SULFOPIRROLES.
Un compuesto de fórmula (I) en donde R1 representa arilo C5-10 o un heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros qu e contiene 1,
2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o un heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros en donde el arilo y el heteroarilo pueden estar sustituidos por uno a cinco sustituyentes independientemente seleccionados de (1) alquilo C1-4, (2) halo-alquilo C1-4, (3) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (4) alquenilo C2-4, (5) fenilo opcionalmente sustituido, (6) heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, (7) heterociclilo, (8) alcoxi C1-4, (9) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (10) alquenil C2-4 oxi, (11) fenoxi, (12) di-alquil C1- 12 amino, (13) alquil C1-4 sulfonilo, (14) halo-alquil C1-4 sulfonilo, (15) halo-alquil C1-4 sulfinilo, (16) halógeno, (17) ciano y (18) nitro; R2 es (1) arilo C5-10 o (2) heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros en donde el arilo o el heteroarilo pueden estar sustituidos por uno a cinco sustituyentes independientemente elegidos de (i) alquilo C1-4, (ii) halo-alquilo C1-4, (iii) cicloalquilo C3-7, (iv) cicloalquilo C3-7-alquilo C1-4, (v) hidroxi-alquilo C1-4, (vi) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (vii) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (viii) halo-alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (ix) heterociclilo, (x) heterociclil-alquilo C1-4, (xi) fenilo opcionalmente sustituido, (xii) fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, (xiii) heteroarilo opcionalmente sustituido, (xiv) heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, (xv) alquenilo C2-4 opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino, (xvi) alquinilo C2-3 opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino, (xvii) hidroxi, (xviii) alcoxi C1-4, (xix) alquenil C2-4 oxi opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino, (xx) alquinil C2-4 oxi opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquilo C1-4) amino, (xxi) halo-alcoxi C1-4, (xxii) cicloalcoxi C3-7, (xxiii) cicloalquil C3-7 - alcoxi C1-4, (xxiv) hidroxi-alcoxi C1-4, (xxv) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (xxvi) heterocicliloxi, (xxvii) heterociclil-alcoxi C1-4, (xxviii) feniloxi opcionalmente sustituido, (xxix) fenil-alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido, (xxx) heteroariloxi opcionalmente sustituido, (xxxi ) heteroaril-alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido, (xxxii) sulfamoiloxi, (xxxiii) carbamoiloxi, (xxxiv) alquil C1-4-carboniloxi, (xxxv) amino, (xxxvi) carbamoilo, (xxxvii) sulfamoilo, (xxxviii) amino-alquilo C1-4 o (xxxix) amino-alquilo C1-4amino, en donde en cada caso de (xxxv), (xxxvi), (xxxvii), (xxxviii) o (xxxix) el átomo de nitrógeno está insustituido o sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7 , cicloalquilo C3-7, cicloalquil-alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, fenilo opcionalmente sustituido, fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido y alquil C1-4- carbonilo, o en donde los dos sustituyentes en nitrógeno forman junto con el nitrógeno heteroarilo o heterociclilo; (xl) alquil C1-4-carbonilo, (xli) cicloalquil C3-7 -carbonilo, (xlii) fenil-carbonilo opcionalmente sustituido, (xliii) heteroaril-carbonilo opcionalmente sustituido, (xliv) heterociclil-carbonilo, (xlv) carboxi, (xlvi) alcoxi C1-4-carbonilo, (xlvii) hidroxi-alcoxi C1-4-carbonilo, (xlviii) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-carbonilo, (il) fenil-alcoxi C1-4- carbonilo opcionalmente sustituido, (I) mercapto, (Ii) alquil C1-4 mercapto, (lii) fenilmercapto opcionalmente sustituido, (liii) alquil C1-4 sulfinilo, (liv) halo-alquil C1-4 sulfinilo, (Iv) fenilsulfinilo opcionalmente sustituido, (Ivi) alquil C1-4 sulfonilo, (Ivii) haloalquilo C1-4 sulfonilo, (Iviii) fenilsulfonilo opcionalmente sustituido, (lix) fenil-alquil C1-4 sulfonilo opcionalmente sustituido, (Ix) halógeno y (Ixi) ciano; y en donde en caso de que los dos sustituyentes en el (1) arilo o (2) heteroarilo sean adyacentes, los dos sustituyentes junto con átomos del arilo y del heteroarilo pueden formar un anillo carbocíclico de 5, 6 o 7 miembros o un anillo mono o bicíclico que contiene 4-10 átomos que comprende uno, dos o tres heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre; R3 representa (1) arilo C5-10 insustituido; (2) arilo C5-10 sustituido por un sustituyente seleccionado de (i) formilo, (ii) alquil C1-4- carbonilo, (iii) hidroxi-alquil C1-4-carbonilo, (iv) alcoxi C1-4-alquil C1-4-carbonilo, (v) amino-alquil C1-4-carbonilo, (vi) carboxi, (vii) alcoxi C1-4-carbonilo, (viii) hidroxi-alcoxi C1- 4-carbonilo, (ix) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-carbonilo, (x) fenil-alcoxi C1-4-carbonilo opcionalmente sustituido, (xi) heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, (xii) heterociclilo, (xiii) un grupo carbamoilo representado por CONR4R5 y (xiv) un grupo sulfamoilo representado por SO2NR4R5, en donde dicho sustituyente en el (2) arilo puede estar directamente unido o unido por medio de un separador seleccionado de alquilideno C1-4, oxígeno, oximetilo, nitrógen o opcionalmente sustituido por alquilo C1-4 o aminometilo, en donde el nitrógeno de amino está opcionalmente sustituido por alquilo C1-4; y en donde el (2) arilo puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes adicionales seleccionados de (I) alquilo C1-4, (II) halo-alquilo C1-4, (III) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (IV) alcoxi C1-4, (V) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (VI) halo y (VII) nitro; (3) arilo C5-10 sustituido por un sustituyente seleccionado de (i) amino opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (i-1) alquilo C1-4, (i-2) hidroxialquilo C1-2, (i-3) alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (i-4) amino-alquilo C1-12 y (i-5) alquil C1-12- carbonilo opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-4 o amino, y (ii) un grupo aminocarbonilamino representado por NHCONR4R5, en donde dicho sustituyente en el (3) arilo puede estar directamente unido o unido por medio de un alquilideno C1-4; y en donde el (3) arilo puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes adicionales seleccionados de (I) alquilo C1-4, (II) halo-alquilo C1-4, (III) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (IV) alcoxi C1-4, (V) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (VI) halo y (VII) nitro; (4) arilo C5-10 sustituido por un sustituyente seleccionado de (i) ciano, (ii) cianometilo, (iii) sulfo, (iv) alcoxi C1-4 sulfonilo, (v) hidroxi-alcoxi C1-4 sulfonilo, (vi) alcoxi C1-4-alquil C1-4 sulfonilo y (vii) fenil-alcoxi C1-4 sulfonilo opcionalmente sustituido; y el (4) arilo puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes adicionales seleccionados de (1) alquilo C1-4, (II) halo-alquilo C1-4, (111) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (IV) alcoxi C1-4, (V) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (VI) halo y (VII) nitro; (5) heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (i) alquilo C1-4, (ii) halo-alquilo C1-4, (iii) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (iv) alcoxi C1-4, (v) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (vi) carboxi, (vii) alcoxi C1-4-carbonilo, (viii) un grupo carbamoilo representado por CONR4R5, (ix) un grupo sulfamoilo representado por SO2NR4R5, (x) amino opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (x-1) alquilo C1-4, (x-2) hidroxi-alquilo C1-12, (x-3) alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (x-4) amino-alquilo C1-12 y (x-5) alquil C1-12-carbonilo opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-4 o amino, (xi) un grupo aminocarbonilamino representado por NHCONR4R5, (xii) ciano, y (xiii) halo; y en donde los anteriores (vi) carboxi, (vii) alcoxi C1-4-carbonilo, (viii) carbamoilo o (ix) sulfamoilo de los sustituyentes de (5) heteroarilo pueden estar directamente unidos o unidos por medio de un separador seleccionado de (I) alquilideno C1-4, (II) oxígeno, (III) oximetilo, (IV) nitrógeno opcionalmente sustituido por alquilo C1-4 y (V) aminometilo en donde el nitrógeno de amino está opcionalment e sustituido por (V-1) alquilo C1-4, (V-2) alquil C1-12-carbonilo, (V-3) alcoxi C1-4-carbonilo o (V-4) aminocarbonilo; y en donde el (x) amino y (xi) aminocarbonilamino de los sustituyentes de (5) heteroarilo pueden estar directamente unidos o unidos por medio de un alquilideno C1-4; o (6) un grupo representado por CH2NR6R7; R4 representa (1) hidrógeno, (2) alquilo C1-12, (3) cicloalquilo C3-7, (4) cicloalquil C3-7-alquilo C1-12, (5) hidroxi-alquilo C1-12, (6) alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (7) hidroxi-alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (8) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-aIquilo C1-12, (9) alquenilo C2-4 opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi, halo o di (alquil C1-4) amino, (10) alquinilo C2-4 opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino, (11) amino-alquilo C1-12, en donde el nitrógeno de amino puede estar sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (i) alquilo C1-4, (ii) cicloalquilo C3-7, (iii) cicloalquil C3- 7 -alquilo C1-4, (iv) hidroxi-alquilo C1-4, (v) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (vi) hidroxi-alcoxi C1-4- alquilo C1-4 y (vii) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (12) fenilo opcionalmente sustituido, (13) fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, (14) heteroarilo opcionalmente sustituido, (15) heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, (16) heterociclilo, (17) alquil C1-4-carbonilo, (18) cicloalquil C3-7-carbonilo, (19) fenil-carbonilo opcionalmente sustituido, (20) alquil C1-4 sulfonilo o (21) fenilsulfonilo opcionalmente sustituido; R5 representa hidrógeno o alquilo C1-4; o R4 y R5 junto con el nitrógeno al que están unidos representan un anillo heterocíclico de cinco, seis o siete miembros que puede estar parcial o completamente insaturado y puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de oxo, alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4- alquilo C1-4 o alcoxi C1-4; R6 representa (1) hidrógeno, (2) alquilo C1-12, (3) cicloalquilo C3-7, (4) cicloalquil C3-7-alquilo C1-12, (5) hidroxi-alquilo C1-12, (6) alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (7) hidroxi-alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (8) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (9) fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, (10) heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido (11) heterociclilo, (12) alquenilo C2-4 opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino, (13) alquinilo C2-3 opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino, (14) amino-alquilo C1-2 o amino-alquilo C1-12-carbonilo, en donde el nitrógeno de amino puede estar sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, hidroxi-alcoxi C1-4-alquilo C1-4 y alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (15) alquil C1- 1-4- carbonilo, (16) cicloalquil C3-7-carbonilo, (17) fenil-carbonilo opcionalmente sustituido, (18) alquil C1-4 sulfonilo, (19) fenilsulfonilo opcionalmente sustituido; (20) arilo C5-10 insustituido; (21) arilo C5-10 sustituido por un sustituyente seleccionado de (i) formilo, (ii) alquil C1-4- carbonilo, (iii) hidroxi-alquil C1-4-carbonilo, (iv) alcoxi C1-4-alquil C1-4-carbonilo, (v) amino-alquil C1-4-carbonilo, (vi) carboxi, (vii) alcoxi C1-4-carbonilo, (viii) hidroxi-alcoxi C1- 4-carbonilo, (ix) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-carbonilo, (x) fenil-alcoxi C1-4-carbonilo opcionalmente sustituido, (xi) heteroarilo, (xii) heterociclilo, (xiii) un grupo carbamoilo representado por CONR4R5, (xiv) un grupo sulfamoilo representado por SO2NR4R5, en donde dichos sustituyentes en el (21) arilo pueden estar directamente unidos o unidos por medio de un separador seleccionado de (I) alquilideno C1-4, (II) oxígeno, (III) oximetilo, (IV) nitrógeno opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, o (V) aminometilo en donde el nitrógeno de amino está opcionalmente sustituido por alquilo C1-4; y el (21) arilo puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes adicionales seleccionados de (i) alquilo C1-4, (ll) halo-alquilo C1-4, (III) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (IV) alcoxi C1-4, (V) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (VI) halo y (Vll) nitro; (22) arilo C5-10 sustituido por un sustituyente seleccionado de (i) amino opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (i-1) alquilo C1-4, (i-2) hidroxialquilo C1-2, (i-3) alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (i-4) amino-alquilo C1-12 y (i-5) alquilo C1-12- carbonilo opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-4 o amino, y (ii) un grupo aminocarbonilamino representado por NHCONR4R5, en donde dicho sustituyente en el (22) arilo puede estar directamente unido o unido por medio de un alquilideno C1-4; y el (22) arilo puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes adicionales seleccionados de (I) alquilo C1-4, (II) halo-alquilo C1-4, (III) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (IV) alcoxi C1-4, (V) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (VI) halo y (VII) nitro; (23) arilo C5-10 sustituido por un sustituyente seleccionado de (i) ciano, (ii) cianometilo, (iii) sulfo, (iv) alcoxi C1-4 sulfonilo, (v) hidroxi-alcoxi C1-4 sulfonilo, (vi) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4 sulfonilo y (vii) fenil-alcoxi C1-4 sulfonilo opcionalmente sustituido; y el (23) arilo puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes adicionales seleccionados de (I) alquilo C1-4, (II) halo-alquilo C1-4, (III) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (IV) alcoxi C1-4, (V) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (VI) halo y (VII) nitro; o (24) heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados d e 0) alquilo C1-4, (ii) halo-alquilo C1-4, (iii) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (iv) alcoxi C1-4, (v) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (vi) carboxi, (vii) alcoxi C1-4-carbonilo, (viii) un grupo carbamoilo representado por CONR4R5, (ix) un grupo sulfamoilo representado por SO2NR4R5, (x) amino opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (x-l) alquilo C1-4, (x-ll) hidroxi-alquilo C1-2, (x-lll) alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (x-IV) amino-alquilo C1-12 y (x-V) alquil C1-12-carbonilo opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-4 o amino, (xi) un grupo aminocarbonilamino representado por NHCONR4R5, (xii) ciano, y (xiii) halo; y en donde el (vi) carboxi, (vii) alcoxi C1-4-carbonilo, (viii) carbamoilo o (ix) sulfamoilo de sustituyentes del (24) heteroarilo pueden estar directamente unidos o unidos por medio de un separador seleccionado de (I) alquilideno C1-4, (II) oxígeno, (111) oximetilo, (IV) nitrógeno opcionalmente sustituido por alquilo C1-4 y (V) aminometilo en donde el nitrógeno de amino está opcionalmente sustituido por (V-1) alquilo C1-4, (V-2) alquilo C1-12-carbonilo, (V-3) alcoxi C1-4-carbonilo o (V-4) aminocarbonilo; y en donde el (x) amino y (xi) aminocarbonilamino de los sustituyentes del (24) heteroarilo pueden estar directamente unidos o unidos por medio de un alquilideno C1-4; R7 representa hidrógeno, alquilo C1-4, alquil C1-4-carbonilo, alcoxi C1-4-carbonilo o alcoxi C1-4 sulfonilo; o R6 y R7 junto con el nitrógeno al que están unidos representan un anillo heterocíclico de cinco, seis o siete miembros que puede estar parcial o totalmente insaturado y puede estar opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados de oxo, alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4- alquilo C1-4 o alcoxi C1-4; en donde el fenilo de "(5) fenilo opcionalmente sustituido" y "(11) fenoxi" para R1, el fenilo de "(xi) fenilo opcionalmente sustituido", "(xii) fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido", "(xxviii) feniloxi opcionalmente sustituido", "(xxix) fenil-alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido", "fenilo opcionalmente sustituido" en (xxxv), (xxxvi), (xxxvii), (xxxviii) o (xxxix), "fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido" en (xxxv), (xxxvi), (xxxvii), (xxxviii) o (xxxix), "(xlii) fenil-carbonilo opcionalmente sustituido", "(il) fenil-alcoxi C1-4- carbonilo opcionalmente sustituido", "(lii) fenilmercapto opcionalmente sustituido", "(Iv) fenilsulfinilo opcionalmente sustituido", "(Iviii) fenilsulfonilo opcionalmente sustituido" y "(lix) fenil-alquil C1-4 sulfonilo opcionalmente sustituido" para R2, el fenilo de "(x) fenilalcoxi C1-4-carbonilo opcionalmente sustituido" en (2), y "(vii) fenil-alcoxi C1-4 sulfonilo opcionalmente sustituido" en (4) para R3, el fenilo de "(12) fenilo opcionalmente sustituido", "(13) fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido", "(19) fenil-carbonil o opcionalmente sustituido", y "(21) fenilsulfonilo opcionalmente sustituido" para R4, y el fenilo de "(9) fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido", "(17) fenil-carbonilo opcionalmente sustituido" y "(19) fenilsulfonilo opcionalmente sustituido", "(x) fenilalcoxi C1-4-carbonilo opcionalmente sustituido" en (21), y "(vii) fenil-alcoxi C1-4 sulfonilo opcionalmente sustituido" en (23) para R6, pueden estar opcionalmente sustituidos por un alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, metilendioxi, halo-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, halo o nitro; en donde el grupo heterocíclico de "(7) heterociclilo" para R1, el grupo heterocíclico de "(ix) heterociclilo", "(x) heterociclil-alquilo C1-4", "(xxvi) heterocicliloxi", "(xxvii) heterociclil-alcoxi C1-4", "heterociclilo" que los dos sustituyentes en nitrógeno forman junto con el nitrógeno en (xxxv), (xxxvi), (xxxvii), (xxxviii) o (xxxix), y "(xliv) heterociclil-carbonilo" para R2, el heterociclilo de "(xii) heterociclilo" en (2) para R3, el grupo heterocíclico de "(16) heterociclilo" para R4, y el grupo heterocíclico de "(11) heterociclilo" y "(xii) heterociclilo" en (21) para R6, son un anillo mono o bicíclico que contiene 4-10 átomos que comprende uno, dos o tres heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre, y el átomo de nitrógeno anular puede estar opcionalmente sustituido por un grupo seleccionado de alquilo C1-4, amino-alquilo C1-4, arilo C5-10, aril C5-10-alquilo C1-4 y acilo y el átomo de carbono anular puede estar sustituido por alquilo C1-4, amino-alquilo C1-4, arilo C5-10, aril C5-10-alquilo C1-4, heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno o un heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, alcoxi C1-4, hidroxi u oxo; en donde el acilo como se mencionó anteriormente es un grupo seleccionado de alquil C1-4-carbonilo, ciclohexil-carbonilo, aril C5-10-carbonilo, aril C5-10-alquil C1-4- carbonilo o (heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros)-carbonilo, y el acilo puede estar opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-4 o grupo amino. en donde el heteroarilo de "(xiii) heteroarilo opcionalmente sustituido", "(xiv) heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido", "(xxx) heteroariloxi opcionalmente sustituido", "(xxxi) heteroaril-alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido", "heteroarilo opcionalmente sustituido" en (xxxv), (xxxvi), (xxxvii), (xxxviii) o (xxxix), "heteroarilalquilo C1-4 opcionalmente sustituido" en (xxxv), (xxxvi), (xxxvii), (xxxviii) o (xxxix), "heteroarilo" que los dos sustituyentes en nitrógeno forman junto con el nitrógeno en (xxxv), (xxxvi), (xxxvii), (xxxviii) o (xxxix), y "(xliii) hetereoaril-carbonilo opcionalment e sustituido" para R2, el heteroarilo de "(14) heteroarilo opcionalmente sustituido", y "(15) heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido" para R4, y el heteroarilo de "(10) heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido", y "(xi) heteroarilo" en (21) para R6, son heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10-miembros, y el heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, amino opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes de alquilo C1-4 o un sustituyente seleccionado de alquil C1-4-carbonilo, halo o nitro; o sales del mismo
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2004/001818.
Solicitante: TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED.
Nacionalidad solicitante: Japón.
Dirección: 1-1, DOSHOMACHI 4-CHOME CHUO-KU OSAKA-SHI, OSAKA 541-0045 JAPON.
Inventor/es: OBRECHT, DANIEL, EBERLE, MARTIN, BACHMANN,FELIX, STREBEL,ALESSANDRO, LUTHER,ANATOL, LACH,FRANCK, ERMERT,PHILIPP.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 24 de Mayo de 2004.
Fecha Concesión Europea: 29 de Septiembre de 2010.
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D207/48 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Atomos de azufre.
- C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D405/04 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D405/14 C07D 405/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D409/04 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D409/14 C07D 409/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
Clasificación PCT:
- A61K31/40 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
- A61P35/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 35/00 Agentes antineoplásicos. › específicos para la metástasis.
- C07D207/48 C07D 207/00 […] › Atomos de azufre.
- C07D401/04 C07D 401/00 […] › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D403/12 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D405/14 C07D 405/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
Clasificación antigua:
- A61K31/40 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
- A61P35/04 A61P 35/00 […] › específicos para la metástasis.
- C07D207/48 C07D 207/00 […] › Atomos de azufre.
- C07D401/04 C07D 401/00 […] › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D403/12 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D405/14 C07D 405/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D417/04 C07D 417/00 […] › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre.
Fragmento de la descripción:
La invención se refiere a nuevos sulfopirroles sustituidos, procesos para la preparación de los mismos, composiciones farmacéuticas que los contienen y uso de los mismos opcionalmente en combinación con uno o más compuestos farmacéuticamente activos para la terapia de enfermedades neoplásicas y
5 enfermedades autoinmunes.
Antecedentes de la invención
El cáncer es una de las causas principales de muerte en humanos. A pesar de que se han desarrollado una variedad de fármacos y hay disponibles técnicas contra 10 las enfermedades neoplásicas tales como cirugía y terapia de radiación, aún existe la
necesidad de un tratamiento alternativo y mejorado de las enfermedades neoplásicas.
Las enfermedades autoinmunes están asociadas con la linfoproliferación anormal como resultado de los defectos en la finalización de la activación y el crecimiento de linfocitos. A menudo, dichas enfermedades están asociadas con 15 inflamación como artritis reumatoide, diabetes mellitus insulino dependiente, esclerosis múltiple, lupus eritematoso sistémico y similares. El tratamiento de dichas enfermedades se centra en fármacos antiinflamatorios e inmunosupresores que en numerosos casos muestran efectos secundarios graves. Por lo tanto, existe una necesidad de fármacos alternativos con un nuevo modo de acción que muestre menos efectos secundarios.
Apoptosis es un término utilizado para describir una serie de acontecimientos celulares que ocurren para provocar la muerte celular programada. Hay varias vías apoptóticas, algunas de las cuales han sido caracterizadas, mientras que otras aún no se han dilucidado. Si se altera el 25 equilibro entre la división celular y la apoptosis, pueden ocurrir enfermedades con peligro de muerte, incluido el cáncer, trastornos autoinmunes,
enfermedades neurodegenerativas y cardiovasculares. En los últimos años, se ha hecho evidente que la muerte celular programada (apoptosis) es tan importante para la salud de un organismo multicelular como la división celular. Mediante la división celular repetida y la diferenciación a lo largo del desarrollo o reparación de tejido, se generan excedentes de células o incluso células dañinas. Con el fin de mantener la homeostasis tisular, deben extraerse o eliminarse estas células. La delicada interacción entre el crecimiento celular y la apoptosis en un organismo se refleja en el complejo equilibrio molecular que determina si una célula
individual sufre división, se detiene en el ciclo celular o se compromete con la muerte celular programada. La alteración de la proliferación celular, o la falta de muerte celular apropiada, tiene un amplio rango de implicaciones clínicas. Una serie de enfermedades asociadas con dicha alteración implican la hiperproliferación, inflamación, remodelación y reparación tisular. Las indicaciones familiares en esta categoría incluyen cánceres, reestenosis, hiperplasia neoíntima, angiogénesis, endometriosis, trastornos linfoproliferativos, patologías relacionadas con transplantes (rechazo de injerto), poliposis, pérdida de la función neurológica en el caso de remodelación tisular y
10 similares. Dichas células pueden perder el control regulatorio normal de la división celular y también pueden no experimentar muerte celular apropiada. Dado que la apoptosis es inhibida o retrasada en la mayoría de los tipos de enfermedades neoplásicas y proliferativas, la inducción de apoptosis es una opción para el tratamiento del cáncer, especialmente en tipos de cáncer que muestran resistencia a la quimioterapia, radiación e inmunoterapia clásicas (Apoptosis and Cancer Chemotherapy, Hickman y Dive, eds., Blackwell Publishing, 1999). Además, en enfermedades y patologías autoinmunes y relacionadas con transplantes, pueden utilizarse compuestos que inducen apoptosis para restaurar los procesos de muerte celular normal y, por lo tanto, pueden erradicar los síntomas y curar enfermedades. Los compuestos que inducen apoptosis pueden utilizarse en otras aplicaciones, como en reestenosis, es decir, la acumulación de células de músculo liso vascular en las paredes de las arterias, o en infecciones persistentes causadas por la imposibilidad de erradicar células infectadas por bacterias y virus. Asimismo, la apoptosis puede inducirse o restablecerse en células epiteliales, en células endoteliales, en células musculares y en otras que han perdido contacto con la matriz extracelular. Estas células potencialmente son capaces de colonizar otros órganos y, por lo tanto, pueden transformarse en patologías como neoplasias, endometriosis y similares.
Compendio de la invención
30 Los sulfopirroles de fórmula (I) inducen selectivamente apoptosis en células cancerosas y pueden utilizarse para el tratamiento de enfermedades neoplásicas y autoinmunes. La invención se refiere a nuevos compuestos de fórmula (I) como se define más adelante, a métodos de síntesis de dichos compuestos, a compuestos de fórmula (I) para utilizar como medicamentos, a composiciones farmacéuticas que contienen compuestos de fórmula (I), al uso de compuestos de fórmula (I) para la preparación de una composición farmacéutica para el tratamiento de enfermedades neoplásicas y autoinmunes, utilizando los compuestos de fórmula (I) o de las composiciones farmacéuticas que los contienen.
Descripción detallada de la invención La presente invención se refiere compuestos de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
10 en donde R1 representa arilo, aralquilo, arilalquenilo o heteroarilo, en donde arilo, arilo en aralquilo y arilalquenilo y heteroarilo pueden estar sustituidos por uno a cinco sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo inferior, cicloalquilo, halo-alquilo inferior, alcoxi inferior-alquilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior, fenilo opcionalmente sustituido, heteroarilo, heterociclilo, alcoxi inferior, alcoxi inferior-alcoxi inferior, alqueniloxi inferior, alquiniloxi inferior, fenoxi opcionalmente sustituido, dialquilamino, alquilsulfonilo inferior, halo-alquilsulfonilo inferior, halo-alquilsulfinilo inferior, halógeno, ciano y nitro; y en donde dos sustituyentes adyacentes junto con los átomos de arilo o heteroarilo pueden formar un anillo heterocíclico o carboxílico de 5, 6
20 o 7 miembros; R2 es arilo o heteroarilo en donde arilo o heteroarilo puede estar sustituido por uno a cinco sustituyentes independientemente elegidos de alquilo inferior, halo-alquilo inferior, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo inferior, hidroxialquilo inferior, alcoxi inferior-alquilo inferior, alcoxi inferior-alcoxi inferior-alquilo inferior, halo-alcoxi inferior-alquilo inferior, heterociclilo, heterociclil-alquilo inferior, fenilo opcionalmente sustituido, fenil-alquilo inferior opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroaril-alquilo inferior opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, hidroxi, alcoxi inferior, alqueniloxi opcionalmente sustituido, alquiniloxi opcionalmente sustituido, halo-alcoxi inferior, cicloalcoxi, cicloalquil-alcoxi inferior, hidroxi-alcoxi inferior, alcoxi inferior-alcoxi inferior, heterocicliloxi, heterociclil-alcoxi inferior, feniloxi
opcionalmente sustituido, fenil-alcoxi inferior opcionalmente sustituido, heteroariloxi opcionalmente sustituido, heteroaril-alcoxi inferior opcionalmente sustituido, sulfamoiloxi, carbamoiloxi, alquilcarboniloxi inferior, amino, carbamoilo, sulfamoilo, amino-alquilo inferior o amino-alquilamino inferior, en donde en cada caso el átomo de 5 nitrógeno está insustituido o sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de alquilo inferior, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo inferior, hidroxi-alquilo inferior, alcoxi inferior-alquilo inferior, fenilo opcionalmente sustituido, fenil-alquilo inferior opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroaril-alquilo inferior opcionalmente sustituido y alquilcarbonilo inferior, o en donde los dos
10 sustituyentes en nitrógeno forman junto con el nitrógeno heteroarilo o heterociclilo; alquilcarbonilo inferior, cicloalquilcarbonilo, fenilcarbonilo opcionalmente sustituido, heteroarilcarbonilo opcionalmente sustituido, heterociclilcarbonilo, carboxi, alcoxicarbonilo inferior, hidroxi-alcoxicarbonilo inferior, alcoxi inferioralcoxicarbonilo inferior, fenil-alcoxicarbonilo inferior opcionalmente sustituido, ciano,
15 mercapto, alquilmercapto inferior, fenilmercapto opcionalmente sustituido, alquilsulfinilo inferior,...
Reivindicaciones:
Reivindicaciones.
1. Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en donde
5 R1 representa arilo C5-10 o un heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o un heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros en donde el arilo y el heteroarilo pueden estar sustituidos por uno a cinco sustituyentes independientemente seleccionados de (1) alquilo C1-4, (2) halo-alquilo C1-4, (3) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (4)
10 alquenilo C2-4, (5) fenilo opcionalmente sustituido, (6) heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, (7) heterociclilo, (8) alcoxi C1-4, (9) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (10) alquenil C2-4 oxi, (11) fenoxi, (12) di-alquil C112 amino, (13) alquil C1-4 sulfonilo, (14) halo-alquil C1-4 sulfonilo, (15) halo-alquil C1-4
15 sulfinilo, (16) halógeno, (17) ciano y (18) nitro;
R2 es (1) arilo C5-10 o (2) heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros en donde el arilo o el heteroarilo pueden estar sustituidos por uno a cinco sustituyentes independientemente elegidos de
20 (i) alquilo C1-4, (ii) halo-alquilo C1-4, (iii) cicloalquilo C3-7, (iv) cicloalquilo C3-7-alquilo C1-4,
(v) hidroxi-alquilo C1-4, (vi) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (vii) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-alquilo C1-4,
(viii) halo-alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (ix) heterociclilo, (x) heterociclil-alquilo C1-4, (xi) fenilo opcionalmente sustituido, (xii) fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, (xiii) heteroarilo opcionalmente sustituido, (xiv) heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente
25 sustituido, (xv) alquenilo C2-4 opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo
o di (alquil C1-4) amino, (xvi) alquinilo C2-3 opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino, (xvii) hidroxi, (xviii) alcoxi C1-4, (xix) alquenil C2-4 oxi opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino, (xx) alquinil C2-4 oxi opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquilo C1-4) amino, (xxi) halo-alcoxi C1-4, (xxii) cicloalcoxi C3-7, (xxiii) cicloalquil C3-7 alcoxi C1-4, (xxiv) hidroxi-alcoxi C1-4, (xxv) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (xxvi) heterocicliloxi,
(xxvii) heterociclil-alcoxi C1-4, (xxviii) feniloxi opcionalmente sustituido, (xxix) fenil-alcoxi
5 C1-4 opcionalmente sustituido, (xxx) heteroariloxi opcionalmente sustituido, (xxxi) heteroaril-alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido, (xxxii) sulfamoiloxi, (xxxiii) carbamoiloxi,
(xxxiv) alquil C1-4-carboniloxi, (xxxv) amino, (xxxvi) carbamoilo, (xxxvii) sulfamoilo,
(xxxviii) amino-alquilo C1-4 o (xxxix) amino-alquilo C1-4amino, en donde en cada caso de (xxxv), (xxxvi), (xxxvii), (xxxviii) o (xxxix) el átomo de nitrógeno está insustituido o 10 sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7 , cicloalquilo C3-7, cicloalquil-alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, fenilo opcionalmente sustituido, fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido y alquil C1-4 carbonilo, o en donde los dos sustituyentes en nitrógeno forman junto con el nitrógeno 15 heteroarilo o heterociclilo; (xl) alquil C1-4-carbonilo, (xli) cicloalquil C3-7 -carbonilo, (xlii) fenil-carbonilo opcionalmente sustituido, (xliii) heteroaril-carbonilo opcionalmente sustituido, (xliv) heterociclil-carbonilo, (xlv) carboxi, (xlvi) alcoxi C1-4-carbonilo, (xlvii) hidroxi-alcoxi C1-4-carbonilo, (xlviii) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-carbonilo, (il) fenil-alcoxi C1-4 carbonilo opcionalmente sustituido, (I) mercapto, (Ii) alquil C1-4 mercapto, (lii)
20 fenilmercapto opcionalmente sustituido, (liii) alquil C1-4 sulfinilo, (liv) halo-alquil C1-4 sulfinilo, (Iv) fenilsulfinilo opcionalmente sustituido, (Ivi) alquil C1-4 sulfonilo, (Ivii) halo-alquilo C1-4 sulfonilo, (Iviii) fenilsulfonilo opcionalmente sustituido, (lix) fenil-alquil C1-4 sulfonilo opcionalmente sustituido, (Ix) halógeno y (Ixi) ciano; y en donde en caso de que los dos sustituyentes en el (1) arilo o (2) heteroarilo sean
25 adyacentes, los dos sustituyentes junto con átomos del arilo y del heteroarilo pueden formar un anillo carbocíclico de 5, 6 o 7 miembros o un anillo mono o bicíclico que contiene 4-10 átomos que comprende uno, dos o tres heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre;
R3 representa 30 (1) arilo C5-10 insustituido;
(2) arilo C5-10 sustituido por un sustituyente seleccionado de (i) formilo, (ii) alquil C1-4 carbonilo, (iii) hidroxi-alquil C1-4-carbonilo, (iv) alcoxi C1-4-alquil C1-4-carbonilo, (v) amino-alquil C1-4-carbonilo, (vi) carboxi, (vii) alcoxi C1-4-carbonilo, (viii) hidroxi-alcoxi C14-carbonilo, (ix) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-carbonilo, (x) fenil-alcoxi C1-4-carbonilo
35 opcionalmente sustituido, (xi) heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene
1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, (xii) heterociclilo, (xiii) un grupo carbamoilo representado por CONR4R5 y (xiv) un grupo sulfamoilo representado por SO2NR4R5, en donde dicho sustituyente en el (2) arilo puede estar directamente unido o unido por 5 medio de un separador seleccionado de alquilideno C1-4, oxígeno, oximetilo, nitrógeno opcionalmente sustituido por alquilo C1-4 o aminometilo, en donde el nitrógeno de amino está opcionalmente sustituido por alquilo C1-4; y en donde el (2) arilo puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes adicionales seleccionados de (I) alquilo C1-4, (II) halo-alquilo C1-4, (III) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (IV) alcoxi C1-4, (V) alcoxi
10 C1-4-alcoxi C1-4, (VI) halo y (VII) nitro;
(3) arilo C5-10 sustituido por un sustituyente seleccionado de (i) amino opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (i-1) alquilo C1-4, (i-2) hidroxialquilo C1-2, (i-3) alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (i-4) amino-alquilo C1-12 y (i-5) alquil C1-12 carbonilo opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-4 o amino, y (ii) un grupo
15 aminocarbonilamino representado por NHCONR4R5, en donde dicho sustituyente en el
(3) arilo puede estar directamente unido o unido por medio de un alquilideno C1-4; y en donde el (3) arilo puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes adicionales seleccionados de (I) alquilo C1-4, (II) halo-alquilo C1-4, (III) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (IV) alcoxi C1-4, (V) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (VI) halo y (VII) nitro;
20 (4) arilo C5-10 sustituido por un sustituyente seleccionado de (i) ciano, (ii) cianometilo,
(iii) sulfo, (iv) alcoxi C1-4 sulfonilo, (v) hidroxi-alcoxi C1-4 sulfonilo, (vi) alcoxi C1-4-alquil C1-4 sulfonilo y (vii) fenil-alcoxi C1-4 sulfonilo opcionalmente sustituido; y el (4) arilo puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes adicionales seleccionados de (1) alquilo C1-4, (II) halo-alquilo C1-4, (111) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (IV)
25 alcoxi C1-4, (V) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (VI) halo y (VII) nitro;
(5) heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de
(i) alquilo C1-4, (ii) halo-alquilo C1-4, (iii) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (iv) alcoxi C1-4, (v) alcoxi
30 C1-4-alcoxi C1-4, (vi) carboxi, (vii) alcoxi C1-4-carbonilo, (viii) un grupo carbamoilo representado por CONR4R5, (ix) un grupo sulfamoilo representado por SO2NR4R5, (x) amino opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (x-1) alquilo C1-4, (x-2) hidroxi-alquilo C1-12, (x-3) alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (x-4) amino-alquilo C1-12 y (x-5) alquil C1-12-carbonilo opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-4 o
35 amino, (xi) un grupo aminocarbonilamino representado por NHCONR4R5, (xii) ciano, y (xiii) halo; y en donde los anteriores (vi) carboxi, (vii) alcoxi C1-4-carbonilo, (viii) carbamoilo o (ix) sulfamoilo de los sustituyentes de (5) heteroarilo pueden estar directamente unidos o unidos por medio de un separador seleccionado de (I) alquilideno C1-4, (II) oxígeno, (III) oximetilo, (IV) nitrógeno opcionalmente sustituido por
5 alquilo C1-4 y (V) aminometilo en donde el nitrógeno de amino está opcionalmente sustituido por (V-1) alquilo C1-4, (V-2) alquil C1-12-carbonilo, (V-3) alcoxi C1-4-carbonilo o (V-4) aminocarbonilo; y en donde el (x) amino y (xi) aminocarbonilamino de los sustituyentes de (5) heteroarilo pueden estar directamente unidos o unidos por medio de un alquilideno C1-4;
10 o (6) un grupo representado por CH2NR6R7; R4 representa (1) hidrógeno, (2) alquilo C1-12, (3) cicloalquilo C3-7, (4) cicloalquil C3-7-alquilo C1-12, (5) hidroxi-alquilo C1-12, (6) alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (7) hidroxi-alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (8) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-aIquilo C1-12, (9) alquenilo C2-4 opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi, halo o di (alquil C1-4) amino, (10) alquinilo C2-4
15 opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino, (11) amino-alquilo C1-12, en donde el nitrógeno de amino puede estar sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (i) alquilo C1-4, (ii) cicloalquilo C3-7, (iii) cicloalquil C37 -alquilo C1-4, (iv) hidroxi-alquilo C1-4, (v) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (vi) hidroxi-alcoxi C1-4 alquilo C1-4 y (vii) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (12) fenilo opcionalmente sustituido,
20 (13) fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, (14) heteroarilo opcionalmente sustituido, (15) heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, (16) heterociclilo, (17) alquil C1-4-carbonilo, (18) cicloalquil C3-7-carbonilo, (19) fenil-carbonilo opcionalmente sustituido, (20) alquil C1-4 sulfonilo o (21) fenilsulfonilo opcionalmente sustituido; R5 representa hidrógeno o alquilo C1-4;
25 o R4 y R5 junto con el nitrógeno al que están unidos representan un anillo heterocíclico de cinco, seis o siete miembros que puede estar parcial o completamente insaturado y puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de oxo, alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4 alquilo C1-4 o alcoxi C1-4;
30 R6 representa
(1) hidrógeno, (2) alquilo C1-12, (3) cicloalquilo C3-7, (4) cicloalquil C3-7-alquilo C1-12, (5) hidroxi-alquilo C1-12, (6) alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (7) hidroxi-alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (8) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (9) fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, (10) heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido (11) heterociclilo, (12) alquenilo C2-4
35 opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino, (13)
alquinilo C2-3 opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino, (14) amino-alquilo C1-2 o amino-alquilo C1-12-carbonilo, en donde el nitrógeno de amino puede estar sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, 5 hidroxi-alcoxi C1-4-alquilo C1-4 y alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (15) alquil C1-4 carbonilo, (16) cicloalquil C3-7-carbonilo, (17) fenil-carbonilo opcionalmente sustituido,
(18) alquil C1-4 sulfonilo, (19) fenilsulfonilo opcionalmente sustituido;
(20) arilo C5-10 insustituido;
(21) arilo C5-10 sustituido por un sustituyente seleccionado de (i) formilo, (ii) alquil C1-4
10 carbonilo, (iii) hidroxi-alquil C1-4-carbonilo, (iv) alcoxi C1-4-alquil C1-4-carbonilo, (v) amino-alquil C1-4-carbonilo, (vi) carboxi, (vii) alcoxi C1-4-carbonilo, (viii) hidroxi-alcoxi C14-carbonilo, (ix) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-carbonilo, (x) fenil-alcoxi C1-4-carbonilo opcionalmente sustituido, (xi) heteroarilo, (xii) heterociclilo, (xiii) un grupo carbamoilo representado por CONR4R5, (xiv) un grupo sulfamoilo representado por SO2NR4R5, en
15 donde dichos sustituyentes en el (21) arilo pueden estar directamente unidos o unidos por medio de un separador seleccionado de (I) alquilideno C1-4, (II) oxígeno, (III) oximetilo, (IV) nitrógeno opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, o (V) aminometilo en donde el nitrógeno de amino está opcionalmente sustituido por alquilo C1-4; y el (21) arilo puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes adicionales
20 seleccionados de (i) alquilo C1-4, (ll) halo-alquilo C1-4, (III) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (IV) alcoxi C1-4, (V) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (VI) halo y (Vll) nitro;
(22) arilo C5-10 sustituido por un sustituyente seleccionado de (i) amino opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (i-1) alquilo C1-4, (i-2) hidroxialquilo C1-2, (i-3) alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (i-4) amino-alquilo C1-12 y (i-5) alquilo C1-12
25 carbonilo opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-4 o amino, y (ii) un grupo aminocarbonilamino representado por NHCONR4R5, en donde dicho sustituyente en el
(22) arilo puede estar directamente unido o unido por medio de un alquilideno C1-4; y el
(22) arilo puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes adicionales
seleccionados de (I) alquilo C1-4, (II) halo-alquilo C1-4, (III) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (IV) 30 alcoxi C1-4, (V) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (VI) halo y (VII) nitro;
(23) arilo C5-10 sustituido por un sustituyente seleccionado de (i) ciano, (ii) cianometilo,
(iii) sulfo, (iv) alcoxi C1-4 sulfonilo, (v) hidroxi-alcoxi C1-4 sulfonilo, (vi) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4 sulfonilo y (vii) fenil-alcoxi C1-4 sulfonilo opcionalmente sustituido; y el (23) arilo puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes adicionales seleccionados de (I) alquilo C1-4, (II) halo-alquilo C1-4, (III) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (IV) alcoxi C1-4, (V) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (VI) halo y (VII) nitro; o
(24) heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 5 10 miembros, opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de 0) alquilo C1-4, (ii) halo-alquilo C1-4, (iii) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (iv) alcoxi C1-4, (v) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (vi) carboxi, (vii) alcoxi C1-4-carbonilo, (viii) un grupo carbamoilo representado por CONR4R5, (ix) un grupo sulfamoilo representado por SO2NR4R5, (x) amino opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (x-l)
10 alquilo C1-4, (x-ll) hidroxi-alquilo C1-2, (x-lll) alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (x-IV) amino-alquilo C1-12 y (x-V) alquil C1-12-carbonilo opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-4 o amino, (xi) un grupo aminocarbonilamino representado por NHCONR4R5, (xii) ciano, y
(xiii) halo; y en donde el (vi) carboxi, (vii) alcoxi C1-4-carbonilo, (viii) carbamoilo o (ix)
sulfamoilo de sustituyentes del (24) heteroarilo pueden estar directamente unidos o 15 unidos por medio de un separador seleccionado de (I) alquilideno C1-4, (II) oxígeno,
(111) oximetilo, (IV) nitrógeno opcionalmente sustituido por alquilo C1-4 y (V) aminometilo en donde el nitrógeno de amino está opcionalmente sustituido por (V-1) alquilo C1-4, (V-2) alquilo C1-12-carbonilo, (V-3) alcoxi C1-4-carbonilo o (V-4) aminocarbonilo; y en donde el (x) amino y (xi) aminocarbonilamino de los sustituyentes
20 del (24) heteroarilo pueden estar directamente unidos o unidos por medio de un alquilideno C1-4;
R7 representa hidrógeno, alquilo C1-4, alquil C1-4-carbonilo, alcoxi C1-4-carbonilo o alcoxi C1-4 sulfonilo;
o R6 y R7 junto con el nitrógeno al que están unidos representan un anillo
25 heterocíclico de cinco, seis o siete miembros que puede estar parcial o totalmente insaturado y puede estar opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados de oxo, alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4 alquilo C1-4 o alcoxi C1-4; en donde el fenilo de "(5) fenilo opcionalmente sustituido" y "(11) fenoxi" para R1,
30 el fenilo de "(xi) fenilo opcionalmente sustituido", "(xii) fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido", "(xxviii) feniloxi opcionalmente sustituido", "(xxix) fenil-alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido", "fenilo opcionalmente sustituido" en (xxxv), (xxxvi), (xxxvii),
(xxxviii) o (xxxix), "fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido" en (xxxv), (xxxvi), (xxxvii),
(xxxviii) o (xxxix), "(xlii) fenil-carbonilo opcionalmente sustituido", "(il) fenil-alcoxi C1-4 35 carbonilo opcionalmente sustituido", "(lii) fenilmercapto opcionalmente sustituido", "(Iv)
fenilsulfinilo opcionalmente sustituido", "(Iviii) fenilsulfonilo opcionalmente sustituido" y "(lix) fenil-alquil C1-4 sulfonilo opcionalmente sustituido" para R2, el fenilo de "(x) fenilalcoxi C1-4-carbonilo opcionalmente sustituido" en (2), y "(vii) fenil-alcoxi C1-4 sulfonilo opcionalmente sustituido" en (4) para R3, el fenilo de "(12) fenilo opcionalmente 5 sustituido", "(13) fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido", "(19) fenil-carbonilo opcionalmente sustituido", y "(21) fenilsulfonilo opcionalmente sustituido" para R4, y el fenilo de "(9) fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido", "(17) fenil-carbonilo opcionalmente sustituido" y "(19) fenilsulfonilo opcionalmente sustituido", "(x) fenilalcoxi C1-4-carbonilo opcionalmente sustituido" en (21), y "(vii) fenil-alcoxi C1-4 sulfonilo
10 opcionalmente sustituido" en (23) para R6, pueden estar opcionalmente sustituidos por un alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, metilendioxi, halo-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, halo o nitro;
en donde el grupo heterocíclico de "(7) heterociclilo" para R1, el grupo heterocíclico de "(ix) heterociclilo", "(x) heterociclil-alquilo C1-4", "(xxvi) heterocicliloxi", 15 "(xxvii) heterociclil-alcoxi C1-4", "heterociclilo" que los dos sustituyentes en nitrógeno forman junto con el nitrógeno en (xxxv), (xxxvi), (xxxvii), (xxxviii) o (xxxix), y "(xliv) heterociclil-carbonilo" para R2, el heterociclilo de "(xii) heterociclilo" en (2) para R3, el grupo heterocíclico de "(16) heterociclilo" para R4, y el grupo heterocíclico de "(11) heterociclilo" y "(xii) heterociclilo" en (21) para R6, son un anillo mono o bicíclico que 20 contiene 4-10 átomos que comprende uno, dos o tres heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre, y el átomo de nitrógeno anular puede estar opcionalmente sustituido por un grupo seleccionado de alquilo C1-4, amino-alquilo C1-4, arilo C5-10, aril C5-10-alquilo C1-4 y acilo y el átomo de carbono anular puede estar sustituido por alquilo C1-4, amino-alquilo C1-4, arilo C5-10, aril C5-10-alquilo C1-4, heteroarilo monocíclico de 5 o
25 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno o un heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, alcoxi C1-4, hidroxi u oxo; en donde el acilo como se mencionó anteriormente es un grupo seleccionado de alquil C1-4-carbonilo, ciclohexil-carbonilo, aril C5-10-carbonilo, aril C5-10-alquil C1-4
30 carbonilo o (heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros)-carbonilo, y el acilo puede estar opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-4 o grupo amino.
en donde el heteroarilo de "(xiii) heteroarilo opcionalmente sustituido", "(xiv) 35 heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido”, "(xxx) heteroariloxi opcionalmente sustituido", "(xxxi) heteroaril-alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido", "heteroarilo opcionalmente sustituido" en (xxxv), (xxxvi), (xxxvii), (xxxviii) o (xxxix), "heteroarilalquilo C1-4 opcionalmente sustituido" en (xxxv), (xxxvi), (xxxvii), (xxxviii) o (xxxix), "heteroarilo" que los dos sustituyentes en nitrógeno forman junto con el nitrógeno en
5 (xxxv), (xxxvi), (xxxvii), (xxxviii) o (xxxix), y "(xliii) hetereoaril-carbonilo opcionalmente sustituido” para R2, el heteroarilo de "(14) heteroarilo opcionalmente sustituido", y "(15) heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido" para R4, y el heteroarilo de "(10) heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido", y "(xi) heteroarilo" en (21) para R6, son heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos
10 seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10-miembros, y el heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, amino opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes de alquilo C1-4 o un sustituyente seleccionado de alquil C1-4-carbonilo, halo o nitro;
15 o sales del mismo.
2. Un compuesto de fórmula (I) de acuerdo con la reivindicación 1 en donde
R1 representa arilo C5-10 o heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, en donde el arilo y el heteroarilo
20 pueden estar sustituidos por uno a cinco sustituyentes seleccionados de (1) alquilo C14, (2) halo-alquilo C1-4, (3) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (4) fenilo opcionalmente sustituido, (5) heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, (6) heterociclilo, (7) alcoxi C1-4, (8) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (9) fenoxi, (10)
25 di-alquil C1-4 amino, (11) halo-alquilo C1-4 sulfinilo, (12) halógeno y (13) ciano; R2 es (1) arilo C5-10 o (2) heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, en donde el arilo o el heteroarilo pueden estar sustituidos por uno a cinco sustituyentes seleccionados de (i) alquilo C1-4, (ii) halo
30 alquilo C1-4, (iii) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (iv) heterociclilo, (v) heterociclil-alquilo C1-4, (vi) fenilo opcionalmente sustituido, (vii) fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, (viii) heteroarilo opcionalmente sustituido, (ix) heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, (x) alquenil C2-4 oxi opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo
o di (alquil C1-4) amino, (xi) alquinil C2-3 oxi opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, 35 alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino, (xii) halo-alcoxi C1-4, (xiii) cicloalcoxi C3-7, (xiv) cicloalcoxi C3-7-alcoxi C1-4, (xv) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (xvi) heterocicliloxi, (xvii) heterociclil-alcoxi C1-4, (xviii) feniloxi opcionalmente sustituido, (xix) fenil-alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido, (xx) heteroariloxi opcionalmente sustituido, (xxi) heteroarilalcoxi C1-4 opcionalmente sustituido, (xxii) sulfamoiloxi, (xxiii) carbamoiloxi, (xxiv) alquil
5 C1-4-carboniloxi, (xxv) di-(alquil C1-4) amino, (xxvi) carbamoilo, (xxvii) sulfamoilo, (xxviii) halo-alquilo C1-4 sulfinilo, (xxix) fenilsulfinilo opcionalmente sustituido, (xxx) alquil C1-4 sulfonilo, (xxxi) halo-alquil C1-4 sulfonilo, (xxxii) fenilsulfonilo opcionalmente sustituido,
(xxxiii) fenil-alquil C1-4 sulfonilo opcionalmente sustituido y (xxxiv) halógeno; y en donde en caso de que los dos sustituyentes en el (1) arilo o (2) heteroarilo sean
10 adyacentes, los dos sustituyentes junto con los átomos de (1) arilo o (2) heteroarilo pueden formar un anillo carbocíclico de 5, 6 o 7 miembros o un anillo bicíclico que contiene 4-10 átomos que comprenden uno, dos o tres heteroátomos seleccionados de un átomo de nitrógeno, oxígeno y azufre; R3 representa un grupo representado por CH2NR6R7;
15 R4 representa (1) hidrógeno, (2) alquilo C1-4, (3) hidroxi-alquilo C1-4, (4) alcoxi C14-alquilo C1-4, (5) amino-alquilo C1-4, en donde el nitrógeno de amino puede estar sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (i) alquilo C1-4 y (ii) alcoxi C1-4 alquilo C1-4;
R5 representa hidrógeno o alquilo C1-4;
20 o R4 y R5 junto con el nitrógeno al que están unidos representan un anillo heterocíclico de cinco, seis o siete miembros que puede estar parcial o completamente insaturado y puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de oxo, alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4 alquilo C1-4 o alcoxi C1-4;
25 R6 representa
(1) hidrógeno, (2) alquilo C1-4, (3) heterociclilo, (4) alquenilo C2-4 opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquilo C1-4) amino, (5) alquinilo C2-3 opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino, (6) amino-alquilo C1-4 en donde el nitrógeno puede estar sustituido por uno o dos
30 sustituyentes seleccionados de alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, hidroxi-alcoxi C1-4-alquilo C1-4 y alcoxi C1-4 alcoxi C1-4-alquilo C1-4,
(7) fenilo sustituido por un sustituyente seleccionado de (i) carboxi, (ii) alcoxi C1-4
carbonilo, (iii) hidroxi-alcoxi C1-4-carbonilo, (iv) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-carbonilo, (v) fenil35 alcoxi C1-4-carbonilo opcionalmente sustituido, (vi) heteroarilo, (vii) heterociclilo, (viii) un grupo carbamoilo representado por CONR4R5, (ix) un grupo sulfamoilo representado por SO2NR4R5, en donde dichos sustituyentes en el (7) fenilo pueden estar directamente unidos o unidos por medio de un separador seleccionado de (I) alquilideno C1-4, (II) oxígeno, (llI) oximetilo, (IV) nitrógeno opcionalmente sustituido por
5 alquilo C1-4, o (V) aminometilo en donde el nitrógeno de amino está opcionalmente sustituido por alquilo C1-4; y el (7) fenilo puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes adicionales seleccionados de (I) alquilo C1-4, (II) halo-alquilo C1-4, (III) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (IV) alcoxi C1-4, (V) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (VI) halo y (VII) nitro;
(8) fenilo sustituido por un sustituyente seleccionado de (i) amino opcionalmente
10 sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (i-1) alquilo C1-4, (i-2) hidroxialquilo C1-4, (i-3) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (i-4) amino-alquilo C1-4 y (i-5) alquil C1-4 carbonilo opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-4 o amino, y (ii) un grupo aminocarbonilamino representado por NHCONR4R5, en donde dichos sustituyentes en el (8) fenilo pueden estar directamente unidos o unidos por medio de un alquilideno C1
15 4; y el (8) fenilo puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes adicionales seleccionados de (I) alquilo C1-4, (II) halo-alquilo C1-4, (III) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (IV) alcoxi C1-4, (V) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (VI) halo y (VII) nitro;
(9) fenilo sustituido por un sustituyente seleccionado de (i) ciano, (ii) cianometilo, (iii) sulfo, (iv) alcoxi C1-4 sulfonilo, (v) hidroxi-alcoxi C1-4 sulfonilo, (vi) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4
20 sulfonilo y (vii) fenil-alcoxi C1-4 sulfonilo opcionalmente sustituido; y el (9) fenilo puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes adicionales seleccionados de (I) alquilo C1-4, (II) halo-alquilo C1-4, (III) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (IV) alcoxi C1-4, (V) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (VI) halo y (VII) nitro; o
(10) piridilo opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (i)
25 alquilo C1-4, (ii) halo-alquilo C1-4, (iii) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (iv) alcoxi C1-4, (v) alcoxi C14-alcoxi C1-4, (vi) carboxi, (vii) alcoxi C1-4-carbonilo, (viii) un grupo carbamoilo representado por CONR4R5, (ix) un grupo sulfamoilo representado por SO2NR4R5, (x) amino opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (x-l) alquilo C1-4, (x-ll) hidroxi-alquilo C1-4, (x-lll) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (x-IV) amino-alquilo
30 C1-4 y (x-V) alquil C1-4-carbonilo opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-4 o amino, (xi) un grupo aminocarbonilamino representado por NHCONR4R5, (xii) ciano, y
(xiii) halo; y en donde el (vi) carboxi, (vii) alcoxi C1-4-carbonilo, (viii) carbamoilo o (ix) sulfamoilo de los sustituyentes de (10) pueden estar directamente unidos o unidos por medio de un separador seleccionado de (I) alquilideno C1-4, (II) oxígeno, (III) oximetilo,
35 (IV) nitrógeno opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, y (V) aminometilo en donde el nitrógeno de amino está opcionalmente sustituido por (V-1) alquilo C1-4, (V-2) alquil C14-carbonilo, (V-3) alcoxi C1-4-carbonilo o (V-4) aminocarbonilo; y en donde el (x) amino y (xi) aminocarbonilamino de los sustituyentes de (10) pueden estar directamente unidos o unidos por medio de un alquilideno C1-4;
5 R7 representa hidrógeno o alquilo C1-4;
o R6 y R7 junto con el nitrógeno al que están unidos representan un anillo heterocíclico de cinco, seis o siete miembros que puede estar parcial o totalmente insaturado y puede estar opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados de oxo, alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4
10 alquilo C1-4 o alcoxi C1-4; en donde el fenilo de "(4) fenilo opcionalmente sustituido" para R1, el fenilo de "(vi) fenilo opcionalmente sustituido", "(vii) fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido", "(xviii) feniloxi opcionalmente sustituido", "(xix) fenil-alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido", "(xxix) fenilsulfinilo opcionalmente sustituido, "(xxxii) fenilsulfonilo
15 opcionalmente sustituido" y "(xxxiii) fenil-alquil C1-4 sulfonilo opcionalmente sustituido" para R2, y el fenilo de "(v) fenil-alcoxi C1-4-carbonilo opcionalmente sustituido" en (7) y "(vii) fenil-alcoxi C1-4 sulfonilo opcionalmente sustituido" en (9) para R6 pueden estar opcionalmente sustituidos por un alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, metilendioxi, halo-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, halo o nitro;
20 en donde el grupo heterocíclico de "(6) heterociclilo" para R1, el grupo heterocíclico de "(iv) heterociclilo", u(v) heterociclil-alquilo C1-4", "(xvi) heterocicliloxi" y "(xvii) heterociclil-alcoxi C1-4 " para R2, y el grupo heterocíclico de "(3) heterociclilo" y "(vii) heterociclilo" en (7) para R6 son un anillo mono o bicíclico que contiene 4-10 átomos que comprende uno, dos o tres heteroátomos seleccionados de nitrógeno,
25 oxígeno y azufre, y el átomo de nitrógeno anular puede estar opcionalmente sustituido por un grupo seleccionado de alquilo C1-4, amino-alquilo C1-4, arilo C5-10, arilo C5-10 alquilo C1-4 y acilo, y el átomo de carbono anular puede estar sustituido por alquilo C1-4, amino-alquilo C1-4, arilo C5-10, arilo C5-10-alquilo C1-4, heteroarilo, alcoxi C1-4, hidroxi u oxo;
30 en donde el acilo como se mencionó anteriormente es un grupo seleccionado de alquil C1-4-carbonilo, ciclohexil-carbonilo, aril C5-10-carbonilo, aril C5-10-alquil C1-4 carbonilo, o hetereoaril-carbonilo, el acilo puede estar opcionalmente sustituido por un grupo hidroxi, alcoxi C1-4 o amino;
en donde el heteroarilo de "(viii) heteroarilo opcionalmente sustituido", “(ix) 35 heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido", "(xx) heteroariloxi opcionalmente sustituido" y "(xxi) heteroaril-alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido" para R2, y el heteroarilo de (vi) heteroarilo en (7) para R6 son heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, y el heteroarilo puede
5 estar opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, amino opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes de alquilo C1-4 o un sustituyente seleccionado de alquil C1-4-carbonilo, halo o nitro;
y sales del mismo.
10 3. Un compuesto de fórmula (I) de acuerdo con la reivindicación 1 en donde R1 representa arilo C5-10 o heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, en donde el arilo y el heteroarilo pueden estar sustituidos por uno a cinco sustituyentes seleccionados de (1) alquilo C1
15 4, (2) halo-alquilo C1-4, (3) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (4) alquenilo C2-4, (5) fenilo opcionalmente sustituido, (6) heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, (7) heterociclilo, (8) alcoxi, (9) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (10) alquenil C2-4 oxi, (11) fenoxi, (12) di-alquil C1-12 amino, (13) alquil C1-4 sulfonilo,
20 (14) halo-alquil C1-4 sulfinilo, (15) halógeno, (16) ciano y (17) nitro; R2 es (1) arilo C5-10 o (2) heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros en donde el arilo o el heteroarilo pueden estar sustituidos por uno a cinco sustituyentes independientemente elegidos de
25 (i) alquilo C1-4, (ii) halo-alquilo C1-4, (iii) cicloalquilo C3-7, (iv) cicloalquil C3-7-alquilo C1-4,
(v) hidroxi-alquilo C1-4, (vi) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (vii) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-alquilo C1-4,
(viii) halo-alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (ix) heterociclilo, (x) heterociclil-alquilo C1-4, (xi) fenilo opcionalmente sustituido, (xii) fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, (xiii) heteroarilo opcionalmente sustituido, (xiv) heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente
30 sustituido, (xv) alquenilo C2-4 opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo
o di (alquil C1-4) amino, (xvi) alquinilo C2-3 opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino, (xvii) hidroxi, (xviii) alcoxi C1-4, (xix) alquenil C2-4 oxi opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino,
(xx) alquinil C2-3 oxi opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil 35 C1-4) amino, (xxi) halo-alcoxi C1-4, (xxii) cicloalcoxi C3-7, (xxiii) cicloalquil C3-7-alcoxi C1-4,
(xxiv) hidroxi-alcoxi C1-4, (xxv) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (xxvi) heterocicliloxi, (xxvii) heterociclil-alcoxi C1-4, (xxviii) feniloxi opcionalmente sustituido, (xxix) fenil-alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido, (xxx) heteroariloxi opcionalmente sustituido, (xxxi) heteroarilalcoxi C1-4 opcionalmente sustituido, (xxxii) sulfamoiloxi, (xxxiii) carbamoiloxi, (xxxiv) 5 alquil C1-4-carboniloxi, (xxxv) amino, (xxxvi) carbamoilo, (xxxvii) sulfamoilo, (xxxviii) amino-alquilo C1-4 o (xxxix) amino-alquil C1-4 amino, en donde en cada caso de (xxxv), (xxxvi), (xxxvii), (xxxviii) o (xxxix) el átomo de nitrógeno está insustituido o sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, fenilo opcionalmente
10 sustituido, fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido y alquil C1-4-carbonilo, o en donde los dos sustituyentes en nitrógeno forman junto con el nitrógeno heteroarilo o heterociclilo;
(xl) alquil C1-4-carbonilo, (xli) cicloalquil C3-7-carbonilo, (xlii) fenil-carbonilo
15 opcionalmente sustituido, (xliii) heteroaril-carbonilo opcionalmente sustituido, (xliv) heterociclil-carbonilo, (xlv) carboxi, (xlvi) alcoxi C1-4-carbonilo, (xlvii) hidroxi-alcoxi C1-4 carbonilo, (xlviii) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-carbonilo, (il) fenil-alcoxi C1-4-carbonilo opcionalmente sustituido, (I) mercapto, (li) alquil C1-4-mercapto, (lii) fenilmercapto opcionalmente sustituido, (liii) alquil C1-4 sulfonilo, (liv) halo-alquilo C1-4 sulfinilo, (Iv)
20 fenilsulfinilo opcionalmente sustituido, (Ivi) alquil C1-4 sulfonilo, (Ivii) halo-alquil C1-4 sulfonilo, (Iviii) fenilsulfonilo opcionalmente sustituido, (lix) fenil-alquil C1-4 sulfonilo opcionalmente sustituido, (Ix) halógeno y (Ixi) ciano; y en donde en caso de que los sustituyentes de (1) arilo o (2) heteroarilo sean adyacentes, los dos sustituyentes junto con el arilo o el heteroarilo pueden formar un anillo carbocíclico de 5, 6 o 7 miembros o
25 un anillo mono o bicíclico que contiene 4-10 átomos que comprende uno, dos o tres heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre; R3 representa un grupo representado por CH2NR6R7; R4 representa (1) hidrógeno, (2) alquilo C1-2, (3) cicloalquilo C3-7, (4) cicloalquil C37 -alquilo C1-12, (5) hidroxi-alquilo C1-12, (6) alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (7) hidroxi-alcoxi C1-4
30 alquilo C1-12, (8) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (9) alquenilo C2-4 opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino, (10) alquinilo C2-3 opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino, (11) amino-alquilo C1-12 , en donde el nitrógeno de amino puede estar sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (i) alquilo C1-4, (ii) cicloalquilo C3-7, (iii) cicloalquil
35 C3-7 -alquilo C1-4, (iv) hidroxi-alquilo C1-4, (v) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (vi) hidroxi-alcoxi C14-alquilo C1-4 y (vii) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-alquilo C1-4; (12) fenilo opcionalmente sustituido, (13) fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, (14) heteroarilo opcionalmente sustituido, (15) heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, (16) heterociclilo, (17) alquil C1-4-carbonilo, (18) cicloalquil C3-7-carbonilo, (19) fenil-carbonilo
5 opcionalmente sustituido, (20) alquil C1-4 sulfonilo o (21) fenilsulfonilo opcionalmente sustituido; R5 representa hidrógeno o alquilo C1-4;
o R4 y R5 junto con el nitrógeno al que están unidos representan un anillo heterocíclico de cinco, seis o siete miembros que puede estar parcial o completamente
10 insaturado y puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de oxo, alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4 alquilo C1-4 o alcoxi C1-4;
R6 representa
(1) hidrógeno, (2) alquilo C1-12, (3) cicloalquilo C3-7, (4) cicloalquil C3-7-alquilo C1-12, (5)
15 hidroxi-alquilo C1-12, (6) alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (7) hidroxi-alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (8) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (9) fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, (10) heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, (11) heterociclilo, (12) alquenilo C2-4 opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino, (13) alquinilo C2-3 opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4)
20 amino, (14) amino-alquilo C1-12 o amino-alquil C1-2-carbonilo, en donde el nitrógeno de amino puede estar sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alcoxi-alquilo C1-4, hidroxi-alcoxi C1-4-alquilo C1-4 y alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-alquilo C1-4; (15) alquil C1-4 carbonilo, (16) cicloalquil C3-7-carbonilo, (17) fenil-carbonilo opcionalmente sustituido,
25 (18) alquil C1-4 sulfonilo, (19) fenilsulfonilo opcionalmente sustituido;
o (20) arilo C5-10 sustituido por un sustituyente seleccionado de (i) carboxi, (ii) alcoxi C14-carbonilo, (iii) hidroxi-alcoxi C1-4-carbonilo, (iv) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-carbonilo, (v) fenil-alcoxi C1-4-carbonilo opcionalmente sustituido, (vi) heteroarilo, (vii) heterociclilo,
(viii) un grupo carbamoilo representado por CONR4R5 y (ix) un grupo sulfamoilo
30 representado por SO2NR4R5, en donde dicho sustituyente en el (20) arilo puede estar directamente unido o unido por medio de un separador seleccionado de (I) alquilideno C1-4, (II) oxígeno, (III) oximetilo, (VI) nitrógeno opcionalmente sustituido por alquilo C1-4,
sustituyentes adicionales seleccionados de (I) alquilo C1-4, (II) halo-alquilo C1-4, (III) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (IV) alcoxi C1-4, (V) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (VI) halo y (VII) nitro; 5 alquilo C1-12, (i-3) alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (i-4) amino-alquilo C1-12 y (i-5) alquil C1-12 carbonilo opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-4 o amino, y (ii) un grupo aminocarbonilamino representado por NHCONR4R5, en donde dicho sustituyente en el (21) arilo puede estar directamente unido o unido por medio un alquilideno C1-4; y el (21) arilo puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes adicionales 10 seleccionados de (I) alquilo C1-4, (II) halo-alquilo C1-4, (III) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (IV) alcoxi C1-4, (V) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (VI) halo y (VII) nitro; o (22) arilo C5-10 sustituido por un sustituyente seleccionado de (i) ciano, (ii) cianometilo, (iii) sulfo, (iv) alcoxi C1-4 sulfonilo, (v) hidroxi-alcoxi C1-4-sulfonilo, (vi) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4 sulfonilo y (vii) fenil-alcoxi C1-4 sulfonilo opcionalmente sustituido; y el 15 (22) arilo puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes adicionales seleccionados de (I) alquilo C1-4, (II) halo-alquilo C1-4, (III) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (IV) alcoxi C1-4, (V) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (VI) halo y (VII) nitro; o (23) heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico 20 fusionado de 9 o 10 miembros, opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (i) alquilo C1-4, (ii) halo-alquilo C1-4, (iii) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (iv) alcoxi C1-4, (v) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (vi) carboxi, (vii) alcoxi C1-4-carbonilo, (viii) un grupo carbamoilo representado por CONR4R5, (ix) un grupo sulfamoilo representado por SO2NR4R5, (x) amino opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes 25 seleccionados de (x-l) alquilo C1-4, (x-ll) hidroxi-alquilo C1-12, (x-lll) alcoxi C1-4-alquilo C112, (x-IV) amino-alquilo C1-12 y (x-V) alquil C1-12-carbonilo opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-4 o amino, (xi) un grupo aminocarbonilamino representado por NHCONR4R5, (xii) ciano, y (xiii) halo; y en donde el (vi) carboxi, (vii) alcoxi C1-4 carbonilo, (viii) carbamoilo o (ix) sulfamoilo de sustituyentes del (23) heteroarilo pueden 30 estar directamente unidos o unidos por medio de un separador seleccionado de (I) alquilideno C1-4, (II) oxígeno, (III) oximetilo, (IV) nitrógeno opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, y (V) aminometilo en donde el nitrógeno está opcionalmente sustituido por (V-1) alquilo C1-4, (V-2) alquil C1-12-carbonilo, (V-3) alcoxi C1-4-carbonilo o (V-4) aminocarbonilo; y en donde el (x) amino y (xi) aminocarbonilamino pueden estar 35 directamente unidos o unidos por medio de un alquilideno C1-4; R7 representa hidrógeno, alquilo C1-4, alquil C1-4-carbonilo, alcoxi C1-4-carbonilo o alcoxi C1-4 sulfonilo; o R6 y R7 junto con el nitrógeno al que están unidos representan un anillo heterocíclico de cinco, seis o siete miembros que puede estar parcial o totalmente 5 insaturado y puede estar opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados de oxo, alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4 alquilo C1-4 o alcoxi C1-4; en donde el fenilo de "(5) fenilo opcionalmente sustituido" para R1, el fenilo de "(xi) fenilo opcionalmente sustituido", "(xii) fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido", 10 "(xxviii) feniloxi opcionalmente sustituido", "(xxix) fenil-alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido", "fenilo opcionalmente sustituido" en (xxxv), (xxxvi), (xxxvii), (xxxviii) o (xxxix), "fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido" en (xxxv), (xxxvi), (xxxvii), (xxxviii) o (xxxix), "(xlii) fenil-carbonilo opcionalmente sustituido", "(il) fenil-alcoxi C1-4-carbonilo opcionalmente sustituido", "(lii) fenilmercapto opcionalmente sustituido", "(Iv) 15 fenilsulfinilo opcionalmente", "(Iviii) fenilsulfonilo opcionalmente sustituido" y "(lix) fenilalquil C1-4-sulfonilo opcionalmente sustituido" para R2, el fenilo de "(12) fenilo opcionalmente sustituido", "(13) fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido", "(19) fenilcarbonilo opcionalmente sustituido" y "(21) fenilsulfonilo opcionalmente sustituido" para R4, y el fenilo de "(9) fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido", "(17) fenil-carbonilo 20 opcionalmente sustituido" y "(19) fenilsulfonilo opcionalmente sustituido", y "(vii) fenilalcoxi C1-4 sulfonilo opcionalmente sustituido" en (22) para R6, pueden estar opcionalmente sustituidos por un alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, metilendioxi, halo-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, halo o nitro; en donde el grupo heterocíclico de "(7) heterociclilo" para R1, el grupo 25 heterocíclico de "(ix) heterociclo, "(x) heterociclil-alquilo C1-4", "(xxvi) heterocicliloxi", "(xxvii) heterociclil-alcoxi C1-4", "heterociclilo" que los dos sustituyentes en nitrógeno forman junto con el nitrógeno en (xxxv), (xxxvi), (xxxvii), (xxxviii) o (xxxix), y "(xliv) heterociclil-carbonilo" para R2, el grupo heterocíclico de "(16) heterociclilo" para R4, y el grupo heterocíclico de "(11) heterociclilo", y "(vii) heterociclilo" en (20) para R6, son 30 anillo mono o bicíclico que contiene 4-10 átomos que comprende uno, dos o tres heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno, y azufre, y el átomo de nitrógeno anular puede estar opcionalmente sustituido por un grupo seleccionado de alquilo C1-4, amino-alquilo C1-4, arilo C5-10, aril C5-10-alquilo C1-4 y acilo, y el átomo de carbono anular puede estar sustituido por alquilo C1-4, amino-alquilo C1-4, arilo C5-10, aril C5-10-alquilo C1 35 4, heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, alcoxi C1-4, hidroxi u oxo; en donde el acilo como se mencionó anteriormente es un grupo seleccionado de alquil C1-12-carbonilo, ciclohexil-carbonilo, aril C5-10-carbonilo, aril C5-10-alquil C1-4 5 carbonilo o (heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros)-carbonilo, y el acilo puede estar opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-4 o grupo amino; en donde el heteroarilo de "(xiii) heteroarilo opcionalmente sustituido", "(xiv) 10 heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido", "(xxx) heteroariloxi opcionalmente sustituido", "(xxxi) heteroaril-alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido", "heteroarilo opcionalmente sustituido" en (xxxv), (xxxvi), (xxxvii), (xxxviii) o (xxxix), "heteroarilalquilo C1-4 opcionalmente sustituido" en (xxxv), (xxxvi), (xxxvii), (xxxviii) o (xxxix), "heteroarilo" que los dos sustituyentes en nitrógeno forman junto con el nitrógeno en 15 (xxxv), (xxxvi), (xxxvii), (xxxviii) o (xxxix) y "(xliii) heteroaril-carbonilo opcionalmente sustituido" para R2, el heteroarilo de "(14) heteroarilo opcionalmente sustituido" y "(15) heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido" para R4 y el heteroarilo de "(10) heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido" y "(xi) heteroarilo" en (20) para R6, son heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos 20 seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, y el heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, amino opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes de alquilo C1-4 o un sustituyente seleccionado de alquil C1-4-carbonilo, halo o nitro; 25 o sales del mismo. 4. Un compuesto de fórmula (I) de acuerdo con la reivindicación 1 en donde R1 representa arilo C5-10 o heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, en donde el arilo y el heteroarilo 30 pueden estar sustituidos por uno a cinco sustituyentes seleccionados de (1) alquilo C14, (2) halo-alquilo C1-4, (3) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (4) fenilo opcionalmente sustituido, (5) heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, (6) heterociclilo, (7) alcoxi C1-4, (8) fenoxi, (9) di-alquil C1-12 amino, (10) 35 halo-alquil C1-4 sulfinilo, (11) halógeno y (12) ciano; R2 es (1) arilo C5-10 o (2) heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros en donde el arilo o el heteroarilo pueden estar sustituidos por uno a cinco sustituyentes seleccionados independientemente de 5 (i) alquilo C1-4, (ii) halo-alquilo C1-4, (iii) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (iv) heterociclilo, (v) heterociclil-alquilo C1-4, (vi) fenilo opcionalmente sustituido, (vii) fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, (viii) heteroarilo opcionalmente sustituido, (ix) heteroarilalquilo C1-4 opcionalmente sustituido, (x) alquinilo C2-3 opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino, (xi) hidroxi, (xii) alcoxi C1-4, (xiii) 10 alquenil C2-4 oxi opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C14) amino, (xiv) alquinil C2-3 oxi opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino, (xv) halo-alcoxi C1-4, (xvi) cicloalcoxi C3-7, (xvii) cicloalquil C3-7 alcoxi C1-4, (xviii) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (xix) heterocicliloxi, (xx) heterociclil-alcoxi C1-4, (xxi) feniloxi opcionalmente sustituido, (xxii) fenil-alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido, 15 (xxiii) heteroariloxi opcionalmente sustituido, (xxiv) heteroaril-alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido, (xxv) sulfamoiloxi, (xxvi) carbamoiloxi, (xxvii) alquil C1-4-carboniloxi, (xxviii) amino, (xxix) carbamoilo, (xxx) sulfamoilo, (xxxi) amino-alquilo C1-4 o (xxxii) aminoalquil C1-4amino, en donde en cada caso de (xxviii), (xxix), (xxx), (xxxi) o (xxxii) el átomo de nitrógeno está insustituido o sustituido por uno o dos sustituyentes 20 seleccionados de alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, fenilo opcionalmente sustituido, fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido y alquil C1-4-carbonilo, o en donde los dos sustituyentes en nitrógeno forman junto con el nitrógeno heteroarilo o heterociclilo; (xxxiii) halo-alquil C1 25 4 sulfinilo, (xxxiv) fenilsulfinilo opcionalmente sustituido, (xxxv) alquil C1-4 sulfonilo, (xxxvi) halo-alquil C1-4 sulfonilo, (xxxvii) fenilsulfonilo opcionalmente sustituido, (xxxviii) fenil-alquil C1-4 sulfonilo opcionalmente sustituido, (xxxix) halógeno y (xl) ciano; y en donde en caso de que los dos sustituyentes en el (1) arilo o (2) heteroarilo sean adyacentes, los dos sustituyentes junto con los átomos de arilo o heteroarilo pueden 30 formar un anillo carbocíclico de 5, 6 o 7 miembros o anillo mono o bicíclico que contiene 4-10 átomos que comprende uno, dos o tres heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre; R3 representa un grupo representado por CH2NR6R7; R4 representa (1) hidrógeno, (2) alquilo C1-12, (3) hidroxi-alquilo C1-12, (4) alcoxi 35 C1-4-alquilo C1-12, (5) amino-alquilo C1-12, en donde el nitrógeno de amino puede estar sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (i) alquilo C1-4 y (ii) alcoxi C1-4 alquilo C1-4; R5 representa hidrógeno o alquilo C1-4; o R4 y R5 junto con el nitrógeno al que están unidos representan un anillo 5 heterocíclico de cinco, seis o siete miembros que puede estar parcial o completamente insaturado y puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de oxo, alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4 alquilo C1-4 o alcoxi C1-4; R6 representa (1) hidrógeno, (2) alquilo C1-12, (3) cicloalquilo C3-7, (4) cicloalquil 10 C3-7-alquilo C1-12, (5) hidroxi-alquilo C1-12, (6) alcoxi C1-4 alquilo C1-12, (7) fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, (8) heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, (9) heterociclilo, (10) alquenilo C2-4 opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino, (11) alquinilo C2-3 opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino, (12) amino-alquilo C1-12 en donde el nitrógeno 15 de amino puede estar sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, hidroxi-alcoxi C1-4-alquilo C1-4 y alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-alquilo C1-4; (13) alquil C1-4 carbonilo, (14) cicloalquil C3-7-carbonilo, (15) fenil-carbonilo opcionalmente sustituido, (16) alquilo C1-4 sulfonilo, (17) fenilsulfonilo opcionalmente sustituido; 20 o (18) fenilo sustituido por un sustituyente seleccionado de (i) carboxi, (ii) alcoxi C1-4-carbonilo, (iii) hidroxi-alcoxi C1-4-carbonilo, (iv) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-carbonilo, (v) fenil-alcoxi C1-4-carbonilo opcionalmente sustituido, (vi) heteroarilo, (vii) heterociclilo, (viii) un grupo carbamoilo representado por CONR4R5 y (ix) un grupo sulfamoilo representado por SO2NR4R5, en donde dicho sustituyente en el (18) fenilo puede estar 25 directamente unido o unido por medio de un separador seleccionado de (I) alquilideno C1-4, (II) oxígeno, (III) oximetilo, (IV) nitrógeno opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, o (V) aminometilo en donde el nitrógeno de amino está opcionalmente sustituido por alquilo C1-4; y el (18) fenilo puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes adicionales seleccionados de (I) alquilo C1-4, (II) alo-alquilo C1-4, (III) 30 alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (IV) alcoxi C1-4, (V) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (VI) halo y (VII) nitro; o (19) fenilo sustituido por un sustituyente seleccionado de (i) amino opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (i-1) alquilo C14, (i-2) hidroxi-alquilo C1-12, (i-3) alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (i-4) amino-alquilo C1-12 y (i-5) alquil C1-12-carbonilo opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-4 o amino, y (ii) un 35 aminocarbonilamino representado por un grupo NHCONR4R5, en donde dicho sustituyente en el (19) fenilo puede estar directamente unido o unido por medio de un alquilideno C1-4; y el (19) fenilo puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes adicionales seleccionados de (I) alquilo C1-4, (II) halo-alquilo C1-4, (III) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (IV) alcoxi C1-4, (V) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (VI) halo y (VII) nitro; 5 o (20) fenilo sustituido por un sustituyente seleccionado de (i) ciano, (ii) cianometilo, (iii) sulfo, (iv) alcoxi C1-4 sulfonilo, (v) hidroxi-alcoxi C1-4 sulfonilo, (vi) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4 sulfonilo y (vii) fenil-alcoxi C1-4 sulfonilo opcionalmente sustituido; y el (20) fenilo puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes adicionales seleccionados de (I) alquilo C1-4, (II) halo-alquilo C1-4, (III) alcoxi C1-4-alquilo 10 C1-4, (IV) alcoxi C1-4, (V) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (VI) halo y (VII) nitro; o (21) piridilo, pirazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo o isoquinolinilo, cada uno opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (i) alquilo C1-4, (iii) halo-alquilo C1-4, (iii) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (iv) alcoxi C1-4, (v) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (vi) carboxi, (vii) alcoxi C1-4-carbonilo, (viii) un grupo carbamoilo representado por 15 CONR4R5, (ix) un grupo sulfamoilo representado por SO2NR4R5, (x) amino opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (x-l) alquilo C14, (x-ll) hidroxi-alquilo C1-12, (x-lll) alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (x-IV) amino-alquilo C1-12 y (x-V) alquil C1-12-carbonilo opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-4 o amino, (xi) un grupo aminocarbonilamino representado por NHCONR4R5, (xii) ciano y (xiii) halo; y en 20 donde el (vi) carboxi, (vii) alcoxi C1-4-carbonilo, (viii) carbamoilo o (ix) sulfamoilo de los sustituyentes de (21) pueden estar directamente unidos o unidos por medio de un separador seleccionado de (I) alquilideno C1-4, (II) oxígeno, (III) oximetilo, (IV) nitrógeno opcionalmente sustituido por alquilo C1-4 y (V) aminometilo en donde el nitrógeno de amino está opcionalmente sustituido por (V-1) alquilo C1-4, (V-2) alquil C1-12-carbonilo, 25 (V-3) alcoxi C1-4-carbonilo o (V-4) aminocarbonilo; y en donde los sustituyentes (x) amino y (xi) aminocarbonilamino de los sustituyentes de (21) pueden estar directamente unidos o unidos por medio de un alquilideno C1-4; R7 representa hidrógeno, alquilo C1-4, alquil C1-4-carbonilo, alcoxi C1-4-carbonilo o alcoxi C1-4 sulfonilo; 30 o R6 y R7 junto con el nitrógeno al que están unidos representan un anillo heterocíclico de cinco, seis o siete miembros que puede estar parcial o completamente insaturado y que puede estar opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados de oxo, alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4 alquilo C1-4 o alcoxi C1-4; en donde el fenilo de "(4) fenilo opcionalmente sustituido" para R1, el fenilo de "(vi) fenilo opcionalmente sustituido", "(vii) fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido", "(xxi) feniloxi opcionalmente sustituido", "(xxii) fenil-alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido", "fenilo opcionalmente sustituido" en (xxviii), (xxix), (xxx), (xxxi) o (xxxii), 5 "fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido" en (xxviii), (xxix), (xxx), (xxxi) o (xxxii), "(xxxiv) fenilsulfinilo opcionalmente sustituido", "(xxxvii) fenilsulfonilo opcionalmente sustituido" y "(xxxviii) fenil-alquil C1-4 sulfonilo opcionalmente sustituido" para R2, y el fenilo de "(7) fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido", "(15) fenil-carbonilo opcionalmente sustituido" y "(17) fenilsulfonilo opcionalmente sustituido", "(v) fenil 10 alcoxi C1-4-carbonilo opcionalmente sustituido" en (18) y "(vii) fenil-alcoxi C1-4 sulfonilo opcionalmente sustituido" en (20) para R6, puede estar opcionalmente sustituido por un alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, metilendioxi, halo-alquilo C1-4, alcoxi C1-4 alquilo C1-4, halo o nitro; en donde el grupo heterocíclico de "(6) heterociclilo" para R1, el grupo 15 heterocíclico de "(iv) heterociclilo", "(v) heterociclil-alquilo C1-4", "(xix) heterocicliloxi", "(xx) heterociclil-alcoxi C1-4 " y "heterociclilo" que los dos sustituyentes en nitrógeno forman junto con el nitrógeno en (xxviii), (xxix), (xxx), (xxxi) o (xxxii) para R2 y el grupo heterocíclico de "(9) heterociclilo" y "(vii) heterociclilo" en (18) para R6 son un anillo mono o bicíclico que contiene 4-10 átomos que comprende uno, dos o tres 20 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre, y el átomo de nitrógeno anular puede estar opcionalmente sustituido por un grupo seleccionado de alquilo C1-4, amino-alquilo C1-4, arilo C5-10, aril C5-10-alquilo C1-4 y acilo, y el átomo de carbono anular puede estar sustituido por alquilo C1-4, amino-alquilo C1-4, arilo C5-10, aril C5-10-alquilo C14, heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos 25 seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, alcoxi C1-4, hidroxi u oxo; en donde el acilo como se mencionó anteriormente es un grupo seleccionado de alquil C1-12-carbonilo, ciclohexil-carbonilo, aril C5-10-carbonilo, aril C5-10-alquil C1-4 carbonilo o (heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 30 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros)-carbonilo, y el acilo puede estar opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-4 o grupo amino. en donde el heteroarilo de "(viii) heteroarilo opcionalmente sustituido", "(xiv) heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido", "(xxiii) heteroariloxi opcionalmente 35 sustituido", "(xxiv) heteroaril-alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido", "heteroarilo opcionalmente sustituido" en (xxviii), (xxix), (xxx), (xxxi) o (xxxii), "heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido" en (xxviii), (xxix), (xxx), (xxxi) o (xxxii), "heteroarilo" que los dos sustituyentes en nitrógeno forman junto con el nitrógeno en (xxviii), (xxix), (xxx), (xxxi) o (xxxii) para R2, y el heteroarilo de "(8) heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente 5 sustituido" y "(vi) heteroarilo" en (18) para R6, son heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, y el heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, amino opcionalmente sustituido por uno o dos 10 sustituyentes de alquilo C1-4 o un sustituyente seleccionado de alquil C1-4-carbonilo, halo o nitro; o sales del mismo. 5. Un compuesto de fórmula (I) de acuerdo con la reivindicación 1 en donde R1 representa arilo C5-10 opcionalmente sustituido o heteroarilo monocíclico de 5 15 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, en donde el arilo y el heteroarilo pueden estar sustituidos por uno a cinco sustituyentes seleccionados de (1) alquilo C1-4, (2) halo-alquilo C1-4, (3) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (4) fenilo opcionalmente sustituido, (5) heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que 20 contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, (6) heterociclilo, (7) alcoxi C1-4, (8) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (9) fenoxi, (10) di-alquil C1-12 amino, (11) halo-alquil C1-4 sulfinilo, (12) halógeno y (13) ciano; R2 es (1) arilo C5-10 o (2) heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 25 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros en donde el arilo o el heteroarilo pueden estar sustituidos por uno a cinco sustituyentes independientemente elegidos de (i) alquilo C14, (ii) halo-alquilo C1-4, (iii) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (iv) heterociclilo, (v) heterociclil-alquilo C1-4, (vi) fenilo opcionalmente sustituido, (vii) fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, 30 (viii) heteroarilo opcionalmente sustituido, (ix) heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, (x) alquenil C2-4 oxi opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino, (xi) alquinil C2-3 oxi opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino, (xii) halo-alcoxi C1-4, (xiii) cicloalcoxi C3-7, (xiv) cicloalquil C3-7-alcoxi C1-4, (xv) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (xvi) heterocicliloxi, (xvii) 35 heterociclil-alcoxi C1-4, (xviii) feniloxi opcionalmente sustituido, (xix) fenil-alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido, (xx) heteroariloxi opcionalmente sustituido, (xxi) heteroarilalcoxi C1-4 opcionalmente sustituido, (xxii) sulfamoiloxi, (xxiii) carbamoiloxi, (xxiv) alquil C1-4-carboniloxi, (xxv) di-alquil C1-12 amino, (xxvi) carbamoilo, (xxvii) sulfamoilo, (xxviii) halo-alquil C1-4 sulfinilo, (xxix) fenilsulfinilo opcionalmente sustituido, (xxx) alquil C1-4 5 sulfonilo, (xxxi) halo-alquil C1-4 sulfonilo, (xxxii) fenilsulfonilo opcionalmente sustituido, (xxxiii) fenil-alquil C1-4 sulfonilo opcionalmente sustituido y (xxxiv) halógeno; y en donde en caso de que los dos sustituyentes en el (1) arilo o (2) heteroarilo sean adyacentes, los dos sustituyentes junto con los átomos de arilo o heteroarilo pueden formar un anillo carbocíclico de 5, 6 o 7 miembros que contiene 4-10 átomos que 10 comprenden uno, dos o tres heteroátomos, seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre; R3 representa un grupo representado por CH2NR6R7; R4 representa (1) hidrógeno, (2) alquilo C1-12, (3) hidroxi-alquilo C1-12, (4) alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (5) amino-alquilo C1-12, en donde el nitrógeno de amino puede estar 15 sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (i) alquilo C1-4 y (ii) alcoxi C1-4 alquilo C1-4; R5 representa hidrógeno o alquilo C1-4; o R4 y R5 junto con el nitrógeno al que están unidos representan un anillo heterocíclico de cinco, seis o siete miembros que puede estar parcial o completamente 20 insaturado y que puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de oxo, alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4 alquilo C1-4 o alcoxi C1-4; R6 representa (1) hidrógeno, (2) alquilo C1-4, (3) heterociclilo, (4) alquenilo C2-4 opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino, (5) 25 alquinilo C2-3 opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino, (6) amino-alquilo C1-12 en donde el nitrógeno de amino puede estar sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, hidroxi-alcoxi C1-4-alquilo C14 y alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-alquilo C1-4; 30 o (7) fenilo sustituido por un sustituyente seleccionado de (i) carboxi, (ii) alcoxi C1-4-carbonilo, (iii) hidroxi-alcoxi C1-4-carbonilo, (iv) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-carbonilo, (v) fenil-alcoxi C1-4-carbonilo opcionalmente sustituido, (vi) heteroarilo, (vii) heterociclilo, (viii) un grupo carbamoilo representado por CONR4R5 y (ix) un grupo sulfamoilo representado por SO2NR4R5, en donde dicho sustituyente en el (7) fenilo puede estar 35 directamente unido o unido por medio de un separador seleccionado de (I) alquilideno C1-4, (II) oxígeno, (III) oximetilo, (IV) nitrógeno opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, o (V) aminometilo en donde el nitrógeno de amino está opcionalmente sustituido por alquilo C1-4; y el (7) fenilo puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes adicionales seleccionados de (I) alquilo C1-4, (II) halo-alquilo C1-4, (III) 5 alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (IV) alcoxi C1-4, (V) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (VI) halo y (VII) nitro; o (8) fenilo sustituido por un sustituyente seleccionado de (i) amino opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (i-1) alquilo C14, (i-2) hidroxi-alquilo C1-12, (i-3) alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (i-4) amino-alquilo C1-12 y (i-5) alquil C1-12-carbonilo opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-4 o amino, y (ii) un 10 grupo aminocarbonilamino representado por NHCONR4R5, en donde dicho sustituyente en el (8) fenilo puede estar directamente unido o unido por medio de un alquilideno C14; y el (8) fenilo puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes adicionales seleccionados de (I) alquilo C1-4, (II) halo-alquilo C1-4, (III) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (IV) alcoxi C1-4, (V) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (VI) halo y (VII) nitro; 15 o (9) fenilo sustituido por un sustituyente seleccionado de (i) ciano, (ii) cianometilo, (iii) sulfo, (iv) alcoxi C1-4 sulfonilo, (v) hidroxi-alcoxi C1-4 sulfonilo, (vi) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4 sulfonilo y (vii) fenil-alcoxi C1-4 sulfonilo opcionalmente sustituido; y el (9) fenilo puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes adicionales seleccionados de (i) alquilo C1-4, (II) halo-alquilo C1-4, (III) alcoxi C1-4-alquilo C1-4 (IV) 20 alcoxi C1-4, (V) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (VI) halo y (Vil) nitro; o (10) piridilo opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (i) alquilo C1-4, (ii) halo-alquilo C1-4, (iii) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (iv) alcoxi C1-4, (v) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (vi) carboxi, (vii) alcoxi C1-4-carbonilo, (viii) un grupo carbamoilo representado por CONR4R5, (ix) un grupo sulfamoilo representado por SO2NR4R5, (x) 25 amino opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (x-l) alquilo C1-4, (x-ll) hidroxi-alquilo C1-12, (x-lII) alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (x-IV) amino-alquilo C1-12 y (x-V) alquil C1-12-carbonilo opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-4 o amino, (xi) un grupo aminocarbonilamino representado por NHCONR4R5, (xii) ciano y (xiii) halo; y en donde el (vi) carboxi, (vii) alcoxi C1-4-carbonilo, (viii) carbamoilo o (ix) 30 sulfamoilo de los sustituyentes de (10) pueden estar directamente unidos o unidos por medio de un separador seleccionado de (I) alquilideno C1-4, (II) oxígeno, (III) oximetilo, (IV) nitrógeno opcionalmente sustituido por alquilo C1-4 y (V) aminometilo en donde el nitrógeno de amino está opcionalmente sustituido por (v-1) alquilo C1-4, (V-2) alquil C112-carbonilo, (V-3) alcoxi C1-12-carbonilo o (V-4) aminocarbonilo; y en donde el (x) amino y (xi) aminocarbonilamino de los sustituyentes de (10) pueden estar directamente unidos o unidos por medio de un alquilideno C1-4; R7 representa hidrógeno o alquilo C1-4; o R6 y R7 junto con el nitrógeno al que están unidos representan un anillo 5 heterocíclico de cinco, seis o siete miembros que puede estar parcial o completamente insaturado y puede estar opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados de oxo, alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4 alquilo C1-4 o alcoxi C1-4; en donde el fenilo de "(4) fenilo opcionalmente sustituido" para R1, el fenilo de 10 "(vi) fenilo opcionalmente sustituido", "(vii) fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido", "(xviii) feniloxi opcionalmente sustituido", "(xix) fenil-alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido", "(xxix) fenilsulfinilo opcionalmente sustituido", "(xxxii) fenilsulfonilo opcionalmente sustituido" y "(xxxiii) fenil-alquil C1-4 sulfonilo opcionalmente sustituido" para R2, y el fenilo de "(v) fenil-alcoxi C1-4-carbonilo opcionalmente sustituido" en (7), y 15 "(vii) fenil-alcoxi C1-4 sulfonilo opcionalmente sustituido" en (9) para R6, puede estar opcionalmente sustituido por un alquilo C1-4, alcoxi, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, metilendioxi, halo-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, halo o nitro; en donde el grupo heterocíclico de "(6) heterociclilo" para R1, el grupo heterocíclico de "(iv) heterociclilo", "(v) heterociclil-alquilo C1-4", "(xvi) heterocicliloxi" y 20 "(xvii) heterociclil-alcoxi C1-4 " para R2, y el grupo heterocíclico de "(3) heterociclilo" y "(vii) heterociclilo" en (7) para R6, son anillo mono o bicíclico que contiene 4-10 átomos que comprende uno, dos o tres heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre, y el átomo de nitrógeno anular puede estar opcionalmente sustituido por un grupo seleccionado de alquilo C1-4, amino-alquilo C1-4, arilo C5-10, aril C5-10-alquilo C1-4 y 25 acilo, y el átomo de carbono anular puede estar sustituido por alquilo C1-4, aminoalquilo C1-4, arilo C5-10, arilo C5-10-alquilo C1-4, heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, alcoxi C1-4, hidroxi u oxo; en donde el acilo como se mencionó anteriormente es un grupo seleccionado de 30 alquil C1-12-carbonilo, ciclohexil-carbonilo, aril C5-10-carbonilo, aril C5-10-alquil C1-4 carbonilo o (heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros)-carbonilo, y el acilo puede estar opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-4 o grupo amino. en donde el heteroarilo de "(viii) heteroarilo opcionalmente sustituido", "(ix) heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido", "(xx) heteroariloxi opcionalmente sustituido", "(xxi) heteroaril-alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido" para R2, el heteroarilo de "(14) heteroarilo opcionalmente sustituido" y "(15) heteroaril-alquilo C1-4 5 opcionalmente sustituido" para R4, y el heteroarilo de "(vi) heteroarilo" en (7) para R6, son heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, y el heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, amino 10 opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes de alquilo C1-4 o un sustituyente seleccionado de alquil C1-4-carbonilo, halo o nitro; o sales del mismo. 6. Un compuesto de fórmula (I) de acuerdo con la reivindicación 1 en donde R1 representa fenilo sustituido por hasta dos sustituyentes independientemente 15 seleccionados de (1) alquilo C1-4, (2) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (3) alcoxi C1-4, (4) alcoxi C14-alcoxi C1-4 y (5) halógeno; R2 es arilo C5-10 opcionalmente sustituido por uno a tres sustituyentes independientemente elegidos de (i) alquilo C1-4, (ii) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (iii) alquenil C2-4 oxi opcionalmente sustituido 20 por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino, (iv) alquinil C2-3 oxi opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino, (v) halo-alcoxi C1-4, (vi) cicloalcoxi C3-7, (vii) cicloalquil C3-7-alcoxi C1-4, (viii) alcoxi C1-4 alcoxi C1-4, (ix) heterocicliloxi, (x) heterociclil-alcoxi C1-4 y (xi) halógeno; y en donde en caso de que los dos sustituyentes de arilo sean adyacentes, los 25 dos sustituyentes junto con los átomos de arilo pueden formar un anillo carbocíclico de 5, 6 o 7 miembros o un anillo mono o bicíclico que contiene 4-10 átomos que comprende uno, dos o tres heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre; R3 representa un grupo representado por CH2NR6R7; 30 R4 representa (1) hidrógeno, (2) alquilo C1-12, (3) alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (4) hidroxi-alquilo C1-12, (5) amino-alquilo C1-12, en donde el nitrógeno de amino puede estar sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (i) alquilo C1-4 y (ii) alcoxi C1-4-alquilo C1-4; R5 representa hidrógeno o alquilo C1-4; o R4 y R5 junto con el nitrógeno al que están unidos representan un anillo heterocíclico de cinco, seis o siete miembros que puede estar parcial o completamente insaturado y que puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de oxo, alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4 5 alquilo C1-4 o alcoxi C1-4; R6 representa (1) fenilo sustituido por un sustituyente seleccionado de (i) heteroarilo, (il) heterociclilo, (iii) un grupo carbamoilo representado por CONR4R5 y (iv) un grupo sulfamoilo representado por SO2NR4R5, en donde dicho sustituyente en el (1) fenilo puede estar directamente unido o unido por medio de un separador seleccionado 10 de (I) alquilideno C1-4, (II) oxígeno, (III) oximetilo, (IV) nitrógeno opcionalmente sustituido por alquilo C1-4 o (V) aminometilo en donde el nitrógeno de amino está opcionalmente sustituido por alquilo C1-4; o (2) fenilo sustituido por un sustituyente seleccionado de (i) amino opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (i-1) alquilo C1 15 4, (i-2) hidroxi-alquilo C1-12, (i-3) alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (i-4) amino-alquilo C1-12 y (i-5) alquilo C1-12-carbonilo opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-4 o amino, y (ii) un aminocarbonilamino representado por un grupo NHCONR4R5, en donde dicho sustituyente en el (2) fenilo puede estar directamente unido o unido por medio de un alquilideno C1-4; 20 o (3) piridilo opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (i) alcoxi C1-4, (ii) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (iii) carboxi, (iv) alcoxi C1-4-carbonilo, (v) un grupo carbamoilo representado por CONR4R5, (vi) un grupo sulfamoilo representado por SO2NR4R5, (vii) amino opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (vii-l) alquilo C1-4, (vii-ll) hidroxi-alquilo C1-12, (vii-lll) alcoxi C1-4-alquilo 25 C1-12, (vii-IV) amino-alquilo C1-12 y (vii-V) alquil C1-12-carbonilo opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-4 o amino, (viii) un grupo aminocarbonilamino representado por NHCONR4R5, (ix) ciano y (x) halo; y en donde los anteriores (iii) carboxi, (iv) alcoxi C1-4 carbonilo, (v) carbamoilo o (vi) sulfamoilo de los sustituyentes de (3) pueden estar directamente unidos o unidos por medio de un separador seleccionado de (I) 30 alquilideno C1-4, (II) oxígeno, (III) oximetilo (IV) nitrógeno opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, y (V) aminometilo en donde el nitrógeno de amino está opcionalmente sustituido por (V-1) alquilo C1-4, (V-2) alquil C1-12-carbonilo, (V-3) alcoxi C1-4-carbonilo o (V-4) aminocarbonilo; y en donde el (vii) amino y (viii) aminocarbonilamino de los sustituyentes de (3) pueden estar directamente unidos o unidos por medio de un 35 alquilideno C1-4; R7 representa hidrógeno o alquilo C1-4; en donde el grupo heterocíclico de "(ix) heterocicliloxi" y "(x) heterociclil-alcoxi C14" para R2 y el grupo heterocíclico de "(ii) heterociclilo" en (1) para R6 son un anillo mono o bicíclico que contiene 4-10 átomos que comprende uno, dos o tres 5 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre, y el átomo de nitrógeno anular puede estar opcionalmente sustituido por un grupo seleccionado de alquilo C1-4, amino-alquilo C1-4, arilo C5-10, aril C5-10-alquilo C1-4 y acilo, y el átomo de carbono anular puede estar sustituido por alquilo C1-4, amino-alquilo C1-4, arilo C5-10, aril C5-10-alquilo C14, heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos 10 seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, alcoxi C1-4, hidroxi u oxo; en donde el acilo como se mencionó anteriormente es un grupo seleccionado de alquil C1-12-carbonilo, ciclohexil-carbonilo, aril C5-10-carbonilo, aril C5-10-alquil C1-4 carbonilo o (heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 15 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros)-carbonilo, y el acilo puede estar opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-4 o un grupo amino; en donde el heteroarilo de "(i) heteroarilo" en (1) para R6 es heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados 20 de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, y el heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, amino opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes de alquilo C1-4 o un sustituyente seleccionado de alquil C1-4-carbonilo, halo o nitro; 25 o sales del mismo. 7. Un compuesto de fórmula (I) de acuerdo con la reivindicación 1 en donde R1 representa arilo C5-10, o heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, en donde el arilo y el heteroarilo 30 pueden estar sustituidos por uno a cinco sustituyentes seleccionados de (1) alquilo C14, (2) halo-alquilo C1-4, (3) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (4) alquenilo C2-4, (5) fenilo opcionalmente sustituido, (6) heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, (7) heterociclilo, (8) alcoxi C1-4, (9) alquenil C2-4 oxi, (10) fenoxi, (11) di-alquil C1-12 amino, (12) alquil C1-4 sulfonilo, (13) halo-alquil C1-4 sulfinilo, (14) halógeno, (15) ciano y (16) nitro; R2 es (1) arilo C5-10 o (2) heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo 5 bicíclico de 9 o 10 miembros en donde el arilo o el heteroarilo pueden estar sustituidos por uno a cinco sustituyentes independientemente elegidos de (i) alquilo C1-4, (ii) halo-alquilo C1-4, (iii) cicloalquilo C3-7, (iv) cicloalquil C3-7-alquilo C1-4, (v) hidroxi-alquilo C1-4, (vi) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (vii) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (viii) halo-alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (ix) heterociclilo, (x) heterociclil-alquilo C1-4, (xi) fenilo 10 opcionalmente sustituido, (xii) fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, (xiii) heteroarilo opcionalmente sustituido, (xiv) heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, (xv) alquenilo C2-4 opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino, (xvi) alquinilo C2-3 opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino, (vii) hidroxi, (xviii) alcoxi C1-4, (xix) alquenil C2-4 15 oxi opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino, (xx) alquinil C2-3 oxi opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino, (xxi) halo-alcoxi C1-4, (xxii) cicloalcoxi C3-7, (xxiii) cicloalquil C3-7 alcoxi C1-4, (xxiv) hidroxi-alcoxi C1-4, (xxv) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (xxvi) heterocicliloxi, (xxvii) heterociclil-alcoxi C1-4, (xxviii) feniloxi opcionalmente sustituido, (xxix) fenil-alcoxi 20 C1-4, (xxx) heteroariloxi opcionalmente sustituido, (xxxi) heteroaril-alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido, (xxxii) sulfamoiloxi, (xxxiii) carbamoiloxi, (xxxiv) alquil C1-4 carboniloxi, (xxxv) amino, (xxxvi) carbamoilo, (xxxvii) sulfamoilo, (xxxviii) amino-alquilo C1-4 o (xxxix) amino-alquilo C1-4 amino, en donde en cada caso de (xxxv), (xxxvi), (xxxvii), (xxxviii) o (xxxix) el átomo de nitrógeno está insustituido o sustituido por uno o 25 dos sustituyentes seleccionados de alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, fenilo opcionalmente sustituido, fenilalquilo C1-4 opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo C1-4 opcionalmente sustituido y alquil C1-4-carbonilo, o en donde los dos sustituyentes en nitrógeno forman junto con el nitrógeno heteroarilo o heterociclilo; 30 (xl) alquil C1-4-carbonilo, (xli) cicloalquil C3-7-carbonilo, (xlii) fenilcarbonilo opcionalmente sustituido, (xliii) heteroaril-carbonilo opcionalmente sustituido, (xliv) heterociclilcarbonilo, (xlv) carboxi, (xlvi) alcoxi C1-4-carbonilo, (xlvii) hidroxi-alcoxi C1-4-carbonilo, (xlviii) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-carbonilo, (iI) fenil-alcoxi C1-4-carbonilo opcionalmente sustituido, (I) mercapto, (li) alquilo C1-4 mercapto, (lii) fenilmercapto opcionalmente 35 sustituido, (liii) alquil C1-4 sulfinilo, (liv) halo-alquil C1-4 sulfinilo, (Iv) fenilsulfinilo opcionalmente sustituido, (Ivi) alquil C1-4 sulfonilo, (Ivii) halo-alquil C1-4 sulfonilo, (Iviii) fenilsulfonilo opcionalmente sustituido, (lix) fenil-alquilo C1-4 sulfonilo opcionalmente sustituido, (Ix) halógeno y (Ixi) ciano; y en donde en caso de que los dos sustituyentes en el (1) arilo o (2) heteroarilo sean adyacentes, los dos sustituyentes junto con los 5 átomos de arilo o heteroarilo pueden formar un anillo carbocíclico de 5, 6 o 7 miembros o un anillo mono o bicíclico que contiene 4-10 átomos que comprende uno, dos o tres heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno, y azufre; R3 representa (1) fenilo sustituido por un sustituyente seleccionado de (i) carboxi, (ii) alcoxi C1-4 10 carbonilo, (iii) hidroxi-alcoxi C1-4-carbonilo, (iv) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-carbonilo, (v) fenilalcoxi C1-4-carbonilo opcionalmente sustituido, (vi) heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, (vii) heterociclilo, (viii) un grupo carbamoilo representado por CONR4R5 y (ix) un grupo sulfamoilo representado 15 por SO2NR4R5, en donde cada sustituyente en el (1) fenilo puede estar directamente unido o unido por medio de un separador seleccionado de alquilideno C1-4, oxígeno, oximetilo, nitrógeno opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, o aminometilo en donde el nitrógeno de amino está opcionalmente sustituido por alquilo C1-4; y en donde el (1) fenilo puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes adicionales 20 seleccionados de (I) alquilo C1-4, (II) halo-alquilo C1-4, (III) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (IV) alcoxi C1-4, (V) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (VI) halo y (VII) nitro; o (2) fenilo sustituido por un sustituyente seleccionado de (i) amino opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (i-1) alquilo C14, (i-2) hidroxi-alquilo C1-12, (i-3) alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (i-4) amino-alquilo C1-12 y (i-5) 25 alquil C1-12-carbonilo opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-4 o amino, y (ii) un grupo aminocarbonilamino representado por NHCONR4R5, en donde dicho sustituyente en el (2) fenilo puede estar directamente unido o unido por medio de un alquilideno C14; y en donde el (2) fenilo puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes adicionales seleccionados de (I) alquilo C1-4, (II) halo-alquilo C1-4, (III) 30 alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (IV) alcoxi C1-4, (V) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (VI) halo y (VII) nitro; o (3) fenilo sustituido por un sustituyente seleccionado de (i) ciano, (ii) cianometilo, (iii) sulfo, (iv) alcoxi C1-4 sulfonilo, (v) hidroxi-alcoxi C1-4 sulfonilo, (vi) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4 sulfonilo y (vii) fenil-alcoxi C1-4 sulfonilo opcionalmente sustituido; y el (3) fenilo puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes adicionales seleccionados de (I) alquilo C1-4, (II) halo-alquilo C1-4, (III) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (IV) alcoxi C1-4, (V) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (VI) halo y (VII) nitro; o (4) pirazolilo, imidazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, piridilo, pirazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo o 5 isoquinolinilo, cada uno opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (i) alquilo C1-4, (ii) halo-alquilo C1-4, (iii) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (iv) alcoxi C1-4, (v) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (vi) carboxi, (vii) alcoxi C1-4-carbonilo, (viii) un grupo carbamoilo representado por CONR4R5, (ix) un grupo sulfamoilo representado por SO2NR4R5, (x) amino opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes 10 seleccionados de (x-1) alquilo C1-4, (x-2) hidroxi-alquilo C1-12, (x-3) alcoxi C1-4-alquilo C14, (x-4) amino-alquilo C1-12 y (x-5) alquil C1-12-carbonilo opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-4 o amino, (xi) un grupo aminocarbonilamino representado por NHCONR4R5, (xii) ciano y (xiii) halo; y en donde los anteriores (vi) carboxi, (vii) alcoxi C1-4-carbonilo, (viii) carbamoilo o (ix) sulfamoilo de los sustituyentes de (4) pueden 15 estar directamente unidos o unidos por medio de un separador seleccionado de (I) alquilideno C1-4, (II) oxígeno, (III) oximetilo, (IV) nitrógeno opcionalmente sustituido por alquilo C1-4 y (V) aminometilo en donde el nitrógeno de amino está opcionalmente sustituido por (V-1) alquilo C1-4, (V-2) alquil C1-12-carbonilo, (V-3) alcoxi C1-4-carbonilo o (V-4) aminocarbonilo; y en donde el (x) amino y (xi) aminocarbonilamino de los 20 sustituyentes de (4) pueden estar directamente unidos o unidos por medio de un alquilideno C1-4; R4 representa (1) hidrógeno, (2) alquilo C1-12, (3) cicloalquilo C3-7, (4) cicloalquil C3-7-alquilo C1-12, (5) hidroxi-alquilo C1-12, (6) alcoxi C1-4-alcoxi C1-12, (7) hidroxi-alcoxi C14-alquilo C1-12, (8) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (9) alquenilo C2-4 opcionalmente 25 sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino, (10) alquinilo C2-3 opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino, (11) amino-alquilo C1-12, en donde el nitrógeno de amino puede estar sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (i) alquilo C1-4, (ii) cicloalquilo C3-7, (iii) cicloalquil C3-7 -alquilo C1-4, (iv) hidroxi-alquilo C1-4, (v) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (vi) hidroxi-alcoxi C1 30 4-alquilo C1-4 o (vii) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-alquilo C1-4; (12) fenilo opcionalmente sustituido, (13) fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, (14) heteroarilo opcionalmente sustituido, (15) heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, (16) heterociclilo, (17) alquil C1-4-carbonilo, (18) cicloalquil C3-7-carbonilo, (19) fenil-carbonilo opcionalmente sustituido, (20) alquil C1-4 sulfonilo o (21) fenilsulfonilo opcionalmente 35 sustituido; R5 representa hidrógeno o alquilo C1-4; o R4 y R5 junto con el nitrógeno al que están unidos representan un anillo heterocíclico de cinco, seis o siete miembros que puede estar parcial o completamente insaturado y puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes 5 seleccionados de oxo, alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4 alquilo C1-4 o alcoxi C1-4; en donde el fenilo de "(5) fenilo opcionalmente sustituido" para R1, el fenilo de "(xi) fenilo opcionalmente sustituido", "(xii) fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido", "(xxviii) feniloxi opcionalmente sustituido", "(xxix) fenil-alcoxi C1-4 opcionalmente 10 sustituido", "fenilo opcionalmente sustituido" en (xxxv), (xxxvi), (xxxvii), (xxxviii) o (xxxix), "fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido" en (xxxv), (xxxvi), (xxxvii), (xxxviii) o (xxxix), "(xlii) fenil-carbonilo opcionalmente sustituido", "(il) fenil-alcoxi C1-4-carbonilo opcionalmente sustituido", "(Iii) fenilmercapto opcionalmente sustituido", "(Iv) fenilsulfinilo opcionalmente sustituido", "(Iviii) fenilsulfonilo opcionalmente sustituido" y 15 "(Iix) fenil-alquil C1-4 sulfonilo opcionalmente sustituido" para R2, el fenilo de "(v) fenilalcoxi C1-4-carbonilo opcionalmente sustituido" en (1), y "(vii) fenil-alcoxi C1-4 sulfonilo opcionalmente sustituido" en (3) para R3, y el fenilo de "(12) fenilo opcionalmente sustituido", "(13) fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido", "(19) fenil-carbonilo opcionalmente sustituido" y "(21) fenilsulfonilo opcionalmente sustituido" para R4 puede 20 estar opcionalmente sustituido por un alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, metilendioxi, halo-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, halo o nitro; en donde el grupo heterocíclico de "(7) heterociclilo" para R1, el grupo heterocíclico de "(ix) heterociclilo", "(x) heterociclil-alquilo C1-4", "(xxvi) heterocicliloxi", "(xxvii) heterociclil-alcoxi C1-4", "heterociclilo" que los dos sustituyentes en nitrógeno 25 forman junto con el nitrógeno en (xxxv), (xxxvi), (xxxvii), (xxxviii) o (xxxix), y "(xliv) heterociclil-carbonilo para R2, el heterociclilo de "(vii) heterociclilo" en (1) para R3, y el grupo heterocíclico de "(16) heterociclilo" para R4 son un anillo mono o bicíclico que contiene 4-10 átomos que comprende uno, dos o tres heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre, y el átomo de nitrógeno anular puede estar opcionalmente 30 sustituido por un grupo seleccionado de alquilo C1-4, amino-alquilo C1-4, arilo C5-10, aril C5-10-alquilo C1-4 y acilo, y el átomo de carbono anular puede estar sustituido por alquilo C1-4, amino-alquilo C1-4, arilo C5-10, aril C5-10-alquilo C1-4, heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, alcoxi C1-4, hidroxi u 35 oxo; en donde el acilo como se mencionó anteriormente es un grupo seleccionado de alquil C1-12-carbonilo, ciclohexil-carbonilo, aril C5-10-carbonilo, aril C5-10-alquil C1-4 carbonilo o (heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno o heteroarilo bicíclico 5 fusionado de 9 o 10 miembros)-carbonilo, y el acilo puede estar opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-4 o grupo amino; en donde el heteroarilo de "(xiii) heteroarilo opcionalmente sustituido", "(xiv) heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido", "(xxx) heteroariloxi opcionalmente sustituido", "(xxxi) heteroaril-alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido", "heteroarilo 10 opcionalmente sustituido" en (xxxv), (xxxvi), (xxxvii), (xxxviii) o (xxxix), "heteroarilalquilo C1-4 opcionalmente sustituido" en (xxxv), (xxxvi), (xxxvii), (xxxviii) o (xxxix), "heteroarilo" que los dos sustituyentes en nitrógeno forman junto con el nitrógeno en (xxxv), (xxxvi), (xxxvii), (xxxviii) o (xxxix), y "(xliii) heteroaril-carbonilo opcionalmente sustituido" para R2, y el heteroarilo de "(14) heteroarilo opcionalmente sustituido" y 15 "(15) heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido" para R4 son heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, y el heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, amino opcionalmente 20 sustituido por uno o dos sustituyentes de alquilo C1-4 o un sustituyente seleccionado de alquil C1-4-carbonilo, halo o nitro; o sales del mismo. 8. Un compuesto de fórmula (I) de acuerdo con la reivindicación 1 en donde R1 representa arilo C5-10 opcionalmente sustituido o heteroarilo monocíclico de 5 25 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, en donde el arilo y el heteroarilo pueden estar sustituidos por uno a cinco sustituyentes seleccionados de (1) alquilo C1-4, (2) halo-alquilo C1-4, (3) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (4) fenilo opcionalmente sustituido, (5) heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que 30 contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, (6) heterociclilo, (7) alcoxi C1-4, (8) fenoxi, (9) di-alquil C1-12 amino, (10) halo-alquil C1-4 sulfinilo, (11) halógeno y (12) ciano; R2 es (1) arilo C5-10 o (2) heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros en donde el arilo o el heteroarilo pueden estar sustituidos por uno a cinco sustituyentes independientemente elegidos de (i) alquilo C1-4, (ii) halo-alquilo C1-4, (iii) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (iv) heterociclilo, (v) heterociclil-alquilo C1-4, (vi) fenilo opcionalmente sustituido, (vii) fenil-alquilo C1-4 5 opcionalmente sustituido, (viii) heteroarilo opcionalmente sustituido, (ix) heteroarilalquilo C1-4 opcionalmente sustituido, (x) alquinilo C2-3 opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino, (xi) hidroxi, (xii) alcoxi C1-4, (xiii) alquenil C2-4 oxi opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C14) amino, (xiv) alquinil C2-3 oxi opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo 10 o di (alquilo C1-4) amino, (xv) halo-alcoxi C1-4, (xvi) cicloalcoxi C3-7, (xvii) cicloalquil C3-7 alcoxi C1-4, (xviii) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (xix) heterocicliloxi, (xx) heterociclil-alcoxi C1-4, (xxi) feniloxi opcionalmente sustituido, (xxii) fenil-alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido, (xxiii) heteroariloxi opcionalmente sustituido, (xxiv) heteroaril-alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido, (xxv) sulfamoiloxi, (xxvi) carbamoiloxi, (xxvii) alquil C1-4-carboniloxi, (xxviii) 15 amino, (xxix) carbamoilo, (xxx) sulfamoilo, (xxxi) amino-alquilo C1-4 o (xxxii) aminoalquilo C1-4 amino, en donde en cada caso de (xxviii), (xxix), (xxx), (xxxi) o (xxxii) el átomo de nitrógeno está insustituido o sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, fenilo opcionalmente sustituido, fenil-alquilo C1-4 20 opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido y alquil C1-4-carbonilo, o en donde los dos sustituyentes en nitrógeno forman junto con el nitrógeno heteroarilo o heterociclilo; (xxxiii) halo-alquil C1-4 sulfinilo, (xxxiv) fenilsulfinilo opcionalmente sustituido, (xxxv) alquil C1-4 sulfonilo, (xxxvi) halo-alquil C1-4 sulfonilo, (xxxvii) fenilsulfonilo opcionalmente 25 sustituido, (xxxviii) fenil-alquil C1-4 sulfonilo opcionalmente sustituido, (xxxix) halógeno, y (xl) ciano; y en donde en caso de que los dos sustituyentes en el (1) arilo o (2) heteroarilo sean adyacentes, los dos sustituyentes junto con los átomos de arilo o heteroarilo pueden formar un anillo carbocíclico de 5, 6 o 7 miembros o anillo mono o bicíclico que contiene 4-10 átomos que comprende uno, dos o tres heteroátomos 30 seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre; R3 representa (1) fenilo sustituido por un sustituyente seleccionado de (i) carboxi, (ii) alcoxi C1-4 carbonilo, (iii) hidroxi-alcoxi C1-4-carbonilo, (iv) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-carbonilo, (v) fenilalcoxi C1-4-carbonilo opcionalmente sustituido, (vi) heteroarilo monocíclico de 5 o 6 35 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, (vii) heterociclilo, (viii) un grupo carbamoilo representado por CONR4R5 y (ix) un grupo sulfamoilo representado por SO2NR4R5, en donde dicho sustituyente en el (1) fenilo puede estar directamente unido o unido por medio de un separador seleccionado de alquilideno C1-4, oxígeno, 5 oximetilo, nitrógeno opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, o aminometilo en donde el nitrógeno de amino está opcionalmente sustituido por alquilo C1-4; y en donde el (1) fenilo puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes adicionales seleccionados de (I) alquilo C1-4, (II) halo-alquilo C1-4, (III) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (IV) alcoxi C1-4, (V) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (VI) halo y (VII) nitro; 10 o (2) fenilo sustituido por un sustituyente seleccionado de (i) amino opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (i-1) alquilo C14, (i-2) hidroxi-alquilo C1-12, (i-3) alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (i-4) amino-alquilo C1-12 y (i-5) alquil C1-12-carbonilo opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-4 o amino, y (ii) un grupo aminocarbonilamino representado por NHCONR4R5, en donde dicho sustituyente 15 en el (2) fenilo puede estar directamente unido o unido por medio de un alquilideno C14, y en donde el (2) fenilo puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes adicionales seleccionados de (I) alquilo C1-4, (II) halo-alquilo C1-4, (III) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (IV) alcoxi C1-4, (V) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (VI) halo y (VII) nitro; o (3) fenilo sustituido por un sustituyente seleccionado de (i) ciano, (ii) 20 cianometilo, (iii) sulfo, (iv) alcoxi C1-4 sulfonilo, (v) hidroxi-alcoxi C1-4 sulfonilo, (vi) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4 sulfonilo y (vii) fenil-alcoxi C1-4 sulfonilo opcionalmente sustituido; y el (3) fenilo puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes adicionales seleccionados de (I) alquilo C1-4, (II) halo-alquilo C1-4, (III) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (IV) alcoxi C1-4, (V) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (VI) halo y (VII) nitro; 25 o (4) pirazolilo, imidazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, piridilo, pirazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo o isoquinolinilo, cada uno opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (i) alquilo C1-4, (ii) halo-alquilo C1-4, (iii) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (iv) alcoxi C1-4, (v) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (vi) carboxi, (vii) alcoxi C1-4-carbonilo, (viii) un 30 grupo carbamoilo representado por CONR4R5, (ix) un grupo sulfamoilo representado por SO2NR4R5, (x) amino opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (x-1) alquilo C1-4, (x-2) hidroxi-alquilo C1-12, (x-3) alcoxi C1-4-alquilo C112, (x-4) amino-alquilo C1-12 y (x-5) alquil C1-12-carbonilo opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-4 o amino, (xi) un grupo aminocarbonilamino representado por 35 NHCONR4R5, (xii) ciano y (xiii) halo; y en donde los anteriores (vi) carboxi, (vii) alcoxi C1-4-carbonilo, (viii) carbamoilo o (ix) sulfamoilo de los sustituyentes de (4) puede estar directamente unido o unido por medio de un separador seleccionado de (I) alquilideno C1-4, (II) oxígeno, (III) oximetilo, (IV) nitrógeno opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, y (V) aminometilo en donde el nitrógeno de amino está opcionalmente sustituido por 5 (V-1) alquilo C1-4, (V-2) alquil C1-12-carbonilo, (v-3) alcoxi C1-4-carbonilo o (V-4) aminocarbonilo; y en donde el (x) amino y (xi) aminocarbonilamino de los sustituyentes de (4) puede estar directamente unido o unido por medio de un alquilideno C1-4; R4 representa (1) hidrógeno, (2) alquilo C1-12, (3) cicloalquilo C3-7, (4) cicloalquil C3-7-alquilo C1-12, (5) hidroxi-alquilo C1-12, (6) alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (7) hidroxi-alcoxi 10 C1-4-alquilo C1-12, (8) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (9) alquenilo C2-4 opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino, (10) alquinilo C2-3 opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino, (11) amino-alquilo C1-12, en donde el nitrógeno de amino puede estar sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (i) alquilo C1-4, (ii) cicloalquilo C3-7, (iii) cicloalquil 15 C3-7 -alquilo C1-4, (iv) hidroxi-alquilo C1-4, (v) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (vi) hidroxi-alcoxi C14-alquilo C1-4 y (vii) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-alquilo C1-4; (12) fenilo opcionalmente sustituido, (13) fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, (14) heteroarilo opcionalmente sustituido, (15) heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, (16) heterociclilo (17) alquil C1-4-carbonilo, (18) cicloalquil C3-7-carbonilo, (19) fenil-carbonilo 20 opcionalmente sustituido, (20) alquil C1-4 sulfonilo o (21) fenilsulfonilo opcionalmente sustituido; R5 representa hidrógeno o alquilo C1-4; o R4 y R5 junto con el nitrógeno al que están unidos representan un anillo heterocíclico de cinco, seis o siete miembros que puede estar parcial o completamente 25 insaturado y puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de oxo, alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4 alquilo C1-4 o alcoxi C1-4; en donde el fenilo de "(4) fenilo opcionalmente sustituido" para R1, el fenilo de "(vi) fenilo opcionalmente sustituido", "(vii) fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido", 30 "(xxi) feniloxi opcionalmente sustituido", "(xxii) fenil-alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido", "fenilo opcionalmente sustituido" en (xxviii), (xxix), (xxx), (xxxi) o (xxxii), "fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido" en (xxviii), (xxix), (xxx), (xxxi) o (xxxii), "(xxxiv) fenilsulfinilo opcionalmente sustituido", "(xxxvii) fenilsulfonilo opcionalmente sustituido" y "(xxxviii) fenil-alquil C1-4 sulfonilo opcionalmente sustituido" para R2, el 35 fenilo de "(v) fenil-alcoxi C1-4-carbonilo opcionalmente sustituido" en (1), y "(vii) fenil alcoxi C1-4 sulfonilo opcionalmente sustituido" en (3) para R3, y el fenilo de "(12) fenilo opcionalmente sustituido", "(13) fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido", "(19) fenilcarbonilo opcionalmente sustituido", y "(21) fenilsulfonilo opcionalmente sustituido" para R4 puede estar opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 5 alcoxi C1-4, metilendioxi, halo-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, halo o nitro; en donde el grupo heterocíclico de "(6) heterociclilo" para R1, el grupo heterocíclico de "(iv) heterociclilo", "(v) heterociclil-alquilo C1-4", "(xix) heterocicliloxi", "(xx) heterociclil-alcoxi C1-4", y "heterociclilo" que los dos sustituyentes en nitrógeno forman junto con el nitrógeno en (xxviii), (xxix), (xxx), (xxxi) o (xxxii) para R2, el 10 heterociclilo de "(vii) heterociclilo" en (1) para R3, y el grupo heterocíclico de "(16) heterociclilo" para R4 son un anillo mono o bicíclico que contiene 4-10 átomos que comprende uno, dos o tres heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre, y el átomo de nitrógeno anular puede estar opcionalmente sustituido por un grupo seleccionado de alquilo C1-4, amino-alquilo C1-4, arilo C5-10, aril C5-10-alquilo C1-4 y 15 acilo, y el átomo de carbono anular puede estar sustituido por alquilo C1-4, aminoalquilo C1-4, arilo C5-10, aril C5-10-alquilo C1-4, heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, alcoxi C1-4, hidroxi u oxo; en donde el acilo como se mencionó anteriormente es un grupo seleccionado de 20 alquil C1-12-carbonilo, ciclohexil-carbonilo, aril C5-10-carbonilo, aril C5-10-alquil C1-4 carbonilo o (heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros)-carbonilo, y el acilo puede estar opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-4 o grupo amino; 25 en donde el heteroarilo de "(viii) heteroarilo opcionalmente sustituido", "(ix) heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido", "(xxiii) heteroariloxi opcionalmente sustituido", "(xxiv) hetereoaril-alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido", "heteroarilo opcionalmente sustituido" en (xxviii), (xxix), (xxx), (xxxi) o (xxxii), "heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido" en (xxviii), (xxix), (xxx), (xxxi) o (xxxii) y "heteroarilo" que los 30 dos sustituyentes en nitrógeno forman junto con el nitrógeno en (xxviii), (xxix), (xxx), (xxxi) o (xxxii) para R2, y el heteroarilo de "(14) heteroarilo opcionalmente sustituido" y "(16) heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido" para R4 son heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, y 35 el heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, amino opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes de alquilo C1-4 o un sustituyente seleccionado de alquil C1-4-carbonilo, halo o nitro; o sales del mismo. 5 9. Un compuesto de fórmula (I) de acuerdo con la reivindicación 1 en donde R1 representa arilo C5-10 o heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, en donde el arilo y el heteroarilo pueden estar sustituidos por uno a cinco sustituyentes seleccionados de (1) alquilo C1-4, (2) halo 10 alquilo C1-4, (3) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (4) fenilo opcionalmente sustituido, (5) heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, (6) heterociclilo, (7) alcoxi C1-4, (8) fenoxi, (9) di-alquil C1-12 amino, (10) halo-alquil C1-4 sulfinilo, (11) halógeno y (12) ciano; 15 R2 es (1) arilo C5-10 o (2) heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros en donde el arilo o heteroarilo pueden estar sustituidos por uno a cinco sustituyentes independientemente elegidos de (i) alquilo C1-4, (ii) halo-alquilo C1-4, (iii) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (iv) heterociclilo, (v) 20 heterociclil-alquilo C1-4, (vi) fenilo opcionalmente sustituido, (vii) fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, (viii) heteroarilo opcionalmente sustituido, (ix) heteroarilalquilo C1-4 opcionalmente sustituido, (x) alquinilo C2-3 opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino, (xi) alcoxi C1-4, (xii) alquenil C2-4 oxi opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquilo C1-4) amino, (xiii) 25 alquinil C2-3 oxi opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C14) amino, (xiv) halo-alcoxi C1-4, (xv) cicloalcoxi C3-7, (xvi) cicloalquil C3-7-alcoxi C1-4, (xvii) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (xviii) heterocicliloxi, (xix) heterociclil-alcoxi C1-4, (xx) feniloxi opcionalmente sustituido, (xxi) fenil-alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido, (xxii) heteroariloxi opcionalmente sustituido, (xxiii) heteroaril-alcoxi C1-4 opcionalmente 30 sustituido, (xxiv) sulfamoiloxi, (xxv) carbamoiloxi, (xxvi) alquil C1-4-carboniloxi, (xxvii) amino sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de alquilo C1-4 y alquil C1-4 carbonilo, o en donde los dos sustituyentes en nitrógeno forman junto con el nitrógeno heteroarilo o heterociclilo; (xxviii) halo-alquilo C1-4 sulfinilo, (xxix) halógeno y (xxx) ciano; y en donde en caso de que los dos sustituyentes en el (1) arilo o (2) heteroarilo sean adyacentes, los dos sustituyentes junto con los átomos de arilo o heteroarilo pueden formar un anillo carbocíclico de 5, 6 o 7 miembros o anillo mono o bicíclico que contiene 4-10 átomos que comprende uno, dos o tres heteroátomos seleccionados de 5 nitrógeno, oxígeno y azufre; R3 representa (1) fenilo sustituido por un sustituyente seleccionado de (i) carboxi, (ii) alcoxi C1-4 carbonilo, (iii) hidroxi-alcoxi C1-4-carbonilo, (iv) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-carbonilo, (v) fenilalcoxi C1-4-carbonilo opcionalmente sustituido, (vi) heteroarilo monocíclico de 5 o 6 10 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, (vii) heterociclilo, (viii) un grupo carbamoilo representado por CONR4R5 y (ix) un grupo sulfamoilo representado por SO2NR4R6, en donde dicho sustituyente en el (1) fenilo puede estar directamente unido o unido por medio de un separador seleccionado de alquilideno C1-4, oxígeno, 15 oximetilo, nitrógeno opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, o aminometilo en donde el nitrógeno de amino está opcionalmente sustituido por alquilo C1-4; y en donde el (1) fenilo puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes adicionales seleccionados de (I) alquilo C1-4, (II) halo-alquilo C1-4, (II) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (IV) alcoxi C1-4, (V) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4 y (VI) halo; 20 o (2) fenilo sustituido por un sustituyente seleccionado de (i) amino opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (i-1) alquilo C14, (i-2) hidroxi-alquilo C1-12, (i-3) alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (i-4) amino-alquilo C1-12 y (i-5) alquil C1-4-carbonilo opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-4 o amino, y (ii) un grupo aminocarbonilamino representado por NHCONR4R5, en donde dicho sustituyente 25 en el (2) fenilo puede estar directamente unido o unido por medio de un alquilideno C14; y en donde el (2) fenilo puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes adicionales seleccionados de (I) alquilo C1-4, (II) halo-alquilo C1-4, (Ill) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (IV) alcoxi C1-4, (V) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, y (VI) halo; o (3) fenilo sustituido por un sustituyente seleccionado de (i) ciano, (ii) 30 cianometilo, (in) sulfo, (iv) alcoxi C1-4 sulfonilo, (v) hidroxi-alcoxi C1-4 sulfonilo, (vi) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4 sulfonilo y (vii) fenil-alcoxi C1-4 sulfonilo opcionalmente sustituido; y el (3) fenilo puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes adicionales seleccionados de (I) alquilo C1-4, (II) halo-alquilo C1-4, (III) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (IV) alcoxi C1-4, (V) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4 y (VI) halo; o (4) piridilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo o isoquinolinilo, cada uno opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (i) alquilo C1-4, (ii) halo-alquilo C1-4, (iii) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (iv) alcoxi C1-4, (v) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (vi) carboxi, (vii) alcoxi C1-4-carbonilo, (viii) un grupo carbamoilo representado por 5 CONR4R5, (ix) un grupo sulfamoilo representado por SO2NR4R5, (x) amino opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (x-1) alquilo C14, (x-2) hidroxi-alquilo C1-12, (x-3) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (x-4) amino-alquilo C1-12 y (x-5) alquil C1-12-carbonilo opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-4 o amino, (xi) un grupo aminocarbonilamino representado por NHCONR4R5, (xii) ciano y (xiii) halo; 10 R4 representa (1) hidrógeno, (2) alquilo C1-12, (3) cicloalquilo C3-7, (4) cicloalquil C3-7-alquilo C1-12, (5) hidroxi-alquilo C1-12, (6) alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (7) hidroxi-alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (8) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (9) alquenilo C2-4 opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino, (10) alquinilo C2-3 opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino, (11) 15 amino-alquilo C1-12, en donde el nitrógeno de amino puede estar sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (i) alquilo C1-4, (ii) cicloalquilo C3-7, (ii) cicloalquil C37-alquilo C1-4, (iv) hidroxi-alquilo C1-4, (v) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (vi) hidroxi-alcoxi C1-4 alquilo C1-4 y (vii) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-alquilo C1-4; (12) fenilo opcionalmente sustituido, (13) fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, (14) heteroarilo opcionalmente 20 sustituido, (15) heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, (16) heterociclilo, (17) alquil C1-4-carbonilo, (18) cicloalquil C3-7-carbonilo, (19) fenil-carbonilo opcionalmente sustituido, (20) alquil C1-4-sulfonilo o (21) fenilsulfonilo opcionalmente sustituido; R5 representa hidrógeno o alquilo C1-4; o R4 y R5 junto con el nitrógeno al que están unidos representan un anillo 25 heterocíclico de cinco, seis o siete miembros que puede estar parcial o completamente insaturado y que puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de oxo, alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4 alquilo C1-4 o alcoxi C1-4; en donde el fenilo de "(4) fenilo opcionalmente sustituido" para R1, el fenilo de 30 "(vi) fenilo opcionalmente sustituido", "(vii) fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido", "(xx) feniloxi opcionalmente sustituido" y "(xxi) fenil-alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido" para R2, el fenilo de "(v) fenil-alcoxi C1-4-carbonilo opcionalmente sustituido" en (1) y "(vii) fenil-alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido" en (3) para R3, y el fenilo de "(12) fenilo opcionalmente sustituido", "(13) fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido”, 35 "(19) fenil-carbonilo opcionalmente sustituido" y "(21) fenilsulfonilo opcionalmente sustituido" para R4 puede estar opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, metilendioxi, halo-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, halo o nitro; en donde el grupo heterocíclico de "(6) heterociclilo" para R1, el grupo heterocíclico de "(iv) heterociclilo", "(v) heterociclil-alquilo C1-4", "(xviii) heterocicliloxi", 5 "(xix) heterociclil-alcoxi C1-4 " y "heterociclilo" que los dos sustituyentes en nitrógeno forman junto con el nitrógeno en (xxvii) para R2, el heterociclilo de "(vii) heterociclilo" en (1) para R3, y el grupo heterocíclico de "(16) heterociclilo" para R4 son anillo mono o bicíclico que contiene 4-10 átomos que comprende uno, dos o tres heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre, y el átomo de nitrógeno anular puede 10 estar opcionalmente sustituido por un grupo seleccionado de alquilo C1-4, amino-alquilo C1-4, arilo C5-10, aril C5-10-alquilo C1-4 y acilo, y el átomo de carbono anular puede estar sustituido por alquilo C1-4, amino-alquilo C1-4, arilo C5-10, aril C5-10-alquilo C1-4, heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, 15 alcoxi C1-4, hidroxi u oxo; en donde el acilo como se mencionó anteriormente es un grupo seleccionado de alquil C1-12-carbonilo, ciclohexil-carbonilo, aril C5-10-carbonilo, aril C5-10-alquil C1-4 carbonilo o (heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno o heteroarilo bicíclico 20 fusionado de 9 o 10 miembros)-carbonilo, y el acilo puede estar opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-4 o grupo amino. en donde el heteroarilo de "(viii) heteroarilo opcionalmente sustituido", "(ix) heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido", "(xxii) heteroariloxi opcionalmente sustituido", "(xxiii) heteroaril-alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido" y "heteroarilo" que los 25 dos sustituyentes en nitrógeno forman junto con el nitrógeno en (xxvii) para R2, y el heteroarilo de "(14) heteroarilo opcionalmente sustituido" y "(15) heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido" para R4 son heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, y el heteroarilo puede estar 30 opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, amino opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes de alquilo C1-4 o un sustituyente seleccionado de alquil C1-4-carbonilo, halo o nitro; o sales del mismo. 10. Un compuesto de fórmula (I) de acuerdo con la reivindicación 1 en donde R1 representa fenilo sustituido por hasta dos sustituyentes seleccionados independientemente de (1) alquilo C1-4, (2) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (3) alcoxi C1-4, (4) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4 y (5) halógeno; R2 es arilo C5-10 opcionalmente sustituido por uno a tres sustituyentes 5 independientemente elegidos de (i) alquilo C1-4, (ii) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (iii) alquil C2-4 oxi opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquilo C1-4) amino, (iv) alquinil C2-3 oxi opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino, (v) halo-alcoxi C1-4, (vi) cicloalcoxi C3-7, (vii) cicloalquil C3-7-alcoxi C1-4, (viii) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (ix) 10 heterocicliloxi, (x) heterociclil-alcoxi C1-4 y (xi) halógeno; y en donde en caso de que los dos sustituyentes de arilo sean adyacentes, los dos sustituyentes junto con los átomos de arilo pueden formar un anillo carbocíclico de 5, 6 o 7 miembros o anillo mono o bicíclico que contiene 4-10 átomos que comprende uno, dos o tres heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre; 15 R3 representa (1) fenilo sustituido por un sustituyente seleccionado de (i) carboxi, (ii) alcoxi C1-4 carbonilo, (iii) hidroxi-alcoxi C1-4-carbonilo, (iv) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-carbonilo, (v) fenilalcoxi C1-4-carbonilo opcionalmente sustituido, (vi) heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y 20 oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, (vii) heterociclilo, (viii) un grupo carbamoilo representado por CONR4R5 y (ix) un grupo sulfamoilo representado por SO2NR4R5, en donde dicho sustituyente en el (1) fenilo puede estar directamente unido o unido por medio de un separador seleccionado de alquilideno C1-4, oxígeno, oximetilo, nitrógeno opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, aminometilo en donde el 25 nitrógeno de amino está opcionalmente sustituido por alquilo C1-4; y en donde el (1) fenilo puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes adicionales seleccionados de (I) alquilo C1-4, (II) halo-alquilo C1-4, (III) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (IV) alcoxi C1-4, (V) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, y (VI) halo; o (2) fenilo sustituido por un sustituyente seleccionado de (i) amino 30 opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (i-1) alquilo C14, (i-2) hidroxi-alquilo C1-12, (i-3) alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (i-4) amino-alquilo C1-12 y (i-5) alquil C1-12-carbonilo opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-4 o amino, y (ii) un aminocarbonilamino representado por grupo NHCONR4R5, en donde dicho sustituyente en el (2) fenilo puede estar directamente unido o unido por medio de un alquilideno C1 35 4; y en donde el (2) fenilo puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes adicionales seleccionados de (I) alquilo C1-4, (II) halo-alquilo C1-4, (IIl) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (IV) alcoxi C1-4, (V) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4 y (VI) halo; o (3) fenilo sustituido por un sustituyente seleccionado de (i) ciano, (ii) cianometilo, (iii) sulfo, (iv) alcoxi C1-4 sulfonilo, (v) hidroxi-alcoxi C1-4 sulfonilo, (vi) alcoxi 5 C1-4-alcoxi C1-4 sulfonilo y (vii) fenil-alcoxi C1-4 sulfonilo opcionalmente sustituido; y el (3) fenilo puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes adicionales seleccionados de (I) alquilo C1-4, (II) halo-alquilo C1-4, (III) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (IV) alcoxi C1-4, (V) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4 y (VI) halo; o (4) piridilo, pirazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo o isoquinolinilo, cada uno 10 opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (i) alquilo C1-4, (ii) halo-alquilo C1-4, (iii) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (iv) alcoxi C1-4, (v) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (vi) carboxi, (vii) alcoxi C1-4-carbonilo, (viii) un grupo carbamoilo representado por CONR4R5, (ix) un grupo sulfamoilo representado por SO2NR4R5, (x) amino opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (x-1) alquilo C1 15 4, (x-2) hidroxi-alquilo C1-4, (iii) alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (iv) amino-alquilo C1-12 y (v) alquil C1-12-carbonilo opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-4 o amino, (xi) un grupo aminocarbonilamino representado por NHCONR4R5, (xii) ciano y (xiii) halo; R4 representa (1) hidrógeno, (2) alquilo C1-12, (3) cicloalquilo C3-7, (4) cicloalquil C3-7-alquilo C1-12, (5) hidroxi-alquilo C1-12, (6) alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (7) hidroxi-alcoxi 20 C1-4-alquilo C1-12, (8) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (9) alquenilo C2-4 opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino, (10) alquinilo C2-3 opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino, (11) amino-alquilo C1-12, en donde el nitrógeno de amino puede estar sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (i) alquilo C1-4, (ii) cicloalquilo C3-7, (iii) cicloalquil 25 C3-7-alquilo C1-4, (iv) hidroxi-alquilo C1-4, (v) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (vi) hidroxi-alcoxi C14-alquilo C1-4 y (vii) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-alquilo C1-4; (12) heterociclilo, (13) alquil C1-4 carbonilo o (14) alquil C1-4 sulfonilo; R5 representa hidrógeno o alquilo C1-4; o R4 y R5 junto con el nitrógeno al que están unidos representan un anillo 30 heterocíclico de cinco, seis o siete miembros que puede estar parcial o completamente insaturado y que puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de oxo, alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4 alquilo C1-4 o alcoxi C1-4; en donde el fenilo de "(v) fenil-alcoxi C1-4-carbonilo opcionalmente sustituido" en 35 (1) y "(vii) fenil-alcoxi C1-4 sulfonilo opcionalmente sustituido" en (3) para R3 puede estar opcionalmente sustituido por un alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, metilendioxi, halo-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, halo o nitro; en donde el grupo heterocíclico de "(ix) heterocicliloxi" y "(x) heterociclil-alcoxi C14" para R2, el heterociclilo de "(vii) heterociclilo en (1) para R3, y el grupo heterocíclico 5 de "(12) heterociclilo" para R4 son anillo mono o bicíclico que contiene 4-10 átomos que comprende uno, dos o tres heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre, y el átomo de nitrógeno anular puede estar opcionalmente sustituido por un grupo seleccionado de alquilo C1-4, amino-alquilo C1-4, arilo C5-10, aril C5-10-alquilo C1-4 y acilo, y el átomo de carbono anular puede estar sustituido por alquilo C1-4, amino 10 alquilo C1-4, arilo C5-10, aril C5-10-alquilo C1-4, heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, alcoxi C1-4, hidroxi u oxo; en donde el acilo como se mencionó anteriormente es un grupo seleccionado de alquil C1-12-carbonilo, ciclohexil-carbonilo, aril C5-10-carbonilo, aril C5-10-alquil C1-4 15 carbonilo o (heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros)-carbonilo, y el acilo puede estar opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-4 o grupo amino. o sales del mismo. 20 11. Un compuesto de fórmula (I) de acuerdo con la reivindicación 1 seleccionado del grupo que consiste en p-(1-[p-toluensulfonil]-2-[3,4,5-trimetoxifenil]-4-pirrolil)-benzamida; (p-1-imidazolilfenil)-(1-[p-toluensulfonil]-2-[3,4,5-trimetoxifenil]-4-pirrolilmetiI)-amina; 5-(1-p-toluensulfonil]-2-[3,4,5-trimetoxifenil]-4-pirrolil)-nicotinamida; 25 p-(1-[p-toluensulfonil]-2-[3,4,5-trimetoxifenil]-4-pirrolil)-bencenosulfonamida; 3-(1-[p-toluensulfonil]-2-[3,4,5-trimetoxifenil]-4-pirrolil)-5-aminometil-piridina; 3-(1-[p-toluensulfonil]-2-[3,4,5-trimetoxifenil]-4-pirrolil)-5-(N-acetilaminometil)-piridina; N-(1-hidroxi-2-propil)-5-(1-[p-toluensulfonil]-2-[3,4,5-trimetoxifenil]-4-pirrol)nicotinamida; 30 N-(2-morfolinoetil)-5-(1-[p-toluensulfonil]-2-[3,4-5-trimetoxifenil]-4-pirrolil)-nicotinamida; N-(3-metoxipropiI)-5-(1-[p-toluensulfonil]-2-[3,4,5-trimetoxifenil]-4-pirrolil)-nicotinamida; (p-1,2,4-triazolilfenil)-(1-[p-toluensulfonil]-2-[3,4,5-trimetoxifenil]-4-pirrolil-metil)-amina; (p-morfolinofeniI)-(1-[p-toluensulfonil]-2-[3,4,5-trimetoxifenil]-4-pirrolilmetil)-amina; 4-(3-piridil)-1-p-metoxifenilsulfonil-2-(3,4,5-trimetoxifenil)-pirrol; 35 (p-morfolinofenil)-(1-[p-metoxifenil]-2-[3,4,5-trimetoxifenil]-4-pirrolilmetil)-amina; 4-(2-aminopirid-5-il)-1-p-metoxifenilsulfonil-2-(3,4,5-trimetoxifeniI)-pirrol; 4-(2-aminopirid-5-il)-1-p-metoxifenilsulfonil-2-(2,5-dimetoxifenil)-pirrol; y 5-(1-[p-metoxifenilsulfonil]-2-[3,4,5-trimetoxifenilo]-4-pirrolil)-nicotinamida. 12. Un compuesto de fórmula (I) de acuerdo con la reivindicación 1 5 seleccionado del grupo que consiste en (p-1-imidazolilfenil)-(1-[p-toluensulfonil]-2-[3,4,5-trimetoxifenil]-4-pirrolilmetil)-amina; 4-(3-piridil)-1-p-metoxifenilsulfonil-2-(3,4,5-trimetoxifenil)-pirrol; (p-morfolinofenil)-(1-[p-metoxifenil]-2-[3,4,5-trimetoxifenil]-4-pirrolilmetil)-amina; 4-(2-aminopirid-5-il)-1-p-metoxifenilsulfonil-2-(3,4,5-trimetoxifenil)-pirrol; 10 4-(2-aminopirid-5-il)-1-p-metoxifenilsulfonil-2-(2,5-dimetoxifenil)-pirrol: y 5-(1-[p-metoxifenilsulfonil]-2-[3,4,5-trimetoxifenil]-4-pirrolil)-nicotinamida. 13. El compuesto de fórmula (I) de acuerdo con la reivindicación 1 que es (p-1imidazolilfenil)-(1-[p-toluensulfonil]-2-[3,4,5-trimetoxifenil]-4-pirrolilmetil)-amina. 14. Un compuesto de fórmula (I) de acuerdo con cualquiera de las 15 reivindicaciones 1 a 13 para utilizar como un medicamento. 15. Un método para la preparación de un compuesto de fórmula (I) de acuerdo con la reivindicación 1 en donde A) para la preparación de un compuesto de fórmula (I) en donde R3 es CH2NR6R7, un aldehído de fórmula (II) **(Ver fórmula)** en donde R1 y R2 son como se define para un compuesto de fórmula (I), o un derivado del mismo en donde los grupos funcionales están en forma protegida, se hace reaccionar con una amina de fórmula (III) **(Ver fórmula)** 25 en donde R6 y R7 son como se define para un compuesto de fórmula (I), una sal del mismo o un derivado del mismo en donde los grupos funcionales están en forma protegida, en presencia de un agente reductor, opcionalmente en presencia de una base inerte y/o un catalizador adecuado, y opcionalmente en presencia de un disolvente inerte, y se elimina todo grupo protector en un derivado protegido de un compuesto de fórmula (I) ; o B) para la preparación de un compuesto de fórmula (I) en donde R3 es CH2NR6R7, una carboxamida de fórmula (IV) **(Ver fórmula)** en donde R1, R2, R6 y R7 son como se define para un compuesto de fórmula (I), o un derivado del mismo en donde los grupos funcionales están en forma protegida, se trata con un agente reductor, opcionalmente en presencia de un catalizador adecuado, y opcionalmente en presencia de un disolvente inerte, y se elimina todo grupo protector 10 en un derivado protegido de un compuesto de fórmula (I); C) para la preparación de un compuesto de fórmula (I) en donde R3 es arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido, un compuesto de fórmula (V) **(Ver fórmula)** en donde R1 y R2 son como se definen para un compuesto de fórmula (I) y Q es 15 cloro, bromo o yodo, o un derivado del mismo en donde los grupos funcionales están en forma protegida, se hace reaccionar con un ácido borónico de fórmula (VI) **(Ver fórmula)** en donde R3 se define como para un compuesto de fórmula (I), un éster del mismo, una sal del mismo o un derivado del mismo en donde los grupos funcionales 20 están en forma protegida, en presencia de un catalizador adecuado, y opcionalmente en presencia de un disolvente inerte; y se elimina todo grupo protector en un derivado protegido de un compuesto de fórmula (I); o D) para la preparación de un compuesto de fórmula (I) en donde R3 es arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido, un ácido borónico de fórmula (VII) **(Ver fórmula)** en donde R1 y R2 son como se define para un compuesto de fórmula (I), un éster del mismo, una sal del mismo o un derivado del mismo en donde los grupos funcionales están en forma protegida, se hace reaccionar con un compuesto de fórmula (VIII) **(Ver fórmula)** en donde R3 se define como para un compuesto de fórmula (I) y Q es cloro, bromo o yodo, o un derivado del mismo en donde los grupos funcionales están en forma protegida, en presencia de un catalizador adecuado, y opcionalmente en presencia de un disolvente inerte; y se elimina todo grupo protector en un derivado 15 protegido de un compuesto de fórmula (I); E) para la preparación de un compuesto de fórmula (I) en donde R3 es arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido, un pirrol de fórmula (IX) **(Ver fórmula)** en donde R2 y R3 son como se define para un compuesto de fórmula (I), se hace 20 reaccionar con un haluro de ácido sulfónico de fórmula (X) **(Ver fórmula)** en donde R1 se define como para un compuesto de fórmula (I) y Q es cloro o bromo, o un derivado del mismo en donde los grupos funcionales están en forma protegida, en presencia de un catalizador adecuado, y opcionalmente en presencia de un disolvente inerte; y se elimina todo grupo protector en un derivado protegido de un compuesto de fórmula (I); y, si se deseara, un compuesto que puede obtenerse de fórmula (I) se convierte en otro compuesto de fórmula (I), un compuesto libre de fórmula (I) se convierte en una 5 sal, una sal que puede obtenerse de un compuesto de fórmula (I) se convierte en el compuesto libre u otra sal, y/o una mezcla de compuestos isoméricos de fórmula (I) se separa en los isómeros individuales. 16. Una composición farmacéutica de fórmula (I) de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 14 y un portador farmacéuticamente aceptable. 10 17. Compuesto de fórmula (I) de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 14, o una sal farmacéutica aceptable de dicho compuesto para su uso en el tratamiento de una enfermedad neoplásica, enfermedad autoinmune, patología relacionada con transplante y/o enfermedad degenerativa. o (V) aminometilo en donde el nitrógeno de amino está opcionalmente sustituido por alquilo C1-4; y el (20) arilo puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos
o (21) arilo C5-10 sustituido por un sustituyente seleccionado de (i) amino opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (i-1) alquilo C1-4, (i-2) hidroxi
Patentes similares o relacionadas:
Compuestos heterocíclicos que activan AMPK y métodos de uso de los mismos, del 29 de Julio de 2020, de RIGEL PHARMACEUTICALS, INC.: Un compuesto que es N-((cis)-1-(4-cianobencil)-3-fluoropiperidin-4-il)-6-(4-(4-metoxibenzoil)piperidin-1-carbonil)nicotinamida; N-((3S,4S)-1-(4-cianobencil)-3-fluoropiperidin-4-il)-6-(4-(4-metoxibenzoil)piperidin-1-carbonil)nicotinamida; […]
Derivados de piperidina 1,4 sustituidos, del 29 de Julio de 2020, de 89Bio Ltd: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A se selecciona de […]
Compuestos y procedimientos de uso, del 29 de Julio de 2020, de Medivation Technologies LLC: Un compuesto de fórmula (Aa-1): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A representa H, halógeno, amino, […]
Ureas asimétricas p-sustituidas y usos médicos de las mismas, del 22 de Julio de 2020, de Helsinn Healthcare SA: Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: una línea discontinua indica un enlace opcional; X es CH; […]
Ureas cíclicas como inhibidores de ROCK, del 22 de Julio de 2020, de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un enantiómero, un diastereómero, un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable […]
Inhibidores de Bcl-2/Bcl-xL y su uso en el tratamiento de cáncer, del 15 de Julio de 2020, de THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF MICHIGAN: Compuesto que tiene una estructura **(Ver fórmula)**
Derivado de dihidropiridazin-3,5-diona, del 15 de Julio de 2020, de CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA: Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo, o un solvato del compuesto o la sal: **(Ver fórmula)** en donde R1, R4 y R5 se definen […]
Productos terapéuticos basados en la lantionina sintetasa 2 tipo C, del 15 de Julio de 2020, de LANDOS BIOPHARMA, INC: Un compuesto de la fórmula: **(Ver fórmula)** o una sal o éster farmacéuticamente aceptable de este, en donde: Q es piperazina-1,4-diilo; […]