Inhibidores de PRMT5 y sus usos.
(20/02/2019) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde representa un enlace simple o doble;
R1 es hidrógeno, Rz, o -C(O)Rz, donde Rz es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido;
L es -N(R)C(O)-, -C(O)N(R)-,-N(R)C(O)O-, o -OC(O)N(R)-;
cada R es independientemente hidrógeno o alifático C1-6 opcionalmente sustituido;
Ar es un anillo aromático monocíclico o bicíclico que tiene 0-4 heteroátomos que se seleccionan independientemente de nitrógeno, oxígeno, y azufre, donde Ar está sustituido con 0, 1, 2, 3, 4, o 5 grupos Ry, según permita la valencia;
cada Ry se selecciona independientemente…
Inhibidores de neprilisina.
(14/02/2019). Solicitante/s: Theravance Biopharma R&D IP, LLC. Inventor/es: HUGHES,ADAM, FLEURY,Melissa.
Éster etílico del acido (2R,4R)-4-amino-5-(5'-cloro-2'-fluorobifenil-4-il)-2-hidroxipentanoico que tiene la estructura:
**(Ver fórmula)**.
PDF original: ES-2700152_T3.pdf
(2H)-2-Oxopiridinas como inhibidores del factor XIa para el tratamiento de enfermedades trombóticas.
(30/01/2019) Compuesto de fórmula
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 representa un grupo de fórmula
**(Ver fórmula)**
en la que * es el sitio de enlace al anillo de oxopiridina,
R6 representa bromo, cloro, flúor, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi o metilamino,
R7 representa bromo, cloro, flúor, ciano, nitro, hidroxi, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, etoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, etinilo, 3,3,3-trifluoroprop-1-in-1-ilo o ciclopropilo,
R8 representa hidrógeno, cloro o flúor,
R2 representa hidrógeno, bromo, cloro, flúor, ciano, alquilo C1-C3, difluorometilo,…
Compuestos de pirimidina y piridina novedosos y su uso.
(25/01/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de este,
donde
X es CH2, Y se selecciona entre CH2, O o S(O)2; o X e Y junto con el enlace entre ellos forman -CH=CH- o -C≡C-; G es N o CH;
R1 es arilo o heteroarilo, donde cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, -NR6R7, -OR8, -S(O)nR9, -(CH2)r-C(O)R10, -CN, -C(O)NR6R7, - NR6C(O)R10, -NR6S(O)nR9, -NR6S(O)nNR11R12, -NR6C(O)OR8, -NR6C(O)NR11R12, -NO2, -S(O)nNR6R7, oxo, alquilo sustituido opcionalmente, -(CH2)p-cicloalquilo sustituido opcionalmente, -(CH2)m-heterociclilo sustituido opcionalmente,
-(CH2)q-heteroarilo…
Compuestos de pirazol y su uso como bloqueadores de canales de calcio de tipo T.
(15/01/2019) Un compuesto de Fórmula (I)
**Ver fórmula**
en la que
X representa un átomo de carbono del anillo o de nitrógeno del anillo;
• R1 representa
→ alquilo(C2-6);
→ alquilo(C2-4) monosustituido con ciano o alcoxi(C1-3);
→ fluoroalquilo(C1-4);
→ fluoroalcoxi(C1-3);
→ pentafluoro-sulfanilo;
→ cicloalquilo(C3-6)-L1- en el que
• dicho cicloalquilo(C3-6) opcionalmente contiene un átomo de oxígeno del anillo; en el que dicho cicloalquilo(C3-6) no está sustituido o está monosustituido con flúor, alquilo(C1-3), alcoxi(C1-3), hidroxi, ciano o fluoroalquilo(C1-3) o disustituido con flúor o trisustituido con dos sustituyentes flúor y un sustituyente seleccionado…
Derivados heterocíclicos nitrogenados y su aplicación en fármacos.
(09/01/2019) Un compuesto que tiene la Formula (VII):**Fórmula**
o un estereoisomero, un isomero geometrico, un tautomero, un N-oxido, un hidrato, un solvato, un metabolito, o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde:
en donde R1 es H, F, Cl, Br, I, ciano, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxialcoxi C1-6, aminoalcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, aril C6-10-(CH2)p-G-(CH2)m-, heteroaril C1-9-(CH2)p-G-(CH2)m-, heterociclil C2-10-(CH2)p-G-(CH2)m-, o cicloalquil C3-10 -(CH2)p-G-(CH2)m-, en donde cada G es O, S, NR5, C(=O), -C(=O)NH-, -OC(=O)NH-, -OC(=O)- o -NHC(=O)NH-; cada p y m es independientemente 0, 1, 2 o 3; o en donde cada uno de aril C6-10-(CH2)p-G- (CH2)m-, heteroaril C1-9-(CH2)p-G-(CH2)m-, heterociclil C2-10-(CH2)p-G-(CH2)m-,…
Compuestos reguladores del crecimiento vegetal.
(02/01/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
donde
W1 y W2 son cada uno independientemente O o S;
R1 y R2 son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, nitro, hidroxilo, ciano, alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-C6 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido o heteroarilo sustituido o no sustituido; o
R1 y R2, junto con los átomos de carbono a los que se encuentran unidos, forman un carbociclo de 3-7 miembros, saturado o insaturado, aromático o no aromático, sustituido o no sustituido; o
R1 y R2, junto con los átomos de carbono a los que se encuentran unidos, forman un carbociclo de 4-7 miembros, saturado o insaturado, aromático o no aromático, sustituido o no sustituido, condensado con otro heterociclo o carbociclo de 3-7 miembros, saturado…
Derivados de pirrol como agentes farmacéuticos.
(26/12/2018) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en los siguientes:
(4-metilsulfanil-fenil)-amida del ácido 2,5-dimetil-1-(2-trifluorometil-fenil)-1H-pirrol-3-carboxílico;
(4-propil-fenil)-amida del ácido 2,5-dimetil-1-(2-trifluorometil-fenil)-1H-pirrol-3-carboxílico;
(4-cloro-2-fluoro-fenil)-amida del ácido 2,5-dimetil-1-(2-trifluorometil-fenil)-1H-pirrol-3-carboxílico;
(4-difluorometoxi-fenil)-amida del ácido 2,5-dimetil-1-(2-trifluorometil-fenil)-1H-pirrol-3-carboxílico;
(4-etil-fenil)-amida del ácido 2,5-dimetil-1-(2-trifluorometil-fenil)-1H-pirrol-3-carboxílico;
(4-cloro-fenil)-amida…
Composiciones terapéuticamente activas y sus métodos de uso.
(18/12/2018) Un compuesto de fórmula estructural (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
Y es -N(R5) -;
R1a se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C4 o arilo;
R1B se selecciona entre hidrógeno, -N(R7)(alquileno C1-C4)-N(R7)(alquilo C1-C4), arilo, heteroarilo, heterociclilo, - (alquileno C1-C4)-arilo, -(alquileno C1-C4)-heteroarilo, -O-(alquileno C0-C4)-arilo, -O-(alquileno C0-C4)-heteroarilo, - N(R7)-arilo, -N(R7)-heteroarilo, -N(R9)-heteroarilo, -O-(alquileno C1-C4)-N(R7)C(O)O-(alquileno C1-C4)-arilo o -N(R9)- C(O)-(alquenilo C2-C4); al menos uno de R1a y R1b no es hidrógeno o metilo;
cualquier unidad estructural alquileno presente en R1b está opcionalmente sustituida…
Quinazolinas sustituidas con sulfoximina para composiciones farmacéuticas.
(12/12/2018) Un compuesto de Fórmula **Fórmula**
en la que
Ar es**Fórmula** en la que X es CH o N;
R3 es H, halógeno, CN o -C(≥O)-NH2; y
R4 es **Fórmula**
en la que
---- es un enlace sencillo o doble;
n es 0 o 1;
Y es O o NRN1;
RN1 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-3,
-C(O)-alquilo C1-3, -C(O)-O-(CH2)1-3-fenilo y -SO2-alquilo C1-3; R7 se selecciona entre el grupo que consiste en F, CN, OH, -O-(alquilo C1-3), -O-(CH2)1-3-(cicloalquilo C3-7), -O-(CH2)1-3-fenilo, -O-oxetanilo y -O-C(O)-alquilo C1-4; y
R9 es H o R9 junto con R7 forman -CH2- o -(CH2)2-;
en el que cada grupo alquilo mencionado en la definición de RN1 y
R7 está opcionalmente sustituido con uno o más de F u-O-(alquilo C1-3);
R1 es **Fórmula**
en la que
R5 se selecciona entre un grupo que consiste…
Compuestos de triazol como bloqueantes de los canales de calcio de tipo T.
(07/12/2018) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
X representa un átomo de carbono de anillo o un átomo de nitrógeno de anillo;
• R1 representa
• alquilo(C2-6);
• alquilo(C2-4) mono-sustituido con ciano, o alcoxi(C1-3);
• fluoroalquilo(C1-4);
• fluoroalcoxi(C1-3);
• pentafluoro-sulfanilo;
• cicloalquilo(C3-6)-L1- en el que
• dicho cicloalquilo(C3-6) contiene opcionalmente un átomo de oxígeno de anillo; en el que dicho cicloalquilo(C3-6) no está sustituido; o está mono-sustituido con flúor, alquilo(C1-3), alcoxi(C1-3), hidroxi, ciano, o fluoroalquilo(C1-3); o está di-sustituido con flúor, o tri-sustituido con dos sustituyentes flúor y un sustituyente alquilo…
Derivados de bencimidazol y composiciones farmacéuticas de los mismos para el tratamiento de enfermedades inflamatorias.
(07/12/2018) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I:**Fórmula**
en la que,
R1 es H, o Me;
L1 es -NR2-; -O-, o -CH2-;
Cy es fenilo, o heteroarilo monocíclico o bicíclico fusionado de 5-9 miembros que comprende de 1 a 4 heteroátomos independientemente seleccionados entre N, O, y S;
R2 es H, o alquilo C1-4;
R3 es H, halo, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más halo, o alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más halo;
R4 es H o halo;
R5 es -CN, halo o es -L2-R6
-L2 está ausente, o es -C(≥O)-, -C(≥O)NR7, -NR7C(≥O)-, -SO2-, -SO2NR7, o -NR7SO2-;
R6 es H, o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más grupos R8 independientemente seleccionados; R7 es H,…
Derivados de pirimidina para el tratamiento de infecciones víricas.
(28/11/2018). Solicitante/s: Janssen Sciences Ireland UC. Inventor/es: PIETERS, SERGE, MARIA, ALOYSIUS, RABOISSON,PIERRE,JEAN-MARIE,BERNARD, JONCKERS,Tim Hugo Maria, LAST,Stefaan Julien, EMBRECHTS,WERNER, MC GOWAN,DAVID, VLACH,JAROMIR.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o su sal, tautómero(s), solvato o polimorfismo farmacéuticamente aceptable, en donde
R1 es hidrógeno, alquilo C1-4, ciclopropilo o alcoxi C1-6, halógeno, hidroxilo, trifluorometilo,
R2 es alquilo C1-8, alcoxi (C1-4)-alquilo (C1-4), cicloalquilo C3-7, heterociclo C4-7, heterociclo aromático, bicíclico, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre halógeno, hidroxilo, amino, alquilo C1-6, di-alquilamino (C1-6), alquilamino C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, ácido carboxílico, éster carboxílico, amida carboxílica, heterociclo, arilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, nitrilo,
R3 es alquilo C4-8 sustituido con hidroxilo seleccionado del grupo que consiste en**Fórmula**.
PDF original: ES-2691745_T3.pdf
Compuestos y composiciones antihelmínticas y procedimiento de utilización de los mismos.
(08/11/2018) Compuesto antihelmíntico de fórmula (IA-1):**Fórmula**
en la que:
Y es naftilo, benzofuranilo, dihidrobenzofuranilo, quinolinilo, isoquinolinilo, tetrahidroquinolilo, tetrahidroisoquinolilo, indolilo, isoindolilo, benzotiofenilo, bencimidazolilo, o benzotiazolilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por uno o más de cloro, fluoro, bromo, CF3, OCF3, SCF3 o SF5;
Z es fenilo opcionalmente sustituido por ciano, nitro, CF3, SF5, S(O)alquilo C1-3, S(O)2-alquilo C1-3, S(O)haloalquilo C1-3 o S(O)2 haloalquilo C1-3;
el anillo A es uno de L1, L13, L14 o L15:**Fórmula**
el anillo B es trans-ciclohexileno;
W es O;
X1 es un enlace o -CH2-;
X6 es -O-;
X8 es un enlace, -(CH2)n-,…
(06/11/2018). Solicitante/s: DOW AGROSCIENCES LLC. Inventor/es: ROGERS,RICHARD,BREWER, YAO,CHENGLIN, NADER,BASSAM,SALIM, MEYER,KEVIN,GERALD, NIYAZ,NOORMOHAMED MOHAMED, ADAMSKI BUTZ,JENNIFER LYNN.
Compuesto que es N-{(3S,7R,8R,9S)-7-bencil-9-metil-8-[(metiltio)metoxi]-2,6-dioxo-1,5-dioxonan-3-il}-3-hidroxi-4- metoxipiridin-2-carboxamida.
PDF original: ES-2688717_T3.pdf
Derivados de bencimidazol novedosos como inhibidores de cinasa.
(02/11/2018) Compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
en la que X1 se selecciona del grupo que consiste en nitro, ciano, trifluorometilo y -C(≥O)OT4;
Z y X2 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br y I;
X3 es isopropilo o etilo;
X4 o bien está ausente o bien se selecciona de -NR4- y -N(R4)(CH2)-;
R4 se selecciona de H y -alquilo C1-6;
Y1 se selecciona del grupo que consiste en H, -alquilo C1-6 y un carbociclo o heterociclo aromático, saturado o insaturado, de 4 a 7 miembros, con la condición de que el punto de unión en dicho heterociclo sea carbono si X4 es -NR4- o -N(R4)(CH2)-, en el que dicho -alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de F, - OT1, -N(T2)(T3), -C(≥O)N(T2)(T3), -C(≥O)OT1, -ST1, -S(≥O)2T1, -S(≥O)2N(T2)(T3) y un heterociclo…
Compuesto de triazinona e inhibidor de canales de calcio de tipo T.
(31/10/2018) Compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
en la que
R1 es
un átomo de hidrógeno,
un átomo de halógeno,
un grupo alquilo C1-6,
un grupo alcoxilo C1-6,
un grupo alquiltio C1-6,
un grupo mono-alquilamino C1-6,
un grupo di-alquilamino C1-6 (el grupo alquilo C1-6, el grupo alcoxilo C1-6, el grupo alquiltio C1-6, el grupo mono-alquilamino C1-6 y el grupo di-alquilamino C1-6 no están sustituidos o están sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de manera idéntica o diferente del grupo de sustituyentes V8),
o un grupo cicloalquilo C3-11 (el grupo cicloalquilo C3-11 no está sustituido o está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de manera idéntica o diferente del grupo de sustituyentes V6);
cada uno de L1 y L2 es independientemente…
Iminoazúcares N-(5-((aril o heteroril)metiloxi)pentil)-sustituidos como inhibidores de glucosilceramida sintasa.
(29/10/2018) Un compuesto de estructura general I:
en donde:
• cada uno de R19-R26 se seleccionan independientemente entre H, F, Me o Et;
• R27 y R28 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, F, CF3 y alquilo C1-C8 lineal o ramificado;
• X es en donde
• Y1-Y5 se seleccionan independientemente del grupo de átomos de C y N con la condición de que no más de dos de Y1-Y5 sean un átomo de N, y con la condición de que si uno o dos de Y1-Y5 son un átomo de N, el grupo R anclado a ese átomo de N esté vacío;
• Y6-Y9 se seleccionan independientemente del grupo de átomos de C, S, N y O y comprenden al menos uno de los átomos de S, N u O, con…
Inhibidores de proteasa de epoxi cetona dipeptídica y tripeptídica.
(24/10/2018). Solicitante/s: Onyx Therapeutics, Inc. Inventor/es: MCMINN,DUSTIN, JOHNSON,HENRY, MOEBIUS,DAVID C.
Un compuesto de Fórmula (II) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en donde:
R2 y R3 se seleccionan cada uno independientemente de aralquilo C1-6 y heteroaralquilo C1-6; y
R6 se selecciona de heterociclilo y heteroarilo.
PDF original: ES-2687368_T3.pdf
Compuestos tricíclicos fusionados de urea como inhibidores de Raf quinasa y/o dímero de Raf quinasa.
(22/10/2018) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en el que:
Q se selecciona de C y N;
R1, R2, R3 y R4, que pueden ser los mismos o diferentes, cada uno se selecciona de hidrógeno, halógeno, alquilo, alquenilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, alquinilo, -CN, -NR6R7, -OR6, -COR6, -CO2R6, -CONR6R7, - C(≥NR6)NR7R8, -NR6COR7, -NR6CONR7R8, -NR6CO2R7, -SO2R6, -NR6SO2NR7R8, -NR6SO2R7 y -NR6SO2arilo, en donde el alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heteroarilo, arilo y heterociclilo son sustituidos independientemente de forma opcional con al menos un sustituyente R9, o (R1 y R2) y/o (R3 y R4), junto con el anillo al cual están unidos, forman…
Ftalazinonas e isoquinolinonas como inhibidores de ROCK.
(04/10/2018) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
M es N;
L es -CR4R4C(O)-;
R1 se selecciona entre NR5R5, carbociclo C3-10 y heterociclo de 4 a 15 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NR8, O y S(O)p; en donde dichos carbociclo y heterociclo están sustituidos con 1-4 R7;
R2, en cada caso, se selecciona independientemente entre halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-4, alquiltio C1-4, haloalquilo C1-4, -OH, -CH2OH, -OCH2F, -OCHF2, -OCF3, CN, -NH2, -NH(alquilo C1-4), -N(alquilo C1-4)2, -CO2H, - CH2CO2H, -CO2(alquilo C1-4), -CO(alquilo C1-4), -CH2NH2, -CONH2, -CONH(alquilo C1-4), -CON(alquilo C1-4)2, - OCH2CO2H, -NHCO(alquilo C1-4), -NHCO2(alquilo C1-4), -NHSO2(alquilo C1-4), -SO2NH2, -C(≥NH)NH2,…
Piridiloxialquilcarboxamidas y su uso como endoparasiticidas y nematicidas.
(04/10/2018) Compuestos de la fórmula (I),**Fórmula**
en la que
Q representa 2-tienilo, 3-fluoro-2-tienilo, 3-cloro-2-tienilo, 3,4-dicloro-2-tienilo, 2,5-dicloro-3-tienilo, 3,4,5-tricloro-2- tienilo, 3-bromo-2-tienilo, 3-yodo-2-tienilo, 3-ciano-2-tienilo, 3-metil-2-tienilo, 3-(trifluorometil)-2-tienilo, 3-metoxi-2- tienilo, 3-etoxi-2-tienilo, 3-tienilo, 2-fluoro-3-tienilo, 2-cloro-3-tienilo, 2-bromo-3-tienilo, 2-yodo-3-tienilo, 2-ciano-3- tienilo, 2-metil-3-tienilo, 2-(trifluorometil)-3-tienilo, 2-metoxi-3-tienilo, 2-etoxi-3-tienilo, 2-furanilo, 3-fluoro-2- furanilo, 3-cloro-2-furanilo, 3-bromo-2-furanilo, 3-yodo-2-furanilo, 3-ciano-2-furanilo, 3-metil-2-furanilo, 3- (trifluorometil)-2-furanilo, 3-metoxi-2-furanilo, 3-etoxi-2-furanilo, 3-furanilo,…
Derivados de benzofuran-2-sulfonamida como moduladores del receptor de quimiocinas.
(24/09/2018). Solicitante/s: ALLERGAN, INC.. Inventor/es: BEARD, RICHARD, L., GARST, MICHAEL, E., DONELLO,JOHN,E, YUAN,HAIQING, LIU,XIAOXIA, VISWANATH,VEENA.
Un compuesto que tiene la siguiente fórmula, sus hidratos, solvatos, formas cristalinas, tautómeros o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos:
**(Ver fórmula)**.
PDF original: ES-2683046_T3.pdf
Pirimidincarboxamidas como bloqueantes de canal de sodio.
(05/09/2018) Un compuesto que tiene la Fórmula V:**Fórmula**
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo,
A1 se selecciona de entre el grupo consistente en:**Fórmula**
R28a se selecciona de entre el grupo consistente en hidrógeno, fluoro, cloro, ciano, halogenoalquilo C1-4, halogenoalcoxi C1-4, (halogenoalcoxi C1-C4)alquilo, alcoxi C1-4, alquilo C1-C4 y cicloalquilo C1-C6;
R28b se selecciona de entre el grupo consistente en hidrógeno, fluoro, cloro, ciano, halogenoalquilo C1-4, halogenoalcoxi C1-4, (halogenoalcoxi C1-C4)alquilo, alcoxi C1-4, alquilo C1-C4 y cicloalquilo C1-C6; o
R28a y R28b tomados junto con los dos átomos de carbono adyacentes forman un cicloalquilo o heterociclo de 5 o 6 miembros;
R28c…
6-Amino-nicotinamidas sustituidas como moduladores de KCNQ2/3.
(20/08/2018) Compuesto sustituido de fórmula general (I-c)
**(Ver fórmula)**
donde
R1 representa un grupo alifático(C1-10) no sustituido o mono- o polisustituido; un grupo cicloalifático(C3-10) o un grupo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o polisustituido y en cada caso opcionalmente unido mediante un grupo alifático(C1-8), el cual a su vez puede ser no sustituido o mono- o polisustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o polisustituido y en cada caso opcionalmente unido mediante un grupo alifático(C1-8), el cual a su vez puede ser no sustituido o mono- o polisustituido;
R2 representa CH3, C2H5, CH2-O-CH3 o OCH3;
R4 representa un grupo alifático(C1-10) no sustituido o mono- o polisustituido;…
Moduladores alostéricos positivos del receptor de acetilcolina nicotínico.
(30/05/2018). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: SAMS,ANETTE,GRAVEN, PUSCHL,ASK, ESKILDSEN,JØRGEN.
Un compuesto según la fórmula [I]**Fórmula**
en donde R1, R2, R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente entre sí de H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, ciano y halógeno, en donde 5 dicho alquilo C1-6, alquenilo C2-6 y alquinilo C2-6 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de cloro y flúor;
R6 es hidroximetilo;
A7 es C-R7, A8 es N y A9 es C-R9;
R7, R9, R10 y R11 se seleccionan independientemente entre sí de H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, ciano, NR12R13, alquilsulfonilo C1-6 y halógeno, en donde dicho alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 o alcoxi C1-6, está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de cloro, flúor, alcoxi C1-6, ciano y NR12R13;
R12 y R13 representan independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6 y alquinilo C2-6; y sus sales farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2676396_T3.pdf
Inhibidores pirimidínicos de FGFR4.
(25/04/2018) Un compuesto de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
en la que:
R3 se selecciona del grupo que consiste en: alquilo de C1-6, alcoxi C1-6-alquilo de C1-6, NR10R11alquilo de C1-6, R10heterociclilalquilo de C1-6, R10arilalquilo de C1-6, y R10heteroarilalquilo de C1-6, en los que R10 y R11 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en: hidrógeno y alquilo de C1-6;
E se selecciona del grupo que consiste en:
-NR13C(O)CR14≥CHR15,
y
-NR13C(O)C≡CR14,
en las que R13 se selecciona del grupo que consiste en: hidrógeno y metilo, y R14 y R15 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en: hidrógeno, metilo, fluoro y cloro;
R12 se selecciona del grupo que consiste en: hidrógeno, halo, alquilo de C1-6, alcoxi de C1-6,…
Ensayo para entactógenos.
(18/04/2018) Un compuesto de la fórmula:
**(Ver fórmula)**
en la que:
R1 es H, alquilo inferior o un grupo protector, en el que el término alquilo inferior representa un radical hidrocarburo monovalente saturado ramificado o no ramificado que contiene de 1 a 10 átomos de carbono, y en el que el grupo protector es t-butoxicarbonilo (t-Boc), fluorenilmetiloxicarbonilo (Fmoc), acetaminometilo (Acm), trifenil metilo (Trt), benciloxicarbonilo, bifenilisopropiloxicarbonilo, 1-amiloxicarbonilo, isoborniloxicarbonilo, alfa-dimetil-3,5- dimetoxibenciloxicarbonilo, o-nitrofenil-sulfenilo, 2-ciano-1,1-dimetil-etoxicarbonilo bromobenciloxi, carbamoilo o formilo
R2 es -(CH2)nC(O)R6 o -(CH2)nR6,
R3 y R4 son independientemente H o alquilo inferior o un grupo protector, en el que el término alquilo inferior representa…
Piridin-2-amidas útiles como inhibidores de CB2.
(18/04/2018) Un compuesto seleccionado de
2-(6-(3-clorofenil)picolinamido)-2-metilpropanoato de metilo;
2-(6-(2-clorofenil)picolinamido)-2-metilpropanoato de metilo;
[1-metil-1-(5-metil-[1,2,4]oxadiazol-3-il)-etil]-amida del ácido 6-(4-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico;
2-(5-ciclopropil-6-(2,4-diclorofenilamino)picolinamido)-2-metilpropanoato de metilo;
2-(6-(2,4-diclorofenilamino)-5-metilpicolinamido)-2-metilpropanoato de metilo;
(1-metil-1-oxazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico;
piperidin-1-ilamida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico;
(1-metil-1-tiazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico;
(1-metil-1-[1,3,4]oxadiazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico;
ciclohexilamida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico;
…
Derivados de acetamida N-piperidinilo como bloqueadores de canales de calcio.
(18/04/2018). Solicitante/s: Praxis Precision Medicines, Inc. Inventor/es: ZHOU, YUANXI, PAJOUHESH,HASSAN, CHAKKA,Nagasree, ZHU,YONGBAO, DING,YANBING, ZHANG,LINGYUN, KAUL,RAMESH, GRIMWOOD,MIKE, TAN,JASON.
Un compuesto con la estructura: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, para uso en el tratamiento del dolor crónico o agudo.
PDF original: ES-2677911_T3.pdf
Cianometilpirazol carboxamidas como inhibidores de la Janus quinasa.
(11/04/2018) Un compuesto de fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable o un estereoisómero del mismo:**Fórmula**
cada uno de Ra y R4 se selecciona independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-4;
A se selecciona entre arilo y heteroarilo; n is independientemente 0, 1, 2, 3 o 4; p es 2 o 3;
X se selecciona independientemente entre C, N, O y S;
cada uno de R3 y R7 se selecciona independientemente entre
hidrógeno,
halógeno,
alquilo C1-10,
alquenilo C2-10,
heteroalquilo C1-10,
arilalquil C0-10 alquilo C0-10,
cicloalquil C3-8 alquilo C0-10,
heteroarilalquilo C0-10,
heterocicloalquil (C3-8) alquilo C0-10,
y en donde cada uno de R3 y R7 se sustituyen independientemente con 0, 1, 2, 3 o 4 sustituyentes R5a;
R5a se selecciona entre:
halógeno,
alquil C1-10 (oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10,
heteroalquil…
Compuestos terapéuticamente activos y métodos de uso de los mismos.
(04/04/2018) Un compuesto que presenta la Fórmula I o una sal o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo: en donde: el anillo A es un heteroarilo monocíclico sustituido opcionalmente seleccionado entre oxazolilo, isoxazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo y tiazolilo, en donde el anillo A está sustituido opcionalmente con hasta dos sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, alquilo -C1-C4, haloalquilo -C1-C4, hidroxialquilo-C1-C4, -NH-S(O)2-(alquilo C1-C4), -S(O)2NH(alquilo C1-C4), -CN, -S(O)2-(alquilo C1-C4), alcoxi C1-C4, -NH(alquilo C1-C4), -OH, -OCF3, -CN, -NH2, -C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo C1-C4), -C(O)-N(alquilo C1- C4)2, y ciclopropilo sustituido opcionalmente con OH; el anillo…