CIP-2021 : C07D 401/04 : directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.

CIP-2021CC07C07DC07D 401/00C07D 401/04[2] › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno.

C07D 401/04 · · directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

PIPERIDONAS COMO ANTAGONISTAS DE TAQUICININAS.

(01/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER INC.. Inventor/es: TOMMASINI, IVAN, MATHIAS, JOHN PAUL, FOX, DAVID NATHAN ABRAHAM.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA: O A UNA SAL DE ADICION O SOLVATO DEL MISMO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, DONDE: R ES CICLOALQUILO C 3 - C 7 , (CICLOALQUIL C 3 C 7 )ALQUILENO C 1 - C 4 O BEN CILO; R 1 ES FENILO SUSTITUIDO OPCIONALMENTE POR UNO O DOS SUSTITUYENTES, CADA UNO SELECCIONADO INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DE FLUOR Y CLORO; X ES O O NSO 2 R 2 ; Y R 2 ES ALQUILO C 1 - C 4 O HALOALQUILO C 1 C 4 . SE DESCRIBEN ASIMISMO PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DE INTERMEDIARIOS UTILIZADOS EN LA PREPARACION DE LOS MISMOS, COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN Y UTILIZACIONES DE DICHOS COMPUESTOS QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE TAQUIQUININA.

DERIVADOS DE ACETILENO COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS/ANALGESICOS.

(16/03/2004) Un compuesto de la fórmula: en la que n es 1 ó 2; X es CH o N; Y es CH o N; R1 es alquilo (C1-C6) o –NH2; R2 es hidrógeno o halo; R3 es hidrógeno o alcoxi(C1-C6); R4 es hidrógeno, alquilo(C1-C6), -(CH2)m-arilo(C6- C10)o -(CH2)m-heteroarilo(C2-C9) , donde m es un número entero que varía entre 0 y 4; donde dicho -(CH2)m-arilo(C6-C10) , -(CH2)m- heteroarilo(C2-C9), puede estar sustituido opcionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre halo; hidroxi; mercapto; alquilo(C1-C6); alcoxi(C1-C6) opcionalmente sustituido con uno a tres átomos de halógeno; alquenilo(C2-C6); alquinilo(C2-C6); ciano; formilo; alquil(C1-C6)carbonilo; alquilo(C1-C6)-(C=O)-O-; alcoxi(C1-C6)carbonilo; aminocarbonilo; N-alquil(C1-C6)aminocarbonilo; N, N- [alquilo(C1-C6)]2 aminocarbonilo;…

`3-PIRIDIL-4-ARILPIRROLES SUSTITUIDOS Y PROCEDIMIENTOS TERAPEUTICOS Y PROFILACTICOS RELACIONADOS.

(16/03/2004) Un compuesto que tiene la estructura: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: (a) R1 se selecciona del grupo formado por (i) hidrógeno, (ii) alquilo C1-5, (iii) alquilamino C1-5 sustituido o no sustituido, (iv) alquilo C1-5 heterociclo nitrogenado seleccionado entre tiazolidina, piperidina, morfolina, piperazina, tiomorfolina, pirrolidina, tiazina, pirrol e imidazol, (v) fenilo, (vi) fenilo sustituido independientemente con uno o más de alquilo C1-5, amino, amino sustituido, nitro, nitrilo y sulfona, y (vii) piridina; (b) R2 se selecciona del grupo formado por (i) hidrógeno, (ii) (CH2)3OH, (iii) alquilfenilo C1-5 sustituido o no sustituido, y (iv) alquilo C1-5 heterociclo nitrogenado seleccionado entre tiazolidina, piperidina, morfolina, piperazina, tiomorfolina, pirrolidina, tiazina, pirrol e imidazol; (c) R3 es uno o más sustituyentes…

DERIVADOS DE INDOL Y SU USO COMO ANTAGONISTA DE LA MCP-1.

(16/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA UK LIMITED. Inventor/es: BARKER, ANDREW, JOHN, KETTLE, JASON, GRANT, FAULL, ALAN, WELLINGTON.

La invención se refiere a la utilización de un compuesto de **fórmula** en la que Z, X, T, A, R1, R2, p y q tienen la significación definida en esta invención. Estos compuestos así como sus sales farmacéuticamente aceptables o como sus ésteres hidrolizables in vivo son útiles en el tratamiento de una enfermedad o de una patología inducida por la proteína 1 quimiotáctica de monocito (MCP-1). Ciertos constituyentes de la fórmula son nuevos y son descritos así como composiciones farmacéuticas que los contienen y como otras características de esta invención.

COMPUESTOS HETEROCICLICOS UTILES COMO INHIBIDORES DE LA OXIDO-ESCUALENO-CICLASA.

(16/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ZENECA LIMITED. Inventor/es: NEWCOMBE, NICHOLAS JOHN, BROWN, GEORGE ROBERT, FOUBISTER, ALAN, JOHN.

ESTA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS HETEROCICLOS DE FORMULA (I) QUE SON UTILES PARA INHIBIR LA OXIDO - ESCUALENO CICLASA, A PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN. LA PRESENTE INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A DERIVADOS HETEROCICLICOS CAPACES DE INHIBIR LA BIOSINTESIS DE COLESTEROL Y POR TANTO BAJAR LOS NIVELES DE COLESTEROL EN EL PLASMA SANGUINEO. LA PRESENTE INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A PROCEDIMIENTOS DE USO DE TALES DERIVADOS HETEROCICLICOS EN ENFERMEDADES Y CONDICIONES MEDICAS TALES COMO LA HIPERCOLESTEROLEMIA Y ATEROSCLEROSIS.

INHIBIDORES DE METALOPROTEASAS DE AMINAS CICLICAS SUBSTITUIDAS.

(16/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: THE PROCTER & GAMBLE COMPANY. Inventor/es: DE, BISWANATH, ALMSTEAD, NEIL, GREGORY, NATCHUS, MICHAEL, GEORGE, PIKUL, STANISLAW, TAIWO, YETUNDE, OLABISI, BOOKLAND, ROGER, GUNNARD, CHENG, MENYAN.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS UTILES COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEASAS Y QUE SON EFICACES EN EL TRATAMIENTO DE ESTADOS CARACTERIZADOS POR UNA ACTIVIDAD EXCESIVA DE ESTAS ENZIMAS. LA INVENCION SE REFIERE, EN PARTICULAR, A UN COMPUESTO CUYA ESTRUCTURA ESTA REPRESENTADA POR LA FORMULA GENERAL (I). LA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A COMPUESTOS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y TERAPIAS DIRIGIDAS CONTRA AFECCIONES CARACTERIZADAS POR UNA ACTIVIDAD DE METALOPROTEASA, DICHAS TERAPIAS IMPLICAN LA UTILIZACION DE ESTOS COMPUESTOS O DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS.

NUEVOS 4-(OXIALCOXIFENIL)-3-OXI-PIPERIDINAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA INSUFICIENCIA CARDIACA Y RENAL.

(16/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: VIEIRA, ERIC, STADLER, HEINZ, BINGGELI, ALFRED, MAERKI, HANS-PETER, BREU, VOLKER, FISCHLI, WALTER, WOSTL, WOLFGANG, WILHELM, MAURICE, GUELLER, ROLF, BUR, DANIEL, HIRTH, GEORGES, MUELLER, MARCEL, OEFNER, CHRISTIAN.

NUEVOS DERIVADOS DE PIPERIDINA DE FORMULA GENERAL (I), EN DONDE R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , Q, X, W, Z, M Y N TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO EN LA DESCRIPCION. SON INHIBIDORES DE LA RENINA Y PUEDEN UTILIZARSE, POR EJ., PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION ARTERIAL Y LA INSUFICIENCIA CARDIACA O RENAL.

NUEVOS DERIVADOS DE PIRIMIDINA Y PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION.

(16/03/2004). Solicitante/s: YUHAN CORPORATION. Inventor/es: LEE, JONG, WOOK, KIM, CHANG SEOP, CHAE, JEONG, SEOK,, KIM, JAE, KYU, LIM, DAE, SUNG,, SHON, MOON, KYU,, CHOI, YEON, SHIK, LEE, SANG, HO, 1-5, SEOSUNG-DONG.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE PIRIMIDINA, DE FORMULAS (I-1) Y (I-2), Y A LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, QUE POSEEN EXCELENTE ACTIVIDAD ANTISECRETORA, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS COMPUESTOS CITADOS COMO INGREDIENTE ACTIVO, SUS NUEVOS INTERMEDIARIOS, Y PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LOS MISMOS. EN DICHAS FORMULAS, R4 Y R5, QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, SON HIDROGENO INDEPENDIENTE, O UN GRUPO ALQUILO DE C1-C3, O FORMAN CONJUNTAMENTE UN ANILLO DE CILOHEXILA O CICLOPENTILO; A ES UN GRUPO DE FORMULA (II), DONDE R1 Y R2, INDEPENDIENTEMENTE ENTRE SI, HIDROGENO, O UN GRUPO ALQUILO C1-C3, Y R3 ES HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO C1-C3 O UN HALOGENO; Y B ES 1,2,3,4TETRAHIDROISOQUINOLINA-2-ILO SUSTITUIDO EN POSICION 1, DE FORMULA (III-1) O 4,5,6,7-TETRAHIDROTIENO[2 ,3-C]PIRIDIN-6-ILO SUSTITUIDO EN POSICION 7, DE FORMULA (III-2), DONDE R6 ES HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C1-C3.

DERIVADOS DE ACUDI FENILPROPIONICO SUSTITUIDO EN ALFA Y MEDICAMENTO QUE LOS CONTIENEN.

(01/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SSP CO., LTD. Inventor/es: SATO, SUSUMU, NAGAO, YOSHIHIRO, KONNO, FUJIKO, KOTAKE, JIRO, ISHII, FUMIO, HONDA, HARUYOSHI.

LA INVENCION SE REFIERE A UN DERIVADO DE ACIDO FENILPROPIONICO SUSTITUIDO EN POSICION AL , REPRESENTADO MEDIANTE LA SIGUIENTE FORMULA GENERAL : DONDE W ES UN CICLO DE LACTAMA SUSTITUIDO, A ES UN GRUPO ALQUILENO O ALQUILENOXI O SIMILAR, X ES O, S, NH O CH 2 , Y 1 ES UN GRUPO AMINO, HIDROXILO O ALCOXI INFERIOR, R 1 ES H, UN GRUPO ALQUILO O SIMILARES, R 2 ES UN GRUPO ALQUILO O FENILO O SIMILARES, Y R 3 ES H, UN GRUPO ALQUILO O ALCOXI O SIMILARES, O UNA SAL DE LOS MISMOS. SE DESCRIBE ASIMISMO UNA MEDICINA QUE INCLUYE DICHO COMPUESTO COMO INGREDIENTE ACTIVO, EL CUAL ES EXCELENTE EN CUANTO A SU EFECTO DE REDUCTOR DEL NIVEL SANGUINEO DE GLUCOSA Y LIPIDOS.

3-(PIRIDILO SUSTITUIDO)-1,2,4-TRIAZOLES INSECTICIDAS.

(01/03/2004) El término “alquilo inferior” se refiere a cadenas hidrocarbonadas lineales (C1-C6) y grupos hidrocarbonados ramificados y cíclicos (C3-C6). Los términos “alquenilo inferior” y “alquinilo inferior” se refieren a cadenas hidrocarbonadas lineales (C2-C6) y grupos hidrocarbonados ramificados (C3-C6) que contienen al menos un enlace doble o triple, respectivamente. El término “alcoxi inferior” se refiere a alquilo -O-inferior. Los términos “halo-metilo”, “halo-alquilo”, y “halo-alquenilo”, se refieren a grupos metilo, alquilo inferior y alquenilo inferior sustituidos con uno o más átomos de halógeno. Los términos “halo-metoxi” y “halo-alcoxi” se refieren a grupos metoxi y alcoxi inferior sustituidos con uno o…

NUEVOS DERIVADOS DE PIRIMIDINA CON ACTIVIDAD ANTISECRETORA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION, Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(01/03/2004) Derivado de pirimidina de la siguiente fórmula (I) **fórmula** en la que B es (C3-C7)-cicloalquilo , (C1-C3)-alcoxi-etilo , 1-naftil-metilo, 4-metil-tiazol-2-ilo o 4-fenil- tiazol-2-ilo o un grupo de la fórmula (II) **fórmula** (en la que R6 es hidrógeno, metilo, hidroxilo,metoxilo, o un grupo de la fórmula (III) O ¦ -OC-Z (III) en la que Z es (C1-C4)-alquilo; (C2-C4)- alquenilo; (C3-C6)-cicloalquilo; morfolín- metilo; piperidín-metilo; fenilo; naftilo; tiofén-2-il-metilo; o -CHR8NHR9, siendo R8 hidrógeno, metilo, isopropilo, bencilo, benciloxi-metilo, metil-tioetilo, benciloxi- carbonil-metilo, carbamoíl-metilo,…

DERIVADOS DE QUINOLINA QUE TIENEN PROPIEDADES ANTAGONISTAS DE NEUROQUININAS 3.

(01/03/2004) UN PROCEDIMIENTO PARA EL TRATAMIENTO Y/O LA PREVENCION DE ESTADOS CARACTERIZADOS POR UNA SOBREESTIMULACION DE LOS RECEPTORES DE LA TAQUIQUININA, ESTE PROCEDIMIENTO CONSISTE EN LA ADMINISTRACION A UN MAMIFERO QUE LO NECESITE DE UNA CANTIDAD EFECTIVA, NO TOXICA Y FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), O DE SU SOLVATO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, EN DONDE: AR ES UN GRUPO FENILO, NAFTILO O CICLOALQDIENILO DE C SUB,5-7 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, O UN GRUPO HETEROCICLICO DE ANILLO SIMPLE O COMPUESTO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, CON CARACTER AROMATICO, CONTENIENDO DE 5 A 12 ATOMOS CICLICOS Y COMPRENDIENDO HASTA CUATRO HETEROATOMOS EN EL O EN CADA ANILLO SELECCIONADOS DE ENTRE S, O, N; R ES UN…

NUEVOS COMPUESTOS HETEROCICLICOS, UTILES COMO INHIBIDORES REVERSIBLES DE CISTEINA PROTEASAS.

(01/03/2004). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: LIU, WEIMIN, SPERO, DENICE, M., THOMSON, DAVID, S., YOUNG, ERICK, R., R., SUN, SANXING, HICKEY, EUGENE, R., EMMANUEL, MICHEL, J., FRYE, LEAH, L., MORWICK, TINA, M., WARD, YANCEY, D.

Es objeto de esta invención proporcionar nuevos compuestos de fórmulas (I), (II), (Ia) y (Ib), tal como se describen en la presente memoria, que inhiban de manera reversible las cisteína-proteasas catepsina S, K, F, L y B. Es un objeto adicional de la invención proporcionar métodos para tratar enfermedades y estados patológicos exacerbados por estas cisteína-proteasas, tales como, pero sin limitarse a los mismos, artritis reumatoide, esclerosis múltiple, asma y osteoporosis. Es un objeto adicional de la invención proporcionar nuevos procedimientos para preparar los nuevos compuestos antes mencionados.

DERIVADOS DE ESPIRO HETEROCICLICOS.

(16/02/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TAKEMURA, MAKOTO, DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD., KIMURA, YOUICHI, DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD., OHKI, HITOSHI DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.

LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UN COMPUESTO ANTIBACTERIANO UTIL COMO MEDICINAS, FARMACOS PARA ANIMALES, FARMACOS PARA LA INDUSTRIA PESQUERA O CONSERVANTES ANTIBACTERIANOS Y UN AGENTE O PREPARACION ANTIBACTERIANA QUE CONTIENE EL MISMO, MAS ESPECIALMENTE UN COMPUESTO QUE POSEE UNA ALTA SEGURIDAD Y UNA EXCELENTE ACTIVIDAD CONTRA UNA AMPLIA GAMA DE ESPECIES BACTERIANAS, INCLUYENDO CEPAS RESISTENTES A LA QUINOLONA. UN DERIVADO DE LA QUINOLONA CON LA SIGUIENTE FORMULA (I), LA CUAL TIENE UN GRUPO DERIVADO DEL COMPUESTO ESPIRO HETEROCICLICO EN EL R{SUP,2} EN POSICION 7 Y EL GRUPO HALOGENOCICLOPROPILO EN LA POSICION N{SUB,1}, PREFERENTEMENTE UN COMPUESTO DE ISOMERO PURO Y UN AGENTE ANTIBACTERIANO QUE CONTIENE EL COMPUESTO DERIVADO.

DERIVADOS DE IMIDAZO-(5,1-F)(1,2,4)TRIAZINA.

(16/02/2004). Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER INC.. Inventor/es: MAW, GRAHAM, NIGEL.

Un compuesto de **fórmula** en la cual R1 y R2 representan independientemente fenilo (sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, -CN, -CF3, -OCF3, alcoxi C1-4 o alquilo C1-4 (estando los dos últimos grupos sustituidos opcionalmente con haloalquilo C1-4 o haloalcoxi C1-4)) o alquilo C1-6 interrumpido opcionalmente por -O-, -S- y/o -N(R4)- y/o sustituido y/o terminado opcionalmente con Het2, un grupo heterocíclico unido a N (seleccionado de piperidinilo y morfolinilo) o fenilo (estando dicho último grupo sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de Halo, -CN, -CF3, -OCF3, alcoxi C1-4 o alquilo C1-4 (estando los dos últimos grupos sustituidos opcionalmente con haloalquilo C1-4 o haloalcoxi C1-4)); R4 representa H o alquilo C1-4; R3 representa OR5 o N(R6)R7; R5 representa cicloalquilo C3-6; -(alquileno C1-4)-1- piperidi.

COMPUESTOS CON PROPIEDADES ANTIHIPERTENSIVAS, CARDIOPROTECTORAS, ANTI-ISQUEMICAS Y ANTILIPOLITICAS.

(16/02/2004). Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: CHOI-SLEDESKI, YONG, MI, EWING, WILLIAM, R., MYERS, MICHAEL, R., SPADA, ALFRED, P., MAGUIRE, MARTIN, P., PAULS, HENRY, W.

ESTA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE LA ADENOSINA Y A ANALOGOS QUE POSEEN UNA ACTIVIDAD BIOLOGICA Y SON UTILES COMO AGENTES ANTIHIPERTENSIVOS, CARDIOPROTECTORES, ANTIISQUEMICOS Y ANTILIPOLITICOS, A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN TALES COMPUESTOS Y A SU USO EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION, ISQUEMIA MIOCARDIAL, CURACION DE LESIONES ISQUEMICAS Y DEL TIPO INFARTO DE MIOCARDIO TRAS UNA ISQUEMIA MIOCARDIAL, Y EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERLIPIDEMIA Y LA HIPERCOLESTEROLEMIA, Y A PROCEDIMIENTOS E INTERMEDIOS UTILIZADOS EN LA PREPARACION DE TALES COMPUESTOS.

NUEVOS DERIVADOS DE ERITROMICINA, SU PROCEDIMIENTO DE FABRICACION, Y SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS.

(01/02/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL. Inventor/es: DENIS, ALEXIS.

Compuestos de fórmula (I) así como sus sales de adición con los ácidos: **FORMULA** en la cual: Y representa un átomo de hidrógeno o un átomo de flNor, n representa un número entero comprendido entre 1 y 8, Z representa un átomo de hidrógeno o el resto de un ácido carboxílico, sustituido sobre el pirazol con uno o varios radicales arilo que contiene hasta 14 átomos de carbono o heteroarilo que contiene uno o varios átomos de nitrógeno, oxígeno o azufre, pudiendo estar los radicales arilo o heteroarilo ellos mismos sustituidos con uno o varios radicales alquilo, alquenilo, alquinilo, O-alquilo, O-alquenilo, O-alquinilo o S-alquilo, S-alquenilo, S-alquinilo que contienen hasta 8 átomos de carbono, uno o varios radicales OH, NH2, C=-N, NO2 o CF3.

COMPUESTOS DE QUINOLINA Y QUINAZOLINA UTILES EN TERAPIA, EN PARTICULAR PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERPLASIA PROSTATICA BENIGNA.

(01/02/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER INC.. Inventor/es: FOX, DAVID, NATHAN, ABRAHAM, PFIZER CENTRAL RES.

Se describen compuestos de fórmula (I), en la que R{sup,1} representa un alcoxi C{sub,1-4} opcionalmente sustituido por uno o más átomos de flúor; R{sup,2} representa H o un alcoxi C{sub,1-6} opcionalmente sustituido por uno o más átomos de flúor; R{sup,3} representa un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros, pudiendo estar opcionalmente sustituido el anillo; R{sup,4} representa un anillo heterocíclico de 4, 5, 6 o 7 miembros, pudiendo estar este anillo opcionalmente condensado a un anillo de benceno o un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros, pudiendo estar opcionalmente sustituido el sistema anular como un todo; X representa CH o N; y L esta ausente, o representa un grupo cíclico de formula (Ia), o representa una cadena de formula (Ib), y sus sales farmacéuticamente aceptables; estos compuestos son útiles en terapia, en particular en el tratamiento de hiperplasia prostática benigna.

4(3H)-QUINAZOLINONAS 2,3,6 TRISUSTITUIDAS.

(01/02/2004). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: WELCH, WILLARD MCKOWAN, JR., ELLIOTT, MARK, LEONARD.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DE 4(3H) QUINAZOLINONAS 2,3 - DISUSTITUIDAS DE FORMULA (I) Y A SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, ASI COMO A COMPOSICIONES Y PROCEDIMIENTOS FARMACEUTICOS PARA EL TRATAMIENTO DE CUADROS NEURODEGENERATIVOS Y RELACIONADOS CON TRAUMAS EN EL SNC.

COMPUESTOS HETEROCICLICOS.

(01/02/2004) ESTA INVENCION SE REFIERE A UN DERIVADO DE ACIDO PIRIDONOCARBOXILICO N{SUB,1}SUSTITUIDO (HALOGENOCICLOPROPILO) REPRESENTADOS POR LA SIGUIENTE FORMULA (I): EN LA QUE X{SUP,1} ES UN ATOMO DE HALOGENO O UN ATOMO DE HIDROGENO; X{SUP,2} ES UN ATOMO DE HALOGENO; R{SUP,1} ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO HIDROXILO, UN GRUPO TIOL, UN GRUPO HALOGENOMETILO, UN GRUPO AMINO, UN GRUPO ALQUILO O UN GRUPO ALCOXI QUE PUEDEN TENER UN GRUPO SUSTITUTO; R{SUP,2} ES UN GRUPO REPRESENTADO POR LA SIGUIENTE FORMULA (II):EN LA QUE R{SUP,3} Y R{SUP,4} SON INDEPENDIENTEMENTE UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO Y N ES UN NUMERO ENTERO IGUAL A 1 O 2; A ES UN ATOMO D NITROGENO O UNA ESTRUCTURA PARCIAL DE LA SIGUIENTE FORMULA (III) EN LA QUE X{SUP,3} ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGENO, UN GRUPO CIANO, UN…

COMPUESTOS DE IMIDAZOLINA HIPOGLUCEMICOS.

(16/01/2004) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DETERMINADOS COMPUESTOS NUEVOS DE IMIDAZOLINA Y SUS ANALOGOS, A SU USO PARA EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES, LAS COMPLICACIONES DIABETICAS, LOS TRASTORNOS METABOLICOS O ENFERMEDADES RELACIONADAS EN LAS QUE EXISTE UNA ALTERACION EN LA EVACUACION DE LA GLUCOSA, A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS COMPRENDEN Y A LOS PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION. LOS COMPUESTOS TIENEN LA FORMULA SIGUIENTE: EN LA QUE: X ES -O-, -S-, O -NR5 -, R5 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-8 , O UN GRUPO PROTECTOR AMINO; R1, R2 , R3 SON, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O ALQUILO C1-8 ; R 1 Y R 2 FORMAN OPTATIVAMENTE Y EN CONJUNTO UN ENLACE Y R 1' Y R 3 SON, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O ALQUILO C1-8 ; R1 Y R2 SE COMBINAN O PTATIVAMENTE JUNTOS CON LOS ATOMOS DE CARBONO A LOS QUE VAN ACOPLADOS PARA FORMAR UN ANILLO CARBOCICLICO…

DERIVADOS DE GLUTARIMIDA COMO AGENTES TERAPEUTICOS.

(16/01/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: FUNDACION UNIVERSITARIA SAN PABLO CEU. Inventor/es: FERNANDEZ BRAA,MIGUEL, AORBE DIAZ,LOERETO, DOMINGUEZ MARTIN,GEMA.

Nuevos derivados de glutarimida de fórmula general I, así como sus homólogos de naturaleza dimérica I-Q-I, donde Z puede ser una imida o una bisimida de diversos tipos, e Y y Q pueden ser diferentes tipos de átomos, cadenas o grupos de química orgánica, caracterizados dichos derivados por su actividad antiangiogénica concominante de los tumores sólidos y por su acción inhibidora del factor de necrosis tumoral alfa (TNF-). Estos compuestos son preparados mediante los métodos generales de síntesis de imidas, obteniéndose las diferentes sales, profármacos de sales y medicamentos para su utilización en la terapia coadyuvante anticancerosa, por cualquier medio disponible en clínica.

INHIBIDORES DE LA ANGIOGENESIS DE TRIAZINA.

(16/01/2004) El uso de un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para fabricar un medicamento para inhibir la angiogénesis en el tratamiento del cáncer, retinopatía diabética o degeneración macular en un mamífero, en la que R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente entre el grupo compuesto por hidrógeno, alquilo C1-C20 y alcanoílo C1-C20; B se selecciona entre el grupo compuesto por un anillo carbocíclico aromático monocíclico, cicloalquilo C3-C10 y heterociclo donde el heterociclo se selecciona entre el grupo compuesto por piperidinilo, tiazolilo, furanilo y tienilo; Y se selecciona entre el grupo compuesto por un anillo carbocíclico aromático monocíclico, cicloalquilo C3-C10 y heterociclo donde el heterociclo…

IMIDAZOLES SUSTITUIDOS CON HETEROCICLO PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION.

(16/01/2004) SE DESCRIBE UNA CLASE DE COMPUESTOS DE IMIDAZOLILO PARA SU USO EN EL TRATAMIENTO DE INFLAMACIONES. LOS COMPUESTOS DE INTERES PARTICULAR QUEDAN DEFINIDOS POR LA FORMULA (V), EN LA QUE R 3 ES UN RADICAL SELECCIONADO DEL HIDRIDO, ALQUILO, HALOALQUILO, ARALQUILO, HETEROCICLOALQUILO, HETEROARALQUILO, ACILO, CIANO, ALCOXI, ALQUILTIO, ALQUILTIOALQUILO, ALQUILSULFONILO, CICLOALQUILTIO, CICLOALQUILTIOALQUILO , CICLOAQUILSULFONILO, CICLOALQUILSULFONILALQUILO , CICLOALQUILSULFONILO , CILCALQUILSULFONILALQUILO , HALOALQUILSULFONILO, ARILSULFONILO, HALO, HIDROXIALQUILO, ALCOXIALQUILO, ALQUILCARBONILO, ARILCARBONILO, ARALQUILCARBONILO, HETEROCICLOCARBONILO , CIANOALQUILO, AMINOALQUILO, ALQUILAMINOALQUILO, N - ARILAMINOALQUILO, N - ALQUIL - N ARILAMINOALQUILO, CARBOXIALQUILO, ALCOXICARBONILALQUILO , ALCOXICARBONILO, HALOALQUILCARBONILO,…

POLIMORFOS DE 8-CHLORO-6,11-DIHYDRO-11-(4-PIPERIDILIDENE)-5H-BENZO (5,6) CICLOHEPTA(1,2-B)PIRIDINA.

(01/01/2004). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: ECKHART, CHARLES, G., MITCHELL, MICHAEL, B., SCHUMACHER, DORIS, P., LEE, JUNNING, ROGERS, LAWRENCE R., SAWANT, NANESHWAR, S.

Se presentan polimorfos cristalinos de la 8-cloro-6, 11-dihidro-11-{(}4-piperidilideno{)}-5h-benzo{[}5 ,6{]}ciclohepta{[}1,2-b{]}piridina representados por la fórmula (I), composiciones farmacéuticas que contienen los polimorfos y procedimientos de utilización de los polimorfos para el tratamiento de reacciones alérgicas en mamíferos tales como el hombre.

IMIDAZOLES TRISUSTITUIDOS CON MULTIPLES PROPIEDADES TERAPEUTICAS.

(01/01/2004). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: BOEHM, JEFFREY, CHARLES, ADAMS, JERRY LEROY, SHELDRAKE, PETER WILLIAM, GALLAGHER, TIMOTHY FRANCIS, GARIGIPATI, RAVI SHANKER, BENDER, PAUL ELLIOT.

ESTA INVENCION SE REFIERE A UN NUEVO GRUPO DE COMPUESTOS DE IMIDAZOLES, A PROCESOS PARA LA PREPARACION DE LOS MISMOS, AL USO DE LOS MISMOS PARA EL TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES MEDIADAS POR LA CITOQUINA Y A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS A UTILIZAR EN TAL TERAPIA.

4-AMINO-2-ARIL-PIRIMIDINAS SUSTITUIDAS, SU PREPARACION, SU UTILIZACION Y PREPARADOS FARMACEUTICOS QUE LAS CONTIENEN.

(16/12/2003) La presente invención se refiere a compuestos de la fórmula I en la que R1, R2, R3 y R4 tienen los significados que se indican más adelante, y que son valiosas sustancias medicamentosas para el tratamiento y la prevención de enfermedades, por ejemplo, enfermedades cardiovasculares tales como hipertensión arterial, angina de pecho, insuficiencia cardiaca, trombosis o arterosclerosis. Los compuestos de la fórmula I tienen la capacidad de modular la producción propia del organismo de guanosín-monofosfato cíclico (cGMP) y, en general, son adecuados para el tratamiento y prevención de estados patológicos asociados con niveles alterados…

NUEVOS COMPUESTOS TRICICLICOS DE AMINOOXIAMIDA INHIBIDORES DE LA FARNESIL-PROTEINA-TRANSFERASA.

(16/12/2003). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: DOLL, RONALD, J., LALWANI, TARIK.

La invención se refiere a nuevos compuestos tricíclicos de aminooxiamida y a las composiciones farmacéuticas que son inhibidoras de la enzima transferasa de la farnesil proteína. La invención también se refiere a un procedimiento para inhibir la función Ras y por lo tanto, inhibir el anormal crecimiento de células. El procedimiento comprende administrar los nuevos compuestos aminooxiamida a un sistema biológico. En particular el procedimiento inhibe el anormal crecimiento de células en mamíferos tales como el hombre.

NUEVO INTERMEDIARIO PARA LA PRODUCCION DE UN DERIVADO DE PIRIDINA Y PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR ESTE DERIVADO.

(16/12/2003) ESTA INVENCION SE REFIERE A: UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA FORMULA (V), SU TAUTOMERO Y UNA MEZCLA DE LOS MISMOS; UN PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR EL COMPUESTO REPRESENTADO POR LA FORMULA ARRIBA MENCIONADA (V), SU TAUTOMERO O UNA MEZCLA DE LOS MISMOS, QUE COMPRENDE LA REACCION DE N-VINILPIPERIDONA REPRESENTADA POR LA FORMULA (I) CON UN NICOTINATO REPRESENTADO POR LA FORMULA (II), EN DONDE R REPRESENTA UN GRUPO DE ALQUILO BAJO, EN PRESENCIA DE UN ALCOXIDO DE SODIO; UN PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR UN DERIVADO DE PIRIDINA REPRESENTADO POR LA FORMULA (III), QUE COMPRENDE LA PRODUCCION DEL COMPUESTO REPRESENTADO POR LA FORMULA (V), SU TAUTOMERO O UNA MEZCLA DE LOS MISMOS MEDIANTE EL PROCEDIMIENTO DESCRITO EN EL PUNTO ANTERIOR , Y A CONTINUACION TRATAR EL COMPUESTO OBTENIDO CON…

2-ANILINOPIRIMIDINAS SUSTITUIDAS UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEINA QUINASA.

(01/12/2003) SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE LA FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE R 1 ES UN HIDROGENO O UN ATOMO HALOGENO O UNA CADENA A LQUILO RAMIFICADA O RECTA OPCIONALMENTE SUSTITUIDA, UN GRUPO ALQUENILO O ALQUINILO O UN GRUPO SELECCIONADO DE HIDROXIL (-OH), HIDROXIL SUSTITUIDO, TIOL (-SH), TIOL SUSTITUIDO, AMINO (-NH SUB,2 O AMINO SUSTITUIDO; R 2 Y R 3 , QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, ES CADA UNO UN GRUPO ALQUILO, ALQUENILO O ALQUINILO DE CADENA RAMIFICADA O RECTA OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R 6 ES UN HIDROGENO O UN ATOMO DE HALOGENO O UN GRUPO AMINO (NH 2 , AMINO SUSTITUIDO, NITRO, CARBOXILO (-CO SUB,2 H) O UN GRUPO CARBOXILO ESTERIFICADO O UN GRUPO X 1 R 6A EN EL QUE X 1 ES UN ENLACE DIRECTO O UN ATOMO O UN GRUPO LIGANDO Y R 6A ES UN GRUPO ALQUILO, ALQUENILO O ALQUINILO DE CADENA RAMIFICADA O RECTA OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; X ES…

DERIVADOS DE PIPERIDINO 4-CARBOXAMIDA Y SU UTILIZACION COMO ANTAGONISTAS DE LA NEUROQUININA.

(16/11/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: ZENECA LIMITED. Inventor/es: MILLER, SCOTT CARSON.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE LA CARBOXAMIDA DE FORMULA I, QUE SE EXPONE A CONTINUACION, QUE ANTAGONIZAN LAS ACCIONES FARMACOLOGICAS DE UNA DE LAS TAQUIQUININAS NEUROPEPTIDICAS ENDOGENOS EN EL RECEPTOR DE LA NEUROQUININA 2 (NK2), HACIENDOLOS UTILES SIEMPRE QUE SE DESEA DICHO ANTAGONISMO, POR EJEMPLO, EN EL TRATAMIENTO DEL ASMA Y CUADROS SIMILARES. LA INVENCION PROPORCIONA ASI MISMO COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS NUEVOS DERIVADOS DE CARBOXAMIDA PARA USO EN DICHO TRATAMIENTO, LOS PROCEDIMIENTOS PARA SU USO Y LOS PROCESOS E INTERMEDIOS PARA LA FABRICACION DE LOS NUEVOS DERIVADOS DE LA CARBOXAMIDA.

NUEVAS N-CIANOIMINAS TRICICLICAS UTILES COMO INHIBIDORES DE LA FARNESIL-PROTEIN-TRANSFERASA.

(16/11/2003). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: DOLL, RONALD, J., GIRIJAVALLABHAN, VIYYOOR, M., COOPER, ALAN, B., LOVEY, RAYMOND, G., SAKSENA, ANIL, K., WANG, JAMES, J.-S., DESAI, JAGDISH, A.

LA PRESENTE INVENCION DESCRIBE NUEVOS COMPUESTOS DE N - CIANOIMINA TRICICLICOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE SON INHIBIDORES DE LA ENZIMA TRANSFERASA DE FARNESIL - PROTEINA. TAMBIEN SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO DE INHIBICION DE LA FUNCION RAS Y POR TANTO INHIBICION DEL CRECIMIENTO ANORMAL DE LAS CELULAS. DICHO PROCEDIMIENTO COMPRENDE LA ADMINISTRACION DE DICHO NUEVO COMPUESTO A UN SISTEMA BIOLOGICO. PARTICULARMENTE, EL CITADO PROCEDIMIENTO INHIBE EL CRECIMIENTO ANORMAL DE LAS CELULAS DE UN MAMIFERO, COMO EL HOMBRE.

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