Compuestos tricíclicos fusionados como inhibidores de cinasa raf.

Un compuesto seleccionado de los compuestos de Fórmula I: **Fórmula**

estereoisómeros del mismo y sales farmacéuticamente aceptables del mismo,



en el que:

Q se selecciona entre C y N;

W se selecciona entre C y N;

X se selecciona entre CH2 y O;

Y se selecciona entre NR12, O, y S;

Z se selecciona entre O, S, NR13, CO, SO, SO2 y CR13R14;

R1, R2, R3, R4, R5, y R6, que pueden ser iguales o diferentes, se seleccionan cada uno independientemente entre hidrógeno, halógeno, haloalquilo, alquilo, alquenilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, alquinilo, CN, -NR13R14, -OR13, -COR13, -CO2R13, -CONR13R14, -C(≥NR13)NR14R15, -NR13COR14, -NR13CONR14R15, -NR13CO2R14, -SO2R13, -NR13SO2NR14R15, -NR13SO2R14 y -NR13SO2arilo, en donde el alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heteroarilo, arilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos con al menos un sustituyente R16, o (R1 y R2) y/o (R3 y R4) y/o (R5 y R6), junto con el anillo al que están unidos, forman un anillo fusionado seleccionado entre anillos heterociclilo y heteroarilo opcionalmente sustituidos con al menos un sustituyente R16;

siempre que R1 esté ausente cuando Q sea N, y R5 esté ausente cuandoW sea N;

R7 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, alquilo, -O-alquilo, y -S-alquilo;

R12 se selecciona entre hidrógeno y alquilo;

R13, R14 y R15, que pueden ser iguales o diferentes, se seleccionan cada uno independientemente entre H, haloalquilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo; o (R13 y R14) y/o (R14 y R15) junto con el(los) átomo(s) a los que están unidos, cada uno forman un anillo seleccionado entre anillos heterociclilo y heteroarilo opcionalmente sustituidos con al menos un sustituyente R16;

R16 se selecciona entre halógeno, haloalquilo, alquilo, alquenilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, alquinilo, oxo, -CN, -OR', -NR'R", -COR', -CO2R', -CONR'R", -C(≥NR')NR"R'", -NR'COR", -NR'CONR'R", -NR'CO2R", -SO2R', -SO2arilo, -NR'SO2NR"R"', NR'SO2R" y -NR'SO2arilo, en donde R', R" y R'" se seleccionan independientemente entre H, haloalquilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo, o (R' y R") y/o (R" y R'") junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo seleccionado entre anillos heterociclilo y heteroarilo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/CN2011/085146.

Solicitante: Beigene, Ltd.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: Mourant Ozannes Corporate Services (Cayman) Limited 94 Solaris Avenue, Camana Bay Grand Cayman KY1-1108 ISLAS CAIMAN.

Inventor/es: ZHOU,CHANGYOU, WANG,SHAOHUI, ZHANG,GUOLIANG.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4353 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61K31/4427 A61K 31/00 […] › conteniendo otros sistemas heterocíclicos.
  • A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/519 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D213/60 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, directamente unidos a los átomos de carbono del anillo.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2588775_T3.pdf

 

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