Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en la que: n es de 0 a 4;

cada R1 se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), halo, haloalquilo (C1-C8), haloalquenilo (C2-C8), cicloalquilo (C3-C10), cicloalquil (C3-C10)alquilo (C1-C8), arilo (C6-C19), ar (C6C19) alquilo (C1-C8), heterociclilo, heterociclilalquilo (C1-C8), ciano, nitro, -R6-OR4, R6- N(R4)2, -R6-C(O)OR4, -R6-C(O)N(R4)2, -R6-N(R4)C(O)R4, -R6-N(R4)C(O)OR5, R6- S(O)tR4 (donde t es de 0 a 2), y -R6-S(O)pN(R4)2 (donde p es 1 ó 2); R2 es alquenilo opcionalmente sustituido con -Si(R4)3, hidroxialquilo (C1-C8), arilo (C6-C19) opcionalmente sustituido, o cicloalquilo (C3-C10) opcionalmente sustituido, o R2 es arilo (C6-C19) opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo compuesto por alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), ciano, nitro, halo, haloalquilo (C1-C8), haloalquenilo (C2-C8), arilo (C6-C19) opcionalmente sustituido, ar (C6-C19)alquilo (C1-C8) opcionalmente sustituido, cicloalquilo (C3-C10) opcionalmente sustituido, cicloalquil (C3-C10)alquilo (C1-C8) opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, heterociclilalquilo (C1-C8) opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo (C1-C8) opcionalmente sustituido, -R6-OR4, -R6-N(R4)2, -R6C( O)OR4, -R6-C(O)N(R4)2, -R6-N(R4)C(O)R4, -R6-N(R4)C(O)OR5, -R6[S(O)tR4]2 (donde t es de 0 a 2), -R6-N(R4)(S(O)tR4) (donde t es de 0 a 2), -R6-S(O)tR4 (donde t es de 0 a 2), y -R6-S(O)pN(R4)2 (donde p es 1 ó 2) o R2 es heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo compuesto por alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), ciano, nitro, halo, haloalquilo (C1-C8), haloalquenilo (C2-C8), arilo (C6C19) opcionalmente sustituido, ar (C6-C19)alquilo (C1-C8) opcionalmente sustituido, cicloalquilo (C3-C10) opcionalmente sustituido, cicloalquil (C3-C10)alquilo (C1-C8) opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, heterociclilalquilo (C1-C8) opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo (C1-C8) opcionalmente sustituido, -R6-OR4, -R6-N(R4)2, -R6C( O)OR4, -R6-C(O)N(R4)2, -R6-N(R4)C(O)R4, -R6-N(R4)C(O)OR5, -R6-N[S(O)tR4]2 (donde t es de 0 a 2), -R6-N(R4)(S(O)tR4) (donde t es de 0 a 2), -R6-S(O)tR4 (donde t es de 0 a 2), y -R6-S(O)pN(R4)2 (donde p es 1 ó 2); R3 es cicloalquil (C3-C10)alquilo (C1-C8) opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo compuesto por alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), ciano, nitro, halo, haloalquilo (C1-C8), haloalquenilo (C2-C8), -R6OR4, -R6-N(R4)2, -R6-C(O)OR4, -R6-C(O)N(R4)2, -R6-N(R4)C(O)R4, -R6N( R4)C(O)OR5, -R6-N[S(O)tR4]2 (donde t es de 0 a 2), -R6-N(R4)(S(O)tR4) (donde t es de 0 a 2), -R6-S(O)tR4 (donde t es de 0 a 2), y -R6-S(O)pN(R4)2 (donde p es 1 ó 2); o R3 es ar (C6-C19)alquilo (C1-C8) donde el grupo arilo del sustituyente aralquilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo compuesto por alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), arilo (C6-C19), ar (C6-C19)alquilo (C1-C8), ciano, nitro, halo, haloalquilo (C1-C8), haloalquenilo (C2-C8), cicloalquilo (C3-C10) opcionalmente sustituido, cicloalquil (C3-C10)alquilo (C1-C8) opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, heterociclilalquilo (C1-C8) opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo (C1-C8) opcionalmente sustituido, -R6-OR4, -R6-N(R4)2, -R6C( O)OR4, -R6-C(O)N(R4)2, -R6-N(R4)C(O)R4, -R6-N(R4)C(O)OR5, -R6-N[S(O)tR4]2 (donde t es de 0 a 2), -R6-N(R4)(S(O)tR4) (donde t es de 0 a 2), -R6-S(O)tR4 (donde t es de 0 a 2), y -R6-S(O)pN(R4)2 (donde p es 1 ó 2); o R3 es heteroarilalquilo (C1-C8) donde el grupo heteroarilo del sustituyente heteroalquilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo compuesto por alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), arilo (C6-C19), ar (C6-C19)alquilo (C1-C8), ciano, nitro, halo, haloalquilo (C1-C8), haloalquenilo (C2-C8), cicloalquilo (C3-C10) opcionalmente sustituido, cicloalquil (C3-C10)alquilo (C1-C8) opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, heterociclilalquilo (C1-C8) opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo (C1-C8) opcionalmente sustituido, -R6OR4, -R6-N(R4)2, -R6-C(O)OR4, -R6-C(O)N(R4)2, -R6-N(R4)C(O)R4, -R6N( R4)C(O)OR5, -R6-N[S(O)tR4]2 (donde t es de 0 a 2), -R6-N(R4)(S(O)tR4) (donde t es de 0 a 2), -R6-S(O)tR4 (donde t es de 0 a 2), y -R6-S(O)pN(R4)2 (donde p es 1 ó 2); cada R4 se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por hidrógeno, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), haloalquilo (C1-C8), hidroxialquilo (C1C8), cicloalquilo (C3-C10) opcionalmente sustituido, cicloalquil (C3-C10)alquilo (C1C8) opcionalmente sustituido, arilo (C6-C19) opcionalmente sustituido, ar (C6C19) alquilo (C1-C8) opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido; cada R5 se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por hidrógeno, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), haloalquilo (C1-C8), hidroxialquilo (C1C8), cicloalquilo (C3-C10), cicloalquil (C3-C10)alquilo (C1-C8), y ar (C6-C19)alquilo (C1C8); cada R6 es un enlace directo o una cadena alquileno lineal o ramificada; y R7 es hidrógeno o ar (C6-C19)alquilo (C1-C8); en forma de un estereoisómero individual, una mezcla de estereoisómeros, o en forma de una mezcla racémica de estereoisómeros; o en forma de un solvato o polimorfo; o en forma de una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; donde cada cicloalquilo opcionalmente sustituido está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo compuesto por en alquilo, alquenilo, halo, haloalquilo, haloalquenilo, ciano, nitro, arilo, aralquilo, cicloaquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, R6-OR4, -R6-N(R4)2, -R6-C(O)R4, -R6-C(O)OR4, -R6-C(O)N(R4)2, -R6N( R4)C(O)OR5, -R6-N(R4)C(O)R4, -R6-N[S(O)tR4]2 (donde t es de 0 a 2), -R6N( R4)(S(O)tR4) (donde t es de 0 a 2), -R6-S(O)pOR4 (donde p es de 1 a 2), y -R6S( O)tR4 (donde t es de 0 a 2), -R6-S(O)pN(R4)2 (donde p es de 1 a 2); donde cada heterociclilo es independientemente un radical de anillo de 3 a 18 miembros de átomos de carbono y de 1 a 5 heteroátomos seleccionados entre el grupo compuesto por nitrógeno, oxígeno y azufre, y donde cada heterociclilo opcionalmente sustituido está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo compuesto por alquilo, alquenilo, halo, haloalquilo, haloalquenilo, ciano, nitro, arilo, aralquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, -R6-OR4, -R6-N(R4)2, -R6-C(O)R4, -R6-C(O)OR4, -R6-C(O)N(R4)2, -R6-N(R4)C(O)OR5, -R6-N(R4)C(O)R4, -R6N[ S(O)tR4]2 (donde t es de 0 a 2), -R6-N(R4)(S(O)tR4) (donde t es de 0 a 2), -R6S( O)pOR4 (donde p es de 1 a 2), -R6-S(O)tR4 (donde t es de 0 a 2), y -R6S( O)pN(R4)2 (donde p es de 1 a 2); donde cada heteroarilo es independientemente un radical de anillo de 3 a 18 miembros de átomos de carbono y de 1 a 5 heteroátomos seleccionados entre el grupo compuesto por nitrógeno, oxígeno y azufre; y donde cada heteroarilo opcionalmente sustituido está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo compuesto por alquilo, alquenilo, halo, haloalquilo, haloalquenilo, ciano, nitro, arilo, aralquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, -R6-OR4, -R6-N(R4)2, -R6-C(O)R4, -R6-C(O)OR4, -R6-C(O)N(R4)2, -R6-N(R4)C(O)OR5, -R6-N(R4)C(O)R4, -R6N[ S(O)tR4]2 (donde t es de 0 a 2), -R6-N(R4)(S(O)tR4) (donde t es de 0 a 2), -R6S( O)pOR4 (donde p es de 1 a 2), -R6-S(O)tR4 (donde t es de 0 a 2), y -R6S( O)pN(R4)2 (donde p es de 1 a 2); con las siguientes condiciones: (a) cuando n es 0, R7 es hidrógeno y R3 es bencilo o 4-metilbencilo, R2 no puede ser 4-clorofenilo, 4-metoxifenilo, o 3-clorofenilo; (b) cuando R7 es hidrógeno, n es 0 ó 1, R1 es cloro, metilo, trifluorometilo o metoxi, y R3 es metilo, R2 no puede ser furanilo no sustituido o tiofenilo opcionalmente sustituido con metilo; (c) cuando R7 es hidrógeno, n es 0, 1 ó 2, cada R1 es independientemente halo, trifluorometilo, un grupo alquilo de 1 a 3 carbonos o -R6-OR4 donde R6 es un enlace directo y R4 es un grupo alquilo de 1 a 3 carbonos, y R3 es un grupo alquilo de 1 a 3 carbonos, R2 no puede ser fenilo opcionalmente sustituido con halo, un grupo alquilo de 1 a 3 carbonos o -R6-OR4 donde R6 es un enlace directo y R4 es un grupo alquilo de 1 a 4 carbonos; (d) cuando R7 es hidrógeno, n es 0 ó 1, R1 es halo, metilo o metoxi, y R3 es metilo, R2 no puede ser oxazol

CAMPO DE LA INVENCIÓN

Esta invención se refiere a derivados de isoquinolinona y su uso como agentes terapéuticos. En particular, esta invención se refiere a derivados de isoquinolinona y su uso en la modulación de la actividad de receptores nucleares huérfanos, composiciones farmacéuticas que contienen dichos derivados y el uso de dichos derivados en el tratamiento de patologías asociadas con la actividad de los receptores nucleares.

ANTECEDENTES DE LA INVENCIÓN

El americano promedio consume aproximadamente 450 mg de colesterol al día y produce de 500 a 1000 mg adicionales en el hígado y otros tejidos. Aunque el colesterol es esencial para la salud, el exceso de colesterol sérico se ha implicado en la aterosclerosis, el ataque cardiaco y la apoplejía, y es una causa principal de muerte en los Estados Unidos, que justifica aproximadamente 600.000 muertes al año.

Aunque los mamíferos pueden sintetizar grasas de forma endógena, incluyendo el colesterol, su fuente principal es la absorción directa de la dieta. El hígado es capaz de regular parcialmente los niveles de lípidos en circulación modulando las velocidades de captación de ácidos grasos, de esterificación en triglicéridos o de oxidación, procesos que están coordinados a nivel de transcripción por una pequeña cantidad de receptores nucleares.

Los niveles séricos de colesterol también están regulados por la velocidad de transporte de este lípido de las células a la sangre, un proceso que está mediado con la ayuda de vehículos proteicos llamados lipoproteínas. Dos clases importantes de estos vehículos proteicos son las lipoproteínas de baja densidad (LDL) y las lipoproteínas de alta densidad (HDL). La LDL es responsable de transportar el colesterol desde el hígado hasta diversos tejidos y células corporales mientras que la HDL es en gran medida responsable del transporte del exceso de colesterol o el colesterol no usado de nuevo al hígado donde puede metabolizarse en ácidos biliares para su excreción.

Los niveles saludables de colesterol para LDL deben ser inferiores de 130 mg/dl mientras que para HDL deben ser de más de 50 mg/dl. Cuando el cuerpo tiene demasiada LDL, es decir, por encima de 160 mg/dl, el colesterol empieza a acumularse a lo largo de las paredes interiores de las arterias lo que conduce a una acumulación de depósitos grasos en las arterias coronarias y otros vasos sanguíneos, lo que conduce a aterosclerosis y enfermedades cardiovasculares ateroscleróticas.

**(Ver fórmula)**

5 Como la dieta de la mayoría de las sociedades occidentales es rica en productos animales, la capacidad de poder modular las concentraciones séricas de colesterol in vivo independientemente de la dieta sería particularmente útil para prevenir las cardiopatías coronarias y otros trastornos asociados con la elevada ingesta de grasas en la dieta. Por consiguiente, el desarrollo de agonistas, antagonistas, agonistas inversos, agonistas y antagonistas parciales, así como pan-agonistas y pan-antagonistas, para los receptores nucleares implicados en la regulación de la transcripción de proteínas implicadas en el metabolismo y transporte de lípidos tendría aplicación inmediata en el tratamiento de trastornos asociados con alteraciones en el metabolismo, transporte o captación de las

15 grasas. Dichos receptores nucleares incluyen los receptores activados por el proliferador de peroxisomas (PPAR, / y ), el receptor farnesoide (FXR), el receptor X de pregnano (PXR), receptor constitutivo de androstano (CAR) y los receptores X hepáticos (LXR y LXR). Los diversos nombres alternativos y los números de acceso a GenBank representativos para estos receptores se muestran a continuación.

**(Ver fórmula)**

Estos receptores se unen a elementos de respuesta a hormonas en forma de heterodímeros con un compañero común, el receptor receptores X retinoides (RXR) (véase, por ejemplo, Levin et at., Nature (1992), Vol. 355, pág. 359-361 y Heyman et al., Cell (1992), Vol. 68, pág. 397-406). La siguiente tabla enumera dichos receptores RXR.

**(Ver fórmula)**

Las tres proteínas codificadas por los genes RXR son todas capaces de heterodimerizar con cualquiera de los anteriores receptores, y estos heterodímeros pueden activarse tanto por ligados de RXR (es decir, retinoides) como por ligandos para el receptor nuclear compañero. Papel en el metabolismo de lípidos

Aunque todos los receptores nucleares anteriores desempeñan una tarea en el control del metabolismo global de lípidos, distintas clases de receptores desempeñan tareas específicas de tipo celular definidas en el proceso completo.

Los receptores activados por el proliferador de peroxisomas (PPAR) por ejemplo, son receptores nucleares inducibles por ácidos grasos y eicosanoides, que están regulados por derivados de ácidos grasos. Las tres isoformas de PPAR tienen distintos patrones de expresión y distintas funciones dentro del cuerpo.

PPAR se expresa principalmente en el tejido adiposo marrón, el hígado, el riñón, el duodeno, el corazón y el músculo esquelético. La expresión de PPAR, en contraste, se encuentra principalmente en el tejido adiposo marrón y blanco y, en menor medida, en el intestino grueso, la retina y en algunas partes del sistema inmune. PPAR es el isotipo expresado de forma más ubicua y se encuentra en cantidades mayores que  y  en casi todos los tejidos examinados, excepto en el tejido adiposo.

PPAR participa en el control del transporte y la captación de ácidos grasos estimulando la transcripción de genes que codifican la proteína de transporte de ácidos grasos (FATP), la translocasa de ácidos grasos (FAT/CD36) y la proteína hepática de unión a ácidos grasos citosólicos (L-FABP). El metabolismo de las lipoproteínas ricas en triglicéridos está modulado por la estimulación dependiente de PPAR del gen de la lipoproteína lipasa, que facilita la liberación de ácidos grasos a partir de las partículas lipoproteicas, y por la regulación negativa de la apolipoproteína C-lll. Además, PPAR regula positivamente las apolipoproteínas A-I y A-II en seres humanos, que conduce a un aumento en el colesterol plasmático de la lipoproteína de alta densidad (HDL). Genes diana de PPAR adicionales participan en el metabolismo mitocondrial de los ácidos grasos, en la quetogénesis y en la -hidroxilación de ácidos grasos en los microsomas por las -hidroxilasas del citocromo P450 que pertenecen a la familia CYP4A.

**(Ver fórmula)**

Por comparación, PPAR desempeña una tarea principal en la regulación de la diferenciación del tejido adiposo y el almacenamiento de grasas, que es un sitio importante para el control global de la homeostasis lipídica en el cuerpo.

El receptor X farnesoide (FXR) es un receptor huérfano inicialmente identificado a partir de una biblioteca de ADNc hepático de rata (Forman, BM, et al., Cell 81: 81 687-693 (1995)) que desempeña una tarea principal en la homeostasis del colesterol en el cuerpo. FXR se expresa de forma más abundante en el hígado, el intestino, el riñón y las glándulas suprarrenales adrenal, y se activa por varios ácidos biliares de origen natural incluyendo el ácido quenodesoxicólico (CDCA), el ácido desoxicólico (DCA), el ácido... [Seguir leyendo]

1. Un compuesto de fórmula (I):

**(Ver fórmula)**

en la que:

n es de 0 a 4;

cada R1 se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), halo, haloalquilo (C1-C8), haloalquenilo (C2-C8), cicloalquilo (C3-C10), cicloalquil (C3-C10)alquilo (C1-C8), arilo (C6-C19), ar (C6C19)alquilo (C1-C8), heterociclilo, heterociclilalquilo (C1-C8), ciano, nitro, -R6-OR4, R6-N(R4)2, -R6-C(O)OR4, -R6-C(O)N(R4)2, -R6-N(R4)C(O)R4, -R6-N(R4)C(O)OR5, R6-S(O)tR4 (donde t es de 0 a 2), y -R6-S(O)pN(R4)2 (donde p es 1 ó 2);

R2 es alquenilo opcionalmente sustituido con -Si(R4)3, hidroxialquilo (C1-C8), arilo (C6-C19) opcionalmente sustituido, o cicloalquilo (C3-C10) opcionalmente sustituido,

o R2 es arilo (C6-C19) opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo compuesto por alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), ciano, nitro, halo, haloalquilo (C1-C8), haloalquenilo (C2-C8), arilo (C6-C19) opcionalmente sustituido, ar (C6-C19)alquilo (C1-C8) opcionalmente sustituido, cicloalquilo (C3-C10) opcionalmente sustituido, cicloalquil (C3-C10)alquilo (C1-C8) opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, heterociclilalquilo (C1-C8) opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo (C1-C8) opcionalmente sustituido, -R6-OR4, -R6-N(R4)2, -R6C(O)OR4, -R6-C(O)N(R4)2, -R6-N(R4)C(O)R4, -R6-N(R4)C(O)OR5, -R6[S(O)tR4]2 (donde t es de 0 a 2), -R6-N(R4)(S(O)tR4) (donde t es de 0 a 2), -R6-S(O)tR4 (donde t es de 0 a 2), y -R6-S(O)pN(R4)2 (donde p es 1 ó 2)

o R2 es heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo compuesto por alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), ciano, nitro, halo, haloalquilo (C1-C8), haloalquenilo (C2-C8), arilo (C6C19)opcionalmente sustituido, ar (C6-C19)alquilo (C1-C8) opcionalmente sustituido, cicloalquilo (C3-C10) opcionalmente sustituido, cicloalquil (C3-C10)alquilo (C1-C8) opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, heterociclilalquilo (C1-C8) opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo (C1-C8) opcionalmente sustituido, -R6-OR4, -R6-N(R4)2, -R6C(O)OR4, -R6-C(O)N(R4)2, -R6-N(R4)C(O)R4, -R6-N(R4)C(O)OR5, -R6-N[S(O)tR4]2 (donde t es de 0 a 2), -R6-N(R4)(S(O)tR4) (donde t es de 0 a 2), -R6-S(O)tR4 (donde t es de 0 a 2), y -R6-S(O)pN(R4)2 (donde p es 1 ó 2);

R3 es cicloalquil (C3-C10)alquilo (C1-C8) opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo compuesto por alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), ciano, nitro, halo, haloalquilo (C1-C8), haloalquenilo (C2-C8), -R6OR4, -R6-N(R4)2, -R6-C(O)OR4, -R6-C(O)N(R4)2, -R6-N(R4)C(O)R4, -R6N(R4)C(O)OR5, -R6-N[S(O)tR4]2 (donde t es de 0 a 2), -R6-N(R4)(S(O)tR4) (donde t es de 0 a 2), -R6-S(O)tR4 (donde t es de 0 a 2), y -R6-S(O)pN(R4)2 (donde p es 1 ó 2);

o R3 es ar (C6-C19)alquilo (C1-C8) donde el grupo arilo del sustituyente aralquilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo compuesto por alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), arilo (C6-C19), ar (C6-C19)alquilo (C1-C8), ciano, nitro, halo, haloalquilo (C1-C8), haloalquenilo (C2-C8), cicloalquilo (C3-C10) opcionalmente sustituido, cicloalquil (C3-C10)alquilo (C1-C8) opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, heterociclilalquilo (C1-C8) opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo (C1-C8) opcionalmente sustituido, -R6-OR4, -R6-N(R4)2, -R6C(O)OR4, -R6-C(O)N(R4)2, -R6-N(R4)C(O)R4, -R6-N(R4)C(O)OR5, -R6-N[S(O)tR4]2 (donde t es de 0 a 2), -R6-N(R4)(S(O)tR4) (donde t es de 0 a 2), -R6-S(O)tR4 (donde t es de 0 a 2), y -R6-S(O)pN(R4)2 (donde p es 1 ó 2);

o R3 es heteroarilalquilo (C1-C8) donde el grupo heteroarilo del sustituyente heteroalquilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo compuesto por alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), arilo (C6-C19), ar (C6-C19)alquilo (C1-C8), ciano, nitro, halo, haloalquilo (C1-C8),

**(Ver fórmula)**

**(Ver fórmula)**

haloalquenilo (C2-C8), cicloalquilo (C3-C10) opcionalmente sustituido, cicloalquil (C3-C10)alquilo (C1-C8) opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, heterociclilalquilo (C1-C8) opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo (C1-C8) opcionalmente sustituido, -R6OR4, -R6-N(R4)2, -R6-C(O)OR4, -R6-C(O)N(R4)2, -R6-N(R4)C(O)R4, -R6N(R4)C(O)OR5, -R6-N[S(O)tR4]2 (donde t es de 0 a 2), -R6-N(R4)(S(O)tR4) (donde t es de 0 a 2), -R6-S(O)tR4 (donde t es de 0 a 2), y -R6-S(O)pN(R4)2 (donde p es 1 ó 2);

cada R4 se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por hidrógeno, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), haloalquilo (C1-C8), hidroxialquilo (C1C8), cicloalquilo (C3-C10) opcionalmente sustituido, cicloalquil (C3-C10)alquilo (C1C8) opcionalmente sustituido, arilo (C6-C19) opcionalmente sustituido, ar (C6C19)alquilo (C1-C8) opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido;

cada R5 se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por hidrógeno, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), haloalquilo (C1-C8), hidroxialquilo (C1C8), cicloalquilo (C3-C10), cicloalquil (C3-C10)alquilo (C1-C8), y ar (C6-C19)alquilo (C1C8);

cada R6 es un enlace directo o una cadena alquileno lineal o ramificada; y

R7 es hidrógeno o ar (C6-C19)alquilo (C1-C8);

en forma de un estereoisómero individual, una mezcla de estereoisómeros,

o en forma de una mezcla racémica de estereoisómeros; o en forma de un solvato

o polimorfo; o en forma de una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;

donde cada cicloalquilo opcionalmente sustituido está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo compuesto por en alquilo, alquenilo, halo, haloalquilo, haloalquenilo, ciano, nitro, arilo, aralquilo, cicloaquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, R6-OR4, -R6-N(R4)2, -R6-C(O)R4, -R6-C(O)OR4, -R6-C(O)N(R4)2, -R6N(R4)C(O)OR5, -R6-N(R4)C(O)R4, -R6-N[S(O)tR4]2 (donde t es de 0 a 2), -R6N(R4)(S(O)tR4) (donde t es de 0 a 2), -R6-S(O)pOR4 (donde p es de 1 a 2), y -R6S(O)tR4 (donde t es de 0 a 2), -R6-S(O)pN(R4)2 (donde p es de 1 a 2);

donde cada heterociclilo es independientemente un radical de anillo de 3 a 18 miembros de átomos de carbono y de 1 a 5 heteroátomos seleccionados entre el grupo compuesto por nitrógeno, oxígeno y azufre, y donde cada heterociclilo opcionalmente sustituido está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo compuesto por alquilo, alquenilo, halo, haloalquilo, haloalquenilo, ciano, nitro, arilo, aralquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, -R6-OR4, -R6-N(R4)2, -R6-C(O)R4, -R6-C(O)OR4, -R6-C(O)N(R4)2, -R6-N(R4)C(O)OR5, -R6-N(R4)C(O)R4, -R6N[S(O)tR4]2 (donde t es de 0 a 2), -R6-N(R4)(S(O)tR4) (donde t es de 0 a 2), -R6S(O)pOR4 (donde p es de 1 a 2), -R6-S(O)tR4 (donde t es de 0 a 2), y -R6S(O)pN(R4)2 (donde p es de 1 a 2);

**(Ver fórmula)**

donde cada heteroarilo es independientemente un radical de anillo de 3 a 18 miembros de átomos de carbono y de 1 a 5 heteroátomos seleccionados entre el grupo compuesto por nitrógeno, oxígeno y azufre; y donde cada heteroarilo opcionalmente sustituido está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo compuesto por alquilo, alquenilo, halo, haloalquilo, haloalquenilo, ciano, nitro, arilo, aralquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, -R6-OR4, -R6-N(R4)2, -R6-C(O)R4, -R6-C(O)OR4, -R6-C(O)N(R4)2, -R6-N(R4)C(O)OR5, -R6-N(R4)C(O)R4, -R6N[S(O)tR4]2 (donde t es de 0 a 2), -R6-N(R4)(S(O)tR4) (donde t es de 0 a 2), -R6S(O)pOR4 (donde p es de 1 a 2), -R6-S(O)tR4 (donde t es de 0 a 2), y -R6S(O)pN(R4)2 (donde p es de 1 a 2);

con las siguientes condiciones:

(a) cuando n es 0, R7 es hidrógeno y R3 es bencilo o 4-metilbencilo, R2 no puede ser 4-clorofenilo, 4-metoxifenilo, o 3-clorofenilo;

(b) cuando R7 es hidrógeno, n es 0 ó 1, R1 es cloro, metilo, trifluorometilo o metoxi, y R3 es metilo, R2 no puede ser furanilo no sustituido o tiofenilo opcionalmente sustituido con metilo;

(c) cuando R7 es hidrógeno, n es 0, 1 ó 2, cada R1 es independientemente halo, trifluorometilo, un grupo alquilo de 1 a 3 carbonos o -R6-OR4 donde R6 es un enlace directo y R4 es un grupo alquilo de 1 a 3 carbonos, y R3 es un grupo alquilo de 1 a 3 carbonos, R2 no puede ser fenilo opcionalmente sustituido con halo, un grupo alquilo de 1 a 3 carbonos o -R6-OR4 donde R6 es un enlace directo y R4 es un grupo alquilo de 1 a 4 carbonos;

(d) cuando R7 es hidrógeno, n es 0 ó 1, R1 es halo, metilo o metoxi, y R3 es metilo, R2 no puede ser oxazol.

**(Ver fórmula)**

2. El compuesto de la reivindicación 1 donde:

R3 es alquinilo opcionalmente sustituido con -Si(R4)3, hidroxialquilo (C1-C8), arilo (C6-C19) opcionalmente sustituido, o cicloalquilo (C3-C10) opcionalmente sustituido.

3. El compuesto de la reivindicación 1 donde: cada R1 se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por alquilo (C1-C8), halo, haloalquilo (C1-C8) o hidroxi;

R3 es bencilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo compuesto por alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), arilo (C6-C19), ar (C6-C19)alquilo (C1-C8); ciano, nitro, halo, haloalquilo (C1-C8), haloalquenilo (C2-C8), cicloalquilo (C3-C10) opcionalmente sustituido, cicloalquil(C3C10)alquilo (C1-C8) opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, heterociclilalquilo (C1-C8) opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo (C1-C8) opcionalmente sustituido, -R6OR4, -R5-N(R4)2, -R6-C(O)OR4, -R6-C(O)N(R4)2, -R6-N(R4)C(O)R4, -R6N(R4)C(O)OR5, -R5-N[S(O)tR4]2 (donde t es de 0 a 2), -R6-N(R4)(S(O)tR4) (donde t es de 0 a 2), -R6-S(O)tR4 (donde t es de 0 a 2), y -R6-S(O)pN(R4)2 (donde p es 1 ó 2); y

R7 es hidrógeno.

4. El compuesto de la reivindicación 3 donde: n es 0; R2 es etinilo opcionalmente sustituido con SI(R4)3, hidroxialquilo, fenilo o

ciclohexilo opcionalmente sustituido con hidroxi; R3 es bencilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo compuesto por alquilo (C1-C8) y arilo (C6-C19); y cada R4 se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por hidrógeno, metilo, fenilo y bencilo.

5. El compuesto de la reivindicación 1 donde:

R2 es heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo compuesto por alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), ciano, nitro, halo, haloalquilo (C1-C8), haloalquenilo (C2-C8), arilo (C6C19)opcionalmente sustituido, ar (C6-C19)alquilo (C1-C8) opcionalmente sustituido, cicloalquilo (C3-C10) opcionalmente sustituido, cicloalquil (C3-C10)alquilo (C1-C8) opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, heterociclilalquilo (C1-C8) opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo (C1-C8) opcionalmente sustituido, -R6-OR4, -R6-N(R4)2, -R6C(O)OR4, -R6-C(O)N(R4)2, -R6-N(R4)C(O)R4, -R6-N(R4)C(O)OR5, -R6-N[S(O)tR4]2 (donde t es de 0 a 2), -R6-N(R4)(S(O)tR4) (donde t es de 0 a 2), -R6-S(O)tR4 (donde t es de 0 a 2), y -R6-S(O)pN(R4)2 (donde p es 1 ó 2).

6. El compuesto de la reivindicación 5 donde:

**(Ver fórmula)**

R3 es ar (C6-C19)alquilo (C1-C8) donde el grupo arilo del sustituyente aralquilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo compuesto por alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), arilo (C6-C19), ar (C6-C19)alquilo (C1-C8), ciano, nitro, halo, haloalquilo (C1-C8), haloalquenilo (C2-C8), cicloalquilo (C3-C10) opcionalmente sustituido, cicloalquil (C3-C10)alquilo (C1-C8) opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, heterociclilalquilo (C1-C8) opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo (C1-C8) opcionalmente sustituido, -R6-OR4, -R6-N(R4)2, -R6C(O)OR4, -R6-C(O)N(R4)2, -R6-N(R4)C(O)R4, -R6-N(R4)C(O)OR5, -R6-N[S(O)tR4]2 (donde t es de 0 a 2), -R6-N(R4)(S(O)tR4) (donde t es de 0 a 2), -R6-S(O)tR4 (donde t es de 0 a 2), y -R6-S(O)pN(R4)2 (donde p es 1 ó 2).

7. El compuesto de la reivindicación 5 donde:

R5 es bencilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo compuesto por alquilo (C1-C8), arilo (C6-C19), ciano, nitro, halo, haloalquilo (C1-C8), R6-OR4, -R6-N(R4)2, -R6-C(O)OR4, -R6-C(O)N(R4)2.

8. El compuesto de la reivindicación 7 donde:

cada R1 se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por alquilo (C1-C8), halo, haloalquilo (C1-C8), ciano, nitro, -R6-OR4, -R6-N(R4)2, -R6C(O)OR4, -R6-C(O)N(R4)2;

**(Ver fórmula)**

R2 es tiofenilo, benzotiofenilo, furanilo o benzofuranilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo compuesto por alquilo (C1-C8), ciano, nitro, halo, haloalquilo (C1-C8), arilo (C6-C19) opcionalmente sustituido, ar (C6-C19)alquilo (C1-C8) opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo (C1-C8) opcionalmente sustituido, -R6-OR4, -R6-N(R4)2, -R6-C(O)OR4, -R6-C(O)N(R4)2, -R6N(R4)C(O)R4.

9. El compuesto de la reivindicación 3 donde:

R2 es tiofenilo, benzotiofenilo, furanilo o benzofuranilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo compuesto por halo, -R6-OR4, fenilo opcionalmente sustituido y piridinilo opcionalmente sustituido;

cada R4 se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por hidrógeno, alquilo (C1-C8), haloalquilo (C1-C8), arilo (C6-C19), y ar (C6-C19)alquilo (C1-C8); y

R7 es hidrógeno.

10. El compuesto de la reivindicación 9 donde:

R3 es tiofenilo, benzotiofenilo, furanilo o benzofuranilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo compuesto por halo y -R6-OR4.

11. El compuesto de la reivindicación 10 donde:

R2 es tiofenilo o furanilo, cada uno de los cuales está sustituido con fenilo o piridinilo, donde el fenilo y el piridinilo está cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo compuesto por alquilo (C1-C8), halo, haloalquilo (C1-C8), ciano, nitro, -R6-OR4, -R6N(R4)2, -R6-C(O)OR4, -R6-C(O)N(R4)2, -R6-N[S(O)tR4]2 (donde t es de 0 a 2), -R6N(R4)(S(O)tR4) (donde t es de 0 a 2), -R6-S(O)tR4 (donde t es de 0 a 2), y -R6S(O)pN(R4)2 (donde p es de 1 a 2).

12. El compuesto de la reivindicación 1 donde:

R2 es arilo (C6-C19) opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo compuesto por alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), ciano, nitro, halo, haloalquilo (C1-C8), haloalquenilo (C2-C8), arilo (C6-C19) opcionalmente sustituido, ar (C6-C19)alquilo (C1-C8) opcionalmente sustituido, cicloalquilo (C3-C10) opcionalmente sustituido, cicloalquil (C3-C10)alquilo (C1-C8) opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, heterociclilalquilo (C1-C8) opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo (C1-C8) opcionalmente sustituido, -R6-OR4, -R6-N(R4)2, -R6C(O)OR4, -R6-C(O)N(R4)2, -R6-N(R4)C(O)R4, -R6-N(R4)C(O)OR5, -R6-N[S(O)tR4]2 (donde t es de 0 a 2), -R6-N(R4)(S(O)tR4) (donde t es de 0 a 2), -R6-S(O)tR4 (donde t es de 0 a 2), y -R6-S(O)pN(R4)2 (donde p es 1 ó 2).

13. El compuesto de la reivindicación 12 donde: imagen8

R3 es ar (C6-C19)alquilo (C1-C8) donde el grupo arilo del sustituyente aralquilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo compuesto por alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), arilo (C6-C19), ar (C6-C19)alquilo (C1-C8), ciano, nitro, halo, haloalquilo (C1-C8), haloalquenilo (C2-C8), cicloalquilo (C3-C10) opcionalmente sustituido, cicloalquil (C3-C10)alquilo (C1-C8) opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, heterociclilalquilo (C1-C8) opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo (C1-C8) opcionalmente sustituido, -R6-OR4, -R6-N(R4)2, -R6C(O)OR4, -R6-C(O)N(R4)2, -R6-N(R4)C(O)R4, -R6-N(R4)C(O)OR5, -R6-N[S(O)tR4]2 (donde t es de 0 a 2), -R6-N(R4)(S(O)tR4) (donde t es de 0 a 2), -R6-S(O)tR4 (donde t es de 0 a 2), y -R6-S(O)pN(R4)2 (donde p es 1 ó 2).

14. El compuesto de la reivindicación 13 donde:

cada R1 se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por alquilo (C1-C8), halo, haloalquilo (C1-C8), ciano, nitro, -R6-OR4, -R6-N(R4)2, -R6C(O)OR4, -R6-C(O)N(R4)2;

R2 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo compuesto por alquilo (C1-C8), ciano, nitro, halo, haloalquilo (C1-C8), arilo (C6-C19) opcionalmente sustituido, ar (C6-C19)alquilo (C1C8) opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo (C1-C8) opcionalmente sustituido, -R6-OR4, -R6-N(R4)2, -R6C(O)OR4, -R6-C(O)N(R4)2, -R6-N(R4)C(O)R4;

R3 es bencilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo compuesto por alquilo (C1-C8), arilo (C6-C19), ciano, nitro, halo, haloalquilo (C1-C8), -R6-OR4, -R6-N(R4)2, -R6-C(O)OR4, -R6-C(O)N(R4)2;

cada R4 se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por hidrógeno, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), haloalquilo (C1-C8), hidroxialquilo (C1C8), cicloalquilo (C3-C10), cicloalquil (C3-C10)alquilo (C1-C8), arilo (C6-C19), y ar (C6C19)alquilo (C1-C8);

y R7 es hidrógeno.

15. El compuesto de la reivindicación 14 donde: R1 es alquilo o halo; R2 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes

seleccionados entre el grupo compuesto por alquilo (C1-C8), arilo (C6-C19) opcionalmente sustituido y ar (C6-C19)alquilo (C1-C8) opcionalmente sustituido; y R3 es bencilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo compuesto por alquilo (C1-C8), halo y arilo (C6-C19).

16. El compuesto de la reivindicación 13 donde:

cada R1 se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por alquilo (C1-C8), halo, haloalquilo (C1-C8), ciano, nitro, -R6-OR4, -R6-N(R4)2, -R6C(O)OR4, -R6-C(O)N(R4)2;

R2 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo compuesto por alquilo (C1-C8), -R6-OR4, y -R6S(O)tR4 (donde t es de 0 a 2);

R3 es bencilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo compuesto por alquilo (C1-C8), arilo (C6-C19), ar (C6C19)alquilo (C1-C8), ciano, nitro, halo, haloalquilo (C1-C8), cicloalquilo (C3-C10), heterociclilo, -R6-OR4, -R6-N(R4)2, -R6-C(O)OR4, -R6-C(O)N(R4)2, -R6-N(R4)C(O)R4, -R6-N(R4)C(O)OR5, -R6-S(O)tR4 (donde t es de 0 a 2), y -R6-S(O)pN(R4)2 (donde p es 1 ó 2).

17. El compuesto de la reivindicación 13 donde:

R3 es bencilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo compuesto por alquilo (C1-C8), halo, y haloalquilo (C1-C8);

cada R4 se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por hidrógeno, alquilo (C1-C8), arilo (C6-C19) opcionalmente sustituido, ar (C6C19)alquilo (C1-C8) opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido; y

cada R6 es un enlace directo.

18. El compuesto de la reivindicación 13 donde: R1 es alquilo (C1-C8) o halo; R2 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes

seleccionados entre el grupo compuesto por ciano, halo, haloalquilo (C1-C8), -R6OR4, -R6-N(R4)2, -R6-C(O)OR4, y -R6-N(R4)C(O)R4;

R3 es bencilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo compuesto por alquilo (C1-C8), arilo (C6-C19), ar (C6C19)alquilo (C1-C8), ciano, nitro, halo, haloalquilo (C1-C8), cicloalquilo (C3-C10), heterociclilo, -R6-OR4, -R6-N(R4)2, -R6-C(O)OR4, -R6-C(O)N(R4)2, -R6-N(R4)C(O)R4, -R6-N(R4)C(O)OR5, -R6-S(O)tR4 (donde t es de 0 a 2), y -R6-S(O)pN(R4)2 (donde p es 1 ó 2);

cada R4 se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por hidrógeno, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), haloalquilo (C1-C8), hidroxialquilo (C1C8), cicloalquilo (C3-C10), cicloalquil (C3-C10)alquilo (C1-C8), arilo (C6-C19), y ar (C6C19)alquilo (C1-C8);

cada R5 se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por hidrógeno, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), haloalquilo (C1-C8), hidroxialquilo (C1C8), cicloalquilo (C3-C10), cicloalquil (C3-C10)alquilo (C1-C8), y ar (C6-C19)alquilo (C1C8).

19. El compuesto de la reivindicación 13 donde: R3 es bencilo donde el grupo fenilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes alquilo (C1-C8);

cada R4 se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por hidrógeno, alquilo (C1-C8), arilo (C6-C19), y ar (C6-C19)alquilo (C1-C8); y

cada R6 es un enlace directo.

20. El compuesto de la reivindicación 1 donde:

R3 es cicloalquil (C3-C10)alquilo (C1-C8) opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo compuesto por alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), ciano, nitro, halo, haloalquilo (C1-C8), haloalquenilo (C2-C8), -R6OR4, -R6-N(R4)2, -R6-C(O)OR4, -R6-C(O)N(R4)2, -R6-N(R4)C(O)R4, -R6N(R4)C(O)OR5, -R6-N[S(O)tR4]2 (donde t es de 0 a 2), -R6-N(R4)(S(O)tR4) (donde t es de 0 a 2), -R6-S(O)tR4 (donde t es de 0 a 2), y -R6-S(O)pN(R4)2 (donde p es 1 ó 2);

o R3 es heteroarilalquilo (C1-C8) donde el grupo heteroarilo del sustituyente heteroalquilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo compuesto por alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), arilo (C6-C19), ar (C6-C19)alquilo (C1-C8), ciano, nitro, halo, haloalquilo (C1-C8), haloalquenilo (C2-C8), cicloalquilo (C3-C10) opcionalmente sustituido, cicloalquil (C3-C10)alquilo (C1-C8) opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, heterociclilalquilo (C1-C8) opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo (C1-C8) opcionalmente sustituido, -R6OR4, -R6-N(R4)2, -R6-C(O)OR4, -R6-C(O)N(R4)2, -R6-N(R4)C(O)R4, -R6N(R4)C(O)OR5, -R6-N[S(O)tR4]2 (donde t es de 0 a 2), -R6-N(R4)(S(O)tR4) (donde t es de 0 a 2), -R6-S(O)tR4 (donde t es de 0 a 2), y -R6-S(O)pN(R4)2 (donde p es 1 ó 2).

21. El compuesto de la reivindicación 20 donde:

cada R1 se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por alquilo (C1-C8), halo, haloalquilo (C1-C8), ciano, nitro, -R6-OR4, -R6-N(R4)2, -R6C(O)OR4, y -R6-C(O)N(R4)2;

R2 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo compuesto por alquilo (C1-C8), ciano, nitro, halo, haloalquilo (C1-C8), arilo (C6-C19) opcionalmente sustituido, ar (C6-C19)alquilo (C1C8) opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo (C1-C8) opcionalmente sustituido, -R6-OR4, -R6-N(R4)2, -R6C(O)OR4, y -R6-C(O)N(R4)2;

R3 es cicloalquilalquilo (C3-C10) opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo compuesto por alquilo (C1-C8), ciano, nitro, halo, haloalquilo (C1-C8), -R6-OR4, -R6-N(R4)2, -R6-C(O)OR4, y -R6C(O)N(R4)2;

cada R4 se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por hidrógeno, alquilo (C1-C8), arilo (C6-C19) opcionalmente sustituido, ar (C6C19)alquilo (C1-C8) opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido.

22. El compuesto de la reivindicación 21 donde:

cada R1 se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por alquilo (C1-C8), halo, haloalquilo (C1-C8), ciano, nitro, -R6-OR4, -R6-N(R4)2, -R6C(O)OR4, y -R6-C(O)N(R4)2;

R2 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo compuesto por alquilo (C1-C8), ciano, nitro, halo, haloalquilo (C1-C8), arilo (C6-C19) opcionalmente sustituido, ar (C6-C19)alquilo (C1C8) opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo (C1-C8) opcionalmente sustituido, -R6-OR4, -R6-N(R4)2, -R6C(O)OR4, y -R6-C(O)N(R4)2;

R3 es heteroarilalquilo (C1-C8) opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo compuesto por alquilo (C1-C8), ciano, nitro, halo, haloalquilo (C1-C8), -R6-OR4, -R6-N(R4)2, -R6-C(O)OR4, y -R6C(O)N(R4)2;

cada R4 se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por hidrógeno, alquilo (C1-C8), arilo (C6-C19) opcionalmente sustituido, ar (C6C19)alquilo (C1-C8) opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido.

23. El compuesto de acuerdo con cualquier reivindicación precedente seleccionado entre el grupo compuesto por:

2-bencil-3-tiofen-2-il-2H-isoquinolin-1-ona; 2-bencil-3-furan-3-il-2H-isoquinolin-1-ona; 2-(2,4-dimetilbencil)-3-tiofen-3-il-2H-isoquinolin-1-ona; 2-(2,4-dimetilbencil)-3-furan-2-il-2H-isoquinolin-1-ona; 2-bencil-3-tiofen-3-il-2H-isoquinolin-1-ona; 2-(2,4-dimetilbencil)-3-tiofen-2-il-2H-isoquinolin-1-ona; 3-benzo[b]tiofen-2-il-2-(4-metilbencil)-2H-isoquinolin-1-ona; 3-benzofuran-2-il-2-(4-metilbencil)-2H-isoquinolin-1-ona; 3-benzofuran-2-il-2-(2,4-dimetilbencil)-2H-isoquinolin-1-ona; 3-benzo[b]tiofen-2-il-2-(2,4-dimetilbencil)-2H-isoquinolin-1-ona; 3-(5-bromotiofen-2-il)-8-cloro-2-(2,4-difluorobencil)-2H-isoquinolin-1-ona; 8-cloro-2-(2,4-difluorobencil)-3-[5-(3,4-dimetoxifenil)tiofen-2-il]-2H-isoquinolin-1ºna; 3-[5-(3,5-bis-trifluorometilfenil)tiofen-2-il]-8-cloro-2-(2,4-difluorobencil)-2Hisoquinolin-1-ona; 8-cloro-2-(2,4-difluorobencil)-3-[5-(4-metanosulfonilfenil)tiofen-il]-2H-isoquinolin-1ºna; 8-cloro-3-[5-(3-cloro-4-etoxifenil)tiofen-2-il]-2-(2,4-difluorobencil)-2H-isoquinolin-1ºna; 8-cloro-3-[5-(3-cloro-4-etoxifenil)furan-2-il]-2-(2,4-difluorobencil)-2H-isoquinolin-1ºna; 3-[5-(3,5-bis-trifluorometilfenil)furan-2-il]-8-cloro-2-(2,4-difluorobencil)-2Hisoquinolin-1-ona; 8-cloro-2-(2,4-difluorobencil)-3-[5-(4-metanosulfonilfenil)furan-2-il]-2H-isoquinolin1-ona; 8-cloro-3-[4-(3-cloro-4-etoxifenil)tiofen-2-il]-2-(2,4-difluorobencil)-2H-isoquinolin-1ºna; 3-[4-(3,5-bis-trifluorometilfenil)tiofen-2-il]-8-cloro-2-(2,4-difluorobencil)-2Hisoquinolin-1-ona; 8-cloro-2-(2,4-difluorobencil)-3-[4-(4-metanosulfonilfenil)tiofen-2-il]-2H-isoquinolin1-ona; 3-[4-(4-amino-3-trifluorometilfenil)tiofen-2-il]-8-cloro-2-(2,4-difluorobencil)-2Hisoquinolin-1-ona; 3-[4-(4-amino-3-cloro-fenil)tiofen-2-il]-8-cloro-2-(2,4-difluorobencil)-2H-isoquinolin1-ona; 8-cloro-2-(2,4-difluorobencil)-3-[4-(4-etoxi-3-trifluorometilfenil)tiofen-2-il]-2Hisoquinolin-1-ona; 8-cloro-2-(2,4-difluorobencil)-3-[5-(4-etoxi-3-trifluorometilfenil)tiofen-2-il]-2Hisoquinolin-1-ona; 3-[5-(4-amino-3-trifluorometilfenil)tiofen-2-il]-8-cloro-2-(2,4-difluorobencil)-2Hisoquinolin-1-ona; 3-[5-(4-amino-3-cloro-fenil)tiofen-2-il]-8-cloro-2-(2,4-difluorobencil)-2H-isoquinolin1-ona; 8-cloro-3-[4-(3-cloro-4-dietilamino-fenil)tiofen-2-il]-2-(2,4-difluorobencil)-2Hisoquinolin-1-ona; 8-cloro-3-[4-(3-cloro-4-etilamino-fenil)tiofen-2-il]-2-(2,4-difluorobencil)-2Hisoquinolin-1-ona; 8-cloro-3-[4-(3-cloro-4-etoxifenil)furan-2-il]-2-(2,4-difluorobencil)-2H-isoquinolin-1ºna; 3-[4-(3,5-bis-trifluorometilfenil)furan-2-il]-8-cloro-2-(2,4-difluorobencil)-2Hisoquinolin-1-ona; 8-cloro-2-(2,4-difluorobencil)-3-[5-(4-etilamino-3-trifluorometilfenil)tiofen-2-il]-2Hisoquinolin-1-ona; 8-cloro-3-[5-(3-trifluorometil-4-(bis-metanosulfonilamino)-fenil)tiofen-2-il]-2-(2,4difluorobencil)-2H-isoquinolin-1-ona; 8-cloro-2-(2,4-difluorobencil)-3-[4-(4-metanosulfonilfenil)furan-2-il]-2H-isoquinolin1-ona; 8-cloro-2-(2,4-difluorobencil)-3-[5-(3-etanosulfonil-5-tritluorometilfenil)tiofen-2-il]2H-isoquinolin-1-ona; 8-cloro-2-(2,4-difluorobencil)-3-[4-(3-etanosulfonil-5-trifluorometilfenil)furan-2-il]-2Hisoquinolin-1-ona; 3-[4-(4-amino-3-trifluorometilfenil)furan-2-il]-8-cloro-2-(2,4-difluorobencil)-2Hisoquinolin-1-ona; 8-cloro-2-(2,4-difluorobencil)-3-[5-(3-etilsulfanil-5-trifluorometilfenil)furan-2-il]-2Hisoquinolin-1-ona; 8-cloro-2-(2,4-difluorobencil)-3-[5-(3-etanosulfonil-5-trifluorometilfenil)furan-2-il]-2Hisoquinolin-1-ona; 8-cloro-2-(2,4-difluorobencil)-3-[4-(4-etilamino-3-trifluorometilfenil)furan-2-il]-2Hisoquinolin-1-ona; 8-cloro-2-(2,4-difluorobencil)-3-[5-(6-etoxipiridin-3-il)-tiofen-2-il]-2H-isoquinolin-1ºna; 5-{5-[8-cloro-2-(2,4-difluorobencil)-1-oxo-1,2-dihidro-isoquinolin-3-il]-tiofen-2-il}-2etoxi-nicotinonitrilo; 2-bifenil-4-ilmetil-3-m-tolil-2H-isoquinolin-1-ona; 2-(2,4-dimetilbencil)-3-m-tolil-2H-isoquinolin-1-ona; 2-bencil-3-m-tolil-2H-isoquinolin-1-ona; 2-(2,4-dimetilbencil)-3-(3,5-dimetilfenil)-2H-isoquinolin-1-ona; 2-(2,4-dimetilbencil)-3-fenil-2H-isoquinolin-1-ona; 5-cloro-2-(2,4-dimetilbencil)-3-m-tolil-2H-isoquinolin-1-ona; 5-cloro-2-(4-metilbencil)-3-m-tolil-2H-isoquinolin-1-ona; 5-cloro-2-(2,4-dimetilbencil)-3-fenil-2H-isoquinolin-1-ona; 5-cloro-2-(4-metilbencil)-3-fenil-2H-isoquinolin-1-ona; 8-cloro-2-(2,4-dimetilbencil)-3-fenil-2H-isoquinolin-1-ona; 8-cloro-2-(2,4-dimetilbencil)-3-m-tolil-2H-isoquinolin-1-ona; 2-bencil-8-cloro-3-m-tolil-2H-isoquinolin-1-ona; 2-bencil-8-cloro-3-fenil-2H-isoquinolin-1-ona; 2-bencil-8-metil-3-m-tolil-2H-isoquinolin-1-ona; 8-metil-2-(4-metilbencil)-3-m-tolil-2H-isoquinolin-1-ona; 2-(2,4-dimetilbencil)-8-metil-3-m-tolil-2H-isoquinolin-1-ona; 2-bencil-8-metil-3-fenil-2H-isoquinolin-1-ona; 8-metil-2-(4-metilbencil)-3-fenil-2H-isoquinolin-1-ona; 2-(2,4-dimetilbencil)-8-metil-3-fenil-2H-isoquinolin-1-ona; 2-(2,4-dimetilbencil)-7-metil-3-fenil-2H-isoquinolin-1-ona; 2-(2,4-dimetilbencil)-7-metil-3-m-tolil-2H-isoquinolin-1-ona; 7-metil-2-(4-metilbencil)-3-fenil-2H-isoquinolin-1-ona; 7-metil-2-(4-metilbencil)-3-m-tolil-2H-isoquinolin-1-ona; 7-cloro-2-(2,4-dimetilbencil)-3-m-tolil-2H-isoquinolin-1-ona; 2-bencil-7-metil-3-m-tolil-2H-isoquinolin-1-ona; 2-bencil-7-metil-3-fenil-2H-isoquinolin-1-ona; 2-bencil-6-metil-3-m-tolil-2H-isoquinolin-1-ona; 2-bencil-6-metil-3-fenil-2H-isoquinolin-1-ona; 2-(2,4-dimetilbencil)-6-metil-3-fenil-2H-isoquinolin-1-ona; 6-metil-2-(4-metilbencil)-3-m-tolil-2H-isoquinolin-1-ona; 6-metil-2-(4-metilbencil)-3-fenil-2H-isoquinolin-1-ona; 7-cloro-2-(2,4-dimetilbencil)-3-fenil-2H-isoquinolin-1-ona; 2-(4-metilbencil)-3-fenil-2H-isoquinolin-1-ona; 2-bencil-3-fenil-2H-isoquinolin-1-ona; 3-(4-bencilfenil)-2-(2,4-dimetilbencil)-8-metil-2H-isoquinolin-1-ona; 8-cloro-2-(2,4-difluorobencil)-3-(4'-metanosulfonilbifenil-3-il)-2H-isoquinolin-1-ona; 8-cloro-2-(2,4-difluorobencil)-3-(3'-etanosulfonil-5'-trifluorometil-bifenil-3-il)-2Hisoquinolin-1-ona; 8-cloro-2-(2,4-difluorobencil)-3-[3-(6-etoxipiridin-3-il)-fenil]-2H-isoquinolin-1-ona; 5-{3-[8-cloro-2-(2,4-difluorobencil)-1-oxo-1,2-dihidroisoquinolin-3-il]-fenil}-2-etoxinicotinonitrilo; 3-(3',5'-bis-trifluorometilbifenil-3-il)-8-cloro-2-(2,4-difluorobencil)-2H-isoquinolin-1ºna; 8-cloro-3-(3'-cloro-4'-etoxibifenil-3-il)-2-(2,4-difluorobencil)-2H-isoquinolin-1-ona; 2-bencil-3-(4-hidroxi-3,5-dimetilfenil)-2H-isoquinolin-1-ona; 2-(2,4-dimetilbencil)-3-(4-hidroxi-3,5-dimetilfenil)-2H-isoquinolin-1-ona; 2-(2,4-dimetilbencil)-3-(4-metoxifenil)-2H-isoquinolin-1-ona; 2-bencil-3-(4-hidroxifenil)-2H-isoquinolin-1-ona; 2-(2,4-dimetilbencil)-3-(4-hidroxifenil)-2H-isoquinolin-1-ona; 2-(2,4-dimetilbencil)-3-(4-hidroxi-3-metoxifenil)-2H-isoquinolin-1-ona; 2-(2,4-dimetilbencil)-3-[3-metil-4-(tetrahidropiran-2-iloxi)fenil]-2H-isoquinolin-1-ona; 2-(2,4-dimetilbencil)-3-(4-hidroxi-3-metilfenil)-2H-isoquinolin-1-ona; 2-(4-metilbencil)-3-(4-fenoxifenil)-2H-isoquinolin-1-ona; 2-(2,4-dimetilbencil)-3-(4-fenoxifenil)-2H-isoquinolin-1-ona; 2-(2,4-dimetilbencil)-3-(4-metilsulfanilfenil)-2H-isoquinolin-1-ona; 2-(4-metil-bencil)-3-(4-metilsulfanilfenil)-2H-isoquinolin-1-ona; 2-(2,4-dimetilbencil)-3-(3-metil-4-fenoxifenil)-2H-isoquinolin-1-ona; 2-bencil-3-(4-fenoxifenil)-2H-isoquinolin-1-ona; 5-cloro-2-(2,4-dimetilbencil)-3-(4-fenoxifenil)-2H-isoquinoIin-1-ona; 5-cloro-2-(4-metilbencil)-3-(4-fenoxifenil)-2H-isoquinolin-1-ona; 2-(2,4-dimetilbencil)-5-fluoro-3-(4-fenoxifenil)-2H-isoquinolin-1-ona; 2-bencil-5-fluoro-3-(4-fenoxifenil)-2H-isoquinolin-1-ona; 8-cloro-2-(2,4-dimetilbencil)-3-(4-fenoxifenil)-2H-isoquinolin-1-ona; 2-bencil-8-cloro-3-(4-fenoxifenil)-2H-isoquinolin-1-ona; 2-bencil-8-metil-3-(4-fenoxifenil)-2H-isoquinolin-1-ona; 8-metil-2-(4-metilbencil)-3-(4-fenoxifenil)-2H-isoquinolin-1-ona; 2-(2,4-dimetilbencil)-8-metil-3-(4-fenoxifenil)-2H-isoquinolin-1-ona; 2-(2,4-dimetilbencil)-7-metil-3-(4-fenoxifenil)-2H-isoquinolin-1-ona; 7-metil-2-(4-metilbencil)-3-(4-fenoxifenil)-2H-isoquinolin-1-ona; 2-bencil-7-metil-3-(4-fenoxifenil)-2H-isoquinolin-1-ona; 2-bencil-6-metil-3-(4-fenoxifenil)-2H-isoquinolin-1-ona; 2-(2,4-dimetilbencil)-6-metil-3-(4-fenoxifenil)-2H-isoquinolin-1-ona; 6-metil-2-(4-metilbencil)-3-(4-fenoxifenil)-2H-isoquinolin-1-ona; 7-cloro-2-(2,4-dimetilbencil)-3-(4-fenoxifenil)-2H-isoquinolin-1-ona; 2-bencil-7-cloro-3-(4-fenoxifenil)-2H-isoquinolin-1-ona; 2-bencil-6-cloro-3-(4-fenoxifenil)-2H-isoquinolin-1-ona; 6-cloro-2-(2,4-dimetilbencil)-3-(4-fenoxifenil)-2H-isoquinolin-1-ona; 2-bencil-6,8-dimetil-3-(4-fenoxifenil)-2H-isoquinolin-1-ona; 2-(2,4-dimetilbencil)-6,8-dimetil-3-(4-fenoxifenil)-2H-isoquinoIin-1-ona; 2-bencil-5-metil-3-(4-fenoxifenil)-2H-isoquinolin-1-ona; 2-bencil-5,6,7,8-tetrametil-3-(4-fenoxifenil)-2H-isoquinolin-1-ona; 2-(2,4-dimetilbencil)-5-metil-3-(4-fenoxifenil)-2H-isoquinolin-1-ona; 2-bencil-8-metoxi-3-(4-fenoxifenil)-2H-isoquinoIin-1-ona; 2-(2,4-dimetilbencil)-8-fluoro-3-(4-fenoxifenil)-2H-isoquinolin-1-ona; 8-cloro-2-(2,4-dicloro-bencil)-3-(4-fenoxifenil)-2H-isoquinolin-1-ona; 2-bencil-8-fluoro-3-(4-fenoxifenil)-2H-isoquinolin-1-ona; 2-(2,4-dimetilbencil)-3-(4-fenoxifenil)-8-trifluorometil-2H-isoquinolin-1-ona; 2-(2,4-dimetilbencil)-8-metoxi-3-(4-fenoxifenil)-2H-isoquinolin-1-ona; 8-cloro-2-(2,4-difluorobencil)-3-(4-fenoxifenil)-2H-isoquinolin-1-ona; 7,8-dicloro-2-(2,4-dimetilbencil)-3-(4-fenoxifenil)-2H-isoquinolin-1-ona; 8-cloro-2-(2,4-difluorobencil)-5-metil-3-(4-fenoxifenil)-2H-isoquinolin-1-ona; 6,7-dicloro-2-(2,4-difluorobencil)-3-(4-fenoxifenil)-2H-isoquinolin-1-ona; 8-cloro-2-(2-cloro-4-fluoro-bencil)-3-(4-fenoxifenil)-2H-isoquinolin-1-ona; 5,6-dicloro-2-(2,4-difluorobencil)-3-(4-fenoxifenil)-2H-isoquinolin-1-ona; 2-{4-[8-cloro-2-(2,4-difluorobencil)-1-oxo-1,2-dihidro-isoquinolin-3-il]-fenoxi}nicotinonitrilo; 8-cloro-2-(2,4-difluorobencil)-3-(4-hidroxifenil)-2H-isoquinolin-1-ona; 8-cloro-2-(2,4-difluorobencil)-3-[4-(pirazin-2-iloxi)fenil]-2H-isoquinolin-1-ona; 2-{4-[2-(2,4-difluorobencil)-7-fluoro-1-oxo-1,2-dihidro-isoquinolin-3-il]-fenoxi}nicotinonitrilo; 2-(2,4-difluorobencil)-7-fluoro-3-[4-(pirazin-2-iloxi)fenil]-2H-isoquinolin-1-ona; 2-(2,4-difluorobencil)-7-fluoro-3-(4-fenoxifenil)-2H-isoquinolin-1-ona; 2-(2,4-difluorobencil)-5-fluoro-3-[4-(pirazin-2-iloxi)fenil]-2H-isoquinolin-1-ona; 2-{4-[2-(2,4-difluorobencil)-5-fluoro-1-oxo-1,2-dihidro-isoquinolin-3-il]-fenoxi}nicotinonitrilo; 2-(2,4-difluorobencil)-5-fluoro-3-(4-fenoxifenil)-2H-isoquinolin-1-ona; N-[4-(2-bencil-1-oxo-1,2-dihidroisoquinolin-3-il)fenil]acetamida; 3-(4-aminofenil)-2-(2,4-dimetilbencil)-2H-isoquinolin-1-ona; 3-(3,5-bis-trifluorometilfenil)-2-(2,4-dimetilbencil)-2H-isoquinolin-1-ona; éster metílico del ácido 4-[2-(2,4-dimetilbencil)-1-oxo-1,2-dihidroisoquinolin-3il]benzoico; 2-(2,4-dimetilbencil)-3-(4-metoxi-3-trifluorometilfenil)-2H-isoquinolin-1-ona; N-{4-[2-(2,4-dimetilbencil)-1-oxo-1,2-dihidroisoquinolin-3-il]fenil}-acetamida; 4-[2-(2,4-dimetilbencil)-1-oxo-1,2-dihidroisoquinolin-3-il]benzonitrilo; 2-(2,4-dimetilbencil)-3-(3-trifluorometilfenil)-2H-isoquinolin-1-ona; 2-(4-metilbencil)-3-(3-trifluorometilfenil)-2H-isoquinolin-1-ona; 2-bencil-3-(3-trifluorometilfenil)-2H-isoquinolin-1-ona; 3-(4-bromofenil)-2-(2,4-dimetilbencil)-2H-isoquinolin-1-ona; 3-(4-bromofenil)-2-(4-metilbencil)-2H-isoquinolin-1-ona; 8-cloro-2-ciclohexilmetil-3-(4-fenoxifenil)-2H-isoquinolin-1-ona; 8-cloro-3-(4-fenoxifenil)-2-piridin-3-ilmetil-2H-isoquinolin-1-ona-sal del ácido trifluoroacético; 8-cloro-2-(5-metil-furan-2-ilmetil)-3-(4-fenoxifenil)-2H-isoquinolin-1-ona; y 8-cloro-3-(4-fenoxifenil)-2-tiofen-2-ilmetil-2H-isoquinolin-1-ona.

24. Un compuesto de la reivindicación 1 seleccionado entre el grupo compuesto por: 2-bifenil-4-ilmetil-3-trimetilsilaniletinil-2H-isoquinolin-1-ona; 2-(2,4-dimetilbencil)-3-(3-hidroxi-3-metilbut-1-inil)-2H-isoquinolin-1-ona; 2-(2,4-dimetilbencil)-3-trimetilsilaniletinil-2H-isoquinolin-1-ona; 2-bencil-3-(3-hidroxi-3-metilbut-1-inil)-2H-isoquinolin-l-ona; 3-(3-hidroxi-3-metilbut-1-inil)-2-(4-metilbencil)-2H-isoquinolin-1-ona; 2-bencil-3-trimetilsilaniletinil-2H-isoquinolin-1-ona; 2-(4-metilbencil)-3-trimetilsilaniletinil-2H-isoquinolin-1-ona; 2-(2,4-dimetilbencil)-3-feniletinil-2H-isoquinolin-1-ona; y (2,4-dimetilbencil)-3-(1-hidroxiciclohexiletinil)-2H-isoquinolin-1-ona.

25. Una composición farmacéutica que comprende un excipiente farmacéuticamente aceptable y un compuesto de fórmula (I) de acuerdo con cualquier reivindicación precedente.

26. Un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 24 o una composición de acuerdo con la reivindicación 25 para su uso como un medicamento.

27. Un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 24, o una composición de acuerdo con la reivindicación 25 para uso en el tratamiento de una patología asociada con la actividad de un receptor nuclear o aterosclerosis o hiperlipidemia.

28. Un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 24, o una composición de acuerdo con la reivindicación 25 para su uso como un medicamento en el tratamiento de una patología asociada con la actividad de un receptor nuclear o aterosclerosis o hiperlipidemia.

29. Uso de un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 28 o una composición de acuerdo con la reivindicación 25 en la fabricación de un medicamento.

30. Uso de un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 24 o una composición de acuerdo con la reivindicación 25 en la preparación de un medicamento para el tratamiento de una patología asociada con la actividad de un receptor nuclear, o aterosclerosis o hiperlipidemia.