25 inventos, patentes y modelos de LI, VOLKHART, MIN-JIAN

Imidazo[1,2-a]piridin-3-carboxamidas sustituidas con hidroxi y su uso como estimuladores de la guanilato ciclasa soluble.

(21/06/2017) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que A representa CH2, CD2 o CH(CH3), R1 representa alquilo (C4-C6), cicloalquilo (C3-C7), piridilo o fenilo, pudiendo estar sustituido alquilo (C4-C6) hasta seis veces con flúor, pudiendo estar sustituido cicloalquilo (C3-C7) con uno 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, trifluorometilo y alquilo (C1-C4), pudiendo estar sustituido piridilo con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, trifluorometilo y alquilo (C1-C4), y pudiendo estar sustituido fenilo con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre…

Imidazo[1,2-a]piridincarboxamidas aminosustituidas y su uso.

(03/05/2017) ent-N-[(2S)-amino-2-metilbutil]-8-[(2,6-difluorobencil)oxi]-2,6-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-3-carboxamida (enantiómero A)**Fórmula** ent-N-(2-amino-2-metilbutil)-5 8-[(2,6-difluorobencil)oxi]-2,6-dimetilimidazo[1,2-a]-piridin-3-carboxamida (enantiómero B)**Fórmula** ent-N-(2-amino-5,5,5-trifluoro-2-metilpentil)-2,6-dimetil-8-[(2,3,6-trifluorobencil)oxi]imidazo[1,2-a]piridin-3- carboxamida (enantiómero B)**Fórmula** ent-N-(2-amino-5,5,5-trifluoro-2-metilpentil)-8-[(2,6-difluorobencil)oxi]-2,6-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-3-carboxamida (enantiómero B)**Fórmula** ent-N-(2-amino-5,5,5-trifluoro-2-metilpentil)-8-[(2,6-difluorobencil)oxi]-2,6-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-3-carboxamida (enantiómero A)**Fórmula** ent-N-(2-amino-3-fluoro-2-metilpropil)-2,6-dimetil-8-[(2,3,6-trifluorobencil)oxi]imidazo[1,2-a]piridin-3-carboxamida…

Derivados de N-[3-(2-carboxietil)fenil]-piperidin-1-ilacetamida y su uso como activadores de la guanilato ciclasa soluble.

(01/02/2017) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1A y R1B independientemente entre sí representan hidrógeno, metilo, etilo o n-propilo o están enlazados entre sí y junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo de ciclopropilo o ciclobutilo, R2A representa hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, ciclopropilo, metoxi, etoxi o ciclopropiloxi, R2B representa hidrógeno o metilo o R2A y R2B están enlazados entre sí y junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo de ciclopropilo o ciclobutilo, R3 representa hidrógeno, flúor, cloro, metilo, trifluorometilo o etilo, R4A y R4B independientemente entre sí representan metilo, trifluorometilo…

Ácidos aminoindano-carboxílicos y aminotetralin-carboxílicos sustituidos y su uso.

(24/08/2016) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que n representa los números 1 o 2 y A representa un grupo de fórmula**Fórmula** en la que * señala el respectivo sitio de unión con el resto de la molécula, L1 significa alcanodiílo (C1-C5) de cadena lineal, x significa los números 1, 2 o 3, pudiendo estar intercambiado uno de estos grupos CH2 por -O-, R1A y R1B significan independientemente entre sí hidrógeno o metilo, L2 significa un enlace o un alcanodiílo (C1-C5) de cadena lineal, Ar significa fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros con hasta tres heteroátomos de la serie de N, O y/o S, R2 significa un sustituyente seleccionado de la serie flúor, cloro, bromo, ciano, alquilo (C1-C4), trifluorometilo, alcoxilo (C1-C4) y trifluorometoxilo, …

Pirrolotriazinas sustituidas con hidroximetilarilo como inhibidores de ALK1.

(20/07/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que A es N o C-R2, en el que R2 representa hidrógeno, flúor o cloro, R1 representa hidrógeno, flúor, cloro, metilo, etilo o metoxi, y Z representa alquilo (C1-C4) o cicloalquilo (C3-C6), cada uno de los cuales puede estar sustituido con hidroxi, o Z representa un grupo heterocíclico de fórmula**Fórmula** en la que * indica el punto de unión al resto de pirrolotriazina, y R3 representa hidrógeno o hidroxi, con la condición de que cuando R3 sea hidroxi, este hidroxi no esté unido a un átomo de carbono del anillo situado adyacente al átomo de nitrógeno del anillo, …

Imidazopiridinas e imidazopiridazinas sustituidas y su uso.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(22/06/2016). Solicitante/s: Bayer Intellectual Property GmbH. Clasificación: C07D487/04, A61K31/519, A61K31/5365.

Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que A representa nitrógeno o CR3, en donde R3 representa hidrógeno, L representa un grupo -CR4AR4B-(CR5AR5B)p- , en donde representa el sitio de unión al grupo carbonilo, representa el sitio de unión al anillo de pirimidina o de triazina, p representa un número 0, R4A representa hidrógeno, flúor, metilo o hidroxilo, R4B representa hidrógeno, flúor, trifluorometilo, 2,2,2-trifluoroetilo o metilo, M representa CH o N, R1 representa 4,4,4-trifluorobut-1-ilo, 3,3,4,4-tetrafluorobut-1-ilo, 3,3,4,4,4-pentafluorobut-1-ilo o bencilo, estando sustituido bencilo con 1 a 3 sustituyentes flúor, R2 presenta flúor o cloro, cuando M representa CH, o R2 representa hidrógeno, cuando M representa N, R6 representa hidrógeno, R7 representa hidrógeno, así como sus sales, solvatos y solvatos de las sales.

PDF original: ES-2592267_T3.pdf

Pirazolo[1,5-a]piridin-3-carboxamidas sustituidas y su uso.

(15/06/2016) Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la que A representa CH2, CD2 o CH(CH3), R1 representa alquilo (C4-C6), cicloalquilo (C3-C7), piridilo o fenilo, donde alquilo (C4-C6) puede estar sustituido hasta seis veces con flúor, donde cicloalquilo (C3-C7) puede estar sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, trifluorometilo y alquilo (C1-C4), donde piridilo está sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de halógeno, ciano y alquilo (C1-C4), y donde fenilo puede estar sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de…

Pirazolopiridinas sustituidas con fluoroalquilo y su uso.

(20/04/2016) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que A representa nitrógeno o CR3, en donde R3 representa hidrógeno, L representa un grupo -CR4AR4B-(CR5AR5B)p- , en donde representa el sitio de unión al grupo carbonilo, representa el sitio de unión al anillo de pirimidina o al anillo de triazina, p representa un número 0, R4A representa hidrógeno, flúor, metilo o hidroxilo, R4B representa hidrógeno, flúor, trifluorometilo, 2,2,2-trifluoroetilo, metilo o un grupo de fórmula -M-R8, en donde M representa un enlace, R8 representa -(C≥O)r-NR9R10, en donde r significa el número 1, R9 y R10 representan independientemente entre sí en cada caso hidrógeno o ciclopropilo, R1…

Imidazo[1,2-a]piridinas sustituidas con 3-arilo y su uso.

(13/04/2016) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que A representa CH2, CD2 o CH(CH3), R1 representa cicloalquilo (C3-C7), fenilo o piridilo, pudiendo estar sustituido cicloalquilo (C3-C7) con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, trifluorometilo y alquilo (C1-C4), estando sustituido fenilo con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de halógeno, ciano, monofluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4) y difluorometoxi, y estando sustituido piridilo con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de halógeno, ciano y alquilo (C1-C4), R2 representa alquilo (C1-C4), ciclopropilo, monofluorometilo, difluorometilo o trifluorometilo, R3 representa fenilo…

4-Aminopirimidinas condensadas y su uso como estimuladores de la guanilatociclasa soluble.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(09/03/2016). Solicitante/s: Bayer Intellectual Property GmbH. Clasificación: A61P9/00, A61K31/437, C07D519/00.

Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que A representa alcanodiílo (C1-C3) o un grupo de fórmula**Fórmula** en la que * representa el sitio de unión al anillo de pirimidina, representa el sitio de unión al grupo carbonilo, el anillo Q representa un heterociclo de 4 a 6 miembros, y pudiendo estar sustituido alcanodiílo (C1-C3) con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, trifluorometilo, alquilo (C1-Ca), hidroxilo y amino, pudiendo estar sustituido alquilo (C1-C4) con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, trifluorometilo e hidroxilo, R1 representa hidrógeno o flúor, R2 representa bencilo, estando sustituido bencilo con 1 a 3 sustituyentes flúor, así como sus N-óxidos, sales, solvatos, sales de los N-óxidos y solvatos de los N-óxidos y sales.

PDF original: ES-2572638_T3.pdf

Derivados de ácido 3-fenilpropiónico ramificados y su uso.

(29/02/2016) Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la que R1, R2 y R3 independientemente entre sí representan hidrógeno o metilo, L representa un enlace o representa -CH2-, R4A y R4B independientemente entre sí representan metilo, trifluorometilo o etilo o R4A y R4B están enlazados entre sí y junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un anillo ciclopropilo o ciclobutilo, que puede estar sustituido hasta dos veces con flúor, R5 representa hidrógeno, flúor, metilo o metoxi, R6 representa hidrógeno, flúor, cloro, bromo, ciano, metilo, trifluorometilo, etilo, metoxi o trifluorometoxi, R7 representa hidrógeno, flúor, cloro o metilo, R8A representa metilo o etilo, …

Aza-heterociclos bicíclicos y su uso.

(24/02/2016) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que el anillo P representa un grupo de fórmula**Fórmula** en la que * representa el sitio de unión a R2, representa el sitio de unión a R3, 1 representa el sitio de unión al átomo de nitrógeno, 2 representa el sitio de unión al átomo de carbono, Y representa CH, R1 representa hidrógeno o flúor, R2 representa 2-fluorobencilo, R3 representa un grupo de fórmulas**Fórmula** en las que representa el sitio de unión al anillo P, L representa N o CH, M representa N o CR4, en donde R4 representa hidrógeno o amino, con la condición de que solo uno de los grupos L y M represente N, A1 representa NR5, en donde R5 representa hidrógeno, A2 representa N, A3 representa…

5-Fluoro-1H-pirazolopiridinas sustituidas y su uso.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(27/01/2016). Solicitante/s: Adverio Pharma GmbH. Clasificación: A61P15/00, C07D471/04, A61P9/00, A61K31/437.

Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4), en donde alquilo (C1-C4) puede estar sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados, de modo independiente entre sí, del grupo de flúor y trifluorometilo, así como sus N-óxidos, sales, solvatos, sales de los N-óxidos y solvatos de los N-óxidos y sales.

PDF original: ES-2567795_T3.pdf

Derivados de 8-alcoxi-aminotetralina sustituidos y su uso.

(22/07/2015) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que n representa el número 1, R1 representa hidrógeno o metilo, y A representa un grupo de fórmula**Fórmula** en las que * caracteriza los puntos de unión respectivos con el resto de la molécula, L1 significa alcano (C1-C5)-diílo de cadena lineal, que puede estar sustituido una o dos veces con metilo y una o dos veces con flúor, Z significa hidrógeno, flúor, ciano, trifluorometilo o un grupo de fórmula**Fórmula** en la que ** caracteriza los puntos de unión con el grupo L1, x representa los números 1, 2 ó 3, en donde uno de estos grupos CH2 se puede intercambiar con -O-, y R5A y R5B representan independientemente uno de otro hidrógeno o metilo, L2 significa un enlace o alcano (C1-C5)-diílo de cadena lineal, Ar significa…

Ácidos 1-bencilcicloalquilcarboxílicos sustituidos y su uso.

(27/05/2015) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1A y R1B están enlazados entre sí y junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un grupo cicloalquilo de la fórmula**Fórmula** R2 representa hidrógeno, metilo, etilo, vinilo, hidroxilo, metoxi, trideutero-metoxi, trifluorometoxi, etoxi o ciclopropiloxi, R3 representa hidrógeno, metilo, etilo, isopropilo o ciclopropilo, R4 representa hidrógeno, flúor, cloro, bromo, ciano, metilo, trifluorometilo, etilo, isopropilo, ciclopropilo, ciclobutilo, metoxi o trifluorometoxi, R5 representa hidrógeno, flúor, cloro, metilo, trifluorometilo o trifluorometoxi, R6 representa hidrógeno, flúor, cloro, metilo, trifluorometilo o trifluorometoxi, R7A representa metilo o etilo, R7B…

Carbamatos sustituidos con bencilo y su uso.

(25/02/2015) Compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 representa hidrógeno o flúor, R2 representa hidrógeno o amino, R3 representa alquilo (C1-C4), R4 representa hidrógeno, alquilo (C1-C4) o alcoxi-(C1-C4)-carbonilo, R5 representa fenilo, tetrahidronaftalenilo, naftilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros, pudiendo estar sustituidos fenilo, tetrahidronaftalenilo, naftilo y heteroarilo de 5 a 10 miembros con 1 a 3 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, del grupo de halógeno, nitro, ciano, difluorometilo, trifluorometilo, alquilo (C1-C6), hidroxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, alcoxi (C1-C4), amino, mono-alquil-(C1-C4)- amino, di-alquil-(C1-C4)-amino, hidroxicarbonilo, alcoxi-(C1-C4)-carbonilo, aminocarbonilo, mono-alquil-(C1-C4)- aminocarbonilo, di-alquil-(C1-C4)-aminocarbonilo, cicloalquil-(C3-C7)-aminocarbonilo,…

6-Fluoro-1H-pirazol[4,3-b]piridinas sustituidas y su uso.

(01/10/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4), en donde alquilo (C1-C4) puede estar sustituido con uno o dos sustituyentes independientemente uno de otro seleccionados del grupo de flúor y trifluorometilo, R2 representa alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C7) o un heterociclo de 4 a 7 miembros, en donde alquilo (C1-C4) puede estar sustituido con uno o dos sustituyentes independientemente uno de otro seleccionados del grupo de flúor, trifluorometilo y cicloalquilo (C3-C7), R3 representa alquilo (C1-C6) o bencilo, en donde alquilo (C1-C6) está sustituido con un sustituyente trifluorometilo, en donde alquilo (C1-C6) puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes flúor, y en…

Diarildihidropirimidinonas sustituidas con sulfonamida y sulfoximina y su uso.

(09/07/2014) Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la que Z representa una agrupación de sulfonamida de la fórmula**Fórmula** o representa una agrupación de sulfoximina de la fórmula**Fórmula** en la que * indica el punto de unión con el anillo de fenilo RZ1 significa hidrógeno o alquilo (C1-C6), que puede estar sustituido con hidroxilo, alcoxi (C1-C4), amino, mono- o di-alquil (C1-C4)-amino, así como hasta tres veces con flúor, RZ2 significa hidrógeno, cicloalquilo (C3-C6), heterociclilo de 4 a 6 miembros o heteroarilo de 5 o 6 miembros o significa alquilo (C1-C6), que puede estar sustituido con hidroxilo, alcoxi (C1-C4), amino, mono- o dialquil (C1-C4)-amino, alquil (C1-C4)-carbonilamino, alcoxi (C1-C4)-carbonilamino, alquil (C1-C4)- sulfinilo, alquil (C1-C4)-sulfonilo,…

Ácidos alquilcarboxílicos sustituidos de manera oxo-heterocíclica y uso de los mismos.

(16/04/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que el anillo A representa un azaheterociclo unido a través de N, de 5 a 7 miembros, saturado o parcialmente insaturado, oxo-sustituido, que (i) puede contener uno o dos heteroátomos adicionales de la serie N, O y/o S como miembros de anillo, que (ii) está sustituido con un resto seleccionado de la serie flúor, cloro, alquilo (C1-C6), trifluorometilo, cicloalquilo (C3-C7), heterociclilo de 4 a 7 miembros y fenilo o que está benzocondensado, pudiendo estar sustituido el sustituyente fenilo y el anillo de fenilo condensado por su parte hasta dos veces, iguales o…

Ácidos 3-fenilpropiónicos sustituidos y su uso.

(25/12/2013) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1A representa hidrógeno, flúor, metilo, trifluorometilo, etilo, 1,1-difluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo, n-propilo,ciclopropilo o ciclobutilo, R1B representa hidrógeno o metilo, R2A representa hidrógeno, metilo, trifluorometilo, etilo, 1,1-difluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo o n-propilo,R2B representa hidrógeno o metilo,o R1A y R2A están enlazados entre sí y forman, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, un anillode ciclopropilo de fórmula**Fórmula** en la que R1B y R2B tienen los significados anteriormente dados, o R2A y R2B están…

1,4-Diaril-pirimidopiridazin-2,5-dionas y su uso.

(03/06/2013) Compuesto de fórmula (I) en la que A representa CH o N, R1 representa hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo (C1-C6), difluorometilo, trifluorometilo, alcoxilo (C1-C6), difluorometoxilo, trifluorometoxilo, amino, mono- o di-alquil-(C1-C6)-amino o representa un grupo de fórmula -NH-C(≥O)-R6, -NH-C(≥O)-NHR6, -NH-SO2-R7 o -S(O)n-R8 en el queR6 significa hidrógeno o alquilo (C1-C6), R7 significa alquilo (C1-C6), R8 significa alquilo (C1-C6), que puede estar sustituido con hidroxilo, alcoxilo (C1-C4), amino, monoodi-alquil-(C1-C4)-amino, hidroxicarbonilo, aminocarbonilo, cicloalquilo (C3-C6) o fenilo, o alquenilo(C2-C6), cicloalquilo (C3-C6) o fenilo, pudiendo estar los grupos cicloalquilo (C3-C6) mencionados sustituidos hasta dos veces, demanera igual…

Derivados de triazolopirimidina y tetrazolopirimidina como inhibidores de HNE para el tratamiento de EPOC.

(12/04/2013) Compuesto de fórmula (I) en la que A representa C-R6 o N, en el que R6 significa hidrógeno, flúor o cloro, Y representa C-R7 o N, en el que R7 significa hidrógeno, alquilo (C1-C6), amino o un grupo de fórmula -NH-C(≥O)-R8 o -NH-SO2-R8,en el que R8 representa alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6) o fenilo, pudiendo estar sustituido alquilo (C1-C6) con hidroxilo, alcoxilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C6)o fenilo y hasta tres veces con flúor y pudiendo estar sustituidos los grupos cicloalquilo mencionados hasta dos veces, de manera igual o distinta, conalquilo (C1-C4) y hasta dos veces con flúor así como los grupos fenilo mencionados hasta dos veces, de manera igual…

Derivados de ácido carboxílico sustituidos de manera oxo-heterocíclica y su uso.

(16/05/2012) Compuesto de fórmula (I) en la que el anillo A representa un azaheterociclo oxo-sustituido, saturado o parcialmente insaturado, de 5 a 7 miembros enlazado por medio de N, que (i) puede contener uno o dos heteroátomos adicionales de la serie N, O y/o S como miembros de anillo, que (ii) está sustituido con un resto seleccionado de la serie flúor, cloro, alquilo (C1-C6), trifluorometilo, cicloalquilo (C3-C7), heterociclilo de 4 a 7 miembros y fenilo o que está benzocondensado, pudiendo estar sustituido el sustituyente fenilo y el anillo de fenilo condensado por su parte hasta dos veces, de manera igual o distinta,…

4-(4-Ciano-2-tioaril)dihidropirimidinonas y su uso.

(07/03/2012) Compuesto de la fórmula (I) **Fórmula** en la que A y E representan los dos C-R7 o uno de los dos miembros de anillo A y E representa N y el otro representa C-R7, significando R7 en cada caso hidrógeno, flúor o cloro, Z representa O o S, n representa el número 0, 1 ó 2, R1 representa alquilo (C1-C6) que puede estar sustituido con hidroxilo, alcoxi (C1-C4), amino, mono- o di-alquilamino (C1-C4), hidroxicarbonilo, aminocarbonilo, cicloalquilo (C3-C6), fenilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros o hasta cinco veces con flúor, o representa alquenilo (C2-C6), cicloalquilo (C3-C6), fenilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, puediendo estar los grupos cicloalquilo (C3-C6) mencionados sustituidos hasta dos veces de forma igual o diferente con alquilo (C1-C4), hidroxilo y alcoxi (C1-C4) y los grupos fenilo y…

DERIVADOS DE 1,4-DIHIDRO-1,4-DIFENILPIRIDINA.

(16/04/2007) Compuestos de fórmula general (I) (I), en la que R1, R2, R3, R8, R9 y R10 representan, independientemente uno de otro, hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, trifluorometil, alquilo C1-C6, alcanoilo C1-C6, hidroxi, alcoxi C1-C6, trifluorometoxi, amino, mono- o di-alquilamino C1-C6, acilamino C1-C6, alcoxicarbonilamino C1- C6, carboxilo, alcoxicarbonilo C1-C6 o fenilo, en los que alquilo C1- C6, alcanoilo C1-C6, alcoxi C1-C6, mono- o di-alquilamino C1-C6 y acilamino C1-C6 se pueden sustituir adicionalmente con de uno a tres radicales idénticos o diferentes seleccionados entre el grupo constituido por hidroxi, alcoxi C1-C4, amino, mono- y di-alquilamino C1-C4, R4 representa alquilo C1-C6, trifluorometilo o fenilo, R5 representa alquilo C1-C4, que se puede sustituir con de…

 

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