(02/05/2012) Un derivado de 2-aminobenzamida de formula (I) o una de sus sales, para su uso en un método para el tratamiento del dolor nociceptivo, el dolor neuropático, el dolor por cáncer, el dolor de cabeza, o el trastorno de la función de la vejiga, donde **Fórmula** los símbolos en la fórmula tienen los siguientes significados: un anillo de benceno o un anillo de piridina, R3: iguales o diferentes entre sí y cada uno representa H, halógeno, halogeno-alquilo C1-C6, ciano, nitro, alquilo C1-C6, -NR4R5, -alquilen(C1-C6)-NR4R5, -alquilen(C1-C6)-NR6-CO2-alquilo C1-C6, -O-alquilo C1-C6, -O-halogeno-alquilo C1-C6, fenilo o tienilo, m: 1, 2 o 3, R4 y R5: iguales o diferentes entre sí y cada uno representa H o alquilo C1-C6,…

(02/05/2012) Un compuesto de fórmula (I) : donde R1 es un átomo de hidrógeno, un grupo alcoxicarbonilo opcionalmente sustituido, un grupo carbamoilo opcionalmente sustituido, un grupo alquilo opcionalmente sustituido, un grupo alcanoilo opcionalmente sustituido, un grupo heterocíclico monocíclico o bicíclico saturado o insaturado que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre átomos de oxígeno, azufre y nitrógeno (el grupo heterocíclico está opcionalmente sustituido), o un grupo carbonilo heterocíclico monocíclico o bicíclico saturado o insaturado que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre átomos de oxígeno, azufre y nitrógeno (el grupo heterocíclico está opcionalmente sustituido); R2 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo opcionalmente sustituido; R3 es un átomo de hidrógeno o un grupo…

(20/04/2012) Un compuesto de fórmula (I) en la que R0 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y 3-clorofenil- carbonil-; cada uno de R1 y R2 es metilo; como alternativa, R1 y R2 se toman junto con el átomo de carbono al que están unidos para formar 4-(tetrahidrotiopiran- 1,1-dióxido); R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y cloro; X es CR410 ; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en fenilsulfonil-, 4-metoxifenil-sulfonil-, 3-fluorofenil-sulfonil-, 4- clorofenil-sulfonil-, dietilamino-sulfonil-, y 1-piperidinil-sulfonilo, a es 0; R5 se selecciona entre el grupo que consiste en 3-clorofenilo,…

(18/04/2012) Un procedimiento para el diagnóstico de celiaquía en un individuo, comprendiendo dicho procedimiento detectar la presencia de (i) un oligopéptido que consiste en la secuencia de aminoácidos 5 LQLQPFPQPQLPYPQPQLPYPQPQLPYPQPQPF (SEQ ID NO: 12), o un equivalente desamidado del mismo o un equivalente del mismo unido covalentemente a una transglutaminasa tisular de mamífero en un tejido, fluido corporal o heces de dicho individuo, usando un anticuerpo que se une específicamente a dicho oligopéptido, equivalente desamidado del mismo o equivalente del mismo unido covalentemente a una transglutaminasa tisular de mamífero; o (ii) un anticuerpo…

(18/04/2012) Un método para la preparación de una sal de adición de ácido de un derivado de piperazina representado por la siguiente fórmula o un aducto con agua de dicha sal de adición de ácido, que está caractarizado por controlar el número de moles del ácido que se va a añadir haciendo reaccionar el derivado de piperazina con una sal ácida de piridina: donde X representa -NH-, un átomo de oxígeno o un átomo de azufre, Y1, Y2 e Y3 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno o halógeno o un grupo alquilo inferior o haloalquilo inferior, R1, R2 y R3 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno o halógeno o un grupo alquilo inferior, haloalquilo inferior, alquil(inferior)tio, haloalcoxi inferior…

(18/04/2012) Compuestos de fórmula general (I) **Fórmula** en la que R1 representa (i) un anillo arilo o heteroarilo mono- o polisustituido opcionalmente sustituido idéntica o diferentementecon hidroxilo, -NR7R8, -NR6-C(O)-R11, -NR6-C(O)-OR11, -NR6-C(O)-NR7R8, -NR7-SO2-R11, ciano,halógeno, alcoxi de C1-C6, -OCF3, -CF3, alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6 y/o heterociclilo quetiene 3 a 8 átomos anulares, o (ii) un radical alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6 o alquinilo de C2-C6, opcionalmente mono- opolisustituido idéntica o diferentemente con hidroxilo, -NR7R8, -NR6-C(O)R11, -NR6-C(O)-OR11, -NR6-C(O)-NR7R8, -NR6-SO2-R11,…

(11/04/2012) Compuesto de indazol representado por la fórmula (I): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que R1 representa CONR1aR1b, en la que R1a y R1b se combinan conjuntamente con el átomo de nitrógeno contiguo a losmismos formando un grupo heterocíclico sustituido o no sustituido, en el que un grupo heterocíclico sustituido puede comprender 1 a 3 sustituyentes que pueden ser iguales odiferentes, y los sustituyentes se seleccionan de entre: (x-a) halógeno, (x-b) hidroxi, (x-c) nitro, (x-d) ciano, (x-e) formilo, (x-f) carboxi, (x-g) alcoxicarbonilo C1-10, (x-h) alquilo C1-10 sustituido o no sustituido; (x-i) alcoxi C1-10 sustituido o no sustituido; (x-j) alcanoílo C1-10 sustituido o no sustituido; (x-k) alquilsulfonilo C1-10…

(11/04/2012) Composición para tratar y prevenir la degradación del tejido conjuntivo y la membrana basal en un sistema biológico propenso a una actividad proteinasa en exceso, que comprende una tetraciclina y un compuesto de bisfosfonato.

(11/04/2012) Un compuesto que es un compuesto de la fórmula (II): o sales o tautómeros o N-óxidos o solvatos de éste; en el que Y es un enlace o una cadena alquileno con una longitud de 1, 2 ó 3 átomos de carbono; R1 es un grupo carbocíclico o heterocíclico que tiene de 3 a 12 miembros en el anillo, en el que el grupo carbocíclico o heterocíclico no está sustituido o está sustituido con uno o más grupos sustituyentes R10; o un grupo hidrocarbilo C1-8 sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de flúor, hidroxi, hidrocarbiloxi C1-4 , amino, mono o di-hidrocarbilamino C1-4 , y grupos carbocíclicos o heterocíclicos que tienen de 3 a 12 miembros en…

(09/04/2012) Un derivado de carbazol, su solvato o su sal farmaceuticamente aceptable, estando el derivado de carbazol representado por la siguiente fórmula general (I) : en donde un anillo A representa un grupo arilo C6-C10 que puede tener 1 a 3 grupos sustituyentes seleccionados de un grupo A de grupos sustituyentes o un grupo heterociclico aromatico de 5 a 7 miembros que puede tener 1 a 3 grupos sustituyentes seleccionados del grupo A de grupos sustituyentes; X representa =N-, =CH-, -O-o -S-; Y representa =N-, -O-o -S-; a y b pueden ser iguales o diferentes y representan un grupo alquileno C1-C4 que puede tener un grupo sustituyente seleccionado del grupo A de grupos…

(04/04/2012) Un compuesto representado por la Fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 está representado por la Fórmula II: **Fórmula** X es O; Y y Z son C; R11 es 1-acil-pirrolidin-3-ilo, 1-alcoxicarbonil-pirrolidin-3-ilo, 1-amidino-pirrolidin-3-ilo, 1-sulfonil-pirrolidin-3-ilo, 3- oxo-tetrahidro-pirrolo[1,2-c]oxazol-6-ilo, 1-acil-piperidin-3-ilo, 1-alcoxicarbonil-piperidin-3-ilo, 1-amidino-piperidin- 3-ilo, 1-sulfonil-piperidin-3-ilo, que opcionalmente tiene un sustituyente en el anillo alcoxi C1-C4 o alcoxialquilo C1-C4, 1-acetil-piperidin-3-ilo, 1-metoxiacetil-piperidin-3-ilo, 1-(azetidina-1-carbonil)-piperidin-3-ilo, 1-metoxicarbonil-piperidin-3-ilo, 1- etoxicarbonil-piperidin-3-ilo, 1-dimetilaminocarbonil-piperidin-3-ilo, 1-metanosulfonil-piperidin-3-ilo, 1-(etano-2-sulfonil)-piperidin-3-ilo, 1-(propano-2-sulfonil)-piperidin-3-ilo,…

(29/03/2012) Un compuesto de fórmula (I) en la que A1, A2, A3 y A4 son independientemente unos de otros C-R5, C-R6, con la condición de que al menos uno de A1, A2 A3 y A4 sea C-R5; G1 y G2 son independientemente el uno del otro oxígeno o azufre; R1 y R2 son independientemente el uno del otro hidrógeno, alquilo C1-C4 o alquilcarbonilo C1-C4; R3 es hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquil C3-C6-alquil C1-C4-, alcoxi C1-C4alquil-C1-C4-, haloalcoxi C1-C4-alquil-C1-C4, alquiltio C1-C4-alquil C1-C4-, haloalquiltio C1-C4-alquil C1-C4-, cicloalquilo C3-C8, halocicloalquilo C3-C8, fenilo o fenilo sustituido con uno a cinco sustituyentes R7, que pueden ser el mismo o diferentes, 2-naftilo o 2naftilo sustituido con uno a cinco sustituyentes R7, que pueden ser el mismo o diferentes, o heterociclilo…

(28/03/2012) Compuestos seleccionados del grupo de 2- (Isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-2-fenil-acetamida, 2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-2-fenil-acetamida, 2- (Isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-2-fenil-acetamida, 2- (Isoquinolin-7-iloxi) -pentanoico-N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-amida, 2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-acetamida, 2- (Isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-acetamida, N-[4- (2-oxo-pirrolidin-1-il) -3-metil-fenil]-amida de ácido 2- (isoquinolin-7-iloxi) -pentanoico, N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -3-metil-fenil]-amida de ácido 2-…

(28/03/2012) Compuesto de fórmula I: en forma de sal o zwitteriónica en el que cada uno de R1 y R3 es independientemente un grupo carbocíclico C3-C15 o un grupo heterocíclico de 5 a 12 miembros, que tiene al menos un heteroátomo de anillo seleccionado de nitrógeno, oxígeno y azufre; R2 es hidroxilo; R4 es alquilo C1-C4; R5 es alquilo C1 sustituido con -CO-NH-R6; R6 es un grupo heterocíclico de 5 a 12 miembros, que tiene al menos un heteroátomo de anillo seleccionado de nitrógeno, oxígeno y azufre.

(27/03/2012) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** en la que A es un anillo seleccionado del grupo que consiste en A1, A2, A3, A4, A5, A6 y A7: **Fórmula** en las que Z1 es O, S o NR5, en el que R5 es H o alquilo; Z2 es CH, CR2' o N; R2 y R2' es Cl; y n es 1, o A es un anillo A1a, A1b, A2a, A3a, A3b, A4a, A5a, A6a, A7a: **Fórmula** X es alquileno, NR4C (O), NR4C (S), N (C (O) R1) C (O), NR4SO, NR4SO2, NR4C (O) NH, NR4C (S) NH, C (O) NR4, C (S) NR4, NR4PO o NR4PO (OH); Y está ausente, CHR4, O, S, SO, SO2 o NR4, R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo, un carbociclo o un heterociclo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con hidroxilo, halógeno, amino, carboxilo, amidino,…

(26/03/2012) Un compuesto de la fórmula I (I) X2 A2 en la que: A1 es fenileno o piridinileno; A2 es fenilo o piridinilo opcionalmente sustituidos por 1-3 grupos elegidos con independencia entre el grupo formado por halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, ciano y alcoxi C1-6; R1 es hidrógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-7, alcoxi C1-10 o halógeno; Y es NR2R3, hidroxialquilo C1-6, acilo C1-6 o heteroarilo elegido entre el grupo formado por pirrolilo, pirazolilo isoxazolilo, dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido por uno o dos grupos elegidos entre alquilo C1-3, haloalquilo C1-3, alcoxi C1-3, halógeno o pirrolidinilo, en el que el átomo de nitrógeno está opcionalmente sustituido por acilo C1-6 o alquilsulfonilo C1-6; en la que (i) R2 es…

(21/03/2012) Compuestos de la fórmula (I) **Fórmula** en donde V es N o -C(R7)-; W es un enlace sencillo o -C(R8R9)-; X es O, S, SO, SO2 o N(R10); Y es -C(R11R12)-, -C(R11R12)C(R13R14)-, -C(R11R12)C(R13R14)C(R15R16)-, -C(R11R12)C(R13R14)C(R15R16)C(R17R18)- o -C(R11)=C(R12)-; R1, R2, R3, R4 y R5 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi, alquilo inferior, fluor-alquilo inferior, alcoxi inferior, fluor-alcoxi inferior, alquilo inferior-C(O), alquilo inferior-C(O)-NH, alquilo inferior- C(O)-N(alquilo inferior), alquilo inferior-S(O)2, NH2-S(O)2, N(H,alquilo inferior)-S(O)2 o N(alquilo inferior)2- S(O)2, NH2-C(O), N(H,alquilo inferior)-C(O), N(alquilo inferior)2-C(O), COOH o alcoxi inferior-C(O), en los que el alquilo inferior está opcionalmente sustituido por hidroxi, NH2, N(H,alquilo inferior) o N(alquilo…

(15/03/2012) Un compuesto de fórmula I: en donde R1 es -C (=S) CH3, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, tiazolilo, furilo, furilcarbonilo, acetilo o carbamoilo; R2a y R2b son independientemente entre sí, H, metilo o etilo; R3 es H ó metilo; Y es un enlace, - (CR4R5) n- ó -CR4=CR5- ; en donde R4 y R5 son cada uno independientemente entre sí, H ó metilo, yn es 1 ó 2; X es N ó CH; A es oxazolilo, tiazolilo o furanilo; R6, R7 y R8 son cada uno, independientemente entre sí, H, halo, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo, alquiltio, alquiltio-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquilsulfonilo-, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, di (alquilo de 1 al 6 átomos de carbono) amino-alquilo de 1 al 6 átomos de carbono, morfolinilo-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, 4-metil-piperazinil-metilo,…

(14/03/2012) Un compuesto heterocíclico o una de sus sales representado por la fórmula : en la que R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6; A representa un grupo alquileno C1-C6 o un grupo alquenileno C2-C6; y R1 representa un grupo heterocíclico seleccionado de un grupo heterocíclico fusionado a benceno que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en un átomo de nitrógeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre, y que se selecciona del grupo que consiste en un grupo tetrahidroquinoxalinilo, un grupo tetrahidroquinazolinilo, un grupo dihidroquinazolinilo, un grupo indolinilo, un…

(09/03/2012) Un compuesto de fórmula en la que: q es 1 ó 2; R1 es cloro, fluoro, o trifluorometoxi; R2 es hidrógeno, cloro, fluoro, o trifluorometoxi; R3b es trifluorometilo, ciclopropilo o isopropilo; X es C o N, con la condición de que cuando X es C, q sea 1; Ar' se selecciona entre el grupo que consiste en benzoisotiazolilo, benzotienilo, indazolilo, indolilo, naftilo, fenilo y piridinilo, cada uno opcionalmente sustituido con metilo o fenilo; o una sal o enantiómero farmacéuticamente aceptable del mismo.

(07/03/2012) Un compuesto de fórmula (I-B) :**Fórmula** donde ZA es N o CH; A21A es un grupo alcoxi eventualmente substituido por 1 a 2 grupos seleccionados entre un grupo carboxilo, un átomo de halógeno, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo alcoxilo, un grupo hidroxi, un grupo mono-o dialquilamino, un grupo alquilsulfinilo, un grupo ciano, un grupo tetrazolilo, un grupo alquilsulfonilo y un grupo alquilsulfanilo; un grupo alquilo eventualmente substituido por 1 a 2 grupos seleccionados entre un grupo carboxilo, un átomo de halógeno, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo alcoxilo, un grupo hidroxi, un grupo mono- o dialquilamino, un grupo alquilsulfinilo, un grupo ciano, un grupo tetrazolilo, un grupo alquilsulfonilo y un grupo alquilsulfanilo; un grupo morfolinilo; un grupo carboxilo; o un grupo carboxipiperidinilo; R1A es un…

(07/03/2012) Un compuesto de fórmula (I) : en donde: Y es oxígeno o azufre; R1 y R'1 son iguales o diferentes, y cada uno representa un grupo arilo, un grupo heteroarilo, o R1 y R'1, junto con el átomo de carbono al cual están unidos, forman una estructura de anillos condensados de fórmula: en la cual A representa un enlace simple, un grupo metileno, un grupo trimetileno, oxígeno, nitrógeno o azufre encontrándose dicho azufre opcionalmente en las formas sulfóxido o sulfona, en donde cada uno de R1 y R'1, o dicha estructura de anillos condensados formada por ellos, está sustituido (a) 20 opcionalmente con al menos un sustituyente seleccionado del grupo c en…

(07/03/2012) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula : en la que: X se selecciona entre el grupo que consiste en CH2, NR2, O, NR2CO, 5 CONR2 y un enlace; Y representa O, CH2 o un enlace: Z representa H o F; R se selecciona entre el grupo que consiste en: alquilo C2-6 opcionalmente sustituido con alcoxi, halógeno, o alquilsulfanilo C1-3; alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido con alcoxi, halógeno, o alquilsulfanilo C1-3; alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido con alcoxi, halógeno, o alquilsulfanilo C1-3; carbociclo (CH2)n-C3-6 opcionalmente sustituido con alcoxi, halógeno, o alquilsulfanilo C1-3; (CH2)n-R3 {en la que R3 es fenilo, furano, benzofurano, tiofeno, benzotiofeno, tetrahidrofurano, tetrahidropirano, dioxano, 1,4-benzodioxano o benzo[1,3]dioxol;…

(06/03/2012) Una sal de monopotasio cristalina anhidra del compuesto A, que se caracteriza por un patrón de difracción de rayos X en polvo obtenido usando radiación de cobreque comprende valores de 2Θ de 5,9, 20,0 y 20,6 grados, en el que el compuesto A es de fórmula: **Fórmula**

(01/03/2012) Compuesto de fórmula (I) en la que A representa O o S, R1 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4), R2 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4), que puede estar sustituido con hidroxilo, alcoxilo (C1-C4) o hasta tres veces con flúor, o R1 y R2 están unidos entre sí y, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un anillo de ciclopropano o de ciclobutano, R3 representa hidrógeno, halógeno o alquilo (C1-C4), R4 y R5 son iguales o diferentes e independientemente uno de otro representan hidrógeno o alquilo (C1-C6), que puede estar sustituido una o dos veces, iguales o diferentes, con hidroxilo, alcoxilo (C1-C4), amino, mono-alquilamino…

(14/02/2012) Un compuesto de fórmula (I): en donde: a es 1, 2, 3, 4 o 5; cada R1 es igual o diferente y se selecciona independientemente del grupo que consiste en halo, alquilo, alquenilo, - O-CF3, -OR6, -S(O)fR6, -NR6R7, -R5OR6, -R5S(O)fR6, -R5NR6R7 y ciano; b es 0, 1, 2 o 3; R2 se selecciona del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, alquilo, haloalquilo, alquenilo, -OH, -O-alquilo, - NH2, -NH(alquilo), -N(alquilo)2, -CN, -NO2 y -N3, cicloalquenilo C3-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, alquilo, haloalquilo, alquenilo, -OH, -O-alquilo, -NH2, - NH(alquilo), -N(alquilo)2, - CN, -NO2 y -N3, -R5OR6, -R5NR6R7 y ciano; Y es -O-,…

(07/02/2012) Un compuesto de 2, 4-pirimidindiamina, según la fórmula estructural (I) : y sales, hidratos, solvatos y N-óxido del mismo, en la que: R2 se selecciona del grupo que consiste en fenilo monosustituido en la posición 3 ó 5 con un grupo R8, fenilo di- o tri-sustituido con uno o más de los mismos o diferentes grupos R8, y un heteroarilo opcionalmente sustituido como se define más abajo; R4 se selecciona del grupo que consiste en fenilo sustituido con uno o más de los mismos o diferentes grupos R8, y un heteroarilo opcionalmente sustituido como se define más abajo; R5 se selecciona del grupo que consiste en -CN, -NC, fluoro, haloalquilo (C1-C3) , perhaloalquilo (C1-C3) , fluoroalquilo…

(07/02/2012) Medicamento que contiene al menos un compuesto seleccionado de entre el grupo consistente en [1] benzo[d]isoxazol-3-ilamida de ácido tiofen-2-carboxílico, [3] benzo[d]isoxazol-3-ilamida de ácido naftalen-2-carboxílico, [4] benzo[d]isoxazol-3-ilamida de ácido adamantan-2-carboxílico, [5] benzo[d]isoxazol-3-ilamida de ácido ciclohexanoico, [6] N-benzo[d]isoxazol-3-il-2,2-dimetil-propionamida, [7] N-(4-metoxibenzo[d]isoxazol-3-il)-2,2-difenilacetamida, [8] (5-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido ciclopropanoico, [9] 3,5-dicloro-N-(6-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [10] N-(4-aminobenzo[d]isoxazol-3-il)-4-nitrobenzamida, [11] (4-aminobenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido naftalen-1-carboxílico, [12] (4-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)amida…

(01/02/2012) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una de sus sales donde A 1 : CR 5 o N, R 5 : -H, alquilo C1-C6, -O-alquilo C1-C6 o -halógeno, A 2 : CR 6 o N, R 6 : -H o -halógeno, R 3 : -R 0 , -alquilo C1-C6 sustituido con halógeno, -halógeno, -OR 0 , -S-alquilo C1-C6, -CO-alquilo C1-C6, -CO2-alquilo C1- C6, -alquilen(C1-C6)-OH, -heteroanillo, -O-heteroanillo, -N(R 0 )-heteroanillo, alquilen(C1-C6)-heteroanillo, -Oalquilen(C1-C6)-heteroanillo, -S-alquilen(C1-C6)-heteroanillo, -SO-alquilen(C1-C6)-heteroanillo, -SO2-alquilen(C1-C6)heteroanillo, -N(R 0 )-alquilen(C1-C6)-heteroanillo, -alquilen(C1-C6)-CO-heteroanillo, alquilen(C1-C6)-N(R 0 ) 2, -SO2-N(R 0 ) -alquilo C1-C6 o -alquilen(C1-C6)-N(R 0 ) -CO2-alquilen(C1-C6)-fenilo,…

(11/01/2012) Un compuesto de fórmula (I): o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que R1 es un grupo heteroarilo de miembros que comprende (a) de 1 a 4 átomos de nitrógeno o (b) un átomo de oxígeno o azufre y 0, 1 ó 2 átomos de nitrógeno, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4-alquilo C1-C4, aminoalquilo C1-C4, amino, alquil C1-C4-amino, di(alquil C1-C4)amino, alquil C1-C4-aminoalquilo C1-C4 y di(alquil C1-C4)aminoalquilo C1-C4; con la condición de que R1 no sea imidazolilo, oxazolilo o 1,2,4-triazolilo; Ar es en las que
indica el punto de unión al anillo de pirazina; y cada R2 se selecciona…

(11/01/2012) Amidas de ácidos carboxílicos sustituidos de fórmula general en la que A significa un grupo de fórmula general en las que m representa el número 1 ó 2, R6a representa independientemente entre sí un átomo de hidrógeno, flúor, cloro o bromo o un grupo alquilo C1-3, hidroxi, amino, alquil C1-3-amino, di(alquil C1-3)amino, aminocarbonilo, alquil C1-3-aminocarbonilo, di(alquil C1-3)aminocarbonilo o alquil C1-3-carbonilamino y R6b puede ser independientemente entre sí un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-4, alquil C1-4-carbonilo, alquil C1-4-oxicarbonilo o alquil C1-3-sulfonilo, con la condición de que los heteroátomos eventualmente…

(09/01/2012) Procedimiento de preparación de un compuesto de la fórmula (I), que comprende las etapas de acuerdo con el siguiente esquema: en el que en las distintas etapas a1) se hace reaccionar un compuesto de la fórmula (IX) con agua para dar un compuesto de la fórmula (V) en presencia de la lipasa B de Candida antarctica, o a2) se hace reaccionar un compuesto de la fórmula (X) con al menos un donante de acilo para dar el com- puesto (V) en presencia de la lipasa B de Candida antarctica, b) se hace reaccionar el compuesto (V) en presencia de un catalizador ácido con un compuesto que puede formar el grupo protector acetal o cetal Z3 estable a bases y lábil a ácidos, para dar el compuesto de la fórmula (VIII) y c) se convierte el compuesto (VIII) en presencia de un nucleófilo en un compuesto…