COMPUESTOS DE PIRAZOLINA COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE MINERALOCORTICOIDES.
Un compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto,
en el que el compuesto tiene la estructura de Fórmula II:
en la que:
X se selecciona entre el grupo que consiste en-CH2- y -O-, Z se selecciona entre el grupo que consiste en -C(R 81 )- y -N-;
R 1 se selecciona entre el grupo que consiste en ciclopentilo, ciclobutilo y fenilo; en la que los sustituyentes R 1 ciclopentilo, ciclobutilo y fenilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en cloro, fluoro, metilo, etilo, propilo, clorometilo, diclorometilo, triclorometilo, fluorometilo, difluorometilo y trifluorometilo;
donde:
R 2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno o alquilo (C1-C4), R 5 se selecciona entre el grupo que consiste en-(CH2)mOR 50 , -(CH2)mC(O)OR 50 y -(CH2)mC(O)NR 51 R 52 , m es 0, 1, 2 ó 3;
R 50 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo (C1-C6);
R 51 y R 52 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo (C1-C6); donde los sustituyentes R 50 , R 51 y R 52 alquilo (C1-C6) pueden estar independiente y opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, -OR 53 , -C(O)R 53 , -C(O)OR 53 , - C(O)NR 54 R 55 , -NR 54 R 55 , -N(R 56 )C(O)R 53 ; -S(O)pR 53 y -S(O)pNR 54 R 55 ;
p es 0, 1 ó 2;
R 53 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-C6), halo-alquilo (C1-C6) , hidroxialquilo (C1-C6) y carboxi-alquilo (C1-C6);
R 54 y R 55 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-C6), halo-alquilo (C1-C6), hidroxi-alquilo (C1-C6) y carboxi-alquilo (C1-C6); y
R 81 , R 82 , R 83 , R 84 y R 85 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, cloro, fluoro, ciano, hidroxi, carboxi, metilo, etilo, triclorometilo, trifluorometilo, cianometilo, hidroximetilo, carboximetilo, metoxi, amino, metilamino y dimetilamino.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2007/003207.
Solicitante: PFIZER PRODUCTS INC..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: EASTERN POINT ROAD GROTON, CT 06340 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: CHEN, XIANGYANG, RICO, JOSEPH, GERACE, ARHANCET, GRACIELA BARBIERI, HOCKERMAN, SUSAN, LANDIS, MEYERS,Marvin Jay, LONG,Scott Allen, MAHONEY,Matthew William, REITZ,David Bruce.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/416 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con sistemas carbocíclicos, p. ej. indazol.
- A61K31/4162 A61K 31/00 […] › condensados con sistemas heterocíclicos.
- A61P9/12 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › Antihipertensivos.
- C07D231/54 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.
- C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D405/04 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D493/04 C07D […] › C07D 493/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado. › Sistemas orto-condensados.
PDF original: ES-2375877_T3.pdf
Fragmento de la descripción:
Compuestos de pirazolina como antagonistas de receptores de mineralocorticoides
Campo de la invención
La presente invención comprende una clase de compuestos de pirazolina que tienen la estructura de Fórmula II ycomposiciones farmacéuticas que comprenden un compuesto de Fórmula II. La presente invención también comprende un compuesto de Fórmula II para usar en procedimientos de tratamiento de un sujeto.
Antecedentes de la invención
La hipertensión afecta a aproximadamente el 20% de la población adulta en países desarrollados. En la población adulta de 60 años de edad o mayores, este porcentaje se incrementa a aproximadamente del 60% al 70%. Lahipertensión también se asocia con un mayor riesgo de otras complicaciones fisiológicas que incluyen apoplejía, infarto de miocardio, fibrilación atrial, insuficiencia cardiaca, enfermedad vascular periférica y alteración renal. Aunque están disponibles varios fármacos antihipertensivos en diversas categorías farmacológicas, la eficacia y laseguridad de tales fármacos puede variar de un paciente a otro.
Los antagonistas del receptor de mineralocorticoides son una clase de fármacos que pueden usarse para tratar lahipertensión y/o complicaciones fisiológicas relacionadas (Jewell, C. W., y col., Cardiovascular & HematologicalAgents in Medicinal Chemistr y (2006) Vol. 4, págs. 129-153) . Los mineralocorticoides, tales como aldosterona, estánimplicados en la regulación del balance de sales y agua en mamíferos. La activación del receptor de mineralocorticoides puede inducir hipertensión y provocar otros efectos cardiovasculares y fisiológicos perjudiciales.Actualmente están disponibles dos antagonistas del receptor de mineralocorticoides, espironolactona (ALDACTONE™) y eplerenona (INSPRA™) , y están indicados para el tratamiento de la hipertensión y de lainsuficiencia cardiaca (Baxter, J. D., y col., Molecular and Cellular Endocrinology (2004) Vol. 217, págs. 151-165) .
Es deseable la identificación de compuestos adicionales que sean antagonistas del receptor de mineralocorticoides.Tales compuestos pueden utilizarse para tratar a sujetos que padecen o son susceptibles de padecer hipertensióny/o problemas fisiológicos relacionados y ampliar adicionalmente la variedad de opciones de tratamiento disponibles para tales sujetos. Tanto la espironolactona como la eplerenona tienen una estructura esteroidea. La presenteinvención se refiere particularmente a antagonistas del receptor de mineralocorticoides que son compuestos noesteroideos. El uso de un antagonista no esteroideo del receptor de mineralocorticoides proporciona potencialmenteciertas ventajas sobre un antagonista esteroideo del receptor de mineralocorticoides incluyendo, por ejemplo, unamejora adicional de la selectividad con respecto a los receptores de hormonas sexuales; una síntesis química menoscompleja y costosa; y similares.
Se han descrito en la bibliografía pirazoles tricíclicos. Por ejemplo:
el documento WO 06/086358 (publicado el 17 de agosto de 2006) describe una clase de pirazoles tricíclicoscomo inhibidores de quinesina mitótica.
Se han descrito en la bibliografía compuestos no esteroideos útiles como antagonistas del receptor demineralocorticoides. Por ejemplo:
El documento WO 06/076202 (publicado el 20 de julio de 2006) describe una clase de imidazol carboxamidascomo antagonistas del receptor de mineralocorticoides.
El documento WO 06/012642 (publicado el 2 de febrero de 2006) describe una clase de pirrol carboxamidascomo antagonistas del receptor de mineralocorticoides.
El documento WO 04/052847 (publicado el 24 de junio de 2004) describe una clase de dibenzosuberanoscomo antagonistas del receptor de mineralocorticoides.
El documento WO 05/066161 (publicado el 21 de julio de 2005) describe una clase de dibenzosuberanoscomo antagonistas del receptor de mineralocorticoides.
El documento WO 03/078394 (publicado el 25 de septiembre de 2003) describe una clase de 3, 3-bisariloxindoles como antagonistas del receptor de mineralocorticoides.
El documento WO 05/097118 (publicado el 20 de octubre de 2005) describe una clase de 4-aril-1, 4dihidropiridinas como antagonistas del receptor de mineralocorticoides.
El documento WO 04/067529 (publicado el 12 de agosto de 2004) describe una clase de 3-bencil indolescomo antagonistas del receptor de mineralocorticoides.
El documento WO 06/077821 (publicado el 27 de julio de 2006) describe clases de benzoxazinationas y tetrahidroquinolinas como antagonistas del receptor de mineralocorticoides.
El documento WO 06/010142 (publicado el 26 de enero de 2006) describe una clase de aril benzoxazinonas/tionas como antagonistas del receptor de mineralocorticoides.
Sumario de la invención
En una realización, la invención comprende una clase de compuestos que tienen la estructura de Fórmula II: y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos; en la que R1, R2, R82, R83, R84, R85, Z y X son como se definen en la Descripción Detallada de la Invención.
En otra realización, la invención comprende una composición farmacéutica que comprende un compuesto que tienela estructura de Fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; y un vehículo farmacéuticamenteaceptable.
En otra realización, la invención comprende una composición farmacéutica que comprende un compuesto que tienela estructura de Fórmula II, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, uno o más compuestosfarmacéuticamente activos adicionales; y un vehículo farmacéuticamente aceptable.
En otra realización, la invención comprende un compuesto que tiene la estructura de la Fórmula II para usar enprocedimientos para tratar una afección en un sujeto. Las afecciones que pueden tratarse de acuerdo con lapresente invención incluyen afecciones cardiovasculares (incluyendo hipertensión e insuficiencia cardiaca) , afecciones renales, afecciones hepáticas, afecciones vasculares, retinopatía, neuropatía (incluyendo neuropatíaperiférica) , insulinopatía, edema, disfunción endotelial, disfunción de los barorreceptores y similares.
En otra realización, la invención comprende un compuesto que tiene la estructura de la Fórmula II en combinacióncon otro compuesto farmacéuticamente activo para usar en procedimientos para tratar una afección en un sujeto, Las afecciones que pueden tratarse de acuerdo con la presente invención incluyen afecciones cardiovasculares (incluyendo hipertensión e insuficiencia cardiaca) , afecciones renales, afecciones hepáticas, afecciones vasculares, retinopatía, neuropatía (incluyendo neuropatía periférica) , insulinopatía, edema, disfunción endotelial, disfunción delos barorreceptores y similares.
En otra realización, la invención comprende el uso de un compuesto que tiene la estructura de Fórmula II, o una salfarmacéuticamente aceptable del mismo, para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de una afecciónen un sujeto. Las afecciones que pueden tratarse de acuerdo con la presente invención incluyen afecciones cardiovasculares (incluyendo hipertensión e insuficiencia cardiaca) , afecciones renales, afecciones hepáticas, afecciones vasculares, retinopatía, neuropatía (incluyendo neuropatía periférica) , insulinopatía, edema, disfunciónendotelial, disfunción de los barorreceptores y similares.
Descripción detallada de la invención
A. Abreviaturas y Definiciones
Como se usa con respecto a 1H RMN, el símbolo “5” se refiere a un desplazamiento químico de 1HRMN.
Como se usa con respecto a 1H RMN, la abreviatura “a” se refiere a una señal de 1H RMN ancha.
Como se usa con respecto a 1H RMN, la abreviatura “d” se refiere a un pico de 1H RMN tipo doblete.
Como se usa con respecto a 1H RMN, la abreviatura “dd” se refiere a un pico de 1H RMN tipo doblete de dobletes.
La abreviatura “EMAR” se refiere a Espectroscopía de Masas de Alta Resolución (exploración por electronebulización por ionización positiva) .
La abreviatura “m/z” se refiere a un pico del Espectro de masas.
Como se usa con respecto a 1H RMN, la abreviatura “m” se refiere a un pico de... [Seguir leyendo]
Reivindicaciones:
1. Un compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto, en el que el compuesto tiene la estructura de Fórmula II:
en la que:
X se selecciona entre el grupo que consiste en-CH2-y -O-, Z se selecciona entre el grupo que consiste en -C (R81) -y -N-; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en ciclopentilo, ciclobutilo y fenilo; en la que los sustituyentes
R1 ciclopentilo, ciclobutilo y fenilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentesseleccionados independientemente entre el grupo que consiste en cloro, fluoro, metilo, etilo, propilo, clorometilo, 10 diclorometilo, triclorometilo, fluorometilo, difluorometilo y trifluorometilo; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno o alquilo (C1-C4) , R5 se selecciona entre el grupo que consiste en- (CH2) mOR50, - (CH2) mC (O) OR50 y - (CH2) mC (O) NR51R52, donde: m es 0, 1, 2 ó 3; 15 R50 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo (C1-C6) ;
R51 y R52 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo (C1-C6) ; donde los sustituyentes R50, R51 y R52 alquilo (C1-C6) pueden estar independiente y opcionalmente sustituidos conuno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, -OR53, -C (O) R53, -C (O) OR53, C (O) NR54R55, -NR54R55, -N (R56) C (O) R53; -S (O) pR53 y -S (O) pNR54R55;
p es 0, 1 ó 2; R53 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-C6) , halo-alquilo (C1-C6) , hidroxialquilo (C1-C6) y carboxi-alquilo (C1-C6) ; R54 y R55 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-C6) , halo-alquilo (C1-C6) , hidroxi-alquilo (C1-C6) y carboxi-alquilo (C1-C6) ; y 25 R81, R82, R83, R84 y R85 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, cloro, fluoro, ciano, hidroxi, carboxi, metilo, etilo, triclorometilo, trifluorometilo, cianometilo, hidroximetilo, carboximetilo, metoxi, amino, metilamino y dimetilamino.
2. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, en el que R2 es hidrógeno.
3. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 2, en el que:
R5 es - (CH2) mC (O) OR50, donde: m es 0, 1, 2 ó 3; R50 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo (C1-C6) ; en la que el sustituyente R50
alquilo (C1-C6) puede estar independiente y opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, -OR53, -C (O) R53, -C (O) OR53, -C (O) NR54R55, -NR54R55, -N (R56) C (O) R53;35 S (O) pR53 y -S (O) pNR54R55; p es 0, 1 ó 2;
R54 yR55 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-C6) , halo-alquilo (C1-C6) , hidroxi-alquilo (C1-C6) y carboxi-alquilo (C1-C6) .
4. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 2, en el que: X es -CH2-; Zes-C (R81) -; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en ciclopentilo, ciclobutilo y fenilo; en la que el sustituyente R1
fenilo puede estar opcionalmente sustituido con fluoro; R5 es - (CH2) mC (O) OR50; donde: m es 0; R50 es hidrógeno, cada uno de R81, R84 y R85 es hidrógeno, y R82 yR83 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en cloro, ciano y metilo.
5. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 4, en el que R82 es cloro y R83 es ciano.
6. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 4, en el que R1 es ciclopentilo.
7. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 4, en el que R1 es fenilo; en la que el sustituyente R1 fenilo puede estar opcionalmente sustituido con flúor.
8. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 2, en el que: X es -O-; Zes-C (R81) -; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en ciclopentilo, ciclobutilo y fenilo; en la que el sustituyente R1
fenilo puede estar opcionalmente sustituido con fluoro; R5 es - (CH2) mC (O) OR50; donde: mes0; R50 es hidrógeno; cada uno de R81, R84 y R85 es hidrógeno; y R82 yR83 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en cloro, ciano y metilo.
9. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 2, en el que: X es -CH2-; Z es -N-; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en ciclopentilo, ciclobutilo y fenilo; en la que el sustituyente R1
fenilo puede estar opcionalmente sustituido con fluoro; R5 es - (CH2) mC (O) OR50; donde: m es 0; R50 es hidrógeno; cada uno de R81, R84 y R85 es hidrógeno; y R82 y R83 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en cloro, ciano y metilo.
10. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 2, en el que: X es -O-; Z es -N-; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en ciclopentilo, ciclobutilo y fenilo; en la que el sustituyente R1
fenilo puede estar opcionalmente sustituido con fluoro;
R5 es - (CH2) mC (O) OR50, en la que: mes0; R50 es hidrógeno; cada uno de R81, R84 y R85 es hidrógeno; y R82 yR83 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en cloro, ciano y metilo.
11. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 2, seleccionado entre el grupo que consiste en: ácido 2- (3-cloro-4-cianofenil) -3- (4-fluorofenil) -3, 3a, 4, 5-tetrahidro-2H-benzo[g]indazol-7-carboxílico; 3- (4-fluorofenil) -7-hidroxi-3, 3a, 4, 5-tetrahidrobenzo[g]indazol-2-il) -2-metilbenzonitrilo; 3- (4-fluorofenil) -7-hidroxi-3, 3a, 4, 5-tetrahidrobenzo[g]indazol-2-il) -2- (trifluorometil) benzonitrilo; 2-cloro-4- (3- (4-fluorofenil) -7-hidroxi-3, 3a, 4, 5-tetrahidrobenzo[g]indazol-2-il) benzonitrilo; 2- (3-cloro-4-cianofenil) -3- (4-fluorofenil) -N- (2- (metilsulfonil) etil) -3, 3a, 4, 5-tetrahidro-2H-benzo[g]indazol-7
carboxamida; ácido 2- (3-cloro-4-cianofenil) -3-ciclopentil-3, 3a, 4, 5-tetrahidro-2H-benzo[g]indazol-7-carboxílico; ácido 2- (4-cianofenil) -3-ciclopentil-3, 3a, 4, 5-tetrahidro-2H-benzo[g]indazol-7-carboxílico, ácido 2- (4-ciano-3-metilfenil) -3-ciclopentil-3, 3a, 4, 5-tetrahidro-2H-benzo[g]indazol-7-carboxílico; ácido 2- (5-ciano-6-metilpiridin-2-il) -3-ciclopentil-3, 3a, 4, 5-tetrahidro-2H-benzo[g]indazol-7-carboxílico; ácido 2- (4-ciano-3-metoxifenil) -3-ciclopentil-3, 3a, 4, 5-tetrahidro-2H-benzo[g]indazol-7-carboxílico, N- (-2- (3-cloro-4-cianofenil) -3-ciclopentil-3, 3a, 4, 5-tetrahidro-2H-benzo[g]indazol-7-il) acetamida; 2- (3-cloro-4-cianofenil) -3-ciclopentil-3, 3a, 4, 5-tetrahidro-2H-benzo[g]indazol-7-carboxilato de metilo; ácido 2- (3-cloro-4-cianofenil) -3-ciclopentil-3a-metil-3, 3a, 4, 5-tetrahidro-2H-benzo[g]indazol-7-carboxílico; 2- (3-cloro-4-cianofenil) -3-ciclopentil-N- (2- (metilsulfonil) etil) -3, 3a, 4, 5-tetrahidro-2H-benzo[g]indazol-7
carboxamida; 2- (3-cloro-4-cianofenil) -3-ciclopentil-N- (2-hidroxietil) -3, 3a, 4, 5-tetrahidro-2H-benzo[g]indazol-7-carboxamida; ácido 2- (4-ciano-3-metilfenil) -3-ciclopentil-2, 3, 3a, 4-tetrahidrocromeno[4, 3-c]pirazol-7-carboxílico, ácido 2- (3-cloro-4-cianofenil) -3-ciclobutil-3, 3a, 4, 5-tetrahidro-2H-benzo[g]indazol-7-carboxílico; ácido 2- (3-cloro-4-cianofenil) -3-ciclopentenil-3, 3a, 4, 5-tetrahidro-2H-benzo[g]indazol-7-carboxílico; ácido 2- (4-ciano-3-metilfenil) -3-ciclopentenil-3, 3a, 4, 5-tetrahidro-2H-benzo[g]indazol-7-carboxílico; ácido 2- (3-cloro-4-cianofenil) -3- (5-metil-2-furil) -3, 3a, 4, 5-tetrahidro-2H-benzo[g]indazol-7-carboxílico; ácido 2- (3-cloro-4-cianofenil) -3- (3-furil) -3, 3a, 4, 5-tetrahidro-2H-benzo[g]indazol-7-carboxílico; 2- (3-cloro-4-cianofenil) -3- (5-metil-2-furil) -N-[2- (metilsulfonil) etil]-3, 3a, 4, 5-tetrahidro-2H-benzo[g]indazol-7
carboxamida; 2- (3-cloro-4-cianofenil) -N-[2- (metilsulfonil) etil]-3- (2-metil-1, 3-tiazol-5-il) -3, 3a, 4, 5-tetrahidro-2H
benzo[g]indazol-7-carboxamida; ácido 2- (3-cloro-4-cianofenil) -3-ciclopentil-2, 3, 3a, 4-tetrahidrocromeno[4, 3-c]pirazol-7-carboxílico, ácido 2-[4-ciano-3- (trifluorometil) fenil]-3-ciclopentil-2, 3, 3a, 4-tetrahidrocromeno[4, 3-c]pirazol-7-carboxílico, ácido 2- (4-ciano-3-metilfenil) -3-ciclopentenil-2, 3, 3a, 4-tetrahidrocromeno[4, 3-c]pirazol-7-carboxílico, y ácido 2- (3-cloro-4-cianofenil) -3-ciclopentenil-2, 3, 3a, 4-tetrahidrocromeno[4, 3-c]pirazol-7-carboxílico;
o sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
12. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 2, seleccionado entre el grupo que consiste en: ácido 2- (3-cloro-4-cianofenil) -3-ciclopentil-3, 3a, 4, 5-tetrahidro-2H-benzo[g]indazol-7-carboxílico, ácido 2- (4-ciano-3-metilfenil) -3-ciclopentil-3, 3a, 4, 5-tetrahidro-2H-benzo[g]indazol-7-carboxílico; y o sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
13. El compuesto de acuerdo con la reivindicación 2, que tiene la fórmula
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
14. El compuesto de acuerdo con la reivindicación 2, que tiene la fórmula
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo
15. El compuesto de acuerdo con la reivindicación 2, que tiene la fórmula
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo
16. El compuesto de acuerdo con la reivindicación 2, que tiene la fórmula
17. Una composición farmacéutica que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto decualquiera de las reivindicaciones 1 a 16, o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, y un vehículo farmacéuticamente aceptable.
18. La composición de la reivindicación 17, que comprende adicionalmente una cantidad terapéuticamente eficaz de uno o más compuestos seleccionados entre el grupo que consiste en diuréticos, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, bloqueantes del receptor de angiotensina II, bloqueantes de los canales de calcio, bloqueantes beta, bloqueantes alfa, bloqueantes alfa-beta, antagonistas del receptor de aldosterona e inhibidores derenina.
19. Un compuesto de cualuuiera de las reivindcaciones 1 a 16, o una sal farnacéuticamente aceptable del mismo, para su uso como medicamento.
20. Un compuesto de cualquiera de las reivindicaciones 1 a 16, o una sal farnacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento de una afección seleccionada de afecciones cardiovasculares, afecciones renales, afecciones hepáticas, afecciones vasculares, afecciones inflamatorias, dolor, retinopatía, neuropatía, insulinopatía,
edema, disfunción endotelial y disfunción de los barorreceptores.
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Modulación de receptores quimiosensoriales y ligandos asociados con los mismos, del 26 de Noviembre de 2019, de SENOMYX INC.: Un compuesto que tiene la fórmula estructural (IIIb1)**Fórmula** o una sal, tautómero, solvato o éster del mismo, en donde A es acilo, acilo sustituido, heteroalquilo, […]
Derivados de pirazol tricíclicos condensados útiles para modular los receptores farnesoide x, del 20 de Noviembre de 2019, de Recordati AG: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (II), **(Ver fórmula)** o una sal farmacéutica aceptable de esta, donde R0 es alquilo C1-6; haloalquilo C1-6; […]