Pirazin-carboxamidas de tipo amilorida como bloqueantes de ENaC.
Compuesto según la fórmula la**Fórmula**
en la que
R6 y R11 son ambos H;
R7, R8, R9, y R10 se seleccionan cada uno independientemente de H; SO2R16; arilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z; un grupo carbocíclico C3-C10 opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z; grupo heterocíclico C3-C14 opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z; alquilo C1-C8 sustituido con un grupo arilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z, un grupo carbocíclico C3-C10 opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z o un grupo heterocíclico C3-C14 opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z;
R16 se selecciona de alquilo C1-C8, arilo y un grupo heterocíclico de 3 a 14 miembros;
Z se selecciona independientemente de OH, arilo, O-arilo, aralquilo C7-C14, O-aralquilo C7-C14, alquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, NR19(SO2)R21, (SO2)NR19R21, (SO2)R20, NR19C(O)R20, C(O)NR19R20, NR19C(O)NR20R18, NR19C(O)OR20, NR19R21, C(O)OR19, C(O)R19, SR19, OR19, oxo, CN, NO2 y halógeno, en los que los grupos alquilo, alcoxilo, aralquilo y arilo están sustituidos cada uno opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de OH, halógeno, haloalquilo C1-C4 y alcoxilo C1-C4;
R18, R19 y R20 se seleccionan cada uno independientemente de H y alquilo C1-C6;
R21 se selecciona de alquilo C1-C8, arilo y un grupo heterocíclico de 3 a 14 miembros; n es 0 o 2;
con la condición de que cuando n es 0, al menos uno de R6, R7, R8, R9, R10 y R11 es distinto de H.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2008/067110.
Solicitante: NOVARTIS AG.
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: Lichtstrasse, 35 4056 Basel SUIZA.
Inventor/es: BHALAY, GURDIP, COLLINGWOOD, STEPHEN PAUL, BUDD,EMMA, OAKLEY,Paul, SMITH,Nichola, BLOOMFIELD,Graham,Charles, DUNSTAN,ANDREW, HUNT,THOMAS ANTHONY, HOWSHAM,CATHERINE, HUNT,PETER, EDWARDS,LEE, GEDECK,PETER.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/4965 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirazinas no condensadas.
- A61P11/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
- C07D241/26 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 241/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada. › con átomos de nitrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
- C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
- C07D473/34 C07D […] › C07D 473/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de purina. › unido en posición 6, p. ej. adenina.
- C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
- C07D487/10 C07D 487/00 […] › Sistemas espiro-condensados.
PDF original: ES-2602331_T3.pdf
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