CIP-2021 : C07D 413/12 : unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

CIP-2021CC07C07DC07D 413/00C07D 413/12[2] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo.

C07D 413/12 · · unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

SALES DE ARMONIO CUATERNARIAS COMO ANTAGONISTAS DE M3.

(23/12/2011) Un compuesto de fórmula I en forma de sal o de zwitterión en donde J es C1-C2-alquileno; R1 es un grupo carbocíclico C3-C15 o un grupo heterocíclico de 5 a 12 miembros que tiene al menos un heteroátomo de anillo seleccionado entre nitrógeno, oxígeno y azufre; R2 es hidrógeno, hidroxi, o C1-C4-alquilo sustituido opcionalmente por hidroxi; R3 es un grupo carbocíclico C3-C15 o un grupo heterocíclico de 5 a 12 miembros que tiene al menos un heteroátomo de anillo seleccionado entre nitrógeno, oxígeno y azufre, en donde R1 y R3 no son el mismo; o -CR1R2R3 forman juntos un grupo de fórmula donde Ra es un enlace, -O-, -S-, -CH2-, -CH=CH-, -CH2-CH2-, amino o -N(CH3)-,…

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR 5-HT7.

(23/12/2011) Compuesto de la fórmula I:**Formula** en el que W es un arilo sustituido o no sustituido o heterociclilo aromático sustituido o no sustituido; R1, R2, R3, R4, R4B, R5, R5B, R6 y R7 se seleccionan cada uno independientemente del grupo formado por hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, -COR8, -C(O)OR8, -C(O)NR8R9, -HC=NR8, -CN, - OR8, -OC(O)R8, -S(O)t-R8 , -NR8R9, -NR8C(O)R9, -NO2, -N=CR8R9 o halógeno; L es hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido,…

INHIBIDORES DE CINESINA MITÓTICA, Y SUS MÉTODOS DE USO.

(22/12/2011) Compuesto de Fórmula y solvatos, enantiómeros resueltos, diastereómeros, mezclas racémicas y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que R es Z-NR2R310 ; R1 es alquilo de C1-C10, alquenilo de C2-C10, alquinilo de C2-C12, fenilo, heteroarilo de 5-7 miembros saturado o parcialmente insaturado, cicloalquilo de C3-C12, heterocicloalquilo de 3-8 miembros saturado o parcialmente insaturado, -OR3, -NR4OR5, CRb(=NORc), C(=O)Ra, o -NR4R5, en el que dichos alquilo, alquenilo, alquinilo, fenilo, heteroarilo, cicloalquilo, y heterocicloalquilo están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados independientemente de oxo (con la condición de que no esté…

COMPUESTOS DE PIRAZOL - AMIDA SUSTITUIDOS CON ARILO ÚTILES COMO INHIBIDORES DE QUINASA.

(16/12/2011) Un compuesto que tiene la fórmula (I), **Fórmula** o una sal, solvato, estereoisómero y/o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Q es un anillo de fenilo, piridilo, piridazinilo, pirimidinilo o pirazinilo, y R9, R10, y R11 se seleccionan, cada uno de forma independiente, de hidrógeno, alquilo C1-4 O(alquilo C1-4), halógeno, haloalquilo C1-4, ciano, SO2(alquilo C1-4) y/o nitro; y R2 es alquilo C1-4 o NR7R8, en el que R7 es hidrógeno o alquilo C1-4 y R8 es hidrógeno, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6 o un alquilo C1-4 sustituido con OH, metoxi, piridilo, tetrahidrofurilo, NH2, NH(alquilo C1-4), N(alquilo C1-4)2,…

CONJUGADOS DE MACRÓLIDO CON ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA.

(14/12/2011) Un compuesto que tiene la estructura o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables

SAL DE POTASIO DE UN INHIBIDOR DE LA INTEGRASA DEL VIH.

(13/12/2011) Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula Q: que comprende hacer reaccionar un haluro de alquilo de fórmula R 1 X con un compuesto de fórmula S: en un disolvente aprótico polar y en presencia de una base seleccionada de una base de magnesio y una base de calcio; en los que R 1 es alquilo C1-6; R 2 es O-alquilo C1-6 o N(R A )R B en la que R A y R B son cada uno independientemente H o alquilo C1-6; R 3 es H o alquilo C1-6; L es alquileno C1-6; W es un grupo protector de amina; y X es halógeno

ARILSULFONAMIDAS.

(05/12/2011) Compuesto de la fórmula: en donde Y' = H e Y'' = Cl; X' y X'' se seleccionan cada uno independientemente del grupo consistente en hidrógeno, -CF3, -CH=CH2, isoamilo, fenilacetileno, t-butilo, etilo (Et), i-propilo (iPr), - C(CH3)2CH2CH3, hidroxibutilo, C(CH3)2CH2CH2OH, - CH2CH2CO2Me, -OCF3, -OMe, -O-1Pr, -C(O)Me, -SO2Me, fenilo (Ph), -OEt, pirazol, oxazol, y morfolinilo, con la condición de que X' y X'' no puedan ser ambos hidrógeno simultáneamente, Z' y Z'' se seleccionan cada uno independientemente del grupo consistente en hidrógeno, halógeno, -CN, -OR7, - NR7R8, -SR7, -SOR7, -SO2R7, C1-6 alcoxilo, C1-6 alquilo, fenilo, y heterociclilo no sustituido de 5 ó 6 miembros, donde R7 y R8 son cada uno independientemente hidrógeno, C1-6 haloalquilo, C1-6 alquilo, C3-6 cicloalquilo, C2-6 alquenilo,…

COMPUESTOS DE PIRIMIDINDIAMINA 3-AMINOCARBONILO BICICLOHEPTENO, COMPOSICIONES QUE LOS COMPRENDEN Y METODOS CORRESPONDIENTES.

(28/09/2011) Compuestos de pirimidindiamina 3-aminocarbonilo biciclohepteno, composiciones que los comprenden y métodos correspondientes. La presente invención proporciona estereoisómeros y mezclas estereoisoméricas de compuestos de 3-aminocarbonil-biciclohepteno-2,4-pirimidindiamina con actividad antiproliferante, composiciones que comprenden los compuestos y métodos de utilización de los compuestos para inhibir la proliferación celular y para tratar las enfermedades proliferantes tales como los cánceres tumorígenos

CICLOPROPAHETEROCICLOS COMO INHIBIDORES NO NUCLEOSIDOS DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA.

(16/09/2011) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** en la que; R1 es O, S; R2 es un heterociclo que contiene nitrógeno opcionalmente sustituido, en el que el nitrógeno está situado en la posición 2 con respecto al enlace (tio)urea; R3 es H, alquilo C1-C3, R4-R7 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquilo C1C6, alcanoílo C1-C6, haloalcanoílo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, alquiloxi C1-C6-alquilo C1-C6, haloalquiloxi C1-C6-alquilo C1-C6, hidroxi-alquilo C1-C6, amino-alquilo C1-C6, carboxi-alquilo C1-C6, ciano-alquilo C1-C6, amino, carboxi, carbamoílo, ciano, halo, hidroxi, ceto; X es -(CHR8)n-D-(CHR8)m-; D es -NR9-, -O-, -S-, -S(=O)- o -S(=O)2-; R8 es independientemente H, alquilo C1-C3, alquilo C1-C3 sustituido con halo; R9 es H, alquilo…

DERIVADO DE 2,4,6-TRIAMINO-1,3,5-TRIAZINA.

(08/09/2011) Un compuesto de 2,4,6-triamino-1,3,5-triazina o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, seleccionado entre el grupo que consiste en: N,N'-difenil-N"-(4-piridilmetil)-1,3,5-triazina-2,4,6-triamina, N,N-difenil-N''-piridin-3-ilmetil)-1,3,5-triazina-2,4,6-triamina, N,N-difenil-N"-(piridin-2-ilmetil)-1,3,5-triazina-2,4,6-triamina, N-[(2-fluoropiridin-4-il)metil]-N',N"-difenil-1,3,5-triazina-2,4,6-triamina. N-[(2-cloropiridin-4-il)metil]-N',N"-difenil-1,3,5-triazina-2,4,6-triamina, N-[(2-isopropilpiridin-4-il)metil]-N',N"-difenil-1,3,5-triazina-2,4,6-triamina, N,N-bis(4-fluorofenil)-N"-(piridin-4-ilmetil)-1,3,5-triazina-2,4,6-triamina, N,N'-bis(4-fluorofenil)-N"-(piridin-3-ilmetil)-1,3,5-triazina-2,4,6-triamina, N,N-bis(4-fluorofenil)-N"-(piridin-2-ilmetil)-1,3,5-triazina-2,4,6-triamina, N,N-bis(4-fluorofenil)-N"-[(2-fluoropiridin-4-il)metil]-1,3,5-triazina-2,4,6-triamina,…

AGENTES DE CONTROL DE PLAGAS DE INVERTEBRADOS DE DIAMIDAS HETEROCÍCLICAS.

(06/09/2011) Un compuesto de Fórmula I, un N-óxido del mismo o una sal adecuada del mismo en la que A y B son los dos O; J se selecciona entre el grupo que consiste en J-6, J-7, J-8, J-9, J-10, J-11, J-12 y J-13 K selecciona entre el grupo que consiste en K-1, K-14, K-15, K-18, K-23, K-28, K-29, K30, K-31 y K-33, donde el enlace superior derecho está unido a través del átomo de carbono de unión disponible con el átomo de nitrógeno de la parte NR 1 C(=A)J de Fórmula I y el enlace inferior derecho está unido a través del átomo de carbono de unión disponible con el átomo de carbono de la parte C(=B)NR 2 R 3 de fórmula I. n es de 1 a 3; R 1 es H; o alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6 o cicloalquilo C3-C6, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, CN, NO2, hidroxi, alcoxi C1-C4,…

COMPUESTOS HETEROCÍCLICOS ADECUADOS PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS QUE RESPONDEN A LA MODULACIÓN DEL RECEPTOR DE DOPAMINA.

(05/09/2011) Un compuesto de la formula (I) donde n es 0, 1 o 2; G es CH2 o CHR3; R1 es H, C1-C6-alquilo, C1-C6-alquilo sustituido por C3-C6-cicloalquilo, C1-C6- hidroxialquilo, C1-C6-alquilo fluorado, C3-C6-cicloalquilo, C3-C6- cicloalquilo fluorado, C3-C6-alquenilo, C3-C6-alquenilo fluorado, formilo, acetilo o propionilo; R2, R3 y R4 son, independientemente uno de otro, H, metilo, fluorometilo, di- fluorometilo, o trifluorometilo; A es 1,4-fenileno, 1,2-fenileno, 2,5-piridileno, 3,6-piridileno o 2,5- pirimidileno, que puede estar sustituido por uno o mas sustituyentes seleccionados de halogeno, metilo, metoxi y CF3; E es…

AMIDAS SUSTITUIDAS, PROCEDIMIENTO DE PREPARACIÓN Y PROCEDIMIENTO DE UTLIZACIÓN DE LAS MISMAS.

(28/07/2011) Compuesto seleccionado de entre compuestos de la fórmula 1: (fórmula 1) y profármacos, complejos no covalentes, quelatos, solvatos, sales farmacéuticamente aceptables, y mezclas de los mismos, en la que R se selecciona de entre arilo opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido; R4 se selecciona de entre hidrógeno, alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido, alcoxilo C1-C4 opcionalmente sustituido, halógeno e hidroxilo; R21 y R22 se seleccionan independientemente de entre hidrógeno y alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido; R16 se selecciona de entre hidrógeno, ciano, cicloalquilo opcionalmente sustituido y alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido; A se selecciona de entre heteroarilo de 5 miembros opcionalmente sustituido, piridazinilo…

COMPUESTOS DE ISOXAZOLINA HERBICIDAS.

(28/07/2011) Un compuesto de formula **Fórmula** en la que R1 y R2 son independientemente entre si hidrogeno, alquilo C1-C10, haloalquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C8 o cicloalquil C3-C8 - alquilo C1-C3, o R1 y R2 juntos con el atomo de carbono al que estan unidos forman un anillo C3-C7, R3 y R4 son independientemente entre si hidrogeno, alquilo C1-C10, haloalquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C8, cicloalquil C3-C8- alquilo C1-C10 o alcoxi C1-C6- alquilo C1-C10, o R3 y R4 juntos con el atomo de carbono al que estan unidos forman un anillo C3-C7, o R1 con R3 o R4 y juntos con los atomos de carbono a los que estan unidos forman un anillo C5-C8, o R2 con R3 o R4 y juntos con los atomos de carbono a los que estan unidos forman un anillo…

AGENTES ANTIVIRALES.

(27/07/2011) Un compuesto de fórmula II: en donde: R1 es hidrógeno, alquilo C1 - 4, halo, hidroxi, mercapto, trifluorometilo, amino, mono o di(alquil C1 - 4)amino, ciano, formilo, -CH=NO-alquilo C1 - 4, alcoxi C1 - 4, haloalcoxi C1 - 4, ariloxi, alquiltio C1 - 4, o arilo; Y es O, S, NH o NMe; Z es CH o N; Alk es alquileno C1 - 6; y R11 es OR10 o SR10, donde R10 es alquilo C1 - 4; o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato de los mismos

DERIVADOS DE PIRIDONA COMO INHIBIDORES DE MAPK p38alfa.

(20/07/2011) Un compuesto representado por la fórmula (I): en donde R1 es alquilo(C1-6), cicloalquilo(C3-7) ó arilo(C6-16), cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados del grupo consistente en átomo de halógeno, alquilo(C1-6), arilo(C6-16), alcoxi(C1-6), hidroxi, ciano, alquil(C1-6)-amino y cicloalquilo(C3-7); R2 es átomo de halógeno, alquilo(C1-6), halo-alquilo(C1-6) ó alcoxi(C1-6); y R3 es un grupo representado por la fórmula: en donde R4 es alquilo(C1-6), alcoxi(C1-6), cicloalquilo(C3-7), anillo hetero aromático de 5 a 14 miembros, anillo hetero no aromático de 5 a 14 miembros o arilo(C6-16), cada uno…

COMPUESTO HETEROCÍCLICO.

(15/07/2011) Un compuesto heterocíclico o una de sus sales representado por la fórmula : donde R 2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6; A representa un grupo alquileno C1-C6 o un grupo alquenileno C2-C6; y R 1 representa un grupo aromático seleccionado entre un grupo fenilo, un grupo naftilo, un grupo dihidroindenilo y un grupo tetrahidronaftilo; donde al menos un grupo seleccionado del grupo que consiste en los grupos a de más abajo puede estar presente como sustituyente en el grupo aromático representado por R 1 : un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquenilo C2-C6, 15 un grupo alquilo C1-C6 sustituido con halógeno, un grupo alcoxi C1-C6,…

DERIVADOS DE PIRIMIDINA COMO INHIBIDORES DE 11BETA-HSD1.

(14/07/2011) Compuestos de la fórmula I en la que R1 es metilo, etilo, ciclopropilo, ciclobutilo, isopropilo, tert.butilo, metoximetilo, ciclopropilmetoximetilo, 2-metil-tiazolilo, morfolinilmetilo o fenilo; R2 es hidrógeno, alquilo o arilo; R3 es hidrógeno, alquilo o arilo; R4 es fenilo, naftilo, tiofenilo, quinolilo, piperidilo, morfolilo o tiomorfolilo, en los que fenilo, naftilo, tiofenilo, quinolilo, piperidilo, morfolilo y tiomorfolilo están opcionalmente sustituido por uno o varios sustituyentes elegidos con independencia entre sí entre alquilo, cicloalquilo, halógeno, alcoxi, ciano, trifluormetilo, arilo, arilalquilo, ariloxi, oxazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazolilo, imidazolilo…

BLOQUEO DE LOS CANALES DE SODIO DEPENDIENTES DEL VOLTAJE.

(14/07/2011) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para uso en el tratamiento o la prevención de glaucoma de tensión normal, esclerosis múltiple, una enfermedad de las neuronas motoras, derrame cerebral, lesión de la médula espinal, enfermedad de Alzheimer, enfermedad de Parkinson o dolor, caracterizada porque en la misma: - R1 es C1-C6 alquilo, C6-C10 arilo o -(C1-C6 alquil)-(C6-C10 arilo); - R2 es C6-C10 arilo, heteroarilo de 5 a 10 miembros, heterociclilo de 3 a 6 miembros, C3-C6 carbociclilo o -XR en donde X es un grupo divalente C1-C6 alquilo, C2-C6 alquenilo o C2-C6 alquinilo y R es C6-C10 arilo, heteroarilo de 5 a 10 miembros, heterociclilo de 3 a 6 miembros o C3-C6 carbociclilo, o R2 es C1-C6 alquilo, C2-C6 alquenilo, C2- C6 alquinilo o -COR, -CONR'R" o -CO2R' en donde cada R' y R" es igual o…

ÓXIDO NÍTRICO DEL ÁCIDO (S,R)-3-FENIL-4,5-DIHIDRO-5-ISOXAZOLACÉTICO Y USO DEL MISMO COMO AGENTE ANTIVIRAL Y ANTICANCERÍGENO.

(13/07/2011) Compuesto de fórmula (I) **Fórmula**

URACILOS QUE PRESENTAN ACTIVIDAD HERBICIDA.

(30/06/2011) Uracilos que presentan la fórmula general (I): **Fórmula** en la que: - X1 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno, - X2 representa un átomo de halógeno, - X4 representa un grupo haloalquilo C1-C3, - R representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C3 o un grupo haloalquilo C1-C3, - G representa un átomo de oxígeno o un átomo de azufre, - X3 representa un grupo Q(CR1R2)nZ-, - Z representa un átomo de oxígeno o un átomo de azufre, - R1, R2, iguales o diferentes, representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C4 o un grupo haloalquilo C1-C4, - n representa 1, 2 ó 3, - Q representa un grupo heterocíclico seleccionado de entre 1,3,4-oxadiazolilo, 1,3,4-tiadiazolilo, 1,2,4-tiadiazolilo, 1,2,4-oxadiazolilo, encontrándose dichos grupos, a su vez,…

INHIBIDORES DE MALONIL-COA DECARBOXILASA ÚTILES COMO MODULADORES METABÓLICOS.

(30/06/2011) Un compuesto de fórmula: **Fórmula** entonces son de aplicación las siguientes combinaciones de R3 y R4: **Fórmula** cuando R2 es: **Fórmula** entonces son de aplicación las siguientes combinaciones de R3 y R4: **Fórmula** una sal farmacéuticamente aceptable de los anteriores

SULFOXIMINAS SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES DE TIE2 Y SUS SALES, COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS QUE LAS COMPRENDEN, MÉTODOS PARA PREPARARLAS Y USOS DE LAS MISMAS.

(28/06/2011) Compuesto de la Fórmula general I: en la que A y E son iguales o diferentes, y se seleccionan, independientemente entre sí, del grupo que consiste en fenileno y un heteroarileno de cinco o seis miembros; G se selecciona del grupo que consiste en -C(O)NR9-, -S(O)2-, y -C(O)-Y-; X se selecciona del grupo que consiste en -O-, -S-, y -NR10-; Y se selecciona del grupo que consiste en -alquileno de C1-C6 y -cicloalquileno de C3-C8; R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, -alquilo de C1-C6, -(CH2)nOR11, (CH2)nNR11R12, -(CH2)nC(O)R13, -(CH2)nNHC(O)R13, -(CH2)nNHC(O)NR11R12, -(CH2)nNHS(O)2R14, y -(CH2)nC(O)NR11R12 R2 representa hidrógeno, -C(O)R13a, -S(O)R14a, o -S(O)2-(CH2)r-Si(R15R16R17), o se selecciona de un grupo que consiste en -alquilo de C1-C6,…

MODULADORES DE QUINAZOLINONA DE RECEPTORES NUCLEARES.

(16/06/2011) Un compuesto o sal del mismo de fórmula (III): en la que: n es un número entero de 0 a 5; m es un número entero de 0 a 4; t es un número entero de 0 a 5; cada R 1a se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por alquilo, hidroxi, alcoxi, alcoxialcoxi, aralcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, halo, haloalquilo, haloalcoxi, ciano, carboxi, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalcoxi, heteroarilo, heterociclilo, heterociclilalcoxi, y arilo (opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo compuesto por alquilo, alcoxi, halo, ciano, carboxi, ciano, y alcoxicarbonilo); R 2 es hidrógeno…

DERIVADOS (R)-4-(HETEROARIL)FENILETILO Y COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(15/06/2011) Compuestos (R)-4-(heteroaril)feniletilo de formula (I): y sales de los mismos aceptables desde el punto de vista farmaceutico, en la que X es un heteroatomo seleccionado de - S, O y N Y es H o un residuo seleccionado del grupo que consiste en: - halogeno, alquilo C1-C4 lineal o ramificado, alquenilo C2-C4, alcoxi C1-C4, hidroxi, -COOH, aciloxi C1-C4, fenoxi, ciano, nitro, -NH2, acilamino C1-C4, halo-alquilo C1-C3, benzoilo, alcanosulfonato C1-C8 lineal o ramificado, alcanosulfonamidas C1-C8 lineales o ramificadas, alquil C1-C8 sulfonilmetilo lineal o ramificado; Z es un anillo heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en: tetrazol no sustituido y triazol, pirazol,…

COMPUESTOS DE FTALAZINA, AZA Y DIAZAFTALAZINA Y MÉTODOS DE USO.

(10/06/2011) Compuesto de fórmula I: **Fórmula** o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que cada uno de A1, A2, A3, A4, A5 y A6, independientemente, es CR3 o N, siempre que no más dos de A3, A4, A5 y A6 sean N; L1 es -C(O)NR6-, -NR6C(O)-, -NR6C(O)NR6-, -S(O)2NR6-, -NR6S(O)2NR6- o -NR6S(O)2-, en los que R6 es H o alquilo C1-4; R1 es -(CR7R7)nX en el que X es alquilo C1-10, cicloalquilo C3-6, O-alquilo C1-10 o S-alquilo C1-10 y n es 0, 1 ó 2, el resto alquilo C1-10 y cicloalquilo C3-6 en cada uno opcionalmente sustituidos con 1-5 sustituyentes de halógeno, haloalquilo, CN, OH, NO2, NH2, NR7R7, NR7R8, OR7, SR7, OR8, SR8, C(O)R7, C(O)R8,…

INDOLES SUSTITUIDOS.

(10/06/2011) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptable: en la que R 1 es hidrógeno, halógeno, CN, nitro, SO2R 4 , OH, OR 4 , S(O)xR 4 , SO2NR 5 R 6 , CONR 5 R 6 , NR 5 R 6 , arilo (opcionalmente sustituido con cloro o flúor), alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6 o alquilo C1-6, estando los últimos tres grupos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, OR 8 y NR 5 R 6 , S(O)xR7 donde x es 0,1 o 2; R 2 es hidrógeno, halógeno, CN, SO2R 4 o CONR 5 R 6 , CH2OH, CH2OR 4 o alquilo C1-7, estando el último grupo opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre átomos de halógeno, OR 8 y NR 5 R 6 , S(O)xR 7 , donde x es 0, 1 ó 2; R 3 es arilo o heteroarilo, cada uno de los cuales está opcionalmente…

DERIVADOS DE PIRIDINA COMO COMPUESTOS FUNGICIDAS.

(07/06/2011) Compuesto de fórmula general (I): **(Ver fórmula)**en la que: 5 -X puede ser un átomo de oxígeno o un átomo de azufre; - Y pueden ser iguales o diferentes y pueden ser un átomo de halógeno, un grupo nitro, un grupo ciano, un hidroxilo, un grupo carboxilo, un alquilo C1-C8, un halogenoalquilo C1-C6 que tiene de 1 a 5 átomos de halógeno, un alquilamino C1-C8, un di-(alquil C1-C8)amino, un alcoxi C1-C8, un halogenoalcoxi C1-C6 que tiene de 1 a 5 átomos de halógeno, un alquiltio C1-C8, un halogenoalquiltio C1-C6 que tiene de 1 a 5 átomos de halógeno, un alqueniloxi C2-C8, un halogenoalqueniloxi C2-C8 que tiene de 1 a 5 átomos de halógeno, un…

MÉTODO DE PRODUCCIÓN DE DERIVADOS DE TAXANO.

(07/06/2011) Un método para sintetizar derivados de taxano, que comprende las etapas de acoplar un producto intermedio de oxazol de la fórmula general: en la que R1 es -O-alquilo, R2 es -O-alquilo o hidrógeno, R3 es alquilo inferior y R4 es alquilo o arilo, con un derivado de bacatina III que está protegido en la posición C-7 por un grupo protector X para producir el compuesto ; y retirar el grupo protector X y el grupo oxazol para producir el compuesto

DERIVADOS DE 1,2,3-TRIAZOL AMIDA COMO INHIBIDORES DE LA PRODUCCIÓN DE CITOQUINAS.

(02/06/2011) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en el que: Ar1 se escoge de entre los siguientes anillos (i), (ii) o (iii): **Fórmula** en los que uno de A o B es nitrógeno y el otro es carbono, R1 está covalentemente unido a cualquiera de A o B, y cuando el nitrógeno es N-R1 el doble enlace entre A y B no está presente; R1 es hidrógeno, NO2, -N(Rc)2, J-C(O)- N(Rc)- o J-S(O)m-N(Rc)-; o R1 se escoge entre alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, alcoxilo C1-5 o cicloalcoxilo C3-7, alquiltiol C1-5 o cicloalquiltiol C3-7, acilo C1-5, alcoxicarbonilo C1-5, aciloxi C1-5, acilamino C1-5, alquenilo C2-5, alquinilo C2-5, heterociclo, heteroarilo, ornitrilo, cada uno de los anteriores cuando sea posible está opcionalmente, parcialmente o completamente halogenado o está opcionalmente sustituido además con alquilsulfonilamino, alcoxilo, amino, alquilamino,…

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACIÓN DE 5-CLORO-N-({(5S)-2-OXO-3-[4-(3-OXO-4-MORFOLINIL)-FENIL]-1,3-OXAZOLIDIN-5-IL}-METIL)-2-TIOFENCARBO XAMIDA.

(31/05/2011) Procedimiento para la preparación de 5-cloro-N-({(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxo-4-morfolinil)-fenil]-1,3-oxazolidin-5-il}metil)-2-tiofencarboxamida de fórmula (I), caracterizado porque se prepara cloruro de 5-clorotiofen-2-carbonilo (IV) en una primera etapa mediante cloración de ácido 5-clorotiofen-2-carboxílico, éste se convierte luego en una segunda etapa con clorhidrato de (2S)-3-amino-propano-1,2-diol (VII) en ácido 5-clorotiofen-2-carboxílico-((S)-2,3dihidroxi-propil)-amida (VIII), ésta se convierte luego en una tercera etapa en ((S)-3-bromo-2-hidroxi-propil)-amida de ácido 5-clorotiofen-2-carboxílico (IX), ésta se convierte luego en una cuarta etapa en {(R)-2-hidroxi-3-[4-(3-oxomorfolin-4-il)-fenilamino]-propil}-amida…

INHIBIDORES MACROCÍCLICOS DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C.

(30/05/2011) Un compuesto que tiene la fórmula un N-óxido, sal, o estereoisómero de la misma, en donde cada línea de trazos (representada por - - - - -) representa un enlace doble opcional; X es N, CH y donde X lleva un enlace doble, es C; R1 es -OR6, -NH-SO2R7; R2 es hidrógeno, y donde X es C o CH, R2 puede ser también C1-6alquilo; R3 es hidrógeno, C1-6alquilo, C1-6alcoxiC1-6alquilo, o C3-7cicloalquilo; n es 3, 4, 5 ó 6; R4 y R5, considerados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un sistema de anillos bicíclico seleccionado de y en donde dicho sistema de anillos puede estar sustituido opcionalmente con 1,…

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