Derivados de 5,6,7,8-tetrahidro[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazina como moduladores de P2X7.

Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:



en la que:

A es hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-3, fluoroalquilo C1-2, halógeno, NR6R7, Het, o fenilo, en la que el fenilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes que son independientemente flúor, cloro, alquilo C1-3 o metoxi;

en la que Het es:

i) un anillo monocíclico heteroaromático de seis miembros que contiene uno, dos o tres átomos de nitrógeno en el anillo, o

ii) un anillo monocíclico heteroaromático de cinco miembros que contiene uno, dos o tres heteroátomos que son independientemente N, O o S, en la que como máximo uno de los heteroátomos del anillo de 5 miembros es O o S;

y en la que Het está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes que son independientemente alquilo C1-3, flúor, cloro, OH (incluyendo un tautómero del mismo), o metoxi; y en la que:

R1 es hidrógeno, cloro, flúor, bromo, fluoroalquilo C1, ciano o alquilo C1-3;

R2 es hidrógeno, flúor, cloro, bromo, fluoroalquilo C1, ciano o alquilo C1-3;

R3 es hidrógeno, flúor o cloro;

R4 es hidrógeno;

R5 es hidrógeno, flúor, cloro o metilo; y R6 y R7 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-3; o R6 y R7 se toman conjuntamente y son -(CH2)2-O-(CH2)2-, -(CH2)2-O-(CH2)3-, o -(CH2)n1- en la que n1 es 3, 4, 5 o 6;

en la que, cuando A es hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-3, fluoroalquilo C1-2, halógeno o NR6R7, entonces R1 es cloro, flúor, bromo, fluoroalquilo C1, ciano o alquilo C1-3, y al menos uno de R2 y R3 es diferente de hidrógeno; y

cuando A es Het o fenilo opcionalmente sustituido, entonces R1 es hidrógeno, cloro, flúor, bromo, fluoroalquilo C1, ciano o alquilo C1-3, y al menos uno de R1, R2 y R3 es diferente de hidrógeno;

y en la que, cuando R5 es flúor, cloro o metilo, entonces R1 es cloro, flúor, fluoroalquilo C1 o metilo y R2 es hidrógeno.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2010/055715.

Solicitante: GLAXO GROUP LIMITED.

Inventor/es: WALTER, DARYL, SIMON, DEAN,David,Kenneth , MUNOZ-MURIEDAS,JORGE, SIME,MAIRI, STEADMAN,JON GRAHAM ANTHONY, THEWLIS,RACHEL ELIZABETH ANNE, TRANI,GIANCARLO.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4985 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • C07D487/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2590987_T3.pdf

 

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