CIP-2021 : C07D 413/12 : unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

CIP-2021CC07C07DC07D 413/00C07D 413/12[2] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo.

C07D 413/12 · · unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

DERIVADOS DE BENZAMIDA ÚTILES COMO INDUCTORES DE DIFERENCIACIÓN CELULAR.

(24/05/2011) Un compuesto representado por la fórmula : en la que A es un grupo heterocíclico, o un grupo heterocíclico que tiene de 1 a 4 sustituyentes, en el que el o los sustituyentes para el grupo heterocíclico se seleccionan del grupo constituido por un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo amino, un grupo nitro, un grupo ciano, un grupo alquilo que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo alcoxi que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo aminoalquilo que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo alquilamino que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo acilo que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo acilamino que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo alquiltio que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo perfluoroalquilo que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo perfluoroalquiloxi que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo carboxilo,…

DERIVADOS DE AMIDA.

(23/05/2011) Un compuesto de Fórmula I **Fórmula** en la que m es 0, 1 ó 2; 5 R1 halógenos halógeno, hidroxi, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo(C1-6), alcoxi(C1-6), alquenilo(C2-6), alquinilo(C2-6), alcanoílo(C2-6), alquil(C1-6)tio, alquil(C1-6)sulfinilo, alquil(C1-6)sulfonilo, hidroxi-alcoxi(C2-6), amino-alcoxi(C2-6), ciano-alcoxi(C2-6), alquil(C1-6)amino-alcoxi(C2-6), di-[alquil(C1-6)]amino-alcoxi(C2-6), alcoxi(C1-6)-alcoxi(C2-6), carbamoil-alcoxi(C1-6), 10 N-alquil(C1-6)carbamoil-alcoxi(C1-6), amino-alquilo(C1-6), alquil(C1-6)aminoalquilo( C1-6), di[alquil(C1-6)]amino-alquilo(C1-6), carbamoil-alquilo(C1-6), N-alquil(C1-6)carbamoil-alquilo(C1-6), hidroxi-alquil(C2-6)amino, ciano-alquil(C2-6)amino,…

COMPUESTOS DE PRIMIDINDIAMINA-3-AMINOCARBONILO O BICICLOHEPTENO ENRIQUECIDOS ESTEREOISOMÉRICAMENTE Y SUS USOS.

(23/05/2011) Compuesto según la fórmula estructural (I): o una sal, hidrato, solvato o N-óxido de esta, que está enriquecido en el correspondiente diastereómero de fórmula estructural (Ia): en la que: R 1 se selecciona de entre el grupo constituido por hidrógeno, alquilo C1-6, -(CH2)n-OH, - OR a , -O(CH2)n-R a , -O(CH2)n-R b , -C(O)OR a , halo, -CF3, y -OCF3; cada R 2 se selecciona independientemente de entre el grupo constituido por hidrógeno, alquilo C1-6, -OR a , -O(CH2)n-R a , -O(CH2)n-R b , -NHC(O)OR a , halo, -CF3, -OCF3, y R 3 ; se selecciona de entre el grupo constituido por hidrógeno, alquilo C1-6, -(CH2)n-OH, ­ OR…

DERIVADOS DE BENZOOXAZOL, OXAZOLOPIRIDINA, BENZOTIAZOL Y TIAZOLOPIRIDINA.

(23/05/2011) Compuestos de la formula general **Fórmula** en la que X es S u O; A es CR3 y B es CR4, o A es N o N+-O - y B es CR4 o B es N o N+-O - y A es CR3; R1 y R2 con independencia entre si se eligen entre el grupo formado por: hidrogeno, halogeno, ciano, nitro, alquilo C1-7, hidroxi-alquilo C1-7, alcoxi C1-7-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, hidroxi-alcoxi C2-7, dihidroxi-alcoxi C3-7, carboxi-alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonil-alcoxi C1-7, carboxi-alquilo C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonil-alquilo C1-7, 1H-tetrazol-5-il-alcoxi C1-7, piridinil-alcoxi C1-7, -NR5R6, -NHCOR7, -NHSO2R8, -SO2NR9R10, 1H-tetrazol-5-ilo, fenilo sin sustituir y fenilo sustituido de una a tres veces por sustituyentes elegidos entre alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, halogeno, halogeno-alquilo C1-7 y alcoxi C1-7;…

NUEVOS BETAMIMÉTICOS DE ACCIÓN PROLONGADA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DE LAS VÍAS RESPIRATORIAS.

(28/04/2011) A significa un resto bivalente elegido entre el grupo formado por -CR 4 R 5 -O-, -CH=CH- y -CH2-CH2-, con preferencia el -CR 4 R 5 -O-; R 1 significa -alquilo C1-4; R 2 y R 3 son iguales o distintos y significan H, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, cicloalquilo C3-6, haloalquilo C1-4, -O-haloalquilo C1-4, halógeno, OH, CN, NO2, alquilo C2-4-OH, -O-alquilo C1-4, COOH o COO-alquilo C1-4, o R 2 y R 3 juntos forman un resto bivalente elegido entre -O-CR 4 R 5 -O-, -O-CR 4 R 5 -NR 6 y -CH=CH-CH=CH-; R 4 significa H o alquilo C1-4; R 5 significa H o alquilo C1-4; R 6 significa H o alquilo C1-4, opcionalmente en forma de enantiómeros individuales, de mezclas…

DERIVADOS DE BENCIMIDAZOLONA COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR CB2.

(25/04/2011) Un compuesto de la fórmula (I): **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A es un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno; B es un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno; R1 es un grupo alquilo C1-C4 sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C4; un grupo hidroxi; un grupo alcoxi C1-C4; un grupo mercapto; un grupo alquiltio C1-C4; un grupo alquilsulfinilo C1-C4; un grupo alquilsulfonilo C1-C4; un grupo amino; un grupo alquil C1- C4-amino; un grupo di(alquil C1-C4)amino; un grupo (alquil C1-C4)(alquilsulfonil C1- C4)amino; un grupo cicloalquilo; un grupo cicloalquilo sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados…

DERIVADO DE ISOXAZOLINA Y HERBICIDA QUE COMPRENDE EL MISMO COMO INGREDIENTE ACTIVO.

(15/04/2011) Un derivado de isoxazolina representado por la siguiente fórmula general [I] o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: donde R1 y R2 pueden ser el mismo o diferentes y son cada uno un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1 a C10, un grupo cicloalquilo C 3 a C 8 o a Grupo cilcoalquil C3 a C8 alquilo C1 a C3 que puede estar sustituido con un átomo de halógeno o un grupo alquilo C 1 a C 3; o R1 y R2 pueden estar enlazados uno a otros para formar un anillo spiro C3 a C7 junto con los átomos de carbono a los cuales están enlazados; R3 y R4 pueden ser el mismo o diferentes y son cada uno un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1 a C10 o un grupo cicloalquilo C 3 a C 8; o R3 y R4 pueden estar enlazados uno a otros para formar un anillo spiro C3 a C7 junto con los átomos de carbono a los cuales están enlazados; o R1, R2, R3 y R4 pueden formar un…

DERIVADOS DE HETEROARIL UREA UTILES PARA INHIBIR CHK1.

(04/04/2011) Compuesto, que es 1-[5-bromo-4-metil-2-S-(morfolin-2-ilmetoxi)-fenil]-3-(5-metil-pirazin-2-il)-urea o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo

DERIVADOS DE LA PIRROLIDINA 3,4-SUSTITUIDA PARA EL TRATAMIENTO DE HIPERTENSIÓN.

(30/03/2011) Un compuesto de la fórmula I en donde R1 es acilo seleccionado de fenilcarbonilo, fenilacetilo, naftilcarbonilo, naftilacetilo, heterociclilcarbonilo mono- 5 - o bicíclico o heterociclilacetilo mono o bicíclico, fenilsulfonilo, naftilsulfonilo o heterociclilsulfonilo mono- o bicíclico; en donde el heterociclilo mono- o bicíclico es pirrolilo, furanilo, tienilo tiazolilo, pirazolilo, triazolilo, tetrazolilo, oxetidinilo, 3-(alquilo C1-C7)-oxetidinilo, piridilo, pirimidinilo, morfolino, tiomorfolino, piperidinilo, piperazinilo, pirrolidinilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidrofuran-onilo, tetrahidro-piranilo, 1H-indazolilo, benzofuranilo, benzotiofenilo, isoquinolilo,…

INHIBIDORES DE AMIDA BETA-SECRETASA SUSTITUIDOS.

(30/03/2011) Un compuesto que tiene la fórmula estructural: o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: R 1 es: R 2 es alquilo; R 3 es arileno, heteroarileno, heterociclileno o cicloalquileno; R 4 es -C(O)-alquilo, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aralquilo, alcoxialquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroaralquilo o heteroarilo; R 5 y R 7 son de 1 a 4 restos, siendo cada uno de los restos independientemente seleccionado entre hidrógeno, -OH, alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, aralcoxilo, heteroaralcoxilo y alcoxilo, con la condición de que cuando R 5 y R 7 sean -OH, aralcoxilo, heteroaralcoxilo…

DERIVADOS 2-OXO-AZEPAN SUSTITUIDOS CON FLÚOR.

(29/03/2011) Los compuestos de la fórmula general **Fórmula** en la que R1 es alquilo C1-C7 sustituido por halógeno, o es arilo o heteroarilo, no sustituido o sustituido por halógeno; R2 es heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, que no está sustituido o está sustituido por uno o más sustituyentes, seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquiloxi C1-C7, alquilo C1-C7 sustituido por halógeno, O-alquilo C1-C7 sustituido por halógeno o está sustituido por C(O)-NR''2, (CR2)m-C(O)-R', heteroarilo o S(O)2-alquilo C1-C7; R3/R3', R4/R4' y R5/R5' son independientemente el uno del otro hidrógeno o flúor, en la que al menos uno de R4/R4' 15 o R5/R5' es siempre flúor; R'…

DERIVADOS DE AMINOPIRIMIDINA PARA SU USO COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR VANILOIDE PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR.

(28/03/2011) Compuesto que tiene la estructura: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: R 1 es R 3 es, independientemente, en cada caso, H, halógeno, NH- alquilo C1-3, -N(alquil C1-3)alquilo C1-3 o alquilo C1-3; R 4 es R 5 es independientemente, en cada caso, R f , R 9 , halógeno, nitro, ciano, -OR e , -OR g , -O-alquil C2-6-NR a R f , -O-alquil C2- 6-OR f , -NR a R f , -NR a R g , -NR f -alquil C2-6-NR a R f , -NR f -alquil C2-6- OR f , naftilo, -CO2R e , -C(=O)R e , -C(=O)NR a R f , -C(=O)NR a R g , - NR f C(=O)R e , -NR f C(=O)R g , -NR f C(=O)NR a R f , -NR f CO2R e , -alquil C1-8-OR f , -alquil C1-6-NR a R f , -S(=O)nR e , -S(=O)2-NR a R f , - NR a S(=O)2R e , -OC(=O)NR a R f , un anillo de fenilo sustituido con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente…

AGENTE PREVENTIVO O TERAPÉUTICO PARA ENFERMEDADES ASOCIADAS CON EL VIRUS HERPES.

(25/03/2011) Un agente anti-virus herpes que se caracteriza por la combinación de un compuesto de fórmula general (I): en el cual Z es un grupo 1,2,4-oxadiazol-3-ilo o 4-oxazolilo; A es un grupo fenilo que está sustituido con al menos un grupo metilo y que puede tener además 1 ó 2 sustituyentes seleccionados del grupo que consta de un grupo metilo o **Fórmula** átomos de halógeno, o un grupo 5-indanilo; con un inhibidor de polimerasa seleccionado de entre aciclovir , valaciclovir y famciclovir; donde el compuesto de fórmula general (I) y el inhibidor de polimerasa deben ser administrados separadamente

DERIVADOS DE AZABICICLO[3.1.0]-HEXANO COMO MODULADORES DEL RECEPTOR D3 DE DOPAMINA.

(22/03/2011) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo: en el que: (R 1 )p G N m A G se selecciona de un grupo que consiste en: fenilo, piridilo, benzotiazolilo e indazolilo; p es 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; (I) R1 se selecciona independientemente de un grupo que consiste en: halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, alcanoílo C1-4 y SF5 o corresponde a un grupo R2; R2 se selecciona de un grupo que consiste en: isoxazolilo, -CH2-N-pirrolilo, 1,1-dióxido-2isotiazolidinilo, tienilo, tiazolilo, piridilo y 2­pirrolidinonilo y dicho grupo está opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de un grupo que consiste en: halógeno, ciano, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4 y alcanoílo C1-4; m es 2, 3, 4 ó 5; A es S, O o -CH2-; Q es un grupo heteroaromático de 5 miembros distinto de…

DERIVADOS DE ACIDOS DE AZOL, SOLOS O EN COMBINACIÓN, PARA EL TRATAMIENTO DE DIABETES Y DISLIPIDEMIAS; Y PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEOPLASICAS.

(10/03/2011) Un compuesto que tiene la estructura 10 en la que m es 0, 1 o 2; n = 0, 1 o 2; Q es C o N; A es (CH2)x en la que x es 1 a 5; o A es (CH2)x 1, en la que x1 es 2 a 5, con un enlace alquenilo o un enlace alquinilo anclado en la cadena; o A es - (CH2)x 2-O-(CH2)x 3- en la que x2 es 0 a 5 y x3 es 0 a 5, con la condición de que al menos uno de x2 y x3 sea distinto de 0; X1 es CH o N; X2 es C, N, O o S; X3 es C o N; X4 es C, N, O o S, con la condición de que al menos uno de X2, X3 y X4 sea N. en cada uno de X1 a X4, según se definieron anteriormente, C puede incluir CH; R1 es H o alquilo; R2 es H, alquilo, alcoxi, halógeno, amino o amino sustituido; R2a, R2b…

FUNGICIDAS.

(10/03/2011) El uso de un compuesto de fórmula general I o sales del mismo como fungicidas fitopatógenos en la que A 1 es 2-piridilo o su N-óxido, estando cada uno de los cuales sustituido en la posición 3 y/o 5, siendo al menos uno de los sustituyentes un grupo haloalquilo; A 2 se escoge entre fenilo, furilo, tienilo, oxazolilo, tiazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, piridilo, pirimidinilo o pirazinilo, cada uno de los cuales puede estar sustituido; L es un enlazador de 3 átomos seleccionado entre la lista: -CH(R 1 )N(R 3 )CH(R 2 )-, - C(=X)N(R 3 )CH(R 1 )-, -CH(R 1 )OC(=X)-, -CH(R 1 )OCH(R 2 )-, -N(R 3 )C(=X)N(R 4 )-, - C(R 1 )=C(R 2 )C(=X)-, -C(R 1 )=N-N(R 3 )-, -CH(R 1 )N=C(R 2 )-, -O-N=C(R 1 )-, -O-N(R 3 )C(=X)-, - N(R 3 )N(R 4 )CH(R 1 ), -N(R 3 )C(Y)=N-, -N=C(Y)-N(R 3 )-, -N(R 3 )N=C(Y)-,…

NUEVOS COMPUESTOS.

(08/03/2011) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)**en donde • G se selecciona a partir de un grupo que consiste en: fenilo, piridilo, benzotiazolilo, indazolilo; • p es un número entero que varía de 0 a 5; 10 • R1 se selecciona independientemente a partir de un grupo que consiste en: halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, alcanoílo C1-4 y SF5; o equivale a un grupo R5; • R2 es hidrógeno o alquilo C1-4; • R3 es alquilo C1-4; • R4 es hidrógeno, alquilo C1-4 o cicloalquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados entre el grupo consistente…

DERIVADOS DE PIRROLIDINA COMO INHIBIDORES DE ERK.

(02/03/2011) Un compuesto de formula 1.0: **Fórmula** o sus sales farmaceuticamente aceptables, donde: Y1, Y2, y Y3 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en: -CH= y -CR9=; z es 1; Q es un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en: **Fórmula** Cada Q1 representa un anillo seleccionado independientemente del grupo que consiste en: cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, y heteroarilo sustituido, donde dichos anillos sustituidos estan sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste…

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACIÓN DE DERIVADOS ASIMÉTRICOS DE LA 4,6-BIS(ARILOXI)PIRIMIDINA.

(28/02/2011) Procedimiento para la preparación de compuestos de la fórmula general (I) **(Ver fórmula)**en donde Ar1 representa un heterociclilo de 3 a 7 eslabones dado el caso sustituido con halógeno o con alquilo, alcoxi, haloalquilo, haloalcoxi con 1 a 4 átomos de carbono cada uno; o representa fenilo o naftilo dado el caso sustituidos con 1 a 4 sustituyentes iguales o diferentes cada uno, donde los sustituyentes posibles están elegidos preferentemente de la siguiente lista: halógeno, ciano, nitro, formilo, carboxi, carbamoil, tiocarbamoil; alquilo, oxoalquilo, alcoxi, alcoxialquilo, alquiltioalquilo, dialcoxialquilo, alquiltio, alquilsulfinilo o alquilsufonilo con 1 a 8 átomos de carbono respectivamente, cada uno de cadena recta o ramificada; alquenilo o alqueniloxi, cada uno de cadena recta o ramificada,…

DERIVADOS DE AZOL Y TIAZOL Y SU USO.

(22/02/2011) Un compuesto de la fórmula (I): en la que(i)R1 es alquilo C1-C6 o hidrógeno; y R2 es hidrógeno o un grupo -R7, -Z-Y-R7, -Z-NR9R10; -Z-CO-NR9R10, -Z-NR9-C(O)O-R7 o -Z-C(O)-R7; y R3 es un solo par, o alquilo C1-C6; o (ii)R1 y R3 junto con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo de heterocicloalquilo, y R2 es un solo par o un grupo -R7, -Z-Y-R7, -Z-NR9R10, -Z-CO-NR9R10, -Z-NR9-C(O)O-R7; o ; -Z-C(O)-R7; o (iii)R1 y R2 junto con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo de heterocicloalquilo, estando dicho anillo sustituido con un grupo -Y-R7, -Z-Y-R7, -Z-NR9R10; -Z-CO-NR9R10; -Z-NR9-C(O)O-R7; o ; -Z-C(O)-R7; y R3 es un solo par, o alquilo C1-C5; combinaciones de R4 y R5 son aquellas en las que (i) cada uno de R4 y R5 es heteroarilo monocíclico de 5 ó 6 átomos en el anillo;…

INHIBIDIORES DE LA REPLICACIÓN DEL VIRUS DE LA INMUNODEFICIENCIA HUMANA.

(21/02/2011) Un atropisómero, racemato, enantiómero, diastereoisómero o tautómero de un compuesto representado por la fórmula (I): R4 R3 c R6 **(Ver fórmula)****(Ver fórmula)**COOH ab R7 R2X (I) en la que enlace a es un doble enlace y enlace b es un enlace sencillo, o enlace a es un enlace sencillo y enlace b es un doble enlace; X es O o NR1 cuando enlace a es un enlace sencillo; o X es N cuando enlace a es un doble enlace; R1 es H, alquilo (C1-6), haloalquilo (C1-6), cicloalquil (C3-7)-alquilo (C1-6), aril-alquilo (C1-6) o Het-alquilo (C1-6); en donde cada uno de alquilo (C1-6), cicloalquil (C3-7)-alquilo (C1-6), aril-alquilo (C1-6) y Het-alquilo (C1-6) está opcionalmente sustituido con -OH, -Oalquilo (C1-6), -SH,…

DERIVADOS DE TIROSINA SUSTITUIDOS CON N-FENILACROLOILO COMO AGONOSTAS DE HPPAR ALFA Y DE HPPAR GAMA.

(15/02/2011) Un compuesto de la fórmula I, un racemato, un isómero ópticamente activo o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, **(Ver fórmula)**en la que R1 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-4 de cadena lineal o ramificada; 10 R2 y R3 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4 lineal o ramificado; Ar se selecciona entre un anillo carbocíclico mono-, di-o tricíclico aromático o heterocíclico que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre un grupo constituido por O, S y N, en el que cada anillo individual es un anillo de 5 o 6 miembros, anillo que puede estar 15 no sustituido o sustituido con 1 a 5 de los grupos siguientes: halógeno, nitro, hidroxi, hidroximetilo, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo C1-6 lineal o ramificado,…

COMPUESTOS HETEROPOLICÍCLICOS ADICIONALES Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR METABOTRÓPICO DEL GLUTAMATO.

(15/02/2011) Un compuesto o su sal farmacéuticamente aceptable, seleccionado del grupo que consiste en los compuestos indicados en la siguiente tabla: **(Ver fórmula)****(Ver fórmula)****(Ver fórmula)****(Ver fórmula)**

NUEVOS COMPUESTOS.

(04/02/2011) Un compuesto de la fórmula (I) R 1 representa NH2 o R 1 representa un grupo metilo opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados independientemente de alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, halógeno, hidroxilo, alcoxi C1-C4, S(O)vCH3 y NR 4 R 5 ; X representa O o S; R 2 representa hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, -NR 6 R 7 , -CONR 6 R 7 , -COOR 6 , -NR 6 COR 7 , -S(O)mR 6 , -SO2NR 6 R 7 , -NR 6 SO2 R 7 , alquilo C1-C2, trifluorometilo, alquenilo C2-C3, alquinilo C2-C3, trifluorometoxi, alcoxi C1-C2 o alcanoílo C1-C2; A representa un anillo fenilo o un anillo heteroaromático de 5 a 7 miembros que contiene uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente de O, N y S; estando dicho anillo fenilo o heteroaromático opcionalmente sustituido por uno…

INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA A BASE DE AZOL.

(01/02/2011) Compuesto, que presenta la estructura de la fórmula I, **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato farmacéuticamente aceptable, estereoisómero, tautómero, racemato, polimorfo o N-óxido de los mismos, en el que R1 y R6 son independientemente hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo (in)saturado, arilo, aralquilo, heterociclilo, heteroarilo, (heteroarilo)alquilo o (heterociclilo)alquilo, X es oxígeno, azufre o NRh, en el que Rh es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo (in)saturado, acilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heterociclilo, (heteroarilo)alquilo, (heterociclilo)alquilo, S(O)nRd, en el que Rd es alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo y n es un entero comprendido entre…

AGENTES ANTIBACTERIANOS.

(28/01/2011) Un compuesto de fórmula (I): uno de Z1, Z2, Z3, Z4 y Z5 es N, uno es CR 1a y el resto son CH, o uno o dos de Z1, Z2, Z3, Z4 y Z5 son independientemente CR 1a y el resto son CH; R 1 y R 1a son independientemente hidrógeno; hidroxi; alcoxi (C1- 6) no sustituido o sustituido con alcoxi (C1-6), amino, piperidilo, guanidino o amidino, cualquiera los cuales está opcionalmente sustituido en N con uno o dos grupos alquilo (C1-6), acilo o alquil(C1-6)-sulfonilo, CONH2, hidroxi, alquil(C1-6)- tio, heterocicliltio, heterocicliloxi, ariltio, ariloxi, aciltio, aciloxi o alquil(C1-6)-sulfoniloxi; alquilo (C1-6) sustituido con alcoxi (C1-6); halógeno; alquilo (C1-6); alquil(C1-6)-tio; trifluorometilo; trifluorometoxi; nitro; ciano; azido; acilo; aciloxi; aciltio; alquil(C1-6)-sulfonilo; alquil(C1-6)-sulfóxido;…

COMPUESTOS DE PIRAZOL-AMIDA SUSTITUIDOS CON ARILO ÚTILES COMO INHIBIDORES DE QUINASAS.

(27/01/2011) Un compuesto que tiene la fórmula (I), **Fórmula** o una sal, solvato, estereoisómero y/o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Q es un anillo de fenilo, piridilo, piridazinilo, pirimidinilo o pirazinilo, y R9, R10, y R11 se seleccionan, cada uno de forma independiente, de hidrógeno, alquilo C1-4 O(alquilo C1-4), halógeno, haloalquilo C1-4, ciano, SO2(alquilo C1-4) y/o nitro; R6 es alquilo C1-6 o ciclopropilo; R2 se selecciona de alquilo C1-4, NR7R8 y alquilo C1-4 sustituido con un grupo NR7R8; y R7 y R8 se seleccionan de forma independiente de hidrógeno, alquilo C1-6 y cicloalquilo C3-6, estando cada uno de dichos grupos R7 y R8, a su vez, opcionalmente sustituidos con de uno a dos de OH, O(alquilo C1-4), imidazolilo, piridilo, fenilo, tetrahidrofurilo, NH2, NH(alquilo C1-4), N(alquilo…

DERIVADOS CICLOHEXILO.

(24/01/2011) Compuestos de la fórmula general: **(Ver fórmula)**en la que: R1 es alquilo C1-C8 o cicloalquilo C3-C7, R2 se selecciona de entre fenilo sustituido con un grupo heteroarilo o heterociclilo, encontrándose dicho grupo heteroarilo o heterociclilo no sustituido o sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente de entre alquilo C1-C8, cicloalquilo C3-C7, halógeno, halógenoalquilo C1-C8, ciano, alcoxi C1-C8, halógeno-alcoxi C1-C8 e hidroxialquilo C1-C8, y heteroarilo, en el que el anillo heteroarilo se encuentra no sustituido o sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste de alquilo C1-C8, halógeno, halógeno-alquilo C1-C8, ciano, alcoxi C1-C8, alquilsulfonilo C1-C8, alquilaminocarbonilo C1-C8, dialquil-C1-C8-aminocarbonilo, heterociclilo que se encuentra…

NUEVOS DERIVADOS DE AMINOAZETIDINA, PIRROLIDINA Y PIPERIDINA.

(28/12/2010) Un compuesto de fórmula general (I): **Fórmula** en la que R1 representa - hidrógeno, - alquilo C1-8, alquenilo C3-8 o alquinilo C3-8, que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno, - cicloalquilo C3-7, cicloalquenilo C3-7, bicicloalquilo C4-8, cicloalquil C3-7-alquilo C1-3 o cicloalquenil C3-7-alquilo C1-3, que puede estar opcionalmente sustituido en cualquier posición con uno o más átomos de halógeno, R2 representa alquilo C1-6, f es 0, 1 ó 2, X representa -(CH2)m-C(=O)-, -(CH2)m- o -CH=CH-, en la que m es 1, 2, 3 ó 4, Y es (a) arilo o heteroarilo, que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, nitro, ciano, hidroxi, alcanoílo C1-6, alquiltio C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-8, trifluorometilo, trifluorometoxi,…

DERIVADOS DE 3-(SULFONAMIDOETIL)-INDOL PARA USO COMO COMPUESTOS MIMÉTICOS DE GLUCOCORTICOIDES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS, ALÉRGICAS Y PROLIFERATIVAS.

(28/12/2010) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en donde: R1 es hidrógeno; R2 es un grupo arilo, sustituido con uno a cinco grupos sustituyentes, con la condición de que el grupo -SO2-R2 no sea un grupo p-toluenosulfonilo, en donde cada grupo sustituyente de R2 es independientemente alquilo C1C5, alquenilo C2-C5, alquinilo C2-C5, cicloalquilo C3-C8, heterociclilo, arilo, heteroarilo, alcoxi C1-C5, alqueniloxi C2-C5, alquiniloxi C2-C5, ariloxi, acilo, alcoxi C1-C5-carbonilo, alcanoiloxi C1-C5, aminocarbonilo, alquilamino C1-C5 -carbonilo, dialquil C1-C5-aminocarbonilo, aminocarboniloxi, alquil C1-C5- aminocarboniloxi, dialquil C1-C5-aminocarboniloxi, alcanoilamino C1-C5, alcoxi…

COMPUESTOS DE 2-AMINOCARBONIL-QUINOLINA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR PLAQUETARIO DE ADENOSIN DIFOSFATO.

(17/12/2010) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en forma de un solo estereoisómero, una mezcla de estereoisómeros individuales o una mezcla racémica; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: m es 1; n es 1 ó 2; R1 es hidrógeno, arilo, aralquilo o alcoxicarbonilo; R2 es hidrógeno, carboxialquilo, alcoxicarbonilalquilo o aralcoxicarbonilalquilo; cada R4 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alcoxi, aralcoxi, halo, haloalquilo, haloalcoxi, hidroxi, ciano, alquiltio, carboxi, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, alquilcarbonilo, nitro, amino, monoalquilamino, dialquilamino, carboxialquilamino, alquilcarbonilamino, di(alquilcarbonil)amino, hidroxialquilo, dialquilaminoalquilo, carboxialcoxi, alcoxicarbonilalcoxi, dialquilaminoalcoxi y heterociclilalcoxi; cada…

2-AMINOQUINOLINAS COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES 5-HT (5A).

(01/12/2010) Un compuesto de fórmula general (I) I donde X R1 N N H R 2 X es un enlace, -NR a -, -O-, -S-, -SO2-, -NR b S(O)2-, -NR c CH2-, -OCH2-, -CH2O-, -SCH2-, -CH2S-, -NR d C(O)-, -CH2NR c -, -CH2CH2-, -CH=CH-, -CH2S(O)2-, -OCH2CH2-, -SCH2CH2-, -NR c CH2CH2-, -CH2NR d C(O)-, -CH2NR c CH2-, -C(NR k )-, -C(O)-, -NR b S(O)2NR b -, -C(N-OR p )-, R 1 es un arilo mono- o bicíclico, o un heteroarilo mono- o bicíclico, siendo cada uno opcionalmente sustituido por un o más halo, C1-7-alquilo, opcionalmente sustituido C1-7-alcoxi, -S(O)2-C1-7-alquilo, -NR e R f , -S(O)2-NR g R h , halo-C1-7-alquilo, -CH2-O-C1-7-alquilo, -(OCH2CH2)m-OR i , donde m va desde 1 hasta 3, por…

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