CIP-2021 : C07D 401/04 : directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.

CIP-2021CC07C07DC07D 401/00C07D 401/04[2] › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno.

C07D 401/04 · · directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivados de bencimidazol como inhibidores Nav 1.7 (subunidad alfa del canal de sodio, dependiente del voltaje, tipo IX (SCN9A)) para tratar el dolor, la disuria y la esclerosis múltiple.

(22/07/2020) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde R1a, R1b, R1c, y R1d son independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquilamino C1-4, (donde cada resto alquilo del alquilo, el alcoxi y el alquilamino puede estar sustituido independientemente con 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo, alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo de sustituyentes A, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo de sustituyentes B, cicloalcoxi C3-7 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente…

Isotopólogos de 3-(5-amino-2-metil-4-oxoquinazolin-3(4H)-il) piperidina-2-6-diona y métodos de preparación de los mismos.

(15/07/2020). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Inventor/es: MAN, HON-WAH, LEONG, WILLIAM, W..

Un compuesto de la fórmula: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o hidrato del mismo, en donde: por lo menos uno de Y1,Y2 e Y5 es un hidrógeno que está isotópicamente enriquecido con deuterio que tiene un factor de enriquecimiento isotópico mínimo de al menos 1000, y los otros de Y1, Y2, Y3, Y4, Y5, Y6, Y7, Y8, Y9, Y10, Y11, Y12, Y13 e Y14 son átomos de hidrógeno no enriquecidos.

PDF original: ES-2814952_T3.pdf

Inhibidores de btk de tipo nicotinimida sustituida y su preparación y uso en el tratamiento del cáncer, la inflamación y las enfermedades autoinmunitarias.

(15/07/2020) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: 6-(1-acriloilpiperidin-4-il)-2-(4-fenoxifenil)nicotinamida; **(Ver fórmula)** 6-(4-acriloilpiperazin-1-il)-2-(4-fenoxifenil)nicotinamida; **(Ver fórmula)** 6-(1-acriloilpirrolidin-3-il)-2-(4-fenoxifenil)nicotinamida; **(Ver fórmula)** 6-(1-acriloilpiperidin-3-il)-2-(4-fenoxifenil)nicotinamida; **(Ver fórmula)** (E)-6-(4-(4-(dimetilamino)but-2-enoil)piperazin-1-il)-2-(4-fenoxifenil)nicotinamida; **(Ver fórmula)** 6-(4-acriloilpiperazin-1-il)-2-(4-(4-cianofenoxi)fenil)nicotinamida; **(Ver fórmula)** e6-(4-acriloilpiperazin-1-il)-2-(4-(3-fluorofenoxi)fenil)nicotinamida; **(Ver fórmula)** 6-(4-acriloilpiperazin-1-il)-2-(3-fluoro-4-fenoxifenil)nicotinamida; **(Ver fórmula)** 6-(4-acriloilpiperazin-1-il)-2-(4-(4-fluorofenoxi)fenil)nicotinamida;…

Derivado de isoindolina, producto intermedio, método de preparación, composición farmacéutica y uso del mismo.

(08/07/2020). Solicitante/s: Kangpu Biopharmaceuticals, Ltd. Inventor/es: LEE, WEN-CHERNG, ZHANG,LEI, GE,CHUANSHENG, LIAO,BAISONG.

Un derivado de isoindolina que tiene una estructura de fórmula general (I), una sal, un solvato, un polimorfo, un estereoisómero o un compuesto isotópico farmacéuticamente aceptables del mismo; **(Ver fórmula)** en la fórmula general (I), n1 es 0; Z es **(Ver fórmula)**en donde el átomo de carbono etiquetado con * es un centro asimétrico; cada uno de entre R1, R3, R4, R5, R6, R7, R8 y R9 se selecciona independientemente entre H o D; R2 se selecciona entre un halógeno; cada uno de entre L1 y L2 se selecciona independientemente entre CD2, CHD o CH2; X se selecciona entre NH o ND; R10 es H o D.

PDF original: ES-2812877_T3.pdf

Compuestos de 6-heterociclil-4-morfolin-4-ilpiridin-2-ona útiles para el tratamiento del cáncer y la diabetes.

(01/07/2020) Un compuesto de la Fórmula (I) **(Ver fórmula)** en donde R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente de hidrógeno, haloalquiloC1-C3 y alquiloC1-C3; A representa **(Ver fórmula)** en donde X representa CH2, S, SO, SO2, NR5, NCOR5, NCOR9, NCOCH2R9, O, o un enlace; Y representa N, CH o C; n se selecciona de 1, 2, 3 y 4; R4 se selecciona de hidrógeno, halógeno, COR6, alquiloC1-C6, alcoxiC1-C3alquiloC1-C3, alcoxiC1-C6, cicloalquiloC3-C6, heterocicliloC3-C6, cianoalquiloC1-C3, haloalquiloC1-C3, arilo y heteroarilo, en donde dicho arilo y dicho heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o más R7; R5 se selecciona de hidrógeno, fluoroalquiloC1-C3, alquiloC1-C3, alcoxiC1-C3alquiloC1-C3 y cicloalquiloC3- C6; R6 se selecciona de alcoxiC1-C3, N-alquilaminoC1-C3,…

Compuestos utilizados como inhibidores de la quinasa reordenada durante la transfección (RET).

(01/07/2020) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en donde: X es N o CR5; Y es un enlace; Z1, Z2, Z3 y Z4 son cada uno independientemente N, CH o CR6; R1 es hidrógeno, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6) o cicloalquilo (C3-C6); cada uno de R2 y R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), hidroxilo, alcoxi (C1-C6), haloalcoxi (C1-C6), cicloalcoxi (C3-C6), amino, (alquil (C1-C6))amino- y (alquil (C1-C6))(alquil (C1-C6))amino-; en donde dicho alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C6) o cicloalcoxi (C3-C6) está opcionalmente sustituido…

Nuevos derivados de dihidroisoquinolin-1-ona bicíclicos.

(17/06/2020) Un compuesto seleccionado de 6-cloro-2-piridin-3-il-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona; 5-(6-cloro-1-oxo-3,4-dihidro-1H-isoquinolin-2-il)-nicotinonitrilo; 6-cloro-2-(5-hidroximetil-piridin-3-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona; 6-cloro-2-(5-cloro-piridin-3-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona; 6-cloro-2-(5-fluoro-piridin-3-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona; 6-cloro-2-(4-cloro-piridin-3-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona; 2-(5-bromo-piridin-3-il)-6-cloro-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona; 6-cloro-2-(5-metil-piridin-3-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona; 5-(6-cloro-1-oxo-3,4-dihidro-1H-isoquinolin-2-il)-piridin-3-carbaldehído;…

1-Ciclohexilo-2-fenilaminobenzimidazoles como inhibidores de MIDH1 para el tratamiento de tumores.

(17/06/2020) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en donde: R1 representa un átomo de halógeno o un grupo seleccionado de: C1-C6-alquilo, C1-C6-alcoxi, C1-C6-haloalquilo, C1-C6-haloalcoxi, ciano, (C1-C6-alquilo)-S-, y (C1-C6- haloalquilo)-S-; R5 representa un grupo fenilo o heteroarilo; en donde dicho grupo está opcionalmente sustituido, con uno o más sustituyentes, que son independientemente uno de otro seleccionados de: halo, ciano, C1-C6-alquilo, C3- C6-cicloalquilo, C1-C6-haloalquilo, C1-C6-haloalcoxi, nitro, R13O-, R13S-, R13OC(=O)-(C1-C6-alquilo)-, R13OC(=O)-(C2-C6-alquenilo)-, R13OC(=O)-(C1-C6-alcoxi)-, R14(R15)NC(=O)-(C1-C6-alquilo)-,…

Derivados de azabencimidazol como inhibidores de pi3k beta.

(17/06/2020) Un compuesto de Fórmula (I) **(Ver fórmula)** un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en donde **(Ver fórmula)** R1 representa hidrógeno, -C(=O)OH, -C(=O)NH2, -NH2, ; R2 representa **(Ver fórmula)** R3 representa alquilo C1-4; -CH(OH)-CH2-Rq; alquilo C1-4sustituido en el mismo átomo de carbono con un -OH y con un Het1; o alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en fluoro, -OH, -NH2, -O-(C=O)- alquilo C1-4, -(C=O)-O-alquilo C1-4, -NH-(C=O)-alquilo C1-4, -NH-(SO2)-alquilo C1-4, -N(CH3)-alquil C1-4-SO2-CH3, -NH-alquil C1-4-SO2-CH3, -N(CH3)-alquil C1-4-OH, -(C=O)-NH-alquil C1-4-OH, -O-(C=O)-CH(NH2)-alquilo C1-4, …

4-Amino-6-(heterociclil)picolinatos y 6-amino-2-(heterociclil)pirimidina-4-carbililatos y su uso como herbicidas.

(10/06/2020) Un compuesto de la fórmula (I): **(Ver fórmula)** donde X es N o CY, donde Y es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C3, haloalquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, haloalcoxi C1-C3, alcoxi C1-C3, alquiltio C1-C3 o haloalquiltio C1-C3; R1 es OR1' o NR1"R1", donde R1' es hidrógeno, alquilo C1-C8, o arilalquilo C7-C10, y R1" y R1''' son independientemente hidrógeno, alquilo C1-C12, alquenilo C3-C12, o alquinilo C3-C12; R2 es halógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, haloalquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, alcoxi C1- C4, haloalcoxi C1-C4, alquiltio C1-C4, haloalquiltio C1-C4, amino, alquilamino C1-C4, haloalquilamino C2-C4, formilo, alquilcarbonilo C1-C3, haloalquilcarbonilo C1-C3, ciano, o u grupo de fórmula -CR17=CR18-SiR19R20R21,…

Compuestos como antagonistas de CRTH2 y usos de los mismos.

(10/06/2020) Compuesto que tiene la fórmula (I) o estereoisómero, isómero geométrico, tautómero, N-óxido, hidrato, solvato o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, **(Ver fórmula)** en la que **(Ver fórmula)** A es E es uno de los siguientes grupos monovalentes: **(Ver fórmula)** en los que cada Y, Y1, Y2, Y3, Y4, Y5 e Y6 es independientemente N o CH; cada T es independientemente -O-, -S-, -NH- o -CH2-; y cada uno de los grupos monovalentes está opcional e independientemente sustituido con 1, 2, 3 ó 4 R2c independientes; L1 es -O-, -S(=O)t-, -S-, -N(R1)-, -CH2-, -CH(OH)-, -C(=O)O-, -N(R1)-C(=O)-, -C(=O)-(CH2)n-, -C(=O)- , -OC(=O)-, -C(=S)-, -C(=O)-N(R1)-, -C(=S)-N(R1)- o -(CH2)n-C(=O)-; …

Forma amorfa de compuesto tetracíclico.

(10/06/2020). Solicitante/s: CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: SHIRAKI KOJI, NAKAYAMA,TADANOBU, OTA,TOMOAKI.

Una dispersión sólida que comprende: (i) una forma amorfa del compuesto representado por la fórmula (I): **(Ver fórmula)** y (ii) un vehículo inerte, en donde el vehículo inerte es el polímero sólido copolímero de injerto poli(vinilcaprolactama)- poli(acetato de vinilo)-polietilenglicol.

PDF original: ES-2803577_T3.pdf

Aza-aril 1H-pirazol-1-il-bencenosulfonamidas como antagonistas de CCR(9).

(10/06/2020) Un compuesto o sal del mismo de la fórmula (II): **(Ver fórmula)** donde R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C2-8 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-8 sustituido o no sustituido, alquilamino C1-8 sustituido o no sustituido y heterociclilo C3-10 sustituido o no sustituido; R2 es H, F, Cl o alcoxi C1-8 sustituido o no sustituido; o R1 y R2 junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo carbocíclico no aromático o un anillo heterocíclico; R3 es H, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-8 sustituido o no sustituido, o halo; R4 es H o F; R5 es H, F, Cl, o -CH3;…

Sondas para obtener imágenes de la proteína huntingtina.

(10/06/2020) Un agente de formación de imágenes que comprende un compuesto de Fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, **(Ver fórmula)** en donde X se elige entre (CR3 = CR3), O, NH y S; Y se elige entre CR3 y N; donde para cada aparición, R3 se elige independientemente entre hidrógeno, halo, ciano y C1-6 alquilo; Z1, Z2, Z3 y Z4 se eligen independientemente entre CH y N, siempre que al menos dos de Z1, Z2, Z3 y Z4 sean CH; R1 se selecciona de entre arilo, heteroarilo y heterocicloalquilo, cada uno de los cuales está sustituido con uno o dos ciano; L1 se elige entre C(O)O, O y NR4 o L1 está ausente; R4 se elige…

Nuevos derivados de piperazina y piperidina, síntesis y uso de los mismos en la inhibición de la oligomerización de VDAC, la apoptosis y la disfunción mitocondrial.

(03/06/2020). Solicitante/s: The National Institute for Biotechnology in the Negev Ltd. Inventor/es: SHOSHAN-BARMATZ,VARDA, LEV GRUZMAN,ARIE.

Compuesto de Fórmula general (Id): **(Ver fórmula)** en la que L2 es un grupo de enlace seleccionado del grupo que consiste en un alquilamidileno C4-6 y un pirrolidinileno, estando dicho grupo de enlace opcionalmente sustituido con uno o dos de los grupos alquilo, hidroxi, oxo o tioxo. Z es un perfluoroalcoxi C1-2 e Y es un halógeno, un enantiómero, un diastereómero, una mezcla o una sal de los mismos.

PDF original: ES-2815539_T3.pdf

Compuestos N,6-bis(aril o heteroaril)-1,3,5-triazina-2,4-diamina como inhibidores de mutantes IDH2 para el tratamiento del cáncer.

(03/06/2020) Un compuesto que tiene la Fórmula II: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: el anillo A' se selecciona de fenilo, pirimidin-2-ilo, pirimidin-4-ilo, pirimidin-5-ilo, oxazol-4-ilo, isoxazol-3-ilo, tiazol-2- ilo, piridin-3-ilo y piridin-2-ilo, donde el anillo A' está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de entre 1-propenilo, -ciclopropil-OH, cloro, flúor, -CF3, -CHF2, -CH3, -CH2CH3, -CF2CH3, - S(O)CH3, -S(O)2CH3, -CH2OH, -CH(OH)CH3, -CH(OH)CF3, -OH, -OCH3, -OCF3, -OCH2CH3, -C(O)-NH2, -CH2NH2, -NH2, -NH(CH3), -CN y -N(CH3)2; y el anillo B' se selecciona de fenilo, piridin-3-ilo, piridin-4-ilo, piridazin-4-ilo, isoxazol-4-ilo, isoxazol-3-ilo, tiazol-5-ilo, pirimidin-5-ilo y pirazol-4-ilo, donde el anillo B' está opcionalmente sustituido con…

Inhibidores de la desmetilasa 1 específica de lisina.

(27/05/2020) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable de este, **(Ver fórmula)** en la que, A es N o C-R, en el que R es hidrógeno o alquilo opcionalmente sustituido; W1 y W2 se eligen independientemente de N, C-H o C-F; X es hidrógeno, halógeno, alquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, heterociclilalquilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo opcionalmente sustituido, alquino opcionalmente sustituido, carbociclilalquinilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; Y es alquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, heterociclilalquilo o aralquilo; y Z es…

Terapéuticos dirigidos a proteínas truncadas de poliposis adenomatosa coli (apc).

(27/05/2020). Solicitante/s: BOARD OF REGENTS OF THE UNIVERSITY OF TEXAS SYSTEM. Inventor/es: DEBRABANDER,JEF, SHAY,JERRY W, WANG,WENTIAN.

Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: **(Ver fórmula)** o una sal farmaceuticamente aceptable de este.

PDF original: ES-2811090_T3.pdf

Compuestos de benzaldehído sustituidos y métodos para su uso en el aumento de la oxigenación tisular.

(27/05/2020) Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento del cuerpo humano o animal, en donde Q es piridin-2-ilo, piridin-3-ilo o piridin-4-ilo, estando dicho Q sustituido con uno a tres Ra en donde al menos un Ra es heteroarilo opcionalmente sustituido con uno a tres Rc; Y es CR1aR1b, en donde R1a es H o halo y R1b es H o halo, opcionalmente en donde al menos uno de R1a y R1b es F; X es O; R2, R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halo, Rb, ORd, OC(O)Re, SRd, CN, NO2, CO2Rd, CONRdRd, C(O)Rd, OC(O)NRdRd, NRdRd, NRdC(O)Re, NRdC(O)2Re, NRdC(O)NRdRd, S(O)Re, S(O)2Re, NRdS(O)2Re, S(O)2NRdRd y N3; o R5…

Procedimiento para la producción de un compuesto de triacetonamina N-metilsustituido.

(13/05/2020) Procedimiento para la producción de un compuesto de triacetonamina N-metilsustituido, caracterizado por que se hace reaccionar al menos un compuesto de triacetonamina (I) con formaldehído bajo condiciones reductoras, seleccionándose el compuesto de triacetonamina (I) a partir del grupo constituido por las estructuras químicas (I-A), (I-B), (I-C), (I-D), (I-E), (I-F), (I-G), (I-H) con **(Ver fórmula)** siendo n1, n2, independientemente entre sí en cada caso, un número entero del intervalo 1 a 20; siendo p1, p2, p3, p4, p5, p6, p7, p8, p9, p10, p11, p12, p13, p14, p15, p16, p17, p18, p19, p20, 0 o 1 independientemente entre sí en cada caso; seleccionándose X1 a partir del grupo constituido por OH, -O·, grupo alquilo no ramificado o ramificado con 1 a 10 átomos de carbono, grupo alcoxi no ramificado o ramificado…

Compuestos de indol carboxamida útiles como inhibidores de cinasas.

(13/05/2020). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: AHMAD, SALEEM, NGU, KHEHYONG, LIU, QINGJIE, WATTERSON,SCOTT HUNTER, TEBBEN,ANDREW J, GONG,HUA.

Un compuesto de la fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal del mismo, en la que: X es CR4; A es: **(Ver fórmula)** o **(Ver fórmula)** Q2 es -C(O)CH=CH2, -C(O)CH=CHCH2N(CH3)2, -C(O)C≡CR7, -C(O)C≡C(hidroxialquilo C1-3), -C(O)C≡C(fenilo), - C(O)C≡CSi (CH3)3 o -S(O)2CH=CH2; R1 es H, -CH3, -CF3 o fenilo sustituido con cero o 1 R12; R2 es H, -CH3, ciclopropilo o fenilo sustituido con cero o 1 R12, siempre que al menos uno de R1 y R2 sea -CH3; R3 es F o Cl; R4 es H o F; R6 es H, F, Cl, -CF3 o alcoxi C1-3; R7, en cada aparición, es, de modo independiente, H, alquilo C1-4 o ciclopropilo, y R12 es F, Cl, -CN, -CF3 o alcoxi C1-3.

PDF original: ES-2809974_T3.pdf

Agentes de obtención de imagen para detectar trastornos neurológicos.

(06/05/2020) Un compuesto de fórmula (I) que tiene afinidad de unión a los péptidos amiloides de las placas seniles y/o las proteínas tau de los ovillos neurofibrilares, que pueden estar asociados con trastornos neurológicos, en el que el compuesto de fórmula (I) es: **(Ver fórmula)** en la que A es un enlace, alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C6), alqueno (C2-C4) o alquino (C2-C4); Z es: en la que cada uno de X1 y X13 es independientemente C, CH, N, O o S; cada uno de X2 a X4, X9 a X12 y X14 a X18 es independientemente C, CH o N; cada uno de R1-R2 es independientemente H, halógeno, hidroxi, nitro, ciano, amino, alquilo, alcoxi, -(O-CH2- CH2)n-, monoalquilamino, dialquilamino, monoarilamino, diarilamino, NR10COOalquilo,…

Compuestos de nicotinamida sustituidos con heteroarilo.

(29/04/2020) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** o una de sus sales, en donde: HET es un heteroarilo seleccionado entre pirazol, indol, pirrolo[2,3-b]piridina, pirrolo[2,3-d]pirimidina, pirazolo[3,4- b]piridina, pirazolo[3,4-d]pirimidina o purina, en donde dicho heteroarilo está sustituido con cero o un sustituyente seleccionado entre F, Cl, Br, -OH, -CN, -CH3, -NH2, -N(CH3)2, -NHCH2C(CH3)2OH, -NHC(O)CH3, -NHCH2CH2OH, -C(O)NH2, hidroxipirrolidina y piridazina; R1 es: (i) alquilo C1-7 sustituido con de 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre F, -OH, -OCH3, - OCH(CH3)2, -OC(CH3)3, -C(O)NHCH3, -NH(CH(CH3)2), -NHS(O)2CH3, -NHC(O)C(CH3)2OC(O)CH3, - C(O)NH(1,1-dióxido de tetrahidrotiofeno), -OP(O)(OH)2, morfolina y fenilo sustituido con -S(O)2NH2; …

Compuestos y composiciones para inhibir la actividad de SHP2.

(29/04/2020) Un compuesto de formula I: **(Ver fórmula)** en que: Y1 se selecciona de N y CR7; en el que R7 se selecciona de hidrogeno, halo y amino; Y2 se selecciona de N y CR8; en el que R8 se selecciona de hidrogeno, halo, alquilo C1-4, alquilo C1-2 halosustituido, alcoxi C1-2 halosustituido y amino; Y3 se selecciona de N, CR9 y C(O); en el que R9 se selecciona de hidrogeno, amino, ciano, halo, alcoxi C1-2, alquilo C1-2 halosustituido, sulfanilo halosustituido, alquilo C1-3, ciclopropilo, ciclopropilcarbonilamino, alquil C1-2-carbonilamino, morfolino-metilo e hidroxi; en el que si Y3 es C(O), Y2 se selecciona de NH y -N-alquilo C1-4 y el anillo que contiene Y1, Y2 e Y3 tiene no mas de 2 dobles enlaces; R1 se selecciona de hidrogeno, halo, alquilo C1-2…

Derivados de difenil purina restringidos periféricamente.

(22/04/2020) Un compuesto según la estructura: **(Ver fórmula)** en donde: cada R1, R2, y R3 es H o un sustituyente seleccionado independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, OH, alquilo C1-10 sustituido opcionalmente, alcoxi C1-10 sustituido opcionalmente, alquenilo C2-4 sustituido opcionalmente, alquinilo C2-4 sustituido opcionalmente, NR6R7, NR6COR7, NR6CO2R7, CR6R7OR8, CONR6R7, CO2R6, CN, CF3, NO2, N3, alquiltio C1-3, R9SO, R9SO2, CF3S, y CF3SO2; R4 y R5 tomados conjuntamente forman un anillo piperidina con el átomo de nitrógeno al que están unidos, en donde el anillo piperidina está sustituido con un sustituyente…

Derivado de piridina.

(15/04/2020) Compuesto representado por la fórmula (I) o sal del mismo: **(Ver fórmula)** en la que, X es O, S o NR4; R4 es H, alquilo C1-10 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G1, cicloalquilo C3-12 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G2, -(alquilen C1-10)-(cicloalquilo C3-12 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G2), - C(O)-(alquilo C1-10 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G1), -C(O)- (cicloalquilo C3-12 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G2), o -C(O)- (alquilen C1-10)-(cicloalquilo C3-12 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G2), o R4 forma junto con el -NR1 adyacente, como -NR1R4, un grupo heterocíclico…

Compuestos de atropisómeros tricíclicos.

(15/04/2020) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** o una de sus sales, en la que: las dos líneas de puntos representan dos enlaces sencillos o dos enlaces dobles; y R1b está presente solo si dichas dos líneas de puntos son dos enlaces sencillos; X es: (i) CR2aR2b o NR2b cuando las dos líneas de untos representan dos enlaces sencillos o (ii) CR2a o N cuando las dos líneas de puntos representan dos dobles enlaces; Q es: **(Ver fórmula)** R1a es H, -CN, -CF3, -CH3, -CR6aR6bOH, -CH2CH2OH, -CH(OH)CH2OH, -CH2CH2F, -NHR7 o -C(O)NR8aR8b; R1b, cuando está presente, es H o -CH3, con la condición de que si R1a es H entonces R1b también es H; R2a es H, F o Cl, con la condición de que si R1a es distinto de…

Compuestos para el tratamiento de enfermedades asociadas a clostridium difficile.

(15/04/2020) Un compuesto de la Fórmula (I): **(Ver fórmula)** en donde: R1 es: (a) un grupo piridilo; o (b) un grupo tiazol; R2 es un sistema de anillo aromático bicíclico o tricíclico fusionado de 8 a 14 miembros opcionalmente sustituido en el que uno o más de los átomos de carbono pueden reemplazarse por N, O, S, SO o SO2 y la sustitución opcional es con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, CN, NO2, R3, OR3, N(R3)2, COR3, CO2R3, C(=O)SR3, SR3, S(=O)R3, SO2R3, NR4C(=O)R3, NR4CO2R3, OC(=O)NR3R4, NR4SO2R3, C(=NR4)NR3R4, C(=S)NR3R4, NR4C(=NR4)NR3R4, NR4C(=S)NR3R4, NR4C(=O)NR3R4, CONR3R4 y SO2NR3R4; R3 se selecciona de H, C1-C6 alquilo, C2-C6 alquenilo, C2-C6 alquinilo, C3-C7 carbociclilo, C4-C7 heterociclilo y arilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido…

Compuestos de oxima como agonistas del receptor muscarínico M1 y/o M4.

(15/04/2020) Un compuesto de la fórmula : **(Ver fórmula)** o una sal del mismo, en donde: p es 0, 1 o 2; q es 0, 1 o 2; Y es N, O, S o C; X1 y X2 son grupos hidrocarbonados saturados que juntos contienen un total de cuatro a nueve átomos de carbono y que se unen de manera que el resto: **(Ver fórmula)** forma un sistema de anillo mono o bicíclico; R1 es un grupo hidrocarbonado no aromático C1-6 que se sustituye opcionalmente con uno a seis átomos de flúor y en donde uno o dos, pero no todos, los átomos de carbono del grupo hidrocarbonado pueden reemplazarse opcionalmente por un heteroátomo seleccionado de O, N y S y las formas oxidadas de los mismos; R2 es un ciano o un grupo hidrocarbonado no aromático C1-6 que se sustituye opcionalmente con uno a seis átomos de flúor y en donde uno o dos, pero no todos,…

Compuestos activadores de NRF2 y sus usos.

(08/04/2020) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** en donde: bien Y1 es aminoacilo e Y2 es hidrógeno, o Y2 es aminoacilo e Y1 es hidrógeno; y cada R1 se selecciona independientemente de hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido y R15, en donde R15 comprende un grupo conector y un compuesto de fórmula (I); o una de sus sales o estereoisómeros, en donde el término "aminoacilo" se refiere al grupo -C(O)NR21R22, en donde R21 y R22 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo,…

Moduladores del receptor X hepático (LXR).

(08/04/2020). Solicitante/s: Ellora Therapeutics, Inc. Inventor/es: MOHAN, RAJU.

Un compuesto de Fórmula (IA): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: L1 es un enlace o alquilo C1-C6; R1 es -OR9, -alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, o -C(=O)N(R9)2; R2 es alquilo C1-C6; R3 es hidrógeno; R4 es fenilo sustituido con al menos un R11; cada R11 es independientemente -NR10SO2R10, -SOR10, -SO2R10, -SO2N(R10)2 o alquilo C1-C6, en donde dicho alquilo C1-C6 está opcionalmente sustituido con 1 hidroxi; siempre que al menos un R11 sea -NR10SO2R10, -SOR10, -SO2R10, SO2N(R10)2, cada R10 es independientemente C1-C6 alquilo; y cada R9 es independientemente hidrógeno o haloalquilo C1-C6; y n es 0.

PDF original: ES-2804304_T3.pdf

Compuesto heterocíclico condensado que posee un grupo cicloalquilpiridilo o una sal de este, insecticida agrícola y hortícola que comprende el compuesto, y el método para utilizar el insecticida.

(01/04/2020) Un compuesto heterocíclico condensado representado por la fórmula general : {donde R1 representa (a1) un grupo alquilo (C1-C6); (a2) un grupo cicloalquilo (C3-C6); (a3) un grupo alquenilo (C2-C6); o bien (a4) un grupo alquinilo (C2-C6), R2 representa (b1) un grupo cicloalquilo (C3-C6); (b2) un grupo cicloalquilo (C3-C6) alquilo (C1-C6); (b3) un grupo haloalquilo (C3-C6) cicloalquilo (C1-C6); o (b5) Un grupo cicloalquilo (C3-C6) que tenga, en el anillo, 1 ó 2 de los mismos o diferentes grupos sustitutos seleccionados de entre (a) un átomo de halógeno, (b) un grupo ciano, (c) Un grupo cianoalquilo (C1-C6), (d) un grupo formilo; (e) un grupo hidroxialquilo (C1-C6), (f) un grupo…

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