Inhibidores de proteína quinasa.

Un compuesto de la fórmula 1:**Fórmula**

en donde m es un entero de 0 a 1;



n es un entero de 0 a 2;

R1 se selecciona de alquilo, heteroalquilo, carbociclilo y heterociclilo;

R1 también se selecciona de arilo o heteroarilo, en donde el arilo y heteroarilo pueden ser sustituidos adicionalmente por los grupos seleccionados de:

1) Halógeno,

2) Alcoxi,

3) Amino,

4) -N(H)C(O)O-alquilo

5) -N(H)SO2-arilo,

6) -N(H)SO2-heteroarilo,

7) -N(H)CON(H)-arilo,

8) y -N(H)CON(H)-heteroarilo;

R2a, R2b, R2c, R2d, R2e, R2f se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo, heteroalquilo, carbociclilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo. R2a y R2b, R2c y R2d o R2e y R2f puede ser fusionado para formar un sistema de anillo cicloalquilo o heterociclilo de 3 a 8 miembros;

X se selecciona de CH2, O, S(O)n, NR3;

R3 se selecciona de hidrógeno, alquilo, heteroalquilo, carbociclilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, -C(O)R4, -C(O)OR4, -S(O)2R4, -C(O)NR4R5, -S(O)2NR4R5, -C(S)NR4R5;

R4 y R5 se seleccionan independientemente de alquilo, heteroalquilo, carbociclilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo o R4 y R5 pueden ser fusionados para formar un sistema de anillo heterociclilo de 3 a 8 miembros;

en donde

alquilo representa C1-6 alquilo;

alquenilo representa C2-6 alquenilo;

alquinilo representa C2-6 alquinilo;

arilo incluye grupos aromáticos de un solo anillo de 5, 6, y 7 miembros, sustituidos o no sustituidos en el que cada 30 átomo del anillo es sistemas de anillo de carbono o policíclico que tienen dos o más anillos cíclicos en los que dos o más carbonos son comunes a dos anillos adyacentes en donde al menos uno de los anillos es aromático carbociclilo incluye un anillo no aromático sustituido o no sustituido en el que cada átomo del anillo es sistemas de anillo de carbono o policíclico que tienen dos o más anillos cíclicos en los que dos o más carbonos son comunes a dos anillos adyacentes en donde al menos uno de los anillos es carbocíclico;

heteroarilo incluye estructuras de anillos de 5 a 7 miembros aromáticos sustituidos o no sustituidos, cuyas estructuras de anillo incluyen de uno a cuatro heteroátomos o sistemas de anillos policíclicos que tienen dos o más anillos cíclicos en los que dos o más carbonos son comunes a dos anillos adyacentes en donde al menos uno de los anillos es heteroaromático;

heterociclilo incluye estructuras de anillo de 3 a 10 miembros no aromáticos sustituidos o no sustituidos, cuyas estructuras de anillo incluyen de uno a cuatro heteroátomos o sistemas de anillos policíclicos que tienen dos o más anillos cíclicos en los que dos o más carbonos son comunes a dos anillos adyacentes en donde al menos uno de los anillos es heterocíclico.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/CA2012/000285.

Solicitante: PHARMASCIENCE INC..

Nacionalidad solicitante: Canadá.

Dirección: 6111 Royalmount Avenue Suite 100 Montréal, Québec H4P 2T4 CANADA.

Inventor/es: MORRIS, STEPHEN, LAURENT, ALAIN, ROSE,YANNICK, JAQUITH,JAMES.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/519 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61K49/00 A61K […] › Preparaciones para examen in vivo.
  • A61K51/04 A61K […] › A61K 51/00 Preparaciones que contienen sustancias radioactivas utilizadas para la terapia o para el examen in vivo. › Compuestos orgánicos.
  • C07D487/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D491/147 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › conteniendo el sistema condensado un ciclo con oxígeno como heteroátomo del ciclo y dos ciclos con nitrógeno como heteroátomo del ciclo.
  • C12Q1/00 C […] › C12 BIOQUIMICA; CERVEZA; BEBIDAS ALCOHOLICAS; VINO; VINAGRE; MICROBIOLOGIA; ENZIMOLOGIA; TECNICAS DE MUTACION O DE GENETICA.C12Q PROCESOS DE MEDIDA, INVESTIGACION O ANALISIS EN LOS QUE INTERVIENEN ENZIMAS O MICROORGANISMOS (ensayos inmunológicos G01N 33/53 ); COMPOSICIONES O PAPELES REACTIVOS PARA ESTE FIN; PROCESOS PARA PREPARAR ESTAS COMPOSICIONES; PROCESOS DE CONTROL SENSIBLES A LAS CONDICIONES DEL MEDIO EN LOS PROCESOS MICROBIOLOGICOS O ENZIMOLOGICOS. › Procesos de medida, investigación o análisis en los que intervienen enzimas o microorganismos (aparatos de medida, investigación o análisis con medios de medida o detección de las condiciones del medio, p. ej. contadores de colonias, C12M 1/34 ); Composiciones para este fin; Procesos para preparar estas composiciones.
  • G01N33/58 SECCION G — FISICA.G01 METROLOGIA; ENSAYOS.G01N INVESTIGACION O ANALISIS DE MATERIALES POR DETERMINACION DE SUS PROPIEDADES QUIMICAS O FISICAS (procedimientos de medida, de investigación o de análisis diferentes de los ensayos inmunológicos, en los que intervienen enzimas o microorganismos C12M, C12Q). › G01N 33/00 Investigación o análisis de materiales por métodos específicos no cubiertos por los grupos G01N 1/00 - G01N 31/00. › en los que intervienen sustancias marcadas (G01N 33/53 tiene prioridad).

PDF original: ES-2590144_T3.pdf

 

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