Derivados de 8-carbamoil-2-(pirid-6-il 2,3-disustituido)-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolina como agentes inductores de la apoptosis para el tratamiento del cáncer y de enfermedad inmunes y autoinmunes.

Un compuesto que tiene la Fórmula (I)**Fórmula**

o una sal terapéuticamente aceptable del mismo,

en donde

X es benzo[d]tiazolilo, tiazolo[5,4-b]piridinilo, tiazolo[4,5-c]piridinilo, imidazo[1,2-a]piridinilo, tiazolo[5,4- c]piridinilo, tiazolo[4, 5-b]piridinilo, imidazo[1,2-a]pirazinilo, o imidazo[1,2-b]piridazinilo;

Y1 es pirrolilo, pirazolilo, triazolilo o piridinilo; en donde Y1 está opcionalmente sustituido con uno, o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en R5, CN, F, Cl, Br e I;

L1 se selecciona del grupo que consiste en (CR6R7)q, (CR6R7)s-LOC6R7)r, (CR6R7)s-S-(CR6R7)r, (CR6R7)s-SO)2- (CR6R7)r, (CR6R7)s-NR6AC(O)-(CR6R7)r, (CR6R7)s-C(O) NR6A-(CR6R7)r, (CR6R7)s-NR6A-(CR6R7)r y (CR6R7)s- SO)2NR6A-(CR6R7)r;

Y2 es cicloalquilo C8-C14 o heterocicloalquilo C8-C14; en donde Y2 está opcionalmente sustituido con uno, dos, o tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en R8, O8, SO2R8, CO(O)R8, OH, F, Cl, Br e I;

Z1 se selecciona del grupo que consiste en**Fórmula**

R1 está ausente:

R2, en cada caso, es independientemente deuterio o alquilo C1-C6;

R3 está ausente;

R5, en cada caso, es independientemente alquilo C1-C6;

R6A se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-C6;

R6 y R7, en cada caso, son cada uno independientemente hidrógeno;

R8, en cada caso, se selecciona independientemente del grupo que consiste de alquilo C1-C6, heterociclilo y cicloalquilo; en donde el R8 alquilo C1-C6 está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado independientemente del grupo que consiste en R16, O16, SO2R16, y NHR16;

Rk, en cada caso, se selecciona independientemente del grupo que consiste de alquilo C1-C6, heterocicloalquilo C3-C7, cicloalquilo C3-C7 y haloalquilo C1-C6;

R16, en cada caso, se selecciona independientemente del grupo que consiste de alquilo C1-C4, fenilo, y heterocicloalquilo; en donde el R16 alquilo C1-C4 está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado independientemente del grupo que consiste en OCH3, OCH2CH2OCH3 y OCH2CH2NHCH3; q es 1 ó 2;

s es 0 ó 1;

r es 0 ó 1;

en el que la suma de s y r es 0 ó 1;

m es 0:

n es 0, 1, ó 2; y

p es 0.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/059720.

Solicitante: AbbVie Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 1 North Waukegan Road North Chicago, IL 60064 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: SULLIVAN, GERARD, M., WANG, LE, WANG, XILU, KUNZER, AARON, R., WENDT, MICHAEL, D., DOHERTY,GEORGE, SONG,XIAOHONG, JUDD,ANDREW, TAO,ZHI-FU, HANSEN,TODD M, BRUNKO,MILAN, FREY,ROBIN, SOUERS,ANDREW.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4725 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo otros heterociclos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D417/14 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D513/04 C07D […] › C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2598877_T3.pdf

 

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