Inhibidores de ERK y métodos de uso.

Compuesto de Fórmula II-E:

**/Ver fórmula)**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;

en la que:

R1 es

**(Ver fórmula)**

o cada uno de los cuales está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes R10 o R11 independientes;

R21 es hidrógeno, halógeno, -OH, -CF3, -OCF3, -OR31, -NR31R32, -C(O)R31, -CO2R31,-C(≥O)NR31, -NO2, -CN, - S(O)0-2R31, -SO2NR31R32, -NR31C(≥O)R32, -NR31C(≥O)OR32, -NR31C(≥O)NR32R33, -NR31S(O)0-2R32, -C(≥S)OR31, - C(≥O)SR31, -NR31C(≥NR32)NR32R33, -NR31C(≥NR32)OR33, -NR31C(≥NR32)SR33, -OC(≥O)OR33, -OC(≥O)NR31R32, - OC(≥O)SR31, -SC(≥O)SR31, -P(O)OR31OR32, -SC(≥O)NR31R32, -L-alquilo C1-10, -L-alquenilo C2-10, -L-alquinilo C2- 10, -L-heteroalquilo C1-10, -L-arilo C3-10, -L-hetarilo C1-10, -L-cicloalquilo C3-10, -L-heterociclilo C1-10, -L-alquil C1-10- arilo C3-10, -L-alquil C1-10-hetarilo C1-10, -L-alquil C1-10-cicloalquilo C3-10, -L-alquil C1-10-heterociclilo C1-10, -L-alquenil C2-10-arilo C3-10, -L-alquenil C2-10-hetarilo C1-10, -L-alquenil C2-10-cicloalquilo C3-10, -L-alquenil C2-10-heterociclilo C1- 10, -L-alquinil C2-10-arilo C3-10, -L-alquinil C2-10-hetarilo C1-10, -L-alquinil C2-10-cicloalquilo C3-10, -L-alquinil C2-10- heterociclilo C1-10, -L-alcoxi C1-10-arilo C3-10, -L-alcoxi C1-10-hetarilo C1-10, -L-alcoxi C1-10-cicloalquilo C3-10, -L-alcoxi C1-10-heterociclilo C1-10, -L-heteroalquil C1-10-arilo C3-10, -L-heteroalquil C1-10-hetarilo C1-10, -L-heteroalquil C1-10- cicloalquilo C3-10, -L-heteroalquil C1-10-heterociclilo C1-10, -L-aril C3-10-alquilo C1-10, -L-aril C3-10-alquenilo C2-10, -L- aril C3-10-alquinilo C2-10, -L-aril C3-10-hetarilo C1-10, -L-aril C3-10-cicloalquilo C3-10, -L-aril C3-10-heterociclilo C1-10, -L- hetaril C1-10-alquilo C1-10, -L-hetaril C1-10-alquenilo C2-10, -L-hetaril C1-10-alquinilo C2-10, -L-hetaril C1-10-arilo C3-10, - L-hetaril C1-10-cicloalquilo C3-10, -L-hetaril C1-10-heterociclilo C1-10, -L-cicloalquil C3-10-alquilo C1-10, -L-cicloalquil C3- 10-alquenilo C2-10, -L-cicloalquil C3-10-alquinilo C2-10, -L-cicloalquil C3-10-arilo C3-10, -L-cicloalquil C3-10-hetarilo C1-10, -L-cicloalquil C3-10-heterociclilo C1-10, -L-heterociclil C1-10-alquilo C1-10, -L-heterociclil C1-10-alquenilo C2-10, -L- heterociclil C1-10-alquinilo C2-10, -L-heterociclil C1-10-arilo C3-10, -L-heterociclil C1-10-hetarilo C1-10 o -L-heterociclil C1- 10-cicloalquilo C3-10, cada uno de los cuales está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes R12 independientes;

L es un enlace, -O-, -N(R31)-, -S(O)0-2-, -C(≥O)-, -C(≥O)O-, -OC(≥O)-, -C(≥O)N(R31)-, -N(R31)C(≥O)-, - NR31C(≥O)O-, -NR31C(≥O)NR32-, NR31S(O)0-2-, -S(O)0-2N(R31)-, -C(≥S)O-, -C(≥O)S-, -NR31C(≥NR32)NR32-, - NR31C(≥NR32)O-, -NR31C(≥NR32)S-, -OC(≥O)O-, -OC(≥O)NR31-, -OC(≥O)S-, -SC(≥O)S-, -P(O)OR31O- o - SC(≥O)NR31-;

R72 es hidrógeno, -alquilo C1-10, -alquenilo C2-10, -alquinilo C2-10, -heteroalquilo C1-10, -arilo C3-10, -hetarilo C1-10, - cicloalquilo C3-10, -heterociclilo C1-10, -OH, -CF3, -C(O)R31, -CO2R31, -C(≥O)NR31, -S(O)0-2R31, -C(≥S)OR31 o - C(≥O)SR31;

R10 es -alquilo C1-10, -alquenilo C2-10, -alquinilo C2-10, -heteroalquilo C1-10, -arilo C3-10, -hetarilo C1-10, -cicloalquilo C3-10 o -heterociclilo C1-10, cada uno de los cuales está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes R11 independientes;

R11 y R12 son independientemente hidrógeno, halógeno, -alquilo C1-10, -alquenilo C2-10, -alquinilo C2-10, - heteroalquilo C1-10, -arilo C3-10, -hetarilo C1-10, -cicloalquilo C3-10, -heterociclilo C1-10, -OH, -CF3, -OCF3, -OR31, - NR31R32, -C(O)R31, -CO2R31, -C(≥O)NR31, -NO2, -CN, -S(O)0-2R31, -SO2NR31R32, -NR31C(≥O)R32, -NR31C(≥O)OR32, -NR31C(≥O)NR32R33, -NR31S(O)0-2R32, -C(≥S)OR31, -C(≥O)SR31, -NR31C(≥NR32)NR32R33, - NR31C(≥NR32)OR33, -NR31C(≥NR32)SR33, -OC(≥O)OR33, -OC(≥O)NR31R32, -OC(≥O)SR31, -SC(≥O)SR31, - P(O)OR31OR32, o -SC(≥O)NR31NR32;

cada uno de R31, R32, y R33 es independientemente hidrógeno, halógeno, -alquilo C1-10, -alquenilo C2-10, -alquinilo C2-10, -heteroalquilo C1-10, -arilo C3-10, -hetarilo C1-10, -cicloalquilo C3-10 o -heterociclilo C1-10, o R31 junto con R32 forman un anillo heterocíclico.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/059197.

Solicitante: Kura Oncology, Inc.

Inventor/es: FENG,JUN, REN,PINGDA, LIU,YI, WU,TAO, LI,LIANSHENG.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/437 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61K31/519 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2664794_T3.pdf

 

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