Derivados de isoxazol-piridina.
(13/11/2015) Un compuesto de la fórmula I**Fórmula**
en la que
X es O o NH;
R1 es fenilo, piridinilo, o pirimidinilo, cada uno está opcionalmente sustituido por 1, 2 ó 3 halógenos, R2 es H o CH3 o CF3;
R3 y R6 son H, halógeno, CN o alquilo C1-7;
R4 es -C(O)-NRbRc, en el que Rb y Rc junto con el nitrógeno al que están unidos forman un resto heterociclilo, opcionalmente sustituido por uno o más A;
R5 es H, CF3, benciloxi, tetrahidropiridinilo opcionalmente sustituido por un metilo, -C(O)-NRbRc, en el que Rb y Rc con independencia entre sí son H o morfolinilo;
A es hidroxi, oxo, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, haloalquilo C1-7, hidroxialquilo C1-7, halógeno o CN;
en el que el término "resto heterociclilo" indica un sistema de anillo saturado o parcialmente insaturado, monovalente, monocíclico de 3 a 7 eslabones o…
ISATINAS SUSTITUIDAS Y SUS APLICACIONES TERAPÉUTICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS.
(08/10/2015). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: MARTINEZ GIL,ANA, GIL AYUSO-GONTAN,CARMEN, GARCÍA SALADO,Irene, PÉREZ FERNÁNDEZ,Ignacio.
La presente invención se refiere a una familia de isatinas diferentemente sustituidas que presentan actividad inhibitoria de la proteína quinasa con repeticiones ricas en leucina (LRRK2), por lo que son útiles para el tratamiento de las enfermedades mediadas por esta enzima, como las enfermedades inflamatorias, las autoinmunes y las enfermedades neurodegenerativas, especialmente la enfermedad de Parkinson.
Inhibidores selectivos de MMP-12 y MMP-13 basados en ácido hidroxámico.
(23/09/2015) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
en donde
R1 es (C1-C7) alquilo, (C1-C7) alquenilo, (C1-C7) alquinilo, o heterocicloalquilo (4- a 7- miembros), cada uno de los cuales es opcionalmente sustituido por uno a tres sustituyentes seleccionados de hidroxi, HS-, (C1-C7) alquil-S--, (C6-C10) arilo, o (C1-C7) alquil- O-C(O)--;
R2 es (C1-C7) alquilo, (C1-C7) alquenilo, heteroaril-(C1-C7) alquil- (5- a 9- miembros), o (C6-C10) ariloxi-(C1-C7) alquil-;
X es hidrógeno, hidroxi, o (C1-C7) alcoxi; y
Y es hidrógeno, (C1-C7) alquilo, (C1-C7) alquenil-O--, H2N--, o (C1-C7) alquil-C(O)-NH--;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; o un isómero óptico del mismo; o una mezcla de isómeros ópticos.
Derivados de benzoxazinona.
(26/08/2015) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
**Fórmula**
en la que R1 representa alquilo C1-6 halogenado o cicloalquilo C3-8 halogenado;
R2 representa un sustituyente seleccionado entre un grupo que consiste en los siguientes grupos:
**Fórmula**
en la que W representa alquileno C1-6, alquenileno C2-6, alquinileno C2-6 o cicloalquileno C3-6, en donde los alquileno, alquenileno, alquinileno o cicloalquileno pueden estar sustituidos con alquilo C1-3 opcionalmente halogenado, alquiloxi C1-3 opcionalmente halogenado, hidroxilo o halógeno;
R representa alquilo C1-6 cicloalquilo C3-8, arilo o heteroarilo, en donde los alquilo C1-6 cicloalquilo…
(19/08/2015) Un compuesto de la fórmula (I) **Fórmula**
en la que:
X y X1 son con independencia CR4 o N;
Y e Y1 son con independencia C o N;
Z y Z1 son con independencia CR6, NR7, N, O o S;
R1 y R2 se eligen con independencia entre hidrógeno, alquilo C1- C7, cicloalquilo C3- C8, haloalquilo C1- C7, (alcoxi C1- C7)- alquilo C1- C7, heterocicloalquilo o alquilo C1- C7 opcionalmente sustituido por arilo o heteroarilo o
R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un sistema de anillo bicíclico o un heterocicloalquilo, que puede estar sustituido por 1 - 3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por hidroxilo, halógeno, alquilo C1- C7, alcoxi C1- C7, haloalquilo…
Derivados de 4-amino5-fluoropirimidina como fungicidas.
(19/08/2015) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en donde R1 es -N(R3)R4;
R2 es -OR21;
R3 es:
H;
R4 es:
H;
R8 es independientemente alquilo C1-C6, halogenoalquilo C1-C6, amino, alquilamino C1-C6, dialquilamino C2- C6, fenilo opcionalmente sustituido con 1-3 R30, o un anillo saturado o insaturado, de 5 o 6 miembros, que contiene 1-3 heteroátomos, en donde cada anillo puede estar opcionalmente sustituido con 1-3 R11;
R11 es independientemente halógeno, alquilo C1-C6, halogenoalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, halogenoalcoxi C1- C6, alquiltio C1-C6, halogenoalquiltio C1-C6, amino, alquilamino C1-C6, dialquilamino C2-C6, alcoxicarbonilo C2-C5, o alquilcarbonilo C2-C6;
R20 es independientemente halógeno, ciano, nitro, amino, alcoxialcoxi C1-C6, alquilo C1-C6, halogenoalquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, alcoxialquilo…
Derivados de benzamida sustituida.
(12/08/2015) Un compuesto de la fórmula**Fórmula**
en la que:
R1 es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-7, alquilo C1-7 sustituido por halógeno, alcoxi C1-7, alcoxi C1-7 sustituido por halógeno o C(O)NH2,
o es fenilo opcionalmente sustituido por halógeno, ciano o alcoxi C1-7 sustituido por halógeno, o es 2,2- difluorbenzo[d][1,3]dioxol-5-ilo, o es 6-(trifluormetil)-pirazin-2-ilo o 5-(trifluormetil)pirazin-2-ilo o es 6- (trifluormetil)pirimidin-4-ilo, o es 6-(trifluormetil)-piridin-3-ilo, o es 5-cianopirazin-2-ilo o es 2-(trifluormetil) pirimidin-4-ilo;
n es el número 1 ó 2
R2 es halógeno, alquilo C1-7 o ciano y R3 es hidrógeno, o
R2 es hidrógeno y R3 es halógeno, alquilo C1-7 o ciano;
X es un enlace, -NR'-, -CH2NH- o -CHR'-;
R' es hidrógeno o alquilo C1-7;
Z es un enlace, -CH2- u -O-;
Ar es fenilo o es heteroarilo elegido…
Oxazepinas como moduladores de canales de iones.
(12/08/2015) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmulas**
en la que:
-Y-Z- es -C(≥NR4)-NR2 - o -C(NR5R6)≥N-;
R1 es arilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclilo o heteroarilo;
en donde dichos arilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclilo o heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, -NO2, -CN, -SF5, -Si(CH3)3, -O-R20, -S-R20, -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -N(R20)(R22), -C(O)-N(R20)(R22), -N(R20)-C(O)-R22, -N(R20)- C(O)-OR22, -N(R20)-S(≥O)2-R26, -S(≥O)2-R20, -O-S(-O)2-R20, -S(≥O)2-N(R20)(R22), alquilo C1-6, alquenilo C2-4, alquinilo…
Proceso para la obtención de derivados de ácido propiónico.
(05/08/2015) Un proceso para la obtención de un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
o una sal del mismo, en el que se hidrogena un compuesto de la fórmula (II)**Fórmula**
o una sal del mismo
en presencia de un catalizador que contiene iridio;
en el que el catalizador contiene iridio y un compuesto de la fórmula (III)**Fórmula**
en donde
R1 es hidrógeno, iso-propilo, fenilo o bencilo; y
en donde R2 es fenilo, 3,5-di-metilfenilo o 3,5-di-tert-butil-fenilo
Procedimiento de preparación de raltegravir potásico amorfo.
(29/07/2015) Procedimiento de preparación de raltegravir potásico en forma amorfa, que comprende:
a. agitar raltegravir potásico en agua;
b. eliminar el agua de la disolución obtenida en la etapa (a) para obtener un sólido;
c. suspender el sólido obtenido en la etapa (b) en un disolvente orgánico; y
d. aislar raltegravir potásico en forma amorfa,
donde el disolvente orgánico utilizado en la etapa (c) es un disolvente o una mezcla de disolventes y se seleccionan del grupo que consiste en heptano, hexano, dietil éter, ciclohexano, n-hexanol, n-octanol, 3-etil-3-pentanol, polietilenglicol, acetato de isopropilo, acetato de n-butilo, triacetato de glicerol, acetona, metil isobutilcetona, 2,4- dimetilpentanona, alfa-tetralona, metil t-butil éter, 2,2,4,4-tetrametiltetrahidrfurano, tolueno,…
Derivados de indazol heterocíclicos.
(29/07/2015) Compuestos seleccionados del grupo**Fórmula**
así como sus sales, solvatos y estereoisómeros farmacéuticamente útiles, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones.
Compuestos novedosos como ligandos del receptor H3 de histamina.
(29/07/2015) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
en la que
en cada aparición, R1 se selecciona independientemente de hidrógeno, hidroxilo, hidroxialquilo, halógeno, alquilo, alcoxilo, halogenoalquilo, halogenoalcoxilo, ciano o -C(O)-NH2;**Fórmula**
L es alquilo o ;
X es C, O o N-R2;
Y es C o N;
A es -C(O)- o -CH2;
R2 es hidrógeno, alquilo, -C(O)-alquilo o -S(O)2-alquilo;
"r" es un entero en el intervalo de 0 a 1;
"p" es un entero en el intervalo de 0 a 3; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
4-Aril-N-fenil-1,3,5-triazin-2-aminas que contienen un grupo sulfoximina.
(22/07/2015) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa un grupo seleccionado de alquilo de C1-C6-, cicloalquilo de C3-C7-, heterociclilo-, fenilo, heterorarilo, fenil-alquilo de C1-C3- o heteroaril-alquilo de C1-C3-,
en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, de forma idéntica o diferente, seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, ciano, halógeno, halo-alquilo de C1-C3-, alcoxi de C1-C6-, fluoroalcoxi de C1-C3-, amino, alquilamino-, dialquilamino-, acetilamino-, N metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas;
R2 representa un grupo seleccionado de**Fórmula**
R3, R4 representan, independientemente…
Diaminopirimidinas como antagonistas de P2X3 y P2X2/3.
(22/07/2015) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que:
X es -CH2-; o -CHOH-;
Y es hidrógeno; o -NRdRe en el que uno de Rd y Re es hidrógeno y el otro es hidrógeno; alquilo; cicloalquilo;
cicloalquilalquilo; haloalquilo; haloalcoxi; hidroxialquilo; alcoxialquilo; acetilo; alquilsulfonilo; alquilsulfonilalquilo;
aminocarboniloxialquilo; hidroxicarbonilalquilo; hidroxial-quiloxicarbonilalquilo; arilo; aralquilo;
arilsulfonilo; heteroarilo; heteroarilalquilo; heteroarilsulfonilo; heterociclilo; o heterociclilalquilo;
D es un oxígeno opcional;
R1 es isopropilo;
R2, R3, R4 y R5 con independencia entre sí son hidrógeno; alquilo; alquenilo; amino; halógeno; amido; haloalquilo;
alcoxi; hidroxi; haloalcoxi;…
(15/07/2015) Un compuesto de las fórmulas**Fórmula**
en las que:
R1 es hidrógeno o fenilo opcionalmente sustituido por halógeno, CN o alcoxi C1-C7 o alcoxi C1-C7 sustituido por halógeno;
R2 es hidrógeno o alquilo C1-C7;
R3 es hidrógeno o alquilo C1-C7 o es fenilo opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes elegidos entre halógeno, ciano o alcoxi C1-C7 sustituido por halógeno, o es piridinilo opcionalmente sustituido por halógeno o alquilo C1-C7 sustituido por halógeno, o es pirimidinilo, opcionalmente sustituido por alquilo C1-C7 sustituido por halógeno, o es pirazinilo, opcionalmente sustituido por halógeno, ciano o alquilo C1-C7 sustituido por halógeno;
R4 es hidrógeno, alquilo…
Nuevos compuestos de benzodioxol-piperazina.
(01/07/2015) Compuestos de la fórmula (I)**Fórmula**
en la que:
n es el número 0, 1, 2 ó 3;
Y es -C(O)- o -S(O)2-;
R1 es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo, haloalquilo, hidroxi, alcoxi, haloalcoxi, cicloalquilo, heterociclo-alquilo, arilo, heteroarilo, -NR7R8, -C(O)-NR7R8 o -S(O)2-R7; dichos alquilo, haloalquilo y alcoxi están opcionalmente sustituidos por uno, dos o tres restos independientes R5; y dichos cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos por uno, dos o tres restos independientes R6;
R2, R3, R4 son con independencia hidrógeno, halógeno, alquilo, haloalquilo, hidroxi, alcoxi o haloalcoxi;
R5 es ciano, hidroxi, alcoxi, cicloalquilo,…
Inhibidores de N-miristoil transferasa.
(24/06/2015) Uso de un compuesto de fórmula (I) o fórmula (II), en la manufactura de un medicamento para el tratamiento o prevención de una enfermedad o trastorno relacionados con N-miristoiltransferasa (NMT):**Fórmula**
en donde:
n es 0,1, 2, 3, 4, 5 o 6;
el anillo A, denominado aquí como grupo "cabeza", es un grupo arilo que contiene nitrógeno opcionalmente sustituido en donde cada carbono o nitrógeno sustituible en el anillo A es opcional e independientemente sustituido por uno o más R5 y en donde si el anillo A contiene una unidad estructural -NH ese nitrógeno puede estar opcionalmente sustituido por C1-6 alquilo (e.g. metilo); y en donde R4 y el anillo A junto con los átomos a los cuales están unidos pueden formar un…
Inhibidores de autotaxina.
(24/06/2015) Compuesto según la fórmula (I)**Fórmula**
donde:
W1, W2 juntos forman independientemente "-N≥N-, -C(O)-O--;
Y1 se selecciona independientemente a partir del grupo compuesto por "-C(O)-, -C(S)-, -N(R10)-C(O)-, -C(O)-N(R11)-, -C(R12)(R13)- y enlace sencillo-;
Y2 se selecciona independientemente a partir del grupo compuesto por "-C(R14)(R15)-, -O-, -N(R16)-, -C(O)-NH- y enlace sencillo-;
Z1 se selecciona independientemente a partir del grupo compuesto por "O, S y N(R17)"; L se selecciona independientemente a partir del grupo compuesto por:**Fórmula**
B se selecciona independientemente a partir del grupo compuesto por "arilo", en donde el "arilo" pueden estar sustituidos independientemente…
Nuevos compuestos fluorescentes.
(17/06/2015) Un compuesto de fórmula**Fórmula**
en la que
R1 y R1' son independientemente entre sí hidrógeno, alquilo C1-C18, alquilo C1-C18 sustituido, arilo C6-C24, arilo C6-C24 sustituido, heteroarilo C6-C24, heteroarilo C6-C24 sustituido, halógeno o alcoxi C1-C18;
R2 y R2' son independientemente entre sí hidrógeno, alquilo C1-C18, alquilo C1-C18 sustituido, arilo C6-C24, arilo C6-C24 sustituido, heteroarilo C6-C24, heteroarilo C6-C24 sustituido, halógeno o alcoxi C1-C18,
R3 y R3' son independientemente entre sí hidrógeno, alquilo C1-C18, alquilo C1-C18 sustituido, arilo C6-C24, arilo C6-C24 sustituido, heteroarilo C6-C24, heteroarilo C6-C24 sustituido,…
Ácidos indaniloxidihidrobenzofuranilacéticos, útiles para el tratamiento del síndrome metabólico.
(10/06/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en H, F, Cl, Br, I,
alquilo C1-8, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-12, cicloalquil C3-12-alquilo C1-4, bicicloalquil C5-12-, bicicloalquil C5-12-alquil C1-6-, cicloalquenilo C5-6, cicloalquenil C5-6-alquilo C1-4, alquiloxi C1-8, cicloalquil C3-6-oxi y cicloalquil C3-6-alquiloxi C1-4, donde cualquiera de estos grupos está opcional e independientemente sustituido con 1 a 3 átomos de flúor y/o 1 a 3 grupos R4,
heterociclilo C3-12, heterociclil C3-12-alquilo C1-4, bicicloheterociclil-, bicicloheterociclil-alquil C1-6-, heterociclilalquil C1-4-oxi y heterocicliloxi C3-12, donde cualquiera de estos grupos está opcional…
Derivados de isoxazolina como insecticidas.
(10/06/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que
P es P1, P2, heterociclilo o heterociclilo sustituido con de uno a cinco Z;**Fórmula**
A1, A2, A3 y A4 son, de manera independiente entre sí, C-H, C-R7 o nitrógeno;
G1 es oxígeno o azufre;
R1 es hidrógeno, alquilo C1-C8, alcoxi C 15 1-C8-, alquilcarbonil C1-C8- o alcoxicarbonil C1-C8-;
R2 es alquilo C1-C8 o alquilo C1-C8 sustituido con de uno a cinco R8, cicloalquilo C3-C10 o cicloalquilo C3-C10 sustituido con de uno a cinco R9, aril-alquilen C1-C4- o aril-alquilen C1-C4- en el que el resto arilo está sustituido con de uno a cinco R10, heterociclil-alquilen…
2,6-Diamino-pirimidin-5-il-carboxamidas como inhibidores de syk o JAK quinasas.
(03/06/2015) Un compuesto que tiene la fórmula (I):**Fórmula**
o uno de sus tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables,
en donde:
D1 es fenilo sustituido con heteroarilo;
cada E1 está seleccionado de modo independiente del grupo que consiste en alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, alcoxi C1-8, alquil C1-8-tio, aminocarbonilo, alcoxi C1-8-carbonil-alquileno C1-8, alcoxi C1-8-carbonil C1-8alcoxi C1-8, alcoxi C1-8-carbonilamino, oxo, halo, ciano, haloalquilo C1-8, haloalcoxi C1-8, aminosulfonilo, heteroarilsulfinilo; amino, hidroxilo, arilalquileno C1-8, fenilo, aminoalquilo C1-8, aminocicloalquilo C3-8, heterociclilo, heteroarilo, acilo C1-8, alquil C1-8 sulfonilo, acilamino y heterociclilalquileno C1-8;
el subíndice n es 0, 1, 2, 3 ó 4;
el resto:**Fórmula**
es…
Carboxamidas que modulan el receptor de andrógenos.
(03/06/2015) Compuesto que es de fórmula (I) o (II)**Fórmula**
en las que el anillo A es uno cualquiera de los siguientes grupos o tautómeros de los mismos**Fórmula**
en las que RX es halógeno o CF3;
RZ es hidrógeno o halógeno;
R1 es hidroxialquilo C3-7, imidazolilo o -RA-OC(O)-RB;
RA es alquilo C1-7;
RB es alquilo C1-7, hidroxialquilo C1-7 o carboxialquilo C1-7;
R2 es alquilo C1-7, alquenilo C2-7, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-7, metilpirazolilo o pirimidinilo;
R3 es halógeno o piridinilo;
R4 es piridinilo;
R5 es alquilo C1-7, alquenilo C2-7, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-7, ciano, hidroxialquilo C1-7, oxoalquilo C1- 7, halógeno o metilpirazolilo;
R6 es alquilo C1-7, alquenilo C2-7,…
Inhibidores espirocíclicos del VHC/VIH y sus usos.
(20/05/2015) Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
y sales y estereoisómeros farmacéuticamente aceptables del mismo;
en donde
y es 0 o 1;
n y p son cada uno seleccionados independientemente de 0, 1 o 2;
R14 es C(O) o SO2;
R1, R2, W, R13 y V son cada uno, independientemente, seleccionados de hidrógeno o del grupo que consiste de alquilo, alquil-arilo, heteroalquilo, heterociclilo, heteroarilo, aril-heteroarilo, alquil-heteroarilo, cicloalquilo, alquiloxi, alquil-ariloxi, ariloxi, heteroariloxi, heterocicliloxi, cicloalquiloxi, amino, alquilamino, arilamino, alquil-arilamino, arilamino, heteroarilamino, cicloalquilamino, carboxialquilamino,…
Compuestos 1H-pirazol 3,4-disustituidos y su uso como moduladores de las quinasas dependientes de ciclina (CDK) y glucógeno sintasa quinasa-3 (GSK-3).
(06/05/2015) Una combinación que comprende:
(i) un compuesto de la fórmula (II):**Fórmula**
o sales o tautómeros o N-óxidos o solvatos de éste;
en el que
Y es un enlace o una cadena alquileno con una longitud de 1, 2 ó 3 átomos de carbono;
R1 es un grupo carbocíclico o heterocíclico que tiene de 3 a 12 miembros en el anillo, en el que los grupos carbocíclico o heterocíclico no están sustituidos o están sustituidos con uno o más grupos sustituyentes R10;
R2 es hidrógeno o metilo;
R3 se selecciona de grupos carbocíclicos y heterocíclicos no aromáticos que tienen de 3 a 12 miembros en el anillo, en los que los grupos carbocíclicos o heterocíclicos no están sustituidos…
Composiciones y procedimientos de control de nemátodos.
(06/05/2015) Un compuesto de Fórmula VIII o una sal del mismo,**Fórmula**
en la que,
A es un arilo opcionalmente sustituido, o un arilalquilo opcionalmente sustituido, o un heteroarilo opcionalmente sustituido, o un heteroarilalquilo opcionalmente sustituido, en los que dichos sustituyentes se seleccionan de entre halógeno, haloalquilo C1-C6, arilo C6-C10, cicloalquilo C4-C7, alquilo C2-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, aril(C6- C10)alquilo(C1-C6), aril(C6-C10)alquenilo(C2-C6), aril(C6-C10)alquinilo(C2-C6), hidroxialquilo C1-C6, amino, ureido, ciano, acilamino C1-C6, hidroxi, tiol, aciloxi C1-C6, azido, alcoxi C1-C6 y carboxi, y C(H)O;
C es furanilo,…
Derivados de indazol, benzoxazol y pirazolopiridina como inhibidores de la cinasa p38.
(29/04/2015) Un compuesto, incluyendo enantiómeros resueltos, diastereoisómeros, solvatos y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, teniendo dicho compuesto la fórmula XVII:**Fórmula**
donde
Y es O, NR2;
W es CR3;
R3 es H, NH2, F, Cl, metilo o metilo sustituido;
R2 es H, OH, un grupo protector de amino, Zn-NRaRb, Zn-NRa(C≥O)Rb, Zn-SO2Ra, Zn-SORa, Zn-SRa, Zn-ORa, Zn-(C≥O)Ra, Zn-(C≥O)ORa, Zn-O-(C≥O)Ra, alquilo, alilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, alcoxi, heteroalcoxi, Zn-cicloalquilo, en donde dicho cicloalquilo está saturado o parcialmente insaturado, Zn-heterocicloalquilo en donde dicho heterocicloalquilo está saturado o parcialmente…
Procedimiento para la preparación de alquilanilidas.
(29/04/2015) Benzoxazinas de fórmula**Fórmula**
en la que
R1 representa hidrógeno o flúor,
R2 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4 o haloalquilo C1-C4 con 1 a 9 átomos de flúor, de cloro y/o de bromo,
A representa el resto de fórmula (A1)**Fórmula**
en la que
R3 representa hidrógeno, ciano, halógeno, nitro, alquilo C1-C4, alcoxilo C1-C4, alquiltio C1-C4, cicloalquilo C3-C6, haloalquilo C1-C4, haloalcoxilo C1-C4 o haloalquiltio C1-C4 en cada caso con de 1 a 5 átomos de halógeno, aminocarbonilo o aminocarbonil-alquilo C1-C4,
R4 representa hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-C4, alcoxilo C1-C4 o alquiltio C1-C4,
R5 representa hidrógeno, alquilo C1-C4, hidroxi-alquilo C1-C4, alquenilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, alquiltio C1-C4- alquilo C1-C4,…
Compuestos de benzoilpirazol y herbicidas que los contienen.
(29/04/2015) Un compuesto de benzoilpirazol representado por la fórmula (I) o su sal:**Fórmula**
donde
R1 es alquilo o cicloalquilo,
R2 es un átomo de hidrógeno o alquilo,
R3 es alquilo; cicloalquilo; haloalquilo; alcoxialquilo; alcoxicarbonilalquilo; alquenilo; o arilalquilo que puede estar sustituido con R8,
R4 es alquilo; haloalquilo; alcoxi; halógeno; nitro; ciano; alquiltio; alquilsulfinilo; o alquilsulfonilo,
R5 es un alcoxialcoxi;
R6 es haloalquilo; halógeno; nitro; ciano; alquiltio; alquilsulfinilo; o alquilsulfonilo, y R8 es halógeno; alquilo; o alcoxi.
Inhibidores del factor NF-KB.
(22/04/2015) Un compuesto de fórmula o de fórmula : **Fórmula**
o una sal farmacéutica del mismo,
en el que:
HET es un carbociclo saturado o insaturado, mono- o multi-anillo, en el que uno o más átomos de carbono del anillo se reemplaza(n) por N, S, P u O;
cada R1 es independientemente hidrogeno; CF3; fenil opcionalmente sustituido con ciano; halo; nitro; hidroxil; (C1.C6) alquil; (C1-C6) alquil-OH; (C1-C6) alcoxi; COR3; NR4R5 o NHCO(C1-C6) alquil; ciano; halo; nitrohidroxil; (C1-C6) alquil; (C1-C6) alquil-OH; (C1-C6) alcoxi; (C1-C6) tioalcoxi; fenoxi; COR3; NR4R5; NHCO (C1-C6) alquil; SO2(C1-C6) alquil; o SO2NR4R5;
R2 es H, R6, COR6. CONHR6, CH2OCOR6, P(O)(OH)2, P(O)(O(C1-C6) alquil)2, P(O)(OCH2OCO(C1-C6) alquil)2, P(O)(OH)(OCH2OCO(C1-C6) alquil), P(O)(OH)(O(C1-C6) alquil), P(O)(OH)(C1-C6)…
3-Amino-piridinas como agonistas de GPBAR1.
(15/04/2015) Compuestos de la fórmula**Fórmula**
en la que
B1 es CR7 o N;
B2 es CR8 o N;
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en
fenilo, estando dicho fenilo sin sustituir o sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo C1-7, cicloalquilo C1-7, halógeno, hidroxi, alcoxi C1-7, halógeno-alquilo C1-7, halógeno-alcoxi C1-7, cicloalquiloxi, cicloalquil-alcoxi C1-7, ciano, ciano-alcoxi C1-7, carboxilo, carboxil-alquilo C1-7, alcoxicarbonilo C1-7, hidroxi-alquilo C1-7, hidroxi-alcoxi C1-7, alcoxi C1-7-alquilo C1-7, carboxil-alcoxi C1-7, alcoxicarbonil C1-7-alcoxi C1-7, amino, alquilamino C1-7, di-alquilamino C1-7, fenil-alcoxi C1-7,
heterocicliloxi y heterociclil-alcoxi C1-7, en el que el heterociclilo está sin sustituir o sustituido…
N-((6-amino-piridin-3-il)metil)-heteroaril-carboxamidas como inhibidores de la calicreína plasmática.
(15/04/2015) Un compuesto de la fórmula I**Fórmula**
en donde
R1 es hidrógeno; halógeno; ciano; nitro; hidroxi; amino; -C(O)H; -C(O)OH; -C(O)NH2; C1-6 alquilo; C1-6 halogenoalquilo; C1-6 hidroxialquilo; C1-4 alcoxi-C1-6 alquilo; C1-6 aminoalquilo; C2-6 alquenilo; C2-6 halogenoalquenilo; C2-6 alquinilo; C2-6 halogenoalquinilo; C1-6 alcoxi; C1-6 halogenoalcoxi; C1-4 alcoxi-C1-6 alcoxi; C1-6 alquilamino; di(C1-6 alquil)amino; o C3-7 cicloalquilo, en donde un átomo de carbono puede ser reemplazado por un átomo de oxígeno, en donde el C3-7 cicloalquilo puede estar unido directamente al anillo de piridina o a través de un C1-2 alquileno o un oxígeno, y en donde el C3-7 cicloalquilo puede ser sustituido una vez o más de una vez por halógeno, C1-4 alquilo o C1-4 alcoxi;
R2 es hidrógeno o fluoro;
R3 es hidrógeno; halógeno; ciano; nitro;…