Imidazoles sustituidos como bloqueadores de canales de calcio de tipo N.
(22/06/2016) Un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula**
en donde
R1 es
i) fenilo opcionalmente sustituido independientemente con uno a tres sustituyentes que se seleccionan del grupo que consiste en cloro, fluoro, bromo, ciano, trifluorometilo, C1-4alquilo, difluorometoxi y C1-4alcoxi; siempre que cuando el fenilo del grupo (i) esté sustituido con un único sustituyente, ese sustituyente esté en la posición 4;
ii) un heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en piridinilo, pirimidinilo, piridazinilo y pirazinilo; en donde dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido independientemente con uno o dos sustituyentes que son cloro, fluoro, bromo, ciano, trifluorometilo, C1-4alquilo o C1-4alcoxi;
iii) pirimidina-5-ilmetilo;
iv) fenilmetilo,…
Compuestos de fenilimidazol.
(22/06/2016) Compuesto de fenilimidazol representado por la siguiente fórmula general :**Fórmula**
en la que R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo fenilalquilo C1-6 o un grupo piridilalquilo C1-6, y el anillo de benceno y el anillo de piridina están opcionalmente sustituidos con 1 o 2 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en átomos de halógeno, grupo ciano y grupos alquilo C1-6 sustituidos con halógeno ; uno de R2 y R3 representa un átomo de hidrógeno y el otro representa un grupo alcoxilo C1-6; R4 representa un grupo alquilo C1-6, un grupo furilo, un grupo tienilo o un grupo fenilo opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en grupos alquilo C1-6, grupos alcoxilo…
Compuestos moduladores del calcio intracelular.
(08/06/2016) Un compuesto de Fórmula (VI):**Fórmula**
donde:**Fórmula**
L2 es -NH-C(≥O)-, o -C(≥O)NH-;
X es CR3 o N;
Y se selecciona independientemente entre CR9 o N;
R2 es alquilo C1-C6, heteroalquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, heterocicloalquilo C2-C8, alquilenC1- C4heterocicloalquiloC2-C8, arilo, heteroarilo, arilo fusionado o heteroarilo fusionado; donde alquilo C1-C6, heteroalquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, heterocicloalquilo C2-C8, alquilenC1-C4heterocicloalquiloC2-C8, arilo, heteroarilo, arilo fusionado o heteroarilo fusionado es opcionalmente sustituido con por lo menos un R3;
R3 se selecciona independientemente entre H, F, D, Cl, Br, I, -CN, -NO2, -OH, -CF3, -OCF3, -OR5, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, heteroalquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, heterocicloalquilo C2-C8, arilo…
(27/05/2016) Composición farmacéutica que contiene como principio activo un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
(en la que, RC y RD tomados junto con los átomos de carbono vecinos forman un anillo el cual puede ser un anillo condensado; Y es hidroxilo, mercapto o amino; Z es O, S o NH; RA es un grupo mostrado por
(en la que, el anillo C es un heterociclo aromático que contiene N, en el que al menos un átomo vecino al átomo en la posición de unión es un átomo de N no sustituido; la línea discontinua muestra la presencia o ausencia de un enlace) o por (en la que, X es O, S o NH; RB es un sustituyente seleccionado del grupo de sustitución A);
al menos uno del anillo formado por RC y RD, el anillo C o RB está sustituido con un grupo de -Z1- Z2-Z3-R1 (en el que Z1 y Z3 son cada uno independientemente un enlace, alquileno opcionalmente sustituido o alquenileno…
Piridin-2-amidas útiles como agonistas de CB2.
(25/05/2016) Un compuesto seleccionado entre
2-metil-2-(5-metil-6-(2,2,2-trifluoroetoxi)picolinamido)propanoato de metilo;
éster metílico del ácido 2-[(6-ciclohexil-piridin-2-carbonil)-amino]-2-metil-propiónico;
éster metílico del ácido 2-{[6-ciclopropilmetoxi-5-(tetrahidro-piran-4-il)-piridin-2-carbonil]-amino}-2-metil-propiónico; [1-metil-1-(5-metil-[1,2,4]oxadiazol-3-il)-etil]-amida del ácido 6-ciclopropilmetoxi-5-(tetrahidro-piran-4-il)-piridin-2- carboxílico;
éster metílico del ácido 2-{[6-ciclopropilmetoxi-5-(1H-pirazol-3-il)-piridin-2-carbonil]-amino}-2-metil-propiónico;
((S)-1-hidroximetil-3-metil-butil)-amida del ácido 6-ciclopropilmetoxi-5-pirrolidin-1-il-piridin-2-carboxílico;
(6-ciclopropilmetoxi-5-pirrolidin-1-il-piridin-2-il)-(1,1-dioxidotetrahidro-2H-tiopiran-4-il)-metanona;
…
Derivados de 5-fluoro-pirimidina disustituidos que contienen un grupo sulfoximina.
(25/05/2016) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa un grupo seleccionado entre alquil C1-C6-, cicloalquil C3-C7-, heterociclil-, fenilo, heterorarilo, fenilalquil C1-C3- o heteroaril-alquil C1-C3-,
en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, seleccionados en forma idéntica o diferente entre el grupo de hidroxi, ciano, halógeno, halo-alquil C1-C3-, alcoxi C1-C6-, fluoroalcoxi C1-C3-, amino, alquilamino-, dialquilamio-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas; R2 representa un grupo seleccionado entre**Fórmula**
R3, R4 representan, en forma independiente entre sí, un grupo seleccionado entre un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, ciano, -SF5, alquil C1-C3-, alcoxi C1-C3-, halo-alquil C1-C3-, fluoroalcoxi C1-C3-; R5 representa un…
Dihidroquinoxalinonas y dihidropiridopirazinonas modificadas inhibidoras de proteína BET.
(18/05/2016) Compuestos de fórmula general (I)**Fórmula**
en la que
A representa -NH-, -N(alquil C1-C3)- o -O-,
X representa -N- o -CH-,
n representa 0, 1 o 2,
R1 representa un grupo -C(≥O)NR7R8 o -S(≥O)2NR7R8,
o
representa heteroarilo monocíclico de 5 miembros, que eventualmente puede estar mono-, di- o trisustituido, de manera igual o distinta con halógeno, ciano, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, halo-alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, halo-alcoxi C1-C4, alquiltio C1-C4, halo-alquiltio C1-C4,
-NR9R10, -C(≥O)OR11, -C(≥O)N9R10, -C(≥O)R11, -S(≥O)2R11, -S(≥O)2NR9R10,
…
Nuevo agente antiplaquetario.
(18/05/2016) Compuesto representado por la fórmula IIa:**Fórmula** donde
Xa es N, o CH,
R1e es un alquilo opcionalmente sustituido con un arilo o un halógeno; un alcoxi opcionalmente sustituido con un arilo, un halógeno o un cicloalquilo; un alquiltio opcionalmente sustituido con un arilo, un halógeno o un cicloalquilo; un alquenilo; ciano; un cicloalquilo; un halógeno; o un amino opcionalmente sustituido con 1 o 2 alquilos,
R1f es hidrógeno, un alquilo, un alcoxi, hidroxilo, ciano o un halógeno,
R21 es un heteroarilo opcionalmente sustituido,
R31 es un heteroarilo de 6 miembros opcionalmente sustituido,
…
Composiciones farmacéuticas basadas en la forma I cristalina de 5-azacitidina.
(11/05/2016). Solicitante/s: CELGENE INTERNATIONAL SARL. Inventor/es: BLUMBERGS, PETER, IONESCU,DUMITRU, SELVEY,LEE ALANI.
Una composición farmacéutica que comprende una forma cristalina de 5-azacitidina junto con un excipiente, diluyente o vehículo farmacéuticamente aceptable; en la que la forma cristalina de 5-azacitidina es obtenible por un método que comprende las etapas de
recristalizar 5-azacitidina en una mezcla disolvente que comprende dimetil sulfóxido y al menos un co-disolvente seleccionado del grupo que consiste en etanol, 2-propanol (alcohol isopropílico), acetonitrilo y metiletil cetona, enfriando dicha mezcla disolvente desde una temperatura seleccionada para permitir que dicha 5-azacitidina se disuelva totalmente hasta temperatura ambiente; y
aislar la 5-azacitidina recristalizada.
PDF original: ES-2575535_T3.pdf
(27/04/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
donde A es**Fórmula**
Q1 es N, Q2 es CRQ22, Q4 es CRQ42, Q5 es N,
RQ22 y RQ42 son H,
R1, R2, R3 y R4 son los mismos que o diferentes cada uno del otro, y son H o halógeno, E es un enlace sencillo, G es un enlace sencillo,
J es un enlace sencillo,
L es O o NH,
U es un enlace sencillo u O,
V es un enlace sencillo o alquileno C1-C6 que puede sustituirse con oxo (≥O),
W es un enlace sencillo,
X es**Fórmula**
donde T1 es un enlace sencillo, CRT11RT12 o NRT13, T2 es CRT21RT22 o NRT23, T3 es CRT31 o N, T4 es CRT41RT42 o NRT43, T5 es un enlace sencillo,…
Derivados de 1,2,4-triazin-4-amina.
(13/04/2016) Compuesto de fórmula lyd,
en la que:
B representa un CyBB o HetBB;
CyBB representa fenilo sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes R4c;
HetBB representa un grupo heterocíclico aromático de 6 miembros que contiene uno o más átomos de N, y grupo HetBB que está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes R4d;
R4b, R4b', R4c y R4d representan, independientemente en cada aparición,
(a) halógeno,
(b) CN,
(c) alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, estando estos últimos tres grupos sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, nitro, CN, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 (estando estos últimos tres grupos sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de OH, ≥O, halógeno, alquilo…
Derivados de dihidropirimidinona condensados sustituidos.
(06/04/2016) Dihidropirimidinonas condensadas sustituidas de fórmula general (I), o sus sales,**Fórmula**
en la que
Q representa la agrupación**Fórmula**
en la que R6, R7 y R8 tienen en cada caso el significado de acuerdo con las siguientes definiciones y en la que la flecha representa un enlace con el grupo N-R5;
W representa oxígeno o azufre;
A representa la agrupación C-R4, en la que R4 en la agrupación C-R4 tiene en cada caso el significado de acuerdo con la siguiente definición;
R1, R2, R3 representan hidrógeno o flúor;
R4 representa nitro, amino, hidroxilo, flúor, cloro, bromo, yodo, ciano, hidrotio, alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3- C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), arilo, aril-alquilo (C1-C4), aril-alquenilo (C2-C6), aril-alquinilo (C2-C6), heteroarilo, cicloalquil (C3-C6)-alquilo (C1-C4), heteroaril-alquenilo (C2-C6),…
Derivados de dihidrooxazina y tetrahidropirimidina como inhibidores de BACE 1.
(30/03/2016) Una composicion que contiene un compuesto representado por la formula general:**Fórmula**
en la que el anillo A es un grupo carbociclico opcionalmente sustituido con uno o mas seleccionados entre el Grupo o un grupo heterociclico opcionalmente sustituido con uno o mas seleccionados entre el Grupo , E es un enlace;
Alq1 es alquileno C1-C10 o alquenileno C2-C10;
R0 es un atomo de hidrogeno, alquilo C1-C15 o acilo;
R2a y R2b son cada uno independientemente
un atomo de hidrogeno,
hidroxi,
alquilo C1-C15 opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo de…
Nuevo análogo de cortistatina A y uso del mismo.
(30/03/2016) Un compuesto representado por la fórmula general (M):**Fórmula**
en la que
R1 representa un grupo heterocíclico aromático sustituido o sin sustituir seleccionado entre el grupo que consiste en un grupo piridilo, un grupo furilo, un grupo tienilo, un grupo indolilo, un grupo quinolilo, un grupo isoquinolilo, un grupo benzofuranilo, un grupo benzotienilo, un grupo imidazolilo, un grupo bencimidazolilo, un grupo tiazolilo, un grupo oxazolilo, un grupo pirazolilo, un grupo pirimidilo, un grupo pirazinilo, un grupo isoxazolilo, un grupo isoindolilo y un grupo pirrolilo,
R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo sustituido o sin sustituir que tiene de 1 a 3 átomos de carbono, OR3, N(R3)2, C(≥O)OR3 o C(≥O)N(R3)2,…
Proceso e intermedios para preparar lapatinib.
(23/03/2016) Un proceso para preparar lapatinib o su sal farmacéuticamente aceptable, que comprende convertir un compuesto de fórmula (IX)**Fórmula**
en lapatinib o su sal farmacéuticamente aceptable, en donde la etapa de conversión del compuesto de fórmula (IX) en lapatinib o su sal farmacéuticamente aceptable se realiza por el método A o el método B descritos a continuación: método A que comprende:
i) activar el compuesto de fórmula (IX) con un reactivo de halogenación, sulfonación, fosfonilación o que forma uniones amida;
ii) hacer reaccionar el compuesto activado de fórmula (IX) con 3-cloro-4-(3-fluorobenciloxi)anilina (VII) para producir el compuesto de fórmula (IV)**Fórmula**
o su sal; y
iii) convertir el compuesto de fórmula (IV) o su sal en lapatinib o su sal farmacéuticamente aceptable:
…
Inhibidores de quinasas con triazina sustituida.
(23/03/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
X, Y y Z son independientemente CH o N;
m es un número entero de 2 a 5;
X, Y y Z incluyen al menos un átomo de CH y al menos un átomo de N;
un átomo de N sólo puede ocupar simultáneamente las dos posiciones de X y Z;
R1 es Hidrógeno2; y
R2 es fenilo (en el que el fenilo está sustituido con un sustituyente de halógeno o heterociclilo) o 1,4- benzodioxinilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
para su uso en un procedimiento para tratar un trastorno seleccionado de cáncer, proliferación anormal de células, vascularización tumoral, angiopatía, angiogénesis, alopecia inducida por quimioterapia, restenosis, aterosclerosis, una vasculopatía inducida por trasplante, formación…
Inhibidores de cinasa a base de nicotinamida.
(09/03/2016). Solicitante/s: YM BIOSCIENCES AUSTRALIA PTY LTD. Inventor/es: BURNS, CHRISTOPHER, JOHN, KLING,MARCEL ROBERT.
Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en: **Fórmula**
o sales o diastereómeros farmacéuticamente aceptables del mismo.
PDF original: ES-2571779_T3.pdf
Derivados de quinazolinona útiles como moduladores FGFR quinasa.
(02/03/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
que incluye cualquier forma isomérica tautomérico o estereoquímico de la misma, en donde W es -N(R3)- o -C(R3aR3b)-;
cada R2 se selecciona independientemente de hidroxilo, halógeno, ciano, C1-4alquilo, C2-4alquenilo, C2-4alquinilo, C1- 4alcoxi, hidroxiC1-4alquilo, hidroxiC1-4alcoxi, haloC1-4alquilo, haloC1-4alcoxi, hidroxihaloC1-4alquilo, hidroxihaloC1-4alcoxi, C1-4alcoxiC1-4alquilo, haloC1-4alcoxiC1-4alquilo, C1-4alcoxiC1-4alquilo en donde cada C1-4alquilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, hidroxihaloC1-4alcoxiC1-4alquilo, R13, C1-4alquilo sustituido con R13, C1-4alquilo sustituido…
Moléculas y métodos con plantilla para el uso de tales moléculas.
(02/03/2016). Solicitante/s: NUEVOLUTION A/S. Inventor/es: FELDING, JAKOB, PEDERSEN, HENRIK, N RREGAARD-MADSEN,MADS, THISTED,Thomas, FRANCH,Thomas, GOULIAEV,Alex,Haahr, OLSEN,Eva,Kampmann, HOLTMANN,Anette, GLAD,SANNE SCHRØDER, SAMS,CHRISTIAN KLARNER, SLØK,FRANK ABILGAARD, FRESKGÅRD,PER-OLA, HUSEMOEN,GITTE NYSTRUP, HYLDTOFT,LENE, GODSKESEN,MICHAEL ANDERS.
Una composición de más de 103 moléculas cíclicas diferentes cada una comprendida de una pluralidad de residuos de aminoácidos enlazados covalentemente y un polinucleótido que identifica a la molécula cíclica, donde cada molécula cíclica es enlazada covalentemente por medio de un enlazador covalente a dicho polinucleótido.
PDF original: ES-2571945_T3.pdf
Ácidos picolínicos y piridimin-4-carboxílicos sustituidos, procedimiento para su preparación y su uso como herbicidas y reguladores del crecimiento de plantas.
(01/03/2016). Solicitante/s: Bayer Intellectual Property GmbH. Inventor/es: HOFFMANN, MICHAEL, GERHARD, DOLLER,UWE, HEINEMANN,INES, ROSINGER,CHRISTOPHER,HUGH, HAUSER-HAHN,ISOLDE, GATZWEILER,ELMAR, BRÜNJES,MARCO, DIETRICH,HANS-JÖRG.
Compuestos de la fórmula (I), sus N-óxidos o sus sales**Fórmula**
en la que
A significa un resto del grupo que se compone de A1 a A20,**Fórmula**
R1 significa hidrógeno o alquilo (C1-C4),
R2 significa cloro,
R3 significa hidrógeno,
R4 significa hidrógeno,
R5 significa hidrógeno, halógeno, OH, NH2, CN, alquilo (C1-C3), alcoxi (C1-C3), alquilamino (C1-C3) o ciclopropilo,
R6 significa hidrógeno, halógeno, OH, NH2, CN, alquilo (C1-C3), alcoxi (C1-C3), ciclopropilo o vinilo, R7 significa hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C3), alcoxi (C1-C3), alquiltio (C1-C3), ciclopropilo, alquilamino (C1- C3) o fenilo,
R8 significa hidrógeno, alquilo (C1-C3), fenilo o alquilcarbonilo (C1-C3),
X significa N, CH, CCl, CF o CBr,
n significa 0, 1 ó 2.
PDF original: ES-2561887_T3.pdf
Derivado heterocíclico como inhibidor de prostaglandina E sintasa microsómica (mPGES).
(24/02/2016) Un derivado heterocíclico representado por la fórmula general [1]:**Fórmula**
o su tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde el anillo A es un grupo representado por las fórmulas generales [2], [3] o [4]:**Fórmula**
en donde
X1 es NH, N-alquilo u O;
A1 es hidrógeno o alquilo;
A2 es
i) hidrógeno;
ii) halógeno;
iii) alquilo opcionalmente sustituido con de uno a tres grupos seleccionados del grupo que consiste en halógeno, amino, monolaquilamino, dialquilamino, carbamoilo, monoalquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo, un aminocarbonilo cíclico saturado, alcoxi, alcoxialcoxi y alquilcarboniloxi;
iv) cicloalquilo opcionalmente…
Derivados de piridazinona herbicidas.
(24/02/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
(I) o una de sus sales agronómicamente aceptables,
donde:
- R1 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, (alcoxi C1-C6)-(alquilo C1-C3), (cicloalquil C3-C6)-(alquil C1-C3)-, tetrahidropiranil- y bencil-, donde el bencilo está opcionalmente sustituido con uno o más R11;
R2 se selecciona del grupo constituido por A1, A2 y A3 **Fórmula**
donde
X1 es N o CR7;
X2 es N o CR8;
X3 es N o CR9;
X4 es N o CR6;
R3 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, halo, nitro, amino, ciano, alquilo C1-C6, (alcoxi C1-C3)-,…
Método mejorado para sintetizar moléculas modeladas.
(17/02/2016) Una biblioteca de diferentes complejos bifuncionales, donde cada complejo bifuncional comprende a una molécula portada que está adherida covalentemente a una plantilla de nucleótidos y que está adherida covalentemente a una plantilla complementaria de nucleótidos,
Donde el número de diferentes complejos bifuncionales en la biblioteca es de por lo menos 103, Donde las moléculas portadas son seleccionadas de un grupo que consiste de policiclos alifáticos; policiclos aromáticos; poliheterociclos; hidrocarbonos de cadena abierta monofuncionales, difuncionales, o trifuncionales;
carbociclos no aromáticos monofuncionales, difuncionales o trifuncionales; hidrocarbonos monocíclicos, bicíclicos o tricíclicos; hidrocarbonos policíclicos conectados; heterociclos no aromáticos monofuncionales,…
Moléculas y métodos con plantilla para el uso de tales moléculas.
(17/02/2016) Un método para sintetizar una composición de moléculas de diferentes plantillas que comprenden una pluralidad de grupos funcionales, comprendiendo dicho método las etapas de
i) proporcionar una pluralidad de plantillas que tienen diferentes elementos de codificación y / o un orden diferente de elementos de codificación,
dichas plantillas que comprenden una pluralidad de nucleótidos y una secuencia de 3 a 100 elementos de codificación,
en el que cada elemento de codificación comprende al menos un grupo de reconocimiento capaz de reconocer un predeterminado elemento que complementa, y
en el que cada elemento de codificación comprende o consiste en de 4 a 100 subunidades, ii) proporcionar una pluralidad de bloques de construcción, en el que cada bloque comprende la construcción
a) al menos un elemento…
Procedimiento para preparar [1S-[1-alfa,2-alfa,3-beta(1S*,2R*),5-beta]]-3-[7-[2-(3,4-difluorofenil)-ciclopropilamino]-5-(propiltio)-3H-1,2,3-triazolo[4,5-d]pirimidin-3-il]-5-(2-hidroxietoxi)ciclopentano-1,2-diol y a sus productos intermedios.
(09/02/2016) Procedimiento para preparar un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
que comprende
(a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (II)**Fórmula**
con ácido oxálico para formar la sal de oxalato del compuesto de fórmula (II), en el que se lleva a cabo la reacción en etanol o en una mezcla de agua y etanol tras lo cual se añade acetato de iso-propilo a la mezcla de reacción; y
(b) hacer reaccionar la sal del compuesto de fórmula (II) con un exceso de un compuesto de fórmula (VI)**Fórmula**
en presencia de trietilamina a entre 80º y 115ºC a una concentración de oxígeno por debajo del 0,5% en volumen,…
Derivado de tetrahidroisoquinolin-1-ona o sal del mismo.
(08/02/2016) Un derivado de tetrahidroisoquinolin-1-ona representado por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en donde los símbolos en la fórmula tienen los siguientes significados: **Fórmula**
R1: (alquileno C1-6 que puede estar sustituido con un grupo seleccionado del grupo que consiste en fenilo que puede estar sustituido con halógeno, alquilo C1-6 o -OR0 y -OH)-OH, o
cicloalquilo sustituido con un grupo seleccionado del grupo que consiste en -OR0, - N(R0)2, -N(R0)C(O)R0, -N(R0)C(O)-alquilen C1-6-OR0, -N(R0)S(O)2- alquilo C1-6 y un grupo heterocíclico,
R0: el mismo o diferente entre sí, que cada uno representa -H o alquilo C1-6,
R2: fenilo que puede estar sustituido con halógeno o -OR0,…
Derivados de C-glucósido y sales de los mismos.
(03/02/2016). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: SHIRAKI, RYOTA, KOBAYASHI, YOSHINORI, TOMIYAMA,HIROSHI, NODA,ATSUSHI, MURAKAMI, TAKESHI, Imamura,Masakazu, Ikegai,Kazuhiro, Iwasaki,Fumiyoshi, Sugane,Takashi, Kurosaki,Eiji, Kitta,Kayoko.
Un derivado de C-glucósido o una sal de los mismos, en la que el derivado de C-glicósido es al menos un compuesto seleccionado del grupo constituido por:
(1S)-1,5-anhidro-1-[3-(1-benzotien-2-ilmetil)-fenil-D-gluctitol;
(1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-2-hidroxifenil]-D-glucitol;
(1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-2-metoxifenil]-D-glucitol;
(1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-2-(2-hidroxietoxi)fenil]-D-glucitol;
(1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-2-(metilamino)fenil]-D-glucitol;
(1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-2-[(2-hidroxietil)amino]fenil}-D-glucitol;
(1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-4-metoxifenil]-D-glucitol;
(1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-4-clorofenil]-D-glucitol; y
(1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-4-fluorofenil]-D-glucitol.
PDF original: ES-2567571_T3.pdf
Métodos para la fabricación de nucleósidos de 1,3-dioxolano.
(03/02/2016) Un proceso para preparar un nucleósido de ß-D- o ß-L-1,3-dioxolano sustancialmente puro que comprende:
a) Obtener un etanol esterificado de 2,2-dialcoxi de la fórmula (Ia) o el compuesto de la fórmula (Ib): **Fórmula**
Donde:
cada R1 es independientemente un alquilo, un arilo, un heteroarilo, un heterocíclico, un alcarilo, un alquilheteroarilo o un alquilheterocíclico, o un aralquilo; y
R2 es un grupo removible adecuado;
b) Ciclizar el etanol esterificado de 2,2-dialcoxi de la fórmula (Ia) o del compuesto de la fórmula (Ib) con ácido glicólico para obtener una lactona de 1,3-dioxolano de la fórmula (II): **Fórmula**
c) Resolver la lactona de 1,3-dioxolano…
Derivados de 3-ciano-piridona 1,4-disustituidos y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores mGluR2.
(03/02/2016) Compuesto de acuerdo con la Fórmula general (I), **Fórmula**
una sal de adición de ácido o de base farmacéuticamente aceptable del mismo, una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, una forma N-óxido del mismo o una sal de amonio cuaternaria del mismo, en la que
V1-M1 se selecciona del grupo de -CH2-CH2-CH2-CH3; -CH2-CH(CH3)-CH3; -CH(CH3)-CH2-CH2-CH3; -CH2-CH(CH3-)CH2-CH3; -CH2-CH2-CH(CH3)-CH3;
L se selecciona del grupo de un enlace covalente; -O-; -OCH2-; -OCH2CH2-; -OCH2CH2O-; -OCH2CH2OCH2-; - NR7-; -NR7CH2-; -NR7cicloalquilo C3-7; -OCH2CH2N(R7)CH2-; -CH2CH2-; -C≡C-; -C≥O- y -CH≥CH-; en los que cada uno de R7, independientemente uno de otro, se selecciona del grupo de hidrógeno y alquilo C1-3;
R2 y R3 son cada uno independientemente uno de otro hidrógeno, halo o alquilo;
A es Het2 o fenilo, en el…
Cicloadición catalizada por cobre de azidas orgánicas y 1-haloalquinos.
(19/01/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: THE SCRIPPS RESEARCH INSTITUTE. Inventor/es: SHARPLESS, K., BARRY, HEIN,JASON E, TRIPP,JONATHAN C, KRASNOVA,LARISSA, FOKIN,VALERY V.
Procedimiento para preparar un compuesto 1,2,3-triazol, que comprende poner en contacto una azida orgánica con un 1-haloalquino 2-sustituido, en presencia de un catalizador de cobre y un ligando coordinador de cobre en un medio de reacción líquido, formando así un compuesto 1,2,3-triazol 1,4,5-sustituido que incluye un 5 sustituyente halo en la posición del triazol, la parte orgánica de la azida orgánica en la posición 1 del triazol y el sustituyente del 1- haloalquino en la posición 4 del triazol.
PDF original: ES-2556638_T3.pdf
Derivado de 6-acil-1,2,4-triazina-3,5-diona y herbicidas.
(30/12/2015) Un derivado de triazina o una sal del mismo representados por la siguiente Fórmula 1:**Fórmula**
[en la fórmula, R1 representa un átomo de hidrógeno; un grupo alquilo C1-C12; un grupo alquenilo C2-C6; un grupo alquinilo C2-C6; un grupo cicloalquilo C3-C6; un grupo cicloalquenilo C3-C6; un grupo cicloalquil C3-C6 alquilo C1-C6; un grupo haloalquilo C1-C6; un grupo haloalquenilo C2-C6; un grupo haloalquinilo C2-C6; un grupo halocicloalquilo C3- C6; un grupo halocicloalquil C3-C6 alquilo C1-C6; un grupo amino alquilo C1-C6; un grupo nitro alquilo C1-C6; un grupo alquilamino C1-C6 alquilo C1-C6; un grupo di(alquil C1-C6)amino alquilo C1-C6; un grupo alquiltio C1-C6 alquilo C1-C6; un grupo alquilsulfinil C1-C6 alquilo C1-C6; un grupo alquilsulfonil C1-C6…
Pirrolidinonas como inhibidores de MetAP-2.
(16/12/2015) Compuestos de fórmula I**Fórmula**
en la que
R1 significa fenilo, bencilo, naftilo o bifenilo no sustituido o mono-, di-, tri-, tetra- o pentasustituido con Hal, CN, NHCOA, NHSO2A, SO2A y/o CONH2;
A o (CH2)nHet,
R2 significa [C(R4)2]nAr2, (CH2)nCyc, CH[B(OH)2]CH2Het, CH(C≡CH)fenilo, A o (CH2)nHet,
R3 significa OH, N3, NH2 o F,
R4 significa H o alquilo con 1, 2, 3 ó 4 átomos de C,
R2 y R4 significan juntos también alquileno con 2, 3, 4 ó 5 átomos de C, en el que un grupo CH2 también puede estar reemplazado por NH, NA, N-COA, N-(CH2)nAr3, N-(CH2)nHet2, CH-A, CH-O-(CH2)nAr3, N-SO2A u O y/o puede estar sustituido con A,
Het significa piridazinilo, pirazolilo, bencimidazolilo, piridilo, dibenzofuranilo, carbazolilo, indolilo, dihidro indolilo, benzofuranilo, dihidro-benzofuranilo,…
