Método para diagnosticar el cáncer que comprende la medición de las células precursoras de CTL específicos de WT1.
(15/01/2014) Un método in vitro para diagnosticar el cáncer, que comprende las siguientes etapas (a) y (b):
(a) medir la frecuencia de la existencia o la cantidad de células precursoras de CTL específicos de WT1 en unamuestra biológica que contiene células precursoras de CTL de un sujeto de ensayo; y
(b) decidir el valor de (a) medido es o no elevado en comparación con el de un sujeto sano, y evaluar el sujetode ensayo como un paciente que tiene cáncer cuando el valor medido de (a) es 1,5 veces o mayor que el de unsujeto sano,en donde la medición de la frecuencia de la existencia o la cantidad de células precursoras de CTL específico deWT1 específico se lleva a cabo por medio de uno cualquiera del método del monómero HLA, el método del…
Análogos de quinazolina y quinolinas y su uso como medicamentos para tratar el cáncer.
(15/01/2014) Compuesto de fórmula I' **Fórmula**
en la que R se selecciona de arilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilo sustituido o no sustituido, H, -OH, alquilamino, alquilo 5 sustituido o no sustituido y alquenilo sustituido o no sustituido y alquinilo sustituido o no sustituido;
en la que R1 se selecciona de y
en las que R10 se selecciona de alcoxilo C1-3, alquilamino C1-3-alcoxilo C1-3, heterociclil de 5-6 miembros-alcoxilo C1-3, cicloalquil C4-6-alcoxilo C1-3, heterociclil de 5-6 miembros-(hidroxialcoxilo) C1-3, cicloalquil C3-6- (hidroxialcoxilo) C1-3, alcoxi C1-2-alcoxilo C1-3, feniloxi-alcoxilo C1-3, heterocicliloxil de 5-6 miembros-alcoxilo C1-3, cicloalquiloxi-alcoxilo C1-3, heterocicliloxilo…
Derivados de quinazolina moduladores de la quinasa JAK y su uso en métodos.
(15/01/2014) Un compuesto que tiene la fórmula (I)**Fórmula**
o sus sales, solvatos o hidratos farmacéuticamente aceptables, en donde
R1 y R2 se seleccionan de (i), (ii), (iii), (iv) y (v) como sigue:
(i) R1 y R2 juntos forman ≥O, ≥S, ≥NR9 o ≥CR10R11;
(ii) R1 y R2 son ambos -OR8, o R1 y R2, junto con el átomo de carbono al que están unidos forman dioxacicloalquilo;
(iii) R1 es hidrógeno o halógeno; y R2 es halógeno;
(iv) R1 es alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo o arilo, en donde el alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo o arilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, ciano, alquilo, -RxORw, -…
Modulación de la síntesis y degradación de hialuronano en el tratamiento de enfermedad.
(10/01/2014) Compuesto aislado que reduce el nivel de actividad hialuronano sintasa (HAS)1, siendo dicho compuestoun anticuerpo específico para una secuencia de aminoácidos seleccionada de SEQ ID NO: 25 ó 26.
Derivados de bencimidazol y sus usos como inhibidores de proteína quinasas.
(08/01/2014) Un compuesto de fórmula (VII):
o una sal, N-óxido o solvato del mismo; donde
A es -(CH2)m-(B)n-; donde m es 0 o 1, n es 1 y B es C≥O o NRg(C≥O);
Ra es hidrógeno;
R1d es un grupo R1 donde R1 es hidrógeno, un grupo carbocíclico o heterocíclico que tiene de 3 a 12 miembrosen el anillo, o un grupo hidrocarbilo C1-8 opcionalmente sustituido;
donde los sustituyentes opcionales para el C1-8 grupo hidrocarbilo se seleccionan entre hidroxi, oxo, alcoxi,carboxi, halógeno, ciano, nitro, amino, mono- o di-hidrocarbilamino C1-4, y grupos carbocíclicos y heterocíclicosmonocíclicos o bicíclicos que tienen de 3 a 12 miembros en el anillo;
y, donde los grupos carbocíclicos y heterocíclicos en cada caso están sin sustituir o sustituidos con uno o…
Anticuerpos que se unen a células dendríticas y epiteliales humanas 205 (DEC-205).
(08/01/2014) Un anticuerpo monoclonal aislado que se une con el receptor 205 de Células Dendríticas y Epiteliales (DEC-205)humano y comprende:
una CDR1 de región variable de cadena pesada que comprende SEC ID Nº: 29;
una CDR2 de región variable de cadena pesada que comprende SEC ID Nº:30;
una CDR3 de región variable de cadena pesada que comprende SEC ID Nº: 31;
una CDR1 de región variable de cadena ligera que comprende SEC ID Nº: 35;
una CDR2 de región variable de cadena ligera que comprende SEC ID Nº: 36; y
una CDR3 de región variable de cadena ligera que comprende SEC ID Nº: 37.
Tratamiento del cáncer con una combinación de un agente que perturba la ruta de señalización de EGF y un oligonucleótido que reduce los niveles de clusterina.
(08/01/2014) Una combinación para tratar el cáncer en un sujeto mamífero, que comprende
(i) un agente que es eficaz para el tratamiento del cáncer en el sujeto mamífero, y perturba la ruta de señalización celular de HER-2 pero incrementa el nivel de expresión de clusterina, siendo el agente un anticuerpo monoclonal específico para HER-2, un inhibidor de molécula pequeña de HER-2, un péptido o peptidomimético capaz de interferir con HER-2, o un oligonucleótido antisentido anti-HER-2, y
(ii) un oligonucleótido antisentido o una molécula inductora de la interferencia del ARN, induciendo dicho oligonucleótido o molécula inductora…
Internalización fotoquímica para el suministro de moléculas mediado por virus en el citosol.
(08/01/2014) Un método in vitro o ex vivo para introducir una molécula de ácido nucleico en una célula, comprendiendo dichométodo poner en contacto dicha célula con un agente fotosensibilizador, poner en contacto dicha célula con lamolécula que se va a introducir (molécula de transferencia) que está incorporada en o conectada con un vehículovírico, e irradiar dicha célula con luz a una longitud de onda eficaz para activar el agente fotosensibilizador, en dondedicho vehículo vírico es un adenovirus o un virus adenoasociado y dicho agente fotosensibilizador se ubica enendosomas, lisosomas, el retículo endoplásmido o el aparato de Golgi.
Composiciones para contribuir al tratamiento de cánceres.
(08/01/2014) Un agonista del receptor ETB para uso en el tratamiento de un tumor de ovario mediante administración simultánea o secuencial con al menos un agente quimioterapéutico, en el que el agonista del receptor ETB es IRL- 1620, en el que dicho agente quimioterapéutico es cisplatino, ciclofosfamida o una combinación de los mismos
Composiciones y métodos para mejorar el sistema inmunitario.
(08/01/2014) Un anticuerpo o fragmento de anticuerpo que antagoniza CD47/SIRPα, donde dicho anticuerpo es un anticuerpoanti-CD47 o anti-SIRPα o un fragmento de los mismos, y un anticuerpo terapéutico adicional que comprende unaparte Fc de IgGl humana o de primate no humano que induce la citotoxicidad celular dependiente de anticuerpos(ADCC), para su uso en el tratamiento de cánceres, donde dicho anticuerpo antagonista mejora la destrucciónmediada por anticuerpos de células tumorales inducida por dicho anticuerpo terapéutico adicional.
Preparación y uso de nuevos compuestos contra el cáncer, antibióticos y derivados de estos.
(08/01/2014) Un nuevo antibiótico y un compuesto anticancerígeno de la fórmula general I, II, III o IV, derivados, estereoisómeros,la mezcla racémica o no racémica de los estereoisómeros o el solvato o sal farmacéuticamente aceptable de loscompuestos, la Fórmula general se muestra como sigue:
en donde Y representa los elementos del anillo de benceno en cualquier posición, y pueden seleccionarseindependientemente a partir de C, O, S y N; cuando Y significa O o S,es un elemento bivalente, Y es un elementotrivalente cuando significa N, y es un elemento tetravalente cuando significa C, Y se selecciona preferentemente apartir de C, N o S;
las líneas punteadas representan los enlaces que son prescindibles, cuando un enlace es enlace doble, sus enlacesvecinos…
Indazoles, bencisoxazoles y bencisotiazoles como inhibidores de proteína cinasas.
(08/01/2014) Un compuesto que tiene la Fórmula I
o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde
X es S, O o NG1;
G1 es H o es alquilo;
A1 es C(O)NHR1;
B1, C1 y D1 son OR1, H, F, Br, Cl o I seleccionados independientemente;
R1 es R2 o R5;
R2 es fenilo;
R5 es alquilo que está sin sustituir o sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco de R6, OH, F, Cl, Br o I seleccionados independientemente;
R6 es R7 o R9;
R7 es fenilo;
R9 es heterocicloalquilo, donde heterocicloalquilo es cicloalquilo C3, cicloalquilo C4, cicloalquilo C5 o cicloalquilo C6 que tienen uno o dos o tres restos CH2 reemplazados por O, S, S(O), SO2 o NH seleccionados independientemente y uno o dos restos CH sin reemplazar o reemplazados por N;
donde cada resto cíclico anterior está sin sustituir o sustituido independientemente…
Formulaciones para prevención y tratamiento de cáncer de seno con 4-hidroxi tamoxifen.
(08/01/2014) Una composición farmacéutica para administración percutánea, en una forma seleccionada del grupo consistente de un gel hidroalcohólico, y una solución hidroalcohólica, en donde dicha composición farmacéutica comprende:
a) aproximadamente 0.01% a 0.1% en peso de 4-hidroxi tamoxifen,
b) aproximadamente 0.5% a 2% en peso de miristato de isopropilo,
c) aproximadamente 65% a 75% en peso de alcohol,
d) aproximadamente 25% a 35% en peso de vehículo acuoso,
e) aproximadamente 0.5% a 5% en peso de agente gelificante,
en donde el porcentaje de componentes son peso a peso de la composición, en donde la composición farmacéutica no es una composición farmacéutica que tenga una de las siguientes formulaciones **Fórmula**
RNA circular monocatenario y método para producirlo.
(08/01/2014) Un RNA circular monocatenario que tiene un efecto de interferencia de RNA sostenido o de liberación lenta,caracterizado porque el RNA circular monocatenario comprende una secuencia de cadena con sentido, una secuenciade cadena antisentido complementaria a la secuencia de cadena con sentido, dos secuencias de bucle idénticas odiferentes entre la cadena con sentido y la cadena antisentido, que conectan ambas cadenas, en donde la cadena consentido y la cadena antisentido se emparejan para formar un tallo, y en donde cada una de las dos secuencias de bucletiene de 6 a 9 nucleótidos de longitud.
Inhibidores de MAPK/ERK cinasa.
(08/01/2014) Compuesto de fórmula:**Fórmula**
o un tautómero, enantiómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
n se selecciona del grupo que consiste en 1, 2 y 3;
R1 se selecciona del grupo que consiste en arilo (C4-12) y heteroarilo (C1-10), cada uno no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo A;
R3 es R15O-NH-;
R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo (C1-5) y haloalquilo (C1-5), cada uno no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo A; y
R15 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alcoxilo, alquilo (C1-10), hidroxialquilo (C1-10) y
heterocicloalquil (C3-12)-alquilo (C1-10), cada uno no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo A;
el grupo A consiste en…
Tratamiento de cáncer de seno con 4-hidroxitamoxifen.
(08/01/2014) Una composición farmacéutica para administración percutánea para uso en el tratamiento de cáncer de seno, comprendiendo dicha composición farmacéutica 4-hidroxi tamoxifen y miristato de isopropilo como mejorador de la penetración.
Uso de un inhibidor de quinasa para el tratamiento del timoma.
(08/01/2014) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para el uso en un método para tratar un timoma.
Método de tratamiento de cáncer que comprende un antagonista de VEGF-B.
(08/01/2014) Anticuerpo anti-VEGF-B aislado o fragmento de unión a antígeno del mismo que inhibe la unión de VEGF-B a VEGFR-1, en el que el anticuerpo se une a VEGF-B humano con un valor de KD de 1 x 10-7 M o menos, en el que el anticuerpo reacciona de manera cruzada con VEGF-B humano y VEGF-B murino, y en el 5 que el anticuerpo comprende una cadena ligera con CDR que tienen las secuencias mostradas en SEQ ID NO: 5 a 7, y una cadena pesada con CDR que tienen las secuencias mostradas en SEQ ID NO: 8 a 10.
4-(4-Piridinil)-benzamidas y su uso como moduladores de la actividad de ROCK.
(01/01/2014) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
donde:
R1 y R2 son, independientemente uno del otro, hidrógeno, halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-C8, haloalquilo C1- C8, alcoxi C1-C8 o haloalcoxi C1-C8;
R3, R4, R9 y R6 son, independientemente uno del otro, hidrógeno, hidroxi, halógeno, ciano, alquilo C1-C8, haloalquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, haloalcoxi C1-C8, amino, alquilamino C1-C8 o di-(alquil C1-C8)-amino; R7 es hidrógeno, alquilo C1-C8, haloalquilo C1-C8, arilo C6-C14 o arilo C6-C14-alquilo C1-C4;
R8 es un grupo de la fórmula -X-W, donde
X es un enlace sencillo, alquileno C1-C4 lineal o ramificado o alquileno C1-C4-O-, donde el grupo alquileno en los tres últimos…
Derivado de morfolinopurina.
(01/01/2014) Un compuesto representado por la fórmula general (1a) o una sal del mismo:**Fórmula**
en la que
cada uno de R1 y R2 representa independientemente un grupo alquilo C1-C6 que puede tener uno o mássustituyentes seleccionados del siguiente Grupo A, un grupo alquilsulfonilo C1-C6 que puede tener uno o mássustituyentes seleccionados del siguiente Grupo A, un grupo arilo que puede tener uno o más sustituyentesseleccionados del siguiente Grupo B, o un átomo de hidrógeno,
cada uno de R3a y R3b representa independientemente un grupo alquilo C1-C6 que puede tener uno o mássustituyentes seleccionados del siguiente Grupo A, un grupo alcoxi C1-C6 que puede tener uno o más sustituyentesseleccionados…
Derivados de bis-aril-amida útiles para el tratamiento de cáncer.
(01/01/2014) Compuesto de la siguiente fórmula I **Fórmula**
R1 enantiómeros, diastereómeros, sales y solvatos del mismo en la que
R1 es **Fórmula**
Derivados de pirazina y su uso como inhibidores de PI3K.
(01/01/2014) Un derivado de pirazina según la fórmula (I)**Fórmula**
donde:
A, B, D y E son C, o
A es N; B, D y E son C, o
A, B y E son C; D es N, de modo que el anillo R es un anillo aromático;
R1 se selecciona entre H; halógeno, nitro, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-C6 opcionalmente sustituido y alquinilo C2-C6 opcionalmente sustituido;
R2 10 se selecciona entre H, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-C6 opcionalmente sustituido y alquinilo C2-C6 opcionalmente sustituido;
R3 se selecciona entre H, halógeno, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-C6 opcionalmente sustituido, alquinilo…
Un método para tratar un tumor maligno en un sujeto y composición farmacéutica para uso en el mismo.
(25/12/2013) Una composición para su uso en el tratamiento de una afección asociada con la presencia de células anómalasque expresan la molécula de adhesión celular ICAM-1, comprendiendo la composición un virus que es un miembrode la familia Picornaviridae, que reconoce a ICAM-1 para infectividad de una célula anómala y que puede infectar ydestruir al menos alguna de dichas células, en el que las células anómalas son células cancerosas.
Derivados de 1,2,4-triazol como inhibidores del receptor sigma.
(25/12/2013) Uso de un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en la que:
R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, hidroxilo, alcoxilo, alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, ciano, NRaRb, NHCONRc, NHSO2Rd, COOH, COORe, en los que Ra es hidrógeno o alquilo C1-C6 y Rb, Rc, Rd y Re son independientemente un alquilo C1-C6;
R4 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo, heterociclilo y heteroarilo;
R5 y R6 son independientemente un alquilo C1-C6 o forman, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un grupo heterociclilo sustituido o no sustituido;
X se selecciona de -S-, -SO-, -SO2- y O; y
n es un número entero seleccionado de 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 y 8,
o una sal, estereoisómero o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la fabricación…
Derivados de ácido carboxílico que comprenden un anillo de oxazolopirimidina 2,5,7-sustituido.
(25/12/2013) Compuesto de la fórmula I, en cualquiera de sus formas estereoisoméricas, o una mezcla de formas estereoisoméricas en cualquier relación, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato fisiológicamente aceptable de cualquiera de ellos,**Fórmula**
en el que
A se elige entre NH, O y S;
X se elige entre alcanodiílo (C1-C6), alquenodiílo (C2-C6), alquinodiílo (C2-C6), cicloalcanodiílo (C3-C7) y alcanodiil (C1-C6)-oxi, estando todos ellos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes iguales o diferentes elegidos entre flúor e hidroxi, donde el átomo de oxígeno del grupo alcanodiil (C1-C6)-oxi está unido al grupo R2; R1 se elige entre alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), cicloalquil (C3-C7)-CtH2t- y Het-CtH2t-, donde t se elige entre 0,…
2-fenilbencimidazoles sustituidos y su empleo como inhibidores de PARP.
(25/12/2013) Compuestos de la fórmula I o II**Fórmula**
donde
R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6 ramificado y no ramificado, donde un átomo de C del radical alquilo puede portar aúnOR11 o un grupo R5, donde R11 es hidrógeno o alquilo C1-C4, y
R2 es hidrógeno, cloro, bromo, yodo, flúor, CF3, nitro, NHCOR21, NR22R23, OH, alquilo O-C1-C4, alquilo-fenilo O-C1-C4, NH2, fenilo, donde los anillos fenilo pueden estar sustituidos aún con máximo dos radicales R24, y R21 y R22 sonindependientemente uno de otro hidrógeno o alquilo C1-C4 y R23 es hidrógeno, alquilo C1-C4 o fenilo, y R24 es OH,alquilo C1-C6, alquilo O-C1-C4, cloro, bromo, yodo,…
Compuestos de pirrolo[2,3-d]pirazina-7-il-pirimidina.
(25/12/2013) Compuestos de la fórmula I**Fórmula**
en donde
R1 representa [C(R3)2]mHet 1 o [C(R3)2]mAr',
R2 representa C(R3)(R4)Ar o C(R3)(R4)Het,
R3 representa H o A',
R4 representa [C(R3)2]mOH o [C(R3)2]mOA,
R5 representa N(R3)2,
R6 representa H o Hal,
Ar representa un fenilo no sustituido, o mono- o di- sustituido por Hal,
Ar' representa un fenilo no sustituido, o mono- o di- sustituido por Hal y/o por (CH2)mCN,
Het representa un heterociclo mononuclear aromático no sustituido, o mono-o di- sustituido por Hal, con 1 a 4átomos de N, O y/o S,
Het1 representa un heterociclo mononuclear aromático con 1 a 4 átomos de N, O y/o S, que puede ser no sustituidoo mono- o di- sustituido por Hal, A, [C(R3)2]mCOHet2, [C(R3)2]mN(R3)2 y/o [C(R3)2]mHet2,
Het2 representa un heterociclo mononuclear o binuclear, aromático, saturado o…
Procedimiento de inducción de apoptosis tumoral aumentando los niveles de óxido nítrico.
(25/12/2013) Procedimiento de identificación de compuestos que inducen apoptosis tumoral mediante inactivación de unacatalasa sobre la superficie de las células tumorales, que comprende una primera etapa de:
poner en contacto los compuestos de ensayo con células tumorales o células transformadas yseleccionar los compuestos de ensayo que inducen apoptosis, y
una segunda etapa de:
poner en contacto los compuestos de ensayo inductores de la apoptosis identificados en la primera etapacon células en un medio que comprende histidina y seleccionar los compuestos de ensayo que noinducen apoptosis en estas condiciones.
Compuestos de benzoxazepina inhibidores de la PI3K y su utilización en el tratamiento de cáncer.
(25/12/2013) Compuestos de la fórmula I:
estereoisómeros, isómeros g 5 eométricos, tautómeros y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en laque:
Z1 es CR1 o N;
Z2 es CR2 o N;
Z3 es CR3 o N;
Z4 es CR4 o N;
B es un anillo pirazolilo, imidazolilo o triazolilo fusionado con el anillo de la benzoxazepina y elegido entre lasestructuras:**Fórmula**
Piridazinas tetrasustituidas antagonistas de la ruta de Hedgehog.
(25/12/2013) Un compuesto de la siguiente fórmula:**Fórmula**
en la que:
R1 es hidrógeno, flúor o ciano; y
R2 y R3 son independientemente metilo o hidrógeno;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Formas cristalinas del profármaco amida gemcitabina, composiciones y uso de las mismas.
(25/12/2013) Un compuesto que es mono-p-toluenosulfonato de 1-(2,2-difluoro-2-desoxi-β-D-ribofuranosil)-4-(2-propil-1-oxopentil)aminopirimidin-2-ona cristalino y o hemibencenosulfonato de 1-(2,2-difluoro-2-desoxi-β-D-ribofuranosil)-4-(2-propil-1-oxopentil)aminopirimidin-2-ona hemihidrato cristalino.
Combinación que comprende paclitaxel para el tratamiento del cáncer de ovarios.
(18/12/2013) Un producto que contiene el compuesto de fórmula (I) siguiente**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto, en combinación con paclitaxel, o una salfarmacéuticamente aceptable del mismo.