CIP-2021 : A61P 35/00 : Agentes antineoplásicos.

CIP-2021AA61A61PA61P 35/00[m] › Agentes antineoplásicos.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES

A61P 35/02 · específicos para la leucemia.

A61P 35/04 · específicos para la metástasis.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Compuestos y métodos para el tratamiento del cáncer.

(26/11/2014) Un compuesto cristalino que tiene una estructura de fórmula (I)**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde el compuesto cristalino tiene un punto de fusión en el intervalo de 180-200 ºC y en el que la cantidad de clorhidrato de piridina residual es inferior al 5 % en peso.

Compuestos farmacéuticamente activos como inhibidores AXL.

(26/11/2014) Los compuestos que tienen la fórmula general (I)**fórmula** donde A representa C-R10, N; B representa C-R11, N; D representa uno de los siguientes heterociclos**Fórmula** R1, R4, R88, R92, R100 se seleccionan de forma mutuamente independiente a partir de -H, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -NH2, - NHR19, -NR19R20, -OCH3, -OC2H5, -OC3H7, -OCH(CH3)2, -OC(CH3)3, -OC4H9, -NO2, -CHO, -COCH3, - COC2H5, -Ociclo-C3H5, -OCH2-ciclo-C3H5, -O-C2H4-ciclo-C3H5, -OPh, -COC3H7, -COCH(CH3)2, -COC(CH3)3, - COOH, -COOCH3, -COOC2H5, -COOC3H7, -COOCH(CH3)2, -COOC(CH3)3, -OOC-CH3, -OOC-C2H5, -OOCC3H7, -OOC-CH(CH3)2, -OOC-C(CH3)3, -NHCH3, -NHC2H5, -NHC3H7, -NHCH(CH3)2, -NHC(CH3)3,…

Derivados de fosfolípidos y proceso para su producción.

(26/11/2014) Un derivado de fosfolípido representado por la siguiente fórmula :**Fórmula** en donde [PG]k representa un residuo de poliglicerina que tiene un grado de polimerización de k, en donde k es de 2 a 50, R1CO y R2CO representan independientemente un grupo acilo que tiene de 8 a 22 átomos de carbono, el símbolo "a" representa independientemente un número entero de 0 a 5, el símbolo "b" representa independientemente 0 o 1, M representa un átomo de hidrógeno, un átomo de metal alcalino, un amonio, o un amonio orgánico, y k1, k2 y k3 representan números que satisfacen las siguientes condiciones: 1 ≤ k1 ≤ (k+2)/2, 0 ≤ k2, k1 + k2 + k3 ≥ k + 2, y k1, k2 y k3 satisfacen 8 ≤ k1 + k2 + k3 ≤ 52.

Péptido de WT1 restringido a HLA-A*1101 y composiciones farmacéuticas que contienen al mismo.

(26/11/2014) Un péptido que consiste en una secuencia de aminoácidos o : una secuencia de aminoácidos de Thr Gly Val Lys Pro Phe Gln Cys Lys (SEC ID Nº: 7), una secuencia de aminoácidos de SEC ID Nº: 7, en la que un aminoácido está sustituido por otro aminoácido, donde el péptido que consiste en una secuencia de aminoácidos de tiene una capacidad para unirse a una molécula HLA-A*1101, y tiene la capacidad de inducir un LTC.

Inmunoconjugados dirigidos a CD138 y usos de los mismos.

(26/11/2014) Un producto inmunoconjugado capaz de dirigirse a células que expresan CD138 que comprende: (a) un anticuerpo de direccionamiento modificado genéticamente contra CD138 que comprende: (i) una cadena pesada de inmunoglobulina que comprende una región variable que comprende los residuos de aminoácido 31 a 35 (CDR1), 51 a 68 (CDR2) y 99 a 111 (CDR3) del SEQ ID NO: 1, y (ii) una cadena ligera que comprende una región variable que comprende los residuos de aminoácido 24 a 34 (CDR1), 50 a 56 (CDR2) y 89 a 97 (CDR3) del SEQ ID NO: 2; y (b) una molécula efectora para inducir la muerte celular, en donde una región constante de dicha cadena pesada de inmunoglobulina es una región constante de isotipo IgG4.

Composición farmacéutica que comprende L-733060 para su uso en el tratamiento de tumores cancerosos.

(26/11/2014) El objeto de la presente invención es la utilización de los antagonistas de la sustancia P, en particular el uso de los antagonistas no-peptídicos de los receptores NK1 para el tratamiento del cáncer y más específicamente sobre melanoma humano, el neuroblastoma, el glioma, el linfoma de Hodgkin-KM-H2 humano, la leucemia linfoblástica, el rabdomiosarcoma humano, el carcinoma humano de mama, el linfoma de burkit humano, el carcinoma de pulmón humano, el sarcoma humano de Edwing, el glioma humano y el osteosarcoma humano.

Derivados de oligosacáridos sulfatados.

(26/11/2014) Un compuesto de la fórmula general**Fórmula** en donde: n es un entero que tiene un valor de 0 a 6; U es C, N, S o es O, o sus estados de oxidación superior, incluyendo CO, COO, NO, NO2, S(O), S(O)O; cada R independientemente es SO3M o H, en donde M es cualquier catión aceptable para uso farmacéutico o es cualquiera de alqulo, arilo, acilo, aroilo, alquil sulfonilo, aril sulfonilo, PEG, un derivado de PEG, H o el grupo**Fórmula** en donde independientemente en cada grupo AB, A es O o NH, y B es H, o M, en donde M es como se definió anteriormente, o un grupo alquilo, arilo o cualquier otro grupo apropiado; R1 es alquilo, arilo, acilo, aroilo, alquil sulfonilo, aril sulfonilo, PEG o un derivado de PEG, o…

Método para usar los inhibidores de la histona deacetilasa y monitorear biomarcadores en la terapia de combinación.

(19/11/2014) Un inhibidor de la histona deacetilasa que inhibe la actividad de RAD51 o interrumpe la formación de los focos de RAD51, para el uso en a método de tratar un cáncer asociada con un defecto en unión de los extremos no homólogos del ADN, cuyo método comprende (a) administrar a un paciente una cantidad terapéuticamente eficaz de el inhibidor de la histona deacetilasa, y (b) administrar al paciente una cantidad terapéuticamente eficaz de un tratamiento capaz de dañar el ADN celular seleccionado de (i) un agente anticancerígeno, o (ii) radioterapia.

Compuestos tricíclicos inhibidores de la PI3K y métodos de uso.

(19/11/2014) Un compuesto elegido de la fórmula I:**Fórmula** y estereoisómeros, isómeros geométricos, tautómeros y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que: las líneas discontinuas indican un doble enlace opcional, pero por lo menos una línea discontinua es un doble enlace; X1 es N, CR1 o -C(R1)2O- ; X2 es N; X3 es C o CR3; A es un anillo carbocíclico o heterocíclico de 5, 6 ó 7 eslabones, fusionado con X2 y X3, opcionalmente sustituido por uno o más grupos R5; R1 y R3 se eligen con independencia entre H, F, Cl, Br, I, -CH3, -CH2CH3, -C(CH3)3, -CH2OH, -CH2CH2OH, -C(CH3)2OH, -CH2OCH3, -CN, -CF3, -CO2H, -COCH3, -COC(CH3)3, -CO2CH3, -CONH2, -CONHCH3, -CON(CH3)2, -C(CH3)2CONH2, -NO2, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -NHCOCH3,…

Método para optimizar con imatinib el tratamiento de enfermedades proliferativas mediadas por el receptor kit de tirosina quinasa.

(19/11/2014) Imatinib o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en el tratamiento de GIST, en donde (a) se administra una cantidad fija predeterminada de Imatinib o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo a un paciente humano que padece de GIST, (b) se recoge al menos una muestra de sangre de dicho paciente dentro de los primeros 12 meses de tratamiento, (c) se determina el nivel valle en plasma (Cmin) de Imatinib, y (d) se administra la dosis de Imatinib o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo de tal manera que se consiga un Cmin de al menos 1100 ng/ml aproximadamente de Imatinib, en donde el paciente tiene un Cmin menor de 1100 ng/ml de Imatinib después de la administración de la cantidad predeterminada…

Pirazoquinolinas de indolilo sustituido y su uso en el tratamiento del cáncer.

(19/11/2014) Un compuesto de la fórmula I, **Fórmula** donde: los enlaces ilustrados por representan la estereoquímica relativa; X e Y representan independientemente -O-, -N(Ra)- o bien uno de ellos puede representar alternativamente -N≥; Ra representa H o C1-6 alquilo opcionalmente sustituido por uno o más átomos de flúor; R1 y R2 representan independientemente H, C1-6 alquilo (opcionalmente sustituido por uno o más átomos de flúor), - C(O)C1-6 alquilo (opcionalmente sustituido por uno o más átomos de flúor), -CH2-fenilo (cuya fracción de fenilo es opcionalmente sustituida por uno o más sustituyentes seleccionados entre halo y C1-3 alquilo), o, R1 y R2 pueden representar conjuntamente un grupo enlazador de C1-2 alquileno para formar, junto con los grupos X e Y, un anillo de cinco o seis miembros; R3 a R10 representan independientemente H, halo, -ORb,…

Combinación terapia antitumoral.

(19/11/2014) Un agente alquilante antimetabolito y un mimético SOD selectivo para uso en un método para tratar el cáncer, en el que el agente alquilante antimetabolito es gemcitadina o sal derivada y el mimético SOD corresponde a la Fórmula (KM4419):

Glicoproteína hialuronidasa soluble (sHASEGP), proceso para prepararla, usos y composiciones farmacéuticas que la comprenden.

(19/11/2014) Una molécula de ácido nucleico que codifica un polipéptido de hialuronidasa truncado en el extremo C terminal, donde el polipéptido codificado consiste en una secuencia de aminoácidos que tiene al menos 98 % de identidad de secuencia con la secuencia de aminoácidos expuesta como los aminoácidos 1-448 de SEC ID Nº: 4.

Tratamiento para el cáncer.

(19/11/2014) Al menos un taxoide en una cantidad efectiva y al menos un compuesto carbamato de benzimidazol de fórmula I:**Fórmula** en la que R1 se selecciona de H, alquilo sustituido o no sustituido, de cadena lineal o ramificada, alquenilo, alquenilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, arilo, arilalquilo, -SR7, -SOR8, -SO2R9, -SCN, B'(CH2)nBR10, -C(O)-R11 o -OR12, COOR13, -NO2, NR13aCOOR13b, isotiocianato o -CN donde R7 a R13b se seleccionan cada uno independientemente de H, alquilo sustituido o no sustituido, de cadena lineal o ramificada, alquenilo, alquenilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, arilo, arilalquilo, B y B' se seleccionan…

Composiciones farmacéuticas de derivados de piridinio y quinolinio.

(19/11/2014) Una composición que comprende: (a) al menos un compuesto de fórmula (I):**fórmula** en la que Q- representa la base conjugada de un ácido orgánico o inorgánico farmacéuticamente adecuado; R1 y R'1 se seleccionan independientemente de hidrógeno y alquilo C1-6 sustituido o no sustituido; R2 y R'2 se seleccionan independientemente de un radical arilo sustituido o no sustituido; R3 y R'3 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, -CF3, -OH, -NH2, -O-alquilo C1-6 y alquilo C1-6 sustituido o no sustituido; o R3 y R'3 junto con R4 y R'4 respectivamente, e independientemente uno de otro, forman un radical -CH≥CH-CH≥CH- sustituido o no sustituido; R4 y R'4 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, -CF3, -OH, -NH2, -O-alquilo C1-6…

Compuestos heterocíclicos como inhibidores de autotaxina.

(19/11/2014) Compuestos de la fórmula I **Fórmula** en donde R1 representa H, A, Hal, OR3, N(R3)2, N≥CR3N(R3)2, SR3, NO2, CN, COOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2, S(O)mA, -[C(R3)2]nN(R3)2, O[C(R3)2]pN(R3)2, S[C(R3)2]nN(R3)2, -NR3[C(R3)2]nN(R3)2, NHCON(R3)2, CON(R3)2, CONR3[C(R3)2]nN(R3)2 o COA, R3 representa H o A, X representa O, NH o CH2, Y representa CH2, CH2O o se encuentra ausente, R representa **Fórmula**

Anticuerpos completamente humanos dirigidos contra el receptor del factor de crecimiento 1 similar a la insulina humana.

(19/11/2014) Un anticuerpo humano aislado o fragmento del mismo que se une específicamente al receptor del factor 1 de crecimiento similar a la insulina (IGF-IR) que tiene al menos una propiedad seleccionada de (i) inhibe la unión de IGF-I o IGF-II a IGF-IR; (ii) neutraliza la activación de IGF-IR por el IGF-I o IGF-II; (iii) reduce el receptor de la superficie IGF-IR en al menos un 80 %; y (iv) se une al IGF-IR con una Kd de aproximadamente 3 x 10-10M o menos; y tiene una cadena pesada que comprende regiones determinantes de la complementariedad (CDR) que tienen una secuencia de aminoácidos de SEC ID Nº 14 en VHCDR1, SEC ID Nº 16 en VHCDR2, y SEC ID Nº 18 en VHCDR3; y una cadena ligera que…

Sales de 2,3-dihidroimidazo[1,2-c]quinazolina sustituidas.

(19/11/2014) Sal de dihidrocloruro de 2-amino-N-[7-metoxi-8-(3-morfolin-4-ilpropoxi)-2,3-dihidroimidazo-[1,2-c]quinazolin-5- il]pirimidin-5-carboxamida de fórmula (II):**fórmula** o un solvato, hidrato o tautómero de la misma.

Ligandos de diacilhidrazina para modular la expresión de genes exógenos en sistemas de mamífero a través de un complejo de receptor de ecdisona.

(19/11/2014) Compuesto de fórmula general:**Fórmula** en la que X y X' son independientemente O o S; Y es: (a) fenilo sustituido o no sustituido en el que los sustituyentes son independientemente 1-5 H, alquilo (C1-C4), alcoxilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4), halo (F, Cl, Br, I), haloalquilo (C1-C4), hidroxilo, amino, ciano o nitro; o (b) 2-piridilo, 3-piridilo o 4-piridilo sustituidos o no sustituidos, en los que los sustituyentes son independientemente 1-4 H, alquilo (C1-C4), alcoxilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4), halo (F, Cl, Br, I), haloalquilo (C1-C4), hidroxilo, amino, ciano o nitro; R1 y R2 son independientemente alquilo de cadena lineal o ramificada (C1-C7) sustituido…

Derivados de tetrahidroquinolina utilizados como activadores de AMPK.

(19/11/2014) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula++ en donde, R1, es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, halógeno, ciano ó carboxi; R2 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, halógeno, ciano ó carboxi; R3 y R4 son, de una forma independiente, alquilo; R5 y R6 se seleccionan, de una forma independiente, entre hidrógeno, carboxialquilamino, carboxicicloalquilamino, alquilsulfonilamino, fenilsulfonilamino, halofenilsulfonilamino, alquilfenilsulfonilamino, fenilcarbonilamino, halofenilcarbonilamino, piridinilsulfonilamino, alquilaminosulfonilo y halofenilaminosulfonilo; con la condición de que, R5 y R6, no sean ambas hidrógeno al mismo tiempo; R7, es hidrógeno ó alquilo; o una sal o un éster de éste, farmacéuticamente aceptable; en donde, "alquilo",…

Terapia de combinación de un anticuerpo anti-CD20 de tipo II con un inhibidor de proteasoma.

(19/11/2014) El uso de un anticuerpo anti-CD20 de tipo II para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de un cáncer que expresa CD20, en el que el cáncer que expresa CD20 es un linfoma no Hodgkin de células B (NHL) en combinación con un inhibidor del proteasoma, caracterizado porque dicho anticuerpo anti-CD20 de tipo II es un anticuerpo B-Lyl humanizado y entre el 40% y el 60% de los oligosacáridos de la región Fc de dicho anticuerpo anti- CD20 de tipo II no están fucosilados; y en el que el anticuerpo B-Lyl humanizado se caracteriza en que comprende una secuencia de aminoácidos de la región variable de la cadena pesada (VH) de Id. de Sec. Nº: 7, y en que comprende una secuencia de aminoácidos de la…

Compuestos novedosos y métodos para terapia.

(19/11/2014) Un compuesto seleccionado el grupo que consiste en:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, o isómero óptico enriquecido de los mismos.

Vacunas peptídicas para cánceres que expresan antígenos asociados a tumores.

(19/11/2014) Un péptido de menos de 15 aminoácidos que tiene inducibilidad de células T citotóxicas, en donde dicho péptido comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 194, 174, 178 o 186.

Anticuerpos humanos anti-hTNFSF13b antagonistas.

(19/11/2014) Una composición farmacéutica que comprende un anticuerpo que comprende: a. un polipéptido CDR1 de la LCVR como se muestra en SEC ID N.º: 4; b. un polipéptido CDR2 de la LCVR como se muestra en SEC ID N.º: 6; c. un polipéptido CDR3 de la LCVR como se muestra en SEC ID N.º: 8; d. un polipéptido CDR1 de la HCVR como se muestra en SEC ID N.º: 12; e. un polipéptido CDR2 de la HCVR como se muestra en SEC ID N.º: 14; y f. un polipéptido CDR3 de la HCVR como se muestra en SEC ID N.º: 16; para usar en el tratamiento de artritis crónica juvenil, enfermedad de Crohn, soriasis, síndrome de Sjogren y linfomas o mielomas B o T.

Derivados de pirazoloquinazolina sustituidos, procedimientos para su preparación y su uso como inhibidores de la quinasa.

(19/11/2014) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en donde R1 es un arilamino sustituido en orto de la fórmula:**Fórmula** en donde R'4 y R"4 son independientemente seleccionados de un grupo que consiste en halógeno, nitro, ciano, alquiloC1-C6, alquilo polifluorado, alcoxi polifluorado, alquenilo, alquinilo, hidroxialquilo, arilo, arilalquilo, heterociclilo, cicloalquilo C3-C6, hidroxi, alcoxi, ariloxi, heterocicliloxi, metilenodioxi, alquilcarboniloxi, arilcarboniloxi, cicloalqueniloxi, heterociclilcarboniloxi, alquilidenoaminoxi, carboxi, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, cicloalquiloxicarbonilo, heterocicliloxicarbonilo, amino, ureido, alquilamino, dialquilamino, arilamino, diarilamino, heterociclilamino,…

Compuestos, ciertas formas nuevas de los mismos, composiciones farmacéuticas de los mismos y métodos para su preparación y uso.

(12/11/2014) N-(2-(dimetilamino)etil)-1-(3-((4-((2-metil-1H-indol-5-il)oxi)pirimidin-2-il)amino)fenilo-metanosulfonamida.**Fórmula** y/o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma.

Anticuerpos multivalentes y usos de los mismos.

(12/11/2014) Un anticuerpo aislado que comprende un primer y un segundo polipéptidos de cadena pesada, cuatro polipéptidos de cadena ligera y cuatro sitios de unión antigénica, en el que dicho primer y segundo polipéptidos de cadena pesada comprenden VD1-(X1)n-VD2-(X2)n-Fc, en donde VD1 es un primer domino variable de cadena pesada (VH), VD2 es un segundo dominio VH, Fc es una región Fc, X1 y X2 representan un aminoácido o un polipéptido, y n es 0 o 1, y cada uno de los cuatro polipéptidos de cadena ligera comprende un dominio variable de cadena ligera (VL), en el que cada uno de dichos sitios de unión antigénica está formado por un dominio VH del primer o del segundo polipéptido de cadena pesada y un dominio VL de los cuatro polipéptidos de cadena…

Compuestos de benzotriazoldiazepina inhibidores de bromodominios.

(12/11/2014) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo**Fórmula** en la que R1 es alquilo C1-3; R2 es -NR2aR2a' o -OR2b; en los que uno de R2a o R2'a es hidrógeno, y R2b o el otro de R2a o R2'a son seleccionados de alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, R2cR2'cN - alquilo C2-6, R2cO-alquilo C2-6, carbociclilo, carbociclilalquilo C1-4, heterociclilo y heterociclilalquilo C1- 4, en los que cualquiera de los grupos carbociclilo o heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, carbonilo, -CO-carbociclilo, azido, amino, hidroxilo y…

Tratamiento del cáncer con anticuerpos monoclonales anti-IL 13 novedosos.

(12/11/2014) Una composición farmacéutica para uso en inhibir la proliferación de células cancerosas que comprende un anticuerpo anti-IL-13 humana antagonista que se une específicamente a IL-13 humana, en donde dicho anticuerpo inhibe competitivamente la unión de y/o se une al mismo epítopo que un anticuerpo obtenible del hibridoma 228B/C-1 (PTA-5657), en donde dicha composición farmacéutica se va a administrar con otra forma de tratamiento contra el cáncer.

Receptor soluble BR43x2 y métodos de utilización en terapia.

(12/11/2014) Uso de un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: a) un polipéptido que comprende el dominio extracelular de BR43x2 (ID. SEC. nº 2); b) un polipéptido soluble que comprende el dominio extracelular de TACI; c) un polipéptido que comprende el dominio extracelular de BCMA; d) un polipéptido que comprende la secuencia de ID. SEC. nº 10; e) un anticuerpo o fragmento de anticuerpo que se une específicamente a un polipéptido de ID. SEC. nº 2; f) un anticuerpo o fragmento de anticuerpo que se une específicamente a un polipéptido de ID. SEC. nº 4; g) un anticuerpo o fragmento de anticuerpo que se une específicamente a un polipéptido de ID. SEC. nº 6; h) un anticuerpo o fragmento de anticuerpo que se une específicamente a un polipéptido de ID. SEC. nº 8; i) un anticuerpo…

Composiciones peptídicas para el tratamiento del cáncer por la inhibición de la actividad del canal de calcio TRPV6.

(12/11/2014) Péptido aislado que comprende: a) una secuencia de aminoácidos con una identidad de secuencia de al menos el 90% con la secuencia de aminoácidos **Fórmula**o **Fórmula**o b) al menos 11 aminoácidos de la secuencia de aminoácidos: en donde dicho péptido inhibe la actividad del canal de calcio sin actividad paralizante.

Inhibidores de Syk de imidazopiridinas.

(12/11/2014) Al menos una entidad química elegida de entre compuestos de la Fórmula I:**Fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que R1 se elige de entre fenilo, piridinilo, pirimidinilo, piridazinilo, pirazolilo y tiazolilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido, y cada uno de los cuales está además opcionalmente condensado con un grupo heterocíclico o heteroarilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido, R2 es heteroarilo opcionalmente sustituido; y R3 se elige de entre hidrógeno o alquilo inferior, con la condición de que si R2 es 3-(4-(terc-butil)benzamido)- 2-metilfenilo, entonces R3 sea alquilo inferior, con la condición de que si R1 es 5-(morfolin-4-carbonil)-piridin- 2-ilo, entonces…

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