(09/10/2013) Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una de sus sales, hidratos o solvatos farmacéuticamente aceptables, en la que: cada uno de R1', R2', R3' y R4' es, independientemente en cada caso, hidrógeno, halógeno, alquilo, alcoxi, -CF3, -CN,-NO2, -NHProtG2 o -NR5R6; cada uno de R5 y R6 es, independientemente en cada caso, hidrógeno o alquilo; R7 es hidrógeno, halógeno, alquilo o bencilo; y ProtG2 es un grupo N-protector adecuado, donde el procedimiento comprende las secuencias de etapas alternativas de: (a) ciclar un compuesto de fórmula 2:**Fórmula** , y (b) transformar opcionalmente uno o más de los sustituyentes R1, R2, R3 y/o R4 del producto ciclado de fórmula3:**Fórmula** en uno o más de los correspondientes sustituyentes R1', R2', R3' y/o R4', respectivamente, del…

(07/10/2013) Un derivado de ácido quinoloncarboxílico representado por la siguiente fórmula general (I):**Fórmula** en la cual R1 es un grupo alquilo que tiene 1 a 6 átomos de carbono y puede o puede no estar sustituido con 1 ó 2 omás átomos de halógeno, un grupo cicloalquilo que tiene 3 a 6 átomos de carbono y puede o puede no estarsustituido con 1 ó 2 o más átomos de halógeno, o un grupo arilo o heteroarilo que puede o puede no estar sustituidocon 1 ó 2 o más sustituyentes que son cada uno independientemente un átomo de halógeno o un grupo amino; R2es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene 1 a 3 átomos de carbono, o un catión farmacéuticamenteaceptable; R3 es un átomo de hidrógeno,…

(02/10/2013) Una sal seleccionada del grupo que consiste en: Hidrocloruro de 5-((2R, 4aR, 10bR)-9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a, 10b-hexahidro-fenantridin-6-il)-1-metil-1H-piridin-2-ona; Metanosulfonato de 5-((2R, 4aR, 10bR)-9-etoxi-2-hidroxi-8-5 metoxi-1, 2, 3, 4, 4a, 10b-hexahidro-fenantridin-6-il)-1-metil-1H-piridin-2-ona; Citrato de 5-((2R, 4aR, 10bR)-9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a, 10b-hexahidro-fenantridin-6-il)-1-metil-1Hpiridin-2-ona; L-Tartrato de 5-((2R, 4aR, 10bR)-9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a, 10b-hexahidro-fenantridin-6-il)-1-metil-1Hpiridin-2-ona; D-Tartrato de 5-((2R, 4aR, 10bR)-9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a, 10b-hexahidro-fenantridin-6-il)-1-metil-1Hpiridin-2-ona; Meso-tartrato de 5-((2R, 4aR, 10bR)-9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a,…

(26/09/2013) Compuesto según la fórmula (I) **Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en la que: R1 es metilo, etilamino o metoxietilamino; R2 es hidrógeno o metilo; R3 es fluoro, cloro, trifluorometilo o metilo; R4 es hidrógeno o fluoro; R5 es hidrógeno, fluoro, cloro o metoxilo; R6 es alquilo C1-3; o una sal o un hidrato o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

(18/09/2013) Compuesto que presenta la Fórmula I: o una sal, profármaco o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: Hy es un anillo heteroaromático de 6 miembros, un anillo heteroaromático de 5 miembros, o un anilloheterocíclico de 5 miembros, en donde dicho Hy tiene por lo menos un átomo de nitrógeno, y en donde dichoHy está unido al anillo de tetrahidropiridinilo o dihidropirrolilo por un átomo de carbono; R1 está unido a un átomo de carbono de dicho anillo de Hy y se selecciona del grupo compuesto por a)- C (≥W) NR3R4; b)- C(≥O)OR5; c)- NR6- C (≥O) R7; d) ciano; e) hidroxi (C1-10) alquilo; y f) un heteroarilo que contiene N, de 5 miembros, o un heterociclo que contiene N, parcialmenteinsaturado, de 5 miembros, cada uno de los cuales está…

(18/09/2013) Un procedimiento para preparar un compuesto de la fórmula (I) siguiente:**Fórmula** en la cual W es CH o N, L0 es H, halo, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalcoxi C3-6, hidroxi o N(R23)2, en donde cada R23 es independientemente H, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6; L1, L2 son cada uno independientemente H, halógeno, alquilo C1-4, -O-alquilo C1-4 o -S-alquilo C1-4 (estando el azufreen cualquier estado de oxidación); o L0 y L1 o L0 y L2 pueden estar covalentemente unidos para formar, junto con los dos átomos de C a los que están unidos, unanillo carbocíclico de 4, 5 ó 6 miembros, en el cual uno o dos (en el caso de un anillo de 5 ó 6 miembros) grupos -CH2- no directamente unidos entre sí, pueden estar reemplazados cada uno independientemente…

(18/09/2013) Un derivado de (aza)indol representado por la fórmula general: **Fórmula** en la que T representa nitro, ciano o trifluorometilo; el anillo J representa un anillo de benceno; Q representa carboxi o alcoxi inferior-carbonilo; Y representa hidroxi, amino, un átomo de halógeno, nitro, alquilo inferior opcionalmente sustituido o alcoxi inferior opcionalmente sustituido con la condición de que dos o más Y existan opcionalmente sobre el anillo J y estos Y sean opcionalmente iguales o diferentes entre sí; X1, X2 y X3 representan independientemente CR2 o N con la condición de que todos de X1, X2 y X3 no representen N al mismo tiempo, y cuando existan dos o…

(18/09/2013) Compuestos de arilpirrolidina de fórmula (I)**Fórmula** en la que A es C-X3 o nitrógeno; X1, X2, X3 y X4 son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4, haloalquilC1-4-tio, haloalquil C1-4-sulfinilo y haloalquil C1-4-sulfonilo; R1 es haloalquilo C1-4; R2 es alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, cicloalquilo C3-6 o ciano; R3 es hidrógeno, alquilo C1-4 o haloalquilo C1-4; R4 es alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, cicloalquil C3-6-alquilo C1-4; halocicloalquilo C3-6, alcoxi C1-4, alcoxiC1-4-alquilo C1-4, haloalcoxi C1-4-alquilo C1-4, alquil C1-4-tio-alquilo C1-4, alquil C1-4-sulfinil-alquilo C1-4, alquil C1-4-sulfonil-alquilo C1-4, haloalquil C1-4-tio-alquilo C1-4, haloalquil C1-4-sulfinil-alquilo C1-4, haloalquil C1-4-sulfonil-alquilo C1-4 o alquil C1-4-amino,…

(18/09/2013) Un compuesto de fórmula :**Fórmula** en la que: Q es un enlace sencillo, -O-, -S- o -N(R15)- donde R15 es hidrógeno, alquilo C1-3 o alcanoílo C2-3, o R15 y R1, junto con elátomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo saturado de 4-7 miembros; R1 es alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-3, cicloalquil C3-7-alquenilo C2-3,cicloalquil C3-7-alquinilo C2-3, fenilo, fenil-alquilo C1-3, heteroarilo, heteroaril-alquilo C1-3, heterociclilo o heterociclil-alquiloC1-3 [cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes independientemente seleccionadosentre alquilo C1-3, hidroxi, halo, oxo, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-3, carboxi-alquilo C1-3, alquil C1-3-S(O)n- (donde n es0, 1, 2 ó 3), R5CON(R5')-, (R5')(R5")NC(O)-,…

(16/09/2013) 4,6-dicloro-5-fluoropirimidina de la fórmula (XIII), **Fórmula**

(16/09/2013) Un compuesto representado por la siguiente fórmula (I): una sal, o un hidrato del mismo, en donde R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que contiene de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo cicloalquilo que contiene de 3 a 6 átomos de carbono, o un grupo carbonilo sustituido derivado de un aminoácido, un dipéptido, o un tripéptido; estando el grupo alquilo sustituido opcionalmente con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en un grupo hidroxi, un grupo amino, un átomo de halógeno, un grupo alquiltio que contiene de 1 a 6 átomos de carbono, y un grupo alcoxi que contiene de 1 a 6 átomos de carbono; R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que contiene de 1 a 6 átomos de carbono, o un grupo cicloalquilo que contiene de 3 a 6 átomos de carbono; estando…

(12/09/2013) El compuesto N-(6-((2R,6S)-2,6-dimetilmorfolino)piridin-3-il)-2-metil-4'-(trifluorometoxi)bifenil-3-carboxamida defórmula: o una sal, un hidrato o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

(11/09/2013) Un procedimiento para sintetizar un compuesto de Fórmula (I): que comprende hacer reaccionar un compuesto de Fórmula (II) con un compuesto de Fórmula (III) para proporcionarun compuesto de Fórmula (IV): en las que: uno de R, R3, R4 y R5 es amino o amino protegido, nitro o halógeno y los otros son todos hidrógeno; X es halógeno; Y es: ≥O o H; Z es: ≥O o H; y con la condición de que Y y Z sean ambos ≥O; o uno de Y y Z es ≥O y el otro es H; R' es un ion metálico alcalino o hidrógeno o grupo protector imina; A y B son cada uno independientemente hidroxilo, alcoxi C1-10, ariloxi, arilalcoxi C1-4 o NHR2 y en los que, R2 eshidrógeno o grupo protector amino; R1 es alquilo C1-4 o hidrógeno.

(10/09/2013) Un compuesto, o una sal del mismo, o un solvato del mismo, representado por la Fórmula (I): en donde R1 indica un grupo hidrocarbilo aromático C6 a C14, un grupo heterocíclico aromático de 5 a 10miembros que incluye de uno a cuatro heteroátomos seleccionados de átomos de nitrógeno, átomos de azufre yátomos de oxigeno, átomos distintos de carbono o un grupo policíclico condensado bicíclico o tricíclico formadopor la condensación del grupo heterocíclico aromático arriba mencionado y el anillo cíclico de hidrocarbilo aromáticoC6 a C14 arriba mencionado, en donde dichos grupos a de R1 pueden estar opcionalmente sustituidos con uno a cinco gruposseleccionados de (i) un átomo de halógeno, (ii)…

(04/09/2013) Un compuesto de fórmula Ia o Ib:**Fórmula** o una de sus sales terapéuticamente aceptables, en las que: El Anillo A es un anillo de 5-7 miembros parcialmente insaturado o completamente insaturado que tiene 0-3heteroátomos seleccionados de forma independiente entre nitrógeno, oxígeno o azufre, y donde el Anillo A estáopcionalmente condensado con un anillo de 5-8 miembros saturado, parcialmente insaturado o completamenteinsaturado que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados de forma independiente entre nitrógeno, oxígeno o azufre,donde dicho Anillo A y el anillo opcionalmente condensado con el Anillo A están opcionalmente sustituidos en elátomo de carbono insaturado de un grupo arilo, heteroarilo, aralquilo o heteroaralquilo con halógeno, oxo, N3, -R°, -OR°, SR°, 1,2-metilenodioxi,…

(04/09/2013) Un compuesto que tiene la fórmula: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

(03/09/2013) Un compuesto que tiene la fórmula estructural IB: **Fórmula^** o un estereoisómero, tautómero, o sal o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que U es -C(R6)(R7)-; R1 está seleccionado de H, alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, arilcicloalquilo, -OR15, -CN, -C(O)R8, -C(O)OR9, -S(O)R10, -S(O)2R10, -C(O)N(R11)(R12), -S(O)N(R11)(R12), -S(O)2N(R11)(R12), -NO2 -N≥C(R8)2 y -N(R8)2; R2 es H o alquilo; R5 está seleccionado de H, alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo,…

(03/09/2013) Un compuesto que tiene la fórmula I: en la que R1 se selecciona de entre arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, aralquilosustituido o no sustituido, heteroaralquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilosustituido o no sustituido, cicloalquinilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido,cicloalquilalquilo sustituido y heterociclilalquilo sustituido o no sustituido; R2 es hidrógeno; R3 es alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido,alquilaminocarbonilo sustituido o no sustituido, o C(J)OR30; R4 es hidrógeno, alquilo no sustituido, alquenilo…

(28/08/2013) Un compuesto de naftaleno ópticamente activo representado por la fórmula general [A]: donde * representa un átomo de carbono asimétrico o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

(28/08/2013) Un compuesto de aminopirimidina de fórmula general (I) o sales farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula** en el que, R1 es seleccionado de piridinilo sustituido o sin sustituir, en el que el sustituyente es seleccionado de halógeno,alquilo C1-4 lineal o ramificado; R2 y R3 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, amino, alquilamino, dialquilamino, ciano,nitro, hidroxi, alcoxi, haloalcoxi; o alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo oheteroarilalquilo sustituido o sin sustituir, en el que el sustituyente es seleccionado de halógeno, alquilo, amino,alcoxi C1-4 lineal o ramificado o nitro; o R2 y R3 forman anillo carbocíclico o heterocíclico de 4 - 7 eslabonessustituido o sin sustituir junto con…

(21/08/2013) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es un grupo de fórmula -NR7R8, -NR9-C(≥O)-R10, -NR11-SO2-R12, -OR13, -S(≥O)n-R14 o -SO2-NR15R16, enla que n es 0, 1 o 2, R7, R8, R10, R12, R13 y R14 están seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7), fenilo, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros y heteroarilo de 5 a 10 miembros, enlos que (i) dichos cicloalquilo (C3-C7), fenilo, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros y heteroarilo de 5 a 10miembros están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados de formaindependiente del grupo que consiste en fluoro, cloro,…

(21/08/2013) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: R1 se selecciona de fenilo, piridin-2-ilo, piridin-3-ilo, pirimidin-5-ilo, pirazol-4-ilo, 1H-pirazol-4-ilo, 6-oxo-1,6-dihidropiridin-3-ilo, 2-oxo-1,2-dihidropirimidin-5-ilo, 2-oxo-1,2-dihidropiridin-4-ilo y 2-oxo-2,3-dihidroxazolo[4,5-b]piridin-6-ilo; en los que dicho fenilo, piridin-2-ilo, piridin-3-ilo, pirimidin-5-ilo, pirazol-4-ilo, 1H-pirazol-4-ilo, 6-oxo-1,6-dihidropiridin-3-ilo, 2-oxo-1,2-dihidropirimidin-5-ilo, 2-oxo-1,2-dihidropiridin-4-ilo o 2-oxo-2,3-dihidroxazolo[4,5-b]piridin-6-ilo de R1 está opcionalmente sustituido con 1 a 3 radicales independientemente seleccionados dehalógeno, -X1R4, -X1OR4, -X1C(O)R4, -X1C(O)OR4, -X2NR4C(O)R4,…

(14/08/2013) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o su sal, solvato o estereoisómero farmacéuticamente aceptable, donde: X es O u S; R1 es H o metilo; R2 es alcoxi(C1-C4) o NHR4; y R4 es cicloalquilo(C3-C6); o R4 es arilo(C6-C10) o un heteroarilo de 5 a 10 miembros, ambos opcionalmentesustituidos con alcoxi(C1-C4), donde el arilo o heteroarilo es fenilo o piridilo.

(14/08/2013) Un compuesto que tiene la fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: [Fórmula química 1]**Fórmula** en la que cada sustituyente se define de la siguiente manera: A representa un grupo heterociclilo de 3 a 10 miembros opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre A1, y el grupo heterociclilo de 3 a 10 miembros representa un grupo seleccionado entre el grupo que consiste en un grupo azetidinilo, un grupo pirrolidinilo, un grupo piperidinilo, un grupo morfolinilo, un grupo 1,4-dioxanilo, un grupo piperazinilo, un grupo azepanilo, un grupo 1,4-diazepanilo, un grupo pirrolilo, un…

(07/08/2013) Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula (I): o una de sus sales, solvatos, polimorfos o estereoisómeros farmacéuticamente aceptables, que comprende la etapade ciclar un compuesto de fórmula (II) o (IIA): o una de sus sales con un agente de ciclación de fórmula (V): donde R1 es H, F, bencilo, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8) o alquinilo (C2-C8); y cada uno de X e Y esindependientemente un imidazolilo, bencimidazolilo o benzotriazolilo sustituido o no sustituido.

(07/08/2013) Compuestos de fórmula general (I) en la que A representa un fenilo o un anillo piridilo, R1 y R3 cada uno representa hidrógeno, R2 representa flúor, cloro, bromo, nitro o ciano, R4 representa ciano, hidroxicarbonilo, furilcarbonilo, piridilcarbonilo, alquil C1-C4 carbonilo o alcoxi C1-C4 carbonilo , en el que alquil C1-C4 carbonilo y alcoxi C1-C4 carbonilo pueden estar sustituidos con un radical seleccionado entre el grupo que consiste en hidroxi, alcoxi C1-C4, alcoxi C1-C4 carbonilo, hidroxicarbonilo, mono- y dialquil C1-C4 amino, R5 representa metilo, R6 representa - un grupo de fórmula -T-U en la que T representa un grupo -CH2- y U representa • fenilo, furilo u oxazolilo cada uno de los cuales está sustituido con uno o dos radicales seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en…

(29/07/2013) Un compuesto de fórmula general (I): en la que Z representa C≥O, C≥S o SO2; U representa independientemente CR5R6, NR7, O, S, SO o SO2; X representa independientemente CR5R6, NR7, O o S; Y representa independientemente CR5R6, NR7, O o S; A representa CR8R9, C≥O, C≥S, NR10, O, S o SO2; b es 0 o 1; n es 0 o 1; m es 0 o 1.

(26/07/2013) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** las formas de N-óxidos, las sales por adición farmacéuticamente aceptables o sus formas estereoquímicamenteisómeras, en donde: cada X es independientemente , o ; y cuando X es entonces Y es cada Y es independientemente , o ; excepto cuando X es entonces Y es L1 es un enlace directo o un radical bivalente seleccionado entre -alcanodiilo C1-6; L2 es un enlace directo o un radical bivalente seleccionado entre carbonilo, alcanodiilo C1-6, -(hidroxi)-alcanodiilo C1-6, -C(O)-alcanodiilo C1-6 o -alcanodiilo C1-6-C(O)-; R1 es hidrógeno o hidroxi; Z es hidrógeno o un radical seleccionado entre **Fórmula**

(23/07/2013) Compuestos de la fórmula general (I)**Fórmula** en la que A representa un anillo fenilo o piridilo, R1, R2 y R3 representan de forma independiente entre ellos hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, alquilo-C1-C6, hidroxi oalcoxi-C1-C6, en los que el alquilo-C1-C6 y el alcoxi-C1-C6 pueden estar además sustituidos con uno a tres radicalesidénticos o diferentes seleccionados del grupo formado por halógeno, hidroxi y alcoxi-C1-C4, R4 representa trifluorometilcarbonilo, alquilcarbonilo-C1-C6, alcoxicarbonilo-C1-C6, alquenoxicarbonilo-C1-C6,hidroxicarbonilo, aminocarbonilo, mono- o di-alquilaminocarbonilo-C1-C4, arilaminocarbonilo-C6-C10, arilcarbonilo,heteroarilocarbonilo, heterociclilcarbonilo, heteroarilo, heterociclilo o ciano, en los que el alquilcarbonilo-C1-C6,…

(19/07/2013) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que A1 representa 2,3-dihidro-1-benzofuran-7-ilo, 5-fluoro-2-metoxifenilo o 5 5 -fluoro-2-hidroxifenilo; X representa -C(R3)- o nitrógeno; cuando X representa -C(R3)-, R2 representa hidrógeno y R1 representa flúor, R3 representa hidrógeno o flúor,cuando X representa -C(R3)- y R2 y R1 representan cada uno hidrógeno, R3 representa hidrógeno, hidroxi,metoxi o flúor, cuando X representa -C(R3)- y R2 representa hidroxi, metoxi, -CO2CH3 o - CO2CH2CH3, R1 y R3 representancada uno hidrógeno, cuando X representa nitrógeno, R1 y R2 representan cada uno hidrógeno; e Y representa H o metilo; o una sal o solvato del mismo.

(17/07/2013) Un compuesto representado por la fórmula general : **Fórmula** donde: Z es un átomo de oxígeno; y R3 es un grupo metilo; y donde cualquiera de Ar1 es un grupo 2,5-difluorofenilo; Ar2 es un grupo 4-fluorofenilo; X representa -SO-; y Y es un grupo dimetilamino; o Ar1 es un grupo 2,5-difluorofenilo o un grupo 2,3,6-trifluorofenilo; Ar2 es un grupo fenilo; un grupo 4-fluorofenilo, o un grupo 6-(trifluorometil)piridin-3-ilo; X representa -SO2-; y Y es un grupo (hidroximetil)amino o un grupo amino; o una sal de los mismos, o un solvato del compuesto o la sal.

(16/07/2013) Un compuesto de Fórmula 1, un N-óxido o una sal del mismo, en donde J es R1a es CH3, F, Cl, Br o I; R1b es H, CH3, CF3, CN, F, Cl, Br o I; R2 y R3 son H; R4 es 2-oxetanilmetilo, 3-oxetanilmetilo o 3-oxetanilo, donde cada uno está opcionalmente sustituido con 1 a 2CH3; R6 es Cl, Br, OCH2CF3 o CF3; y R7 es y cada R9 es independientemente H, CH3, CF3, CN o halógeno.