Inhibidores de PRMT5 y sus usos.

Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

donde representa un enlace simple o doble;

R1 es hidrógeno, Rz, o -C(O)Rz, donde Rz es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido;

L es -N(R)C(O)-, -C(O)N(R)-,-N(R)C(O)O-, o -OC(O)N(R)-;

cada R es independientemente hidrógeno o alifático C1-6 opcionalmente sustituido;

Ar es un anillo aromático monocíclico o bicíclico que tiene 0-4 heteroátomos que se seleccionan independientemente de nitrógeno, oxígeno, y azufre, donde Ar está sustituido con 0, 1, 2, 3, 4, o 5 grupos Ry, según permita la valencia;

cada Ry se selecciona independientemente del grupo que consiste en halo, -CN, -NO2, alifático opcionalmente sustituido, carbociclilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, -ORA, -N(RB)2, -SRA, -C(=O)RA, -C(O)ORA, -C(O)SRA, -C(O)N(RB)2, - C(O)N(RB)N(RB)2, -OC(O)RA, -OC(O)N(RB)2, -NRBC(O)RA, -NRBC(O)N(RB)2, -NRBC(O)N(RB)N(RB)2, -NRBC(O)ORA, - SC(O)RA, -C(=NRB)RA, -C(=NNRB)RA, -C(=NORA)RA, -C(=NRB)N(RB)2, -NRBC(=NRB)RB, -C(=S)RA, -C(=S)N(RB)2, - NRBC(=S)RA, -S(O)RA, -OS(O)2RA, -SO2RA, -NRBSO2RA, o -SO2N(RB)2;

cada RA se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alifático opcionalmente sustituido, carbociclilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, y heteroarilo opcionalmente sustituido; cada RB se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alifático opcionalmente sustituido, carbociclilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, y heteroarilo opcionalmente sustituido, o dos grupos RB se toman junto con sus átomos intervinientes para formar un anillo heterocíclico opcionalmente sustituido;

R5, R6, R7, y R8 son independientemente hidrógeno, halo, u alifático opcionalmente sustituido; cada Rx se selecciona independientemente del grupo que consiste en halo, -CN, alifático opcionalmente sustituido, - OR', y -N(R'')2;

R' es hidrógeno u alifático opcionalmente sustituido; cada R'' es independientemente hidrógeno o alifático opcionalmente sustituido, o dos R'' se toman junto con sus átomos intervinientes para formar un anillo heterocíclico; y

n es 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, o 10, según permita la valencia; donde, y al menos que se indique lo contrario, heterociclilo o heterocíclico se refiere a un radical de un sistema de anillo no aromático de 3-10 miembros que tiene átomos de anillo de carbono y heteroátomos de 1-4 anillos, donde cada heteroátomo se selecciona independientemente de nitrógeno, oxígeno, y azufre;

carbociclilo o carbocíclico se refiere a un radical de un grupo hidrocarburo cíclico no aromático que tiene de 3 a 10 átomos de anillo de carbono y cero heteroátomos en el sistema de anillo no aromático;

arilo se refiere a un radical de un sistema de anillo aromático monocíclico o policíclico que tiene 6-14 átomos de anillo de carbono y cero heteroátomos incluidos en el sistema de anillo aromático; y

heteroarilo se refiere a un radical de un sistema de anillo aromático 4n+2 monocíclico o bicíclico de 5-10 miembros que tiene átomos de anillo de carbono y heteroátomos de 1-4 anillos incluidos en el sistema de anillo aromático,

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/077235.

Solicitante: Epizyme, Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 400 Technology Square, 4th Floor Cambridge, MA 02139 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: MUNCHHOF, MICHAEL, JOHN, BORIACK-SJODIN,PAULA,ANN, CHESWORTH,RICHARD, JIN,LEI, DUNCAN,KENNETH W.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/472 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Isoquinoleínas no condensadas, p. ej. papaverina.
  • A61K31/4725 A61K 31/00 […] › conteniendo otros heterociclos.
  • A61P3/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › Anorexiantes; Medicamentos para el tratamiento de la obesidad.
  • A61P3/10 A61P 3/00 […] › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • A61P7/06 A61P […] › A61P 7/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular. › Antianémicos.
  • C07D217/12 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 217/00 Compuestos heterocíclicos que contienen isoquinoleína o isoquinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › con radicales, sustituidos por heteroátomos, unidos a los átomos de carbono del ciclo que contiene nitrógeno.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2701069_T3.pdf

 

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