Compuestos pirazolopirimidínicos comos inhibidores de cinasas.
(20/03/2019) Un compuesto y/o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, eligiéndose el compuesto de entre:
(R)-2-(3-(4-amino-3-(2-fluoro-4-fenoxifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)piperidin-1-carbonil)-4-metil-4-(4-(oxetan-3-il) piperazin-1-il)pent-2-enonitrilo;
(S)-2-(3-(4-amino-3-(2-fluoro-4-fenoxifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)piperidin-1-carbonil)-4-metil-4-(4-(oxetan-3-il) piperazin-1-il)pent-2-enonitrilo;
2-((R)-3-(4-amino-3-(2-fluoro-4-fenoxifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)piperidin-1-carbonil)-4-((R)-hexahidropirazino [2,1-c][1,4]oxazin-8(1H)-il)-4-metilpent-2-enonitrilo;
2-((S)-3-(4-amino-3-(2-fluoro-4-fenoxifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)piperidin-1-carbonil)-4-((R)-hexahidropirazino [2,1-c][1,4]oxazin-8(1H)-il)-4-metilpent-2-enonitrilo;
2-((R)-3-(4-amino-3-(2-fluoro-4-fenoxifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)piperidin-1-carbonil)-4-((S)-hexahidropirazino…
Derivados de quinolina como inhibidores de los receptores de los factores de crecimiento de fibroblastos.
(14/11/2018) Un compuesto de Fórmula (III):**Fórmula**
y/o su sal farmacéuticamente aceptable, en donde:
J es N;
J' es CR1 en donde R1 es hidrógeno;
Ar es fenilo, opcionalmente sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes independientemente seleccionados entre alquilo, hidroxi, alcoxi, halo, haloalquilo, haloalcoxi y ciano;
R2 es hidrógeno, alquilo, alquinilo, acilo, alcoxicarbonilo, haloalquilo, cicloalquilo opcionalmente sustituido con amino, alquilamino, dialquilamino o hidroxi, cicloalquilalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, alcoxialquiloxialquilo, aminoalquilo, heterociclilo (en donde heterociclilo está opcionalmente sustituido…
Inhibidores de tirosina cinasa de Bruton.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(17/01/2018). Solicitante/s: Pharmacyclics LLC. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A01N43/90, A61K31/519.
1-(3-(4-Amino-3-(4-fenoxifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)piperidin-1-il)prop-2-en-1-ona o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma para usar en el tratamiento del linfoma folicular.
PDF original: ES-2673973_T3.pdf
Inhibidores de la tirosina quinasa de Bruton para el tratamiento de tumores sólidos.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(20/09/2017). Solicitante/s: Pharmacyclics LLC. Clasificación: A61P35/00, A61K31/00, A61K31/519, A61K31/52.
Composición farmacéutica para usar en el tratamiento de cáncer de mama seleccionado de carcinoma ductal mamario y carcinoma lobular que comprende el compuesto de la fórmula: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo y uno o más portadores fisiológicamente aceptables.
PDF original: ES-2660418_T3.pdf
Compuestos pirazolopirimidínicos comos inhibidores de cinasas.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/08/2017). Solicitante/s: Principia Biopharma Inc. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61P37/00, A61P29/00, A61K31/519, C07D519/00.
Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
donde:
-Z- es:**Fórmula**
Rc es -C(CH3)2-(piperazin-1-ilo), -C(CH3)2-(4-metilpiperazin-1-ilo), -C(CH3)2-(4-etilpiperazin-1-ilo), -C(CH3)2- N(CH3)oxetan-3-ilo, -C(CH3)2-N(CH2CH3)oxetan-3-ilo, -C(CH3)2-N(ciclopropil)-oxetan-3-ilo, -C(CH3)2-NHoxetan-3-ilo o -C(CH3)2-2-oxa-6-azaespiro-[3.3]heptan-6-ilo;
y/o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2644964_T3.pdf
Inhibidores de tirosina cinasa de Bruton.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(30/11/2016). Solicitante/s: PHARMACYCLICS, INC.. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A01N43/90, A61K31/519.
Procedimiento para preparar compuestos de fórmula 4, 13 and 14: **Fórmula**
por conversión a partir de un compuesto de fórmula 3: **Fórmula**.
PDF original: ES-2616789_T3.pdf
Inhibidores de tirosina cinasa de Bruton.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(05/10/2016). Solicitante/s: Pharmacyclics LLC. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A01N43/90, A61K31/519.
1-(3-(4-Amino-3-(4-fenoxifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)piperidin-1-il)prop-2-en-1-ona o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma para usar en el tratamiento de la macroglobulinemia de Waldenström.
PDF original: ES-2617150_T3.pdf
Inhibidores de la tirosina quinasa de Bruton.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(20/07/2016). Solicitante/s: PHARMACYCLICS, INC.. Clasificación: C07D487/04, A61K31/519, A61P19/02, A61P19/10.
Un compuesto que tiene la estructura:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2590905_T3.pdf
Inhibidores de tirosina cinasa de Bruton.
(04/05/2016) Un compuesto de fórmula (D):**Fórmula**
en la que:
La es CH2, O, NH o S; Ar es un arilo sustituido o no sustituido o un heteroarilo sustituido o no sustituido;
Y es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo, heteroalquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo;
Z es C(≥O), OC(≥O), NHC(≥O), C(≥S), S(≥O)x, OS(≥O)x, NHS(≥O)x, donde x es 1 ó 2; R7 y R8 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-C4 no sustituido, alquilo C1-C4 sustituido, heteroalquilo C1-C4 no sustituido, heteroalquilo C1-C4 sustituido, cicloalquilo C3-C6 no sustituido, cicloalquilo C3-C6 sustituido,…
Inhibidores selectivos de histona desacetilasa.
(13/04/2016) Un compuesto de Fórmula B:**Fórmula**
en donde:
R1 es -C(≥O)NHOH;
X2 es un enlace, -alquileno-C1-C6-, -alquenileno-C2-C6-, -alquinileno-C2-C6-, -heteroalquileno-C1-C6-, fluoroalquileno-C1-C6, fluoroalquenileno-C2-C6, haloalquileno-C1-C6, haloalquenileno-C2-C6, alquileno-C1-C6- O-, -alquileno-C1-C3-O-alquileno-C1-C3-, -alquileno-C1-C6-NH-, -alquileno-C1-C3-NH-alquileno-C1-C3-, - alquileno-C1-C6-C(≥O)NH-, -alquileno-C1-C3-C(≥O)NH-alquileno-C1-C3-, -alquileno-C1-C6-NHC(≥O)-, - alquileno-C1-C3-NHC(≥O)-alquileno-C1-C3-, -alquileno-C1-C6-S-, -alquileno-C1-C3-S-alquileno-C1-C3-, - alquileno-C1-C6-S(≥O)-, -alquileno-C1-C3-S(≥O)-alquileno-C1-C3-,…
Inhibidores de tirosina cinasa de Bruton.
(28/03/2016) Un inhibidor irreversible de Btk para usar en el tratamiento de la leucemia linfocítica crónica que tiene la fórmula D:**Fórmula**
en la que:
La es CH2, O, NH o S;
Ar es un arilo sustituido o no sustituido o un heteroarilo sustituido o no sustituido;
Y es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo, heteroalquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo;
Z es C(≥O), OC(≥O), NHC(≥O), C(≥S), S(≥O)x, OS(≥O)x o NHS(≥O)x, donde x es 1 ó 2;
R7 y R8 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-C4 no sustituido, alquilo C1-C4 sustituido, heteroalquilo C1-C4 no sustituido, heteroalquilo…
Inhibidores de la tirosina quinasa de Bruton.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(03/03/2016). Solicitante/s: Pharmacyclics LLC. Clasificación: A61P35/00, A61P29/00, A61K31/519, C07D253/06, A61K31/52.
Un compuesto de Fórmula (I),**Fórmula**
en la que:
La es O;
Ar es fenilo;
Y es alquilenheterocicloalquileno;
Z es C(≥O), NHC(≥O), NRaC(≥O), o NRaS(≥O)x, 10 en el que x es 1 ó 2, y Ra es H, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido;
y:
R6 y R8 son H; y
R7 es H, alquiloC1-C4 sustituido o no sustituido, heteroalquiloC1-C4 sustituido o no sustituido, alquilaminoalquiloC1-C8, hidroxialquilaminoalquiloC1-C8, alcoxialquilaminoalquiloC1-C8, cicloalquiloC3-C6 sustituido o no sustituido, alquilC1- C8cicloalquiloC3-C6 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, alquilC1-C4(arilo), alquilC1-C4(heteroarilo), heterocicloalquiloC2-C8sustituido o no sustituido, alquiléteresC1-C8, alquilamidasC1-C8, o alquilC1-C4(heterocicloalquiloC2-C8); o
una sal farmacéuticamente aceptable de éste.
PDF original: ES-2562215_T3.pdf
Inhibidores de tirosina cinasa de Bruton.
(25/02/2015) Un inhibidor irreversible de Btk para usar en el tratamiento de transtornos proliferativos de los linfocitos B, dicho inhibidor irreversible de Btk tiene la fórmula D: **Fórmula**
en la que:
La es CH2, O, NH o S;
Ar es un arilo sustituido o no sustituido o un heteroarilo sustituido o no sustituido;
Y es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo, heteroalquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo;
Z es C(≥O), OC(≥O), NHC(≥O), C(≥S), S(≥O)x, OS(≥O)x, NHS(≥O)x, donde x es 1 ó 2;
R7 y R8 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-C4 no sustituido, alquilo C1-C4 sustituido, heteroalquilo C1-C4 no sustituido, heteroalquilo C1-C4 sustituido, cicloalquilo C3-C6 no sustituido, cicloalquilo C3-C6 sustituido,…
Sonda de actividad de la tirosina-cinasa de Bruton y procedimiento de utilización.
(20/05/2013) Sonda de actividad de la Btk que comprende un resto inhibidor de la Btk que se une covalentemente a un residuode cisteína de una enzima Btk, un fluoróforo y un resto conector que une el resto inhibidor al fluoróforo, en la que elresto inhibidor es el siguiente: **Fórmula**
INHIBIDORES DE TIROSINA CINASA DE BRUTON.
(13/03/2012) Un compuesto de fórmula (D) que tiene la estructura:
en la que:
La es CH2, O, NH o S;
Ar es un arilo sustituido o no sustituido, o un heteroarilo sustituido o no sustituido;
Y es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de entre alquilo, heteroalquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo;
Z es C(=O), OC(=O), NHC(=O), C(=S), S(=O)x, OS(=O)x, NHS(=O)x, donde x es 1 o 2;
R es H o alquilo C1-C6; y
R7 y R8 son H o tomados conjuntamente forman un enlace;
R6 es H, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.