Compuesto intermedio éster etílico del ácido 4-(acetilamino)-3-[(4-clorofenil)tio]-2-metil-1H-indol-acético.
(04/04/2012) El compuesto éster etílico del ácido 4-(acetilamino)-3-[(4-clorofenil)tio]-2-metil-1H-indol-acético.
CIP-2021 : C07D 405/04 : unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo.
C07D 405/04 · · unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Compuestos de isoquinolina y su uso medicinal.
(04/04/2012) Un compuesto de isoquinolina representado por la siguiente fórmula (I): **Fórmula** en la que R1 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, alquilo, alcoxi, haloalquilo, un grupo hidroxilo, amino, dialquilamino, nitro, ciano, acilo, carboxilo, alcoxicarbonilo, carbamoílo, N-alquilcarbamoílo, N,Ndialquilcarbamoílo, acilamino, diacilamino, tiol, alquiltio, alcoxicarbonilamino, sulfamoílo, N-alquilsulfamoílo, N,N-dialquilsulfamoílo o alcoxialquiloxi; Y está ausente o es una cadena de alquileno que tiene 1 a 8 átomos de carbono, en la que un átomo de carbono opcional puede tener un grupo hidroxilo; y R está representado por la siguiente fórmula (II): en la que X es CH o un átomo de nitrógeno, con la condición de que cuando…
Inhibidores de la 11-beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa 1 útiles para el tratamiento de diabetes, obesidad y dislipidemia.
(23/03/2012) Un compuesto representado por la Fórmula I: o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A y B conjuntamente representa (a) alquileno C1-4 opcionalmente sustituido con 1-3 grupos halo, y 1-2 grupos Ra en la que Ra representa alquilo C1-3, Oalquilo C1-3, arC6-10alquileno C1-6 o fenilo opcionalmente sustituido con 1-3 grupos halo, o (b) C2-5alcanodiílo de manera que se forma un anillo de 3 - 6 miembros con el átomo de carbono al que están unidos, conteniendo opcionalmente dicho anillo 1 doble enlace o 1-2 heteroátomos seleccionados entre O, S y N, estando opcionalmente sustituido dicho anillo de 3-6 miembros con alquileno C1-4, oxo, etilendioxi o propilendioxi, y estando además opcionalmente sustituido con 1-4 grupos seleccionados entre halo, alquilo C1-4, haloalquilo…
Derivados de 3,4-dihidro-3-amino-2H-1-benzopirano y -benzotiopirano como inhibidores de la dopamina-beta-hidroxilasa y métodos para su preparación.
(21/03/2012) Un compuesto de fórmula II: en la que R1, R2 y R3 pueden ser iguales o diferentes, y son fluor o hidr6geno, con la condición de que al menos uno de R1, R2 y R3 es fluor, y en la que X es un atomo de oxigeno o un atomo de azufre.
Agente antiviral.
(21/03/2012) Uso de un compuesto de fórmula (I): (en la que RC y RD tomados junto con los átomos de carbono vecinos forman un anillo de 5 a 6 miembrosque puede contener un(os) heteroátomo(s) de N y/u O y puede estar condensado con un anillo de benceno;Y es hidroxilo; Z es O; RA es un grupo mostrado por (en la que el anillo C es un heterociclo aromático que contiene N de 5 a 6 miembros que puede contener de1 a 4 átomo(s) de O, S y/o N, en el que al menos un átomo vecino al átomo en la posición de unión es unátomo de N no sustituido; la línea discontinua muestra la presencia o ausencia de un enlace) o por(en la que, X es O; RB es amino); al menos uno del anillo formado por RC y RD, el anillo C y RB está sustituido con un grupo de -Z1-Z2-Z3-R1(en…
Antagonistas del receptor de la hormona liberadora de ganodotropina y métodos relacionados con ellos.
(07/03/2012) Un compuesto que tiene la siguiente estructura: o uno de sus estereoisómeros, profármacos o sales farmacéuticamente aceptables, en donde: Q es un enlace directo; A es O, S o NR7; n es 2, 3 ó 4; R1 y R2 son iguales o diferentes y son, de modo independiente, hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, -C (R1a) (≥NR1b) o -C (NR1aR1c) (≥NR1b); o R1 y R2, tomados juntos con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico o un anillo…
3-(1,3-benzodioxol-5-il)-6-(4-ciclopropilpiperacin-1-il)-piridacina, sus sales y solvatos, y su uso como antagonista del receptor H3 de la histamina.
(07/03/2012) 3-(1,3-benzodioxol-5-il)-6-(4-ciclopropilpiperacin-1-il)piridacina y sales y solvatos farmacéuticamente aceptables de la misma.
COMPUESTOS DE PIRAZOLINA COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE MINERALOCORTICOIDES.
(07/03/2012) Un compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto, en el que el compuesto tiene la estructura de Fórmula II: en la que: X se selecciona entre el grupo que consiste en-CH2- y -O-, Z se selecciona entre el grupo que consiste en -C(R 81 )- y -N-; R 1 se selecciona entre el grupo que consiste en ciclopentilo, ciclobutilo y fenilo; en la que los sustituyentes R 1 ciclopentilo, ciclobutilo y fenilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en cloro, fluoro, metilo, etilo, propilo, clorometilo, diclorometilo, triclorometilo, fluorometilo, difluorometilo y trifluorometilo; donde: R 2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno o alquilo (C1-C4), R 5 se selecciona entre el grupo que consiste en-(CH2)mOR…
PIRIMIDINAS HERBICIDAS.
(01/03/2012) Un compuesto seleccionado de la Fórmula I, un N-óxido o una sal agrícolamente adecuada del mismo, en la que R 1 is ciclopropilo opcionalmente sustituido con 1-5 R 5 , isopropilo opcionalmente sustituido con 1-5 R 6 , o fenilo opcionalmente sustituido con 1-3 R 7 ; R 2 es ((O)jC(R 15 )(R 16 ))kR; R es CO2H o una sal, éster, carboxamida, carboxaldehido, oxima o derivado hidrazónico del mismo; R 3 es halógeno, OR 20 , SR 21 o N(R 22 )R 23 ; R 4 es -N(R 24 )R 25 o -NO2; cada R 5 es R 6 is independientemente halógeno, alquilo(C1-C6), halo-alquilo(C1-C6), alquenilo(C2-C6), haloalquenilo(C2-C6), alcoxi(C1-C3), halo-alcoxi(C1-C2), alquil(C1-C3)-tio o halo-alquil(C1-C2)-tio; cada R7 es independientemente halógeno, ciano, nitro,…
DERIVADOS DE ESPIROINDOLINONA.
(09/02/2012) Compuesto de fórmula en el que X es oxígeno o hidrógeno/hidroxilo; W se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, etinilo y ciclopropilo; Y es hidrógeno o flúor; R1, R2, R3 y R4 se seleccionan del grupo que consiste en hidrógeno, C1- 6 alquilo, C1- 6 alcoxilo, C1- 6 alquilo substituido, C2- 6 alquenilo, C2- 6 alquinilo, arilo, arilo substituido, heteroarilo, heteroarilo substituido, heterociclo, heterociclo substituido, cicloalquilo, cicloalquilo substituido, cicloalquenilo y cicloalquenilo substituido, con la condición de que uno de R1/R2 o R3/R4 sea hidrógeno y el otro no sea hidrógeno; y las sales farmacéuticamente aceptables
1,2-DIARILBENCIMIDAZOLES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ASOCIADAS CON UNA ACTIVACIÓN DE LOS MICROGLIOCITOS.
(13/01/2012) Bencimidazoles de la fórmula general (I), en la que R1 significa un grupo arilo C6-12 mono- o bicíclico o un grupo heteroarilo mono- o bicíclico de 5-10 miembros con 1-4 heteroátomos seleccionados del grupo compuesto por N, S u O, en donde el grupo arilo o heteroarilo mencionado puede estar sustituido de modo independiente entre sí con hasta tres de los siguientes sustituyentes: F, CI, Br, I, C(NH)NH2, C(NH)NHR4, C(NH)NR4R4', C(NR4)NH2, C(NR4)NHR4', C(NR4)NR4R4', XOH, XOR4, XOCOR4, XOCONHR4, XOCOOR4, XCOR4, XC(NOH)R4, XC(NOR4)R4', XC(NO(COR4))R4' XCN, XCOOH, XCOOR4, XCONH2, XCONR4R4', XCONHR4, XCONHOH, XCONHOR4, XCOSR4 XSR4, XSOR4 XSO2R4, SO2NH2, SO2NHR4,…
5-HETEROCICLIL-PIRIMIDINAS QUE INHIBEN EL VIH.
(11/01/2012) Un compuesto de fórmula uno de sus N-óxidos, una de sus sales de adición farmacéuticamente aceptables, una de sus aminas cuaternarias 5 rias o una de sus formas estereoquímicamente isoméricas, donde R1 es hidrógeno; R2a es halo, ciano, aminocarbonilo, C1-6alquilo opcionalmente sustituido con ciano o aminocarbonilo, C2-6alquenilo opcionalmente sustituido con ciano o aminocarbonilo; R3 es halo, ciano, aminocarbonilo, C1-6alquilo opcionalmente sustituido con ciano o aminocarbonilo, C2-6alquenilo opcionalmente sustituido con ciano o aminocarbonilo; R4 es halo, hidroxi, C1-4alquilo, C1-4alquiloxi o ciano; Q es hidrógeno, amino, mono- o di-C1-4alquilamino; R5 es un heterociclo seleccionado entre pirrolilo, furanilo, tienilo, tiazolilo, oxadiazolilo, piridilo, benzofuranilo,…
DERIVADO DE ACILGUANIDINA O SAL DEL MISMO.
(27/12/2011) Un derivado de acilguanidina representado por la siguiente fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo [los símbolos en la fórmula representan los siguientes significados R 1 y R 2 : iguales o diferentes entre sí, y cada uno representa alquilo C1-6 que puede estar sustituido, alquenilo C2-6, halógeno, -CN, -NO2, -OR 0 , -O-halógeno-alquilo C1-6, -OC(O)R 0 , -NR 0 R 0a , -NR 0 -C(O)R 0a , -NR 0 -S(O)2R 0a , -SH, - S(O)p-alquilo C1-6, -S(O)2-NR 0 R 0a , -C(O)R 0 , -CO2R 0 , -C(O)NR 0 R 0a , cicloalquilo, arilo o un grupo heterocíclico, en los que el arilo y un grupo heterocíclico en R 1 y R 2 pueden estar respectivamente sustituidos, R 0 y R 0a : iguales o diferentes entre sí, y cada uno representa -H o alquilo C1-6, m, n…
DERIVADOS DE LA PIRIMIDINA Y SUS USOS COMO PESTICIDAS.
(08/11/2011) Un compuesto de fórmula en donde X1 y X2 son cada uno independientemente halógeno; y A es un radical de fórmula en donde (R1)1-5 tiene 1 a 5 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del grupo que consiste de alquilo C1-C4, halógeno-alquilo C1-C4, hidroxi-alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4-alquilo C1-C4, R2R3N-alquilo C1-C4, halógeno, nitro, ciano, hidroxi, alcoxi C1-C4, halógeno-alcoxi C1-C4, tiol, alquiltio C1-C4, halógeno-alquiltio C1-C4, alcanoil C1-C4, halógeno 10 alcanoil C1-C4, alcanoilamino C1-C4, halógeno-alcanoilamino C1-C4, COOR2, CONH2, CONR2R3, SO3H, SO2 NR2R3, alquilsulfonilo C1-C4 amino, alquilsulfoniloxi C1-C4 , halógeno-alquilsulfoniloxi C1-C4, alquilsulfonilo C1-C4 o, halógenoalquilsulfonilo C1-C4 o, alquilo C1-C4 sulfinilo, halo-alquilo…
CROMANO Y TIOCROMANO-3-IL-1,3-DIHIDROIMIDAZOLES COMO INHIBIDORES DE LA DOPAMINA-BETA-HIDROXILASA Y SUS MÉTODOS DE PREPARACIÓN.
(16/09/2011) Un compuesto de fórmula I: donde R1, R2 y R3 son iguales o diferentes y significan hidrógenos, halógenos, grupos alquilo, alquiloxi, hidroxi, nitro, amino, alquilcarbonilamino, alquilamino o dialquilamino; R4 significa hidrógeno, un grupo alquilo o alquilarilo; X significa CH2, un átomo de oxígeno o de azufre; n es 2 ó 3; y los enantiómeros individuales (R)- y (S)- o mezclas de enantiómeros y sus sales farmacéuticamente aceptables; en donde el término alquilo significa cadenas hidrocarbonadas, lineales o ramificadas, que contienen de uno a seis átomos de carbono, opcionalmente sustituidas con grupos arilo, alcoxi, halógeno, alcoxicarbonilo o hidroxicarbonilo;…
PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR UN DERIVADO DE PIRIDINA 2-SUSTITUIDA.
(15/09/2011) Un método de producción de un derivado de piridina que tiene un sustituyente en la posición 2 de una estructura heterocíclica aromática, que está representado por la fórmula (III'): en donde R 2 , R 3 , R 4 y R 5 son cada uno un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo que opcionalmente tiene sustituyente(s), un grupo arilo que opcionalmente tiene sustituyente(s), un grupo alcoxilo que opcionalmente tiene sustituyente(s), un grupo ariloxi que opcionalmente tiene sustituyente(s), un grupo aciloxi que opcionalmente tiene sustituyente(s), un grupo alquiltio que opcionalmente tiene sustituyente(s), un grupo ariltio que opcionalmente tiene sustituyente(s), un grupo aciltio que opcionalmente tiene sustituyente(s), un grupo amino protegido que opcionalmente tiene sustituyente(s), un grupo nitro, un grupo ciano, un grupo acilo que…
5-[3-(4-BENCILOXIFENILTIO)-FUR-2-IL]-IMIDAZOLIN-2,4-DIONA Y SUS ANÁLOGOS COMO INHIBIDORES DE MACRÓFAGO ELASTASA.
(24/08/2011) Un compuesto de fórmula (IV) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la que R se selecciona entre el grupo que consiste en fenilo, 4-benciloxifenilo, 4-bifenilo, 4-metoxifenilo, 3-metoxifenilo, 2metoxifenilo, 3,5-dimetoxifenilo, 4-clorofenilo, 3-clorofenilo, 2-clorofenilo, 4-metilfenilo, 3-metilfenilo, 2-metilfenilo, y 3trifluorometilfenilo
BLOQUEO DE LOS CANALES DE SODIO DEPENDIENTES DEL VOLTAJE.
(14/07/2011) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para uso en el tratamiento o la prevención de glaucoma de tensión normal, esclerosis múltiple, una enfermedad de las neuronas motoras, derrame cerebral, lesión de la médula espinal, enfermedad de Alzheimer, enfermedad de Parkinson o dolor, caracterizada porque en la misma: - R1 es C1-C6 alquilo, C6-C10 arilo o -(C1-C6 alquil)-(C6-C10 arilo); - R2 es C6-C10 arilo, heteroarilo de 5 a 10 miembros, heterociclilo de 3 a 6 miembros, C3-C6 carbociclilo o -XR en donde X es un grupo divalente C1-C6 alquilo, C2-C6 alquenilo o C2-C6 alquinilo y R es C6-C10 arilo, heteroarilo de 5 a 10 miembros, heterociclilo de 3 a 6 miembros o C3-C6 carbociclilo, o R2 es C1-C6 alquilo, C2-C6 alquenilo, C2- C6 alquinilo o -COR, -CONR'R" o -CO2R' en donde cada R' y R" es igual o…
MÉTODO DE PREPARACIÓN DE 3-(1,3-DIHIDROIMIDAZOL-2-TIONA-1-IL)-CROMANOS Y TIOCROMANOS COMO INHIBIDORES DE DOPAMINA-BETA-HIDROXILASA.
(24/06/2011) Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula I **Fórmula** donde R1, R2 y R3 son iguales o diferentes y significan hidrógenos, halógenos, un grupo alquilo, alquiloxi, hidroxi, nitro, amino, alquilcarbonilamino, alquiilamino o dialquilamino; R4 significa hidrógeno, un grupo alquilo o alquilarilo; X significa CH2, un átomo de oxígeno o de azufre; n es 2 o 3; en donde el término alquilo significa cadenas hidrocarbonadas, lineales o ramificadas que contienen de uno a seis átomos de carbono, opcionalmente sustituidas con grupos arilo, alcoxi, halógeno, alcoxicarbonilo o hidroxicarbonilo y el término arilo significa un grupo fenilo o naftilo y los enantiómeros (R)- y (S)-individuales o las mezclas de enantiómeros y las sales farmacéuticamente…
HIDROXIMETIL-CARBAMOILALQUIL-CETONAS PROTEGIDAS POR SILILO COMO COMPUESTOS INTERMEDIOS EN LA PREPARACIÓN DE INHIBIDORES DE DOPAMINA-BETA-HIDROXILASA.
(24/06/2011) Un compuesto de fórmula III **Fórmula** donde cuando n significa 2, R4 significa hidrógeno, un grupo alquilo o alquilarilo; R5 significa un grupo organosililo y R6 significa un grupo amino protector; o cuando n significa 3, R5 significa un grupo organosililo; y NR4 R6 representa un grupo ftalimido; y en donde el grupo amino protector es un grupo carbamato de alquilo o carbamato de alquilarilo; el término alquilo significa cadenas hidrocarbonadas, lineales o ramificadas que contienen de uno a seis átomos de carbono, opcionalmente sustituidas con grupos arilo, alcoxi, halógeno, alcoxicarbonilo o hidroxicarbonilo; el término arilo significa un grupo fenilo o naftilo, opcionalmente sustituido con un grupo alcoxi, halógeno o nitro;…
DERIVADOS DE ISOQUINOLINONA Y SU USO COMO AGENTES TERAPÉUTICOS.
(24/06/2011) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en la que: n es de 0 a 4; cada R1 se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), halo, haloalquilo (C1-C8), haloalquenilo (C2-C8), cicloalquilo (C3-C10), cicloalquil (C3-C10)alquilo (C1-C8), arilo (C6-C19), ar (C6C19) alquilo (C1-C8), heterociclilo, heterociclilalquilo (C1-C8), ciano, nitro, -R6-OR4, R6- N(R4)2, -R6-C(O)OR4, -R6-C(O)N(R4)2, -R6-N(R4)C(O)R4, -R6-N(R4)C(O)OR5, R6- S(O)tR4 (donde t es de 0 a 2), y -R6-S(O)pN(R4)2 (donde p es 1 ó 2); R2 es alquenilo opcionalmente sustituido con -Si(R4)3, hidroxialquilo (C1-C8), arilo (C6-C19) opcionalmente sustituido, o cicloalquilo (C3-C10) opcionalmente sustituido, o R2 es arilo (C6-C19) opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo compuesto…
DERIVADOS DE 1,3-DIHIDROIMIDAZOL-2-TIONA COMO INHIBIDORES DE DOPAMINA-BETA-HIDROXILASA.
(09/06/2011) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** en la que R1, R2 y R3 son iguales o diferentes y significan hidrogeno, halógeno, grupo alquilo, nitro, amino, alquilcarbonilamino, alquilamino o dialquilamino; R4 significa -alquil-arilo o -alquil-heteroarilo; X significa CH2, átomo de oxígeno o átomo de azufre; n es 2 o 3; los enantiómeros (R) y (S) individuales o las mezclas de los enantiómeros de los mismos; o las sales o ésteres farmacéuticamente aceptables de los mismos, en los que el término alquilo significa cadenas de hidrocarburo, lineales o ramificadas, que contienen de uno a seis átomos de carbono, opcionalmente sustituidas con grupos arilo, alcoxi, halógeno, alcoxicarbonilo o hidroxicarbonilo;…
AMINAS BICÍCLICAS FUSIONADAS SUSTITUIDAS COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR DE HISTAMINA-3.
(06/06/2011) Un compuesto de formula: o una de sus sales, esteres, amidas, farmaceuticamente aceptables, donde: X es O, S, NH, o N(alquilo); Y, e Y' se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en CH, CF, y N; Z es N, uno de R1 y R2 se selecciona del grupo que consiste en arilo, heteroarilo, y heterociclo; el otro de R1 y R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrogeno, alquilo, alcoxi, arilo, cicloalquilo, halo, ciano, y tioalcoxi; R3 esta ausente; R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, cicloalquilo, y cicloalquilalquilo, o R4 y R5 tomados junto con el atomo de nitrogeno al que estan unidos cada uno forman un anillo no aromatico de estructura (a): R7, R8, R9, y R10 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrogeno, hidroxialquilo,…
COMPUESTOS MODULADORES DE CB1.
(01/06/2011) Un compuesto de fórmula I en la que: R1 se selecciona entre el grupo que consiste en: (a) hidrógeno, (b) alquil (C1-C6) carbonilo, opcionalmente sustituido con heterociclilo, (c) heterociclilcarbonilo opcionalmente sustituido con alquilo (C1-C6) o acetilo, (d) metilo, propilo, n-butil o trifluorometilo, (e) cicloalquilo (C3-C6) opcionalmente sustituido con oxo, hidroxi, metoxi, difluoro o metilo, (f) heterociclilo seleccionado entre el grupo que consiste en: (g) fenilo opcionalmente sustituido con halo, metilo, metoxi, ciano o dimetilamino, y (h) heteroarilo seleccionado entre el grupo que consiste en: X es -NR13R3 o R3…
PROCEDIMIENTOS DE PREPARACIÓN DE NUCLEOSIDOS DE 1,3-DIOXOLANO.
(31/05/2011) Un procedimiento para preparar compuestos de fórmula VII o VIII: que comprende las etapas de: a) oxidar glicerol 1,2-O-protegido en una sal de ácido o hidrolizar (R) o (S)-glicerato de metilo 1,2-O- protegido para formar el compuesto intermedio 1 que tiene la fórmula 2; en la que M es un metal; y R 3 y R 4 son independientemente alquilo o aralquilo; b) alquilar el compuesto intermedio 1 con un compuesto de fórmula X'CH 2CH(OR 6) 2, en la que X' es halógeno o pseudo-halógeno, y R 6 es alquilo o aralquilo(C 1-C 20); y c) ciclar con un catalizador ácido, opcionalmente con hidrólisis, el acetal
DERIVADOS DE IMIDAZOL, SUSTITUIDOS POR HETEROARILO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE GLUTAMATO.
(11/05/2011) Un compuesto de fórmula general **Fórmula** en la que R1 significa halógeno, alquilo C1-C6, CF3, CF2H o ciano; R2 significa alquilo C1-C6; R3 significa heteroarilo de 5 o 6 miembros, seleccionado de entre el grupo que consiste en pirimidinilo, piridinilo, piridazinilo, furanilo o pirazinilo, que está sustituido opcionalmente por uno, dos o tres sustituyentes, seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C6, halógeno-alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, NR'R" o por 1-morfolinilo, o por tiomorfolinilo, 1-oxo-tiomorfolinilo o 1,1-dioxo-tiomorfolinilo; R', R" son independientemente el uno del otro hidrógeno o alquilo C1-C6; R4 es hidrógeno; así como las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos
COMPUESTOS ORGÁNICOS.
(09/05/2011) Un compuesto de la Fórmula **Fórmula** en la que V, W, X, Y, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 y p tienen los significados que conducen a un compuesto seleccionado del grupo, que consiste de los compuestos N-bencil-2-(4- (ciclopropilmetoxi)-2-oxopiridin-1 (2H)-il)-4-metiltiazol-5- carboxamida, N-bencil-2-(4-metoxi-2-oxopiridin-1 (2H)-il)-4-metiltiazol-5- carboxamida, N-bencil-2-(4- (2-ciclopropiletoxi)-2-oxopiridin-1 (2H)-il)-4-metiltiazol-5- carboxamida, 2-(4- (2-ciclopropiletoxi)-2-oxopiridin-1 (2H)-il)-N-(4-fluorobencil)-4-metiltiazol-5- carboxamida, 2-(4- (2-ciclopropiletoxi)-2-oxopiridin-1 (2H)-il)-4-metil-N-(piridin-3-ilmetil)tiazol-5- carboxamida, N-(4-fluorobencil)-2-(4-hidroxi-2-oxopiridin-1 (2H)-il)-4-metiltiazol-5- carboxamida, N-bencil-2-(4- (benciloxi)-2-oxopiridin-1 (2H)-il)-4-metil-1H-imidazol-5- carboxamida, 2-(4carboxamida, (benciloxi)-2-oxopiridin-1…
TETRAHIDROQUINOLINAS A EMPLEAR COMO MODULADORES DE LA PROTEÍNA MOTORA MITÓTICA EG5.
(28/04/2011) Compuestos de la fórmula I **Fórmula** donde significan: W CH o N, R1, R2, R3 independientemente unos de otros, H, A, arilo, heteroarilo, Hal, - (CY2)n-SA, -(CY2)n-SCF3, ( CY2)n-SCN, -(CY2)n-CF3, -(CY2)n- OCF3, cicloalquilo, -SCH3, -SCN, -CF3, -OCF3, -OA, -(CY2)n- OH, ( CY2)n-CO2R, -(CY2)n-CN, -(CY2)n-Hal, (CH2)nR, -(CY2)n-NR2, (CY2)n-OR, (CY2)n-OCOA, -SCF3, (CY2)nCONR2, -(CY2)n-NHCOA, -(CY2)n-NHSO2A, SF5, Si(CH3)3, CO-(CY2)n- CH3, -(CY2)n-N-pirrolidona, (CH2)nNRCOOR, NRCOOR, NCO, CH2(CH2)nCOOR, NHCOOR, CH2(CH2)nOH, NR(CH2)nOH, CH2NH2, (CH2)nNR2, CH(OH)R2, CH2NHCOR, (CH2)narilo, CH2(CH2)nheteroarilo, (CH2)nR1, NH(CH2)nCOOR, CH2 (CH2)nX(CH2)narilo, CH2(CH2)nX(CH2)nheteroarilo,…
DERIVADOS DE LA QUINOLINA EN COMBINACIÓN CON 5-FU O CPT-11, PARA SU USO EN EL TRATAMIENTO DEL CÁNCER.
(25/04/2011) Un medicamento, que comprende: un fármaco anti-cáncer seleccionado del 5-FU o CPT-11 y un compuesto de fórmula I, un tautómero del compuesto, una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del tautómero **Fórmula** en donde, Y se selecciona del grupo que consiste de -OH, -SH, los grupos alquiltio, grupos ariltio, grupos -OR, grupos -C(=O)- R 11 , grupos -NR 12 R 13 , -CN, grupos alquilo sustituidos y no sustituidos, grupos alquenilo sustituidos y no sustituidos, grupos alquinilo sustituidos y no sustituidos, grupos aralquilo sustituidos y no sustituidos, grupos heterocicloalquilo sustituidos y no sustituidos, grupos alquilaminoalquilo sustituidos y no sustituidos, grupos dialquilaminoalquilo sustituidos y no sustituidos, grupos arilaminoalquilo sustituidos y no sustituidos,…
INHIBIDIORES DE LA REPLICACIÓN DEL VIRUS DE LA INMUNODEFICIENCIA HUMANA.
(21/02/2011) Un atropisómero, racemato, enantiómero, diastereoisómero o tautómero de un compuesto representado por la fórmula (I): R4 R3 c R6 **(Ver fórmula)****(Ver fórmula)**COOH ab R7 R2X (I) en la que enlace a es un doble enlace y enlace b es un enlace sencillo, o enlace a es un enlace sencillo y enlace b es un doble enlace; X es O o NR1 cuando enlace a es un enlace sencillo; o X es N cuando enlace a es un doble enlace; R1 es H, alquilo (C1-6), haloalquilo (C1-6), cicloalquil (C3-7)-alquilo (C1-6), aril-alquilo (C1-6) o Het-alquilo (C1-6); en donde cada uno de alquilo (C1-6), cicloalquil (C3-7)-alquilo (C1-6), aril-alquilo (C1-6) y Het-alquilo (C1-6) está opcionalmente sustituido con -OH, -Oalquilo (C1-6), -SH,…
SULFOPIRROLES.
(03/02/2011) Un compuesto de fórmula (I) en donde R1 representa arilo C5-10 o un heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros qu e contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o un heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros en donde el arilo y el heteroarilo pueden estar sustituidos por uno a cinco sustituyentes independientemente seleccionados de alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, alquenilo C2-4, fenilo opcionalmente sustituido, heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, heterociclilo, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, alquenil C2-4…
NUEVOS DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL IMIDAZO-PIRIDINA Y SU UTILIZACIÓN COMO MEDICAMENTO.
(01/02/2011) Un compuesto de la fórmula general (I) en forma racémica, de enantiómero o cualquier combinación de estas formas y en la que: A representa -CH2-, -C(O)-, -C(O)-C(Ra)(Rb)-; X representa el radical -CH- o el átomo de nitrógeno; Ra y Rb representan, independientemente, el átomo de hidrógeno o un radical alquilo (C1-C6); R1 representa el átomo de hidrógeno o un radical alquilo (C1-C8); R2 representa un radical alquilo (C1-C8); o bien R1 y R2 forman juntos, con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un heterobicicloalquilo o un heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con uno o varios sustituyentes alquilo (C1-C6) idénticos o…