entre sí representan hidrógeno o halógeno y J3 representa halógeno o un grupo haloalquilo,
CKE representa uno de los grupos**Fórmula**
en los que
U representa -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -O-,**Fórmula**
un grupo S≥N-, S(O)≥N- o**Fórmula**
o representa alquileno C1-C4…
Inhibidores piridiloxi-indoles del VEGF-R2 y uso de los mismos para el tratamiento de enfermedades.
(19/04/2017) Un compuesto de la fórmula III:
**(Ver fórmula)**
o una sal del mismo, en donde
: R1 es hidrógeno o C1-C6alquilo;
R3 es hidrógeno o C1-C6alquilo;
R5 es hidrógeno o halógeno;
R7 es hidrógeno o C1-C6alquilo;
X es O o S;
R8 se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno y C1-C4alquilo;
R9 se selecciona del grupo que consiste de (CH2)nNHR13, (CR11R12)nheterociclo, (CR11R12)nOR15, (CH2)nS(O)mR17 y (CH2)nS(O)mN(R18)2;
Ar2 es ujn heteroarilo de cinco miembros que tiene 1 átomo de nitrógeno en el anillo y 0 o 1 heteroátomos de anillo adicionales seleccionados de N y O y en donde dicho grupo heteroarilo está sin sustituir o sustituido con 1 o 2 grupos seleccionados independientemente del grupo…
Heterociclilpiri(mi)dinilpirazol.
(19/04/2017) El heterociclilpiri(mi)dinilpirazol de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
U representa estructuras de fórmula general**Fórmula**
X1 representa C-H,
X2 representa S u O,
W representa C, N, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con sustituyentes iguales o distintos del grupo que consiste en R5,
o representa O
a,b representan un enlace sencillo o doble
a condición de que "a" y "b" representen un enlace sencillo si W es igual a O y "a" represente un enlace sencillo si Q es igual a C≥C,
n es 0,1, 2, 3 o 4
Q representa C, C-C, C≥C o C-C-C, cada uno de los cuales está opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o distintos del grupo que consiste en R5
R1 representa C(O)OR7, C(O)SR7, C(S)OR7, C(O)R7,…