CIP-2021 : C07D 413/12 : unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

CIP-2021CC07C07DC07D 413/00C07D 413/12[2] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo.

C07D 413/12 · · unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

DIHIDROBENZODIAZEPINAS Y SU UTILIZACION EN EL TRATAMIENTO DE DISLIPIDEMIAS.

(16/09/2006) Derivado de benzodiazepina de **fórmula**, en la que la línea en trazos discontinuos indica la presencia, eventual, de un doble enlace; R1 representa alquilo (con 1 a 18 átomos de carbono) eventualmente halogenado, alcoxi (con 1 a 18 átomos de carbono) eventualmente halogenado, halógeno, nitro, hidroxi, o arilo (con 6 a 18 átomos de carbono) (eventualmente substituido por alquilo (con 1 a 10 átomos de carbono) eventualmente halogenado, alcoxi (con 1 a 12 átomos de carbono) eventualmente halogenado, halógeno, nitro o hidroxi); n representa 0, 1, 2, 3 o 4; R2 y R3 representan, independientemente entre sí, hidrógeno; alquilo (con 1 a 18 átomos de carbono) eventualmente halogenado; alcoxi (con 1 a 18 átomos de carbono); arilo (con 6 a…

DERIVADOS DE QUINOLINA COMO INHIBIDORES DE ENZIMAS MEK.

(01/09/2006) Un compuesto de **fórmula**o una sal farmacéuticamente aceptable en la que R1, R2, R3 y R4 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, hidroxi, halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, alquilo C1-3, -NR11R12 (en el que R11 y R12, que pueden ser iguales o diferentes, representan cada uno hidrógeno o alquilo C1-3), o un grupo R13-X1-(CH2)x, en el que x es 0 a 3, X1 representa -O-, -CH2-, -OCO-, carbonilo, -S-, -SO-, -SO2-, -NR14CO-, -CONR15-, -SO2NR16-, -NR17SO2- o -NR18- (en los que R14, R15, R16, R17 y R18 representan cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1-3 o alcoxi (C1- 3)-alquilo C2-3), y R13 se selecciona…

AGENTES ANTIDIABETICOS.

(01/09/2006). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: ADAMS, ALAN, D., VON LANGEN, DEREK, TOLMAN, RICHARD, L., KOYAMA, HIROO.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNOS COMPUESTOS DE TIPO ACIDO ARILO Y HETEROARILO OXIACETICO QUE SON ANTIDIABETICOS UTILES. ESTA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A UNAS COMPOSICIONES Y PROCEDIMIENTOS DESTINADOS AL USO DE ESTOS COMPUESTOS EN EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES Y ENFERMEDADES RELACIONADAS, ASI COMO EN REBAJAR LA TASA DE TRIGLICERIDOS.

HIDROXIPIRIMIDINA CARBOXAMIDAS N-SUSTITUIDAS INHIBIDORAS DE HIV INTEGRASA.

(01/09/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ISTITUTO DI RICERCHE DI BIOLOGIA MOLECOLARE P. ANGELETTI S.P.A.. Inventor/es: CRESCENZI, BENEDETTA IRBM, GARDELLI, CRISTINA IRBM, MURAGLIA, ESTER IRBM, NIZI, EMANUELA IRBM, ORVIETO, FEDERICA IRBM, PACE, PAOLA IRBM, PESCATORE, GIOVANNA IRBM, PETROCCHI, ALESSIA IRBM, POMA, MARCO IRBM, ROWLEY, MICHAEL IRBM, SCARPELLI, RITA IRBM, SUMMA, VINCENZO IRBM.

Un compuesto de **fórmula** en la que R1 es –H, -alquilo C1-6, que opcionalmente está sustituido con uno o más sustituyentes, cada uno de los cuales es, independientemente, halógeno, -OH, -CN, -O-alquilo C1-6, -O-haloalquilo C1-6, -C(=O)Ra, -CO2Ra, -SRa, - S(=O)Ra, -N(RaRb), -C(=O)-alquilo C0-6-N(RaRb), N(Ra)- C(=O)alquilo C0-6-N(RbRc), -SO2Ra, -N(Ra)SO2Rb, - SO2N(RaRb), -N(Ra)-C(=O)Rb, o –N(Ra)C(=O)C(=O)N(RaRb) , -Rk, –alquilo C1-6 –Rk, en el que el alquilo opcionalmente está sustituido con uno o más sustituyentes, cada uno de los cuales es, independientemente, halógeno, -OH, -CN, -O- alquilo C1-6, -O-haloalquilo C1-6, -N(RaRb), - N(Ra)CO2Rb, -N(Ra)C(=O) -alquilo C0-6-N(RbRc) o –N(Ra)-alquilo C2-6-OH, con la condición de que –OH no esté unido al carbono alfa a N(Ra); o una de sus sales farmacéuticamente aceptable.

DERIVADOS DEL ACIDO PIRIMIDINILACETICO UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR CRTH2.

(01/08/2006) Un derivado del ácido pirimidinilacético de la fórmula (I), su forma tautomérica o estereoisomérica, o una sal de éste: en donde R1 representa O en el cual n representa un número entero de 0 a 6; Y representa un hidrógeno, cicloalquil C3-8 sustituido opcionalmente por un alquil C1-6 o un cicloalquil C3-8 fundido por benceno, aril o heteroaril, en donde dichos aril y heteroaril son sustituidos opcionalmente en una posición sustituible con uno o más sustitutos seleccionados a partir del grupo que se compone de ciano, halógeno, nitro, guanidino, pirrolil, sulfamoil, alquilaminosulfonil C1-6, di(alquil C1-6)aminosulfonil, feniloxi, fenil, amino, alquilamino C1-6, di(C1- 6)alquilamino, alcoxicarbonil C1-6, alcanoil…

COMPUESTO PARA LA ELIMINACION Y RECUPERACION DE PLOMO EN AGUAS RESIDUALES Y POTABLES.

(01/08/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: UNIVERSIDADE DA CORUÑA. Inventor/es: DE BLAS VARELA,ANDRES MANUEL, RODRIGUEZ BLAS,MARIA TERESA, AVECILLA PORTO,FERNANDO, PLATAS IGLESIAS,CARLOS, ESTEBAN GOMEZ,DAVID.

Compuesto para la eliminación y recuperación de plomo en aguas residuales y potables. Molécula macrobicíclica capaz de coordinar de forma selectiva y reversible al Pb(II), lo cual permite recuperar el plomo en aguas residuales, o eliminarlo de aguas potables y aguas residuales, mediante la extracción líquido - líquido. Funcionalizando una resina polimérica con este receptor, podemos fabricar resinas de cambio iónico que retienen selectivamente al plomo y se regeneran en medio ácido, liberando una sal de plomo y el receptor protonado.

DERIVADOS DE QUINOLINA ANTIMICROBIANOS Y USO DE LOS MISMOS PARA TRATAR INFECCIONES BACTERIANAS.

(16/07/2006) Un compuesto con la fórmula: o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; en la que L es un enlace o –NR8(CR92)2NR8-; R1 se selecciona entre H, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3- C5, haloalquilo C1-C4 y halofenilo; y R2 se selecciona entre H, alquilo, alcoxi C1-C2, halo y haloalcoxi; o R1 y R2 tomados juntos forman un anillo heteroalquilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, opcionalmente sustituido; R3 es H o F; R6 se selecciona entre H, metilo, hidroxi y halo; cada R6 es independientemente H o alquilo C1-C4, o los grupos R8 se toman juntos para formar un anillo heteroalquilo o heteroarilo de 4 a 9 miembros, opcionalmente sustituido; cada R9 es independientemente…

HETEROCICLOS DE 5 MIENBROS QUE CONTIENEN NITROGENO SUSTITUIDOS CON FELINO PARA EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD.

(16/07/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER PHARMACEUTICALS CORPORATION. Inventor/es: ZHANG, CHENGZHI, COISH, PHILIP, D., G., O\'CONNOR, STEPHEN, J., WICKENS, PHILIP, ZHANG, HAI-JUN.

Un compuesto de Fórmula (Ia): en la que R1 representa un grupo de fórmula (Ver fórmula) en la que Z representa O o S, R1-1 representa hidrógeno o alquilo (C1-C6), R1-2 representa hidrógeno o alquilo (C1-C6), R1-3 representa hidrógeno o alquilo (C1-C6); R2 representa hidrógeno o metilo; o R1 y R2 juntos pueden representar un grupo de fórmula que, junto con los carbonos a los que está unido dicho grupo, forma un anillo carbocíclico, donde R1-4 representa hidrógeno o alquilo (C1-C6), y R1-5 representa hidrógeno o alquilo (C1-C6); R3 representa hidrógeno o metilo; Y representa NR4, O o S; R4 representa hidrógeno o alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo constituido por alcoxi (C1-C6) y ariloxi (C6-C10); R5 representa hidrógeno, alquilo (C1-C6), o fenilo opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo (C1-C6) o alcoxi (C1-C6);.

OXADIAZOLES, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, ASI COMO SU USO COMO MEDICAMENTOS.

(16/07/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH. Inventor/es: MAIER, ROLAND, WEISER, THOMAS, ENSINGER, HELMUT, BRENNER, MICHAEL, WIENRICH, MARION, PALLUK, RAINER, BECHTEL, WOLF-DIETRICH, SAGRADA, ANGELO, PSCHORN, UWE, CESANA, RAFFAELE.

LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DEL OXADIAZOL DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE X, Y, Z Y R 1 TIENEN LAS DEFINI CIONES DADAS EN LA MEMORIA Y EN LAS REIVINDICACIONES. LA INVENCION SE REFIERE ADEMAS A PROCESOS PARA LA PREPARACION DE ESTAS SUSTANCIAS, Y A SU USO COMO MEDICAMENTOS.

DERIVADO DE QUINOLINA QUE TIENEN GRUPO AZOLILO Y DERIVADOS DE QUINAZOLINA.

(16/07/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: KIRIN BEER KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: KUBO, KAZUO, SAKAI, TERUYUKI, NAGAO, RIKA, FUJIWARA, YASUNARI, ISOE, TOSHIYUKI, HASEGAWA, KAZUMASA.

Un compuesto representado por la fórmula (Ia) en donde X representa CH o N, R15 y R16, que puede ser igual o diferente, representa alcoxilo C1-C6, R17, R18, R19y R20, que puede ser igual o diferente, representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno, R21 representa isoxazolilo sobre el que uno o mas átomos de hidrógeno están opcionalmente sustituidos por alquilo C1-4.

DERIVADOS DE ISOXAZOL SUSTITUIDOS COMO MODULADORES DEL RECEPTOR DE ESTROGENOS.

(16/06/2006) Un compuesto que tiene la fórmula: o sus sales aceptables farmacéuticamente, en el que: X1 y X2 se seleccionan independientemente del grupo constituido por nitrógeno y oxígeno de tal modo que si uno de los X1 y X2 es nitrógeno, el otro de los X1 y X2 es oxígeno para formar por ello una estructura de anillo isoxazol. R1 es fenilo sustituido con un grupo 4-hidroxi y opcionalmente sustituido adicionalmente con un grupo seleccionado entre halógeno, nitro, ciano, alquilo inferior, halo(alquilo inferior), alquiloxi inferior, haloalquiloxi inferior, carboxi, (alquiloxi inferior)carbonilo, ariloxicarbonilo, (cicloalquilo inferior)oxicarbonilo…

DERIVADOS DE PIRIDILMETILPIPERAZINA Y PIPERIDINA SUSTITUIDOS, SU PREPARACION Y SU USO PARA TRATAR TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL (SNC).

(16/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: DUPHAR INTERNATIONAL RESEARCH B.V. Inventor/es: FEENSTRA, R.W., DEN HARTOG, J.A.J., KRUSE, C.G., TULP, M.T.M., LONG, S.K.

PROCEDIMIENTO DE (CO)POLIMERIZACION DE UNA OLEFINA SEGUN EL CUAL SE PREPARA UNA MEZCLA DE UN METALOCENO NEUTRO Y DE UN SOLIDO CATALITICO, SE PONE LA MEZCLA ASI OBTENIDA EN CONTACTO CON UN DERIVADO DE ALUMINIO Y LA OLEFINA, Y SE AÑADE EL AGENTE IONIZANTE.

DERIVADOS DE TETRAHIDROBENZAZEPINA UTILES COMO MODULADORES DE LOS RECEPTORES D3 DE DOPAMINA (AGENTES ANTI-PSICOTICOS).

(16/06/2006) Un compuesto de **fórmula** en la que: R1 representa un sustituyente seleccionado entre: un átomo de hidrógeno o de halógeno; un grupo hidroxi, ciano, nitro, trifluorometilo, trifluorometoxi, trifluorometanosul foniloxi, pentafluoroetilo, alquilo de C1-4, alcoxi de C1- 4, aril-alcoxi de C1-4, alquil(C1-4)tio, alcoxi de C1-4- alquilo de C1-4, cicloalquilo de C3-6-alcoxi de C1-4, alcanoilo de C1-4, alcoxi de C1-4-carbonilo, alquil(C1- 4)sulfonilo, alquil(C1-4)sulfoniloxi , alquil(C1-4)sulfonilo- alquilo de C1-4, arílsulfonilo, arilsulfoniloxi, arilsulfonil-alquilo de C1-4, alquilsulfonamido, alquil(C1-4)amido, alquil(C1-4)sulfonamido-alquilo…

PROCEDIMIENTO SEMISINTETICO PARA LA PRODUCCION DE N-DEBENZOILPACLITAXEL.

(16/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: INDENA S.P.A.. Inventor/es: BOMBARDELLI, EZIO, FONTANA, GABRIELE.

Un procedimiento para la preparación de N-debenzoilpaclitaxel (I) que comprende: (a) condensar un ácido carboxílico de fórmula general (II), o una sal o un derivado activado del mismo en el que R1 es un grupo arilo o heteroarilo, con un derivado de bacatina de fórmula general (III) en el que R2 es un grupo protector de hidroxilos que se puede eliminar mediante solubilización catalizada por ácidos, para proporcionar un compuesto de fórmula (IV) en el que R1 y R2 son como se definen anteriormente; (b) eliminar el grupo R2 y abrir el anillo de oxazolidina del compuesto de fórmula (IV) mediante solubilización catalizada por ácidos.

COMPUESTOS HETEROCICLICOS PARA EL USO EN EL TRATAMIENTO DE LOS TRASTORNOS DE LAS VIAS URINARIAS.

(01/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: RECORDATI S.A. CHEMICAL AND PHARMACEUTICAL COMPANY RECORDATI INDUSTRIA CHIMICA E FARMACEUTICA S.P.A. Inventor/es: LEONARDI, AMEDEO, MOTTA, GIANNI, RIVA, CARLO, TESTA, RODOLFO, CORBETT, JEFF, W.

Un compuesto que tiene la fórmula general I: donde R1 representa uno o más sustituyentes seleccionados entre átomos de hidrógeno y de halógeno y grupos hidroxi, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, nitro, fenilo, fenilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido y NR3R4, donde cada uno de R3 y R4 representa independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, acilo o alcoxicarbonilo; R2 representa uno o dos sustituyentes seleccionados entre átomos de hidrógeno y grupos alquilo; Y representa un grupo CH2 o un enlace; Q representa un grupo carbonilo, tiocarbonilo o sulfonilo; A representa un grupo alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heterociclo, alquilamino, dialquilamino, arilamino o aralquilamino, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido; n es 1 ó 2.

PROCEDIMIENTO PARA SINTESIS DE COMPUESTOS DE UREA HETEROARIL SUSTITUIDOS.

(01/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: ZHANG, LIN-HUA, ZHU, LEI.

Un procedimiento para producir un compuesto de la **fórmula** en donde: Ar1 es un grupo elegido del grupo constituido por fenilo, piridina, piridona, pirrol, pirrolidina, pirazol, imidazol, oxazol, tiazol, furan y tiofeno; en donde Ar1 está opcionalmente sustituido por uno o mas R1, R2 o R3; Ar2 es: fenilo, naftilo, quinolina, isoquinolina, tetrahidronaftilo, tetrahidroquinolina, tetrahidroisoqui- nolina, bencimidazol, benzofurano, indanilo, indenilo o indol cada uno opcionalmente sustituido por uno a tres grupos R2; L, un grupo de enlace, es: cadena de carbono saturada o insaturada, ramificada o no ramificada de C1-10; en donde uno o mas grupos de metileno están opcionalmente sustituidos de forma independiente por O, N o S; y en donde dicho grupo de enlace está opcionalmente sustituido por 0-2 grupos oxo y uno o mas alquilos sin ramificar o ramificados de C1-4 opcionalmente sustituidos por uno o mas átomos de halógeno; o L es un grupo cíclico.

COMPUESTOS 4-AMINOTETRAHIDRO BENCISOXAZOL O ISOTIAZOL.

(01/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: FALCH, ERIK, PERREGAARD, JENS, KRISTIAN, SCHOUSBOE, ARNE, KROGSGAARD-LARSEN, POVL, FROLUND, BENTE, MOLTZEN, LENZ, SIBYLLE.

COMPUESTOS DE 4 OL DE FORMULA GENERAL (IA) Y (IB), EN DONDE R{SUP,1} }, X Y P SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION. LOS COMPUESTOS DESCRITOS POSEEN ACTIVIDAD INHIBIDORA DEL GABA (ACIDO 4 O) Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA ANALGESIA, PSICOSIS, CONVULSIONES, ANSIEDAD O TRASTORNOS MUSCULARES Y DEL MOVIMIENTO, ESPECIALMENTE EPILEPSIA.

NUEVOS DERIVADOS DE HETEROARILO, SU PREPARACION Y USO.

(16/05/2006) Un compuesto representado por la fórmula general I en la que X representa O, NR16, S o CR4R5, Y es –CR6R7, -CR6R7-CR8R9-, -CR6=CR7- o CO-CR6R7; o X e Y forman conjuntamente un grupo –CR4=CR5- o –CR4=CR5-CR6R7-; Z representa O o S; n es 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 ó 10; m es 2 ó 3; A es O o S; W es N, C o CH; Q es N, C o CH; en la que la línea de puntos significa un enlace opcional; R1-R9 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2- 6, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-6, arilalquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquil C1-6-tio, hidroxi, formilo, acilo, amino, alquil C1-6-amino, di(alquil C1- 6)amino, acilamino, alcoxi C1-6-carbonilamino, aminocarbonilamino, alquil C1-6-aminocarbonilamino y di(alquil C1-6)aminocarbonilamino; y R16…

NUEVOS TAXANOS PORTADORES DE CADENA LATERAL Y PRODUCTOS INTERMEDIOS DE LOS MISMOS,.

(16/05/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: WEI, JIANMEI, POSS, MICHAEL A., KUCERA, DAVID, J., MONIOT, JEROME, L., THOTTATHIL, JOHN, K., TRIFUNOVICH, IVAN, D., CHEN, SHU-HUI.

Un procedimiento para la preparación de un taxano portador de cadena lateral de oxazolina de la siguiente fórmula III o una sal del mismo: en la que R1 es R5, R7-O-, R7-S- o (R5)(R6)N-; R3 y R4 son independientemente R5, R5-O-C(O)- o (R5)(R6)N- C(O); R5 y R6 son independientemente hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo o heterociclo opcionalmente sustituidos; R7 es alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo o heterociclo opcionalmente sustituidos; y T es una fracción de taxano unida directamente a través de C-13 de dicha fracción; que comprende la etapa de puesta en contacto de una oxazolina de la siguiente fórmula II o una sal de la misma: en la que R1, R3 y R4 son como se ha definido anteriormente, con un taxano que tiene un grupo hidroxilo unido directamente a C-13 del mismo, o una sal del mismo, en presencia de un agente de acoplamiento para formar dicho taxano portador de cadena lateral de la fórmula III o una sal del mismo.

INHIBIDORES DE TIROSINA QUINASA.

(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: BILODEAU, MARK, T., HARTMAN, GEORGE, D., HUNGATE, RANDALL, W., RODMAN, LEONARD, MANLEY, PETER, J.

Un compuesto de **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o estereoisómero del mismo, en la que X-W es: C-C; Y es: O o S; Z es: C-H; Q es: O o está ausente; R1 y R2 se seleccionan independientemente de: 1) H, 2) Or-perfluoroalquilo(C1-C6) , 3) OH, 4) CN, 5) halógeno, 6) (C=O)rOs-alquilo(C1-C10) , 7) (C=O)rOs-cicloalquilo(C2-C8) , 8) (C=O)rOs-alquenilo(C2-C10) , 9) (C=O)rOs-alquinilo(C2-C10) , 10) (C=O)rOs-arilo, 11) (C=O)rOs-heterociclilo , o 12) NRaRb, en los que r y s son independientemente 0 ó 1, y dichos alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, y heterociclilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de R7.

HETEROCICLOS BICICLICOS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN A ESTOS COMPUESTOS Y PROCEDIMIENTOS PARA PREPARARLOS.

(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG. Inventor/es: HIMMELSBACH, FRANK, LANGKOPF, ELKE, JUNG, BIRGIT, BLECH, STEFAN, METZ, THOMAS, SOLCA, FLAVIO.

Heterociclos bicíclicos de la **fórmula** Rb significa un grupo fenilo, bencilo ó 1-feniletilo, en los que el núcleo de fenilo está sustituido en cada caso con los grupos R1 a R2, en donde R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes, representan en cada caso un átomo de hidrógeno, flúor, cloro o bromo, o significan un grupo metilo, trifluorometilo, metoxi, etinilo o ciano, A significa un grupo -O-alquileno C1-6 o -O-CH2-CH(OH)- CH2, mientras que el átomo de oxígeno de los grupos antes mencionado está enlazado en cada caso con el anillo heteroaromático bicíclico, B significa un grupo R6O-CO-alquilen-NR5, en el que el resto alquileno, que es de cadena lineal y contiene 1 ó 2 átomos de carbono, puede estar sustituido adicionalmente con un grupo R6O-CO o R6O-CO-metilo, mientras que R5 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alqulo C1-2, que puede estar sustituido con un grupo R6O-CO, sus tautómeros, sus estereoisómeros y sus sales.

RECEPTOR DE LEUCOTRIENO PEPTIDICO.

(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO. LTD. HELIX RESEARCH INSTITUTE. Inventor/es: TAKASAKI, JUN, KAMOHARA, MASAZUMI, MATSUMOTO, MITSUYUKI, SAITO, TETSU, SUGIMOTO, TOHRU, OTA, TOSHIO, ISOGAI, TAKAO, NISHIKAWA, TETSUO, KAWAI, YURI.

Una proteína con actividad de receptor del leucotrieno C4 que comprende una secuencia de aminácidos de SEQ ID NO: 2 o la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 2, en la que uno o más aminoácidos de la secuencia está modificado por deleción, adición, inserción y/o sustitución por otros aminoácidos, y el número de mutaciones típicamente no es mayor del 10% de todos los aminoácidos y en la que dicha actividad es una actividad de unión con el leucotrieno C4 y de aumento de la concentración de Ca++ intracelular en una manera dependiente de la dosis de leucotrieno C4 mediante la unión con el leucotrieno C4.

DERIVADOS DE N-BIFENIL(METILSUSTITUIDO)AMINOCICLOALCANOCARBOXAMIDA CON UN SUSTITUYENTE EN EL METIDO UTILES COMO ANTAGONISTAS DE BRADIQUININA.

(16/04/2006) Un compuesto de fórmula I y sales farmacéuticamente aceptables del mismo: en la que R1 y R2 se seleccionan independientemente de hidrógeno y alquilo C1-4; R3a se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con de 1 a 5 átomos de halógeno; R3b es alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con de 1 a 5 átomos de halógeno; R4a y R4b se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, y alquilo C1-4 opcionalmente sustitutido con de 1 a 4 grupos seleccionados de halógeno, ORa, OC(O)Ra, S (O)kRd, OS(O)2Rd, y NR1R2, o R4a y R4b junto con el átomo de carbono al cual se unen ambas forman un metileno exo-cíclico opcionalmentesustituido con de 1 a 2 grupos seleccionados de alquilo C1, 4 opcionalmente…

INHIBIDORES TRIARILOXIARILOXIPIRIMIDIN-2 ,4,6-TRIONA DE METALOPROTEINASA.

(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: REITER, LAWRENCE A. PFIZER GLOBAL RES. AND DEV., FREEMAN-COOK, KEVIN D. PFIZER GLOBAL RES. & DEV.

Un compuesto de **fórmula**, en la que R1 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, (R2)2n+1-(C)n- y cicloalquilo (C3-C7); pudiendo estar opcionalmente sustituido el citado cicloalquilo (C3- C7) en cualquier átomo de carbono de anillo capaz de soportar un sustituyente adicional con uno a dos sustituyentes independientemente seleccionados del grupo constituido por halo, alquilo (C1-C4), alquenilo (C1-C4), alquinilo (C1-C4), R3-, R3-O-, perfluoroalcoxi (C1-C4), R3- alquil (C1-C4)-O-, R3-(C=O)-O-, (R3)2N-(C=O)-O-, -NO2, (R3)2N-, R3-(C=O)-(NR4)-, R3-(SO2)-(NR4)-, R3O-(C=O)-(NR4)-, (R3)2-N-(C=O)-(NR4)- , R3-S-, R3-(S=O)-, R3-(SO2)-, (R3)2N- (SO2)-, -CN, R3-(C=O)-, R3-O-(C=O)- y (R3)2N-(C=O)-; o una sal farmacéutica aceptable del mismo.

COMPOSICION Y ACTIVIDAD ANTIVIRAL DE DERIVADOS DE PIPERAZINA INDOLOXOACETICOS SUSTITUIDOS.

(16/04/2006) Un compuesto de Fórmula I, incluyendo sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que A se selecciona entre el grupo constituido por alcoxi C1-6, arilo y heteroarilo; en el que dicho arilo es fenilo o naftilo; dicho heteroarilo se selecciona entre el grupo constituido por piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, triazinilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzofuranilo, benzotienilo, benzoimidazolilo y benzotiazolilo; y dicho arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o dos del mismo o distinto amino, nitro, ciano, alcoxi C1-6, -C(O)NH2, halógeno o trifluorometilo; - - puede representar un enlace carbono-carbono doble o sencillo; Cada uno de R2, R3, R4, y R5 se selecciona independientemente entre el grupo (a)-(r) constituido por:(a) hidrógeno,…

NUEVOS DERIVADOS ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA VITRONECTINA.

(01/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA S.A.. Inventor/es: GOURVEST, JEAN-FRANCOIS, RUXER, JEAN-MARIE, DEMASSEY, JACQUES, WESTON, JOHN, BERNARD, LEFRANCOIS, JEAN-MICHEL.

Los compuestos de fórmula (I): R1-Y-A-B-D-E-F-G (I) en todas sus formas isómeras, solas o en mezcla, así como sus sales de adición fisiológicamente aceptables, en la que: R1 representa un sistema monocíclico o policíclico, Y representa un enlace directo o -NR2- A representa un enlace simple, -(C1 - C8) alquileno-, -NR2-C(O)-NR2-, -NR2-C(O)O-, -NR2-C(O)-S-, -NR2-C(S)-NR2-, -NR2-C(S)-O-, -NR2-C(S)-S-, -NR2-S(O)n-NR2-, -NR2-S(O)n-O-, -NR2-S(O)n-, -(C3 - C12)-cicloalquileno- , -C C-, -NR2- C(O)-, -C(O)-NR2-, -(C5 - C14)-arileno-C(O)-NR2- , -O-, - S(O)n-, -(C5 - C14)-arileno-, -CO-, -(C5 - C14)-arileno-CO-, -NR2-, -SO2-NR2-, -CO2-, -CR2=CR3-, -(C5 - C14)-arileno- S(O)n-, pudiendo estos grupos, en su caso, ser sustituidos a una y otra parte por un grupo alquileno; B representa un enlace simple, -(C1-C8)-alquileno-, - CR2=CR3- o -C C- que en su caso pueden ser sustituidos a una y otra parte por un grupo alquileno.

HIDRAZONAS HETEROCICLICAS COMO PRINCIPIOS ACTIVOS CONTRA EL CANCER.

(01/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: INNOVATIONSAGENTUR GESELLSCHAFT M.B.H. HOFMANN, JOHANN HEINISCH, GOTTFRIED EASMON, JOHNNY PIRSTINGER, GERHARD. Inventor/es: EASMON, JOHNNY, INSTITUT FUR PHARMAZIE, FIEBIG, HEINZ-HERBERT, ONCOTEST GMBH, HOFMANN, J., INSTITUT FUR MED. UNIV. INNSTRUCK, HEINISCH, GOTTFRIED, INSTITUT FUR PHARMAZIE, PIRSTINGER, GERHARD, INSTITUT FUR PHARMAZIE.

Compuesto de fórmula general: Ç(Ver fórmula) en la que Het = (Ver fórmulas y en las que R = H, CH3, OCH3, OH, Cl, Br, F, CF3, NO2, NH2, NHCOCH3 N(CH3)2, fenilo, CN, C=NH(NH2), C=S(NH2), C=NH(NHOH), COOH o COOR4, en el que R4 = un resto alifático o un grupo fenilo, o CONR5R6, en el que R5 y R6 significan H, un sustituyente alifático o un grupo fenilo, R1 = H, metilo, etilo, propilo, iso-propilo, butilo, terc-butilo, ciclopropilo, ciclohexilo, fenilo, bencilo o 2-piridilo, y X = O, con la condición de que si Het = en el que R = H R1 no signifique metilo, así como sus sales farmacéuticamente aceptables.

DERIVADOS DE ISOXAZOL.

(16/03/2006) Un derivado del isoxazol representado por la fórmula : [en la que D es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, o grupo hidroxilo o similar; uno de A y B es un grupo representado por la fórmula (a): (en la que E es un enlace sencillo o un grupo alquileno, una de las dos líneas discontinuas representa un doble enlace junto con la línea continua, mientras que la otra representa un enlace sencillo junto con la otra línea continua. R{sup,1} está unido al átomo de nitrógeno unido a través del enlace sencillo representado por la línea discontinua y la línea continua, y R{sup,1} , R{sup,2} , R{sup,3} y R{sup,4} son, independientemente, un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo o similar); y el otro de A y B es un grupo representado por la fórmula: -J-G (en la que G es un grupo arilo sustituido o no sustituido,…

DERIVADOS DE SULFONAMIDA FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS.

(16/03/2006) Derivados de sulfonamida de acuerdo con la fórmula I: con sus isómeros geométricos, en una forma ópticamente activa como enantiómeros, diastereoisómeros, así como en forma de racematos, así como sus sales farmacéuticamente aceptables, en los que: Ar1 es fenilo, piridilo, pirazol, tienilo, furilo, opcionalmente sustituido por alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, amino, acilamino, aminocarbonilo, alcoxi C1-C6-carbonilo, arilo, carboxilo, ciano, halo, hidroxi, nitro, sulfonilo, sulfoxi, aciloxi, tioalcoxi C1-C6, Ar2 es un grupo tienilo o furilo, X es O o S; R1 es hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6, o R1 forma un anillo de 5-6 miembros saturado o insaturado con Ar1; n es un número entero de 0 a 5; Y, dentro de la fórmula I, es un…

DERIVADOS 4-AMINO-5-CIANO-2-ANILINO-PIRIMIDINICOS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE QUINASAS DEL CICLO CELULAR.

(01/03/2006) Un compuesto de fórmula (I): en la que: R1 es halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, carboxi, carbamoílo, mercapto, alquilo C1_6, alquenilo C2_6 o alquinilo C2_6; p es 0-4; en la que los valores de R1 pueden ser iguales o diferentes; R2 es sulfamoílo o un grupo B-E-; en el que B se selecciona de alquilo C1_6, alquenilo C2_6, alquinilo C2_6, cicloalquilo C3_8, cicloalquil C3-8-alquiloC1_66, fenilo, un grupo heterocíclico, fenilalquilo C1_6 o (grupo heterocíclico)-alquilo C C1-6; en el que dichos alquilo C1_6, alquenilo C2_6, alquinilo C2_6, cicloalquilo C3_8, cicloalquil C3-8-alquilo C C1-6, fenilo, un grupo heterocíclico, fenilalquilo C1_6 o (grupo heterocíclico)-alquilo C C1-6 están opcionalmente sustituidos…

DERIVADOS DE DEPSIPEPTIDOS CICLICOS DE PF1022 NOVEDOSOS.

(16/02/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: MEIJI SEIKA KAISHA, LTD. BAYER AG. Inventor/es: HARDER, ACHIM, MENCKE, NORBERT, SAKANAKA, OSAMU, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD., OKADA, YUMIKO, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD., OHYAMA, MAKOTO, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD., MATSUMOTO, MAKI, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD., TAKAHASHI, MASAAKI, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD., MURAI, YASUSHI, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD., IINUMA, KATSUHARU, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD.

LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE LA NUEVA SUSTANCIA PF1022, QUE SON CICLODEPSIPEPTIDOS REPRESENTADOS MEDIANTE LA FORMULA GENERAL (I) REPRESENTADA ABAJO, O SUS SALES, QUE SON UTILES COMO AGENTE PARA LA PREVENCION O TRATAMIENTO DE INFECCIONES PARASITARIAS.

CICLOHEXILAMINAS BICICLICAS Y SU USO COMO AGONISTAS DE RECEPTORES DE NMDA.

(01/02/2006) Un compuesto de **fórmula**, o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, en la que Ar es arilo no sustituido o sustituido de 1 a 3 veces, o heteroarilo no sustituido o sustituido de 1 a 3 veces, heteroarilo de 5 a 14 átomos que tiene de 1 a 2 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, en el que los sustituyentes se seleccionan entre los grupos F, Cl, Br, I,OH, NH2, SH, CN, NO2, OCH3, OC(O)CH3, CF3, OCH2CH2OH,NHC(O)CH3, NHCH3 o N(CH3)2, V es O -(CH2)n-, -C, -S (O)-, o -S (O)2-, W es O -(CH2)n-, -C, -S (O)-, -S (O)2-, -O, -S,-CC- o -CH(R1) = CH(R2)- opuesto o conjunto, d es un número entero de 0 a 2, n es un número entero de 1 a 6, q es un número entero de 0 a 6, R1 y R2 se seleccionan independientemente entre el grupo constituido por hidrógeno,…

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