Nuevo derivado de indol que tiene actividad inhibidora de cinasa I B.
(06/03/2013) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general o su sal
[donde R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, que puede tenerun sustituyente, un grupo arilo que puede tener un sustituyente, un grupo hidroxi o un grupo alcoxi que tiene 1 a 8átomos de carbono, que puede tener un sustituyente;
R2 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono que puede tener unsustituyente, un grupo alquenilo que tiene 2 a 8 átomos de carbono que puede tener un sustituyente, un grupoalquinilo que tiene 2 a 8 átomos de carbono que puede tener un sustituyente, -X1-COR3, -X1-COOR3, -X1-CONRaRb,-X1-SR3, -X1-NRaRb, -X1-NHCO-R3,…
Nuevo derivado de pirrol que tiene un grupo ureído y un grupo aminocarbonilo como sustituyentes.
(25/02/2013) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general o una de sus sales:
[en donde el anillo A representa un anillo benceno o un anillo heterocíclico aromático monocíclico;R1 representa un átomo de halógeno, un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene 1 a 6 átomos de carbono quepuede tener un sustituyente, un grupo formilo o un grupo alquilcarbonilo con un grupo alquilo que tiene 1 a 6 átomos decarbono que puede tener un sustituyente;
R2 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo que tiene 1 a 6 átomos de carbono que puede tener unsustituyente, un grupo alquenilo que tiene 2 a 6 átomos de carbono que…
Derivados de quinolinas y 6-1H-imidazo-quinazolina, agentes antiinflamatorios y analgésicos potentes nuevos.
(07/02/2013) Compuestos de fórmula (I):
en la que:
- X se selecciona independientemente de un átomo de carbono o nitrógeno;
- W se selecciona independientemente de un grupo arilo o un grupo heteroarilo de fórmula II:
Grupo de fórmula II:
- cuando W es un grupo arilo, es un fenilo no sustituido o sustituido, con uno o más sustituyentes seleccionadosindependientemente de halógeno (-F, -Cl, -Br), trifluorometilo (-CF3), alquilo (-R2), hidroxilo (-OH), alcoxilo (-OR3),trifluorometoxilo (-OCF3), ciano (-CN), carboxamido (-CONHR3 o -NHCOR3 o -CONR2R3 o -NHCOR3), carbonilo (-CO-R3), alquiltio (-SR3), sulfinilo (-SOR3) y sulfonilo (-SO2R3), en los que los…
Derivados de quinazolín-oxima como inhibidores de hsp90.
(01/02/2013) Un compuesto de la fórmula general (I):
o un estereoisómero, un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable, donde:
R1 se selecciona de hidrógeno, halógeno, hidroxilo, amino, tiol, alcoxi de C1-C6, alquiltiol de C1-C6, alquilode C1-C10, alquilamino de C1-C6, arilamino, aril(alquilo de C1-C6)amino, arilo, heteroarilo, cicloalquilo de C3-C7, oheterociclilo de C3-C7, cualquiera de los cuales puede ser opcionalmente sustituido;
R2 y R3 son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo de C1-C10, alquenilo de C2-C10,alquinilo de C2-C10, cicloalquilo de C3-C7, cicloalquenilo de C5-C7, arilo, heteroarilo, o heterociclilo de C3-C7,cualquiera de los cuales puede ser opcionalmente sustituido; R2 y R3 pueden también formar un sistema de anilloespiro de 3 6 miembros, opcionalmente fusionado con un anillo de arilo o heteroarilo;
R4,…
(31/01/2013) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I**Fórmula**
en donde
R1 y R2 son independientemente H o alquilo C1-C4 sustituido o no sustituido;
R3 es H; -CF3; -C2F5; alquilo C1-C4; alquenilo C1-C4; alquinilo C1-C4; -CH2-Z o R2 y R3 junto con el nitrógeno formanun anillo het;
Z es H; -OH; F; Cl; -H3; -CF3; -CH2Cl; -CH2F o -CH2CH;
R4 es alquilo C1-C16 recto o ramificado, o cicloalquilo C3-C10, en donde el alquilo o cicloalquilo puede ser sustituido ono sustituido;
R5 es H; alquilo C1-C10; alquilo C1-C10-arilo; -C(O)-(CH2)0-6-fenilo; -(CH2)0-6-C(O)- fenilo; arilo; indanilo; naftilo o R5 es
un residuo de un aminoácido, en donde los sustituyentes alquilo o arilo se sustituyen…
Derivados de aminopirimidina 4,6- disustituidos farmacéuticamente activos como moduladores de las proteínas quinasas.
(31/01/2013) Compuestos que tienen la fórmula general (I)
en donde
R1, R2 y R4 son cada uno -H
R3 es un fenilo sustituido
R5 es un fenilo sustituido o no sustituido
R6 es seleccionado del grupo consistente en:
-H, C1-C8 alquilo lineal o ramificado, sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilosustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, pirrolidinilo sustituido, C3-C8 cicloalquilosustituido o no sustituido, ciclohexilo disustituido, ciclopentilo, C5-C12 bicicloalquilo sustituido o no sustituido,adamantilo del grupo -(CH2)q- sustituido o no sustituido, siendo q un entero del 1 al 3 bajo la salvedad de quesi R6 es seleccionado…
Derivados de 3-ciano-piridona 1,4-disustituidos y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores MGLUR2.
(30/01/2013) Compuesto de acuerdo con la Fórmula general (I),
una sal de adición de ácido o de base farmacéuticamente aceptable del mismo, una forma estereoquímicamente isomérica de los mismos, una forma N-óxido de los mismos o una sal de amonio cuaternaria de los mismos, en la que:
V1 se selecciona del grupo de un enlace covalente y un radical hidrocarburo bivalente saturado o insaturado, de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 6 átomos de carbono;
M1 se selecciona del grupo de hidrógeno; cicloalquilo C3-7: arilo; alquilcarbonilo; alquiloxi; ariloxi; arilalquiloxi; arilcarbonilo; hexahidrotiopiranilo y Het1.
L se selecciona del grupo de un enlace covalente; -O-; -OCH2-; -OCH2CH2-; -OCH2CH2O-; -OCH2CH2OCH2; -S-; - NR7-; -NR7CH2-; -NR7 cicloC3-7;-NR7CH2CH2-; -OCH2CH2N(R7)CH2-;…
Derivados de DIHIDROPIRIDINA que utiliza como inhibidores de la proteina quinasa.
(14/11/2012). Ver ilustración. Solicitante/s: Bayer Intellectual Property GmbH. Inventor/es: YE, BIN, LEE, WHEESEONG, KOCHANNY, MONICA, PHILLIPS, GARY BRUCE, BRYANT,JUDI, YUAN,SHENDONG, CHEN,MING, KRUEGER,Martin, BAEURLE,Stefan, ADLER,MARC, CHOU,YUO-LING, HRVATIN,PAUL, KHIM,SEOCK-KYU, MAMOUNAS,MICHAEL, MEURER OGDEN,JANET, SELCHAU,VICTOR, WEST,CHRISTOPHER.
Compuestos, CARACTERIZADO porque tiene la formula **Fórmula**
en donde,
A, B son, de modo independiente entre si, C-R11 o N;
D es N-R12, O o S;
X, Y y Z son, de modo independiente entre si, C-R11 o N;
R3 es ciano;
R4 es haloalquilo C1-12, R7, R7-aminocicloalquilo C3-C10, R7 -aminocicloalquenilo C3-C10, arilo C6-C19, heteroarilo de 3 de18 miembros que comprenden de 1 a 13 atomos de carbono y de1 a 6 heteroatomos seleccionados del grupo que consiste ennitrogeno, oxigeno y azufre , -(CH2)mNR8R9 o -C(≥O)OR8.
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Cis-Imidazolinas quirales.
(07/11/2012) Un compuesto de la fórmula
en la que X, Y y Z son carbono o nitrógeno,
con la condición de que por lo menos uno de X, Y y Z sea nitrógeno;
V1 y V2 se eligen entre el grupo formado por halógeno, acetileno, ciano, trifluormetilo y nitro;
R1 y R2 son -H o -CH3,
con la condición de que R1 y R2 no sean ambos -H;
R3 es -H o -C(≥O)-R6;
R4 es -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2F, -OCH2CH2OCH3 o -OCH(CH3)2;
R5 se elige entre el grupo formado por:
i) -H
ii) -halógeno,
iii) -CH3,
iv) -CF3,
v) -OCH3 o -COCH2CH3,
vi) -C(CH3)2,
vii) -ciano,
viii) -C(CH3)3,
ix) -C(CH3)2-OR (en el que R es -H, -CH3 o -CH2CH3),
x) -C(CH3)2CH-OR (en el que R es -H, -CH3, -CH2CH2OH o -CH2CH2OCH3),
xi) -C(CH3)2CN,
xii) -C(CH3)2COR (en el que R es -CH3),
xiii) -C(CH3)2COOR…
Compuestos aromáticos fusionados que tienen actividad antidiabética.
(10/10/2012) Un compuesto de fórmula I:
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
el anillo A es un anillo aromático o heteroaromático de 5 ó 6 miembros que tiene 1-2 heteroátomos independientemente seleccionados de O, S y N en el que el anillo A junto con el anillo de fenilo con el que el anillo A está fusionado forma un anillo de naftaleno o benzoheteroaromático; Ar1 y Ar2 son cada uno grupos aromáticos carbocíclicos o heterocíclicos que están seleccionados independientemente del grupo que consiste en fenilo, naftilo, piridinilo, pirazinilo y pirimidinilo, estando dichos grupos aromáticos opcionalmente sustituidos con 1-4 grupos sustituyentes…
DERIVADOS DE LOS ACIDOS 7-(1-PIRROLIDINIL)-3-QUINOLONCARBOXILICOS, AS I COMO DERIVADOS DE PIRRODILINA MONO- Y BICICLICOS SUSTITUIDOS COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA SU PREPARACION Y AGENTES ANTIBACTERIANOS Y ADITIVOS ALIMENTARIOS QUE LOS CONTIENEN.
(08/10/2012) LA INVENCION TRATA DE DERIVADOS DE ACIDOS 7-(1-PIRROLIDINIL)-3QUINOLON- Y NAFTIRIDONCARBOXILICOS DE FORMULA (I) EN DONDE X{SUP,1}, X{SUP,2}, R{SUP,1}, R{SUP,2}, R{SUP,3} Y A TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION; PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y (OXA)DIAZABICICLO-OCTANO Y -NONANO COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS, Y COMPUESTOS ANTIBACTERIANOS Y ADITIVOS DE ALIMENTOS QUE LOS CONTIENEN.
ANACETRAPIB y otros inhibidores de CETP.
(26/09/2012) Un compuesto que tiene Fórmula 1, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
Y es - (CRR1) -;
X se selecciona entre el grupo que consiste en -O-, -NH-, y -N (alquilo C1-C3);
Z es -C (≥O) -;
Cada R se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H y alquilo C1-C2; B se selecciona entre el grupo que consiste en A1 yA2, en el que A1 tiene la estructura:
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en H, -alquilo C1-C3, y - (C (R) 2) nA2, en el que -alquilo C1-C3 está opcionalmente sustituido con 1-5 halógenos; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en H, -alquilo C1-C3, A1, y - (C (R) 2) nA2, en el que -alquilo C1-C3 está opcionalmente sustituido con 1-5 halógenos; En la que uno de B y R2 es A1; y uno de B, R1,…
Proceso para la preparación de haptenos basados en nicotina.
(19/09/2012) Un proceso para la preparación de un hapteno basado en nicotina de la fórmula I:
o una sal o solvato del mismo,
en donde n es un entero de 0 a 5, y R1 y R2 forman juntos un 5 grupo heterocíclico de 5 a 10 miembrosenlazado por nitrógeno (N) que contiene de 1 a 4 átomos de nitrógeno del anillo, y que contieneopcionalmente de 1 a 4 heteroátomos diferentes seleccionados a partir del grupo que consiste en oxígeno yazufre, estando el grupo heterocíclico opcionalmente sustituido en las posiciones 1, 2, 3 ó 4 por halógeno,ciano, hidroxilo, oxo, amino, amino-carbonilo, nitro, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4átomos de carbono, o cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, comprendiendo el proceso los pasos de:
(a) hacer reaccionar un compuesto de la fórmula II:
o una…
(19/09/2012) Un compuesto de fórmula (IV)
en donde U es:
y en donde
(a) R1 y R3 son metilo o etilo;
R2 es H, metilo, etilo, clorometilo, diclorometilo o trifluorometilo;
R4 es alquilo C1-C4; cicloalquilo C3-C7; cicloalquilo C3-C7-alquilo C1-C7; fenil-alquilo C1-C7 o arilo, R5 es H;
U tiene la estructura de fórmula II, en donde
X es N.
Derivados de indazolil sulfonamida útiles como moduladores de glucocorticoides.
(12/09/2012) Un compuesto de fórmula (I):
en la que:
A es alquilo de C1-10, arilo de C5-10, aril C5-10-alquilo de C1-6, heteroarilo de C5-10, heteroaril C5-10-alquilo de C1-6,aril C5-10-alcoxi de C1-6, haloalquilo de C1-10, cicloalquilo de C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo de C1-4, alquil C1-6-OC(O)alquilo de C1-6, alquil C1-6-C(O)Oalquilo de C1-6, aril C5-10-oxi-alquilo de C1-10 o NR5R6-alquilo de C0-6, en elque el arilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de B;
R1 y R1a se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo de C1-4, haloalquilo de C1-4, hidroxialquilo deC1-4 y alquil C1-4-O-alquilo de C1-4;
R2 es hidrógeno o alquilo de C1-4;
R3 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de B, o R3, junto con B, formaun grupo dihidrobenzodioxinilo;
B…
Inhibidores heterocíclicos de CETP.
(05/09/2012) Un compuesto de fórmula Ia o Ib
o
o estereoisómeros o formas de sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en las que:
A es heteroarilo, que está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consisteen: 1) halo, 2) alquilo (C1-C6), que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R20, 3) -OR6, 4)alquiltio (C1-C6), 5) ciano, 6) nitro, 7) -NR9R10, 8) arilo, que puede estar opcionalmente sustituido con uno omás R20, 9) arilalquilo, que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R20, 10) heteroarilo, quepuede estar opcionalmente sustituido con uno o más R20, 11) heteroarilalquilo, que puede estaropcionalmente sustituido con uno o más R20, 12) heterociclilo, que puede estar opcionalmente sustituido conuno o más R20, 13) heterociclilalquilo, que puede estar opcionalmente sustituido con…
Derivados de benzamidas útiles como agentes inhibidores de las histona desacetilasas.
(05/09/2012) Un aparato de medicion de caudal que comprende:
una unidad de medicion de caudal configurada para medir un caudal de un fluido que fluye en unatrayectoria de flujo ;
una unidad de deteccion de nuevo acontecimiento configurada para detectar una introduccion de unnuevo artefacto (13 a 15) a partir de un comportamiento no estacionario de un caudal en funcion del caudalque se mide mediante la unidad de medicion de caudal , en el que la unidad de deteccion de nuevoacontecimiento detecta la introduccion del nuevo artefacto (13 a 15) en funcion de un patron decaudal que refleja el comportamiento no estacionario; y
una unidad de transmision configurada para transmitir una senal de nuevo acontecimiento querepresenta la introduccion del nuevo artefacto (13 a 15) que se detecta…
Piridazina tetrasustituida como antagonistas de la vía HEDGEHOG.
(05/09/2012) Un compuesto de la siguiente fórmula:
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: X es C-R1 o N; R1 es hidrógeno, flúor o ciano; R2 es
piperidinilo, o ciclohexilo sustituido con gem di-F; R3 es metilo o trifluorometilo; R4 es pirrolidinilo, morfolinilo, piridilo, amino o dimetilamino; R5 es trifluorometilo o metilsulfonilo; R6 es hidrógeno o metilo; y
R7, R8, R9, R10 y R11 son independientemente hidrógeno, flúor, ciano, cloro, metilo, trifluorometilo, trifluorometoxi o metilsulfonilo, siempre que al menos dos de R7, R8, R9, R10 y R11 sean hidrógeno.
Derivados de 4-(N-azacicloalquil)anilidas como moduladores de los canales de potasio.
(29/08/2012) Un compuesto de fórmula I
I en donde al menos uno de W y Z es N; en donde el resto mostrado a continuación es uno de los Grupos A ó B
en donde Ar es un grupo aromático de anillo de seis miembros 1, 2-fusionado, que porta sustituyentes R1 y R2 como se definen más adelante, y que contiene cero o un átomos de nitrógeno en el anillo;
B en donde Ar es un grupo aromático de anillo de seis miembros 1, 2-fusionado, que porta sustituyentes R1 y R2 como 15 se definen más adelante, y que contiene cero o un átomos de nitrógeno en el anillo;
en donde R1 y R2 son, de forma independiente, H, CN, halógeno, CH2CH, OH, NO2, CH2F, CHF2, CF3, CF2CF3,
alquilo C1-C6, C (≥O) -alquilo C1-C6, NH-alquilo C1-C6, NHC (≥O)…
Inhibidores de quinasas con triazina sustituida.
(29/08/2012) Un compuesto de fórmula (I):
en la que:
X, Y y Z son independientemente CH o N;
m es un número entero de 2 a 5;
X, Y y Z incluyen al menos un átomo de CH y al menos un átomo de N;
un átomo de N sólo puede ocupar simultáneamente las dos posiciones de X y Z;
R1 es NH2; y
R2 es fenilo (en el que el fenilo está sustituido con un sustituyente de halógeno o heterociclilo) o 1,4-benzodioxinilo;
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
Derivados de 3-arilisoquinolinamina sustituida en la posición 5, 6 o 7 como agentes antitumorales.
(29/08/2012) Un compuesto según la fórmula D
en la que n es 1;
X es C; R1, R2 y R3 son independientemente H, NH2, NHR5 o N (R5) 2; R4 es uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre H, 3, 4-metilendióxido, halógeno, -O-R5 y
R5 opcionalmente sustituido con -O-R5; R5 es alquilo C1-C6; y
cuando hay más de un grupo R5, cada uno de los grupos R5 puede ser igual o diferente o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; con la condición de que el compuesto no sea un compuesto que tiene R1 ≥ R2 ≥ R3 ≥ H.
Compuestos de heteroarilo bicíclicos que contienen nitrógeno para el tratamiento de enfermedades mediadas por proteína cinasa raf.
(22/08/2012) Un compuesto de Fórmula 1: **Fórmula**
o un estereoisómero, tautómero, sOlvato, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que Z es:**Fórmula**
l' es un anillo de átomos de carbono aromático de 5 ó 6 miembros que comprende opcionalmente 1-3
heteroátomos seleccionados de N, O o S, de modo que l y l' tomados conjuntamente forman un anillo
heterocíclico o de heteroarilo de 8, 9 ó 10 miembros condensado; **Fórmula**
es
en el que
cada uno de Al, A2 Y A3es, independientemente, CR6 o N;
R es halo, haloal~uilo, N02, CN, R, NRR, NRR, OR, SR, OR, SR, C (O) R, OC (O) R, COOR, C (O~R8,
OC (O) R8, COOR, C (O) NR7R7, C (S) NR7R7, NR7C (O) R7, NRC (S) R7, NR7C (O) NR R7, NRC (S) NR R7,
NRt (COOR\ OC (O) NR7R7, C (O) NR7R8, C (S) NR7R8…
(15/08/2012) Un compuesto representado por la fórmula (I) :
en la que M representa junto con la estructura de isoindolina un grupo cíclico saturado de 5 o 6 miembros que puede opcionalmente tener 1 o 2 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en azufre, nitrógeno y oxígeno;
X es oxígeno o azufre:
R2 se selecciona del grupo que consiste en fenilo, bencilo, piridilo, piridilmetilo, pirimidinilo, ciclohexilo, metilpiperazinilo, indanilo y naftilo, todos los cuales pueden estar opcionalmente substituidos; con tal de que cuando 10 R2 es fenilo, las posiciones 3 y 4 del resto fenilo no están substituidas con grupos alcoxi…
Compuestos heterocíclicos que se unen a los receptores de quimiocina y presentan eficacia mejorada.
(15/08/2012) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:
4-(3,3"-dimetil-3',4',5',6'-tetrahidro-2'H-cis-[2,2';6',2"]terpiridin-1'-il)-butilamina;
[3-aminometil-4-meso-(3,3"-dimetil-3',4',5',6'-tetrahidro-2'H-cis-[2,2';6',2"]terpiridin-1'-ilmetil)-fenil]-metanol;
4-(3,3" -diisopropil-3',4',5',6'-tetrahidro-2'H-cis-[2,2';6',2"]terpiridin-1'-il)-butilamina;
(2'R,6'S)-1'-[3-(1H-imidazol-4-il)-propil]-3,3"-dimetil-1',2',3',4',5',6'-hexahidro-cis-[2,2';6',2"]terpiridina;
(2'R,6'S)-3,3"-dimetil-1'-[2-(1H-pirazol-4-il)-etil]-1',2',3',4',5',6'-hexahidro-[2,2';6',2"]terpiridina;
[2-meso-(3,3"-dimetil-3',4',5',6'-tetrahidro-2'H-cis-[2,2';6',2"]terpiridin-1'-ilmetil)-5-hidroximetil-bencil]-urea;…
Compuesto de Hidrazida y agente para el control de artrópodos nocivos que lo contiene.
(15/08/2012) Un compuesto de hidrazida representado por la fórmula
[Fórmula Química 1]:
donde
R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6 halogenado opcionalmente, un grupocicloalquilo C2-C6, un grupo alcoxialquilo C2-C6, un grupo alquenilo C3-C6 halogenado opcionalmente, ungrupo alquinilo C3-C6 halogenado opcionalmente, o un grupo fenilalquilo C7-C9 cuyo radical anular de bencenoestá sustituido opcionalmente con un sustituyente A mostrado más abajo;
cada uno de R2 y R3 representa independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6halogenado opcionalmente, o R6 {en el que al menos uno de R2 y R3 es R2,
R6 representa un grupo alquilo C1-C6 sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo Dmostrado más abajo, un grupo alquenilo C3-C6 halogenado opcionalmente, un grupo alquinilo C3-C6halogenado opcionalmente,…
Derivados de morfolino pirimidina útiles en el tratamiento de trastornos proliferativos.
(08/08/2012) Un compuesto de fórmula (I)
fórmula (I)
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que
m es 0, 1, 2, 3 ó 4;
1Y e Y2 son independientemente N o CR8 con la condición de que uno de 1Y e Y2 es N y el otro es CR8;
X es un grupo enlazador seleccionado de -CR4≥CR5-, -CR4≥CR5CR6R7-, -CR6R7CR5≥CR4-, -C≡C-, -C≡CCR6R7-
, -CR6R7C≡C-, -NR4CR6R7-, -OCR6R7-, -SCR6R7-, -S(O)CR6R7-, -S(O)2CR6R7-, -C(O)NR4CR6R7-, -NR4C(O)CR6R7-, -NR4C(O)NR5CR6R7-, -NR4S(O)2CR6R7-, -S(O)2NR4CR6R7-, -C(O)NR4-, -NR4C(O)-, -NR4C(O)NR5-, -S(O)2NR4- y -NR4S(O)2-;
R1 es un grupo seleccionado de hidrógeno, alquilo…
Las 1H-bencimidazol-4-carboxamidas sustituidas en la posición 2 con un carbono cuaternario son potentes inhibidores de PARP.
(01/08/2012) Un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula**
o una de sus sales 5 terapéuticamente aceptables, en la que
R1, R2, y R3 se han seleccionado independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo,alcoxilo, alcoxicarbonil alquilo, alquinilo, ciano, haloalcoxilo, haloalquilo, halógeno, hidroxilo, hidroxialquilo,nitro, NRARB, y (NRARB)carbonilo;
A es un anillo no aromático de 4, 5, 6, 7, u 8 miembros que contiene 1 o 2 átomos de nitrógeno y,opcionalmente. un átomo de azufre o de oxígeno, en la que el anillo no aromático está sustituidoopcionalmente con 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en…
Arilsulfonilamidas y usos como hidroxiesteroide deshidrogenasa.
(01/08/2012) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula**
o sales, solvatos o estereoisómeros farmacéuticamente aceptables del mismo,
en la que:
R1 es un miembro seleccionado del grupo consistente en -OH y haloalquilo (C1-C8);
R2 y R3 son miembros seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en halógeno, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), alcoxi (C1-C8), haloalquilo (C1-C8), hidroxialquilo (C2-C8) y
cicloalquilo (C3-C8);
Ncyc es un heterociclo de nitrógeno que tiene la fórmula seleccionada del grupo que consiste en la fórmula (a),fórmula (b), fórmula (c) y fórmula (d):
en las que:
R2a, R2a' y R5a son cada uno H;
R3a y R4a son cada uno miembros seleccionados…
Derivados de quinoxalina como inhibidores e la actrividad de tirosina quinasa de quinasas janus.
(01/08/2012) Un compuesto de la fórmula (II)
en donde
R1 es arilo o heteroarilo, cualquiera de los cuales está sustituido con 1, 2 o 3 R7; R2 es fenilo sustituido con 1, 2 o 3 R8; en donde, el o cada R7 se selecciona independientemente de -W-R10, en donde: W es un enlace o enlazante que comprende 1 a 20 átomos en cadena, que comprende uno o más enlazantes
seleccionados de -O-, -C (O) -, -S (O) l-, -N (R11) -, hidrocarbileno 1, 2, 3, 4 o 5 R13 opcionalmente sustituido, y heterociclileno 1, 2, 3, 4 o 5 R13 opcionalmente sustituido; R10 se selecciona de hidrógeno, excepto cuando W es un enlace; hidrocarbilo 1, 2, 3, 4 o 5 R13 opcionalmente sustituido; y - (CH2) k-heterociclilo 1, 2, 3, 4 o 5R13 opcionalmente sustituido; R11 se selecciona de R12, -OR12, -C (O) R12,…
Antagonistas de receptores de opioides.
(25/07/2012) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: Éster etílico de ácido 6-{4-[ (3-metil-butilamino) -metil]-fenoxi}-nicotinimídico
N-hidroxi-6-{4-[ (3-metil-butilamino) -metil]-fenoxi}-nicotinamida
6. {4-[ (3-metil-butilamino) -metil]-fenoxi}-nicotinamida
{4-[5- (4, 5-Dihidro-1H-imidazol-2-il) -piridin-2-iloxi]-bencil}- (3-metilbutil) -amina
{4-[5- (4, 5-Dihidro-1H-imidazol-2-il) -piridin-2-iloxi]-bencil}- (2-tiofen-2-il-etil) amina
(3-Metil-butil) - {4-[5- (4, 5, 6, 7-tetrahidro-1H-[1, 3]diazepin-2-il) -piridin-2-iloxi]-bencil}-amina (3-Metil-butil) - {4-[5- (1, 4, 5, 6-tetrahidropiridimidin-2-il) -piridin-2-iloxi]-bencil}-amina
N-ciano-6-{4-[ (3-metil-butilamino) -metil]-fenoxi}-nicotinamida
(3-Metil-butil) - {4-[5- (2H-tetrazol-5-il) -piridin-2-iloxi]-bencil}-amina
{4-[5- (1H-imidazol-2-il) -piridin-2-iloxi]-bencil}- (3-metilbutil)…
Derivados de 1-H-pirrol sustituidos con 1-heterociclilsulfonilo, 2-aminometilo, 5-heteroarilo como inhibidores de la secreción de ácido.
(18/07/2012) Un compuesto representado por la fórmula (I): **Fórmula**
en la que R1 es un grupo heterocíclico monocíclico que contiene nitrógeno opcionalmente condensado con un anillobencénico o un heterociclo, el grupo heterocíclco monocíclico que contiene nitrógeno opcionalmente condensadocon un anillo bencénico o un heterociclo opcionalmente tiene de 1 a 5 sustituyentes seleccionados de un átomode halógeno, nitro, ciano, hidroxi, alcoxi de C1-6 que tiene opcionalmente de 1 a 3 átomos de halógeno, ariloxi de C6-14, aralquiloxi de C7-16, mercapto, alquiltio de C1-6 que opcionalmente tiene de 1 a 3 átomosde halógeno, ariltio de C6-14, aralquiltio de C7-16, amino, mono-alquil de C1-6-amino, mono-arilde C6-14-amino, mono-aralquil de C7-16-amino, di-alquil de C1-6-amino, di-aril de C6-14-amino,…
Derivados de quinolina para el tratamiento de enfermedades inflamatorias.
(11/07/2012) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula**
en la que n es 0 ó 1;
cuando n es 0, R1 representa hidrógeno o metilo, R2 representa hidroxilo, y R3 representa hidrógeno; y
cuando n es 1, R1 representa hidrógeno y uno de R2 y R3 representa hidroxilo y el otro de R2 y R3 representahidrógeno.
